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3,4-二氢-2(1H)喹啉酮衍生物的合成研究 被引量：4
1
作者 吴纯鑫 戴立言 +1 位作者 陈英奇 翁志学 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第5期534-539,共6页
对3,4-二氢-2(1H)喹啉酮衍生物1,2,3(R= NO2,NH2,OH;R= H,NO2,NH2)的合成进行了研究。以苯胺和3-氯丙酰氯为原料,制得N-苯基-3-氯丙酰胺,然后经环合得到3,4-二氢-2(1H)喹啉酮,再经由硝化、还原、重氮化水解合成了一系列3,4-二氢-2(1H)... 对3,4-二氢-2(1H)喹啉酮衍生物1,2,3(R= NO2,NH2,OH;R= H,NO2,NH2)的合成进行了研究。以苯胺和3-氯丙酰氯为原料,制得N-苯基-3-氯丙酰胺,然后经环合得到3,4-二氢-2(1H)喹啉酮,再经由硝化、还原、重氮化水解合成了一系列3,4-二氢-2(1H)喹啉酮衍生物:6-硝基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(1a),6,8-二硝基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(1b),6-氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(2a),6,8-二氨基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(2b),6-氨基-8-硝基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(2c),6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(3a)和6-羟基-8-硝基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮(3b),其中化合物(2c)及(3b)为新化合物。单步产率均在86%以上,路线简单,操作简便,反应条件温和。采用MS,1HNMR对产品进行了定性及结构表征。 展开更多
关键词 3 4-二氢-2(1h)喹啉酮衍生物 6-硝基-3 4-二氢-2(1h)喹啉酮 6 8-二硝基-3 4-二氢-2(1h)喹啉酮 6-氨基-3 4-二氢-2(1h)喹啉酮 6 8-二氨基-3 4-二氢-2(1h)喹啉酮 6-氨基-8-硝基-3 4-二氢-2(1h)喹啉酮 6-羟基-3 4-二 氢-2(1h)喹啉酮 6-羟基-8-硝基-3 4-二
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Septin9、HIST1H4F甲基化联合CEA、CA199在结直肠癌早期诊断中的应用 被引量：1
2
作者 文彩虹 冯晓庆 《巴楚医学》 2025年第1期90-95,共6页
目的:探讨Septin9、HIST1H4F基因甲基化联合癌胚抗原(CEA)、糖类抗原19-9(CA199)在结直肠癌早期诊断中的应用价值。方法:选取2021年6月—2022年12月在宜昌市中心人民医院就诊的58例患者为肠癌组,50例肠道良性疾病患者为对照组。采用荧... 目的:探讨Septin9、HIST1H4F基因甲基化联合癌胚抗原(CEA)、糖类抗原19-9(CA199)在结直肠癌早期诊断中的应用价值。方法:选取2021年6月—2022年12月在宜昌市中心人民医院就诊的58例患者为肠癌组,50例肠道良性疾病患者为对照组。采用荧光定量聚合酶链式反应检测血浆Septin9和HIST1H4F基因甲基化水平,同时采用化学发光法检测血清肿瘤标志物CEA和CA199,采用受试者工作特征(ROC)曲线分析相关指标联合检测在结直肠癌诊断中的应用价值。结果:与对照组相比,肠癌组患者血浆中Septin9(60.34%vs 8.00%)和HIST1H4F(48.28%vs 4.00%)基因甲基化阳性率、CEA(46.55%vs 10.00%)和CA199(36.21%vs 6.00%)的阳性率明显升高(均P<0.001)。Septin9和HIST1H4F双基因甲基化联合检测结直肠癌的灵敏度为79.31%,特异度为90.0%,曲线下面积(AUC)为0.847;血清CEA和CA199联合检测结直肠癌的灵敏度为60.34%,特异度为88.00%,AUC为0.742;四项指标联合检测结直肠癌的灵敏度为87.93%,特异度为82.00%,AUC为0.850。四种标志物均对中晚期(Ⅲ期和Ⅳ期)结直肠癌更敏感,相对于CEA联合CA199,Septin9联合HIST1H4F甲基化对于Ⅰ/Ⅱ期结直肠癌的检出率更高。结论:Septin9、HIST1H4F基因甲基化和CEA、CA199水平联合检测可提高对结直肠癌患者诊断的灵敏度,有望成为结直肠癌患者早期辅助诊断的指标。 展开更多
关键词 结直肠癌 甲基化 Septin9 HIST1h4F
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ZSCAN12和HIST1H4F基因甲基化在子宫内膜癌筛查中的潜在作用
3
作者 沈舒 任丽芳 屠雨卉 《现代实用医学》 2025年第9期943-945,共3页
子宫内膜癌(endometrial carcinoma,EC)是全球女性生殖系统中最常见的恶性肿瘤,发病率逐年上升[1-2]。早期(Ⅰ期)EC患者经规范治疗5年生存率可超95%,晚期则不足50%^([2-3]);因此,早期诊断对降低死亡率至关重要。当前评估EC主要依赖诊断... 子宫内膜癌(endometrial carcinoma,EC)是全球女性生殖系统中最常见的恶性肿瘤,发病率逐年上升[1-2]。早期(Ⅰ期)EC患者经规范治疗5年生存率可超95%,晚期则不足50%^([2-3]);因此,早期诊断对降低死亡率至关重要。当前评估EC主要依赖诊断性刮宫、宫腔镜等有创性检查,虽以组织病理学为确诊“金标准”,但漏诊率较高,且缺乏无创筛查方法^([4])。大量研究证实基因甲基化与EC密切相关,宫颈刷片样本基因甲基化检测可用于风险评估^([5-6])。 展开更多
关键词 宫颈脱落细胞 ZSCAN12 HIST1h4F 甲基化 子宫内膜癌
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“2W1H”方法在动物保护与福利课程绪论教学中的应用
4
作者 朱才业 侯明杰 黄晓宇 《甘肃高师学报》 2025年第4期101-105,共5页
动物保护与福利课程旨在培养适应新时代社会经济发展需要的“知农爱农”高素质专业人才.绪论是该课程的总体介绍和认知,讲好绪论课对于提高课程的教学效果有重要作用.文章介绍了“2W1H”(why:为什么学、what:学什么、how:怎么样学)教学... 动物保护与福利课程旨在培养适应新时代社会经济发展需要的“知农爱农”高素质专业人才.绪论是该课程的总体介绍和认知,讲好绪论课对于提高课程的教学效果有重要作用.文章介绍了“2W1H”(why:为什么学、what:学什么、how:怎么样学)教学方法,分析了该方法在绪论教学中的应用,并提出了合理的教学建议.通过案例教学,验证该方法对激发学生学习兴趣、提升教学成效具有积极作用,并从学生的学习成绩和教师、同行、专家及学生对该课程教学效果的评价两个方面进行了评估.结果表明,“2W1H”方法在该课程绪论教学中具有很好的应用效果,研究可为完善教学内容、提高教学质量提供参考. 展开更多
关键词 “2W1h”教学方法 动物保护 教学评价
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基于5W1H分析法的农业科技资源科普化实现路径研究
5
作者 邱琳 宋彬 《安徽农业科学》 2025年第20期226-230,共5页
明确了农业科技资源科普化的内涵,总结了国内相关研究与实践现状,深入剖析了其面临的顶层设计缺失、转化渠道不畅、创造与传播主体分离等困境。基于5W1H分析法,构建了包含转化动因、转化主体、转化方法、转化客体4个维度的转化模型,并... 明确了农业科技资源科普化的内涵,总结了国内相关研究与实践现状,深入剖析了其面临的顶层设计缺失、转化渠道不畅、创造与传播主体分离等困境。基于5W1H分析法,构建了包含转化动因、转化主体、转化方法、转化客体4个维度的转化模型,并结合中国农业科学院、江苏省农业科学院、北京市农林科学院的实践案例,从顶层设计与引导方式、社会化农业科普协同格局构建、基于创新思维的组合方法应用、多模态农业科普供给4个方面,提出了农业科技资源科普化的实现路径。 展开更多
关键词 科技资源科普化 农业科技资源 5W1h分析法
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基于5W1H法的公共图书馆艺术素养教育策略研究——以粤港澳大湾区12所公共图书馆为例
6
作者 张丽 《图书馆研究》 2025年第2期102-110,共9页
聚焦粤港澳大湾区12所中心城市公共图书馆的艺术素养教育实践,采用网络调查法、文献研究法和5W1H分析法,研究公共图书馆艺术素养教育的动因、内容、空间、时机、主体和措施,提出优化艺术文献资源配置、拓展空间设计艺术与美育价值、厘... 聚焦粤港澳大湾区12所中心城市公共图书馆的艺术素养教育实践,采用网络调查法、文献研究法和5W1H分析法,研究公共图书馆艺术素养教育的动因、内容、空间、时机、主体和措施,提出优化艺术文献资源配置、拓展空间设计艺术与美育价值、厘清艺术素养教育思路与方法、建设艺术素养教育人才队伍、构建艺术素养联动机制和加大艺术素养教育推广力度等公共图书馆艺术素养教育发展策略。 展开更多
关键词 5W1h分析法 公共图书馆 艺术素养教育 粤港澳大湾区
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一种新型Zn(Ⅱ)配合物绿色催化合成2-取代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮
7
作者 杨瑞杰 王鑫 +3 位作者 朱志慧 徐一铭 宋志国 王敏 《有机化学》 北大核心 2025年第12期4375-4383,共9页
在溶剂热条件下,以四水合硫酸锌(ZnSO_(4)·4H_(2)O)、4-羟基苯磺酸钠二水合物(C_(6)H_(5)NaO_(4)S·2H_(2)O)、1,6-二(1H-1,2,4-三氮唑)己烷(btx)为原料合成了一种新的锌配合物[Zn(btx)_(2)(H_(2)O)_(4)]·(p-HOC_(6)H_(4)... 在溶剂热条件下,以四水合硫酸锌(ZnSO_(4)·4H_(2)O)、4-羟基苯磺酸钠二水合物(C_(6)H_(5)NaO_(4)S·2H_(2)O)、1,6-二(1H-1,2,4-三氮唑)己烷(btx)为原料合成了一种新的锌配合物[Zn(btx)_(2)(H_(2)O)_(4)]·(p-HOC_(6)H_(4)SO_(3))_(4).通过X射线单晶衍射、红外光谱、X射线粉末衍射、氮气吸附-脱附测试、扫描电镜对其进行了表征.考察了该配合物催化芳香醛与邻氨基苯甲酰胺合成2-取代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮的性能.实验结果表明,使用少量的催化剂,在短时间内可以得到较高的产率;芳香醛苯环上取代基位置相同时,取代基的吸电子能力越强,产物产率越高.运用Gaussian16程序对16种不同结构的芳香醛分子分别进行优化计算,计算结果可得,当取代基位置相同时,取代基的吸电子能力越强,芳香醛的最低未占据分子轨道(LUMO)能量越低,反应活性越强,有助于反应的顺利进行,与催化实验的结论相吻合.最后采用密度泛函理论推测出锌配合物的活性位点,阐述了其作为催化剂催化合成2-取代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮可能的反应机理. 展开更多
关键词 2-取代-2 3-二氢喹唑啉-4(1h)-酮 锌配合物 理论计算 催化机理
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新型2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮类独角金内酯类似物的合成及其对分枝列当的防治效果
8
作者 芦强辉 莫美淋 +3 位作者 梁茵浩 徐效华 陈连芳 金钟 《农药学学报》 北大核心 2025年第6期1084-1095,共12页
分枝列当(Phelipanche aegyptiaca)为一年生全寄生杂草,广泛分布于我国西北部地区,主要寄生在番茄、马铃薯等茄科作物上。当前,国内外仍无针对分枝列当防治的有效药剂。基于天然独角金内酯刺激诱导分枝列当种子萌发的能力,本研究设计、... 分枝列当(Phelipanche aegyptiaca)为一年生全寄生杂草,广泛分布于我国西北部地区,主要寄生在番茄、马铃薯等茄科作物上。当前,国内外仍无针对分枝列当防治的有效药剂。基于天然独角金内酯刺激诱导分枝列当种子萌发的能力,本研究设计、合成了一系列二氢喹啉酮类独角金内酯类似物用于诱导分枝列当自杀性萌发,从而实现对分枝列当的有效防治。研究结果表明,化合物5a、5b、5i、5m和5n的生物活性优于阳性对照化合物rac-GR24。其中化合物5m对分枝列当种子的有效抑制中浓度(EC_(50))为0.00358 mg/L,是阳性对照rac-GR24(0.04158 mg/L)的1/12左右。温室盆栽试验结果表明,化合物5m在10 mg/L下对分枝列当的防治效果最好,平均每盆寄生1.62株,而空白对照组平均每盆寄生13.60株。通过对化合物5m进行分子对接计算,确定了其在蛋白空腔中的有效结合模式。这些研究结果为开发二氢喹啉酮类独角金内酯类似物用于分枝列当寄生杂草防治提供了理论基础。 展开更多
关键词 2 3-二氢喹啉-4(1h)-酮 结构修饰 独角金内酯 分枝列当 分子对接 防治效果
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无外加电解质条件下电化学促进喹喔啉-2(1H)-酮和苄氯的脱氯苄基化反应
9
作者 文延萃 朱丽君 +4 位作者 易荣楠 沈超 祝海涛 王祖利 何卫民 《化学学报》 北大核心 2025年第10期1124-1128,共5页
有机电化学合成利用电能驱动合成反应的进行,无需使用传统的化学氧化还原试剂,具有反应条件温和、反应易调控、环境友好等优点.然而,绝大部分电化学反应都需使用化学计量的无机盐作为支持电解质来提高反应液的导电率,影响了反应的实用性... 有机电化学合成利用电能驱动合成反应的进行,无需使用传统的化学氧化还原试剂,具有反应条件温和、反应易调控、环境友好等优点.然而,绝大部分电化学反应都需使用化学计量的无机盐作为支持电解质来提高反应液的导电率,影响了反应的实用性.因此,发展无需外加电解质的电化学合成反应具有重要的研究意义.3-苄基喹喔啉-2(1H)-酮具有广泛的生物学活性和药理活性,该类化合物的合成备受科研工作者的重视.本工作以价廉易得的苄氯为苄基化试剂,发展了一种无需外加电解质的电化学促进喹喔啉-2(1H)-酮和苄氯的脱氯交叉偶联反应,以69%~88%的收率合成了27种3-苄基喹喔啉-2(1H)-酮化合物.该方法具有反应条件温和绿色、位点选择性高、操作简单等优点,为3-苄基喹喔啉-2(1H)-酮及其衍生物的制备提供了一种高效绿色的新方法. 展开更多
关键词 有机电合成 苄氯 喹喔啉-2(1h)-酮 苄基化反应 无电解质
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基于“BOPPPS+5W1H”的混合式教学模式研究——以“安全系统工程”课程为例
10
作者 张莎莎 王云刚 +1 位作者 程磊 张飞燕 《教育教学论坛》 2025年第36期76-79,共4页
大安全格局的影响及互联网技术的发展,使安全学科不断壮大,传统的安全系统工程教学内容和教学模式不足以培养新形势下安全学科人才。基于“BOPPPS+5W1H”混合式教学模式,尊重学生个体差异,从教学内容重构优化、教学案例具象化、教学方... 大安全格局的影响及互联网技术的发展,使安全学科不断壮大,传统的安全系统工程教学内容和教学模式不足以培养新形势下安全学科人才。基于“BOPPPS+5W1H”混合式教学模式,尊重学生个体差异,从教学内容重构优化、教学案例具象化、教学方法灵活化等方面出发,对“安全系统工程”的课堂教学进行了一系列改革,旨在提升学生的课堂参与度、知识理解度和内容接受度,从而使课堂教学品质进一步提高,更好地为安全工程专业人才培养及学校“双一流”建设提供保障。 展开更多
关键词 BOPPPS 5W1h 安全系统工程 混合式教学 教学模式
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7-氯-4-羟基-1,6-萘啶-2(1H)-酮的合成研究
11
作者 李俊澄 潘学坤 +1 位作者 赵禹豪 陆群 《化学研究》 2025年第5期500-503,共4页
以廉价的1,3-丙酮二羧酸二乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料,经胺化关环、氯代、氨化、水解、缩合关环、水解脱羧等八步反应合成化合物7-氯-4-羟基-1,6-萘啶-2(1H)-酮,总收率约为20%。中间产物和目标产物经1H NMR、13C NMR和HRMS等表征确... 以廉价的1,3-丙酮二羧酸二乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料,经胺化关环、氯代、氨化、水解、缩合关环、水解脱羧等八步反应合成化合物7-氯-4-羟基-1,6-萘啶-2(1H)-酮,总收率约为20%。中间产物和目标产物经1H NMR、13C NMR和HRMS等表征确定。该合成方法具有操作简便、纯度高、重复性好等优点。 展开更多
关键词 1 3-丙酮二羧酸二乙酯 原甲酸三乙酯 7-氯-4-羟基-1 6-萘啶-2(1h)-酮 合成
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“5W1H”理论引领的事业单位人事档案管理探析 被引量：1
12
作者 沈莹华 《兰台内外》 2025年第14期38-40,共3页
在社会经济快速发展的背景下,事业单位对于人事档案管理的重视程度越来越高。“5W1H”理论作为一种结构化分析方法,引入具体的人事档案管理过程中,对于提升事业单位整体工作质量的科学性和全面性具有显著的促进作用。本文以“5W1H”理... 在社会经济快速发展的背景下,事业单位对于人事档案管理的重视程度越来越高。“5W1H”理论作为一种结构化分析方法,引入具体的人事档案管理过程中,对于提升事业单位整体工作质量的科学性和全面性具有显著的促进作用。本文以“5W1H”理论为切入点,深入分析“5W1H”理论引领下事业单位人事档案管理面临的机遇和挑战,并从多维度提出事业单位人事档案的管理策略,以期为相关单位开展工作提供有益参考。 展开更多
关键词 5W1h理论 事业单位 人事档案 档案管理
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基于5W1H理念的数字孪生智慧校园平台研究
13
作者 周杰 张学清 陈鹏 《互联网周刊》 2025年第15期46-48,共3页
目前,数字孪生技术在智慧校园方面前景广阔,相关研究工作也大多局限于技术和方法方面,为弥补现有研究的不足,本文以数字孪生技术为手段,针对具体的智慧校园管理进行多维度、多方面、全方位的研究,并从需求、目标、用户、时间、场景、方... 目前,数字孪生技术在智慧校园方面前景广阔,相关研究工作也大多局限于技术和方法方面,为弥补现有研究的不足,本文以数字孪生技术为手段,针对具体的智慧校园管理进行多维度、多方面、全方位的研究,并从需求、目标、用户、时间、场景、方法等六个方面出发,构建了数字孪生技术智慧校园平台。 展开更多
关键词 5W1h理念 数字孪生 智慧校园
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五氨基-1h-四唑基燃烧型催泪弹主装药的燃烧特性及热解动力学研究
14
作者 翟浩龙 《兵器装备工程学报》 北大核心 2025年第1期109-115,共7页
为研究五氨基-1h-四唑基燃烧型催泪弹主装药的燃烧热解特性和相关动力学参数,进而为优化该类催泪弹配方提供新的方案,对该类主装药的燃烧温度、速度等燃烧特性参数进行了测试;利用烟雾测试系统对其烟雾浓度以及粒径进行了表征;采用TG-DS... 为研究五氨基-1h-四唑基燃烧型催泪弹主装药的燃烧热解特性和相关动力学参数,进而为优化该类催泪弹配方提供新的方案,对该类主装药的燃烧温度、速度等燃烧特性参数进行了测试;利用烟雾测试系统对其烟雾浓度以及粒径进行了表征;采用TG-DSC分析技术和分布活化能模型研究新配方在不同升温速率范围内的热解行为,并采用Starink法、Flynn-Wall-Ozawa法和Coats-Redfern法,对该类主装药的热解动力学参数进行了评价。研究表明,五氨基-1h-四唑基燃烧型催泪弹主装药基本符合该类型主装药的性能需求,其热解过程中各阶段发生的反应分别符合扩散模型和成核模型,热解的第一至四阶段分别对应的反应模型为D3、A2、D3和D2,该模型为进一步探究该类主装药的热解机理、深入研究改良配方奠定了一定的理论基础。 展开更多
关键词 五氨基-1h-四唑 催泪弹 主装药 燃烧特性 热解动力学
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3,3′-二硝基-5,5′-偶氮-1H-1,2,4-三唑的合成与晶体结构 被引量：4
15
作者 贾思媛 王锡杰 +2 位作者 王伯周 熊存良 刘愆 《火炸药学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第1期25-28,39,共5页
以3-氨基-5-硝基-1H-1,2,4-三唑(ANTA)为原料,经过氧化合成3,3′-二硝基-5,5′-偶氮-1H-1,2,4-三唑(DNAT),采用红外光谱、核磁共振、元素分析等鉴定了产品结构。探讨了偶氮反应的机理和关键影响因素,确定了最佳的反应条件。测试了DNAT... 以3-氨基-5-硝基-1H-1,2,4-三唑(ANTA)为原料,经过氧化合成3,3′-二硝基-5,5′-偶氮-1H-1,2,4-三唑(DNAT),采用红外光谱、核磁共振、元素分析等鉴定了产品结构。探讨了偶氮反应的机理和关键影响因素,确定了最佳的反应条件。测试了DNAT的部分性能,H50为17.08 cm(落锤5 kg);摩擦感度60%(表压3.92、摆角90°)。培养了DNAT单晶,四元衍射分析表明:DNAT.4H2O晶体属于单斜晶系,空间群为P 2(1)/n,晶体密度为1.550 g/cm。 展开更多
关键词 有机化学 3-氨基-5-硝基-1h-1 2 4-三唑 3 3’-二硝基-5 5’-偶氮-1h 1 2 4-三唑 DNAT ANTA 偶氮化合物 有机合成 晶体结构
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Darolutamide结构片段5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸的绿色合成工艺
16
作者 马卉芳 童悦 +1 位作者 王荣繁 谢建伟 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第2期505-512,共8页
以3-丁炔-2-醇为起始原料,经氧化、环化和水解三步反应,在百克级产物规模下,以大于70%的总收率和大于99%的纯度制备得到抗前列腺癌药darolutamide的重要结构片段5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸。通过单因素实验对每步反应的关键参数均进行了优... 以3-丁炔-2-醇为起始原料,经氧化、环化和水解三步反应,在百克级产物规模下,以大于70%的总收率和大于99%的纯度制备得到抗前列腺癌药darolutamide的重要结构片段5-乙酰基-1H-吡唑-3-羧酸。通过单因素实验对每步反应的关键参数均进行了优化,得到了一条快速、高效的合成工艺路线。在第一步氧化过程中,采用2-碘酰基苯甲酸(IBX)作为氧化剂,反应结束后,通过简单过滤即可回收2-碘苯甲酸用于IBX的再生产,滤液则直接用于下一步反应;第二步环化反应不需要添加任何催化剂即可获得很好的实验结果;三步反应及后处理中,只用到丙酮和乙醇两种有机溶剂,减少了污染并可有效控制生产成本。该方法具有原料安全易得、产物分离简单、反应收率和产物纯度高,具有良好的工业化前景。 展开更多
关键词 达罗他胺 5-乙酰基-1h-吡唑-3-羧酸 2-碘酰基苯甲酸 工艺改进 绿色制备工艺
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4-氯-1-甲基-3-硝基-2(1H)-喹啉酮的合成 被引量：3
17
作者 陈浩 李杰 +2 位作者 陈国良 周勋 陆秀宏 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期80-81,84,共3页
以N-甲基苯胺为起始原料,经过环合反应制得4-羟基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮,再经硝化和氯代反应合成了目标化合物,该方法所用原料廉价易得,产物处理简单,适合工业化生产,总收率可达51.9%。
关键词 4-氯-1-甲基-3-硝基-2(1h)-喹啉酮 合成 N-甲基苯胺 4-羟基-1-甲基-2(1h)-喹啉酮
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二溴海因介导喹喔啉-2(1H)-酮类化合物C7位选择性溴化
18
作者 胡若颖 陈腾文 +5 位作者 郑力升 郭景炜 何宇雨 洪朝国 杨凯 刘昭文 《赣南医科大学学报》 2025年第12期1146-1151,1184,共7页
目的:探究喹喔啉-2(1H)-酮类化合物C7位选择性直接溴化的合成方法。方法:以喹喔啉-2(1H)-酮类化合物为原料,二溴海因作为溴化试剂,在无金属催化剂作用下合成7-溴-喹喔啉-2(1H)-酮类化合物。结果:确定7-溴-喹喔啉-2(1H)-酮类化合物的最... 目的:探究喹喔啉-2(1H)-酮类化合物C7位选择性直接溴化的合成方法。方法:以喹喔啉-2(1H)-酮类化合物为原料,二溴海因作为溴化试剂,在无金属催化剂作用下合成7-溴-喹喔啉-2(1H)-酮类化合物。结果:确定7-溴-喹喔啉-2(1H)-酮类化合物的最佳反应条件为:二溴海因投料量(0.6 equiv.),甲烷磺酸为添加剂,乙醇为溶剂,反应温度60℃,反应时间3 h,且目标化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS确证。结论:本研究采用廉价易得的二溴海因作为溴化试剂,建立了一种简单、高效、条件温和的喹喔啉-2(1H)-酮类化合物C7位直接溴化方法。该方法操作简便、区域选择性好,在天然产物与药物分子的后期修饰中具有潜在的应用价值。 展开更多
关键词 喹喔啉-2(1h)-酮 二溴海因 区域选择性 溴化
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3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1H)-酮的新制备方法
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作者 冯成亮 姚文瑾 +2 位作者 张民 朱志杰 陈峻青 《当代化工研究》 2025年第21期191-193,共3页
为了提高抗偏头痛药物Zavegepant的关键中间体3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1H)-酮的合成效率,设计了一条新的合成路线。以2-硝基苯甲酰氯和丙二酸二乙酯为起始原料,经过α-C-酰化、脱羧、还原、分子内酰化、Knoevenagel缩合、还原,最后经脱Boc... 为了提高抗偏头痛药物Zavegepant的关键中间体3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1H)-酮的合成效率,设计了一条新的合成路线。以2-硝基苯甲酰氯和丙二酸二乙酯为起始原料,经过α-C-酰化、脱羧、还原、分子内酰化、Knoevenagel缩合、还原,最后经脱Boc和消除反应,高效合成了3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1H)-酮。产物与中间体结构经^(1)H NMR和^(13)CNMR确证。该合成路线,操作简便,无危险工艺,总收率达到61.5%,该工艺适合工业化生产,并且能够降低Zavegepant的生产成本。 展开更多
关键词 Zavegepant 3-(哌啶-4-基)喹啉-2(1h)-酮 KNOEVENAGEL缩合 还原
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