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曲坦类药物对偏头痛疗效及副作用的Meta分析 被引量:13
1
作者 韩喜梅 毛西京 +1 位作者 满玉红 于挺敏 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期86-91,共6页
目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用。方法:检索Medline,PubMed,Cochrane图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库。检索年限为1995年1月~2010年6月。纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验... 目的:评估七种曲坦药物治疗偏头痛的效能及副作用。方法:检索Medline,PubMed,Cochrane图书馆、CALIS外文期刊网、SAGE外文期刊网,中国知网,维普全文数据库。检索年限为1995年1月~2010年6月。纳入曲坦类药物治疗的随机安慰剂对照试验。采用Cochrane协作网提供的RevMan 5.0软件对纳入文献进行Meta分析。结果:共检索到127篇文献,纳入符合标准的56篇进行分析。利扎曲坦10 mg的2小时及24小时持续疗效、5 mg的2小时头痛缓解率与安慰剂对比具有统计学差异;依来曲坦20 mg、40 mg、80 mg治疗效能均优于安慰剂;舒马曲坦50 mg、100 mg速崩片及50 mg片剂所有治疗效果均优于安慰剂,100 mg片剂除24小时持续疼痛缓解率外,其他治疗效能优于安慰剂组;阿莫曲坦12.5 mg所有效能、6.25 mg、25 mg 2小时疼痛缓解率与安慰剂对比有显著差异;佐米曲坦2.5 mg、5 mg治疗效能均优于安慰剂;夫罗曲坦2.5 mg、那拉曲坦2.5 mg 2小时治疗效能优于安慰剂。阿莫曲坦、依来曲坦、那拉曲坦、佐米曲坦2.5 mg、10 mg口服片剂,舒马曲坦5 mg、10 mg喷剂的副作用发生率与安慰剂相当。结论:7种曲坦类药物均有一定的有效性和耐受性。 展开更多
关键词 利扎曲坦 依来曲坦 舒马曲坦 阿莫曲坦 佐米曲坦 夫罗曲坦 那拉曲坦 偏头痛 治疗
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对氨基苯甲磺酰吡咯烷的制备 被引量:6
2
作者 杜西莹 王鹏 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第3期238-240,共3页
以氯苄为主要原料制备了对氨基苯甲磺酰吡咯烷(Ⅰ)。以V〔w(HNO3)=95%的发烟硝酸〕∶V〔w(游离SO3)=22%的发烟硫酸〕=1∶1 3的混酸对氯苄进行硝化,反应温度为0℃,反应2h,得对硝基氯苄(Ⅱ),产率52%;Ⅱ用亚硫酸钠磺化,在V(甲醇)∶V(水)=1... 以氯苄为主要原料制备了对氨基苯甲磺酰吡咯烷(Ⅰ)。以V〔w(HNO3)=95%的发烟硝酸〕∶V〔w(游离SO3)=22%的发烟硫酸〕=1∶1 3的混酸对氯苄进行硝化,反应温度为0℃,反应2h,得对硝基氯苄(Ⅱ),产率52%;Ⅱ用亚硫酸钠磺化,在V(甲醇)∶V(水)=1∶1 5的溶剂中,回流反应18h,得到对硝基苯甲磺酸钠(Ⅲ),产率96%;Ⅲ用PCl5氯化,得到对硝基苯甲磺酰氯(Ⅳ),产率78%;Ⅳ经吡咯烷氨解,反应物料比为n(Ⅳ)∶n(吡咯烷)=1∶2,以二氯甲烷为溶剂,常温反应10h,得对硝基苯甲磺酰吡咯烷(Ⅴ),产率达到98%;Ⅴ用铁-盐酸还原,在V(乙醇)∶V(水)=1∶1的溶剂中回流1h,得对氨基苯甲磺酰吡咯烷,经HPLC分析,精制后的产物纯度w(对氨基苯甲磺酰吡咯烷)=99 2%,产率85%,总产率32 4%。 展开更多
关键词 制备 对氨基苯甲磺酰吡咯烷 阿莫曲坦 氯苄 吡咯烷
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对氨基苯甲磺酰吡咯烷的合成 被引量:3
3
作者 王尊元 王钟瑾 王国强 《齐鲁药事》 2007年第2期106-107,共2页
目的合成得到选择性5-HT1B/1D受体激动剂阿莫曲普坦的关键中间体对氨基苯甲磺酰吡咯烷。方法以氯苄为起始原料经过硝化、磺化、氯化、氨解、还原硝基等多步反应得到目标产物。结果与结论实验成功得到目标产物并且新的合成路线操作简便,... 目的合成得到选择性5-HT1B/1D受体激动剂阿莫曲普坦的关键中间体对氨基苯甲磺酰吡咯烷。方法以氯苄为起始原料经过硝化、磺化、氯化、氨解、还原硝基等多步反应得到目标产物。结果与结论实验成功得到目标产物并且新的合成路线操作简便,便于工业化生产。 展开更多
关键词 对氨基苯甲磺酰吡咯烷 合成 阿莫曲普坦 中间体
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阿莫曲坦在中国健康人体内的药动学
4
作者 徐素梅 王雨露 +4 位作者 吕淑河 李岱 李筱旻 戴菱菱 徐平声 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期157-162,共6页
目的评价阿莫曲坦在中国健康志愿者中的单次给药药动学特征。方法采用随机开放双交叉试验设计,12例健康受试者(男女各半)在空腹状态下分别单次口服阿莫曲坦片12.5 mg或25 mg。以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中阿莫曲坦... 目的评价阿莫曲坦在中国健康志愿者中的单次给药药动学特征。方法采用随机开放双交叉试验设计,12例健康受试者(男女各半)在空腹状态下分别单次口服阿莫曲坦片12.5 mg或25 mg。以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中阿莫曲坦的浓度,采用Win Nonlin软件计算药动学参数。结果单次给药(12.5、25 mg)后阿莫曲坦的主要药动学参数:t_(1/2)分别为(3.85±1.38)和(4.18±2.62)h;t_(max)分别为(2.04±0.09)和(2.33±1.39)h;ρ_(max)分别为(28.98±6.09)和(53.80±14.99)μg·L^(-1);AUC0-t分别为(196.1±52.5)和(390.2±78.9)μg·h·L^(-1);AUC_(0-∞)分别为(229.6±66.3)和(427.1±75.3)μg·h·L^(-1)。结论本研究建立的HPLC-MS/MS法准确快速,灵敏度高,专属性强,适用于临床试验中阿莫曲坦血药浓度测定;单次给药(12.5、25 mg)后,阿莫曲坦的体内过程符合一级线性动力学过程。 展开更多
关键词 阿莫曲坦 药动学 色谱法 高压液相 串联质谱法
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Pattern of triptans use: a retrospective prescription study in Calabria, Italy
5
作者 Damiana Scuteri Annagrazia Adornetto +8 位作者 Laura Rombolà Maria Diana Naturale Adele Emanuela De Francesco Stefania Esposito Mariacristina Zito Luigi Antonio Morrone Giacinto Bagetta Paolo Tonin Maria Tiziana Corasaniti 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2020年第7期1340-1343,共4页
Triptans are 5-hydroxytryptamine 1 B/1 D receptor agonists used in moderate to severe migraine attacks as first line when non-specific,symptomatic,nonsteroidal anti-inflammatory drugs are not effective.To gain insight... Triptans are 5-hydroxytryptamine 1 B/1 D receptor agonists used in moderate to severe migraine attacks as first line when non-specific,symptomatic,nonsteroidal anti-inflammatory drugs are not effective.To gain insight in the treatment of migraine in the regional context,this retrospective(from January to August of the years 2017 and 2018)study aimed at monitoring the use of triptans approved by the regional health authority in Calabria.The data demonstrate that the overall treatment of migraine with triptans in the different provinces of Calabria falls in the average regional prescription/dispensation.Interestingly,Crotone showed a trend to an increased amount of defined daily dose/1000 inhabitants per day.The present analysis might stand for homogeneity of treatment of migraineurs in Calabria and highlights the need for better understanding the apparent differences in the local pattern of almotriptan use to improve the appropriateness. 展开更多
关键词 5-HT 1B/1D receptor agonists almotriptan CALABRIA DDD/1000 inhabitants per day MIGRAINE PHARMACOEPIDEMIOLOGY pharmacology of migraine PRESCRIPTIONS treatment triptans
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4-(吡咯烷-1-基磺酰基甲基)苯肼盐酸盐的工艺研究
6
作者 马小双 周云波 苟丽 《文山学院学报》 2015年第6期53-55,共3页
以氯化苄为起始原料,经硝化、磺酸化、氯化、氨解、还原、重氮化及还原共7步反应,合成阿莫曲坦中间体4-(吡咯烷-1-基磺酰基甲基)苯肼盐酸盐,总收率为19.4%。考察反应温度、时间、溶剂、催化剂用量等对反应的影响,为阿莫曲坦合成工艺提... 以氯化苄为起始原料,经硝化、磺酸化、氯化、氨解、还原、重氮化及还原共7步反应,合成阿莫曲坦中间体4-(吡咯烷-1-基磺酰基甲基)苯肼盐酸盐,总收率为19.4%。考察反应温度、时间、溶剂、催化剂用量等对反应的影响,为阿莫曲坦合成工艺提供参考。 展开更多
关键词 氯化苄 吡咯烷 钯炭 4-(吡咯烷-1-基磺酰基甲基)苯肼盐酸盐 阿莫曲坦
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4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐的制备
7
作者 夏克坚 《中国药业》 CAS 2014年第16期34-35,共2页
以对硝基氯苄为起始原料,采用一锅法经亚硫酸钠磺化、氯气氯代制得对硝基苯甲磺酸酰氯,再经四氢吡咯取代、水合肼催化还原、重氮化、保险粉还原制得阿莫曲坦中间体4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐。硝基还原采用水合肼/Fe2O3-MgO系... 以对硝基氯苄为起始原料,采用一锅法经亚硫酸钠磺化、氯气氯代制得对硝基苯甲磺酸酰氯,再经四氢吡咯取代、水合肼催化还原、重氮化、保险粉还原制得阿莫曲坦中间体4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐。硝基还原采用水合肼/Fe2O3-MgO系催化剂催化还原,收率92%;用保险粉还原重氮液制备肼盐酸盐,收率69%。 展开更多
关键词 4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐 硝基还原 阿莫曲坦
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苹果酸阿莫曲坦有关物质的合成 被引量:2
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作者 陈新利 何毅 +3 位作者 李珏 戴维扬 海俐 吴勇 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第3期207-210,240,共5页
目的合成苹果酸阿莫曲坦的两个重要有关物质G和I。方法以阿莫曲坦为原料,在间氯过氧苯甲酸的作用下,经一步反应制得有关物质G,总收率为91.31%。以对氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经过重氮化/还原、Fisher吲哚环化、还原3步反应得到重要中间... 目的合成苹果酸阿莫曲坦的两个重要有关物质G和I。方法以阿莫曲坦为原料,在间氯过氧苯甲酸的作用下,经一步反应制得有关物质G,总收率为91.31%。以对氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经过重氮化/还原、Fisher吲哚环化、还原3步反应得到重要中间体(3-(2-(二甲基氨基)乙基)-1H-吲哚-5-基)甲醇,该中间体在盐酸的作用下,与阿莫曲坦反应,制得有关物质I,总收率为20.95%。结果与结论有关物质G和I的结构经核磁共振氢谱、质谱确证。本文首次报道了有关物质G和I的合成路线,这两条合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。有关物质G和I的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关杂质的控制提供物质基础。 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 有关物质G 有关物质I 合成
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苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成 被引量:4
9
作者 曹康平 李清寒 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1563-1568,共6页
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关... 本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 5-HT1B/1D受体激动剂 有关物质N-Dimer 合成
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苹果酸阿莫曲坦的合成 被引量:1
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作者 于圆圆 金华 李建其 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期401-403,共3页
对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐... 对硝基氯苄经亚硫酸钠磺化、五氯化磷氯代、四氢吡咯取代、催化氢化、重氮化和还原制得4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐(7),与4-氯-1-羟基丁烷磺酸钠反应后,再经成腙、环合和甲基化"一锅法"制得阿莫曲坦粗品,经成富马酸盐纯化,再与苹果酸成盐制得苹果酸阿莫曲坦,总收率约6%(以对硝基氯苄计)。 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 5-HT1B/1D受体激动剂 抗偏头痛药 合成
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副作用影响偏头痛治疗
11
作者 刘敏 《国外药讯》 2003年第4期39-39,共1页
关键词 偏头痛 药物不良反应 治疗顺从性 almotriptan片剂
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HPLC法测定苹果酸阿莫曲坦含量的研究 被引量:1
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作者 周唯兰 吴品江 +2 位作者 周芯宇 颜欢 李元波 《安徽农业科学》 CAS 2015年第8期7-8,共2页
[目的]建立一种高效液相色谱法,测定苹果酸阿莫曲坦片的含量.[方法]采用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱为Agilent ZobaxSB C8 column(250×4.6mm,5μm);以缓冲液(取0.5g辛烷磺酸钠与5ml磷酸溶液,加水至1 000 ml,用5mol/L氢氧化... [目的]建立一种高效液相色谱法,测定苹果酸阿莫曲坦片的含量.[方法]采用高效液相色谱法(HPLC),色谱柱为Agilent ZobaxSB C8 column(250×4.6mm,5μm);以缓冲液(取0.5g辛烷磺酸钠与5ml磷酸溶液,加水至1 000 ml,用5mol/L氢氧化钠调节pH至3.0)-乙腈作为流动相,等度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温30℃,检测波长230 nm,选样量10μl.[结果]苹果酸阿莫曲坦的浓度在17.49~209.88 μg/ml范围内线性关系良好(Y=27.534X+9.693,r =0.999 9),高、中、低3种浓度的平均回收率(n=3)为99.23%(RSD=0.95%);中间精密度RSD =0.98% (n =6),重复性和耐用性良好.[结论]该方法简便、灵敏、准确,可作为苹果酸阿莫曲坦片含量的检验方法. 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 含量测定
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对氨基苯甲磺酰吡咯烷的合成研究
13
作者 聂光辉 孙强 +3 位作者 温秋玲 方旭兵 高莹 戴康 《绿色科技》 2012年第6期295-296,共2页
指出了对氨基苯甲磺酰吡咯烷是合成阿莫曲坦药物的关键中间体,以氯苄为原料,经硝化、磺化、氯化、氨解、硝基还原等多步反应得到目标产物,并对各步反应的工艺进行了探索。
关键词 对氨基苯甲磺酰吡咯烷 合成 中间体 阿莫曲坦
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毛细管气相色谱法测定阿莫曲坦原料药中8种有机溶剂残留量 被引量:4
14
作者 冯光玲 丁文娟 +2 位作者 冯爱国 马新成 李丹 《中国药房》 CAS CSCD 2014年第5期453-455,共3页
目的:建立测定阿莫曲坦原料药中8种有机溶剂即乙醇、乙腈、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、异丙醇与甲苯残留量的方法。方法:采用毛细管气相色谱法。色谱柱为AgilentDB-5毛细管柱,柱温采取程序升温,氢火焰离子化检测器,检... 目的:建立测定阿莫曲坦原料药中8种有机溶剂即乙醇、乙腈、二氯甲烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、异丙醇与甲苯残留量的方法。方法:采用毛细管气相色谱法。色谱柱为AgilentDB-5毛细管柱,柱温采取程序升温,氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃,载气为高纯N2,进样口温度为200℃,顶空进样,平衡条件为100℃、30min。结果:8种有机溶剂在各自的检测质量浓度范围内线性关系良好(r为0.9996~0.9999),平均回收率为99.8%~100.8%(RSD为0.87%~2.11%,n=3),定量限为0.09~0.54ng,检测限为0.03~0.18ng。3批样品中只检出异丙醇。结论:建立的方法操作简便,可对阿莫曲坦原料药中残留的8种有机溶剂进行有效控制。 展开更多
关键词 阿莫曲坦原料药 有机溶剂 残留量 毛细管气相色谱法
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