高压均质技术结合喷雾干燥法制备布地奈德多孔微球 被引量：10

1

作者 胡婷婷 乐园 +2 位作者 赵宏 沈志刚 陈建峰 《北京化工大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期9-13,共5页

采用高压均质技术对布地奈德颗粒进行了纳米化制备,考察了均质压力和循环次数对产品粒径和粒度分布的影响。实验结果表明,粒子的大小和分布随着均质压力的增大和循环次数的增多明显下降。在100MPa和循环60次的最优条件下可制得平均粒径... 采用高压均质技术对布地奈德颗粒进行了纳米化制备,考察了均质压力和循环次数对产品粒径和粒度分布的影响。实验结果表明,粒子的大小和分布随着均质压力的增大和循环次数的增多明显下降。在100MPa和循环60次的最优条件下可制得平均粒径为0.64μm、峰宽为0.44的布地奈德颗粒。该浆料经喷雾干燥后形成了平均粒径为2.90μm的多孔微球,比表面积为8.71m2/g。与布地奈德的甲醇溶液喷干产品相比,多孔微球粒度分布更均匀、比表面积更大。经FT-IR和XRD表征,结果表明高压均质和喷雾干燥过程均没有改变布地奈德分子的化学结构,多孔微球为结晶型颗粒,而溶液喷干产品为无定型颗粒。 展开更多

关键词 布地奈德 多孔微球 高压均质 喷雾干燥

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双水相体系中甾类化合物6-甲基氢化可的松的生物转化研究 被引量：6

2

作者 孙新宇 王普 +1 位作者 何军邀 周莺 《浙江工业大学学报》 CAS 2007年第6期617-621,共5页

双水相体系作为一种新型生物反应体系,与其他反应体系相比,双水相体系具有生物相容性高、反应条件温和以及实现生物反应-产物分离耦合等优点.利用简单节杆菌Arthrobacter simplex UR016在PEG/Dextran双水相体系中对6-甲基氢化可的松进行... 双水相体系作为一种新型生物反应体系,与其他反应体系相比,双水相体系具有生物相容性高、反应条件温和以及实现生物反应-产物分离耦合等优点.利用简单节杆菌Arthrobacter simplex UR016在PEG/Dextran双水相体系中对6-甲基氢化可的松进行Δ^1脱氢制备6-甲基泼尼松龙,对双水相体系的组成进行了选择和优化,研究得到的最佳转化体系组成和配比为16%PEG20000/4%Dextran40000.在构建的此双水相转化体系中最适6-甲基氢化可的松底物加入量为4.5 g/L,转化48 h,6-甲基氢化可的松的转化率可达到95.72%,较水相脱氢转化率提高了25%～30%. 展开更多

关键词 6-甲基氢化可的松 简单节杆菌 双水相 生物转化

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高压均质法制备枸橼酸喷托维林纳米颗粒 被引量：4

3

作者 陈博 黄永鹏 +2 位作者 钟辉 焦剑岚 邹传品 《中国粉体技术》 CAS 北大核心 2016年第2期18-21,共4页

采用高压均质法制备枸橼酸喷托维林纳米颗粒,分析均质压力、均质次数和储存过程对药物颗粒形貌与粒径的影响,通过喷雾干燥制得微粉。结果表明：最优高压均质条件是均质压力为75 MPa、循环5次,制得的纳米颗粒是粒径为100~200 nm的片状结... 采用高压均质法制备枸橼酸喷托维林纳米颗粒,分析均质压力、均质次数和储存过程对药物颗粒形貌与粒径的影响,通过喷雾干燥制得微粉。结果表明：最优高压均质条件是均质压力为75 MPa、循环5次,制得的纳米颗粒是粒径为100~200 nm的片状结晶,储存稳定;枸橼酸喷托维林纳米颗粒悬浊液喷雾干燥微粉颗粒呈粒径小于1μm的球形,由保持原微观形貌与结构的纳米片状结晶聚集而成。 展开更多

关键词 高压均质法 枸橼酸喷托维林 纳米颗粒 喷雾干燥

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新月弯孢霉原生质体的形成与11β-羟基化反应 被引量：4

4

作者 王敏 路福平 +1 位作者 蒋岳 杜连祥 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2000年第3期35-36,62,共3页

研究了新月弯孢霉原生质体形成的条件以及 1 1 β-羟基化反应。将培养 1 6～ 1 8h的菌体 ,以0 .6mol/LKCl作为渗透压稳定剂 ,3 0℃下 ,经过 1 %溶壁酶和 1 %纤维素酶混合酶液 ( pH5.6)酶解 4～ 5h ,原生质体释放量达 6.1 1× 1 0 6/... 研究了新月弯孢霉原生质体形成的条件以及 1 1 β-羟基化反应。将培养 1 6～ 1 8h的菌体 ,以0 .6mol/LKCl作为渗透压稳定剂 ,3 0℃下 ,经过 1 %溶壁酶和 1 %纤维素酶混合酶液 ( pH5.6)酶解 4～ 5h ,原生质体释放量达 6.1 1× 1 0 6/ml,再生率为 1 3 .1 %。原生质体细胞具有 1 1 β -羟基化反应的能力 ,氢化可的松转化率为 4 4.4 4%。 展开更多

关键词 新月弯孢霉 原生质体 羟基化 氢化可的松

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醋酸可的松关键中间体的合成工艺改进

5

作者 雷伟 尹琳琳 +1 位作者 蔡晓杰 郭顺波 《化工生产与技术》 2025年第1期7-11,I0002,共6页

针对原卤代工艺中单质碘用量大、碘代选择性差等问题,以11α-羟基孕甾-4-烯-3,17-二酮为原料,经氧化、氰化、硅醚化3步反应制备得到醋酸可的松重要中间体硅醚化物。经工艺优化,确定了每步反应的较优反应条件,并用核磁、质谱数据对产物... 针对原卤代工艺中单质碘用量大、碘代选择性差等问题,以11α-羟基孕甾-4-烯-3,17-二酮为原料,经氧化、氰化、硅醚化3步反应制备得到醋酸可的松重要中间体硅醚化物。经工艺优化,确定了每步反应的较优反应条件,并用核磁、质谱数据对产物结构进行了表征。结果表明,氰化工艺不仅避免了单质碘的使用,还简化了分离操作,降低了工艺成本,提高了总收率(78.7%)。 展开更多

关键词 醋酸可的松 11α-羟基孕甾-4-烯-3 17-二酮 中间体 氰化工艺

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利用固定化简单节杆菌转化醋酸可的松 被引量：5

6

作者 张瑛 姚传义 +2 位作者 王明耀 卢彦昌 王致萍 《生物工程学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第2期176-180,共5页

用聚乙烯醇海藻酸钙复合载体包埋简单节杆菌ＢＹ２３５１的方法，制备了具有较高机械强度和较好活性的球形固定化细胞。确定了固定化条件、活化条件和酶的特性。在摇瓶中利用该固定化细胞进行醋酸可的松脱氢生成醋酸强的松的反... 用聚乙烯醇海藻酸钙复合载体包埋简单节杆菌ＢＹ２３５１的方法，制备了具有较高机械强度和较好活性的球形固定化细胞。确定了固定化条件、活化条件和酶的特性。在摇瓶中利用该固定化细胞进行醋酸可的松脱氢生成醋酸强的松的反应，初始底物浓度为２０ｇ／Ｌ、反应１８ｈ的转化率可达９８％。在分批次反应中，适时地活化可保持固定化细胞的活性。 展开更多

关键词 醋酸可的松 简单节杆菌 固定化细胞

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化学选择性还原21-叠氮基皮质激素法制备21-伯胺基皮质激素 被引量：1

7

作者 彭久合 李秉桀 +2 位作者 韩翀 李祖成 程津培 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第5期866-869,共4页

以锌 /氯化铵为还原剂 ,在含水四氢呋喃中将 2 1 -叠氮基皮质激素化学选择性地还原为 2 1 -伯氨基皮质激素 . 1 1 β-羟基 -2 1 -叠氮基皮质激素比相应的 1 1 -酮基和 1 1 -去氧皮质激素容易还原 ,含水四氢呋喃是该反应的最适合溶剂 ,... 以锌 /氯化铵为还原剂 ,在含水四氢呋喃中将 2 1 -叠氮基皮质激素化学选择性地还原为 2 1 -伯氨基皮质激素 . 1 1 β-羟基 -2 1 -叠氮基皮质激素比相应的 1 1 -酮基和 1 1 -去氧皮质激素容易还原 ,含水四氢呋喃是该反应的最适合溶剂 ,水的含量在还原体系中起着极其重要的作用 . 展开更多

关键词 21-叠氮基皮质激素 21-伯胺基皮质激素 化学选择性还原 制备 锌/氯化铵 含水四氢呋喃 糖皮质激素类药物

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新月弯孢霉对重楼皂苷发酵条件的优化 被引量：1

8

作者 王建玲 刘翊 +3 位作者 邹菁 樊欣迎 朱婧 杜连祥 《生物技术》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期69-72,共4页

目的:利用新月弯孢霉对重楼皂苷的转化条件进行优化。方法:采用新月弯孢霉(Curvularia lunata)ATCC3.4381,利用单因素实验对其发酵条件进行优化。采用Plackett-Burman(P-B)方法筛选出对转化率有重要影响的4个因素(蔗糖、酵母膏、(NH4)2... 目的:利用新月弯孢霉对重楼皂苷的转化条件进行优化。方法:采用新月弯孢霉(Curvularia lunata)ATCC3.4381,利用单因素实验对其发酵条件进行优化。采用Plackett-Burman(P-B)方法筛选出对转化率有重要影响的4个因素(蔗糖、酵母膏、(NH4)2SO4和玉米浆的添加量),并采用响应面试验设计(RSM)对重要因素进行优化。结果:最适的培养基条件为:即蔗糖浓度为7.847g/L;酵母膏的浓度为1.969g/L;硫酸铵的浓度为4.824g/L;玉米浆的浓度为11.81g/L。结论:优化后其转化能力得到了明显的提高,转化率为76.80%,并且与拟合值77.18%接近。 展开更多

关键词 Plackett-Burman设计法 响应面法 新月弯孢霉

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植物油脚中植物甾醇作为甾体药物原料的发展前景 被引量：1

9

作者 吴庆安 吴红卫 柏挺 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期4-6,8,共4页

根据国内薯蓣资源现状,提出了植物甾醇作为甾体药物原料的理论依据及现实意义。通过对我国主要食用植物油所占比重及其甾醇平均含量的分析,推测出植物甾醇在植物油脚中的年蕴含量至少有21万t,这将大大满足甾体药物生产的需要。不久的将... 根据国内薯蓣资源现状,提出了植物甾醇作为甾体药物原料的理论依据及现实意义。通过对我国主要食用植物油所占比重及其甾醇平均含量的分析,推测出植物甾醇在植物油脚中的年蕴含量至少有21万t,这将大大满足甾体药物生产的需要。不久的将来我国甾体制药行业将会步入合成原料多元化的时代。 展开更多

关键词 植物油脚 植物甾醇 甾体药物 薯蓣皂素

原文传递

氢化可的松HPLC测定方法的研究光合细菌中类胡萝卜素的提取及性质的研究 被引量：5

10

作者 王敏 韩英素 +2 位作者 路福平 王春霞 杜连祥 《天津轻工业学院学报》 1999年第3期1-4,共4页

利用ＨＰＬＣ对发酵液中氢化可的松的测定方法进行了研究。确定了当采用色谱柱ＯＤＳ时的色谱条件检测波长２４２ ｎｍ ，流动相体积比为甲醇∶水＝ ６５∶３５、流速０．７ ｍ Ｌ／ｍ ｉｎ 等。通过重现性及回收率试验，表明本方法快... 利用ＨＰＬＣ对发酵液中氢化可的松的测定方法进行了研究。确定了当采用色谱柱ＯＤＳ时的色谱条件检测波长２４２ ｎｍ ，流动相体积比为甲醇∶水＝ ６５∶３５、流速０．７ ｍ Ｌ／ｍ ｉｎ 等。通过重现性及回收率试验，表明本方法快速有效。 展开更多

关键词 氢化可的松 测定 HPLC 发酵液

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甾体11β-羟基生物转化新工艺的研究 被引量：5

11

作者 王敏 王春霞 +1 位作者 路福平 杜连祥 《天津轻工业学院学报》 2000年第2期1-5,共5页

通过分析 11β-羟基转化体系中反应介质和发酵液的影响 ,设计了一种将化合物 RS- 2 1醋酸酯转化为氢化可的松的新工艺。确定工艺条件为 :孢子接种浓度 1× 10 6/ m L ,2 8℃ ,摇床转速 (150～ 170 ) r/ min,培养 (17～ 2 1) h,培养... 通过分析 11β-羟基转化体系中反应介质和发酵液的影响 ,设计了一种将化合物 RS- 2 1醋酸酯转化为氢化可的松的新工艺。确定工艺条件为 :孢子接种浓度 1× 10 6/ m L ,2 8℃ ,摇床转速 (150～ 170 ) r/ min,培养 (17～ 2 1) h,培养液 p H值降至 3.8、菌体处于稳定期前期、菌丝干重达 7.2 mg/m L以上时 ,以 1∶ 1稀释比稀释 ,投料转化 2 4 h,β体转化率达 (75～ 76 ) %。 展开更多

关键词 蓝色犁头霉 11β-羟基化 转化工艺 氢化可的松

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氢化可的松分离工艺的改进

12

作者 汤志刚 胡熙恩 朱永 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期53-56,共4页

采用溶剂萃取法，可克服工业上现有氢化可的松及其光学异构体表氢化可的松结晶分离工艺的缺点。乙酸丁酯对其具有较好的萃取分离性能，１７℃时分离系数为３．６。氢化可的松粗品以乙酸丁酯为萃取剂，经分馏萃取分离可获得纯度为９８％... 采用溶剂萃取法，可克服工业上现有氢化可的松及其光学异构体表氢化可的松结晶分离工艺的缺点。乙酸丁酯对其具有较好的萃取分离性能，１７℃时分离系数为３．６。氢化可的松粗品以乙酸丁酯为萃取剂，经分馏萃取分离可获得纯度为９８％以上的精制品。 展开更多

关键词 氢化可的松 萃取 分离 光学异构体 乙酸丁酯

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新糖皮质激素受体亲和配基BioDex 1的合成

13

作者 傅红 徐仁宝 孙常晟 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1990年第4期359-361,共3页

BioDex 1(生物素地塞米松复合物)化学名N-六氢-2-氧-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-戊酰基-N’-9α-氟-16α-甲基-11β,17α-二羟基1,4-雄甾二烯-3酮-17β-甲酰基-戊二胺,系Manz等首次报道的含有地塞米松和生物素基本结构的新型试剂。通过BioDex

关键词 糖皮质激素 受体 亲和配基 合成

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新月弯孢霉原生质体硫酸二乙酯诱变的研究

14

作者 王赓 杜连祥 《微生物学杂志》 CAS CSCD 2000年第3期55-56,共2页

以经紫外线诱变后获得的氢化可的松转化菌株新月弯孢霉 2 1 50 # 为出发菌株 ,经纤维素酶及溶菌酶作用形成原生质体 ,并对原生质体进行硫酸二乙酯 (DES)诱变 ,然后对大量的再生突变株进行筛选 ,获得高氢化可的松转化率菌株 8 68# ,其... 以经紫外线诱变后获得的氢化可的松转化菌株新月弯孢霉 2 1 50 # 为出发菌株 ,经纤维素酶及溶菌酶作用形成原生质体 ,并对原生质体进行硫酸二乙酯 (DES)诱变 ,然后对大量的再生突变株进行筛选 ,获得高氢化可的松转化率菌株 8 68# ,其氢化可的松转化率较出发菌株提高了 56.8%。 展开更多

关键词 新月弯孢霉 原生质体 硫酸二乙酯 氢化可的松

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反溶剂重结晶法制备布地奈德超细颗粒及其肺部给药体外评价 被引量：7

15

作者 胡婷婷 乐园 +2 位作者 降立川 沈志刚 陈建峰 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第1期99-104,共6页

利用反溶剂重结晶法对平喘药布地奈德进行了超细颗粒的制备研究。当以甲醇为溶剂,水为反溶剂时,分别考察了甲醇-水的体积比、混合强度和干燥方式对产品平均粒径和收率的影响。结果表明,当布地奈德甲醇溶液与水的体积比为1:7,搅拌转速高... 利用反溶剂重结晶法对平喘药布地奈德进行了超细颗粒的制备研究。当以甲醇为溶剂,水为反溶剂时,分别考察了甲醇-水的体积比、混合强度和干燥方式对产品平均粒径和收率的影响。结果表明,当布地奈德甲醇溶液与水的体积比为1:7,搅拌转速高于5000r·min-1时,浆料中可得到平均长径3μm、短径2μm、厚度200nm的椭圆形片状颗粒,并且一次收率为96.02%。将此布地奈德浆料通过真空干燥和喷雾干燥后,产品均可保持浆料中颗粒的大小与形貌,而经喷雾冷冻干燥后则变为10～20μm左右的球形颗粒。FT-IR和XRD分析显示,与原料药和气流粉碎商品相比,反溶剂重结晶制得的布地奈德的化学结构与晶型均无改变。此外,经肺部给药体外评价,椭圆形片状颗粒具有最优的沉积分布,FPF值高达60%以上,分别比原料药和气流粉碎商品提高了9倍和1.5倍。 展开更多

关键词 布地奈德 反溶剂重结晶 超细粉体 肺部给药

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分枝杆菌降解甾醇侧链中底物及其增溶剂的研究 被引量：5

16

作者 徐阳光 范雅敏 +3 位作者 罗兰 王海清 关怡新 姚善泾 《化学反应工程与工艺》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期423-429,共7页

为克服甾醇生物转化中存在的底物溶解度偏低的问题,拟选取多种有机溶剂、环糊精及其衍生物作为增溶剂,以探讨不同底物甾醇对其偏好性,并对增溶剂添加时间、添加量、底物的投料浓度等进行了详细研究。结果表明,植物甾醇(混合甾醇)最适于... 为克服甾醇生物转化中存在的底物溶解度偏低的问题,拟选取多种有机溶剂、环糊精及其衍生物作为增溶剂,以探讨不同底物甾醇对其偏好性,并对增溶剂添加时间、添加量、底物的投料浓度等进行了详细研究。结果表明,植物甾醇(混合甾醇)最适于作为侧链降解转化底物,且底物甾醇对不同的增溶剂无明显偏好性。有机溶剂作为增溶剂时,乙醇和丙酮在提高产率方面均优于其它有机溶剂;而环糊精作为增溶剂时,甲基-β-环糊精效果最好,在投料浓度为15 g/L时(环糊精与底物物质的量比2:1),产率仍不低于60%。 展开更多

关键词 植物甾醇侧链 降解分枝杆菌 有机溶剂 环糊精及其衍生物

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细胞稀释工艺转化甾体11β-羟基的研究 被引量：4

17

作者 王敏 王春霞 +1 位作者 路福平 杜连祥 《药物生物技术》 CAS CSCD 2002年第1期24-27,共4页

以相等溶氧速率系数KLa为基础将甾体 11β 羟基细胞稀释转化工艺由 2 5 0ml摇瓶放大到 2L、10L发酵罐。通过对通风量、接种量、种龄等发酵参数的研究 ,确定了细胞稀释转化工艺条件。在 10L发酵罐上 ,转化工艺为二级工艺 ,发酵温度 2 8... 以相等溶氧速率系数KLa为基础将甾体 11β 羟基细胞稀释转化工艺由 2 5 0ml摇瓶放大到 2L、10L发酵罐。通过对通风量、接种量、种龄等发酵参数的研究 ,确定了细胞稀释转化工艺条件。在 10L发酵罐上 ,转化工艺为二级工艺 ,发酵温度 2 8℃ ,二级种子接种量 15 % ,罐压 0 .0 4～ 0 .0 5MPa ,搅拌转速 180～ 2 0 0r/min ,通风量 7L/min ,稀释比 1∶1,转化周期 2 4h ,氢化可的松转化率 74%～ 77%。测定了转化过程中底物和主产物 展开更多

关键词 细胞稀释 生物转化 甾体 11β-羟基化 松类皮质激素药物

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头发皮质醇与儿童青少年健康关系的研究进展 被引量：3

18

作者 杨瑾 张权 邓慧华 《中国学校卫生》 CAS 北大核心 2018年第4期632-636,共5页

皮质醇是下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴（hypothalamic-pituitary-adrenal cortex axis,HPA轴）活动的终端产物之一,是由肾上腺皮质的束状带和网状带合成、分泌的一种最主要的糖皮质激素[1]。皮质醇不仅在个体的生长发育、中枢神经系统、... 皮质醇是下丘脑—垂体—肾上腺皮质轴（hypothalamic-pituitary-adrenal cortex axis,HPA轴）活动的终端产物之一,是由肾上腺皮质的束状带和网状带合成、分泌的一种最主要的糖皮质激素[1]。皮质醇不仅在个体的生长发育、中枢神经系统、新陈代谢系统以及免疫系统中起着至关重要的作用,还是个体遇到生理或心理应激时,动员身体应激反应系统适应环境的首要调节器[1-3]。因此, 展开更多

关键词 皮质醇 健康状况 青少年

原文传递

黑根霉发酵转化率与最佳精制混合溶媒比重关系的研究

19

作者 严义芳 《广西中医学院学报》 2004年第1期57-60,共4页

醋酸强的松生产中黑根霉发酵氧化物粗品精制收率多年来一直徘徊在 72 %左右 ,本实验寻找出黑根霉发酵转化率———最佳精制混合溶媒比重关系曲线 ,并以此关系曲线指导生产 ,精制收率达到 80 % ,从而降低了生产成本 。

关键词 黑根霉 发酵转化率 混合溶媒比重 醋酸强的松 皮质激素类 生产工艺

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氢化可的松纯度标准物质的研制 被引量：1

20

作者 戴新华 何海红 +3 位作者 苏福海 杨梦瑞 黄挺 全灿 《化学分析计量》 CAS 2009年第3期4-7,共4页

介绍纯度标准物质氢化可的松的研制方法。采用高效液相色谱法对该标准物质进行了定值及均匀性、稳定性检验。该标准物质定值结果为99.5%,扩展不确定度为0.2%,其均匀性和稳定性检验结果表明,该标准物质符合国家一级标准物质的技术要求。

关键词 氢化可的松 标准物质 高效液相色谱法 均匀性 稳定性

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