乳源免疫调节肽(immunomodulatory peptides from milk,IPM)是一类具有免疫调节、抗菌、抗氧化等多种生物活性的多肽。相比于微生物发酵法,酶法制备因其酶切位点特异性强、产物结构明确、过程可控性高成为制备高活性、标准化IPM的首选...乳源免疫调节肽(immunomodulatory peptides from milk,IPM)是一类具有免疫调节、抗菌、抗氧化等多种生物活性的多肽。相比于微生物发酵法,酶法制备因其酶切位点特异性强、产物结构明确、过程可控性高成为制备高活性、标准化IPM的首选策略。本文综述近年来酶法制备IPM的关键进展,阐述酶选择策略,从电荷、疏水性及肽链长度三方面解析IPM构效关系,并探讨IPM在调节先天与适应性免疫中的双向机制,指出当前产业化面临的苦味去除、膜污染控制及口服生物利用度低等核心挑战。未来研究应结合人工智能辅助的虚拟筛选与纳米封装技术,以突破IPM的应用瓶颈。展开更多
目的利用化学酶法合成技术制备了系列HNK-1寡糖及其聚合物,并对其神经保护活性进行初步研究,为周围神经损伤的治疗奠定基础。方法以市售的溴代全乙酰化葡萄糖醛酸甲酯等为原料,通过化学酶法合成制备了系列HNK-1寡糖,并通过开环易位聚合(...目的利用化学酶法合成技术制备了系列HNK-1寡糖及其聚合物,并对其神经保护活性进行初步研究,为周围神经损伤的治疗奠定基础。方法以市售的溴代全乙酰化葡萄糖醛酸甲酯等为原料,通过化学酶法合成制备了系列HNK-1寡糖,并通过开环易位聚合(ring-opening metathesis polymerization,ROMP)后修饰策略制备了系列糖聚合物,对糖聚合物进行了核磁氢谱、透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、原子力显微镜(atomic force microscope,AFM)等理化性质表征,并对糖聚合物的生物相容性和与相关受体蛋白的结合能力进行了初步评价。结果经核磁共振波谱分析,证实糖聚合物的糖单元取代度分别为48%、45%和33%;通过TEM、AFM分析,系列糖聚合物的粒径在35 nm左右。系列HNK-1寡糖及其聚合物都具有良好的细胞相容性,糖聚合物相比于寡糖,能够更好地促进RSC96细胞的增殖和迁移。此外,通过表面等离子体共振技术发现,糖聚合物由于其“多价效应”,可以与特异性受体蛋白有效结合,其中HNK-1糖聚合物P2与Cadherin-2的结合能力最好,结合常数KD达到2.55μmol/L,显著强于普通HNK-1寡糖。结论HNK-1寡糖及其糖聚合物具有稳定的结构,并且表现出良好的生物活性,在治疗神经损伤方面有较好的应用潜力。展开更多
文摘乳源免疫调节肽(immunomodulatory peptides from milk,IPM)是一类具有免疫调节、抗菌、抗氧化等多种生物活性的多肽。相比于微生物发酵法,酶法制备因其酶切位点特异性强、产物结构明确、过程可控性高成为制备高活性、标准化IPM的首选策略。本文综述近年来酶法制备IPM的关键进展,阐述酶选择策略,从电荷、疏水性及肽链长度三方面解析IPM构效关系,并探讨IPM在调节先天与适应性免疫中的双向机制,指出当前产业化面临的苦味去除、膜污染控制及口服生物利用度低等核心挑战。未来研究应结合人工智能辅助的虚拟筛选与纳米封装技术,以突破IPM的应用瓶颈。
文摘目的利用化学酶法合成技术制备了系列HNK-1寡糖及其聚合物,并对其神经保护活性进行初步研究,为周围神经损伤的治疗奠定基础。方法以市售的溴代全乙酰化葡萄糖醛酸甲酯等为原料,通过化学酶法合成制备了系列HNK-1寡糖,并通过开环易位聚合(ring-opening metathesis polymerization,ROMP)后修饰策略制备了系列糖聚合物,对糖聚合物进行了核磁氢谱、透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、原子力显微镜(atomic force microscope,AFM)等理化性质表征,并对糖聚合物的生物相容性和与相关受体蛋白的结合能力进行了初步评价。结果经核磁共振波谱分析,证实糖聚合物的糖单元取代度分别为48%、45%和33%;通过TEM、AFM分析,系列糖聚合物的粒径在35 nm左右。系列HNK-1寡糖及其聚合物都具有良好的细胞相容性,糖聚合物相比于寡糖,能够更好地促进RSC96细胞的增殖和迁移。此外,通过表面等离子体共振技术发现,糖聚合物由于其“多价效应”,可以与特异性受体蛋白有效结合,其中HNK-1糖聚合物P2与Cadherin-2的结合能力最好,结合常数KD达到2.55μmol/L,显著强于普通HNK-1寡糖。结论HNK-1寡糖及其糖聚合物具有稳定的结构,并且表现出良好的生物活性,在治疗神经损伤方面有较好的应用潜力。