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一种新型沃塞洛托衍生物的合成研究
1
作者 王艳娇 仝红娟 +2 位作者 豆若鸿 刘斌 唐文强 《化学世界》 2025年第1期47-52,共6页
合成了一种结构新颖的沃塞洛托衍生物2,3-二羟基-6-{[2-(1-异丙基-1 H-吡唑-5-基)吡啶-3-基]甲氧基}苯甲醛乙酸盐(1)。以1,2,4-苯三酚(2)为原料,依次经1,2-位酚羟基保护、4-位酚羟基保护、甲酰化、脱甲氧基甲基醚保护基、羟烷基化、醚... 合成了一种结构新颖的沃塞洛托衍生物2,3-二羟基-6-{[2-(1-异丙基-1 H-吡唑-5-基)吡啶-3-基]甲氧基}苯甲醛乙酸盐(1)。以1,2,4-苯三酚(2)为原料,依次经1,2-位酚羟基保护、4-位酚羟基保护、甲酰化、脱甲氧基甲基醚保护基、羟烷基化、醚水解等6步反应过程,得到目标化合物1。中间体及产物经核磁共振氢谱及质谱表征。考察并确定了关键步骤的适宜反应条件。中间体4合成的适宜条件为:n(吡啶对甲苯磺酸盐)∶n(3)∶n(2)=0.01∶1.5∶1,反应在110℃下进行2.5 h;中间体9合成的适宜条件为:碱的种类为碳酸钾、n(7)∶n(8)=1.1∶1,反应温度80℃,反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺;产物1合成的适宜条件为:反应温度100℃,反应时间12 h。 展开更多
关键词 喹喔啉 衍生物 合成 三组分反应
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邻乙酰氨基苯甲醛的合成工艺研究
2
作者 吕新宇 张艳 +1 位作者 吕金乌 邱滔 《现代化工》 北大核心 2025年第8期90-95,共6页
以邻甲苯胺为起始原料,经过乙酰化反应制得邻乙酰氨基甲苯,然后合成了一种负载钨杂多酸的MIL-101(Cr)系列MOF材料,并以此为催化剂,通过催化氧化邻乙酰氨基甲苯反应制备邻乙酰氨基苯甲醛。利用XRD、SEM、BET、TG和XPS对催化剂进行表征。... 以邻甲苯胺为起始原料,经过乙酰化反应制得邻乙酰氨基甲苯,然后合成了一种负载钨杂多酸的MIL-101(Cr)系列MOF材料,并以此为催化剂,通过催化氧化邻乙酰氨基甲苯反应制备邻乙酰氨基苯甲醛。利用XRD、SEM、BET、TG和XPS对催化剂进行表征。考察了反应催化剂种类、物料投料比、反应温度、反应溶剂等因素对催化反应的影响。结果表明,当使用W2@MIL-101(Cr)作为催化剂,邻甲基乙酰苯胺和双氧水投料摩尔比为1∶4,反应温度75℃,反应溶剂为乙腈时,邻甲基乙酰苯胺转化率可达到73.3%。研究方法操作简单且易于纯化,在最佳反应条件下产物的总收率可达66.1%。 展开更多
关键词 邻乙酰氨基苯甲醛 催化氧化反应 MOF催化
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重组大肠杆菌高效催化合成阿洛醇
3
作者 曹颖 苗培宇 +3 位作者 刘芸 张子刚 张显 饶志明 《食品与生物技术学报》 北大核心 2025年第8期22-30,共9页
【目的】通过生物催化法提高阿洛醇的转化效率。【方法】在大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)BL21中分别表达来自产碱普罗威登斯菌(Providencia alcalifaciens)、肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)和产酸克雷伯菌(Klebsiella oxyto... 【目的】通过生物催化法提高阿洛醇的转化效率。【方法】在大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)BL21中分别表达来自产碱普罗威登斯菌(Providencia alcalifaciens)、肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)和产酸克雷伯菌(Klebsiella oxytoca)的核糖醇脱氢酶(RDH)基因rdh,分别命名为Pardh、Kprdh、Kordh,以筛选转化率较高的目标基因。进一步将产酸克雷伯菌来源的RDH与博伊丁假丝酵母(Candida boidinii)来源的甲酸脱氢酶(FDH)进行偶联催化,并对催化条件和辅底物添加量进行优化,实现酶法高效催化合成阿洛醇。【结果】利用FDH和产酸克雷伯菌来源的RDH,在初始底物D-阿洛酮糖50 g/L、6 h后持续流加底物至总质量浓度为100 g/L,并以甲酸钠为辅底物的条件下,阿洛醇转化率达53.3%。【结论】通过RDH与FDH偶联体系催化可以提高阿洛醇转化率。 展开更多
关键词 阿洛醇 核糖醇脱氢酶 甲酸脱氢酶 全细胞生物催化
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苯磺酰哌嗪类化合物的合成及活性研究
4
作者 刘江钰 刘洪涛 +6 位作者 巫晔翔 张国盛 王玉杰 张煜皓 雷丽娟 许艳妮 李文燕 《有机化学》 北大核心 2025年第7期2406-2415,共10页
腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)结合盒转运蛋白A1(ABCA1)是胆固醇逆转运(RCT)中介导巨噬细胞胆固醇和其它亲脂性物质外流的关键蛋白,是RCT的起始和限速步骤.提高ABCA1的表达水平有利于抑制和延缓动脉粥样硬化(AS),合成了一类含有苯磺酰哌嗪骨架... 腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)结合盒转运蛋白A1(ABCA1)是胆固醇逆转运(RCT)中介导巨噬细胞胆固醇和其它亲脂性物质外流的关键蛋白,是RCT的起始和限速步骤.提高ABCA1的表达水平有利于抑制和延缓动脉粥样硬化(AS),合成了一类含有苯磺酰哌嗪骨架的化合物,并对其ABCA1上调表达活性进行了评价.其中5-[4-(2,6-二氯苯磺酰基)-1-哌嗪甲基]-2-呋喃甲酸(4b)和2-[4-(2,6-二氯苯磺酰基)-1-哌嗪基]噻唑-5-甲酸(4c)对ABCA1的最高上调表达率可达308%和223%,EC_(50)值分别为0.03和0.008μmol/L,是良好的ABCA1上调表达剂.同时对此类化合物的构效关系也进行了简单的总结. 展开更多
关键词 动脉粥样硬化 腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)结合盒转运蛋白A1(ABCA1) ABCA1上调表达剂 苯磺酰哌嗪
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环糊精金属有机框架材料的合成及其药物应用的研究进展
5
作者 张妍 杨萌 +3 位作者 葛淑凡 张荣月 王敏 乔娟 《应用化工》 北大核心 2025年第9期2481-2486,共6页
系统介绍了环糊精金属有机框架材料(CD-MOFs)的7种主要合成方法,深入探讨了其独特的结构特性及在手性识别中的优势。相比传统手性分离材料,CD-MOFs能够有效提高手性分离效率,克服了传统材料分离能力有限、选择性差等问题。此外,还总结了... 系统介绍了环糊精金属有机框架材料(CD-MOFs)的7种主要合成方法,深入探讨了其独特的结构特性及在手性识别中的优势。相比传统手性分离材料,CD-MOFs能够有效提高手性分离效率,克服了传统材料分离能力有限、选择性差等问题。此外,还总结了CD-MOFs在药物递送、手性分离等领域的研究进展,讨论了其作为多功能材料在生物医药领域中的广泛应用潜力。展望了CD-MOFs材料在手性药物分离领域的前景,为手性药物的分离分析和生物医药领域的发展提供新研究思路。 展开更多
关键词 环糊精金属有机框架 合成方法 药物应用
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5-氨基酮戊酸-光动力疗法治疗豚鼠银屑病模型的实验研究 被引量：1
6
作者 李康英 段世军 +1 位作者 刘宏伟 谢光辉 《应用激光》 CSCD 北大核心 2009年第5期467-472,共6页
目的:研究5-氨基酮戊酸光动力疗法(ALA-PDT)治疗豚鼠耳背部寻常型银屑病模型的可行性和作用机制。方法:采用20%ALA溶液局部封包豚鼠耳背部银屑病模型皮损4h,再用635nm半导体激光照射,能量密度12J/cm^2。分设模型对照组、单纯照光组、单... 目的:研究5-氨基酮戊酸光动力疗法(ALA-PDT)治疗豚鼠耳背部寻常型银屑病模型的可行性和作用机制。方法:采用20%ALA溶液局部封包豚鼠耳背部银屑病模型皮损4h,再用635nm半导体激光照射,能量密度12J/cm^2。分设模型对照组、单纯照光组、单纯ALA组、一次ALA-PDT治疗组、二次ALA-PDT治疗组,治疗后于第7d、14d、21d、28d进行组织病理学和增殖细胞核抗原免疫组化观察疗效。结果:ALA-PDT能够治愈豚鼠耳背部寻常型银屑病模型的病变;二次ALA-PDT治疗组疗效优于一次ALA-PDT治疗组;结论:ALA-PDT疗法能抑制豚鼠耳背部寻常型银屑病模型的表皮细胞异常增殖,并能消除局部组织炎性反应,其疗效与治疗次数正相关。 展开更多
关键词 5-氨基酮戊酸 光动力疗法 寻常型银屑病
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抗心律失常药盐酸关附甲素的研究 被引量：5
7
作者 刘静涵 后德辉 +3 位作者 王秋娟 张陆勇 赵守训 范炳尧 《中国科技奖励》 2008年第3期58-59,共2页
我国中草药资源丰富，目前已知具有抗心律失常活性的生物碱众多，所以以中草药有效成分为先导物进行结构修饰是寻找新型抗心律失常药的有效途径之一。我国唐代《证类本草》记载白附子（今称关白附）主治心痛血痹，我们从发掘提高祖国医... 我国中草药资源丰富，目前已知具有抗心律失常活性的生物碱众多，所以以中草药有效成分为先导物进行结构修饰是寻找新型抗心律失常药的有效途径之一。我国唐代《证类本草》记载白附子（今称关白附）主治心痛血痹，我们从发掘提高祖国医药学和新药开发研究出发对传统中药关白附（毛茛科黄花乌头Aconitum coreanum（L e v1．）Rapaics）块根进行化学、药理学、毒理学研究。 展开更多
关键词 抗心律失常药 关附甲素 盐酸 资源丰富 结构修饰 有效成分 黄花乌头 传统中药
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瑞来巴坦及其中间体的合成研究进展
8
作者 王帅 张得意 +1 位作者 李超 乔仁忠 《化工进展》 北大核心 2025年第9期5224-5233,共10页
瑞来巴坦是新一代的β-内酰胺酶抑制剂,可以重新恢复或增强β-内酰胺类抗生素活性,从而缓解全球细菌耐药性对公众健康构成的威胁。本文介绍了7个已上市的β-内酰胺酶抑制剂,以瑞来巴坦为例引出此类原料药合成上的难点,对瑞来巴坦进行逆... 瑞来巴坦是新一代的β-内酰胺酶抑制剂,可以重新恢复或增强β-内酰胺类抗生素活性,从而缓解全球细菌耐药性对公众健康构成的威胁。本文介绍了7个已上市的β-内酰胺酶抑制剂,以瑞来巴坦为例引出此类原料药合成上的难点,对瑞来巴坦进行逆合成分析。根据起始原料不同,合成瑞来巴坦关键中间体11-PG的工艺路线共4条,本文阐述了以L-焦谷氨酸、(2S,5S)-5-羟基哌啶-2-甲酸、L-谷氨酸和4-羟基-2-丁酮为起始原料合成11-PG的优缺点。重点介绍了原研默沙东公司用11-PG合成瑞来巴坦的工艺改进策略,实现规模化制备瑞来巴坦的思路。同时指出此类化合物的双手性和脲环的构建是关键,高效设计并构建手性哌啶是缩短瑞来巴坦合成路线最有效的方式,在温和条件下清洁高效地成脲环和脱Boc将成为今后的研究方向。 展开更多
关键词 瑞来巴坦 逆合成工艺 Β-内酰胺酶抑制剂 手性哌啶 成脲环 脱Boc
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新型苯并咪唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
9
作者 冯中波 卿宾阳 +1 位作者 王勉 王坚毅 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第5期18-23,共6页
选用具有良好生物学特性的苯并咪唑作为先导化合物,设计并合成了8个新型苯并咪唑衍生物(5a~5h),其结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,目标化合物5a~5h对肿瘤细胞HCC1937、A549和HepG2均有... 选用具有良好生物学特性的苯并咪唑作为先导化合物,设计并合成了8个新型苯并咪唑衍生物(5a~5h),其结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,目标化合物5a~5h对肿瘤细胞HCC1937、A549和HepG2均有一定的抑制活性,其中目标化合物5a对A549和HepG2细胞的抑制活性最高,其抑制率分别达到了阳性对照SAHA的67.9%和71.2%;此外,异羟肟酸类化合物5d~5h对HCC1937细胞表现出一定的选择性,这是SAHA不具备的;目标化合物5a与HDAC1蛋白具有氢键相互作用,能与锌离子螯合,其结合模式合理。 展开更多
关键词 抗肿瘤 苯并咪唑 衍生物 合成 抑制剂
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氨基酸介导2-甲基喹啉C(sp^(3))-H键与亚胺的反应研究
10
作者 佘维娜 杨金梦 +2 位作者 李艳丽 姚忠 李美娜 《现代化工》 北大核心 2025年第12期129-133,共5页
针对传统喹啉衍生物C(sp^(3))—H键官能团化反应中存在的催化剂成本高、反应条件严苛等问题,开展了氨基酸介导2-甲基喹啉(2-MQ)与N-苯亚甲基-4-甲基苯磺酰胺(化合物Ⅰ)发生苄基C(sp^(3))—H键官能团化反应的研究。在2-MQ 0.42 mmol,化... 针对传统喹啉衍生物C(sp^(3))—H键官能团化反应中存在的催化剂成本高、反应条件严苛等问题,开展了氨基酸介导2-甲基喹啉(2-MQ)与N-苯亚甲基-4-甲基苯磺酰胺(化合物Ⅰ)发生苄基C(sp^(3))—H键官能团化反应的研究。在2-MQ 0.42 mmol,化合物Ⅰ0.3 mmol,L-亮氨酸(L-Leu)0.2 mmol,水2 mL,反应温度90℃条件下,反应24 h后4-甲基-N-(1-苯基-2-(喹啉-2-基)乙基)苯磺酰胺(化合物Ⅱ)的产率可达到71.1%。计算表明,添加L-Leu后的反应活化能为23.89 kJ/mol,较未添加时(88.57 kJ/mol)显著降低,表明添加L-Leu能有效降低反应活化能垒,使反应更易发生。推测是L-Leu参与了2-MQ中甲基C(sp^(3))—H键和化合物Ⅰ中亚胺基的活化,促进烯胺中间体的形成及其对亚胺基的亲核攻击。 展开更多
关键词 2-甲基喹啉 N-苯亚甲基-4-甲基苯磺酰胺 L-亮氨酸 C(sp^(3))—H键官能团化 工艺优化
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固相研磨法合成二茂铁基查尔酮衍生物
11
作者 唐文强 高艳蓉 +2 位作者 徐小娜 仝红娟 刘斌 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第1期42-48,61,共8页
采用固相研磨法,经Claisen-Schmidt缩合反应合成了26个二茂铁基查尔酮衍生物(1a~1z),采用FTIR、1HNMR、ESI-MS和元素分析对目标化合物1a~1z的结构进行了表征,并采用单晶衍射法对目标化合物1c、1m、1u的晶体结构进行了确证。结果表明,以... 采用固相研磨法,经Claisen-Schmidt缩合反应合成了26个二茂铁基查尔酮衍生物(1a~1z),采用FTIR、1HNMR、ESI-MS和元素分析对目标化合物1a~1z的结构进行了表征,并采用单晶衍射法对目标化合物1c、1m、1u的晶体结构进行了确证。结果表明,以乙酰基二茂铁与苯甲醛的Claisen-Schmidt缩合反应为模型,确定最佳合成条件如下:物料比n(苯甲醛)∶n(乙酰基二茂铁)为2.4∶1、KOH用量n(KOH)∶n(乙酰基二茂铁)为1.3∶1、室温研磨20 min,在此条件下,目标化合物1a的收率为93.13%。 展开更多
关键词 固相研磨法 二茂铁基查尔酮衍生物 绿色合成
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两种常用非甾体抗炎药合成工艺研究进展
12
作者 王翔 林洁 +2 位作者 王义西 卢文雅 温志国 《广东化工》 2025年第22期84-87,共4页
全球人口老龄化问题日益严重,流感疫情也频繁发生,慢性疼痛疾病不断增加,能有效地减轻炎症反应和缓解疼痛症状的非甾体抗炎药(NSAIDs)在全球范围内被广泛使用,其市场正稳步扩大。随着该类药物研究的不断深入,NSAIDs的种类也不断增多,合... 全球人口老龄化问题日益严重,流感疫情也频繁发生,慢性疼痛疾病不断增加,能有效地减轻炎症反应和缓解疼痛症状的非甾体抗炎药(NSAIDs)在全球范围内被广泛使用,其市场正稳步扩大。随着该类药物研究的不断深入,NSAIDs的种类也不断增多,合成方法和工艺也在不断优化。本文简要综述了两种常用的非甾体抗炎药(布洛芬和塞来昔布)合成工艺的国内外研究现状及最新进展,并对未来NSAIDs的开发与改进措施进行了展望,可为相关研究者全面了解市面上常用非甾体抗炎药的合成工艺最新进展提供一定参考。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 布洛芬 塞来昔布 合成工艺 研究进展
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度骨化醇合成研究进展
13
作者 吴鑫慧 岳誉洁 +2 位作者 庄小慧 孙彬 金灿 《浙江化工》 2025年第3期22-28,共7页
度骨化醇是一种维生素D_(2)类似物,具有参与钙磷代谢、骨骼健康、免疫功能调节及某些细胞活动的调控作用,展现出良好的发展前景。本文从不同的起始原料出发,综述了度骨化醇的合成工艺,旨在通过分析现有合成路线的优势与不足,为优化度骨... 度骨化醇是一种维生素D_(2)类似物,具有参与钙磷代谢、骨骼健康、免疫功能调节及某些细胞活动的调控作用,展现出良好的发展前景。本文从不同的起始原料出发,综述了度骨化醇的合成工艺,旨在通过分析现有合成路线的优势与不足,为优化度骨化醇的工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 度骨化醇 化学合成法 麦角固醇 麦角三烯甾酮 维生素D_2
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他卡西醇的合成方法研究进展
14
作者 凌佳信 庄小慧 +2 位作者 张兆康 孙彬 金灿 《浙江化工》 2025年第3期29-36,共8页
他卡西醇是一种活性维生素D3类似物,具有抑制表皮细胞增殖和诱导细胞分化作用,在治疗以银屑病为主的皮肤角化过度异常的临床上效果较好。与同类药物相比,他卡西醇的安全性更高、更温和、可应用的部位更广。本文系统综述了国内外他卡西... 他卡西醇是一种活性维生素D3类似物,具有抑制表皮细胞增殖和诱导细胞分化作用,在治疗以银屑病为主的皮肤角化过度异常的临床上效果较好。与同类药物相比,他卡西醇的安全性更高、更温和、可应用的部位更广。本文系统综述了国内外他卡西醇的合成路线,分析了现有方法的优缺点,并提出优化建议,为改进他卡西醇的合成工艺及推动其工业化生产提供新的思路和可能性。 展开更多
关键词 他卡西醇 维生素D 半合成法 全合成法
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天麻素药理活性及分析测试技术的研究进展 被引量：2
15
作者 郭维真 张爱花 《精细化工中间体》 2025年第1期13-18,共6页
天麻素是我国传统中草药天麻的主要活性成分,具有抗血小板、保护神经细胞、抗氧化应激活性、镇静、催眠等丰富的药理作用,在医药领域应用前景广阔。综述了近年来天麻素在中药材、中药制剂、保健药酒中的分析测试技术研究进展,以期为天... 天麻素是我国传统中草药天麻的主要活性成分,具有抗血小板、保护神经细胞、抗氧化应激活性、镇静、催眠等丰富的药理作用,在医药领域应用前景广阔。综述了近年来天麻素在中药材、中药制剂、保健药酒中的分析测试技术研究进展,以期为天麻素的检测技术及相关药品的质量控制提供参考。 展开更多
关键词 天麻素 药理活性 分析检测 中草药 医药领域
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阿伐曲泊帕的合成路线与应用分析
16
作者 李翔 周春柳 唐瑾 《江西化工》 2025年第2期9-15,共7页
阿伐曲泊帕作为一种口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),在治疗慢性原发免疫性血小板减少症(ITP)和慢性肝病(CLD)相关血小板减少症中显示出显著疗效。本文从阿伐曲泊帕专利申请的角度,分析了专利发展的整体情况,并对关键技术进行了探讨... 阿伐曲泊帕作为一种口服血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),在治疗慢性原发免疫性血小板减少症(ITP)和慢性肝病(CLD)相关血小板减少症中显示出显著疗效。本文从阿伐曲泊帕专利申请的角度,分析了专利发展的整体情况,并对关键技术进行了探讨,同时,结合专利文献,对合成路线及其改进情况进行了总结,并针对最新前言的适应证治疗情况进行了综述,以期为相关领域的科研人员提供参考,并给出人才引进的建议。 展开更多
关键词 阿伐曲泊帕 专利 合成 适应证
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HPLC法同时测定乳酸钠林格注射液中3种抗氧剂降解产物 被引量：1
17
作者 张少妮 周冰 《精细化工中间体》 2025年第2期74-80,共7页
建立了高效液相色谱法同时定量测定乳酸钠林格注射液中3种抗氧剂降解产物:3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酸(抗氧剂1310)、2,4-二叔丁基苯酚、2,6-二叔丁基苯酚。采用COSMOSIL C18-PAQ色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),梯度洗脱,流速1.0... 建立了高效液相色谱法同时定量测定乳酸钠林格注射液中3种抗氧剂降解产物:3-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酸(抗氧剂1310)、2,4-二叔丁基苯酚、2,6-二叔丁基苯酚。采用COSMOSIL C18-PAQ色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),梯度洗脱,流速1.0 mL/min,柱温40℃,检测波长276 nm。结果表明:抗氧剂1310在0.09938~1.27111μg/mL、2,4-二叔丁基苯酚在0.04502~0.26220μg/mL、2,6-二叔丁基苯酚在0.05045~0.25661μg/mL范围内,线性关系良好;3种抗氧剂降解产物加标平均回收率分别为98.4%(RSD=0.67%)、99.0%(RSD=0.56%)、99.4%(RSD=0.84%)。并进行了3种抗氧剂降解产物的提取试验及迁移试验,结果表明:整个包装系统在4种介质提取中,2,4-二叔丁基苯酚和2,6-二叔丁基苯酚均未检出,抗氧剂1310有少量检出;迁移试验中抗氧剂1310的含量分别为134.5、125.6、113.3 ng/mL,其余2个杂质均未检出。所建立方法操作简便、准确可靠、稳定性好,方法精密度、准确度、耐用性均符合要求,适用于乳酸钠林格注射液中3种抗氧剂降解产物的含量测定与质量控制。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 乳酸钠林格注射液 抗氧剂 降解产物 2 4-二叔丁基苯酚 含量测定
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一种制备乙酰水杨酸的创新性实验方法研究
18
作者 牛海青 王莹 +2 位作者 孟茁越 张婧 任小赛 《化学工程师》 2025年第9期89-93,共5页
以水杨酸和乙酸酐为原料,以绿色环保的硅胶(200目)作为催化剂,通过微波辅助加热方式进行“乙酰水杨酸制备条件的优化与改进”创新性实验研究,综合分析了反应温度、微波功率、反应时间、催化剂用量及原始投料比对合成收率的影响。实验结... 以水杨酸和乙酸酐为原料,以绿色环保的硅胶(200目)作为催化剂,通过微波辅助加热方式进行“乙酰水杨酸制备条件的优化与改进”创新性实验研究,综合分析了反应温度、微波功率、反应时间、催化剂用量及原始投料比对合成收率的影响。实验结果表明,微波辅助制备乙酰水杨酸的最佳条件为:反应温度为70℃,反应时间为70s,微波功率为500W,催化剂与水杨酸的质量比为1∶8.0,水杨酸与乙酸酐的质量比为1∶2.0,此条件下乙酰水杨酸的平均收率为85.1%。与传统的H_(2)SO_(4)催化合成乙酰水杨酸相比,优化后的乙酰水杨酸的合成方案具有污染低、能耗低、效率高、收率高、反应时间短、重现性好等优势,是一种绿色安全的制备乙酰水杨酸的创新性实验方法。 展开更多
关键词 乙酰水杨酸 阿司匹林 微波辐射 硅胶 药物合成 创新实验
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米诺地尔的合成研究 被引量：1
19
作者 李鸣海 陈正军 +1 位作者 闫煜 陈敖 《广州化工》 2025年第2期167-169,共3页
米诺地尔是一种口服可治疗重症高血压,局部应用可治疗脱发和斑秃的药物。以2,4-二氨基-6-氯-嘧啶为原料,利用廉价的氧化剂进行N-氧化反应得到中间体2,4-二氨基-6-氯嘧啶-3-氧化物,然后其与哌啶进行亲核取代反应得到米诺地尔纯品;该工艺... 米诺地尔是一种口服可治疗重症高血压,局部应用可治疗脱发和斑秃的药物。以2,4-二氨基-6-氯-嘧啶为原料,利用廉价的氧化剂进行N-氧化反应得到中间体2,4-二氨基-6-氯嘧啶-3-氧化物,然后其与哌啶进行亲核取代反应得到米诺地尔纯品;该工艺路线总收率达到了70%以上,反应条件温和,使用反应溶剂较为绿色(乙醇或乙酸),实现了反应的绿色减排,同时具有反应溶剂可回收、产品收率高等优点,显著降低了该产品的工业生产成本。 展开更多
关键词 米诺地尔 N-氧化反应 合成 哌啶 亲核取代
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盐酸氟西汀制备的绿色化技术策略
20
作者 赵明蕊 李玉 《河南化工》 2025年第6期5-8,共4页
盐酸氟西汀是新一代非三环类抗抑郁药,在制备和应用过程中会对生态环境和人类健康造成风险。通过改进其制备工艺,如使用绿色原料和催化剂,减少废弃物的产生和排放等,可有效降低氟西汀制备过程中的环境负荷,实现绿色可持续发展的目标。... 盐酸氟西汀是新一代非三环类抗抑郁药,在制备和应用过程中会对生态环境和人类健康造成风险。通过改进其制备工艺,如使用绿色原料和催化剂,减少废弃物的产生和排放等,可有效降低氟西汀制备过程中的环境负荷,实现绿色可持续发展的目标。从绿色原料使用、催化剂的绿色化、废水生物处理等方面探讨了氟西汀制备过程的绿色技术策略,以期为生产实际提供参考。 展开更多
关键词 盐酸氟西汀 绿色化学 技术策略 药物制备
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