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制备2-苯基-2H-吲唑的新方法
1
作者 李纪兴 王晓雪 +3 位作者 蔡银萍 丛文霞 柏瑞琪 于福强 《农药》 北大核心 2025年第9期631-634,共4页
[目的]探讨一种2-苯基-2H-吲唑的新合成方法。[方法]在钯/铜催化体系下,硝基甲烷提供的甲基作为C1合成子,通过催化转化一步直接嵌入到偶氮苯中得到2-苯基-2H-吲唑。[结果]在优化的反应条件下,产物收率为70%(以偶氮苯计)。[结论]为2-苯基... [目的]探讨一种2-苯基-2H-吲唑的新合成方法。[方法]在钯/铜催化体系下,硝基甲烷提供的甲基作为C1合成子,通过催化转化一步直接嵌入到偶氮苯中得到2-苯基-2H-吲唑。[结果]在优化的反应条件下,产物收率为70%(以偶氮苯计)。[结论]为2-苯基-2H-吲唑的合成提供了一条新颖、实用的路径,同时为2H-吲唑类农药、医药等产品的合成路线设计及开发提供新思路。 展开更多
关键词 2h-吲唑 硝基甲烷 绿色合成 C1合成子
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2H-色烯化合物的合成研究进展
2
作者 刘飞宇 武雅茹 +2 位作者 陈家乐 陈效威 樊晓辉 《有机化学研究》 2025年第2期253-266,共14页
2H-色烯化合物是一类含有氧原子的杂环化合物,广泛存在于天然产物中,表现出抗菌、抗炎、抗氧化、抗癌等活性,在合成化学和化学生物学中,2H-色烯骨架也是重要的合成砌块。因此发展高效合成2H-色烯的方法具有良好的研究价值和应用前景。... 2H-色烯化合物是一类含有氧原子的杂环化合物,广泛存在于天然产物中,表现出抗菌、抗炎、抗氧化、抗癌等活性,在合成化学和化学生物学中,2H-色烯骨架也是重要的合成砌块。因此发展高效合成2H-色烯的方法具有良好的研究价值和应用前景。目前合成2H-色烯的方法有分子内环化反应和分子间环加成反应,分子间环加成反应可细分为分子间[3 + 3]和分子间[4 + 2]反应。本文主要介绍了近年来通过分子内环化反应和分子间环加成反应合成2H-色烯的方法,为这一类化合物的合成研究提供借鉴。 展开更多
关键词 2h-色烯 分子内环化反应 分子间环加成反应
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催化加氢合成6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮 被引量:4
3
作者 阳海 庞怀林 +3 位作者 廖文文 黄引 尹笃林 刘智凌 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1142-1144,共3页
6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅱ)是合成除草剂丙炔氟草胺的关键中间体,该文采用雷尼镍催化加氢还原7-氟-6-硝基-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅰ)高收率的制得了目标化合物Ⅱ,确定了最佳合成工艺条件:反应温度80℃,反应时间5... 6-氨基-7-氟-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅱ)是合成除草剂丙炔氟草胺的关键中间体,该文采用雷尼镍催化加氢还原7-氟-6-硝基-2H-1,4-苯并口恶嗪-3(4H)-酮(Ⅰ)高收率的制得了目标化合物Ⅱ,确定了最佳合成工艺条件:反应温度80℃,反应时间5 h,催化剂用量为原料质量的5%,氢气压力6 MPa,产品的收率95.2%,质量分数98.5%,溶剂和催化剂循环使用5次,对收率和产品质量分数无影响。产品结构经元素分析、红外光谱、核磁共振确证。 展开更多
关键词 6-氨基-7-氟-2h-1 4-苯并噁嗪-3(4H)-酮 雷尼镍 催化加氢 7-氟-6-硝基-2h-1 4-苯并噁嗪-3(4H)-酮
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2-芳基-2H-吲唑衍生物的合成及工艺研究
4
作者 黄紫彤 张明哲 +2 位作者 李佳盈 高艳蓉 唐文强 《化学工程师》 2025年第3期7-10,63,共5页
本研究以2-溴溴苄衍生物和苯肼为原料经分子间N-苄基化反应、分子内N-芳基化反应、氧化反应三级串联一步反应合成2-芳基-2H吲唑衍生物,并对合成条件进行了优化,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱进行表征。研究结果表明,最佳反应条... 本研究以2-溴溴苄衍生物和苯肼为原料经分子间N-苄基化反应、分子内N-芳基化反应、氧化反应三级串联一步反应合成2-芳基-2H吲唑衍生物,并对合成条件进行了优化,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱进行表征。研究结果表明,最佳反应条件为:n_(苯肼)∶_(n2-溴溴苄)=2.4∶1、以10mol%(t-Bu)2PPh Pd G3为催化剂、t-Bu_(3)PHBF_(4)为有机磷配体、CH_(3)ONa为碱、n_(t-Bu_(3)PHBF_(4)):n_([(T-Bu)_(2)PPh pD G_(3)])=1.2:1、n_(CH_(3)ONa):n_(2)-反应温度120℃、反应时间10h,此时2-苯基-2H-吲唑的收率为72.1%(以2-溴溴苄为基准计算)。 展开更多
关键词 2-芳基-2h-吲唑衍生物 2-溴溴苄 苯肼 合成
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二[4-羟基-5,6-二氢-6-烷基(芳基)-2H-吡喃-2-酮-3-]烃的合成及生物活性的研究
5
作者 李玉新 王有名 +2 位作者 王素华 杨小平 李正名 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第2期281-283,共3页
采用 5 ,6-二氢 -6-烷基 (芳基 ) -2 H -吡喃 -2 ,4-二酮和醛进行缩合反应 ,合成了二 [4-羟基 -5 ,6-二氢 -6-烷基 (芳基 ) -2 H -吡喃 -2 -酮 -3 -]烃 .其结构经 1 H NMR和元素分析证实 .对反应条件 (反应温度、反应时间 )进行了探讨 ... 采用 5 ,6-二氢 -6-烷基 (芳基 ) -2 H -吡喃 -2 ,4-二酮和醛进行缩合反应 ,合成了二 [4-羟基 -5 ,6-二氢 -6-烷基 (芳基 ) -2 H -吡喃 -2 -酮 -3 -]烃 .其结构经 1 H NMR和元素分析证实 .对反应条件 (反应温度、反应时间 )进行了探讨 .生物活性初步测定表明 。 展开更多
关键词 二[4-羟基-5 6-二氢-6-烷基(芳基)-2h-吡喃-2-酮-3-]烃 合成 生物活性 5 6-二氢-6-烷基(芳基)-2h-吡喃-2 4-二酮 缩合反应 生物活性
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2H-1,4-苯并噁嗪衍生物的合成研究 被引量:3
6
作者 王铨 刘建宇 +2 位作者 张月 张辉 许永男 《辽宁化工》 CAS 2014年第10期1250-1251,1259,共3页
2H-1,4-苯并噁嗪类化合物存在于许多天然产物中,具有广泛的生物活性,可用作高分子材料和农药、医药的中间体。笔者合成了5个2H-1,4-苯并噁嗪衍生物,其结构经1H NMR谱、MS谱等方法确证。其中N-[2-(2-苯基-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)乙... 2H-1,4-苯并噁嗪类化合物存在于许多天然产物中,具有广泛的生物活性,可用作高分子材料和农药、医药的中间体。笔者合成了5个2H-1,4-苯并噁嗪衍生物,其结构经1H NMR谱、MS谱等方法确证。其中N-[2-(2-苯基-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基)乙基]乙酰胺(I)为未见文献报导的新化合物。 展开更多
关键词 2h-1 4-苯并噁嗪 N-[2-(2-苯基-3-氧代-2h-1 4-苯并噁嗪-6-基)乙基]乙酰胺 合成
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1,3-二氢-1,3-二氧-2H-异吲哚类衍生物的合成及抗新生血管生成活性研究 被引量:5
7
作者 邓勇 钟裕国 +1 位作者 沈怡 刘绍华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第2期260-264,共5页
根据整合素 αvβ3 受体内源性配基 RGD三肽构效关系和作用机制 ,以沙利度胺为先导化合物 ,设计并合成了 5个未见文献报道的 5 -羧基 -1 ,3-二氢 -1 ,3-二氧 -2 H-异吲哚类衍生物 ,其结构经元素分析、红外光谱及核磁共振谱确证 .体外初... 根据整合素 αvβ3 受体内源性配基 RGD三肽构效关系和作用机制 ,以沙利度胺为先导化合物 ,设计并合成了 5个未见文献报道的 5 -羧基 -1 ,3-二氢 -1 ,3-二氧 -2 H-异吲哚类衍生物 ,其结构经元素分析、红外光谱及核磁共振谱确证 .体外初步生物活性筛选实验结果表明 ,部分目标物对脐静脉血管内皮细胞株 ( ECV30 4 )增殖有显著抑制活性 . 展开更多
关键词 RGD序列 沙利度胺 1 3-二氢-1 3-二氧-2h-异吲哚 衍生物 合成 抗新生血管生成活性 抗肿瘤药物
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5,7-二取代-2-(2,4-二氯苯氧乙酰亚胺基)-2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成、晶体结构及除草活性 被引量:3
8
作者 薛思佳 段李平 +2 位作者 邹金山 管谦 柯少勇 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1244-1248,共5页
设计并合成了 5种 5 ,7 二取代 2 ( 2 ,4 二氯苯氧乙酰亚胺基 ) 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 5 ,均为未见文献报道的新化合物 .利用1HNMR、元素分析等确定了产物的结构 .初步除草活性测定结果表明 ,化合物 5对阔叶植... 设计并合成了 5种 5 ,7 二取代 2 ( 2 ,4 二氯苯氧乙酰亚胺基 ) 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 5 ,均为未见文献报道的新化合物 .利用1HNMR、元素分析等确定了产物的结构 .初步除草活性测定结果表明 ,化合物 5对阔叶植物有优良的除草活性 ,且有一定的选择性 .为了进一步了解该类化合物的结构 ,也为设计新的除草剂分子提供帮助 ,对其中一种化合物 展开更多
关键词 5 7-二取代-2-(2 4-二氯苯氧乙酰亚胺基)-2h-1 2 4-噻二唑并[2 3-a]嘧啶衍生物 合成 晶体结构 除草活性 稠杂环化合物
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2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究(Ⅲ) 被引量:9
9
作者 王仲南 薛思佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第3期174-177,共4页
合成了 10个新的 2 乙氧甲酰亚胺基 2H 1,2 ,4 噻二唑并 [2 ,3 a]嘧啶类化合物 ,结构经IR ,1HNMR ,MS和元素分析确证 ,除草活性测定结果表明 ,部分目标化合物具有良好的除草活性且选择性较好 。
关键词 2h-1 2 4-噻二唑并[2 3-a]嘧啶衍生物 合成 除草活性 除草剂 结构
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N-取代-6-(3-氯-4-氯甲基-2-氧吡咯烷-1-基)-7-氟-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮衍生物的合成与生物活性研究 被引量:2
10
作者 庞怀林 阳海 +4 位作者 尹笃林 雷满香 黄明智 毛春晖 李文安 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第9期1130-1136,共7页
采用生物活性基团拼接的分子设计方法,将活性基团2-氧吡咯烷引入到2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮分子结构的苯环上,设计并合成了16个未见文献报道的N-取代-6-(3-氯-4-氯甲基-2-氧吡咯烷-1-基)-7-氟-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮衍生物6a... 采用生物活性基团拼接的分子设计方法,将活性基团2-氧吡咯烷引入到2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮分子结构的苯环上,设计并合成了16个未见文献报道的N-取代-6-(3-氯-4-氯甲基-2-氧吡咯烷-1-基)-7-氟-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮衍生物6a~6p,其结构经IR,1H NMR,LC/MS和元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有较高的除草和杀虫活性,如6c~6f等化合物在用量为150g/hm2时对苘麻(Abutilon theophrasti)、刺苋(Amaranthus spinosus)和藜(Chenopodium album L)等阔叶杂草具有90%以上的抑制率,6l和6o在500mg/L浓度下对蚕豆蚜(Aphis fabae)具有90%以上的致死率,个别化合物还兼具除草及杀虫活性. 展开更多
关键词 3 4-二氢-2h-[1 4]苯并噁嗪-3-酮 2-氧吡咯烷 合成 除草活性 杀虫活性
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不对称双酸催化3,4-二氢-2H-吡喃的反电子Hetero-Diels-Alder反应 被引量:3
11
作者 吕健 钟兴仁 +1 位作者 程津培 罗三中 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第14期1518-1522,共5页
研究了双酸催化剂不对称催化烯醚和β,γ-不饱和α-酮酸酯的反电子Hetero-Diels-Alder(HDA)反应,为手性合成3,4-二氢-2H-吡喃类化合物提供了一种新的催化合成方法.InBr3与手性磷酸钙盐Ca(1c)2组合的手性双路易斯酸催化体系能够有效催化3... 研究了双酸催化剂不对称催化烯醚和β,γ-不饱和α-酮酸酯的反电子Hetero-Diels-Alder(HDA)反应,为手性合成3,4-二氢-2H-吡喃类化合物提供了一种新的催化合成方法.InBr3与手性磷酸钙盐Ca(1c)2组合的手性双路易斯酸催化体系能够有效催化3,4-二氢-2H-吡喃和β,γ-不饱和α-酮酸酯的反电子HDA反应,反应给出优秀的产率(最高达98%),中等到良好的非对映选择性(最高达89∶11)和良好到优秀的对映选择性(最高可达94%).并且该双酸催化体系也能成功实现其它烯醚(如:2,3-二氢-2H-呋喃,乙烯基乙醚)的HDA反应,获得优秀的非对映选择性(>94∶6)和良好的对映选择性. 展开更多
关键词 不对称催化 Hetero-Diels-Alder反应 三溴化铟 手性磷酸钙盐 3 4-二氢-2h-吡喃
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KF-Al_2O_3催化下3,4-二氢-2H-吡喃[3,2-h]喹啉衍生物的合成 被引量:13
12
作者 王香善 史达清 屠树江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第2期203-206,共4页
芳醛、8 羟基喹啉与丙二腈或氰乙酸乙酯在KF Al2 O3催化下反应生成一系列新的 3,4 二氢 2H 吡喃 [3,2 h]喹啉衍生物 。
关键词 KF-AL2O3 3 4-二氢-2h-吡喃[3 2-h]喹淋衍生物 8-羟基喹啉 晶体结构 氟化钾 氧化铝 芳醛 丙二腈
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5-苯基-2-邻甲苯-2H-1,2,3-三氮唑-4-羧酸乙酯的结构性质及其罗丹明衍生物检测汞离子 被引量:4
13
作者 何文英 廖元淏 +4 位作者 丁国华 李建玲 刘炜 刘艳萍 冯华杰 《化学试剂》 CAS 北大核心 2020年第5期483-492,共10页
应用计算化学的方法研究了5-苯基-2-邻甲苯-2H-1,2,3-三氮唑-4-羧酸乙酯(EPTC)的结构及理论光谱,并与实验测定结果相比较;再将EPTC与罗丹明B合成了新化合物REPTC,采用紫外吸收和荧光光谱法测定了REPTC与16种金属离子的相互作用。实验结... 应用计算化学的方法研究了5-苯基-2-邻甲苯-2H-1,2,3-三氮唑-4-羧酸乙酯(EPTC)的结构及理论光谱,并与实验测定结果相比较;再将EPTC与罗丹明B合成了新化合物REPTC,采用紫外吸收和荧光光谱法测定了REPTC与16种金属离子的相互作用。实验结果表明:在pH 7.4的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)-水溶液中,REPTC在2.33×10^-5~4.00×10^-5 mol/L的浓度范围内,仅对Hg^2+有高选择性的响应,表现为在577 nm处出现一个新的发射峰且强度显著增大,同时肉眼可观察到明显的颜色变化。结合电喷雾质谱及理论计算表明:Hg^2+的存在使得REPTC分子中罗丹明的螺环结构从闭环转为开环,可与Hg^2+形成物质的量比为1∶2的新配合物。荧光成像实验表明:REPTC可成功标记HeLa细胞中的Hg2+,进而可开发用于生物体系中Hg^2+的测定。 展开更多
关键词 5-苯基-2-邻甲苯-2h-1 2 3-三氮唑-4-羧酸乙酯 结构性质 合成 Hg^2+离子 细胞成像
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2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究(V) 被引量:18
14
作者 薛思佳 管谦 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第9期646-650,共5页
合成了 10个未见文献报道的目标化合物 ,结构经IR ,1HNMR ,MS和元素分析确证 .初步除草活性测定结果表明 :目标化合物具有高效、选择除草活性 ,主要抑制双子叶植物 (如油菜 )的生长 ,而对单子叶植物 (如玉米 )
关键词 2h-1 2 4-噻二唑并[2 3-α]嘧啶衍生物 合成 除草活性 除草剂
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2-(2,4-二羟基苯基)-2H-苯并三唑合成方法的改进 被引量:9
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作者 张科良 张宁生 《西安石油大学学报(自然科学版)》 CAS 2006年第5期76-78,共3页
通过重氮化、偶合、还原反应成功地合成出目标化合物.尤其对还原剂进行了研究.试验结果表明:自制的还原剂二氧化硫脲在氢氧化钠的乙醇.水介质中可以成功地将偶氮化合物还原成目标分子.该还原法具有工艺简单、反应时间短、产率较高... 通过重氮化、偶合、还原反应成功地合成出目标化合物.尤其对还原剂进行了研究.试验结果表明:自制的还原剂二氧化硫脲在氢氧化钠的乙醇.水介质中可以成功地将偶氮化合物还原成目标分子.该还原法具有工艺简单、反应时间短、产率较高等优点.同时对还原剂用量对收率的影响也作了研究,得到了较佳的工艺条件:偶氮化合物6.5卧氢氧化钠12.5g、水60mL、乙醇(95%)60mL、自制的还原剂二氧化硫脲10g,反应温度60-65℃,反应时间2h,产品最高收率为64.3%.另外,用熔点、红外光谱、元素分析等对目标产物进行了结构袁征. 展开更多
关键词 2(2 4-二羟基苯基)-2h-苯并三唑 还原剂 还原反应
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3-芳胺甲烯基-6-烷(芳)基-5,6-2H-吡喃-2,4-二酮化合物的3D-QSAR研究 被引量:3
16
作者 刘洁 王有名 李正名 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第1期78-80,共3页
In this paper, CoMFA method was applied to study the 3D QSAR on a series of 3 anilinomethylene 6 alkyl (aryl) 5,6 2H dihydropyran 2, 4 dione compounds, which were designed and synthesized referring to the natural toxi... In this paper, CoMFA method was applied to study the 3D QSAR on a series of 3 anilinomethylene 6 alkyl (aryl) 5,6 2H dihydropyran 2, 4 dione compounds, which were designed and synthesized referring to the natural toxic Alternaric acid structure. The results displayed the information on modification of primary molecules and further synthesis of new bioactive compounds. 展开更多
关键词 3D-QSAR 杀菌活性 3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5 6-2h-吡喃-2 4-二酮 杀菌剂 结构
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超声辐射下2-硫代羰基-2H-噻喃和2-氨基-6-硫代羰基二氢吡啶衍生物的高效合成 被引量:2
17
作者 林伟 郑永祥 +1 位作者 黄志斌 史达清 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第2期508-513,共6页
探索了一种超声辐射下氢氧化钠催化的芳亚乙基丙二腈与二硫化碳或异硫氰酸酯的反应,方便、快速地合成了2-硫代羰基-2H-噻喃和2-氨基-6-硫代羰基二氢吡啶衍生物.本方法具有操作简单、反应时间短、产率高、环境友好等优点.产物的结构经过... 探索了一种超声辐射下氢氧化钠催化的芳亚乙基丙二腈与二硫化碳或异硫氰酸酯的反应,方便、快速地合成了2-硫代羰基-2H-噻喃和2-氨基-6-硫代羰基二氢吡啶衍生物.本方法具有操作简单、反应时间短、产率高、环境友好等优点.产物的结构经过核磁共振氢谱和碳谱、红外及质谱进行确定.本报道的方法为合成2-硫代羰基-2H-噻喃和2-氨基-6-硫代羰基二氢吡啶衍生物提供了一条有效途径. 展开更多
关键词 2-硫代羰基-2h-噻喃 2-氨基-6-硫代羰基二氢吡啶 超声辐射 合成
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在微波作用、无催化剂的条件下合成 3-芳基亚甲基-1 ,3-二氢-2H-吲哚-2-酮类化合物 被引量:4
18
作者 吴明书 张想竹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第2期149-151,共3页
用DMF作溶剂 ,无催化剂、微波辐射的条件下 ,使吲哚 2 酮 (1)和醛、酮 (2 )发生缩合反应 ,合成了 3 芳基亚甲基 1,3 二氢 2H 吲哚 2 酮类化合物 ,时间短。
关键词 微波 合成 3-芳基亚甲基-1 3-二氢-2h-吲哚-2-酮 吲哚-2-酮 缩合反应
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3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物的设计、合成及α-糖苷酶抑制活性 被引量:4
19
作者 王绍杰 晏菊芳 +1 位作者 杨卓 王晓艳 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第6期490-495,共6页
目的在研究非糖类α-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺... 目的在研究非糖类α-糖苷酶抑制剂的过程中,发现3-(4-苯磺酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物具有显著的α-糖苷酶抑制活性。为进一步探讨该类化合物的构效关系,将4-位的苯磺酰氨基替换为甲磺酰氨基和乙酰氨基,合成3-(4-甲磺酰胺基/乙酰基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,并评价其α-糖苷酶抑制活性。方法以4-硝基苯甲酸为原料,经氯代、酰化、水解、还原反应制得4-氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,与甲磺酰氯/乙酰氯经酰化反应得4-甲磺酰氨基/乙酰氨基-β-氧代苯丙酸乙酯,再与取代水杨醛经Knoev-ernagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用酵母α-葡萄糖苷酶对所合成的目标化合物进行α-糖苷酶抑制活性评价。结果合成了22个目标化合物,结构经1H-NMR和IR确证。大部分3-(4-甲磺酰氨基/乙酰氨基)苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物未表现出α-糖苷酶抑制活性,只有化合物3-(4-甲磺酰氨基)苯甲酰基-6,8-二叔丁基-2H-1-苯并吡喃-2-酮(10f)表现出良好的α-糖苷酶抑制活性,IC50值为10.16μmol.L-1。结论对于3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮类化合物,其苯甲酰基以4-位甲磺酰氨基/乙酰氨基取代对该类化合物的α-糖苷酶抑制活性不利,该类化合物的构效关系值得进一步研究。 展开更多
关键词 化学合成 Α-糖苷酶抑制剂 3-苯甲酰基-2h-1-苯并吡喃-2-酮类化合物
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3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性 被引量:3
20
作者 王绍杰 郑洪伟 +1 位作者 张茂 景永奎 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第5期321-325,共5页
目的设计合成3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物,并评价其抗肿瘤活性。方法以取代苯乙酮为原料,首先与碳酸二乙酯经Claisen缩合得到相应的取代β-酮酸酯,再与取代水杨醛经Knoevenagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用人急性早幼粒... 目的设计合成3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物,并评价其抗肿瘤活性。方法以取代苯乙酮为原料,首先与碳酸二乙酯经Claisen缩合得到相应的取代β-酮酸酯,再与取代水杨醛经Knoevenagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用人急性早幼粒白血病细胞HL-60及人乳腺癌细胞T47D对部分目标化合物的抗肿瘤活性进行初步评价。结果合成了18个目标化合物,其中13个未见文献报道,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和红外光谱确证。化合物Ⅲ15对人乳腺癌细胞T47D的抑制活性较强,IC50值为38μmol·L-1;化合物Ⅲ1、Ⅲ2、Ⅲ15对人急性早幼粒白血病细胞HL-60的抑制活性较好,IC50值分别为37、36、16μmol·L-1。结论3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物作为新型肿瘤抑制剂,其构效关系值得进一步研究。 展开更多
关键词 构效关系 化学合成 肿瘤抑制剂 3-苯甲酰基-2h-1-苯并吡喃-2-酮衍生物
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