微环境对脂肪酶催化酮基布洛芬立体选择性酯化的影响 被引量：2

1

作者 杜伟 宗敏华 +2 位作者 杨蓉 李琼 郭勇 《微生物学通报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第5期353-356,共4页

系统研究了反应介质、助溶剂、水活度、温度、ｐＨ等因素对脂肪酶Ｎｏｖｏｚｙｍ ４３５催化酮基布洛芬动力学拆分的影响。以环己烷为反应介质，酶表现出较高的催化活性和对映体选择性；在环己烷中添加苯，可大幅度提高Ｅ值；适宜的反... 系统研究了反应介质、助溶剂、水活度、温度、ｐＨ等因素对脂肪酶Ｎｏｖｏｚｙｍ ４３５催化酮基布洛芬动力学拆分的影响。以环己烷为反应介质，酶表现出较高的催化活性和对映体选择性；在环己烷中添加苯，可大幅度提高Ｅ值；适宜的反应温度为３０℃；最适反应初始水活度为０．０９；在所研究的ｐＨ６～８范围内，ｐＨ对酶活及酶的对映体选择性影响不大。 展开更多

关键词 微环境 脂肪酶 酮基布洛芬 立体选择性酯化

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微波法合成1,3-二芳基吡嗪[1,2-a]苯并咪唑衍生物 被引量：2

2

作者 罗春 鲍时根 《实验室研究与探索》 CAS 北大核心 2013年第9期38-42,共5页

以苯并咪唑为原料,通过4步反应合成目标产物1,3-二芳基吡嗪[1,2-a]苯并咪唑衍生物,在该反应中,前两步反应通过简单的原料和常规方法合成其中间产物,第三步脱羰基合环以微波辐射为反应条件。中间产物2-芳基苯并咪唑类化合物(1a,1b),1-(2... 以苯并咪唑为原料,通过4步反应合成目标产物1,3-二芳基吡嗪[1,2-a]苯并咪唑衍生物,在该反应中,前两步反应通过简单的原料和常规方法合成其中间产物,第三步脱羰基合环以微波辐射为反应条件。中间产物2-芳基苯并咪唑类化合物(1a,1b),1-(2-芳基-2-氧乙基)-2-芳基苯并咪唑衍生物(2a,2b)和目标产物1,3-二芳基吡嗪[1,2-a]苯并咪唑衍生物通过核磁、质谱、红外、元素分析等方法进行结构鉴定并确认。该方法合成简单可行,微波辐射下的有机合成,反应更加快速高效,产率也相应的提高,减少了剧烈反应带来的潜在危害性。由于反应时间的缩短,也减少了副产物的产生,该实验所用原料简单易得,工艺可控,为此类化合物的制备提供了一条更佳途径,也为工业化生产提供了一定的基础。 展开更多

关键词 1 3-二芳基吡嗪[1 2-a]苯并咪唑衍生物 合成 微波

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丙帕他莫的合成改进 被引量：4

3

作者 虞鑫红 陈锺瑛 +2 位作者 邵文 单金凤 毛齐玉 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第12期533-534,共2页

丙帕他莫(1),化学名N,N-二乙基甘氨酸4-乙酰胺基苯酯盐酸盐,是近年国外开发的对乙酰胺基酚(扑热息痛,2)前药,可制成片剂、胶囊或针剂。1水溶性强,口服吸收优于2;

关键词 丙帕他莫 合成 改进 解热镇痛药

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去氢表雄酮包合物的制备工艺研究 被引量：1

4

作者 张雯 赵亚兰 李彦军 《陕西科技大学学报（自然科学版）》 2012年第3期77-79,87,共4页

为了改善DHEA水溶性差这一缺点,利用β-环糊精(β-CD)对DHEA进行包合,采用饱和溶液法制备DHEA-β-CD包合物.以包合率为指标考察加热温度、加热搅拌时间及摩尔比工艺条件.通过显微镜法、薄层色谱法及红外光谱法验证DHEA-β-环糊精包合物... 为了改善DHEA水溶性差这一缺点,利用β-环糊精(β-CD)对DHEA进行包合,采用饱和溶液法制备DHEA-β-CD包合物.以包合率为指标考察加热温度、加热搅拌时间及摩尔比工艺条件.通过显微镜法、薄层色谱法及红外光谱法验证DHEA-β-环糊精包合物的生成.并对DHEA形成包合物后的溶解性进行考察.通过实验得知,饱和溶液法的最优化工艺条件为:加热温度为50℃,加热搅拌时间为2h,DHEA与β-环糊精的摩尔比为1∶2.形成DHEA-β-环糊精包合物后能够明显提高DHEA的溶解度,是未加入β-环糊精溶液中DHEA浓度的2.01倍. 展开更多

关键词 DHEA Β-环糊精 包合物

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他汀类药物关键中间体(3R,5S)-6-羟基-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸甲酯的合成 被引量：2

5

作者 罗军 姜标 《江苏化工》 2005年第z1期80-84,共5页

设计并合成了他汀类降血脂药物关键中间体(3R,5S)-6-羟基-3,5-O-亚异丙基-3,5-二羟基己酸甲酯,此路线不须要金属有机试剂和极低的反应温度,整条路线总产率20%.

关键词 他汀 环己烷三醇 酶催化

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盐酸安非他酮的合成工艺优化 被引量：3

6

作者 李冰峰 《河北化工》 2011年第7期11-12,17,共3页

由关键中间体3-氯-α-溴-苯基乙基酮合成盐酸安非他酮。研究了碱、相转移催化剂(PTC)、溶剂及反应时间对盐酸安非他酮产率的影响。得出优化反应条件为:在KOH碱性条件下,以PEG-400为相转移催化剂,乙腈作溶剂,室温反应6 h。优化反应条件下... 由关键中间体3-氯-α-溴-苯基乙基酮合成盐酸安非他酮。研究了碱、相转移催化剂(PTC)、溶剂及反应时间对盐酸安非他酮产率的影响。得出优化反应条件为:在KOH碱性条件下,以PEG-400为相转移催化剂,乙腈作溶剂,室温反应6 h。优化反应条件下,盐酸安非他酮的产率为87.3%。 展开更多

关键词 盐酸安非他酮 3-氯-α-溴-苯基乙基酮 合成 PEG-400 乙腈 KOH

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HPLC法监控邻三氟甲基苯甲醚生产中的重氮化反应

7

作者 吴芳珍 李智利 陈晓燕 《广州化工》 CAS 2016年第22期97-98,106,共3页

研究了用高效液相色谱法监控以邻三氟甲基苯酚为原料合成邻三氟甲基苯甲醚的重氮化反应进程。采用hypersil ODS C18（4.6 mm×250 mm×5μm）色谱柱,以乙腈∶水（体积比60∶40）为流动相,检测波长为288 nm,流速为1.0 m L/min。... 研究了用高效液相色谱法监控以邻三氟甲基苯酚为原料合成邻三氟甲基苯甲醚的重氮化反应进程。采用hypersil ODS C18（4.6 mm×250 mm×5μm）色谱柱,以乙腈∶水（体积比60∶40）为流动相,检测波长为288 nm,流速为1.0 m L/min。结果表明,该监控方法在0.126-1.478 mg·m L-1内线性良好（相关系数r=0.9941）;加标平均回收率为95.39%,重复进样的RSD为0.62%-1.17%,该方法用于正交试验进程监控,重氮化反应最佳工艺条件为反应时间90 min,邻三氟甲基苯胺︰亚硝酸钠摩尔比为1∶1.1,原料反应率达到最高。 展开更多

关键词 高效液相色谱 邻三氟甲基苯胺 重氮化反应 监控

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浊点系统中红酵母静息细胞生物还原3，5-二(三氟甲基)苯乙酮 被引量：1

8

作者 张芳 王旻 +1 位作者 李莉 秦静怡 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期978-982,共5页

以红酵母静息细胞为生物催化剂,在由两种不同浊点的表面活性剂组成的浊点系统中对3,5-二(三氟甲基)苯乙酮进行生物转化,以生产3,5-二(三氟甲基)苯乙醇。分别考察了浊点系统对细胞生长和转化过程的影响。在细胞培养阶段表面活性剂Triton ... 以红酵母静息细胞为生物催化剂,在由两种不同浊点的表面活性剂组成的浊点系统中对3,5-二(三氟甲基)苯乙酮进行生物转化,以生产3,5-二(三氟甲基)苯乙醇。分别考察了浊点系统对细胞生长和转化过程的影响。在细胞培养阶段表面活性剂Triton X-114(TX-114)能够大大提高细胞对毒性底物的耐受能力。表面活性剂浓度5%,底物浓度6 l/ml时,浊点系统的产物浓度为5.47 mg/ml,转化率为80.5%,分别比两相系统提高91.3%和78.1%。细胞经4次循环使用,活性仍保持80%以上。 展开更多

关键词 生物还原 浊点系统 3 5-二(三氟甲基)苯乙酮

原文传递

天然冰片重复升华质量降低的原因分析 被引量：7

9

作者 罗忠生 龙光远 +1 位作者 彭招兰 李牛贵 《江西林业科技》 2003年第5期16-17,共2页

通过对冰片的重复升华及投料量的不同,测定其产品主、副成分含量变化以找出产品质量降低的原因。

关键词 天然冰片 重复升华 脱氢 樟脑

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2, 6-二脒基蒽醌类化合物的合成及其抗阿米巴作用

10

作者 李广云 沈德福 +3 位作者 张秀平 黄美玉 连惟能 王才中 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1989年第1期9-11,共3页

2,6-二脒基蒽醌类化合物是以取代酰胺与氧氯化磷生成复合物,再与2,6-二氨基蒽醌反应而制得。经体外抗阿米巴筛选,发现4个化合物有效,其中以Ⅱ_1和Ⅱ_5活性最强,5μg/ml时可达到全部抑制。

关键词 蒽醌 合成 阿米巴

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肉芝软珊瑚素全合成的研究——Ⅴ.固-液相转移催化含硫碳负离子烷基化

11

作者 郑其煌 苏镜娱 曾陇梅 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 1992年第2期126-129,共4页

固-液相转移催化含硫碳负离子烷基化反应作为关键步骤,完成了肉芝软珊瑚素全合成的闭环。研究了影响产率的不同因素,提出了可能的反应机理。实验结果表明:PEG300～600是合适的固-液相转移催化剂。

关键词 肉芝软珊瑚素 相转移催化 合成

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肉芝软珊瑚素全合成的研究——Ⅳ.肉芝软珊瑚素的合成新方法

12

作者 郑其煌 苏镜娱 曾陇梅 《中山大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 1992年第1期119-122,共4页

以3,7-二甲基-6,7-环氧-8-苯硫基-2-辛烯醛和6-甲基-8-三甲硅氧基-6-烯-2-酮-1-辛酸乙酯为原料,采用先关闭大环后修饰内酯环的方法,完成了肉芝软珊瑚素的合成。

关键词 肉芝软珊瑚素 合成

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神经肌肉阻滞剂罗库溴铵有关物质D的制备 被引量：1

13

作者 李大涛 卢秀莲 徐倩倩 《齐鲁药事》 2010年第8期495-497,共3页

目的合成1-[3α-乙酰氧基-17β-羟基-2β-(吗啡啉-4-基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(丙烯-2-基)四氢吡咯鎓溴化物(有关物质D)。方法以2α,3α,16α,17α-二环氧-17-乙酰氧基-5-雄甾烷为起始原料,经吡咯烷开环、硼氢化钠还原、开环反应、酰... 目的合成1-[3α-乙酰氧基-17β-羟基-2β-(吗啡啉-4-基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(丙烯-2-基)四氢吡咯鎓溴化物(有关物质D)。方法以2α,3α,16α,17α-二环氧-17-乙酰氧基-5-雄甾烷为起始原料,经吡咯烷开环、硼氢化钠还原、开环反应、酰化反应等反应,经柱层析分离纯化拆分了三种光学异构体,合成(2β,3α,5α,16α,17β)-2-(4-吗啉)-16-(1-吡咯基)-雄甾-3,17-二醇3-乙酸酯,然后经催化和烯丙基溴反应合成了有关物质1-[3α-乙酰氧基-17β-羟基-2β-(吗啡啉-4-基)-5α-雄甾烷-16β-基]-1-(丙烯-2-基)四氢吡咯鎓溴化物(有关物质D)。结果其结构经1H-NMR和LC-MS证实。结论该合成方法能够合成罗库溴铵有关物质D,为控制产品质量提供有关物质对照品。 展开更多

关键词 神经肌肉阻滞剂 罗库溴铵 有关物质

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新型抗抑郁药阿戈美拉汀的合成工艺研究 被引量：2

14

作者 王波 郭杰 +4 位作者 梁伟 伍忆 孙洁华 朱姣 柳静 《广东化工》 CAS 2023年第1期56-58,共3页

本研究解决当前工艺安全风险高、收率低的问题,以市售化学品(7-甲氧基-1-萘基)乙腈为原料,经三氯化铝条件下使用四氢铝锂还原,然后再经氨化得到(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,然后经乙酰化、精制得到阿戈美拉汀,总收率85%~90%,纯度大于99.6%。... 本研究解决当前工艺安全风险高、收率低的问题,以市售化学品(7-甲氧基-1-萘基)乙腈为原料,经三氯化铝条件下使用四氢铝锂还原,然后再经氨化得到(7-甲氧基-1-萘基)乙胺,然后经乙酰化、精制得到阿戈美拉汀,总收率85%~90%,纯度大于99.6%。考察了温度、碱液浓度对反应的影响,结果表明-5~5℃为中间体制备的最佳温度范围,40%的氢氧化钠处理是收率、质量以及安全性的最优条件。研究改进了工艺过程,研究了除杂工艺和后处理方式。 展开更多

关键词 阿戈美拉汀 抗抑郁药 (7-甲氧基-1-萘基)乙腈 三氯化铝 四氢铝锂

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盐酸度洛西汀的合成研究进展(续完) 被引量：2

15

作者 蒋祖林 《化工生产与技术》 CAS 2009年第5期36-40,共5页

介绍了盐酸度洛西汀的特性和用途,叙述了近年来度洛西汀的13种合成方法,并评述了其优缺点。指出所有这些路线的主要的区别在于调整了中间体的合成方法:将不能利用的(R)-中间体消旋,手性合成(S)-中间体,(R)-中间体制备盐酸度洛西汀。并... 介绍了盐酸度洛西汀的特性和用途,叙述了近年来度洛西汀的13种合成方法,并评述了其优缺点。指出所有这些路线的主要的区别在于调整了中间体的合成方法:将不能利用的(R)-中间体消旋,手性合成(S)-中间体,(R)-中间体制备盐酸度洛西汀。并认为应在2013年盐酸度洛西汀的物质专利到期前开发出一条有竞争力的路线,并提出了一条可能的路线。 展开更多

关键词 盐酸度洛西汀 5-羟基色胺 抗抑郁药 去甲肾上腺素

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喷雾干燥器在抗生素生产中的应用与设计

16

作者 郭毅 《河北化工》 2011年第7期33-35,共3页

简述喷雾干燥器在多肽类抗生素杆菌肽锌生产中的应用,并结合工艺技术特点和实践经验,设计校验喷雾干燥塔的尺寸,分析了设计过程中应考虑的一些问题。

关键词 喷雾干燥 抗生素 杆菌肽锌 设计校验

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含氨基酸结构的磺酰胺衍生物合成与生物活性

17

作者 董向涛 杨昊楠 +1 位作者 卢子聪 杨家强 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第11期2516-2521,共6页

采用分子杂交策略设计合成了15个氨基酸结构的磺酰胺衍生物,对其进行了抗菌活性评价。首先,苯磺酰氯与氨基酸反应制得了苯磺酰氨基酸(中间体Ⅰ);然后,以芳香醛、亚磷酸酯、乙酸铵和三氟甲磺酸铝为原料,一锅法制得了α-氨基膦酸酯(中间体... 采用分子杂交策略设计合成了15个氨基酸结构的磺酰胺衍生物,对其进行了抗菌活性评价。首先,苯磺酰氯与氨基酸反应制得了苯磺酰氨基酸(中间体Ⅰ);然后,以芳香醛、亚磷酸酯、乙酸铵和三氟甲磺酸铝为原料,一锅法制得了α-氨基膦酸酯(中间体Ⅱ);最后,中间体Ⅰ与Ⅱ缩合制得目标物。经^(1)HNMR、^(13)CNMR和MS确认结构。结果表明,该类化合物对大肠杆菌(E.coli)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)活性最为显著。其中,化合物Ⅲb[{(2-氟苯基)[2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯]、Ⅲc[{(4-氟苯基)[2-(苯基磺酰氨基)苯丙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯]、Ⅲh[{(2-氟苯基)[2-(苯基磺酰氨基)异戊酰氨基]甲基}膦酸二乙酯]和Ⅲm[{(苯基)[2-(苯基磺酰氨基)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯]对E.coli的最小抑菌质量浓度(MIC)均为16μg/L,化合物Ⅲn[{(2-氟苯基)[2-(苯基磺酰氨基)乙酰氨基]甲基}膦酸二乙酯]对E.coli的MIC为8μg/L,抗菌活性不低于对照药苯唑西林;化合物Ⅲb、Ⅲh、Ⅲm和Ⅲn对FREC的MIC分别为32、32、32和16μg/L,优于对照药苯唑西林和诺氟沙星。 展开更多

关键词 磺酰胺 氨基酸 膦酸酯 合成 抗菌活性 医药原料

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天然冰片在美容护肤中的应用 被引量：2

18

作者 谢凤瑛 《中国化妆品》 2017年第7期72-77,共6页

美容护肤在现代已经成为一门学问。随着人们消费意识和健康观念的提高，回归大自然，选用既安全又有效的医学美容护肤品，正成为时下美容护肤领域的一种流行趋势。

关键词 美容护肤品 天然冰片 应用 消费意识 流行趋势 大自然

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用作抗肿瘤剂的芳磺酰基咪唑啉酮衍生物

19

作者 申桂英 《精细与专用化学品》 CAS 2002年第22期22-22,共1页

关键词 抗肿瘤剂 芳磺酰基咪唑啉酮衍生物 抗肿瘤活性 副作用

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新晃县龙脑开发前景看好

20

作者 胡良海 《中国林业》 2008年第4期44-44,共1页

龙脑（又名天然冰片、梅片），樟树枝叶提取物，是名贵的中药材和香料，有通诸窍、散郁火、去翳明目、消肿止痛之功效，在国内外临床上广泛应用，其价格居高不下。

关键词 龙脑 新晃县 开发 天然冰片 叶提取物 中药材 国内外

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