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坎地沙坦酯片和胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性 被引量:4
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作者 俞佳 马珂 +5 位作者 祁金文 金戈 王燕 方顺干 李功华 谢丹 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2009年第7期794-798,共5页
目的:评价坎地沙坦酯片、胶囊与进口参比制剂在健康人体内的药代动力学及其生物等效性。方法:采用三制剂三周期二重3×3拉丁方设计,18名健康男性志愿者交叉单剂量口服受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片各16 mg后,... 目的:评价坎地沙坦酯片、胶囊与进口参比制剂在健康人体内的药代动力学及其生物等效性。方法:采用三制剂三周期二重3×3拉丁方设计,18名健康男性志愿者交叉单剂量口服受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片各16 mg后,采用高效液相色谱—荧光法测定不同时间血浆中主要代谢产物坎地沙坦浓度,用DAS药动学程序进行药代动力学参数的计算及生物等效性评价。结果:受试制剂坎地沙坦酯片、胶囊和参比制剂坎地沙坦酯片的主要药代动力学参数:tmax分别为(4.6±0.9)、(4.6±1.3)和(4.4±0.9)h,t1/2分别为(8.8±1.9)、(8.3±1.9)、(8.5±1.8)h,Cmax分别为(170±61)、(155±75)和(171±77)ng/mL,AUC0-36分别为(1762±576)、(1684±600)和(1808±662)ng.mL-1.h,AUC0-∞分别为(1886±616)、(1776±600)和(1913±694)ng.mL-1.h。两种受试制剂的相对生物利用度分别为97.8%和93.1%。结论:两种受试制剂和参比制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 坎地沙坦酯 坎地沙坦 高效液相色谱--荧光法 药代动力学 生物等效性
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坎地沙坦干预KA致痫大鼠心肌细胞ERK1/2的表达及其机制 被引量:2
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作者 吴绥生 王赞 +1 位作者 庞丽 王林全 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期446-448,F0002,共4页
目的:探讨坎地沙坦干预后海人藻酸(KA)致痫大鼠心肌细胞细胞外信号调节激酶(ERK1/2)的表达及其机制。方法:雄性Wistar大鼠(n=105)随机分为3组:A对照组(n=35);B1-5致痫组(n=35);C1-5坎地沙坦组(n=35),1-5分别表示癫痫后0、0.5、2.0、4.0... 目的:探讨坎地沙坦干预后海人藻酸(KA)致痫大鼠心肌细胞细胞外信号调节激酶(ERK1/2)的表达及其机制。方法:雄性Wistar大鼠(n=105)随机分为3组:A对照组(n=35);B1-5致痫组(n=35);C1-5坎地沙坦组(n=35),1-5分别表示癫痫后0、0.5、2.0、4.0及6.0 h。采用立体定位仪下杏仁核内注射KA方法制备大鼠癫痫模型,于致痫后不同时程进行灌流固定、心肌组织的石蜡包埋、切片及免疫组织化学染色,检测不同时程心肌细胞ERK1/2表达的灰度值。结果:与对照组比较,致痫组及坎地沙坦组心肌细胞于致痫后0.5 h ERK1/2表达均开始增加(P<0.05),致痫后2 h两组大鼠心肌组织ERK1/2的表达均达到高峰(P<0.01),随后逐渐下降,致痫后6 h,两组大鼠心肌组织ERK1/2表达均回到对照组水平(P>0.05)。即致痫组及坎地沙坦干预两组大鼠心肌ERK1/2蛋白表达组间比较,坎地沙坦组ERK1/2表达较低(P<0.05)。结论:ERK1/2在KA致痫大鼠心肌细胞中表现为短时程表达增加,坎地沙坦可使心肌ERK1/2表达降低。 展开更多
关键词 坎地沙坦 癫痫 心肌 ERKl/2 海人藻酸
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液相色谱-质谱联用法测定人血浆中坎地沙坦
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作者 张志涛 霍强 蒋志文 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期778-781,共4页
目的:建立测定人血浆中坎地沙坦的液相色谱-质谱联用法。方法:血浆样品经液-液萃取后,以甲醇-水-异丙醇(55∶30∶15)为流动相,采用Inertsil ODS-3柱(150mm×2.1mm,5μm),通过电喷雾离子化离子阱时间串联质谱,以选择离子反应监测(SRM... 目的:建立测定人血浆中坎地沙坦的液相色谱-质谱联用法。方法:血浆样品经液-液萃取后,以甲醇-水-异丙醇(55∶30∶15)为流动相,采用Inertsil ODS-3柱(150mm×2.1mm,5μm),通过电喷雾离子化离子阱时间串联质谱,以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的二级碎片离子分别为m/z423(坎地沙坦)和m/z418(内标缬沙坦)。结果:线性范围为1.024~307.2ng·mL-1,最低定量浓度为1.024ng·mL-1,每个样品测试时间仅4.8min。在坎地沙坦酯片临床药物动力学研究项目中,应用此法可在1周内测试600个血浆样品。结论:该法灵敏度高,操作简便、快速、准确,适用于临床药物动力学研究。 展开更多
关键词 坎地沙坦 液相色谱-质谱联用法 血浆药物浓度
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坎地沙坦治疗大鼠急性胰腺炎的实验研究
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作者 李创 郑起 +1 位作者 阎钧 王志刚 《肝胆胰外科杂志》 CAS 2008年第6期390-392,396,共4页
目的探讨选择性血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1拮抗剂坎地沙坦对大鼠急性胰腺炎(acute pancreatitis,AP)的影响。方法54只雄性SD大鼠随机分为正常对照组、AP组、AP+坎地沙坦组(每组18只),腹腔注射20%L-精氨酸溶液建立AP动物模型,坎地沙坦用大... 目的探讨选择性血管紧张素Ⅱ受体亚型AT1拮抗剂坎地沙坦对大鼠急性胰腺炎(acute pancreatitis,AP)的影响。方法54只雄性SD大鼠随机分为正常对照组、AP组、AP+坎地沙坦组(每组18只),腹腔注射20%L-精氨酸溶液建立AP动物模型,坎地沙坦用大鼠灌胃针灌注。各组大鼠分别在造模后第12,24,48小时分批(6只/组/批)心脏取血处死。取胰腺组织观察胰腺病理变化并评分(按Rongione标准),胰腺/体质量比,检测大鼠血清脂肪酶、TNF-α以及IL-10的变化。结果AP组胰腺炎症评分,胰腺/体质量比,血清脂肪酶、TNF-α、IL-10较对照组明显升高。AP+坎地沙坦组胰腺炎症评分,胰腺/体质量比,血清脂肪酶以及TNF-α较AP组降低。本实验中,应用坎地沙坦对AP大鼠血清IL-10无显著影响。结论早期应用AT1受体拮抗剂坎地沙坦可以明显减轻大鼠胰腺的急性炎症病变及损伤。 展开更多
关键词 急性胰腺炎 AT1受体拮抗剂 炎症因子 坎地沙坦 大鼠
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坎地沙坦联合卡维地洛治疗高血压并逆转左室肥厚改善心功能的疗效观察 被引量:10
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作者 许慧健 米红 《临床心血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期615-617,共3页
目的:探讨对血管紧张素转化酶抑制药不能耐受患者,应用坎地沙坦联合卡维地洛治疗高血压的降压效果、安全性与逆转高血压心肌肥厚和改善心功能的疗效。方法:将119例原发性高血压并左室肥厚患者随机分为坎地沙坦+卡维地洛组(A组)和吲哒帕... 目的:探讨对血管紧张素转化酶抑制药不能耐受患者,应用坎地沙坦联合卡维地洛治疗高血压的降压效果、安全性与逆转高血压心肌肥厚和改善心功能的疗效。方法:将119例原发性高血压并左室肥厚患者随机分为坎地沙坦+卡维地洛组(A组)和吲哒帕胺+卡维地洛组(B组),观察血压、不良反应,并作多普勒超声心动图检测。结果:①2组治疗12个月后,收缩压与舒张压均有明显下降[155/98mmHg(1mmHg=0.133kPa)至137/85mmHg;157/101mmHg至140/88mmHg,均P<0.01]。②A组治疗12个月后,左室舒张末期内径、左室后壁与舒张末期室间隔厚度较治疗前显著下降(P均<0.05),左室重量及左室重量指数下降更显著(P均<0.01);而在B组治疗12个月后左室后壁与室间隔厚度无明显变化,左室重量及左室重量指数有所下降(P<0.05)。③A组患者治疗后的心排血量、左室射血分数、舒张早期与舒张晚期峰值流速的比值、E峰减速度均不同程度得到改善,B组治疗前后差异无统计学意义。结论:原发性高血压患者经坎地沙坦加卡维地洛治疗12个月后,可使其左室肥厚显著逆转及左室功能显著改善。 展开更多
关键词 高血压 坎地沙坦 心室重构 心功能
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