期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到6篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
pH区带逆流色谱法制备高纯度ATP竞争性mTOR抑制剂AZD2014 被引量：1
1
作者 杨国新 陈夏琴 +3 位作者 陈晓明 余辉 程元荣 黄捷 《海峡药学》 2018年第11期16-18,共3页
目的应用pH区带逆流色谱制备高纯度ATP竞争性mTOR抑制剂AZD2014。方法以甲基叔丁基醚-正丁醇-甲醇-水(5∶4∶1∶10)为溶剂体系,上相加入氨水(20mmol·L^(-1))为固定相,下相加入盐酸(20mmol·L^(-1))为流动相,主机转速810r·... 目的应用pH区带逆流色谱制备高纯度ATP竞争性mTOR抑制剂AZD2014。方法以甲基叔丁基醚-正丁醇-甲醇-水(5∶4∶1∶10)为溶剂体系,上相加入氨水(20mmol·L^(-1))为固定相,下相加入盐酸(20mmol·L^(-1))为流动相,主机转速810r·min^(-1),流动相流速1. 5mL·min^(-1),检测波长为230nm。结果从250mg AZD2014样品中经一次分离可得到HPLC纯度为99. 89%的高纯度AZD2014纯品182mg。结论 pH区带逆流色谱能有效、快速制备高纯度的AZD2014。 展开更多
关键词 pH区带逆流色谱 azd2014 分离纯化
暂未订购
mTOR抑制剂AZD2014对肝癌细胞的增殖抑制作用及其机制研究 被引量：1
2
作者 林凯煌 蔡高阳 刘新城 《癌变·畸变·突变》 CAS 2020年第6期448-451,共4页
目的:初步探讨mTOR抑制剂AZD2014对肝癌细胞的增殖抑制作用及其机制。方法:先采用CCK-8法检测不同浓度的AZD2014(10、100、500、1000 nmol/L)对肝癌细胞增殖的作用,再分别采用荧光定量PCR和Western blot法检测肝癌细胞中含植物同源结构... 目的:初步探讨mTOR抑制剂AZD2014对肝癌细胞的增殖抑制作用及其机制。方法:先采用CCK-8法检测不同浓度的AZD2014(10、100、500、1000 nmol/L)对肝癌细胞增殖的作用,再分别采用荧光定量PCR和Western blot法检测肝癌细胞中含植物同源结构和环指域泛素样蛋白1(UHRF1)mRNA和蛋白的表达水平。结果:细胞增殖实验结果显示,10、100、500、1000 nmol/L的AZD2014均可显著抑制肝癌细胞的增殖能力,抑制程度与其浓度呈正相关(P<0.05);荧光定量PCR和Western blot检测结果显示,500和1000 nmol/L的AZD2014可显著降低肝癌细胞内UHRF1 mRNA及蛋白的表达水平。结论:AZD2014可能通过抑制肝癌细胞内UHRF1的表达水平来抑制肝癌细胞的增殖能力。 展开更多
关键词 MTOR抑制剂 azd2014 含植物同源结构和环指域泛素样蛋白1 肝细胞癌 增殖抑制作用
暂未订购
双mTORC1/2抑制剂AZD2014可抑制裸鼠体内的人肝细胞癌的生长 被引量：3
3
作者 廖晖 王毅 +4 位作者 徐小平 周陈杰 张健民 钟克波 杨定华 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期1056-1061,共6页
目的体内研究双mTORC1/2抑制剂AZD2014对肝细胞癌是否具有抗癌作用。方法将肝癌细胞HCCLM3接种至祼鼠皮下,待形成明显瘤块,随机分成2组(对照组和AZD2014组),每组各5只。AZD2014组腹腔内注射AZD2014,5 mg/kg体质量,1次/d;对照组腹腔内注... 目的体内研究双mTORC1/2抑制剂AZD2014对肝细胞癌是否具有抗癌作用。方法将肝癌细胞HCCLM3接种至祼鼠皮下,待形成明显瘤块,随机分成2组(对照组和AZD2014组),每组各5只。AZD2014组腹腔内注射AZD2014,5 mg/kg体质量,1次/d;对照组腹腔内注射药物溶剂2.5 mL/kg体质量,1次/d。定期测量肿瘤大小,绘制肿瘤体积增长曲线。给药后第24天,剥离皮下肿瘤,测量肿瘤的体积,并行HE染色和免疫组织化学检测细胞增殖、凋亡和EMT相关蛋白。结果AZD2014组肿瘤的体积自给药后几乎未再增大,而对照组中的肿瘤体积随着时间的延长而不断增大(P<0.001)。HE染色显示AZD2014组中发生坏死的细胞显著多于对照组。免疫组化检测发现AZD2014组中细胞增殖核抗原Ki-67和血管内皮细胞标志蛋白CD31的表达量显著低于对照组,而促凋亡蛋白Cleaved caspase-3显著高于对照组;此外,AZD2014组间质细胞表型蛋白N-cadherin和Vimentin的表达水平显著低于对照组,而上皮细胞表型蛋白E-cadherin的表达水平则显著高于对照组。结论AZD2014可以抑制肝细胞癌的增殖、微血管形成和EMT进程,同时还可以促进肝癌细胞发生坏死和凋亡。 展开更多
关键词 肝细胞癌 MTOR抑制剂 分子靶向治疗 azd2014
暂未订购
双mTORC1/2抑制剂AZD2014诱导的自噬对HCCLM3肝癌细胞增殖的影响 被引量：2
4
作者 廖晖 徐小平 +3 位作者 周陈杰 张健民 钟克波 杨定华 《解放军医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第5期509-512,共4页
目的探讨双mTORC1/2抑制剂AZD2014诱导的自噬对人肝癌细胞株HCCLM3增殖的影响。方法体外培养人肝癌细胞株HCCLM3,培养过程中分别加入AZD2014、雷帕鸣或3-甲基腺嘌呤(3-MA),使终浓度分别为100 nmol/L、100 nmol/L和10 mmol/L。研究AZD201... 目的探讨双mTORC1/2抑制剂AZD2014诱导的自噬对人肝癌细胞株HCCLM3增殖的影响。方法体外培养人肝癌细胞株HCCLM3,培养过程中分别加入AZD2014、雷帕鸣或3-甲基腺嘌呤(3-MA),使终浓度分别为100 nmol/L、100 nmol/L和10 mmol/L。研究AZD2014对HCCLM3肝癌细胞自噬的影响时,按处理因素分为对照组、雷帕鸣组、AZD2014组、3-MA组、雷帕鸣+3-MA组和AZD2014+3-MA组,采用MDC染色法检测HCCLM3肝癌细胞中自噬囊泡的变化;研究AZD2014对HCCLM3肝癌细胞中自噬相关蛋白表达的影响时,按处理因素分为对照组、雷帕鸣组和AZD2014组,采用Western blotting检测HCCLM3肝癌细胞中自噬相关蛋白LC3B-Ⅱ和Beclin-1的表达;研究AZD2014诱导的自噬对HCCLM3肝癌细胞增殖的影响时,按处理因素分为对照组、3-MA组、AZD2014组和AZD2014+3-MA组,采用CCK-8法检测HCCLM3肝癌细胞的增殖情况。结果MDC染色显示,与对照组比较,AZD2014处理后,HCCLM3肝癌细胞中自噬囊泡的数量较多、体积较大。Western blotting检测结果显示,AZD2014处理后,HCCLM3肝癌细胞中LC3B-Ⅱ和Beclin-1表达水平均明显高于对照组(P<0.05)。CCK-8法检测结果显示,自噬抑制剂(3-MA)可部分逆转AZD2014对HCCLM3肝癌细胞增殖的抑制作用。结论双mTORC1/2抑制剂AZD2014可通过诱导自噬抑制HCCLM3肝癌细胞的增殖,为AZD2014在肝癌分子靶向治疗中的临床应用提供了理论依据。 展开更多
关键词 肝细胞癌 MTOR抑制剂 自噬 细胞增殖 azd2014
暂未订购
双mTORC1/2抑制剂AZD2014可抑制大鼠肝移植后的急性排斥反应
5
作者 廖晖 王毅 +4 位作者 徐小平 周陈杰 张健民 钟克波 杨定华 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第4期598-603,共6页
目的在同种异基因大鼠肝移植模型中验证AZD2014是否具有抑制肝移植术后急性排斥反应的作用。方法采用Kamada提出的“二袖套”法建立Lewis→BN同种异基因大鼠肝移植急性排斥反应模型,随机分成对照组和AZD2014组,各4只。AZD2014组腹腔内注... 目的在同种异基因大鼠肝移植模型中验证AZD2014是否具有抑制肝移植术后急性排斥反应的作用。方法采用Kamada提出的“二袖套”法建立Lewis→BN同种异基因大鼠肝移植急性排斥反应模型,随机分成对照组和AZD2014组,各4只。AZD2014组腹腔内注射AZD2014药物,5 mg/kg,1次/d;对照组腹腔内注射药物溶剂2.5 mL/kg,1次/d。不同时间点取外周血检测肝功能(丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和总胆红素)。记录生存时间,进行生存分析。移植肝脏行免疫组化检测CD3和Foxp3的表达水平,评估T淋巴细胞和Treg淋巴细胞浸润的程度;移植肝脏行HE染色,采用Banff方案评估肝移植术后排斥反应的严重程度。结果对照组在术后14 d内有3/4的大鼠死亡,而AZD2014组在术后14 d内无大鼠死亡,AZD2014组与对照组相比生存时间明显延长(χ^(2)=4.213,P=0.040)。对照组血清中ALT、AST和TBIL进行性升高,上述指标均高于同时间AZD2014组(P<0.05)。病理检查显示对照组移植肝内排斥反应明显重于AZD2014组(排斥指数P<0.01),对照组中T淋巴细胞(CD3阳性)浸润相较于AZD2014组更为严重(P<0.01),而Treg细胞(Foxp3阳性)明显少于AZD2014组(P<0.01)。结论双mTORC1/2抑制剂AZD2014可以有效地抑制同种异基因大鼠肝移植术后的急性排斥反应。 展开更多
关键词 肝移植 移植排斥 MTOR抑制剂 azd2014
暂未订购
AZD2014对体外细粒棘球绦虫原头蚴活性影响的研究
6
作者 张中洲 邢立行 +5 位作者 李智伟 王小义 姜慧娇 郭峰 吴向未 陈雪玲 《石河子大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2018年第2期253-258,共6页
目的探讨双TOR抑制剂AZD2014在体外对细粒棘球绦虫原头蚴活性的影响。方法细粒棘球绦虫原头蚴分成6组进行体外培养,其中四组加入AZD2014使其浓度分别为200、100、50、25μmol/L;继续培养10 d,期间利用伊-红染色方法在倒置显微镜下观察... 目的探讨双TOR抑制剂AZD2014在体外对细粒棘球绦虫原头蚴活性的影响。方法细粒棘球绦虫原头蚴分成6组进行体外培养,其中四组加入AZD2014使其浓度分别为200、100、50、25μmol/L;继续培养10 d,期间利用伊-红染色方法在倒置显微镜下观察原头蚴的活力,实验重复3次后,绘制原头蚴活力曲线;Western-blot检测100μmol/L的AZD2014培养原头蚴4 d后的p-Akt1、p-4EBP1、p-S6K1的表达量;Caspase-3试剂盒检测100μmol/L的AZD2014培养原头蚴4 d后的Caspase-3酶活性。结果 100μmol/L的AZD2014作用4 d后,原头蚴活性开始下降,存活率为(75.93%±7.28%);体外培养10 d后,100μmol/L组原头蚴活力仅为(24.03%±1.01%),200μmol/L组原头蚴活力为(2.40%±1.14%);100μmol/L的AZD2014培养4 d后,原头蚴蛋白因子p-Akt1、p-4EBP1、p-S6K1表达量明显下降;在100μmol/L的AZD2014培养原头蚴4 d后,其Caspase-3酶活性下降。结论 AZD2014在体外具有抗细粒棘球蚴原头蚴的作用,理论上,可做为临床上抗包虫的新型药物。 展开更多
关键词 TOR抑制剂 原头蚴 体外实验 azd2014 CASPASE-3
暂未订购
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部