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Selective synthesis of 7-ester indoles and bis-indoles
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作者 WANG Yong-hui 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第10期3201-3208,共8页
multi-component reaction was reported for the synthesis of 7-ester indoles and bis-indoles under microwave-assisted conditions,enriching and expanding the library of heterocyclic compounds.This reaction started from e... multi-component reaction was reported for the synthesis of 7-ester indoles and bis-indoles under microwave-assisted conditions,enriching and expanding the library of heterocyclic compounds.This reaction started from enamine ketone,aromatic ketone aldehyde hydrate,and carboxylic acid,and selectively synthesized 7-ester indoles and bis-indoles by changing the substituted enamine ketone substrate.This method had the characteristics of high regional selectivity,short reaction time,and green environmental protection. 展开更多
关键词 microwave radiation 7-ester indoles bis-indoles
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TGF-β1/Smad7信号通路在白藜芦醇增强胆固醇酯水解酶表达中的作用 被引量:2
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作者 张凤香 贺成业 +1 位作者 李晨光 司忠义 《中国生物制品学杂志》 CAS CSCD 2014年第6期811-815,共5页
目的探讨TGF-β1/Smad-7信号通路在白藜芦醇增强胆固醇酯水解酶(cholesteryl ester hydrolase,CEH)表达中的作用。方法用氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,oxLDL)诱导小鼠单核巨噬细胞株RAW 264.7转化为泡沫细胞,将... 目的探讨TGF-β1/Smad-7信号通路在白藜芦醇增强胆固醇酯水解酶(cholesteryl ester hydrolase,CEH)表达中的作用。方法用氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,oxLDL)诱导小鼠单核巨噬细胞株RAW 264.7转化为泡沫细胞,将经泡沫化处理的巨噬细胞进行2次分组,第1次分为正常对照组、白藜芦醇组、LY2157299组和白藜芦醇+LY2157299组,第2次分为正常对照组、白藜芦醇组、Ad-Smad-7组和白藜芦醇+Ad-Smad-7组,均处理48 h,通过胆固醇流出试验检测各组巨噬细胞内胆固醇流出率,油红O染色检测细胞泡沫化情况,RT-PCR法和Western blot法检测细胞中p-Smad-7和CEH基因mRNA的转录水平及蛋白的表达水平。结果与正常对照组比较,白藜芦醇组巨噬细胞内胆固醇流出率明显升高(P<0.05),白藜芦醇+LY2157299组、LY2157299组、白藜芦醇+Ad-Smad-7组和Ad-Smad-7组胆固醇流出率均明显降低(P<0.05);白藜芦醇组巨噬细胞泡沫化程度明显下降(P<0.05),白藜芦醇+LY2157299组、LY2157299组、白藜芦醇+Ad-Smad-7组和Ad-Smad-7组巨噬细胞泡沫化程度明显增强(P<0.05);白藜芦醇组巨噬细胞中CEH基因mRNA的转录水平及蛋白的表达水平明显增强(P<0.05),p-Smad-7基因mRNA的转录水平及蛋白的表达水平明显下降(P<0.05),而白藜芦醇+LY2157299组、LY2157299组、白藜芦醇+Ad-Smad-7组和Ad-Smad-7组CEH基因mRNA的转录及蛋白的表达均明显被抑制(P<0.05),p-Smad-7基因mRNA的转录及蛋白的表达均明显增强(P<0.05)。结论白藜芦醇可能是通过TGF-β1/Smad-7信号通路来增强CEH的表达。 展开更多
关键词 白藜芦醇 转化生长因子-Β1 Smad-7 胆固醇酯水解酶
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ESI质谱法对黄酮-7-磷酰化氨基酸酯与溶菌酶相互作用的研究 被引量:5
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作者 袁金伟 陈晓岚 +2 位作者 屈凌波 李文锋 赵玉芬 《分析测试学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期135-139,共5页
采用电喷雾(ESI)质谱技术,研究了4种黄酮-7-磷酰化氨基酸酯与溶菌酶的弱相互作用,实验结果表明4种化合物均能与溶菌酶形成非共价复合物,在相同条件下,未检测到黄酮与溶菌酶形成的非共价复合物,说明在黄酮分子中引入N-磷酰化氨基酸,能改... 采用电喷雾(ESI)质谱技术,研究了4种黄酮-7-磷酰化氨基酸酯与溶菌酶的弱相互作用,实验结果表明4种化合物均能与溶菌酶形成非共价复合物,在相同条件下,未检测到黄酮与溶菌酶形成的非共价复合物,说明在黄酮分子中引入N-磷酰化氨基酸,能改变黄酮的分子极性,从而使其与生物大分子之间的相互作用情况发生变化;通过改变锥孔电压,分别对4种黄酮-7-磷酰化氨基酸酯-溶菌酶复合物的耐压能力进行检测。结果显示,黄酮-7-磷酰化氨基酸酯b与溶菌酶形成的复合物最稳定,它们之间存在最强的弱相互作用。 展开更多
关键词 ESI质谱 黄酮-7-磷酰化氨基酸酯 溶菌酶 相互作用
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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的合成及其稳定性考察 被引量:3
4
作者 冯胜昔 龟山丰 +4 位作者 陈艳荣 刘晓红 李葵英 刘厂林 梁世中 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期394-396,共3页
以 GCL E为原料 ,与碘化钾反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-碘甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯 ,再与吡啶进行亲核取代反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-吡啶甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯。该工艺操作简单 ,产品质量稳定 ,适... 以 GCL E为原料 ,与碘化钾反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-碘甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯 ,再与吡啶进行亲核取代反应 ,得到 7-苯乙酰氨基 - 3-吡啶甲基 - 3-头孢菌素 - 4 -羧酸对甲氧苄酯。该工艺操作简单 ,产品质量稳定 ,适合工业化生产。 展开更多
关键词 7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯(GCLE) 7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯 合成 稳定性
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新型20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
5
作者 王佳乐 高鹏 +3 位作者 蔡冉 王浦海 孙立 袁胜涛 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第7期553-559,共7页
以20(S)-喜树碱为起始原料,对其进行结构修饰,在7-位导入苯甲酰基,在20-位羟基上导入取代苯甲酰基,设计并合成了11个新的20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物(4a^4k),其结构经1H NMR,IR,,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法初... 以20(S)-喜树碱为起始原料,对其进行结构修饰,在7-位导入苯甲酰基,在20-位羟基上导入取代苯甲酰基,设计并合成了11个新的20(S)-O-取代苯甲酸-7-苯甲酰基喜树碱酯化合物(4a^4k),其结构经1H NMR,IR,,MS(ESI)和元素分析表征。采用MTT法初步考察了目标化合物4a^4j对人胃癌细胞(BGC-823)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、人肺腺癌细胞(H460)及人肝癌细胞(Bel-7404)的体外抑制活性。结果表明:化合物4a、4g和4h具有一定的体外抑瘤活性。在药物浓度为10μmol·L^(-1)时,4a对MDA-MB-231细胞和H460细胞的抑制率分别为50.42%和54.40%,4g对MDA-MB-231细胞的抑制率为69.91%,4h对H460细胞抑制率为52.34%。 展开更多
关键词 喜树碱 7-苯甲酰基喜树碱 喜树碱酯 合成 抗肿瘤活性
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C_7~C_9混合脂肪酸甲酯的GC/MS分析 被引量:3
6
作者 陈静 丘彦明 +3 位作者 李红兵 杨效和 周宏英 傅宏祥 《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期133-135,共3页
对炼油厂蜡裂解烯烃中C6~C8混合烯烃直接进行的羰化产物甲酯进行了分析。通过GC/MS联用技术定性及毛细管气相色谱定量得到各甲酯的结构和含量,给出异构体的数量。初步分析了各C7~C9混合脂肪酸甲酯异构体与相应烯烃的关系。
关键词 GS/MS分析 7 碳9 混合 脂肪酸甲酯 炼油厂
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7α-甲氧头孢菌素关键中间体7-MAC的合成 被引量:1
7
作者 赵德明 李敏 +2 位作者 蔡丽霞 张建庭 金宁人 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第10期1969-1974,共6页
以7-氨基-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(7-DAMC)为原料经缩合和甲氧基化等一系列反应制备得到甲氧头孢关键中间体7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC)。实验结果表... 以7-氨基-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(7-DAMC)为原料经缩合和甲氧基化等一系列反应制备得到甲氧头孢关键中间体7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC)。实验结果表明合成中间体7-对甲苯硫亚氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧基酸二苯甲酯(7-DTMC)的较佳条件为:n(7-DAMC)∶n(TSC)∶n(环氧丙烷)=1∶3.5∶40,反应时间为3h,反应温度为30℃;产品7-MAC的较佳合成条件为:n(甲醇)∶n(无水AlCl3)∶n(PPh3)∶n(7-DTMC)=230∶1.5∶2∶1,反应温度25℃,PPh3插入反应时间15h,甲氧基化反应时间5h,收率54.17%,HPLC纯度99.15%。产品结构均经1H-NMR和IR表征认证。 展开更多
关键词 7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC) 甲氧头孢菌素 缩合 甲氧基化
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2,2,2-三氟乙基苯并[1,2,3]噻二唑-7-甲酸酯对黄瓜霜霉病的诱导抗病性 被引量:7
8
作者 石延霞 王微微 +3 位作者 柴阿丽 谢学文 张凯丽 李宝聚 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期419-422,共4页
为明确2,2,2-三氟乙基苯并[1,2,3]噻二唑-7-甲酸酯(简称TBTC)对蔬菜病害的诱导抗病效果,以黄瓜霜霉病P seudoperonospora cubensis为研究对象,进行了该化合物在盆栽及田间小区条件下的诱导抗病试验。结果表明:TBTC对黄瓜霜霉病具有较好... 为明确2,2,2-三氟乙基苯并[1,2,3]噻二唑-7-甲酸酯(简称TBTC)对蔬菜病害的诱导抗病效果,以黄瓜霜霉病P seudoperonospora cubensis为研究对象,进行了该化合物在盆栽及田间小区条件下的诱导抗病试验。结果表明:TBTC对黄瓜霜霉病具有较好的诱抗活性,其中,盆栽试验中250mg/L处理的平均防效为77.50%±1.79%,对照诱导抗病剂苯并噻二唑(BTH)的平均防效是71.72%±2.58%,对照杀菌剂50%烯酰吗啉可湿性粉剂在有效成分500mg/L处理下的平均防效为71.46%±3.01%;两年的田间试验结果显示,TBTC250mg/L的处理对黄瓜霜霉病的最高防效达83.94%±2.09%,而BTH的最高防效为72.39%±2.91%,50%烯酰吗啉可湿性粉剂250mg/L的最高防效是89.08%±1.95%,表明TBTC对田间黄瓜的霜霉病可产生诱导抗病效果。 展开更多
关键词 2 2 2-三氟乙基苯并[1 2 3]噻二唑-7-甲酸酯 植物抗病激活剂 黄瓜霜霉病 诱导抗病性
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7-O-[ω-(N-L-氨基酸甲酯)-烷基]-染料木素的合成与表征
9
作者 杨雪梅 杨宜球 +1 位作者 麦桁棠 贾振斌 《化学试剂》 CAS 北大核心 2015年第5期463-466,470,共5页
染料木素具有多种生理活性,以染料木素和L-氨基酸为原料,经过染料木素烷基化、氨基酸酯化、偶联3步反应,合成了一系列新的标题化合物,并对8个标题化合物进行了1HNMR、HRMS和IR结构表征。
关键词 染料木素 L-氨基酸甲酯 7-O-[ω-(N-L-氨基酸甲酯)-烷基]-染料木素 合成
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甲氧头孢菌素中间体7-AMCA的合成工艺优化 被引量:3
10
作者 赵德明 韩太平 +1 位作者 竺三奇 金宁人 《广州化工》 CAS 2009年第9期80-83,共4页
7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-AMCA)是合成甲氧头孢菌素关键中间体7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC)的重要中间体。采用7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)... 7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸(7-AMCA)是合成甲氧头孢菌素关键中间体7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(7-MAC)的重要中间体。采用7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)和1-甲基-1H-1,2,3,4-四唑-5-硫醇(5-MMT)为原料,以乙酸为溶剂,甲磺酸为催化剂,经亲核取代制备得到7-AMCA。本文主要探讨了物料配比、催化剂用量、反应时间和温度等因素对反应的影响,并通过二次回归建立了数学模型,确定了合成7-AMCA的最佳工艺条件。在此基础上合成的产品收率高达93.24%,HPLC纯度98.76%。产品结构经^1H NMR和IR表征确认。 展开更多
关键词 7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸 7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯 7-ACA 5-MMT 二次回归
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7-苯甲酰基喜树碱酯的合成 被引量:1
11
作者 冷志 郭威 +2 位作者 李响敏 严志平 聂丽娟 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第2期167-170,共4页
为降低喜树碱对正常细胞的毒性,提高抗肿瘤活性和溶解性,以20(S)-喜树碱和苯甲醛为起始原料,经Minisci反应,合成了20(S)-7-苯甲酰基喜树碱(Ⅱ),再与酰化试剂如酸酐、羧酸进行酯化反应得目标化合物(Ⅲa^c)。考察了影响Minisci反应的因素... 为降低喜树碱对正常细胞的毒性,提高抗肿瘤活性和溶解性,以20(S)-喜树碱和苯甲醛为起始原料,经Minisci反应,合成了20(S)-7-苯甲酰基喜树碱(Ⅱ),再与酰化试剂如酸酐、羧酸进行酯化反应得目标化合物(Ⅲa^c)。考察了影响Minisci反应的因素,其优化条件为喜树碱0.5 g,30 mLw(H2SO4)=75%的硫酸,苯甲醛1.5mL,1.0 g FeSO4.7H2O,1.0 mLw(H2O2)=30%的双氧水,反应温度0~2℃,反应时间6 h,收率为58.2%。4个化合物的结构经IR、1HNMR和MS等手段进行了确证。 展开更多
关键词 7-苯甲酰基-20(S)-喜树碱 7-苯甲酰基-20(S)-喜树碱酯
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7-对氟苯甲酰基-喜树碱烷基酯的合成
12
作者 聂丽娟 严志平 +1 位作者 李响敏 邹艳红 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期405-408,共4页
为降低喜树碱对正常细胞的毒性,提高抗肿瘤活性和溶解性。以20(S)-喜树碱和对氟苯甲醛为起始原料,经Minisci反应和酯化反应得到目标化合物,其结构经MS、1HNMR和IR确证。通过四因素三水平的正交试验优化并确定了Minisci反应的最佳条件:0... 为降低喜树碱对正常细胞的毒性,提高抗肿瘤活性和溶解性。以20(S)-喜树碱和对氟苯甲醛为起始原料,经Minisci反应和酯化反应得到目标化合物,其结构经MS、1HNMR和IR确证。通过四因素三水平的正交试验优化并确定了Minisci反应的最佳条件:0.5g喜树碱,30mL75%H2SO4,1.5mL对氟苯甲醛,30%H2O2/FeSO4.7H2O物质的量比为20:1,1.0mL30%H2O2,反应温度0~2℃,反应时间6h,收率55.2%。 展开更多
关键词 7-对氟苯甲酰基-20(S)-喜树碱 7-对氟苯甲酰基-20(S)-喜树碱烷基酯 合成
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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯合成及反应动力学研究
13
作者 张静 李志伟 +1 位作者 哈婧 付德才 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期231-234,共4页
以GCLE和吡啶为原料合成头孢他啶中间体7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯,通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。研究了该反应的动力学,确定反应为S_N2历程,通过测定25和35℃在二氯甲烷中反应的速率常数,求得表观活化能... 以GCLE和吡啶为原料合成头孢他啶中间体7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯,通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。研究了该反应的动力学,确定反应为S_N2历程,通过测定25和35℃在二氯甲烷中反应的速率常数,求得表观活化能为76.882kJ/mol。 展开更多
关键词 GCLE 7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯 合成 动力学
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7-甲氧基香豆素-3-羧酸-N-琥珀酰亚胺酯用于神经肽的标记与分析 被引量:4
14
作者 李军 刘祥军 +4 位作者 赵睿 熊少祥 马会民 吕强 许莉 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第12期2297-2299,共3页
Labeling analysis of three neuropeptides(Met-enkephalin, Leu-enkephalin, and neurotensin) with 7-methoxycoumarin-3-carboxylic acid N-succinimidyl ester(MCSE) was investigated. The experimental conditions for label... Labeling analysis of three neuropeptides(Met-enkephalin, Leu-enkephalin, and neurotensin) with 7-methoxycoumarin-3-carboxylic acid N-succinimidyl ester(MCSE) was investigated. The experimental conditions for labeling reaction and HPLC analysis of the neuropeptide derivatives were optimized. It was found that the labeling reatction could be achieved at 37 ℃ for one hour in H3BO3-NaCl-Na2B4O7 buffer(pH=8.3) with a labeling ratio of about 80%. The derivative mixture from the three peptides can be separated in a 40 min linear gradient from 60% to 20% of solvent A(100 mmol/L sodium acetate, pH=5.0) and from 40% to 80% of solvent B[60%(volume fraction) acetonitrile in water]. The resulting labeled products were also confirmed by MALDI-TOF-MS analysis. Compared with the native neuropeptides, the resulting labeled products have a longer absorption and fluorescence wavelengths, which is beneficial to the effective elimination of background fluorescence interference from biological matrix. 展开更多
关键词 神经肽 标记分析 7-甲氧基香豆素-3-羧基-N-琥珀酰亚胺酯
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一种高效氧化3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲基酯的方法 被引量:1
15
作者 耿秀梅 刘武军 +1 位作者 赵永德 赵宗保 《精细化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期205-208,共4页
以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经水解、氨基和羧基保护,制得3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅰ),产率48%;并在乙腈中用2-碘酰基苯甲酸实现羟基选择性氧化,产物3-甲酰基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅱ),收率达... 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经水解、氨基和羧基保护,制得3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅰ),产率48%;并在乙腈中用2-碘酰基苯甲酸实现羟基选择性氧化,产物3-甲酰基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅱ),收率达94%。 展开更多
关键词 3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲基酯 7-氨基头孢烷酸 2-碘酰基苯甲酸 氧化 精细化工中间体
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7-硼酸频那醇脂香豆素荧光探针测定·OH的实验条件研究
16
作者 杨洋 夏河山 +1 位作者 刘欣欣 阎素青 《中国卫生检验杂志》 CAS 北大核心 2013年第6期1459-1461,共3页
目的:确定7-硼酸频那醇脂香豆素荧光探针测定·OH的优化条件与实际应用的意义。方法:采用经典Fenton反应,以7-硼酸频哪醇脂香豆素荧光探针为·OH捕捉剂,采用L9(34)正交实验,确定该检测体系的主要影响因素。结果:选用pH7.5的Na2C... 目的:确定7-硼酸频那醇脂香豆素荧光探针测定·OH的优化条件与实际应用的意义。方法:采用经典Fenton反应,以7-硼酸频哪醇脂香豆素荧光探针为·OH捕捉剂,采用L9(34)正交实验,确定该检测体系的主要影响因素。结果:选用pH7.5的Na2CO3-NaHCO3缓冲溶液,35℃,反应3 h,7-硼酸频那醇脂香豆素荧光探针与·OH产生的荧光强度最强。用H2O2作为标准物质产生的可检测的·OH的最低浓度为10μmol/L,线性响应方程为y=0.0966x+4.6219(R2=0.998),RSD=3.70%。结论:7-硼酸频那醇脂香豆素可用于低浓度·OH的测定,为有色抗氧化物质筛查中·OH测定提供一种新的方法。 展开更多
关键词 7-硼酸频哪醇脂香豆素 荧光探针 正交设计·OH
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α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素及7-取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素的合成
17
作者 徐镰 段廷汉 李明华 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期129-132,共4页
采用酰氯法和活化酯法合成了14个未见文献报道的α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素。通过葡聚糖凝胶(Scphadcx LH-20)柱层析、离心薄层层析纯化精制。由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。初步抗菌试验表明,对... 采用酰氯法和活化酯法合成了14个未见文献报道的α-(7-取代香豆素-3-甲酰胺)苯乙酰胺头孢菌素。通过葡聚糖凝胶(Scphadcx LH-20)柱层析、离心薄层层析纯化精制。由红外光谱、元素分析和核磁共振谱确证其化学结构。初步抗菌试验表明,对某些革兰氏阳性菌有不同程度的抑制作用,但对革兰氏阴性菌无效。 展开更多
关键词 头孢菌素 合成 活化酯
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The Synthesis of Some Novel N-[α-(Isoflavone-7-O-) Acetyl]Amino Acid Derivatives 被引量:1
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作者 Peng LIU Jun Biao CHANG +2 位作者 Rong Feng CHEN Qiang WANG Jing Xi XIE (Henan Institute of Chemistry, Henan Academy of Science, Zhengzhou 450002 Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050) 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2000年第5期391-394,共4页
A series of novel N-[α-(isoflavone-7-O-)acetyl] amino acid methyl esters were prepared from the efficient and regioselective alkylation of isoflavones with chloroacetyl amino acid derivatives under mild condition.
关键词 Isoflavone analogues N-[α-(isoflavone-7-O-)acetyl] amino acid methyl ester synthesis.
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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的合成 被引量:1
19
作者 陈艳荣 冯胜昔 +1 位作者 刘厂林 田洪涛 《广东药学院学报》 CAS 2006年第3期241-242,共2页
对7-苯乙酰氨基3-吡啶甲基-3-头孢菌素4-羧酸对甲氧苄酯的合成工艺进行优化,结果改进工艺后可缩短生产周期4~6h,收率达88.3%,含量97.1%。该工艺简化了操作过程,降低了生产成本,提高了生产效率,为工业化生产提供了更有利的保障。
关键词 7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素4-羧酸对甲氧苄酯 合成 工业化
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3-氰基-4-氯-6-氨基-7-乙氧基喹啉的合成工艺研究 被引量:1
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作者 李明智 李博涛 +1 位作者 李成利 门靖 《化工与医药工程》 2019年第6期10-15,共6页
以2,4-二氯-5-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、环化、成醚、氯化四步反应制备目标产品3-氰基-4-氯-6-氨基-7-乙氧基喹啉,其结构经1H NMR和MS确证,四步反应总收率为56.1%。该路线规避了现有工艺硝基甲烷、三氯氧磷、雷尼镍等高危、高... 以2,4-二氯-5-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、环化、成醚、氯化四步反应制备目标产品3-氰基-4-氯-6-氨基-7-乙氧基喹啉,其结构经1H NMR和MS确证,四步反应总收率为56.1%。该路线规避了现有工艺硝基甲烷、三氯氧磷、雷尼镍等高危、高毒化学品的使用,大大减少了环境污染,合成方法操作简单、反应条件温和,具有较好的应用价值。 展开更多
关键词 3-氰基-4-氯-6-氨基-7-乙氧基喹啉 2 4-二氯-5-氨基苯甲酸甲酯 来那替尼 改性喹啉
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