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6-O-取代红霉素衍生物的研究进展 被引量：1
1
作者 赵娜 毕小玲 《药学进展》 CAS 2015年第3期179-187,共9页
大环内酯类抗生素广泛用于治疗呼吸道感染,但日益泛滥的大环内酯耐药菌正影响着公众的健康。为了解决这一问题,科研工作者对大环内酯类化合物进行了大量的结构修饰。综述近年来对红霉素衍生物C6位进行的结构改造及对其生物活性的影响。
关键词 大环内酯 红霉素 6-o-取代 C6-氨基甲酸酯 6-o-烷基
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一步法合成3-羟基-6-O-甲基红霉素
2
作者 孟涛 姚国伟 +2 位作者 马敏 梁建华 杨新林 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2006年第z2期195-197,共3页
利用克拉霉素生产过程中的前体2′,4″-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟为原料,一步反应实现脱除2′-三甲基硅基、4″-三甲基硅基、9-O-(1-乙氧基环己基)、9-肟基四个保护基及脱克拉定糖5个反应,得到3-羟基-6... 利用克拉霉素生产过程中的前体2′,4″-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟为原料,一步反应实现脱除2′-三甲基硅基、4″-三甲基硅基、9-O-(1-乙氧基环己基)、9-肟基四个保护基及脱克拉定糖5个反应,得到3-羟基-6-O-甲基红霉素,总得率88%。 展开更多
关键词 2' 4″-o-二(三甲基硅基)-6-o-甲基红霉素 A 9-o-(1-乙氧基环己基)肟 3-羟基-6-o-甲基红霉素 克拉霉素
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6-O-羧甲基壳多糖的细胞毒性效应研究 被引量：7
3
作者 陈西广 王真 +3 位作者 刘万顺 刘晨光 郎刚华 刘成圣 《中国海洋大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 2000年第z1期-,共4页
采用溶血试验和细胞毒性试验研究6 -O-羧甲基壳多糖的细胞毒性效应，结果表明：1% 浓度的6-O-羧甲基壳多糖对红细胞溶 血率小于5%，说明该材料无溶血现象。以手术缝合线和500μg/mL的苯酚为对照研究不同分 子量的6-O-羧甲基壳多糖分别在... 采用溶血试验和细胞毒性试验研究6 -O-羧甲基壳多糖的细胞毒性效应，结果表明：1% 浓度的6-O-羧甲基壳多糖对红细胞溶 血率小于5%，说明该材料无溶血现象。以手术缝合线和500μg/mL的苯酚为对照研究不同分 子量的6-O-羧甲基壳多糖分别在1000μg/mL和2000μg/mL浓度下对大白鼠皮肤成纤维细胞 生长的影响，经过2d，4d，7d细胞培养，细胞增殖率均大于100%，说明该材料对成纤维细胞 无毒性效应且对大白鼠皮肤成纤维细胞有促进生长的作用，分子量越小促生长作用越强，随 着培养时间延长促生长作用亦增强。此研究在一定程度上证明，6-O-羧甲基壳多糖作为医 用生物材料在细胞毒性方面是安全的。 展开更多
关键词 6-o羧甲基壳多糖 生物材料 细胞毒性 溶血
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3-羟基-6-O-甲基红霉素A9-肟的合成 被引量：1
4
作者 周白鸽 姚国伟 梁建华 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第4期314-316,共3页
从克拉霉素的前体 6 O 甲基 2′, 4″ 二 (三甲基硅 ) 红霉素A 9 ( 1 异丙氧基环己基 )肟出发,在φ(C2H5OH) =50%的乙醇水溶液中加入甲酸,加热回流 2h脱去保护得到 6 O 甲基红霉素A9 肟,将它悬浮于水中,在w(HCl) =1%的盐酸水溶液作用下... 从克拉霉素的前体 6 O 甲基 2′, 4″ 二 (三甲基硅 ) 红霉素A 9 ( 1 异丙氧基环己基 )肟出发,在φ(C2H5OH) =50%的乙醇水溶液中加入甲酸,加热回流 2h脱去保护得到 6 O 甲基红霉素A9 肟,将它悬浮于水中,在w(HCl) =1%的盐酸水溶液作用下水解去除 3 克拉定糖得到目标化合物 3 羟基 6 O 甲基红霉素A9 肟,它是合成对耐药菌有优良活性的第三代红霉素酮内酯和酰内酯的重要中间体, 收率为 73 3%。为了简化反应步骤,试探了在脱保护一步不分离产物而在w(C2H5OH) =95%的乙醇和w(HCl) =2%的盐酸水溶液反应体系中直接水解脱糖的方法,得到了目标化合物,总收率为 69 0%。通过1HNMR、13CNMR和MR确定了目标化合物的结构。 展开更多
关键词 6-o-甲基红霉素A 9-肟 3-羟基-6-o-甲基红霉素A 9-肟 酮内酯和酰内酯
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槲皮素与6-O-α-D-麦芽糖-β-环糊精包合物的理化表征 被引量：9
5
作者 李赟 汪芳 +5 位作者 邹伟 王雪松 蔡红燕 陈轩 孙威 沈汪洋 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第21期38-42,共5页
采用相溶解度法研究6-O-α-D-麦芽糖-β-环糊精(6-O-α-D-maltosyl-β-cyclodextrin,Mal-β-CD)和β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)对槲皮素的包合效果,利用溶剂法制备Mal-β-CD与槲皮素的包合物,借助紫外光谱分析、红外光谱分析、扫... 采用相溶解度法研究6-O-α-D-麦芽糖-β-环糊精(6-O-α-D-maltosyl-β-cyclodextrin,Mal-β-CD)和β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)对槲皮素的包合效果,利用溶剂法制备Mal-β-CD与槲皮素的包合物,借助紫外光谱分析、红外光谱分析、扫描电子显微镜、X射线衍射、热重及差示扫描量热联用等分析手段研究该包合物的理化性质,并采用分子对接法建立了该包合物的超分子结构。结果表明:Mal-β-CD包合槲皮素的能力高于母体β-CD。分子对接结果表明,槲皮素是沿Mal-β-CD的大口端方向进入其疏水空腔形成包合物,二者间是通过氢键相连接的。较之母体β-CD,Mal-β-CD与槲皮素的包合效果更好,且包合后槲皮素的物相发生重大变化,热稳定性提高。 展开更多
关键词 槲皮素 6-o-α-D-麦芽糖-β-环糊精 包合物 理化性质 分子对接
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单2-O-和单6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精结构表征 被引量：6
6
作者 张毅民 王轶伟 +2 位作者 张志飞 周琴 李平 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2007年第10期1464-1468,共5页
以β-环糊精和环氧丙烷为原料,分别在1.5%、30%(m/m)NaOH水溶液和β-环糊精与环氧丙烷的摩尔比为1∶7的条件下合成了2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精和6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精,以异丙醇-水-氨水(6∶3∶1,V/V)为洗脱液,分别经柱色谱分离得到... 以β-环糊精和环氧丙烷为原料,分别在1.5%、30%(m/m)NaOH水溶液和β-环糊精与环氧丙烷的摩尔比为1∶7的条件下合成了2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精和6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精,以异丙醇-水-氨水(6∶3∶1,V/V)为洗脱液,分别经柱色谱分离得到单2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精和单6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精,并利用DSC,ESI-MS,1HNMR,13C NMR对单2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精、单6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精的结构进行了系统研究。结果发现,2-O-(2-羟丙基)-β-环糊精的热稳定性要高于6-O-(2-羟丙基)-β-环糊精。13C NMR结果表明,当β-环糊精2-位上引入取代基后,会影响2-位、1-位、3-位碳化学位移的变化,当β-环糊精6-位上引入取代基后,会影响6-位、5-位碳化学位移的变化,因此,可以用13C NMR方法有效地识别2-HP-β-CD取代基的位置。 展开更多
关键词 单2-o-(2-羟丙基)-β环糊精 单6-o-(2-羟丙基)-β-环糊精 柱色谱 核磁共振
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9-肟基-3-酮基-6-O-甲基红霉素的合成 被引量：9
7
作者 陈胜昔 许先栋 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期58-59,共2页
以红霉素为原料 ,经肟化、苄基化、甲基化、水解、氧化和氢化还原等 6步反应 ,制得 9-肟基 - 3-酮基 - 6 - O-甲基红霉素。总收率 41%。
关键词 9-肟基-3-酮基-6-o-甲基红霉素 合成 中间体 抗红霉素耐药菌
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玄参中6-O-甲基梓醇对果糖诱导的非酒精性脂肪性肝病的作用与机制初探 被引量：4
8
作者 李静 尚平平 +4 位作者 田雪 何姣 乔博灵 孙文基 房敏峰 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期941-946,共6页
目的:探讨6-O-甲基梓醇对果糖诱导小鼠非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的治疗作用及其机制。方法:昆明种小鼠随机分为正常组(正常饮用水)和果糖组(30%果糖水),4周后果糖组随机分为模型组、水飞蓟宾组(35 mg·kg^(-1))、6-O-甲基梓醇低剂... 目的:探讨6-O-甲基梓醇对果糖诱导小鼠非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的治疗作用及其机制。方法:昆明种小鼠随机分为正常组(正常饮用水)和果糖组(30%果糖水),4周后果糖组随机分为模型组、水飞蓟宾组(35 mg·kg^(-1))、6-O-甲基梓醇低剂量组(30 mg·kg^(-1))和6-O-甲基梓醇高剂量组(60 mg·kg^(-1)),继续饮用果糖,给药组灌胃qd,持续4周后收集小鼠血清和肝组织标本。测定血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、葡萄糖(GLU)、胰岛素(insulin)和瘦素(leptin)水平,HE染色观察肝组织病理变化,Western blot法检测肝组织乙酰辅酶A羧化酶(ACC)和脂肪酸合成酶(FAS)蛋白表达。结果:与模型组相比,6-O-甲基梓醇可显著降低小鼠血清ALT,AST,TC,TG和胰岛素、瘦素水平(P<0.01),显著降低小鼠胰岛素抵抗指数(HOMA-IR,P<0.01),减轻肝脏组织脂质沉积。6-O-甲基梓醇高剂量组能下调小鼠肝脏中ACC和FAS蛋白表达(P<0.01)。结论:6-O-甲基梓醇可通过减轻胰岛素抵抗和调节脂质代谢,对果糖诱导小鼠NAFLD有一定的保护作用。 展开更多
关键词 玄参 6-o-甲基梓醇 非酒精性脂肪性肝病 胰岛素抵抗 乙酰辅酶A羧化酶 脂肪酸合成酶
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芍药苷-6-O'-苯磺酸酯体外降解动力学研究 被引量：1
9
作者 王春 袁君 魏伟 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2014年第9期1269-1274,共6页
目的考察芍药苷-6-O'-苯磺酸酯(CP-25)体外降解动力学。方法制备大鼠肝匀浆液和肠匀浆液,采用高效液相色谱法(HPLC)法测定匀浆液中CP-25的浓度。结果CP-25在肝匀浆液和肠匀浆液中均显著降解,降解半衰期随匀浆液浓度升高而显著降低;... 目的考察芍药苷-6-O'-苯磺酸酯(CP-25)体外降解动力学。方法制备大鼠肝匀浆液和肠匀浆液,采用高效液相色谱法(HPLC)法测定匀浆液中CP-25的浓度。结果CP-25在肝匀浆液和肠匀浆液中均显著降解,降解半衰期随匀浆液浓度升高而显著降低;肠道不同区段匀浆液对CP-25代谢作用有差异,十二指肠和结肠代谢作用相对较弱,空肠和回肠相对较强。结论 CP-25口服给药受到小肠和肝脏双重首过消除,通过合适的药物制剂可能会进一步提高CP-25口服吸收。 展开更多
关键词 芍药苷-6-o’-苯磺酸酯 芍药苷 肝药酶 酯酶 降解 动力学
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6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物的合成及抗菌活性 被引量：4
10
作者 葛涵 沈舜义 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第4期333-336,共4页
以硫氰酸红霉素A为原料,设计并合成了18个2'-O-乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物及6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性菌有较强的抗菌活性,特别是对革兰阳性表皮... 以硫氰酸红霉素A为原料,设计并合成了18个2'-O-乙酰基-6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物及6-O-甲基-9-取代吖嗪红霉素A衍生物。体外抗菌活性试验结果表明,所得大部分化合物对受试革兰阳性菌有较强的抗菌活性,特别是对革兰阳性表皮葡萄球菌、白色葡萄球菌和肺炎双球菌抗菌活性强。 展开更多
关键词 6-o-甲基-9-取代吖嗪红霉素A 红霉素A衍生物 合成 抗菌活性
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七(2,3-二-O-乙酰基-6-O-叔丁基二甲基硅烷基)-β-环糊精毛细管色谱柱的研制及色谱性能 被引量：2
11
作者 喻红梅 秦金平 +1 位作者 乔旭 陈长林 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期881-884,共4页
合成了七(2,3-二-O-乙酰基-6-O-叔丁基二甲基硅烷基)-β-环糊精,并采用静态法成功地将其涂渍到弹性石英毛细管柱上。研究了其气相色谱分离性能,发现此固定相涂渍性好,柱效较高,热稳定性好,对卤代芳烃异构体以及难分离的二取代苯的位置... 合成了七(2,3-二-O-乙酰基-6-O-叔丁基二甲基硅烷基)-β-环糊精,并采用静态法成功地将其涂渍到弹性石英毛细管柱上。研究了其气相色谱分离性能,发现此固定相涂渍性好,柱效较高,热稳定性好,对卤代芳烃异构体以及难分离的二取代苯的位置异构体具有良好的分离能力。 展开更多
关键词 七(2 3-二-o-乙酰基-6-o-叔丁基二甲基硅烷基)-β-环糊精 毛细管色谱柱 异构体分离
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离子液体中6-O-(11-十二烯酸)葡萄糖酯的脂肪酶催化合成及其表征 被引量：1
12
作者 黄广君 韦超 +1 位作者 姚评佳 魏远安 《广西大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期503-510,共8页
为了探索脂肪酶在离子液体中选择性地催化葡萄糖与11-十二烯酸乙酯的转酯化反应,通过不同脂肪酶在不同离子液体中进行转酯化反应,并用单因素法研究离子液体种类、温度、底物的比例、体系含水量和脂肪酶含量对反应产率的影响,优化反应条... 为了探索脂肪酶在离子液体中选择性地催化葡萄糖与11-十二烯酸乙酯的转酯化反应,通过不同脂肪酶在不同离子液体中进行转酯化反应,并用单因素法研究离子液体种类、温度、底物的比例、体系含水量和脂肪酶含量对反应产率的影响,优化反应条件。反应产物的结构通过红外光谱、高效液相色谱、质谱和核磁共振等表征。结果表明:脂肪酶Novozym-435在离子液体1-正丁基-3-甲基咪唑氟硼酸盐[BMIM][BF4]中,当反应温度为55℃、酶浓度20mg/mL、葡萄糖/11-十二烯酸乙酯的摩尔比1∶2、体系的水含量为2%时,获得糖酯的产率最高,Novozym-435可以重复使用7次。脂肪酶Novozym-435在离子液体[BMIM][BF4]中选择性转酯化反应的产物为6-O-(11-十二烯酸)葡萄糖单酯。 展开更多
关键词 离子液体 6-o-(11-十二烯酸)葡萄糖单酯 脂肪酶 11-十二烯酸乙酯 葡萄糖
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3-羟基-6-O-甲基红霉素的合成
13
作者 李文芬 姚国伟 +2 位作者 曹志凌 董丽晶 李春 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第10期988-991,共4页
对3-羟基-6-O-甲基红霉素(Ⅳ)的合成进行了研究,可采用3条路线制得。路线1以克拉霉素(Ⅲ)为原料,在稀盐酸中水解脱去克拉定糖制得Ⅳ。该路线中,缩酮化副反应不可避免,w〔半缩酮副产物(Ⅴ)〕=9.3%。该文以克拉霉素的前体2,′4″-O-二(三... 对3-羟基-6-O-甲基红霉素(Ⅳ)的合成进行了研究,可采用3条路线制得。路线1以克拉霉素(Ⅲ)为原料,在稀盐酸中水解脱去克拉定糖制得Ⅳ。该路线中,缩酮化副反应不可避免,w〔半缩酮副产物(Ⅴ)〕=9.3%。该文以克拉霉素的前体2,′4″-O-二(三甲基硅烷基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-异丙氧基环己基)肟(Ⅰ)为原料,两步(路线2)或一步(路线3)反应制得Ⅳ。路线2,Ⅳ的总收率为72.8%,w(Ⅳ)=94.8%,w(Ⅴ)<1%;路线3,Ⅳ的收率为81.7%,w(Ⅳ)=93.4%,w(Ⅴ)<1%。这两条路线均可有效地抑制副产物Ⅴ的生成,制得高纯度目标产物Ⅳ,而且都以克拉霉素的前体为原料,可与克拉霉素联产,大大简化了合成工艺,具有产业化前景。 展开更多
关键词 2 ′4″-o-二(三甲基硅烷基)-6-o-甲基红霉素A9-o-(1-异丙氧基环己基)肟 3-羟基-6-o-甲基红霉素 缩酮化 医药与日化原料
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1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯衍生物的合成及其抑制NO生成活性 被引量：1
14
作者 朱虹 魏晓鹏 +1 位作者 金美花 秦楠 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期440-444,共5页
以从旋覆花中提取分离得到的1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(ABL)为原料,经酯化反应或还原反应制备了8个1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯(OABL)衍生物(化合物1~8),并测定其对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞一氧化氮(NO)生成的抑制作用,评价其抗炎... 以从旋覆花中提取分离得到的1-O-乙酰基大花旋覆花内酯(ABL)为原料,经酯化反应或还原反应制备了8个1,6-O,O-二酰基大花旋覆花内酯(OABL)衍生物(化合物1~8),并测定其对脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞一氧化氮(NO)生成的抑制作用,评价其抗炎活性。结果表明,化合物5~8具有良好的抑制NO生成活性(IC_(50)<2μmol/L),其活性水平较先导化合物OABL显著提高。 展开更多
关键词 1 6-o O-二酰基大花旋覆花内酯 衍生物 合成 一氧化氮 抗炎活性
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芍药苷-6-O'-苯磺酸酯理化性质研究 被引量：2
15
作者 王春 袁君 魏伟 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2014年第2期202-205,共4页
目的考察芍药苷-6-O'-苯磺酸酯(代号CP-25)的理化性质。方法 CP-25理化性质以外观性状、Lieberman-Burchard反应、薄层色谱图、紫外吸收光谱、溶解度和稳定性进行评价;CP-25含量采用高效液相色谱法进行测定。结果CP-25具有萜类化合... 目的考察芍药苷-6-O'-苯磺酸酯(代号CP-25)的理化性质。方法 CP-25理化性质以外观性状、Lieberman-Burchard反应、薄层色谱图、紫外吸收光谱、溶解度和稳定性进行评价;CP-25含量采用高效液相色谱法进行测定。结果CP-25具有萜类化合物特征颜色反应;其最大紫外吸收波长为220 nm;CP-25在水和石油醚中均微溶;影响其稳定性的主要因素是湿度。结论当前考察的CP-25理化性质为其质量标准制定和制剂设计提供一定实验依据。 展开更多
关键词 芍药苷-6-o'-苯磺酸酯 理化性质 薄层色谱 高效液相色谱法
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NMR确定鸡血藤中1个新的降倍半萜类化合物布卢门醇A-6-O-反式-对羟基肉桂酸酯 被引量：3
16
作者 杨秀伟 刘晓艳 崔泽旭 《中国现代中药》 CAS 2021年第3期432-436,共5页
目的:研究鸡血藤水提取物中的化学成分。方法:采用硅胶、高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的核磁共振(NMR)数据鉴定其结构。结果:从鸡血藤水提取物中分离出1个降倍半萜类化合物,根据其NMR数据鉴定其化学结构为布卢门醇A-6-O... 目的:研究鸡血藤水提取物中的化学成分。方法:采用硅胶、高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的核磁共振(NMR)数据鉴定其结构。结果:从鸡血藤水提取物中分离出1个降倍半萜类化合物,根据其NMR数据鉴定其化学结构为布卢门醇A-6-O-反式-对羟基肉桂酸酯。结论:布卢门醇A-6-O-反式-对羟基肉桂酸酯为1个新的化合物。 展开更多
关键词 鸡血藤 豆科 降倍半萜 布卢门醇A-6-o-反式-对羟基肉桂酸酯
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泰利霉素关键中间体3-OH-6-O-甲基红霉素的合成研究 被引量：1
17
作者 王金龙 向普 +1 位作者 王宗利 侯仲轲 《精细化工中间体》 CAS 2018年第2期50-54,共5页
对泰利霉素关键中间体3-羟基-6-O-甲基红霉素(4)的合成进行了研究,以克拉霉素前体2′,4″-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素A9-O-(1-乙氧基异丙叉基)肟(1)为原料,通过对一步法工艺优化得到产品4,通过使用缓冲体系和两边同时滴加盐酸和Na... 对泰利霉素关键中间体3-羟基-6-O-甲基红霉素(4)的合成进行了研究,以克拉霉素前体2′,4″-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素A9-O-(1-乙氧基异丙叉基)肟(1)为原料,通过对一步法工艺优化得到产品4,通过使用缓冲体系和两边同时滴加盐酸和NaNO_2的方式来控制脱肟过程的pH,该方法显著提高了产品纯度,缩短了反应时间,可有效抑制半缩酮副产物的生成,制得高纯度目标产物4,可与克拉霉素联产,大大简化了合成工艺,具有工业化前景。 展开更多
关键词 2′ 4″-o-二(三甲基硅基)-6-o-甲基红霉素A9-o-(1-乙氧基异丙叉基)肟 3-oH-6-o-甲基红霉素 一步法合成 克拉霉素
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6-O-羧甲基-D-吡喃半乳糖的合成及应用 被引量：8
18
作者 陈芝飞 孙志涛 +4 位作者 芦昶彤 王宏伟 屈展 马骥 何保江 《烟草科技》 EI CAS 北大核心 2012年第12期52-55,共4页
以D-半乳糖(Ⅰ)为起始原料,经羟基保护、亲核取代、皂化和脱保护反应得到目标产物6-O-羧甲基-D-吡喃半乳糖(Ⅴ),并用IR,1H NMR和13C NMR表征了每一步合成产物的结构。以D-半乳糖、丙二醇、甘油和山梨醇为对照,以烟丝含水率为指标对化合... 以D-半乳糖(Ⅰ)为起始原料,经羟基保护、亲核取代、皂化和脱保护反应得到目标产物6-O-羧甲基-D-吡喃半乳糖(Ⅴ),并用IR,1H NMR和13C NMR表征了每一步合成产物的结构。以D-半乳糖、丙二醇、甘油和山梨醇为对照,以烟丝含水率为指标对化合物Ⅴ的物理保润性能进行评价。结果表明:①合成化合物Ⅴ为目标产物,反应最终总产率为50.8%;②Ⅴ的保湿性能优于D-半乳糖、丙二醇、甘油和山梨醇。 展开更多
关键词 6-o-羧甲基-D-吡喃半乳糖 卷烟 合成 保润剂 物理保润性能
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6-O-羧甲基壳聚糖对人增生性瘢痕成纤维细胞TGF-β_1表达的影响 被引量：5
19
作者 吴丹 匡瑞霞 +3 位作者 王志国 陈璐 周明 黄洪杰 《中国美容医学》 CAS 2011年第2期240-243,共4页
目的:观察不同浓度6-O-羧甲基壳聚糖(6-O-CMC)对体外培养的人增生性瘢痕成纤维细胞(hypertrophic scar fibrob lasts,HSFBs)转化生长因子-β1(transforming growth factor-beta1,TGF-β1)蛋白及mRNA表达的影响,在分子水平上探讨其抑制... 目的:观察不同浓度6-O-羧甲基壳聚糖(6-O-CMC)对体外培养的人增生性瘢痕成纤维细胞(hypertrophic scar fibrob lasts,HSFBs)转化生长因子-β1(transforming growth factor-beta1,TGF-β1)蛋白及mRNA表达的影响,在分子水平上探讨其抑制增生性瘢痕生长的作用机制。方法:体外培养人HSFBs,选取第3～5代细胞进行下一步实验。实验分组采用含不同浓度6-O-CMC(0,100,200,400μg/ml)的DMEM培养液分别进行培养。培养24h后,显微镜下观察各组HSFBs形态及生长情况。收集细胞培养上清,运用双抗体夹心ELISA法检测各组TGF-β1蛋白表达水平。运用荧光定量RT-PCR技术检测各组TGF-β1 mRNA表达水平。结果:与空白组相比,三个药物剂量组HSFBs TGF-β1蛋白及mRNA的表达均减少(P<0.05),药物浓度越高表达量越低(P<0.05),且TGF-β1蛋白及mRNA表达的变化具有一致性。结论:6-O-CMC有抑制体外培养的人HSFBs TGF-β1表达的作用,初步探讨了6-O-CMC发挥抑制增生性瘢痕生长的作用机制,为羧甲基壳聚糖类药物的开发利用提供理论依据。 展开更多
关键词 6-o-羧甲基壳聚糖 增生性瘢痕成纤维细胞 TGF-Β1 ELISA 荧光定量RT-PCR
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泰利霉素重要中间体3-氧代-6-O-甲基红霉素的合成 被引量：1
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作者 李树宾 孟涛 +2 位作者 姚国伟 闫建辉 罗爱芹 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第7期678-680,共3页
由克拉霉素的前体6-O-甲基-2′,4″-二(三甲基硅)-红霉素A9-(1-异丙氧基环己基)肟(Ⅰ)出发,常温下以φ(HC l)=10%的盐酸催化水解得3-羟基-6-O-甲基红霉素A9肟(Ⅱ);然后一锅煮进行化合物Ⅱ的2′-羟基乙酰化、3-羟基氧化,得2′-乙酰基-3-... 由克拉霉素的前体6-O-甲基-2′,4″-二(三甲基硅)-红霉素A9-(1-异丙氧基环己基)肟(Ⅰ)出发,常温下以φ(HC l)=10%的盐酸催化水解得3-羟基-6-O-甲基红霉素A9肟(Ⅱ);然后一锅煮进行化合物Ⅱ的2′-羟基乙酰化、3-羟基氧化,得2′-乙酰基-3-氧代-6-O-甲基红霉素A9-(O-乙酰基)肟(Ⅳ);最后脱乙酰基、还原9-肟基再次应用一锅煮法合成,得到目的化合物3-氧代-6-O-甲基红霉素(Ⅵ),总收率为57.0%,经HPLC测定w(Ⅵ)=98.5%。通过1HNMR1、3CNMR和MS,表征了各中间体及目标化合物的结构。 展开更多
关键词 3-氧代-6-o-甲基红霉素 泰利霉素 一锅煮 医药原料
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