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鸦胆子油联合卡培他滨通过抑制Wnt/β-catenin信号通路诱导人结直肠癌细胞周期阻滞和增殖抑制 被引量：11
1
作者 黄丽霞 胡松 +4 位作者 冯凌雁 靳雪芹 游美慧 陈曦 郭培中 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期115-121,共7页
目的:探讨鸦胆子油(Brucea javanica oil,BJO)和卡培他滨(Capecitabine,Cap)合用对体外培养的人结直肠癌LOVO和HT29细胞周期和增殖及对Wnt/β-catenin信号通路的影响。方法:以CCK-8比色法,检测不同浓度的鸦胆子油(0.0625、0.125、0.25、... 目的:探讨鸦胆子油(Brucea javanica oil,BJO)和卡培他滨(Capecitabine,Cap)合用对体外培养的人结直肠癌LOVO和HT29细胞周期和增殖及对Wnt/β-catenin信号通路的影响。方法:以CCK-8比色法,检测不同浓度的鸦胆子油(0.0625、0.125、0.25、0.50和1.00mg/ml)、卡培他滨(0.025、0.050、0.100、0.200、0.400μM)作用不同时间(2h、12h、24h和48h)以及单独、联合应用对LOVO和HT29细胞增殖能力影响;PI染色分析鸦胆子油、卡培他滨以及联合应用对细胞周期的影响;免疫印迹法检测结直肠癌细胞系(SW620、LOVO、LS174T、HT29和SW116)和人正常结直肠粘膜细胞系,以及鸦胆子油、卡培他滨单用及合用对细胞β-catenin和Wnt3a蛋白的表达影响;实时荧光定量PCR法检测结直肠癌细胞系(SW620、LOVO、LS174T、HT29和SW116)和人正常结直肠粘膜细胞系,鸦胆子油、卡培他滨单用及合用对细胞Wnt3a、β-catenin及其下游Cyclin D1和c-Myc mRNA含量的影响。结果:结直肠癌细胞系(SW620、LOVO、LS174T、HT29和SW116)中β-catenin蛋白和mRNA含量均明显高于正常结直肠上皮细胞系;0.25、0.50和1.00 mg/ml鸦胆子油作用12h(分别为:93.1%,90.8%和90.5%),24h(分别为:76.7%,71.1%和72.7%)可明显抑制LOVO细胞生长,且呈现时间和剂量依赖性的变化,同时抑制HT29细胞,卡培他滨与鸦胆子油作用相同;0.125、0.25、0.50和1.00mg/ml的鸦胆子油联合0.4μM卡培他滨比单独卡培他滨作用结直肠癌细胞系LOVO和HT29的细胞增殖率明显较低,且具有剂量依赖性,分别为:对LOVO分别为70.9%、67.0%、61.3%和55.7%;对HT29分别为70.1%、58.1%、48.3%和40.4%;1.00 mg/ml鸦胆子油和0.4μM卡培他滨合用于LOVO和HT29细胞48 h的增殖抑制率为55.7%和40.4%,明显低于单独使用0.4μM卡培他滨(72.5%和55.1%);DAPI染色证实,合用1.00mg/ml的鸦胆子油联合0.4μM卡培他滨比单独鸦胆子油和卡培他滨作用结直肠癌细胞系LOVO和HT29增殖抑制作用更强;联合使用明显增加两种细胞G1/G0期细胞数量,同时增加G2/M细胞数量;再者,联合使用明显抑制细胞Wnt3a、β-catenin蛋白和mRNA及其下游Cyclin D1和c-Myc mRNA含量表达。结论:鸦胆子油和卡培他滨合用可抑制结直肠癌细胞增殖,促进凋亡,该作用可能是通过抑制Wnt/β-catenin信号通路和细胞周期阻滞实现的。 展开更多
关键词 鸦胆子油 卡培他滨 结直肠癌 WNT/Β-CATENIN 细胞增殖
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鸦胆子油脂质体冻干粉的制备及其药效学评价 被引量：7
2
作者 刘晓旭 倪睿 刘建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期37-40,共4页
目的:制备鸦胆子油脂质体及其冻干粉,对其理化性质、安全性和药效学进行考察。方法:采用薄膜分散结合冷冻干燥法制备鸦胆子油脂质体冻干粉,采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定包封率,通过小鼠急性毒性试验和兔血管刺激性试验考察安全性,对其在... 目的:制备鸦胆子油脂质体及其冻干粉,对其理化性质、安全性和药效学进行考察。方法:采用薄膜分散结合冷冻干燥法制备鸦胆子油脂质体冻干粉,采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定包封率,通过小鼠急性毒性试验和兔血管刺激性试验考察安全性,对其在体内、体外抗肿瘤效果及影响肿瘤细胞生长的作用进行研究,并与市售鸦胆子油乳注射液进行比较。结果:所制备的脂质体冻干粉复溶后粒径在110 nm左右,包封率达90%以上,Zeta电位为-57.0 mV;鸦胆子油脂质体的LD50>12.70 g/kg(未测出),显著高于鸦胆子油乳注射液(LD50为7.351 g/kg);家兔耳缘静脉注射鸦胆子油脂质体后,注射部位肉眼和镜检均无明显病变;鸦胆子油脂质体体内外抑制癌细胞的能力均优于市售鸦胆子油乳注射液。结论:制备的鸦胆子油脂质体及其冻干粉的包封率高,粒径小;与市售鸦胆子油乳注射液相比,鸦胆子油脂质体抑制癌细胞的能力有所提高,毒性降低。 展开更多
关键词 鸦胆子油 脂质体 冻干粉 安全性 药效学
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鸦胆子油交联环糊精包合物对结肠癌移植瘤生长的影响 被引量：1
3
作者 陈琳 黄小丽 +5 位作者 周云龙 吴欢欢 王冬东 徐蓉蓉 胡荣 卜平 《中医药导报》 2016年第16期33-35,共3页
目的：探讨鸦胆子油交联环糊精包合物（BJO-CDP）对小鼠结肠癌细胞CT-26移植瘤生长的影响,并与市售鸦胆子油乳剂（BJOE）抑瘤效果进行比较。方法：小鼠结肠癌细胞CT-26细胞株接种于4~6周龄雄性Balb/c小鼠的腋下,接种24 h后将60只小鼠随... 目的：探讨鸦胆子油交联环糊精包合物（BJO-CDP）对小鼠结肠癌细胞CT-26移植瘤生长的影响,并与市售鸦胆子油乳剂（BJOE）抑瘤效果进行比较。方法：小鼠结肠癌细胞CT-26细胞株接种于4~6周龄雄性Balb/c小鼠的腋下,接种24 h后将60只小鼠随机分为5组,即对照组（生理盐水,0.03 m L/只）,BJOE高剂量组（180mg/kg）,BJO-CDP低剂量组（60 mg/kg）,BJO-CDP中剂量组（120 mg/kg）,BJO-CDP高剂量组（180 mg/kg）,灌胃给药。给药10 d。停药次日,称小鼠体质量,处死,称瘤质,计算抑瘤率。结果：给药后,BJOE高剂量组瘤质低于对照组,差异有统计学意义（P〈0.01）;BJO-CDP低、中、高剂量组瘤质均低于对照组,差异均有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）。BJO-CDP高剂量组瘤质低于BJOE高剂量组,差异有统计学意义（P〈0.05）。BJO-CDP高剂量组对小鼠体质量影响低于BJOE高剂量组,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论：制备的鸦胆子油包合物能提高鸦胆子油抑制结肠癌细胞的能力。 展开更多
关键词 鸦胆子油 交联环糊精 鸦胆子油乳剂 结肠癌 小鼠结肠癌细胞CT-26 抑瘤率 小鼠
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高脂血症沙鼠组织中某些酯酶活性的变化及药物降脂作用的研究 被引量：11
4
作者 于晓光 王淑娟 +4 位作者 张雪峰 王保安 张淑杰 薛德江 王继芬 《哈尔滨医科大学学报》 CAS 1997年第1期12-14,共3页
通过给沙鼠食入高脂饲料建立沙鼠高脂血症模型，同时观察肝脏和心肌中各种酯酶的活性变化，进而对中药鸦胆子油乳剂的降脂作用及降脂机制进行了探讨。结果表明，在高脂组，肝脏组织总脂解酶活性（ＬＡ）降低；心肌和肝脏的脂蛋白脂肪酶... 通过给沙鼠食入高脂饲料建立沙鼠高脂血症模型，同时观察肝脏和心肌中各种酯酶的活性变化，进而对中药鸦胆子油乳剂的降脂作用及降脂机制进行了探讨。结果表明，在高脂组，肝脏组织总脂解酶活性（ＬＡ）降低；心肌和肝脏的脂蛋白脂肪酶（ＬＰＬ）活性均明显降低，而肝甘油三酯脂肪酶（ＨＴＧＬ）活性无明显改变。给高脂血症沙鼠食入鸦胆子油乳剂（ＢＪＯ）后，肝脏及心肌中的ＬＡ活性和ＨＴＧＬ活性无明显改变。 展开更多
关键词 高血脂病 鸦胆子油乳剂 中医药疗法
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