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Some New Derivatives of 3H-benzo[b]Furo[3,2-f]- Benzimidazole with Expected Biological Activity
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作者 Mamuka Maisuradze Nana Gaxokidze Sofio Tsqvitaia 《Journal of Chemistry and Chemical Engineering》 2012年第5期484-488,共5页
On the base of benzimidazole and benzofuran containing heterocyclic system, several derivatives with expected biological activity were synthesized. 2,3-diaminodibenzofuran was the primary substance. Adding various cyc... On the base of benzimidazole and benzofuran containing heterocyclic system, several derivatives with expected biological activity were synthesized. 2,3-diaminodibenzofuran was the primary substance. Adding various cyclic agents, 2-phenil was got, 2-(o-chlorophenil), 2-(o-oxyphenil), 2-chlorometyl- and 2-hydroximethyl-3H-benzo[b[furo(3,2-f] benzimidazoles. The aforementioned substances were characterized by IR and NMR spectroscopy. 展开更多
关键词 2 3-Diaminodibenzofuran 2-phenil-3H-benzo[b]furo[3 2-f] benzimidazole 2-(o-chlorophenil)-3H-benzo[b]furo[3 2-f] benzimidazole 2-(o-oxyphenil)-3H-benzo[b]furo[3 2-f] benzimidazole 2-chloromethil-3H-benzo[b]furo[3 2-q benzimidazole 2-hydroxymethil-3H-benzo[b]furo[3 2-f] benzimidazoles.
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阴离子结合催化的2,3-二氢呋喃可控阳离子聚合研究
2
作者 张桢 陈金龙 +1 位作者 李茂盛 陶友华 《高分子学报》 北大核心 2026年第2期460-469,共10页
面向可持续高分子材料的迫切需求,发展同时兼具高性能与可降解性的新型聚合物体系,已成为高分子科学领域的研究热点之一.聚2,3-二氢呋喃(PDHF),是一种通过阳离子聚合制备的可降解乙烯基聚合物,高分子量的PDHF展现出优异的力学性能.然而... 面向可持续高分子材料的迫切需求,发展同时兼具高性能与可降解性的新型聚合物体系,已成为高分子科学领域的研究热点之一.聚2,3-二氢呋喃(PDHF),是一种通过阳离子聚合制备的可降解乙烯基聚合物,高分子量的PDHF展现出优异的力学性能.然而,受限于传统阳离子聚合方法,合成高分子量PDHF依然面临挑战.本工作报道了一种阴离子结合催化的2,3-二氢呋喃(DHF)可控阳离子聚合方法.通过合理选择硒代环磷酰胺催化剂结构与阳离子引发物种,可控合成了数均分子量高达427 kg/mol的PDHF.性能测试表明高分子量PDHF表现出优异的热机械性能、气体阻隔性以及光学透明性.此外,进一步研究了最优催化体系下DHF的立体选择性聚合,成功合成了顺式构型重复单元比例达67%的PDHF,其玻璃化转变温度高达168℃,显著高于高反式构型的对应聚合物. 展开更多
关键词 2 3-二氢呋喃 阴离子结合催化 高分子量
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1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸/甲酰胺的合成及生物活性研究 被引量:3
3
作者 彭春勇 辛春伟 +3 位作者 李建发 戢丹 鲍秀荣 卢俊瑞 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第2期383-388,共6页
以对甲基苯胺为原料,经过重氮化反应生成对甲基叠氮苯(1).在强碱性条件下,1分别与氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺反应,制得中间体1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸乙酯(2)和1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺(5);中间体2经水解生成1-对甲... 以对甲基苯胺为原料,经过重氮化反应生成对甲基叠氮苯(1).在强碱性条件下,1分别与氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺反应,制得中间体1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸乙酯(2)和1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酰胺(5);中间体2经水解生成1-对甲苯基-5-氨基-1,2,3-三唑甲酸(3),进而在弱酸性条件下与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酸(4a~4f),5与取代苯甲醛反应得到6个未见文献报道的目标化合物1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1,2,3-三唑甲酰胺(6a~6f),化合物的结构均经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,12个化合物均表现出良好的抑菌活性,其中化合物4d~4f和6d~6f对金黄色葡萄球菌、白色念球菌的最小抑菌浓度(MIC)值为2~8μg/mL,抗菌效果优于氟康唑和三氯生. 展开更多
关键词 1-对甲苯基-5-氨基-1 2 3-三唑甲酸 1-对甲苯基-5-氨基-1 2 3-三唑甲酰胺 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1 2 3-三唑甲酸 1-对甲苯基-5-取代苯基亚胺基-1 2 3-三唑甲酰胺 合成 抗菌活性
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超高效液相色谱-串联质谱法测定尿液中血栓素A_(2)的3种代谢物和8-异前列腺素F_(2α)
4
作者 刘思佳 赵福荣 +4 位作者 张亚莲 孙晓宇 张萌萌 侯琨 曹云峰 《色谱》 北大核心 2025年第2期148-154,共7页
建立了同时测定人体尿液中血栓素A_(2)的3种代谢物(2,3-地诺血栓素B_(2)、11-脱氢-2,3-地诺血栓素B_(2)和11-脱氢血栓素B_(2))和8-异前列腺素F_(2α)的超高效液相色谱-串联质谱检测方法。尿液经盐酸酸化至pH 2.0~4.0,经C18固相萃取柱净... 建立了同时测定人体尿液中血栓素A_(2)的3种代谢物(2,3-地诺血栓素B_(2)、11-脱氢-2,3-地诺血栓素B_(2)和11-脱氢血栓素B_(2))和8-异前列腺素F_(2α)的超高效液相色谱-串联质谱检测方法。尿液经盐酸酸化至pH 2.0~4.0,经C18固相萃取柱净化后测定。使用ACQUITY UPLC^(■) BEH Phenyl色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.7μm),以含0.002%氨水的2 mmol/L乙酸铵水溶液和乙腈作为流动相进行梯度洗脱,流速为0.3 mL/min,柱温为40℃,采用电喷雾离子源,在负离子和多反应监测模式下分析4 min,内标法定量。4种目标化合物在各自范围内线性关系良好,相关系数(R^(2))大于0.99;方法检出限为2,3-地诺血栓素B_(2)0.02 ng/mL,其余目标化合物0.01 ng/mL;定量限为2,3-地诺血栓素B_(2)0.1 ng/mL,其余目标化合物0.05 ng/mL;实际尿液中,4种目标物在定量限水平下的加标回收率为91.48%~104.87%,低、中、高水平下的加标回收率为92.95%~104.90%,日内精密度为2.79%~13.01%,日间精密度为4.45%~13.67%。应用该方法测定健康人群和缺血性脑卒中患者血栓素A_(2)的3种代谢物和8-异前列腺素F_(2α)的含量,并用肌酐进行校正。对目标化合物进行二元Logistic回归分析并绘制受试者工作特征曲线(ROC曲线)用于诊断,血栓素A_(2)(血栓素A_(2)的3种代谢物加和)的曲线下面积(AUC)为0.849,8-异前列腺素F_(2α)的AUC为0.775,具有较好的临床价值,有望辅助缺血性脑卒中的早期筛查诊断。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱 2 3-地诺血栓素B_(2) 11-脱氢-2 3-地诺血栓素B_(2) 11-脱氢血栓素B_(2) 8-异前列腺素F_(2α) 尿液 缺血性脑卒中
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有机催化不对称[3+3]环化合成新型光学活性稠合多环3,4-二氢吡喃并[4,3-b]吡喃-5-(2H)-酮(英文) 被引量:3
5
作者 肖园园 王有名 周正洪 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第8期2203-2210,共8页
发展了一种手性双功能方酰胺催化的4-羟基-2(H)-吡喃并[2',3':4,5]吡喃并[2,3-c]吡唑-2,5(7H)-二酮与(E)-2-硝基烯丙基醋酸酯之间的对映选择[3+3]环化反应,为立体选择构筑稠合多环3,4-二氢吡喃并[4,3-b]吡喃-5-(2H)-酮骨架提供... 发展了一种手性双功能方酰胺催化的4-羟基-2(H)-吡喃并[2',3':4,5]吡喃并[2,3-c]吡唑-2,5(7H)-二酮与(E)-2-硝基烯丙基醋酸酯之间的对映选择[3+3]环化反应,为立体选择构筑稠合多环3,4-二氢吡喃并[4,3-b]吡喃-5-(2H)-酮骨架提供了途径.在衍生自(1R,2R)-1,2-二苯基乙-1,2-二胺的手性双功能方酰胺的催化下,以中等至较高产率、高的反式选择性和中等至优秀的对映选择性得到了一系列具有两个连续手性中心的新型稠合多环3,4-二氢吡喃并[4,3-b]吡喃-5-(2H)-酮衍生物. 展开更多
关键词 不对称合成 稠合多环3 4-二氢吡喃并[4 3-b]吡喃-5-(2H)-酮 4-羟基-2(H)-吡喃并[2' 3':4 5]吡喃并[2 3-c]吡唑-2 5(7H)-二酮 (E)-2-硝基烯丙基醋酸酯 有机催化
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多组学联合揭示吲哚胺2,3⁃双加氧酶1在头颈鳞癌中的作用
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作者 刘智慧 韩宝爱 陈雄 《武汉大学学报(医学版)》 2026年第1期87-93,共7页
目的:利用代谢组学与蛋白组学联合揭示头颈鳞癌(HNSCC)的潜在治疗靶点。方法:选取在武汉大学中南医院耳鼻咽喉头颈外科诊断为头颈鳞癌且接受手术治疗患者的癌和癌旁组织行蛋白组学(n=7)与代谢组学分析(n=4),并联合分析二者结果,最终用... 目的:利用代谢组学与蛋白组学联合揭示头颈鳞癌(HNSCC)的潜在治疗靶点。方法:选取在武汉大学中南医院耳鼻咽喉头颈外科诊断为头颈鳞癌且接受手术治疗患者的癌和癌旁组织行蛋白组学(n=7)与代谢组学分析(n=4),并联合分析二者结果,最终用临床组织样本与体外细胞实验对测序结果进行验证。结果:蛋白组学以及代谢组学进行多组学联合分析发现色氨酸代谢通路显著异常表达。吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)是色氨酸代谢通路中的限速关键酶,联合分析提示其在癌组织中高表达。蛋白印迹和免疫组化验证发现临床癌组织标本中IDO1蛋白表达水平显著高于癌旁组织,趋势符合测序结果。与正常组织来源细胞系HBE相比,肿瘤细胞TU212和D562中的IDO1蛋白表达显著上调。CCK-8和EdU实验发现IDO1抑制剂Epacadostat能有效抑制癌细胞的增殖。结论:IDO1可能是头颈鳞癌的潜在治疗靶点,联合应用IDO1抑制剂可能能给临床头颈鳞癌的治疗提供新策略。 展开更多
关键词 代谢组学 蛋白组学 头颈鳞癌 吲哚胺2 3-双加氧酶1
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2,3-二氯吡啶合成工艺研究
7
作者 袁晓路 李健 +2 位作者 赵运明 鲁飞 胡梦雪 《广州化工》 2025年第14期80-82,共3页
2,3-二氯吡啶是一种白色粉状固体,分子式是C5H3Cl2N。主要用于农药中间体的合成,是合成环保型杀虫剂氯虫苯甲酰胺的重要原料。但以往的合成工艺有着生产环保压力大、生产效率较低等缺点,因此我们以改性MCM-22分子筛作为催化剂,在氢气氛... 2,3-二氯吡啶是一种白色粉状固体,分子式是C5H3Cl2N。主要用于农药中间体的合成,是合成环保型杀虫剂氯虫苯甲酰胺的重要原料。但以往的合成工艺有着生产环保压力大、生产效率较低等缺点,因此我们以改性MCM-22分子筛作为催化剂,在氢气氛围下,以2,3,6-三氯吡啶为原料,还原合成2,3-二氯吡啶,通过考察了金属负载量、反应温度、反应压力、不同乙二胺含量比和空速对反应的影响,最终筛选出最优的反应条件为1.5%Pt-1%Cu/MCM-22,反应温度50℃,反应中不施加外压,2,3,6-三氯吡啶和乙二胺比例的重量比为1∶6,空速为0.5 h-1,此时反应2,3,6-三氯吡啶的转化率和选择性为96.2%和97.1%。该工艺具有原料价格便宜、工艺简单、生产清洁等优点。 展开更多
关键词 2 3 6-三氯吡啶 2 3二氯吡啶 催化剂 改性MCM-22 还原反应
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KF-Al_2O_3催化下二-γ-吡喃并[2,3-a;2',3'-f]萘衍生物的合成 被引量:7
8
作者 周杰兴 王香善 +3 位作者 曾兆森 张梅梅 史达清 屠树江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第6期786-789,共4页
以芳醛、氰乙酸酯和1,5-萘二酚为原料,以乙醇为溶剂,在80℃以KF/Al2O3为催化剂合成了一系列的2,8-二氨基-4,10-二芳基-4H,10H-二-γ-吡喃并[2,3-a;2',3'-f]萘-3,9-二羧酸酯衍生物,该反应具有反应条件温和、产率良好、操作方便... 以芳醛、氰乙酸酯和1,5-萘二酚为原料,以乙醇为溶剂,在80℃以KF/Al2O3为催化剂合成了一系列的2,8-二氨基-4,10-二芳基-4H,10H-二-γ-吡喃并[2,3-a;2',3'-f]萘-3,9-二羧酸酯衍生物,该反应具有反应条件温和、产率良好、操作方便等优点.产物的结构通过IR,1HNMR和元素分析表征,并进一步通过X射线衍射分析确证4h的结构. 展开更多
关键词 二-γ-吡喃并[2 3-a 2 3’-f]萘 KF-AL2O3 合成
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2,3-吲哚醌对多巴胺能细胞氧化损伤的保护作用 被引量:9
9
作者 张芳 董海 岳旺 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1081-1085,共5页
目的采用过氧化氢(H2O2)作为损伤因素,检测2,3-吲哚醌(isatin,ISA)对MES 23.5细胞的保护作用及其机制。方法 MTT比色法检测H2O2的毒性作用及ISA的保护作用。细胞分为:对照组,H2O2 20μmol.L-1组,和ISA 100μmol.L-1+H2O2 20μmol.L-1组... 目的采用过氧化氢(H2O2)作为损伤因素,检测2,3-吲哚醌(isatin,ISA)对MES 23.5细胞的保护作用及其机制。方法 MTT比色法检测H2O2的毒性作用及ISA的保护作用。细胞分为:对照组,H2O2 20μmol.L-1组,和ISA 100μmol.L-1+H2O2 20μmol.L-1组,采用流式细胞技术(FCM)检测线粒体膜电位(△ψm)的变化;激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)检测细胞内Ca2+浓度([Ca2+]i)变化。结果 H2O2组细胞存活率明细降低。ISA 100μmol.L-1及以上浓度处理的细胞存活率均高于H2O2组(P<0.05)。H2O2组细胞内R123平均荧光强度较对照组明显降低而ISA组明显增强(P<0.01)。H2O2组细胞内Fluo-3荧光强度明显高于对照组(P<0.01),而ISA组细胞内荧光强度明显低于H2O2组(P<0.01)。结论 ISA可减轻H2O2导致的DA能MES 23.5细胞损伤,其机制与减轻△ψm异常,降低[Ca2+]i水平有关。 展开更多
关键词 2 3-吲哚醌 H2O2 MES23.5细胞 线粒体膜电位 Ca2+ MTT
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KF-Al_2O_3催化下吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物的一步合成 被引量:2
10
作者 王香善 曾兆森 +3 位作者 李玉玲 史达清 魏贤勇 宗志敏 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期1107-1109,共3页
以芳醛、丙二腈和4,6-二羟基嘧啶为原料,以乙醇为溶剂,在80℃以KF/Al2O3为催化剂合成了一系列的吡喃并[2,3-d]嘧啶衍生物,产物的结构通过IR,1HNMR和元素分析表征,并进一步通过X射线衍射分析确证.
关键词 吡喃[2 3-d]嘧啶 KF-AL2O3 合成 嘧啶衍生物 一步合成 催化剂 吡喃 KF/AL2O3 X射线衍射分析
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2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-N-氧化物的合成 被引量:1
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作者 徐丽丽 葛露琼 +2 位作者 赵颖俊 戴芸芸 倪珍满 《化工生产与技术》 CAS 2010年第4期17-19,共3页
以2,3-二甲基吡啶为原料,通过N-氧化、硝化反应制得2,3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物,收率69.3%、质量分数98.5%以上;在相转移催化剂的作用下,2,3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物与三氟乙醇反应制得2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-N... 以2,3-二甲基吡啶为原料,通过N-氧化、硝化反应制得2,3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物,收率69.3%、质量分数98.5%以上;在相转移催化剂的作用下,2,3-二甲基-4-硝基吡啶-N-氧化物与三氟乙醇反应制得2,3-二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)吡啶-N-氧化物,收率74%、质量分数98.7%。化合物结构经~1H-NMR、IR确证。结果表明,本方法具有工艺简单、成本低、适应工业化生产的特点。 展开更多
关键词 2 3-二甲基-4-(2 2 2-三氟乙氧基)吡啶-N-氧化物 2 3-二甲基吡啶 2 3-二甲基吡啶-N-氧化物 合成
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2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶的制备方法 被引量:2
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作者 姚晓龙 康永利 +3 位作者 张文 王轩 张慧丽 栗晓东 《山东化工》 CAS 2017年第7期20-21,24,共3页
以2,3-二氯-5-三氟甲基吡啶或2-氟-3-氯-5-三氟甲基吡啶作为原料,与乙酰胺在20℃进行反应而制得3-氯-2-乙酰胺基-5-三氟甲基吡啶;之后经氢氧化钠50℃下水解而制得2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶。
关键词 2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶 3-氯-2-乙酰胺基-5-三氟甲基吡啶 2 3-二氯-5-三氟甲基吡啶 2-氟-3-氯-5-三氟甲基吡啶
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3,4-二甲基噻吩并[2,3-b]噻吩-2,5-二甲腈的合成及晶体结构
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作者 陈先启 林伟 郭孟萍 《宜春学院学报》 2025年第3期36-40,共5页
目的:一锅法高效合成3,4-二甲基噻吩并[2,3-b]噻吩-2,5-二甲腈,并对其进行晶体结构分析,为进一步构筑同类噻吩并噻吩骨架衍生物提供参考。方法:以乙酰丙酮为原料,碱为拔氢试剂,在N,N-二甲基甲酰胺中与二硫化碳反应生成乙烯酮二硫缩醛中... 目的:一锅法高效合成3,4-二甲基噻吩并[2,3-b]噻吩-2,5-二甲腈,并对其进行晶体结构分析,为进一步构筑同类噻吩并噻吩骨架衍生物提供参考。方法:以乙酰丙酮为原料,碱为拔氢试剂,在N,N-二甲基甲酰胺中与二硫化碳反应生成乙烯酮二硫缩醛中间体,然后再加入烷基化试剂溴乙腈进行类似Dieckmann缩合反应得到目标化合物,产物经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及X-单晶衍射进行表征,并在实验中使用不同碱性的碱,筛选出高效拔氢试剂。结论:以Li_(2)CO_(3)为碱,在N,N-二甲基甲酰胺中反应12 h,目标化合物产率为88%,晶体结构解析表明:其属于三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数:a=7.2865(15)A,b=10.169(2)A,c=13.714(13)A,α=94.440(5)°,β=99.150(5)°,γ=95.829(5)°,V=993.5(4)A^(3),Z=4。 展开更多
关键词 3 4-二甲基噻吩并[2 3-b]噻吩-2 5-二甲腈 Li_(2)CO_(3) 合成 晶体结构
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2,3-二氰基-4-丁氧基苯酚合成新工艺
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作者 葛会军 刘子琪 +1 位作者 李俊 盖辰漫 《河南化工》 2025年第12期38-40,共3页
开发了一种合成2,3-二氰基-4-丁氧基苯酚的新工艺。以2,3-二氰基-1,4对苯二酚为原料,先进行双醚化反应合成双醚,再进行脱丁基反应生成目标物。对脱丁基步骤进行了优化,得出了较优工艺条件,氯化锂与2,3-二氰基-1,4-二丁氧基苯酚双醚物质... 开发了一种合成2,3-二氰基-4-丁氧基苯酚的新工艺。以2,3-二氰基-1,4对苯二酚为原料,先进行双醚化反应合成双醚,再进行脱丁基反应生成目标物。对脱丁基步骤进行了优化,得出了较优工艺条件,氯化锂与2,3-二氰基-1,4-二丁氧基苯酚双醚物质的量比为4,反应温度150℃,反应时间22 h,后处理采用“碱水溶解-过滤除杂-酸化析出-乙醇水打浆纯化”的方式。两步收率71.6%,高于目前报道的收率,大幅度降低了生产成本,为开发其他同类产品提供了参考。 展开更多
关键词 2 3-二氰基-4-丁氧基苯酚 负性酯类液晶材料 2 3-二氰基-1 4对苯二酚 双醚化 脱丁基 氯化锂
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4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶通过抑制mGluR5调控ERK1/2-SGK1信号通路改善小鼠创伤后应激障碍 被引量:1
15
作者 何存宝 杨绍杰 朱国旗 《南方医科大学学报》 北大核心 2025年第4期765-773,共9页
目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6... 目的评价4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2,3-d]嘧啶(10b)对单一长时程应激(SPS)诱导的小鼠创伤后应激障碍(PTSD)样行为及ERK1/2-SGK1信号通路的影响。方法将C57 BL/6小鼠随机分为正常对照组,SPS模型组,化合物10b低、中、高剂量组和帕罗西汀组,6只/组。采用行为学实验评价SPS模型组小鼠的PTSD样行为;Western blotting联合免疫荧光检测小鼠海马组织代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)、p-ERK、SGK1蛋白表达水平;HE染色检测肝肾组织的病理损伤;分子对接和分子动力学验证化合物10b与mGluR5结合的稳定性。结果与对照组比较,SPS模型组小鼠表现出PTSD样行为(P<0.05),海马mGluR5和p-ERK蛋白表达升高,SGK1蛋白表达减少(P<0.05),而化合物10b可改善SPS组小鼠的行为异常(P<0.05),并抑制mGluR5表达,逆转p-ERK和SGK1的异常(P<0.05),且无明显肝肾毒性;分子对接和分子动力学结果显示10b与mGluR5结合稳定。结论化合物10b能改善SPS诱导的小鼠PTSD样行为,其机制可能和抑制mGluR5调节ERK1/2-SGK1信号通路相关。 展开更多
关键词 4-(芳基乙炔基)-吡咯并[2 3-d]嘧啶 创伤后应激障碍 代谢型谷氨酸受体5 单一长时程应激 ERK1/2 SGK1
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氮杂环卡宾催化α-溴代不饱和醛与2-巯基苯并咪唑的[3+3]环加成反应
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作者 林泽茵 贾乾发 +3 位作者 黄晓霞 杨惠儿 王文秀 郎明 《合成化学》 2025年第12期909-919,共11页
硫杂环化合物是自然界中普遍存在的一种有机化合物,也是许多药物和天然产物的核心片段。本文以α-溴代不饱和醛与2-巯基苯并咪唑为原料,在小分子催化剂氮杂卡宾前体为催化剂的作用下,考察了催化剂的结构以及碱和溶剂对反应收率的影响,以... 硫杂环化合物是自然界中普遍存在的一种有机化合物,也是许多药物和天然产物的核心片段。本文以α-溴代不饱和醛与2-巯基苯并咪唑为原料,在小分子催化剂氮杂卡宾前体为催化剂的作用下,考察了催化剂的结构以及碱和溶剂对反应收率的影响,以10%~99%的收率得到系列苯并[4,5]咪唑并[2,1-b][1,3]噻嗪-4-酮类化合物,所有产物结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR,HR-MS(ESI)确证。 展开更多
关键词 氮杂环卡宾 α-溴代不饱和醛 2-巯基苯并咪唑 [3+3]环加成反应 2 3-二氢-4H-苯并[4 5]咪唑并[2 1-b][1 3]噻嗪-4-酮
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二氧硫脲制备2,3-二氨基苯甲酰胺工艺研究
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作者 杜培 孙雅泉 《当代化工研究》 2025年第5期169-171,共3页
2,3-二氨基苯甲酰胺是合成抗肿瘤药物维利帕尼(Veliparib)的重要中间体。利用二氧化硫脲还原2-氨基-3-硝基苯甲酰胺成功地制备了2,3-二氨基苯甲酰胺。经对溶剂、温度和二氧硫脲用量优化,发现最佳工艺条件为:2-氨基-3-硝基苯甲酰胺、二... 2,3-二氨基苯甲酰胺是合成抗肿瘤药物维利帕尼(Veliparib)的重要中间体。利用二氧化硫脲还原2-氨基-3-硝基苯甲酰胺成功地制备了2,3-二氨基苯甲酰胺。经对溶剂、温度和二氧硫脲用量优化,发现最佳工艺条件为:2-氨基-3-硝基苯甲酰胺、二氧化硫脲、氢氧化钠的摩尔比为1:5:10、溶剂为乙醇/水体积比为1:3、反应温度为70℃。反应温和,避免了高危工艺,收率高,产品纯度。目标产物的结构用IR、HRMS、1HNMR和13CNMR表征。 展开更多
关键词 二氧硫脲 2-氨基-3硝基苯甲酰胺 硝基还原 2 3-二氨基苯甲酰胺
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2,3,6-三氨基-5-硝基吡啶的合成与应用
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作者 洪旭明 金宁人 +1 位作者 黄国传 张清义 《浙江工业大学学报》 CAS 2013年第5期500-504,509,共6页
以2,6-二氨基-3,5-二硝基吡啶(DADNP)为原料,选择性还原制得关键中间体2,3,6-三氨基-5-硝基吡啶,同时对其影响因素进行探究,并做稳定性分析.实验表明:以DADNP为底物,水合肼与自制多硫化钠为还原液,回流反应2h,得纯度为99.2%的目标产物,... 以2,6-二氨基-3,5-二硝基吡啶(DADNP)为原料,选择性还原制得关键中间体2,3,6-三氨基-5-硝基吡啶,同时对其影响因素进行探究,并做稳定性分析.实验表明:以DADNP为底物,水合肼与自制多硫化钠为还原液,回流反应2h,得纯度为99.2%的目标产物,产品收率为58.4%.并将此化合物成功应用于AB型新单体前体4-(N-(2,6-二氨基-5-硝基吡啶3-基)氨基甲酰基)苯甲酸甲酯(ANPCB)的合成(粗品纯度95.12%,收率60.3%)及AB型单体骨架分子4-(5-氨基-6-硝基-1H-吡啶并[2,3-d]咪唑-2-基)苯甲酸甲酯(ANPIB)的探索研究中.所有产物结构经13 C-NMR、MS和FTIR分析表征确认. 展开更多
关键词 AB型PPI新单体 2 3 6-三氨基-5-硝基吡啶(TANP) 4-(N-(2 6-二氨基-5-硝基吡啶-3-基)氨基甲酰基)苯甲酸甲酯(ANPCB) 4-(5-氨基-6-硝基-1H-吡啶并E2 3-d]咪唑-2-基)苯甲酸甲酯(ANPIB)
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色氨酸2,3-双加氧酶2在恶性肿瘤中的作用及靶向治疗策略
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作者 周柳萍 唐慧 《生理科学进展》 北大核心 2025年第4期401-408,共8页
色氨酸2,3-双加氧酶2(tryptophan 2,3-dioxygenase 2,TDO2)是介导色氨酸沿犬尿氨酸通路分解代谢的关键酶之一。许多研究表明,TDO2在多种恶性肿瘤细胞中异常高表达,并与肿瘤的进展、免疫逃逸和肿瘤微环境的免疫抑制紧密相关,由此TDO2成... 色氨酸2,3-双加氧酶2(tryptophan 2,3-dioxygenase 2,TDO2)是介导色氨酸沿犬尿氨酸通路分解代谢的关键酶之一。许多研究表明,TDO2在多种恶性肿瘤细胞中异常高表达,并与肿瘤的进展、免疫逃逸和肿瘤微环境的免疫抑制紧密相关,由此TDO2成为肿瘤免疫治疗中备受关注的重要靶点。近年来,TDO2抑制剂被认为可逆转肿瘤的免疫耐受状态,加强机体的免疫应答,因此在癌症治疗中展示出潜力。本文概述了TDO2的结构、功能以及其在免疫调控中的作用,并重点介绍了TDO2抑制剂在肿瘤治疗中的应用与最新研究进展。 展开更多
关键词 色氨酸2 3-双加氧酶2 肿瘤治疗 TDO2抑制剂
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