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(聚酰胺-胺)树状大分子对甲氨蝶呤的复合和释放研究 被引量：7
1
作者 叶玲 杨华 +4 位作者 何满林 唐亚娟 陈双玲 原阳 恽榴红 《高分子学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第1期32-36,共5页
以甲氨蝶呤(MTX)为模型药物,研究了PAMAM与MTX的复合及体外释放.1H-,13C-NMR数据表明MTX与PAMAM树状大分子形成复合物是由于MTX羧基和PAMAM树状大分子外端氨基之间的相互作用.该复合物在pH=7.4,10 mmol/L Tris-HCl中非常稳定,表现出明... 以甲氨蝶呤(MTX)为模型药物,研究了PAMAM与MTX的复合及体外释放.1H-,13C-NMR数据表明MTX与PAMAM树状大分子形成复合物是由于MTX羧基和PAMAM树状大分子外端氨基之间的相互作用.该复合物在pH=7.4,10 mmol/L Tris-HCl中非常稳定,表现出明显的缓释效果.当溶液中的离子强度增加时,会破坏PAMAM-MTX复合物的稳定性,缓释作用部分或全部失去,说明PAMAM树状大分子与MTX之间的相互作用属于静电作用.UV测得每个G5.0 PAMAM、G4.0 PAMAM树状大分子分别能复合271、4个MTX分子. 展开更多
关键词 PAMAM树状大分子 甲氨蝶呤 复合 释放
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聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺-甲氨蝶呤分子复合物的制备及体外释药研究 被引量：7
2
作者 孔淑仪 唐国涛 +1 位作者 裴元英 姜嫣嫣 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第14期1085-1091,共7页
目的分别制备了聚乙二醇(PEG)修饰的第四代(G4)和第五代(G5)聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子-甲氨蝶呤(MTX)复合物,考察其体外释药特性。方法通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基连接,考察PEG化PAMAM的溶血毒性;制备PAMAM-PEG/MTX复合物... 目的分别制备了聚乙二醇(PEG)修饰的第四代(G4)和第五代(G5)聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子-甲氨蝶呤(MTX)复合物,考察其体外释药特性。方法通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基连接,考察PEG化PAMAM的溶血毒性;制备PAMAM-PEG/MTX复合物,测定最大复合量;考察复合物在不同缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及不同储存条件下的稳定性。结果通过PEG化修饰,每分子G4 PAMAM分别连接了11,21和29个PEG分子;每分子G5 PAMAM分别连接了16,30和37个PEG分子。随着PAMAM的PEG化程度提高,其溶血毒性显著减小,复合MTX的量增多。PAMAM-PEG/MTX在10和1mmol·L^(-1)(pH 7.4)的Tris-HCl缓冲溶液中表现出缓释效果,但加入Nacl后释放加快。放置3个月后,复合物中MTX含量略有下降,药物释放未发生变化。结论与PAMAM相比,PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低,并具有一定缓释效果,有望成为一种新型给药载体材料。 展开更多
关键词 PAMAM树枝状大分子 聚乙二醇 甲氨蝶呤 溶血毒性 复合 释药
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甲氨蝶呤-G4.0聚酰胺胺树状大分子体外释放初探 被引量：2
3
作者 杨华 叶玲 +3 位作者 唐静成 沈小沛 彭炜 王颖 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期168-170,206,共4页
目的探讨新型纳米级生物材料G4 0聚酰胺胺(polyamidoamine ,PAMAM )树状大分子对抗癌药物甲氨蝶呤(methotrexate ,MTX)体外释放的影响及释药机理。方法用紫外分光光度法测定G4 0聚酰胺胺树状大分子与甲氨蝶呤复合物在不同浓度和离子... 目的探讨新型纳米级生物材料G4 0聚酰胺胺(polyamidoamine ,PAMAM )树状大分子对抗癌药物甲氨蝶呤(methotrexate ,MTX)体外释放的影响及释药机理。方法用紫外分光光度法测定G4 0聚酰胺胺树状大分子与甲氨蝶呤复合物在不同浓度和离子强度缓冲溶液( 37℃、pH =7 4 )中甲氨蝶呤的释放行为。结果确定了一个G4 0聚酰胺胺树状大分子可复合14个甲氨蝶呤,在37℃、pH为7 4的10mmol·L-1Tris HCl缓冲溶液中释放甲氨蝶呤80 %需2 0 0h ,但这种缓释作用随离子强度的增加而减弱。结论G4 0聚酰胺胺树状大分子对甲氨蝶呤具有明显的缓释作用,二者的复合作用是聚酰胺胺树状大分子的氨基阳离子与甲氨蝶呤的羧基阴离子之间形成的静电作用导致的。 展开更多
关键词 G4.0聚酰胺胺树状大分子 甲氨蝶呤 药物释放 甲氨蝶呤复合物
暂未订购
甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒对乳腺癌MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用 被引量：1
4
作者 谢黎崖 钟山 +1 位作者 李岩秀 侯振清 《药物生物技术》 CAS 2021年第5期465-468,共4页
研究甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒(MTX-PC NPs)对乳腺癌MCF-7细胞的抗肿瘤作用。选择乳腺癌MCF-7细胞为体外模型,采用MTT比色分析法,观察体外乳腺癌细胞的生长和增殖抑制情况,评价MTX-PC NPs对MCF-7细胞的毒性作用;采用激光共聚焦荧光显微... 研究甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒(MTX-PC NPs)对乳腺癌MCF-7细胞的抗肿瘤作用。选择乳腺癌MCF-7细胞为体外模型,采用MTT比色分析法,观察体外乳腺癌细胞的生长和增殖抑制情况,评价MTX-PC NPs对MCF-7细胞的毒性作用;采用激光共聚焦荧光显微镜技术和流式细胞术观察其对MCF-7细胞摄取药物的影响;采用小鼠MCF-7细胞实体瘤模型进行体内抑瘤实验,观察移植瘤动物的生长情况,测定肿瘤大小。结果表明,MTX-PC NPs能抑制MCF-7细胞的生长增殖,且随药物浓度的升高而增强;激光共聚焦荧光照片显示载药纳米粒能有效地被MCF-7细胞摄取;对于FA(叶酸)受体过度表达的MCF-7细胞有高亲和识别,而对正常NIH-3T3细胞摄取较少;与MTX注射剂相比,相同药物浓度下,MTX-PC NPs组的小鼠MCF-7实体瘤生长更缓慢,表明抑制作用明显。说明甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒可能对乳腺癌有更优良的治疗作用。 展开更多
关键词 甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒 抗乳腺癌作用 MCF-7细胞 MTT 细胞摄取 体内体外
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