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2',4'-二甲氧基查尔酮抑制c-Myc介导的葡萄糖摄取和糖酵解抗胃癌作用研究 被引量：1
1
作者 李昱彤 李文标 +7 位作者 张玉杰 潘巧岭 杜婷婷 吴辉 黄菲 费晓燕 吴晓俊 石海莲 《药学学报》 北大核心 2025年第5期1421-1431,共11页
2',4'-二甲氧基查尔酮(DMC)是卡瓦胡椒素B的结构修饰物,本课题以胃癌细胞MGC-803和HGC-27为研究对象,探讨DMC对胃癌细胞的体内外抗肿瘤作用及机制。采用CCK-8法、EdU染色法和Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测胃癌细胞活力... 2',4'-二甲氧基查尔酮(DMC)是卡瓦胡椒素B的结构修饰物,本课题以胃癌细胞MGC-803和HGC-27为研究对象,探讨DMC对胃癌细胞的体内外抗肿瘤作用及机制。采用CCK-8法、EdU染色法和Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术检测胃癌细胞活力、增殖率和凋亡率,发现DMC抑制胃癌细胞活力和增殖,促进胃癌细胞凋亡;构建裸鼠胃癌细胞皮下移植瘤模型观察DMC对胃癌移植瘤生长的影响,发现DMC抑制裸鼠胃癌皮下移植瘤的生长,动物实验获得上海中医药大学动物伦理委员会的批准,伦理编号为PZSHUTCM2310110002。转录组学研究DMC对MGC-803细胞RNA表达的影响,发现生物功能富集于糖酵解;采用2-NBDG探针标记及流式细胞术和乳酸测试盒检测胃癌细胞葡萄糖摄取能力和乳酸生成与外排能力,发现DMC抑制胃癌细胞的葡萄糖摄取能力和乳酸生成与外排;通过蛋白印迹实验检测胃癌细胞增殖、凋亡及糖酵解相关蛋白的表达,发现DMC能上调胃癌细胞促凋亡蛋白cleaved caspase-9、cleaved caspase-3、cleaved PARP的表达,下调胃癌细胞增殖标志物Ki-67的蛋白表达,并抑制胃癌细胞糖酵解相关蛋白c-Myc、LDHA、GLUT3、PDHK1和MCT1的表达;通过Seahorse能量代谢分析仪检测实时糖酵解速率,发现DMC能下调胃癌细胞基础糖酵解速率和代偿糖酵解;通过c-Myc过表达稳转株MGC-803细胞的翻转实验明确DMC通过抑制c-Myc介导的葡萄糖摄取和糖酵解发挥胃癌抑制作用。综上所述,DMC可能通过调控胃癌细胞c-Myc及其靶基因糖酵解相关蛋白的表达,抑制胃癌细胞c-Myc介导的葡萄糖摄取功能和糖酵解,从而抑制胃癌细胞增殖,促进胃癌细胞凋亡,最终在体内外抑制胃癌的生长。 展开更多
关键词 2' 4'-二甲氧基查尔酮 胃癌 增殖 凋亡 糖酵解
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3,3',4,4'-四氨基二苯醚的合成及其聚苯并咪唑树脂的制备 被引量：1
2
作者 徐俊 虞鑫海 +2 位作者 张誉川 黄斌全 李波罗 《绝缘材料》 CAS 北大核心 2009年第3期31-35,共5页
以4,4'-二氨基二苯醚为原料,经乙酰化、硝化、碱解、还原、中和五步反应合成3,3',4,4'-四氨基二苯醚,总收率为52.8%,并用FT-IR及熔点测试技术对其进行了表征。结果表明,3,3',4,4'-四氨基二苯醚具有较高的纯度,在多... 以4,4'-二氨基二苯醚为原料,经乙酰化、硝化、碱解、还原、中和五步反应合成3,3',4,4'-四氨基二苯醚,总收率为52.8%,并用FT-IR及熔点测试技术对其进行了表征。结果表明,3,3',4,4'-四氨基二苯醚具有较高的纯度,在多聚磷酸与五氧化二磷的体系下,进一步与二酸聚合可获得高分子量的聚苯并咪唑。有望在未来兴起的燃料电池膜制作领域具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 4 4'-二乙酰氨基二苯醚 3 3'-二硝基-4 4'-二乙酰氨基二苯醚 3 3'-二硝基-4 4'-二氨基二苯醚 3 3' 4 4'-四氨基二苯醚 聚苯并咪唑树脂 合成 表征
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4'-羟基查尔酮通过调节Th17/Treg平衡治疗溃疡性结肠炎 被引量：1
3
作者 刘芸芸 张冬娜 +6 位作者 李善智 朱羿龙 方瑞康 朱光泽 李一权 宗宇平 韩继成 《中国病理生理杂志》 北大核心 2025年第1期81-89,共9页
目的:从调节Th17/Treg平衡途径阐述4'-羟基查尔酮(4-HC)对结肠炎小鼠的干预以及作用机制。方法:基于葡聚糖硫酸钠(DSS)的小鼠结肠炎疾病模型,通过HE染色等对结肠组织的病理学特点进行了细致观察;同时,采用免疫组化分析及Western blo... 目的:从调节Th17/Treg平衡途径阐述4'-羟基查尔酮(4-HC)对结肠炎小鼠的干预以及作用机制。方法:基于葡聚糖硫酸钠(DSS)的小鼠结肠炎疾病模型,通过HE染色等对结肠组织的病理学特点进行了细致观察;同时,采用免疫组化分析及Western blot技术,检测了JAK/STAT信号通路相关蛋白以及紧密连接蛋白(ZO-1和occludin)的表达水平。流式细胞术分析Th17/Treg细胞分化情况。结果:DSS诱导小鼠体重减轻,腹泻,便血,DAI积分明显增加,结肠长度明显缩短。4-HC治疗组小鼠体重初步下降后,呈现恢复趋势,腹泻及便血症状有所改善,与模型组比较,DAI评分明显下降,结肠长度增加。4-HC能明显改善肠道黏膜屏障功能、增加肠道内杯状细胞的数目以及小鼠的肠道隐窝结构。Wester blot结果显示,与模型组相比,4-HC处理后,ZO-1和occludin在结肠组织中的表达明显升高。用流式细胞仪检测T细胞分化情况,发现相较于模型组,小鼠脾淋巴细胞和肠系膜淋巴结中Th17分化率明显下降,而Treg细胞分化率明显上升。免疫组织化学及Western blot实验进一步验证了4-HC对STAT1和STAT3磷酸化水平的显著抑制作用,并上调了STAT6的磷酸化水平,提示4-HC可能通过调控JAK-STAT信号通路调控CD4+T细胞功能。结论:4-HC延缓DSS诱导的结肠炎小鼠的病情进展、改善结肠组织损伤,调节Th17/Treg平衡可能与JAK/STAT信号通路有关。 展开更多
关键词 4'-羟基查尔酮 溃疡性结肠炎 Th17/Treg体内平衡 JAK/STAT信号通路
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2',4'-二羟基查尔酮通过调控miR-7-5p诱导自噬抑制结直肠癌细胞增殖和迁移
4
作者 苏朝霞 王南苗 +7 位作者 陈丹 韩有艳 毕遥 王彤 安仁波 朴英实 任香善 李文静 《中国肿瘤生物治疗杂志》 北大核心 2025年第7期698-705,共8页
目的:探讨2',4'-二羟基查尔酮(D2)通过调控miR-7-5p诱导自噬,抑制结直肠癌细胞增殖、迁移及上皮间质转化(EMT)的分子机制。方法:选取结直肠癌细胞系HCT-15、SW620为研究对象,分别用不同浓度(0、12.5、25、50μmol/L)的D2处理细... 目的:探讨2',4'-二羟基查尔酮(D2)通过调控miR-7-5p诱导自噬,抑制结直肠癌细胞增殖、迁移及上皮间质转化(EMT)的分子机制。方法:选取结直肠癌细胞系HCT-15、SW620为研究对象,分别用不同浓度(0、12.5、25、50μmol/L)的D2处理细胞,采用MTT法和平板克隆实验检测细胞增殖活力及克隆形成能力,划痕愈合实验及Transwell实验评估细胞迁移能力,WB法检测EMT相关蛋白、自噬相关蛋白及PI3K/AKT/mTOR信号通路蛋白的表达情况,免疫荧光染色法观察自噬小体的形成。基于TCGA数据库分析miR-7-5p在结直肠癌中的表达水平,并借助KEGG富集分析探究miR-7-5p与结直肠癌的关联。运用RT-qPCR检测miR-7-5p的表达量,同时采用慢病毒转染技术构建miR-7-5p稳定敲低或过表达的细胞系。结果:D2抑制结直肠癌细胞的增殖、迁移及EMT进程(P<0.05或P<0.01)。TCGA数据库分析及KEGG富集分析显示,miR-7-5p在结直肠癌中呈低表达,且与结直肠癌的发生有密切关联。12.5、25、50μmol/L D2处理均可上调HCT-15、SW620细胞miR-7-5p的表达水平(均P<0.01)。25μmol/L D2处理组HCT-15、SW620细胞中LC3、p-ULK1等自噬相关蛋白表达增加,而PI3K/AKT/mTOR信号通路受到抑制(均P<0.05),细胞内自噬小体数量增加(均P<0.01);与D2单独处理组相比,经D2处理的miR-7-5p敲减细胞中LC3、p-ULK表达量有所下降(P<0.05或P<0.01)。结论:D2通过调控miR-7-5p诱导自噬,抑制结直肠癌细胞的增殖、迁移及EMT进程,其机制可能与抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路有关。 展开更多
关键词 结直肠癌 2' 4'-二羟基查尔酮 自噬 细胞增殖 上皮间质转化
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4,4'-二氨基二苯醚合成工艺研究 被引量：5
5
作者 刘元声 陈天云 《安徽化工》 CAS 2010年第4期38-41,共4页
以对硝基氯苯和对硝基苯酚为基本原料,经过缩合、还原等反应合成了4,4'-二氨基二苯醚。研究了合成的工艺参数,得到较佳工艺条件。放大实验结果表明,在最佳工艺条件下,4,4'-二氨基二苯醚的合成收率达到80%。
关键词 4 4'-二氨基二苯醚 4 4'-二硝基二苯醚 对硝基氯苯 对硝基苯酚 合成工艺
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4,4'-联苯二酚二缩水甘油醚二甲基丙烯酸酯的合成与表征
6
作者 付宏伟 韦洪宝 杨晴 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第6期579-582,共4页
以4,4'-联苯二酚、环氧氯丙烷为反应原料,通过Williamson醚反应,合成4,4'-联苯二酚二缩水甘油醚,反应收率95%,纯度99%。所制备的4,4'-联苯二酚二缩水甘油醚,经N,N-二甲基苄胺催化,与甲基丙烯酸反应合成目标产物,反应收率76%... 以4,4'-联苯二酚、环氧氯丙烷为反应原料,通过Williamson醚反应,合成4,4'-联苯二酚二缩水甘油醚,反应收率95%,纯度99%。所制备的4,4'-联苯二酚二缩水甘油醚,经N,N-二甲基苄胺催化,与甲基丙烯酸反应合成目标产物,反应收率76%,纯度99%。 展开更多
关键词 4 4'-联苯二酚 环氧氯丙烷 4 4'-联苯二酚二缩水甘油醚 甲基丙烯酸 4 4'-联苯二酚二缩水甘油醚二甲基丙烯酸酯
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Salen Mn(Ⅲ)/NBS催化次氯酸钠氧化4,4'-二羟基二环己烷合成4,4'-二环己酮
7
作者 刘雅莉 张月成 +1 位作者 赵云萍 赵继全 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第7期837-840,共4页
以Salen-Mn(Ⅲ)为催化剂、NBS为溴源构建了一种催化体系,以次氯酸钠为氧化剂成功地将4,4'-二羟基二环己烷氧化为4,4'-二环己酮。分别考察了催化剂Salen Mn(Ⅲ)、NBS以及次氯酸钠用量对反应的影响,发现当4,4'-二羟基二环己烷... 以Salen-Mn(Ⅲ)为催化剂、NBS为溴源构建了一种催化体系,以次氯酸钠为氧化剂成功地将4,4'-二羟基二环己烷氧化为4,4'-二环己酮。分别考察了催化剂Salen Mn(Ⅲ)、NBS以及次氯酸钠用量对反应的影响,发现当4,4'-二羟基二环己烷为0.5 mmol、Salen-Mn(Ⅲ)为0.04 mmol、NBS为0.26 mmol、次氯酸钠为18 mmol时,在25℃反应0.5 h,4,4'-二羟基二环己烷的转化率和4,4'-二环己酮的选择性分别高达96.1%和93.0%。 展开更多
关键词 4 4'-二环己酮 4 4'-二羟基二环己烷 SALEN Mn(Ⅲ)/NBS 氧化 次氯酸钠 精细化工中间体
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4-氯-4'-氨基二苯醚的合成
8
作者 郭林 张立 +3 位作者 李向东 尹永波 宋丽凤 孙朝辉 《染料与染色》 CAS 2017年第6期40-42,共3页
本文介绍了以对氯硝基苯和对氯苯酚为原料,经威廉姆森成醚反应、加氢还原两步反应制备得到4-氯-4'-氨基二苯醚,并对该制备路线进行了优化,产品总收率大于84%,产品含量大于99%。威廉姆森成醚反应中,首次选择环丁砜作为反应溶剂,建立... 本文介绍了以对氯硝基苯和对氯苯酚为原料,经威廉姆森成醚反应、加氢还原两步反应制备得到4-氯-4'-氨基二苯醚,并对该制备路线进行了优化,产品总收率大于84%,产品含量大于99%。威廉姆森成醚反应中,首次选择环丁砜作为反应溶剂,建立回收环丁砜方法,回收环丁砜可直接套用。 展开更多
关键词 4-氯-4'-氨基二苯醚 4-氯-4'-硝基二苯醚 威廉姆森成醚反应 催化加氢
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4',5,7-三羟基二氢黄酮与人血清白蛋白相互作用的光谱学研究 被引量：63
9
作者 谢孟峡 徐晓云 +1 位作者 王英典 刘媛 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第22期2055-2062,共8页
应用紫外吸收光谱、荧光光谱和红外光谱等方法对人血清白蛋白(HSA)与4',5,7-三羟基二氢黄酮(naringenin,NAR)相互作用的机理进行了研究.紫外光谱显示,在生理pH下NAR分子中A环7位的酚羟基发生部分解离,7位酚羟基的解离使A环与B环上... 应用紫外吸收光谱、荧光光谱和红外光谱等方法对人血清白蛋白(HSA)与4',5,7-三羟基二氢黄酮(naringenin,NAR)相互作用的机理进行了研究.紫外光谱显示,在生理pH下NAR分子中A环7位的酚羟基发生部分解离,7位酚羟基的解离使A环与B环上羰基形成的共轭体系的紫外吸收峰发生明显红移;药物与蛋白质的相互作用使该谱带发生了进一步的红移,说明该共轭体系参与了与蛋白质的相互作用.在药物与蛋白质浓度比(cNAR/cHSA)为0.1～10的范围内,NAR在HSA上只有一个结合位点(可能位于site I),结合常数为1.27×105L·mol^(-1)(n=5,RSD小于5%).研究了不同pH值条件下药物对蛋白质荧光猝灭的影响,发现药物分子中的没有解离的活性基团在结合过程中发挥着主导作用.在缓冲水溶液和重水溶液中分别测定了与药物作用前后蛋白质二级结构的变化.随着药物浓度的增加,NAR和HSA之间的相互作用使HSA的α-螺旋结构的含量明显降低,而β-折叠和β-转角结构的含量增加,无轨结构在药物浓度较高时也有少量的增加.结合紫外吸收光谱、荧光光谱和红外光谱结果,探讨了HSA与NAR相互作用的模式. 展开更多
关键词 4' 5 7-三羟基二氢黄酮 人血清白蛋白 傅立叶变换红外光谱 荧光光谱 紫外吸收光谱 蛋白相互作用 人血清白蛋白 二氢黄酮 三羟基 光谱学研究 蛋白质二级结构 紫外吸收光谱 药物浓度 α-螺旋结构
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7H-三呋咱并[3,4-b:3',4'-f:3'',4''-d]氮杂环庚三烯及衍生物的合成与表征 被引量：7
10
作者 贾思媛 张海昊 +3 位作者 周诚 来蔚鹏 李祥志 王伯周 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第4期851-857,共7页
以3,4-双（3＇-氨基呋咱-4＇-基）呋咱（BATF）为原料,经Caro’s acid氧化制备了3,4-双（3＇-硝基呋咱-4＇-基）呋咱（BNTF）,收率为93%;基于BNTF分子中的NO2反应性,与水合肼、氨水等发生亲核取代、环化反应,合成了含能化合物7H-三呋咱... 以3,4-双（3＇-氨基呋咱-4＇-基）呋咱（BATF）为原料,经Caro’s acid氧化制备了3,4-双（3＇-硝基呋咱-4＇-基）呋咱（BNTF）,收率为93%;基于BNTF分子中的NO2反应性,与水合肼、氨水等发生亲核取代、环化反应,合成了含能化合物7H-三呋咱并[3,4-b：3＇,4＇-f：3＂,4＂-d]氮杂环庚三烯（HTFAZ）和7-氨基-三呋咱并[3,4-b：3＇,4＇-f：3＂,4＂-d]氮杂环庚三烯（ATFAZ）.在硝酸-醋酐体系中氧化HTFAZ得到新化合物7,7＇-二（呋咱[3,4-b：3,4＇-d：3＂,4＂-f]氮杂环庚三烯）（BTFZ）,采用红外光谱、核磁共振、元素分析和质谱等进行了结构表征.培养了HTFAZ单晶,X射线单晶衍射分析表明：HTFAZ晶体结构属单斜晶系,空间群为P2（1）/n,a=0.7252（15）nm,b=0.6458（14）nm,c=1.6814（4）nm,V=0.7781（3）nm3,Z=4,Dc=1.871 g·cm^-3,F（000）=440,R1=0.0353,w R2=0.0895.开展了HTFAZ,ATFAZ和BTFZ的物化、爆轰性能和热性能研究,其中HTFAZ密度1.871 g·cm^―3、生成焓733.7kJ·mol^-1、熔点193.1℃、分解点345.1℃、爆速8416.5 m·s^-1、爆压为32.9GPa;ATFAZ密度1.788 g·cm^-3、生成焓831.2kJ·mol^-1、熔点204～207℃、分解点323.7℃、爆速8300 m·s^-1、爆压为30 GPa;BTFZ密度1.862 g·cm^-3、生成焓1752.4kJ·mol^-1、分解点280.2℃、爆速7924.5 m·s^-1、爆压为28.42 GPa. 展开更多
关键词 7H-三呋咱并[3 4-b:3' 4'-f:3' 4'-d]氮杂环庚三烯 衍生物 合成 晶体结构 性能
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3,4-双(4'-硝基呋咱-3'-基)氧化呋咱合成、表征与性能研究 被引量：40
11
作者 周彦水 王伯周 +4 位作者 李建康 周诚 胡岚 陈智群 张志忠 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第14期1673-1680,共8页
采用丙二腈为原料,经亚硝化、重排、肟化、脱水环化、分子间缩合环化以及氧化等反应合成含能化合物3,4-双(4'-硝基呋咱-3'-基)氧化呋咱(DNTF),总收率为43%,并采用红外光谱、核磁共振光谱、INADEQUATE谱、质谱和元素分析等进行... 采用丙二腈为原料,经亚硝化、重排、肟化、脱水环化、分子间缩合环化以及氧化等反应合成含能化合物3,4-双(4'-硝基呋咱-3'-基)氧化呋咱(DNTF),总收率为43%,并采用红外光谱、核磁共振光谱、INADEQUATE谱、质谱和元素分析等进行了结构表征.开展了DNTF物化与爆轰性能研究,其密度1.937 g/cm3,熔点109～110℃,爆速8930 m/s(ρ=1.870 g/cm3),摩擦感度44%～60%(90°摆角),撞击感度80%～96%(10 kg,25 cm),特性落高H50为38.9 cm(5 kg),爆发点315～340℃,爆热5789 J/g(ρ=1.83 g/cm3),威力168.4%TNT当量,真空安定性(5 g样品,100℃,40 h)放气量1.09 mL.采用DSC法和TG-DTG法测定了DNTF的热稳定性,利用真空安定法研究了DNTF同1,3,5-三硝基-1,3,5-三氮杂环己烷(RDX),1,3,5,7-四硝基-1,3,5,7-四氮杂环辛烷(HMX),2,4,6-三硝基甲苯(TNT)及推进剂含能组分的相容性,结果表明:DNTF具有较好的热稳定性,其分解温度为253.56℃;良好的相容性,可与常用含能材料(RDX,HMX,TNT)相容.DNTF能量较高、熔点较低、机械感度适中,安定性好,可作为新一代熔铸混合炸药的液相载体. 展开更多
关键词 3 4-双(4'-硝基呋咱-3'-基)氧化呋咱(DNTF) 合成 表征 性能
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5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮的镇痛抗炎作用研究 被引量：9
12
作者 易荆丽 赵永恒 +2 位作者 周毅生 王嵩 林丽微 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2609-2611,共3页
目的研究5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮的镇痛抗炎作用。方法本实验采用热板法和冰醋酸扭体法观察镇痛作用,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法和冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高法观察抗炎作用。结果 5,7,3',4',5'-... 目的研究5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮的镇痛抗炎作用。方法本实验采用热板法和冰醋酸扭体法观察镇痛作用,采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法和冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高法观察抗炎作用。结果 5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮中、高剂量组均能明显延迟小鼠舔后足时间(P<0.05),并能减少冰醋酸引起的小鼠扭体反应,抑制率分别为50.94%、64.55%;且该化合物中、高剂量组对冰醋酸诱发小鼠腹腔毛血管通透性增高的抑制率分别为38.81%、49.70%;对二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀有明显的抑制率分别为45.00%、65.27%。结论 5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮不具有物理及化学刺激具有镇痛作用,对急性炎症有明显抑制作用。 展开更多
关键词 5 7 3' 4' 5'-五甲氧基黄酮 镇痛 抗炎
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新型查尔酮化合物3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC)衍生物的合成与体外抗氧化活性研究 被引量：4
13
作者 梁海 向卓 +2 位作者 马天翔 张学辉 吴久鸿 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第21期1939-1944,共6页
目的设计、合成3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC)及其衍生物,并探讨其体外抗氧化活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经甲酰化、甲基化、O-甲基化,羟醛缩合4步反应合成了3'-甲酰基-... 目的设计、合成3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC)及其衍生物,并探讨其体外抗氧化活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经甲酰化、甲基化、O-甲基化,羟醛缩合4步反应合成了3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮以及6种新型3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮衍生物。通过建立体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基模型和铁离子抗氧化能力(FRAP)总抗氧化模型,评价3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮以及其衍生物的体外抗氧化活性。结果合成了3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮及其衍生物,目标化合物的结构经MS,1H-NMR,13C-NMR确证。结论 3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮及其衍生物表现出良好的体外清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基活性及总抗氧化能力,其中5f和5g活性优于3'-甲酰基-4',6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮,说明在B环引入邻位二羟基结构对抗氧化活性的提高有很大贡献。 展开更多
关键词 查尔酮 3'-甲酰基-4' 6'-二羟基-2'-甲氧基-5'-甲基查尔酮(FMC) 合成 抗氧化活性
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3,5,2',4'-四羟基查尔酮对小鼠血尿酸及肝脏XOD/XDH的影响 被引量：10
14
作者 牛艳芬 刘恺 +4 位作者 高丽辉 刘旭 冯国华 张媛 李玲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期34-38,共5页
目的研究3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮（P40）对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠尿酸水平及肝脏黄嘌呤氧化还原酶的影响（量效及时效关系）。方法腹腔注射尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾（450 mg·kg-1体重）复制高尿酸血症小鼠模型。用磷钨酸法... 目的研究3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮（P40）对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠尿酸水平及肝脏黄嘌呤氧化还原酶的影响（量效及时效关系）。方法腹腔注射尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾（450 mg·kg-1体重）复制高尿酸血症小鼠模型。用磷钨酸法测定血尿酸（uric acid,UA）水平;用Elisa方法测定肝脏黄嘌呤氧化酶（XOD）及黄嘌呤脱氢酶（XDH）的含量。结果灌胃给予3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮（0.5~4.0 mg·kg-1）后,显著降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平和肝脏中黄嘌呤氧化酶的含量,与模型组相比,差异有统计学意义（P〈0.05,P〈0.01）。灌胃给予别嘌醇30 min、3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮60 min时即能显著降低高尿酸小鼠血清尿酸水平;给予3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮/别嘌醇15、30、60、90 min后,均能降低肝脏中黄嘌呤氧化酶及黄嘌呤脱氢酶的含量,与模型组相比,差异有统计学意义（P〈0.05,P〈0.01）。结论 13,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮可降低氧嗪酸钾所致高尿酸血症小鼠的尿酸水平,起效时间慢于别嘌醇;2 3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮的降尿酸作用与抑制黄嘌呤氧化还原酶活性有关。 展开更多
关键词 3 5 2' 4'-四羟基查尔酮(P40) 高尿酸血症 尿酸 黄嘌呤氧化酶 黄嘌呤脱氢酶 量效/时效
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新型双呋咱并[3,4-b∶3',4'-f]氧化呋咱并[3″,4″-d]氧杂环庚三烯的合成与量子化学研究 被引量：6
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作者 周彦水 王伯周 +5 位作者 王锡杰 周诚 宁艳利 廉鹏 李建康 张叶高 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期147-152,共6页
以3,4-双(4'-硝基呋咱-3'-基)氧化呋咱为原料,设计并合成了新型双呋咱并[3,4-b∶3',4'-f]氧化呋咱并[3″,4″-d]氧杂环庚三烯(1),收率50.1%,其结构经13C NMR,15N NMR,IR,MS和元素分析表征。最佳的反应条件为:以无水碳... 以3,4-双(4'-硝基呋咱-3'-基)氧化呋咱为原料,设计并合成了新型双呋咱并[3,4-b∶3',4'-f]氧化呋咱并[3″,4″-d]氧杂环庚三烯(1),收率50.1%,其结构经13C NMR,15N NMR,IR,MS和元素分析表征。最佳的反应条件为:以无水碳酸钠为催化剂,乙腈(含水量0.04%)为溶剂,于80℃反应3.5 h。用B3LYP方法在6-31G**基组水平上对1的结构进行了计算,得到了稳定的几何构型和键级。在振动分析的基础上求得体系在不同温度下的热力学性质,得到了温度对热力学性能影响的关系式。1的性能研究表明,1的m.p.92℃～94℃,爆速8 256m.s-1(1.85 g.cm-3),摩擦感度0%(90°摆角),撞击感度12%(10 kg,25 cm),特性落高H50=57.5 cm(5 kg)。 展开更多
关键词 双呋咱并[3 4-b∶3' 4'-f]氧化呋咱并[3″ 4″-d]氧杂环庚三烯 合成 表征 量子化学研究
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3″,3″-二甲基吡喃[3',4']2,4,2'-三羟基查尔酮的首次全合成 被引量：4
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作者 黄文倩 杨金会 +1 位作者 郭冬冬 落俊山 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第1期50-52,共3页
以2,4-二羟基苯乙酮和2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经过C-异戊烯基化、保护酚羟基、羟醛缩合、去保护基反应首次成功地完成了天然产物3″,3″-二甲基吡喃[3',4']2,4,2'-三羟基查尔酮的全合成,总产率18.4%,其结构经1H NMR,IR... 以2,4-二羟基苯乙酮和2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经过C-异戊烯基化、保护酚羟基、羟醛缩合、去保护基反应首次成功地完成了天然产物3″,3″-二甲基吡喃[3',4']2,4,2'-三羟基查尔酮的全合成,总产率18.4%,其结构经1H NMR,IR和MS表征。中间体8未见文献报道。 展开更多
关键词 3″ 3″-二甲基吡喃[3' 4']2 4 2'-三羟基查尔酮 查尔酮 全合成
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3,4-双(3'-氨基呋咱-4'-基)呋咱的合成与表征 被引量：11
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作者 贾思媛 张海昊 +2 位作者 王伯周 周彦水 霍欢 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第3期289-293,共5页
以3-氨基-4-酰氯肟基呋咱(AAOF)为原料,经分子间二聚生成3,4-二氨基呋咱基氧化呋咱(DATF),DATF还原生成了新化合物3,4-双(3'-氨基呋咱-4'-基)呋咱(BATF),总收率为54%,采用红外光谱、核磁共振光谱、质谱、元素分等进行了结构表... 以3-氨基-4-酰氯肟基呋咱(AAOF)为原料,经分子间二聚生成3,4-二氨基呋咱基氧化呋咱(DATF),DATF还原生成了新化合物3,4-双(3'-氨基呋咱-4'-基)呋咱(BATF),总收率为54%,采用红外光谱、核磁共振光谱、质谱、元素分等进行了结构表征。通过质谱裂解碎片,研究了BATF的碎裂反应机理;探讨了还原反应关键影响因素,确定了最佳的反应条件为:还原剂为SnC l2/HC l/AcO H,料比n(还原剂)n(DAT F)为31～41,反应温度为75℃,时间为7 h。 展开更多
关键词 有机化学 3 4-双(3'-氨基呋咱-4'-基)呋咱 合成
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荧光探针8-(3',4'-二氨基苯)-二氟化硼-二吡咯甲烷用于光度法灵敏测定食品中亚硝酸根和硝酸根 被引量：9
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作者 许春萱 黄克靖 谢宛珍 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第10期1075-1080,共6页
新型荧光探针8-(3',4'-二氨基苯)-二氟化硼-二吡咯甲烷本体荧光很弱,在酸性条件下,和亚硝酸盐于30℃下反应15min后生成强荧光的三氮唑产物.硝酸根可通过锌粉和氯化镉还原成亚硝酸根.由此建立了一种新的荧光光谱法灵敏测定食品... 新型荧光探针8-(3',4'-二氨基苯)-二氟化硼-二吡咯甲烷本体荧光很弱,在酸性条件下,和亚硝酸盐于30℃下反应15min后生成强荧光的三氮唑产物.硝酸根可通过锌粉和氯化镉还原成亚硝酸根.由此建立了一种新的荧光光谱法灵敏测定食品中的亚硝酸根和硝酸根.其线性范围为0.06～6μmol·L-1.当信噪比等于3时,方法的检出限为2nmol·L-1.将该方法首次用于多种食品中亚硝酸盐和硝酸盐的测定,加标回收率为98.16%～103.20%. 展开更多
关键词 8-(3' 4'-二氨基苯)-二氟化硼-二吡咯甲烷 荧光光度法 亚硝酸根 硝酸根
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3,4-双(4'-叠氮基呋咱-3'-基)氧化呋咱合成、表征与晶体结构研究 被引量：7
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作者 周彦水 王伯周 +4 位作者 周诚 李建康 陈智群 廉鹏 张志忠 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第7期1044-1050,共7页
自行设计了3,4-双(4'-叠氮基呋咱-3'-基)氧化呋咱(DAZTF)的分子结构与合成方法,采用3-氨基呋咱-4-酰氯肟为原料,经重氮化、叠氮化、分子间缩合环化等反应合成目标化合物DAZTF,总收率为81%,并采用红外光谱、核磁共振光谱、质谱... 自行设计了3,4-双(4'-叠氮基呋咱-3'-基)氧化呋咱(DAZTF)的分子结构与合成方法,采用3-氨基呋咱-4-酰氯肟为原料,经重氮化、叠氮化、分子间缩合环化等反应合成目标化合物DAZTF,总收率为81%,并采用红外光谱、核磁共振光谱、质谱以及元素分析等进行了结构表征;首次培养了DAZTF单晶,X射线单晶衍射结果表明:DAZTF晶体属于单斜晶系,P2(1)/n空间群,a=1.1620(6)nm,b=0.6977(4)nm,c=1.4446(8)nm,α=90o,β=98.331(9)o,γ=90o,V=1.1589(11)nm3,Z=4,Dc=1.743g/cm3,μ=0.150mm-1,F(000)=608;同时,开展了DAZTF部分性能研究,其熔点50～52℃,分解温度204.20℃,摩擦感度86%～100%(90°摆角),撞击感度86%～100%(10kg,25cm). 展开更多
关键词 3 4-双(4'-叠氮基呋咱-3'-基)氧化呋咱 DAZTF 合成 表征 晶体结构
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以2-苯基-4,4'-二氨基二苯醚为基础的热固性聚酰亚胺树脂及其复合材料 被引量：6
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作者 范卫锋 刘秀菊 +3 位作者 阎敬灵 孟祥胜 刘敬峰 王震 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第10期1926-1931,共6页
以2-苯基-4,4'-二氨基二苯醚(p-ODA)、异构二苯醚二酐(ODPA)和苯乙炔基苯酐(PEPA)为原料,通过两步法合成了聚合度分别为1,2和3的酰亚胺树脂低聚物,并通过模压成型法制备了单向碳纤维增强的聚酰亚胺复合材料.表征了酰亚胺树脂低聚物... 以2-苯基-4,4'-二氨基二苯醚(p-ODA)、异构二苯醚二酐(ODPA)和苯乙炔基苯酐(PEPA)为原料,通过两步法合成了聚合度分别为1,2和3的酰亚胺树脂低聚物,并通过模压成型法制备了单向碳纤维增强的聚酰亚胺复合材料.表征了酰亚胺树脂低聚物的溶解性、熔体黏度及其固化物聚酰亚胺树脂的热性能,结果表明,聚酰亚胺树脂具有良好的溶解性,在N,N-二甲基乙酰胺(DMAc)、四氢呋喃(THF)及1,4-二氧六环等溶剂中的溶解度大于30%;所有酰亚胺树脂低聚物的最低熔体黏度均在10 Pa·s以下,具有良好的成型工艺性;聚酰亚胺树脂具有良好的热性能,玻璃化转变温度(Tg)最高可达300℃,5%热失重温度(T5%)最高可达545℃,碳纤维增强聚酰亚胺复合材料PIC-4,4'-ODPA-2具有最佳的高低温力学性能. 展开更多
关键词 聚酰亚胺 2-苯基-4 4'-二氨基二苯醚 溶解性 力学性能 碳纤维增强复合材料
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