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题名双射干苷元磺酸钠滴眼液的制备及其有效期预测
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作者
陈帅
罗森
汤依娜
宁楠
赖明华
张磊
袁崇均
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机构
四川省中医药科学院
中药新药创制川渝共建重点实验室
中药材品质及创新中药研究四川省重点实验室
四川智强医药科技开发有限公司
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出处
《中国抗生素杂志》
北大核心
2026年第1期64-70,共7页
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基金
四川省科技厅科研院所科技成果转化项目(No.2023JDZH0001)
四川省科研院所基本科研业务专项(No.2023JDKY0027)
四川省中医药科学院院发展基金(No.SYF-2024-3)。
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文摘
目的寻找高效、稳定的治疗单纯疱疹性角膜炎(HSK)药物。方法以射干苷为先导化合物合成8,8'-亚甲基双射干苷元磺酸钠(双XYW),并将其制备成为滴眼液,采用恒温加速法考察滴眼液在不同时间不同温度的含量,根据Arrhenius方程预测滴眼液在常温下的有效期。结果化学实验通过水解反应、磺化反应和傅克反应三步合成双XYW,并根据红外、紫外、质谱和核磁等波谱数据确定此化合物的结构,证实其在国内外未见报道;恒温加速法结果显示制备的滴眼液在各温度条件下加热时间与含量成直线关系,符合降解的一级反应,其Arrhenius方程为lgk=10.003-4621.9/T(r=0.9952),反应速度常数k_(25)=3.1706×10^(-6),贮存期t0.9(25℃)为3.79年,符合规定。结论双XYW为新化合物,其滴眼液在室温下稳定性良好,为进一步药物开发提供试验依据。
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关键词
单纯疱疹病毒
单纯疱疹性角膜炎
双射干苷元磺酸钠
滴眼液
有效期
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Keywords
HSV
HSK
2xyw
Eye drops
Validity period
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分类号
R978.7
[医药卫生—药品]
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