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Amorfrutin A抑制非小细胞肺癌细胞增殖并诱导凋亡
1
作者 沈洁 周娟 黄金石 《交通医学》 2026年第1期1-5,共5页
目的:探讨天然黄酮单体Amorfrutin A对非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)细胞增殖及凋亡的影响及其机制。方法:以人非小细胞肺癌A549及H1650细胞系为体外研究模型,采用CCK-8法检测不同浓度Amorfrutin A(0、5、7.5、10、20... 目的:探讨天然黄酮单体Amorfrutin A对非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)细胞增殖及凋亡的影响及其机制。方法:以人非小细胞肺癌A549及H1650细胞系为体外研究模型,采用CCK-8法检测不同浓度Amorfrutin A(0、5、7.5、10、20、50μmol/L)处理24、48、72小时后细胞活力,利用剂量-效应曲线计算半数抑制浓度(half-maximal inhibitory concentration,IC50),评估Amorfrutin A增殖抑制能力。采用Transwell小室实验评估Amorfrutin A对细胞迁移和侵袭能力。通过流式细胞术分析Amorfrutin A处理对细胞凋亡的诱导作用。Western Blot检测上皮-间质转化(epithelial-mesenchymal transition,EMT)关键标志物上皮钙黏蛋白(epithelial cadherin,E-cadherin)、神经钙黏蛋白(neural cadherin,N-cadherin)及凋亡相关蛋白BCL2关联X蛋白(BCL2-associated X protein,BAX)、凋亡蛋白酶激活因子1(apoptotic peptidase activating factor 1,APAF1)的表达变化。结果:(1)Amorfrutin A抑制A549及H1650细胞增殖,IC50分别为7.85μmol/L与6.63μmol/L。(2)10μmol/L浓度的Amorfrutin A能显著抑制肺癌细胞迁移、侵袭能力。(3)Amorfrutin A处理后细胞凋亡率显著上升。(4)Amorfrutin A处理后E-Cadherin表达上调,N-cadherin表达下调,BAX、APAF1表达均上调。结论:Amorfrutin A在体外能有效抑制NSCLC细胞的增殖、迁移与侵袭能力,并诱导其发生凋亡,其作用机制涉及抑制EMT进程和激活内源性凋亡途径,具有开发利用价值。 展开更多
关键词 amorfrutin A 非小细胞肺癌 细胞增殖 上皮-间质转化 凋亡
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UPLC测定紫穗槐果实中的amorfrutin A和amorfrutin B
2
作者 吴燕 杜蕾蕾 陈雏 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期224-225,共2页
目的测定紫穗槐果实中amorfrutinA和amorfrutinB的含量。方法采用UPLC法同时测定amorfrutinA和amorfrutinB的含量，用HypersilBDSC18色谱柱（100mm×4．6inm，2．4μm），流动相为0．2％冰醋酸水溶液-乙腈，梯度洗脱，流速1mL·... 目的测定紫穗槐果实中amorfrutinA和amorfrutinB的含量。方法采用UPLC法同时测定amorfrutinA和amorfrutinB的含量，用HypersilBDSC18色谱柱（100mm×4．6inm，2．4μm），流动相为0．2％冰醋酸水溶液-乙腈，梯度洗脱，流速1mL·min-1，检测波长268nm，柱温30℃。结果amorfrutinA和amorfrutinB的线性范围分别为18．0～360．7ng（r=0．9999）、18．5～370．7ng（r=0．9999）；平均加样回收率分别为98．3％（RSD=1．6％）、99．8％（RSD=1．4％）。结论所用方法准确、简便、重复性好，可用于紫穗槐果实中amorfrutinA和amorfrutinB的定量分析。 展开更多
关键词 紫穗槐 amorfrutin A amorfrutin B 超高效液相色谱法
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Amorfrutin B中间体10的合成工艺研究
3
作者 王超 孔雅俊 +1 位作者 徐娟芳 刘燕 《化工技术与开发》 CAS 2015年第8期1-3,共3页
以四三苯基膦钯为催化剂,碳酸铯为碱,THF为溶剂,通过脱羧-烷基迁移-芳构化一锅串联反应,将Amorfrutin B合成中的中间体9转化为关环产物10。采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析等技术对产物结构进行了表征。通过单因素变量法探... 以四三苯基膦钯为催化剂,碳酸铯为碱,THF为溶剂,通过脱羧-烷基迁移-芳构化一锅串联反应,将Amorfrutin B合成中的中间体9转化为关环产物10。采用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析等技术对产物结构进行了表征。通过单因素变量法探讨了钯催化剂用量、碳酸铯用量、反应温度和反应时间对产物产率的影响,得出该反应的最佳工艺条件:物料配比n碳酸铯:n原料=1∶1,钯催化剂为原料9用量的10%,投料温度为0℃,反应温度为室温,反应时间为18h,纯化后产率最高达到53%。 展开更多
关键词 amorfrutin 串联反应 钯催化 中间体
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紫穗槐果实中Amorfrutin的提取工艺优化
4
作者 高立国 宋小利 《山东化工》 CAS 2018年第13期8-9,共2页
本文采用响应曲面法(RSM)优化了紫穗槐果实中提取Amorfrutin的最佳工艺。采用HPLC测定了Amorfrutin的含量。研究表明Amorfrutin的最佳提取工艺为:料液比为1∶20、时间为98.86 min、温度为51.47℃及乙醇浓度为60%,可得Amorfrutin的提取率... 本文采用响应曲面法(RSM)优化了紫穗槐果实中提取Amorfrutin的最佳工艺。采用HPLC测定了Amorfrutin的含量。研究表明Amorfrutin的最佳提取工艺为:料液比为1∶20、时间为98.86 min、温度为51.47℃及乙醇浓度为60%,可得Amorfrutin的提取率为1.8‰。 展开更多
关键词 紫穗槐果实 响应曲面 amorfrutin
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Amorfrutin B关键中间体的关环合成 被引量：1
5
作者 孔雅俊 徐娟芳 +1 位作者 乔红运 王超 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2015年第2期227-231,共5页
以米氏酸和香叶醇为原料,采用钯催化的一锅串联反应为关键步骤,通过酯交换开环、酰化与缩合、卡罗尔重排、Aldol缩合、脱水芳构化等5步反应(总收率14.2%),高效率地合成了Amorfrutin B的关键中间体——(E)-7-羟基-2,2-二甲基-8-(3,7-二甲... 以米氏酸和香叶醇为原料,采用钯催化的一锅串联反应为关键步骤,通过酯交换开环、酰化与缩合、卡罗尔重排、Aldol缩合、脱水芳构化等5步反应(总收率14.2%),高效率地合成了Amorfrutin B的关键中间体——(E)-7-羟基-2,2-二甲基-8-(3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-基)-5-苯乙基-4H-苯并[d][1,3]二口恶英-4-酮(Ⅹ)。各中间体和产物的结构通过FTIR和1HNMR得以确认。中间体(E)-3-(3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-氧基)-3-丙二酸酯(Ⅲ)、(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-基-4-(2,2-二甲基-4-氧代-4H-1,3-二氧六环-6-基)-3-氧代丁酸(Ⅵ)的反应条件得以优化,提高了产率,降低了成本,使合成路线更加经济合理。对关键串联反应的机理进行了解释,即中间体(E)-3,7-二甲基-2,6-辛二烯-1-基-4-〔2-(2,2-二甲基-4-氧代-4H-1,3-二氧六环-6-基)乙酰基〕-3-氧代-5-苯基戊酯(Ⅸ)通过两次卡罗尔重排、脱羧后分子内Aldol缩合及脱水后芳构化等一系列转变形成了具有苯酚结构的关键中间体Ⅹ。Ⅹ的成功合成为Amorfrutin B的完全合成奠定了重要基础。 展开更多
关键词 Amorfmtin B 钯催化 降血糖 精细化工中间体
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