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^(18)F标记哒嗪酮类似物的制备及其在小鼠体内的生物分布
被引量:
2
1
作者
彭程
牟甜甜
+2 位作者
赵祚全
马云川
张现忠
《同位素》
CAS
2013年第1期23-28,共6页
设计并合成了一种18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。18 F-FP2的总制备时间为70~90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯...
设计并合成了一种18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。18 F-FP2的总制备时间为70~90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯度>98%;18F-FP2为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3h以上。生物分布实验结果显示,18F-FP2在肝、肺中初期摄取高,注射后2min分别为(14.53±2.36)%ID/g和(33.69±10.79)%ID/g,但清除很快,注射后15min,其肝、肺的清除率已分别达57.7%和86.2%。18 F-FP2的心肌摄取较低,最高摄取值为(4.09±0.53)%ID/g(注射后2min)。这可能因标记侧链上未带苯环造成的,说明哒嗪酮侧链的芳环结构对心肌的摄取与滞留有较大影响。
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关键词
18f-fp2
哒嗪酮
心肌摄取
生物分布
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职称材料
题名
^(18)F标记哒嗪酮类似物的制备及其在小鼠体内的生物分布
被引量:
2
1
作者
彭程
牟甜甜
赵祚全
马云川
张现忠
机构
首都医科大学宣武医院PET中心
放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院
首都医科大学附属北京安贞医院核医学科
分子影像暨转化医学研究中心厦门大学公共卫生学院
出处
《同位素》
CAS
2013年第1期23-28,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(20871020
21271030)
北京市自然科学基金资助项目(2092018)
文摘
设计并合成了一种18 F标记哒嗪酮类似物:2-特丁基-4-氯-5-(2-氟[18 F]乙氧基)-2H-3-哒嗪酮(18 F-FP2),通过生物分布实验评价了其用于心肌灌注显像的可行性。18 F-FP2的总制备时间为70~90min,校正后的放化产率为53.0%±5.2%,放化纯度>98%;18F-FP2为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3h以上。生物分布实验结果显示,18F-FP2在肝、肺中初期摄取高,注射后2min分别为(14.53±2.36)%ID/g和(33.69±10.79)%ID/g,但清除很快,注射后15min,其肝、肺的清除率已分别达57.7%和86.2%。18 F-FP2的心肌摄取较低,最高摄取值为(4.09±0.53)%ID/g(注射后2min)。这可能因标记侧链上未带苯环造成的,说明哒嗪酮侧链的芳环结构对心肌的摄取与滞留有较大影响。
关键词
18f-fp2
哒嗪酮
心肌摄取
生物分布
Keywords
18f-fp2
pyridazinone
heart uptake
biodistribution
分类号
R817 [医药卫生—影像医学与核医学]
TQ464.7 [化学工程—制药化工]
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题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
^(18)F标记哒嗪酮类似物的制备及其在小鼠体内的生物分布
彭程
牟甜甜
赵祚全
马云川
张现忠
《同位素》
CAS
2013
2
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