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新型肿瘤新生血管靶向分子探针（99m）~Tc-RRL的合成及初步研究 被引量：8
1
作者 赵倩 李娟 +5 位作者 殷雷 李玲 陈雪祺 马超 闫平 王荣福 《肿瘤学杂志》 CAS 2013年第12期930-935,共6页
[目的]探讨新型肿瘤新生血管显像剂99mTc-RRL的合成与标记及其在不同肿瘤动物模型中的初步显像效果,评价99mTc-RRL用于肝癌裸鼠模型体内的生物分布特点。[方法]固相合成法合成RRL,与99mTc进行标记。制备不同类型肿瘤动物模型,并进行单... [目的]探讨新型肿瘤新生血管显像剂99mTc-RRL的合成与标记及其在不同肿瘤动物模型中的初步显像效果,评价99mTc-RRL用于肝癌裸鼠模型体内的生物分布特点。[方法]固相合成法合成RRL,与99mTc进行标记。制备不同类型肿瘤动物模型,并进行单光子计算机断层(SPECT)显像。荷瘤HepG2肝癌裸鼠尾静脉注射99mTc-RRL后,于不同时刻处死动物,取感兴趣器官和组织称重并测量其放射性计数,计算各器官或组织的%ID/g值。同时,高锝酸钠阴性对照组、非标记RRL竞争阻断组采用同样方法,计算其6h时刻各脏器或组织的%ID/g值。HE染色和CD34免疫组化方法用于评价瘤体新生血管状态及分子探针检测阈值的相关性分析。[结果]99mTc-RRL标记率达80%,放射化学纯度高,体外稳定性好。SPECT显像示肿瘤部位见显影,轮廓清晰,放射性明显高于其他器官,随时间延长,肿瘤部位有持续放射性聚集。生物分布数据显示99mTc-RRL血液清除快,肿瘤部位显示放射性持续滞留,提供良好靶/非靶组织比值。HE染色和免疫组化结果显示了瘤体旺盛的血管生成;瘤体大小与探针摄取量呈明显正相关关系。[结论]99mTc-RRL能够特异性地聚集于不同类型肿瘤组织。体内生物分布好,可提供良好的靶/非靶组织比值,是具有应用价值的肿瘤新生血管靶向示踪剂。 展开更多
关键词 99mtc-rrl SPECT显像 生物分布
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肿瘤血管靶向分子探针多肽RRL(g2)的作用研究 被引量：6
2
作者 卢霞 王荣福 《肿瘤学杂志》 CAS 2013年第12期925-929,共5页
[目的]设计合成分子结构更小的多肽RRL(g2),并用放射性核素99mTc标记,得到新型优化肿瘤新生血管分子探针。[方法]应用化学合成法合成多肽RRL(g2)及对照肽片段GGG(g2),应用高效液相色谱(HPLC)及电喷雾离子质谱(EMI-MS)对合成化合物的分... [目的]设计合成分子结构更小的多肽RRL(g2),并用放射性核素99mTc标记,得到新型优化肿瘤新生血管分子探针。[方法]应用化学合成法合成多肽RRL(g2)及对照肽片段GGG(g2),应用高效液相色谱(HPLC)及电喷雾离子质谱(EMI-MS)对合成化合物的分子量及纯度进行鉴定,进而对放射性核素99mTc标记的RRL(g2)多肽探针及对照肽进行体内外生物学性质评价。[结果]应用化学合成法合成的RRL(g2)及GGG(g2)纯度达99%以上,放射性核素99mTc的标记率约73%,稳定性较好。静脉注射分子探针后30min,99mTc-RRL(g2)相对于对照肽99mTc-GGG(g2),在肿瘤组织中有较高的摄取率,而且在肿瘤组织中能滞留较长时间。[结论]新型肿瘤新生血管多肽探针99mTc-RRL(g2)相比于131I-tRRL,在肿瘤新生血管分子显像应用中拥有更大的优势,如肿瘤摄取率的增加,是更有前景的新型肿瘤新生分子显像多肽探针。 展开更多
关键词 RRL(g2) 肿瘤血管分子显像 放射性核素标记 99mTc
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