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A Copper(Ⅱ)Complex Based on N-(4-hydroxybenzyl)-L-serine:Synthesis,Crystal Structure and Inhibitory Activity on PTP1B and TCPTP 被引量:2
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作者 李艳红 卢丽萍 +3 位作者 朱苗力 袁彩霞 冯思思 高增强 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2016年第11期1686-1693,共8页
A novel copper(II) complex with the reduced Schiff base, [Cu(L)2]·H2O (I, HL = N-(4-hydroxybenzyl)-L-serine), was prepared in aqueous solution and characterized by elemental analysis, FT-IR, electrospray ... A novel copper(II) complex with the reduced Schiff base, [Cu(L)2]·H2O (I, HL = N-(4-hydroxybenzyl)-L-serine), was prepared in aqueous solution and characterized by elemental analysis, FT-IR, electrospray ionization mass spectrometry and single-crystal X-ray diffraction. Complex I crystallizes in the orthorhombic system, space group P212121, with a = 8.9040(18), b = 9.1530(18), c = 24.891(5)A^°, V = 2028.6(7) A^°3, Z = 4, C20H26CuN2O9, Mr = 501.97, Dc = 1.644g·cm^3, μ = 1.135 mm^-1, F(000) = 1044, GOOF = 1.194, the final R = 0.0484 and wR = 0.1420 for 6186 observed reflections (I 〉 2σ(I)). In I, two L^- anions are coordinated to the copper ion in tridentate and bidentate chelating modes, respectively, resulting in the coordinated geometry of copper ion to be a distorted square pyramid. The intermolecular hydrogen bonds between the complexes, complexes and lattice water molecules lead to a 2D supramolecular network. The bioactivity of the complex as a potential PTPs inhibitory agent in vitro was investigated, displaying potent inhibition against PTP1B (IC50, 0.27 μM) and TCPTP (IC50, 0.57 μM) with a moderate selectivity. 展开更多
关键词 copper(Ⅱ) complex N-(4-hydroxybenzyl)-L-serine crystal structure inhibitor PTP1B tcptp
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二氢杨梅素通过抑制骨骼肌TCPTP改善2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗 被引量:2
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作者 陈欣 刘双 +4 位作者 文琴 王越 邓杰文 凌宏艳 奉水东 《中南医学科学杂志》 CAS 2022年第1期55-58,共4页
目的观察二氢杨梅素(DMY)对2型糖尿病(T2DM)大鼠胰岛素抵抗的影响。方法将SD雄性大鼠随机分成正常对照组、2型糖尿病组、2型糖尿病DMY组、DMY对照组。高糖高脂饮食联合链脲佐菌素造模。16周末,大鼠称重后测定空腹血糖(FBG)和血胰岛素(FI... 目的观察二氢杨梅素(DMY)对2型糖尿病(T2DM)大鼠胰岛素抵抗的影响。方法将SD雄性大鼠随机分成正常对照组、2型糖尿病组、2型糖尿病DMY组、DMY对照组。高糖高脂饮食联合链脲佐菌素造模。16周末,大鼠称重后测定空腹血糖(FBG)和血胰岛素(FINS),计算胰岛素敏感指数(ISI),Western blot检测大鼠骨骼肌T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)、蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶(Akt)及磷酸化蛋白质丝氨酸苏氨酸激酶(p-Akt)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)及磷酸化磷脂酰肌醇3-激酶(p-PI3K)、葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的表达。结果成功建立2型糖尿病大鼠模型。与正常对照组比较,2型糖尿病组大鼠体质量、ISI及p-Akt、p-PI3K、GLUT4的表达水平显著降低,FBG、FINS及TCPTP表达水平显著升高(P<0.05);与2型糖尿病组比较,2型糖尿病DMY组大鼠体质量、ISI及p-Akt、p-PI3K、GLUT4的表达水平显著升高,FBG、FINS及TCPTP表达水平显著降低(P<0.05),DMY对正常大鼠上述指标无显著影响。结论二氢杨梅素可能通过抑制骨骼肌TCPTP的表达从而改善2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗。 展开更多
关键词 二氢杨梅素 2型糖尿病 骨骼肌tcptp 胰岛素抵抗
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N-(2-吡啶甲基)-L-丝氨酸铜配合物的合成、晶体结构及抑制蛋白酪氨酸磷酸酶活性 被引量:2
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作者 李艳红 袁彩霞 +4 位作者 卢丽萍 朱苗力 付学奇 邢述 高增强 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2138-2143,共6页
在甲醇溶液中,还原希夫碱HL[N-(2-吡啶甲基)-L-丝氨酸]与CuCl_2·2H_2O以摩尔比1∶1反应,得到1个新的中性单核铜配合物[CuLCl(H_2O)](Ⅰ).通过X射线单晶衍射、元素分析、红外光谱、电喷雾质谱和粉末X射线衍射分析等对其进行了表征.... 在甲醇溶液中,还原希夫碱HL[N-(2-吡啶甲基)-L-丝氨酸]与CuCl_2·2H_2O以摩尔比1∶1反应,得到1个新的中性单核铜配合物[CuLCl(H_2O)](Ⅰ).通过X射线单晶衍射、元素分析、红外光谱、电喷雾质谱和粉末X射线衍射分析等对其进行了表征.晶体结构分析表明,在该配合物中还原希夫碱以三齿双螯合环配位到中心铜离子,同时氯离子和溶剂水分子也参与配位,形成1个具有四方锥构型的五配位铜(Ⅱ)配合物,该配合物通过分子间弱相互作用连接成二维超分子结构.生物活性测试结果表明,配合物Ⅰ能有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP),IC_(50)值分别为0.32和0.45μmol/L. 展开更多
关键词 铜(Ⅱ)配合物 N-(2-吡啶甲基)-L-丝氨酸 抑制剂 蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B) T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(tcptp
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新型石胆酸-3-肟酯衍生物及其蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性 被引量:3
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作者 侍术智 梁志鹏 +1 位作者 孙建勇 石玉军 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第7期2106-2116,共11页
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是治疗糖尿病的潜在靶标.内源性甾体化合物石胆酸具有温和的PTP1B抑制活性.将石胆酸3-OH氧化后,进一步修饰得到含有肉桂酸片段的石胆酸肟酯类衍生物,并通过1HNMR、13CNMR和HRMS鉴定其结构.生物活性筛选结果... 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是治疗糖尿病的潜在靶标.内源性甾体化合物石胆酸具有温和的PTP1B抑制活性.将石胆酸3-OH氧化后,进一步修饰得到含有肉桂酸片段的石胆酸肟酯类衍生物,并通过1HNMR、13CNMR和HRMS鉴定其结构.生物活性筛选结果表明:所得目标化合物多数具有较强的PTP1B抑制活性,其中化合物12b的IC50达到0.79μmol·L^-1,是先导化合物石胆酸活性的15倍左右,同时该化合物对高度同源的T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的选择性达到4倍左右. 展开更多
关键词 PTP1B抑制剂 tcptp 石胆酸肟 合成
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含取代异噁唑的白桦脂醇衍生物的设计、合成及其蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性 被引量:2
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作者 何海兵 戴红 +5 位作者 葛英花 施磊 邹政 叶飞 金甲 石玉军 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2888-2894,共7页
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是治疗糖尿病的潜在靶标.通过向天然五环三萜类化合物白桦脂醇的3位引入5-取代苯基-3-异噁唑,设计并合成了系列结构新颖的化合物,并通过~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS鉴定了其结构.生物活性筛选结果表明,所得... 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是治疗糖尿病的潜在靶标.通过向天然五环三萜类化合物白桦脂醇的3位引入5-取代苯基-3-异噁唑,设计并合成了系列结构新颖的化合物,并通过~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS鉴定了其结构.生物活性筛选结果表明,所得目标化合物均具有较好的PTP1B抑制活性,其中化合物15h的IC_(50)达到0.98μmol·L^(-1),为先导化合物白桦脂醇活性的12倍左右,同时该化合物对高度同源的T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)的选择性也达到4倍左右. 展开更多
关键词 PTP1B抑制剂 甾体 白桦脂醇 合成
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