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抗高血压1类新药——221s(2,9)的纯化工艺
1
作者 余丽丽 李明阳 +4 位作者 马瑞龙 杨宽 胡娅琪 刘少静 秦蓓 《当代化工》 2026年第1期79-83,共5页
为了获取抗高血压药物221s(2,9)的快速纯化工艺条件,采用加压柱层析法、砂芯漏斗快速柱层析法以及连续的减压柱层析法对粗产物予以初步分离,且联合重结晶法开展进一步纯化操作。结果表明:当样品硅胶质量比为1∶10时,加压柱层析法分离度... 为了获取抗高血压药物221s(2,9)的快速纯化工艺条件,采用加压柱层析法、砂芯漏斗快速柱层析法以及连续的减压柱层析法对粗产物予以初步分离,且联合重结晶法开展进一步纯化操作。结果表明:当样品硅胶质量比为1∶10时,加压柱层析法分离度良好,与重结晶结合可达成一定纯化成效,然而其效率及纯化产率偏低;砂芯漏斗快速柱层析法虽效率较高,但分离效果欠佳,即便后续进行二次重结晶亦无法实现纯化目的;连续的减压柱层析法在样品硅胶质量比达1∶12时,回收率可达83.5%,粗分离纯度为93.2%,仅通过一次重结晶即可实现纯化目标。经优化后的纯化方法可快速且高效地纯化221s(2,9),为后续中试工艺研究奠定了坚实基础。 展开更多
关键词 221s(2 9) 纯化 工艺 优化 分离 药物 结晶
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三乙酰更昔洛韦的合成工艺与异构体控制方法研究
2
作者 汪宏福 甘雅倩 +2 位作者 梁嘉豪 苏江涛 方滢 《广州化工》 2026年第3期162-166,共5页
三乙酰更昔洛韦是双乙酰鸟嘌呤合成更昔洛韦的关键中间体。其中,N9-异构体与N7-异构体成为主要反应产物,N9-异构体可以顺利转化为更昔洛韦;而N7-异构体则成为后续杂质,直接影响更昔洛韦原料药的质量。本文研究了从双乙酰鸟嘌呤合成三乙... 三乙酰更昔洛韦是双乙酰鸟嘌呤合成更昔洛韦的关键中间体。其中,N9-异构体与N7-异构体成为主要反应产物,N9-异构体可以顺利转化为更昔洛韦;而N7-异构体则成为后续杂质,直接影响更昔洛韦原料药的质量。本文研究了从双乙酰鸟嘌呤合成三乙酰更昔洛韦的反应条件,找到了影响N9-异构体与N7-异构体转化因素,以及分离纯化N9-异构体与N7-异构体的方法,采用诱导富集的方法获得了高纯度的三乙酰更昔洛韦,同时开发了用高效液相色谱检测三乙酰更昔洛韦中有关物质的方法,通过验证其专属性、系统适用性、线性、精密度、溶液稳定性、耐用性、准确度、定量限与检测限,确认了该方法准确可靠。以此方法制备的三乙酰更昔洛韦,可以进一步合成得到高质量的更昔洛韦原料药。 展开更多
关键词 三乙酰更昔洛韦 双乙酰鸟嘌呤 异构体 杂质
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甲磺酸沙芬酰胺关键中间体的合成工艺优化研究
3
作者 杨子源 黄建民 +3 位作者 陈永佳 徐卓业 陆荣政 刘荣华 《山东化工》 2026年第3期50-55,共6页
目的:研究甲磺酸沙芬酰胺关键中间体的合成工艺,并对工艺参数进行优化。方法:以对羟基苯甲醛、间氟溴苄为起始原料,经烷基化反应得中间体4-(3-氟苄基)氧苯甲醛,对反应溶剂、投料比、碱种类、碱用量、反应温度、溶剂用量、反应时间、水... 目的:研究甲磺酸沙芬酰胺关键中间体的合成工艺,并对工艺参数进行优化。方法:以对羟基苯甲醛、间氟溴苄为起始原料,经烷基化反应得中间体4-(3-氟苄基)氧苯甲醛,对反应溶剂、投料比、碱种类、碱用量、反应温度、溶剂用量、反应时间、水用量、析晶时间、重结晶溶剂、重结晶溶剂用量、重结晶析晶温度、重结晶析晶时间进行了筛选。结果:最佳工艺参数是反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺,投料比n(对羟基苯甲醛)∶n(间氟溴苄)为1∶1,碱种类是碳酸钾,碱用量n(碳酸钾)∶n(N,N-二甲基甲酰胺)为1∶1.2,反应温度为30~35℃,溶剂用量为10倍,反应时间为5 h,水用量为20~25倍,析晶时间为3~5 h,重结晶溶剂为环己烷,重结晶溶剂用量为6~8倍,重结晶析晶温度为0~5℃,重结晶析晶时间为6~12 h。结论:优化后的合成工艺条件可控,操作简单,质量可控性好,适合工业化生产。 展开更多
关键词 甲磺酸沙芬酰胺 中间体 合成 工艺优化
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盐酸丙帕他莫关键中间体的合成工艺
4
作者 刘晓莲 《煤炭与化工》 2026年第2期148-151,共4页
盐酸丙帕他莫是一种非甾体解热镇痛药,对其关键中间体氯乙酸-(4-乙酰氨基)苯酯的合成工艺进行了改进与优化。以对乙酰氨基酚为起始原料,以丙酮为反应溶剂,以有机碱吡啶为缚酸剂,并于搅拌下开始缓慢滴加氯乙酰氯进行酰化反应,得中间体氯... 盐酸丙帕他莫是一种非甾体解热镇痛药,对其关键中间体氯乙酸-(4-乙酰氨基)苯酯的合成工艺进行了改进与优化。以对乙酰氨基酚为起始原料,以丙酮为反应溶剂,以有机碱吡啶为缚酸剂,并于搅拌下开始缓慢滴加氯乙酰氯进行酰化反应,得中间体氯乙酸-(4-乙酰氨基)苯酯湿品,烘干即得中间体粉末,整个工艺过程收率达90.0%以上,纯度达99.0%以上,该合成工艺操作简便,后处理简单,产品纯度高,有效节省了原料成本,完善了解热镇痛生产体系,适合工业化生产。 展开更多
关键词 对乙酰氨基酚 氯乙酸-(4-乙酰氨基)苯酯 丙酮 吡啶 酰化反应
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安乃近关键中间体4-甲酰氨基安替比林合成工艺研究
5
作者 马宁宁 《煤炭与化工》 2026年第1期129-132,共4页
提供了一种4-甲酰氨基安替比林的合成方法,采用甲酸甲酯和甲酸2种酰化试剂分段反应,梯度升温,减少了氧化杂质生成,提升了产品质量。分别研究了甲酸甲酯及甲酸阶段物料配比、反应温度、反应时间等不同条件对4-甲酰氨基安替比林纯度的影响... 提供了一种4-甲酰氨基安替比林的合成方法,采用甲酸甲酯和甲酸2种酰化试剂分段反应,梯度升温,减少了氧化杂质生成,提升了产品质量。分别研究了甲酸甲酯及甲酸阶段物料配比、反应温度、反应时间等不同条件对4-甲酰氨基安替比林纯度的影响,最佳工艺条件如下:甲酸甲酯阶段:4-氨基安替比林与甲酸甲酯纯量比为1∶0.14,40℃反应2 h,转化率可达47.8%;甲酸阶段:剩余4-氨基安替比林与甲酸纯量比1∶0.17,80~85℃反应2 h,4-甲酰氨基安替比林含量达99.1%;通过精准调控酰化试剂组成与反应参数,实现了4-甲酰氨基安替比林的高效合成。 展开更多
关键词 4-氨基安替比林 甲酸甲酯 甲酸 酰胺化反应
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西那卡塞的合成研究
6
作者 蒋咏静 李菁萱 单绍军 《山东化工》 2026年第3期87-89,118,共4页
盐酸西那卡塞是治疗甲状旁腺功能亢进症的代表药物之一,本文以3-(三氟甲基)苯丙醛和(R)-1-(1-萘基)乙胺为起始原料,在室温的条件下,以氯化锌为催化剂,以甲醇溶液为溶剂,进行还原胺化反应,采用氰基硼氢化钠作为还原剂,通过“一锅法”还... 盐酸西那卡塞是治疗甲状旁腺功能亢进症的代表药物之一,本文以3-(三氟甲基)苯丙醛和(R)-1-(1-萘基)乙胺为起始原料,在室温的条件下,以氯化锌为催化剂,以甲醇溶液为溶剂,进行还原胺化反应,采用氰基硼氢化钠作为还原剂,通过“一锅法”还原得到西那卡塞。此方法避免了贵金属催化剂的使用,降低了合成成本,反应条件温和,后处理简单,收率达73.8%。本文探索了催化剂氯化锌的必要性,还对此方法中还原反应的投料比进行了探索,当3-(三氟甲基)苯丙醛与氰基硼氢化钠的物质的量比在1∶1.5时为最佳。 展开更多
关键词 西那卡塞 氯化锌 氰基硼氢化钠 一锅法
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酶辅助法提取粉防己中多糖的工艺研究
7
作者 薛美玲 杨雪莹 +1 位作者 李青 门靖 《精细化工中间体》 2026年第1期34-39,共6页
采用酶辅助法提取粉防己中多糖。以粉防己多糖提取率为考察指标,结合单因素实验和响应面法对酶辅助法提取条件进行优化。结果表明,酶辅助法提取粉防己中多糖的优化工艺条件为:复合酶添加量8.6%,液料比30(mL∶g),pH=5.0,提取温度49℃,提... 采用酶辅助法提取粉防己中多糖。以粉防己多糖提取率为考察指标,结合单因素实验和响应面法对酶辅助法提取条件进行优化。结果表明,酶辅助法提取粉防己中多糖的优化工艺条件为:复合酶添加量8.6%,液料比30(mL∶g),pH=5.0,提取温度49℃,提取时间1.5 h。在优化工艺条件下,多糖的提取率为46.79%±0.12%。该研究可为粉防己中多糖的提取开发和利用提供参考。 展开更多
关键词 酶辅助法 响应面法 粉防己 多糖
原文传递
富马酸沃诺拉赞合成工艺研究
8
作者 刘晓莲 《煤炭与化工》 2026年第1期125-128,132,共5页
本文提供了一种富马酸沃诺拉赞的合成方法,以5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛为起始原料,经N-磺酰化反应制得中间体15-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛;以甲胺水溶液、三乙酰氧基硼氢化钠为原料,经氨化反应、还原反应制得沃... 本文提供了一种富马酸沃诺拉赞的合成方法,以5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛为起始原料,经N-磺酰化反应制得中间体15-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-磺酰基)-1H-吡咯-3-甲醛;以甲胺水溶液、三乙酰氧基硼氢化钠为原料,经氨化反应、还原反应制得沃诺拉赞;最后沃诺拉赞与富马酸成盐得富马酸沃诺拉赞粗品,精制得成品。总收率55%(以起始物料计),液相纯度99.72%,符合相关质量标准要求,该合成工艺操作简单,产品杂质少、纯度高,原料便宜易得,适合工业化生产。 展开更多
关键词 沃诺拉赞 富马酸 磺酰化反应 氨化反应
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酮康唑合成工艺优化对有机杂质分布的影响及控制策略
9
作者 谢伟 《当代化工研究》 2026年第2期186-188,共3页
目的:探究合成工艺优化对酮康唑有机杂质分布的影响。方法:通过对比分析生产车间改造前后多批次酮康唑产品的杂质谱与残留溶剂数据,评估工艺优化效果;结合酮康唑的合成路线与杂质来源,分析生产过程控制与质量控制的关键点。结果:工艺优... 目的:探究合成工艺优化对酮康唑有机杂质分布的影响。方法:通过对比分析生产车间改造前后多批次酮康唑产品的杂质谱与残留溶剂数据,评估工艺优化效果;结合酮康唑的合成路线与杂质来源,分析生产过程控制与质量控制的关键点。结果:工艺优化在未引入新杂质的前提下,使主要未知杂质含量呈下降趋势,并维持杂质谱的整体稳定;提出涵盖杂质生成机制控制、关键工艺参数监控及专属分析方法与质量标准建立的全过程控制策略。结论:合成工艺优化能从源头有效调控有机杂质的生成与分布,结合全过程质量管控,可保障酮康唑原料药质量的持续稳定与用药安全。 展开更多
关键词 酮康唑 合成工艺 有机杂质分布 原料药质量
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细辛醛肟酯的合成及抗水稻黄单胞菌活性
10
作者 雷欢欢 余连江 +3 位作者 罗羽新 王玉婷 娄必成 方成江 《广州化工》 2026年第4期44-47,共4页
细辛醛为天南星科植物石菖蒲主要成分,具有杀菌、抗炎、调节代谢及抗过敏等生物活性。为进一步探究细辛醛在农用化学品领域的应用潜力,本研究以天南星科植物石菖蒲中提取的细辛醛作为主要原料,设计合成了9个细辛醛肟酯类化合物,并通过... 细辛醛为天南星科植物石菖蒲主要成分,具有杀菌、抗炎、调节代谢及抗过敏等生物活性。为进一步探究细辛醛在农用化学品领域的应用潜力,本研究以天南星科植物石菖蒲中提取的细辛醛作为主要原料,设计合成了9个细辛醛肟酯类化合物,并通过核磁共振谱(NMR)、高分辨质谱(HRMS)对目标化合物进行了结构表征确证。采用浊度法对目标化合物进行了对水稻黄单胞菌的抗菌活性测试。测试结果发现:目标化合物3a~3i对水稻黄单胞菌具有一定的抑制活性,在药剂浓度为100µg/mL时,化合物3a、3g和3i的抑制率均优于中间体细辛醛肟,对细辛醛在防治水稻黄单胞菌领域研究具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 细辛醛 肟酯 水稻黄单胞菌 抗菌活性
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9-蒽甲醛型铑金属配合物的合成和抗癌活性研究
11
作者 彭炳华 陈秀峰 +1 位作者 苏炜 李培源 《山东化工》 2026年第3期42-44,49,共4页
本研究聚焦于合成具有潜在抗癌活性的新型铑配合物。以9-蒽甲醛和4-甲基-3-硫代氨基脲为原料制备配体9-蒽甲醛甲基氨基硫脲,再与二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(Ⅲ)二聚体反应,获得了9-蒽甲醛甲基氨基硫脲铑金属配合物。该配合物已通过核... 本研究聚焦于合成具有潜在抗癌活性的新型铑配合物。以9-蒽甲醛和4-甲基-3-硫代氨基脲为原料制备配体9-蒽甲醛甲基氨基硫脲,再与二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(Ⅲ)二聚体反应,获得了9-蒽甲醛甲基氨基硫脲铑金属配合物。该配合物已通过核磁共振、质谱和元素分析得到确认。体外抗癌活性评价(MTT法)显示,该配合物能有效抑制Hela(人宫颈癌细胞)、NCI-H460(人大细胞肺癌细胞)、MGC-803(人胃腺癌细胞)和T24(人膀胱癌细胞)四种人癌细胞系的增殖,IC 50值分别为(20.10±1.13),(19.67±1.35),(26.30±2.41)和(21.02±1.65)μmol/L。本研究为抗癌药物的开发提供了一定理论依据,也对探索疗效更好的抗癌药物提供了新思路。 展开更多
关键词 铑金属配合物 合成 抗癌活性
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一种新型沃塞洛托衍生物的合成研究 被引量：1
12
作者 王艳娇 仝红娟 +2 位作者 豆若鸿 刘斌 唐文强 《化学世界》 2025年第1期47-52,共6页
合成了一种结构新颖的沃塞洛托衍生物2,3-二羟基-6-{[2-(1-异丙基-1 H-吡唑-5-基)吡啶-3-基]甲氧基}苯甲醛乙酸盐(1)。以1,2,4-苯三酚(2)为原料,依次经1,2-位酚羟基保护、4-位酚羟基保护、甲酰化、脱甲氧基甲基醚保护基、羟烷基化、醚... 合成了一种结构新颖的沃塞洛托衍生物2,3-二羟基-6-{[2-(1-异丙基-1 H-吡唑-5-基)吡啶-3-基]甲氧基}苯甲醛乙酸盐(1)。以1,2,4-苯三酚(2)为原料,依次经1,2-位酚羟基保护、4-位酚羟基保护、甲酰化、脱甲氧基甲基醚保护基、羟烷基化、醚水解等6步反应过程,得到目标化合物1。中间体及产物经核磁共振氢谱及质谱表征。考察并确定了关键步骤的适宜反应条件。中间体4合成的适宜条件为:n(吡啶对甲苯磺酸盐)∶n(3)∶n(2)=0.01∶1.5∶1,反应在110℃下进行2.5 h;中间体9合成的适宜条件为:碱的种类为碳酸钾、n(7)∶n(8)=1.1∶1,反应温度80℃,反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺;产物1合成的适宜条件为:反应温度100℃,反应时间12 h。 展开更多
关键词 喹喔啉 衍生物 合成 三组分反应
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淫羊藿素双糖衍生物的合成研究
13
作者 王京 韦纯永 +3 位作者 孙寻 邹佳洛 曾珠亮 张磊 《精细化工中间体》 2026年第1期24-28,76,共6页
报道了一种淫羊藿素双糖苷化一步反应合成淫羊藿素双糖衍生物的方法,并探究了碱、反应温度、反应溶剂和相转移催化剂对收率的影响。该方法操作简便,产物收率可达中等至高水平。目标产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证。
关键词 淫羊藿素 糖衍生物 合成 双糖苷化
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超声条件下对氯溴苯合成新工艺研究
14
作者 殷方磊 《石油化工应用》 2026年第1期120-122,共3页
以氯苯/溴素为反应物、还原铁粉为催化剂,在超声条件下合成对氯溴苯。通过单因素系统考察了溴素滴加时间、反应温度、超声频率、催化剂用量对产率的影响,确定最优条件为溴素滴加时间25 min、反应温度22℃、超声频率45 kHz、催化剂铁与... 以氯苯/溴素为反应物、还原铁粉为催化剂,在超声条件下合成对氯溴苯。通过单因素系统考察了溴素滴加时间、反应温度、超声频率、催化剂用量对产率的影响,确定最优条件为溴素滴加时间25 min、反应温度22℃、超声频率45 kHz、催化剂铁与溴素的量比值为0.10。在此条件下,代表性产率为55.15%。与传统恒温加热法相比,该工艺在室温、短时条件下实现更高产率,显示出良好的过程强化效果。 展开更多
关键词 超声化学 对氯溴苯 氯苯 溴化
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分子蒸馏及联用技术在天然产物研究中的应用
15
作者 刘玉峰 刘甜 +2 位作者 周佳琦 王佳玉 李若凡 《辽宁大学学报(自然科学版)》 2025年第4期369-376,共8页
分子蒸馏是在高真空条件下利用分子运动平均自由程的差异对液体混合物进行液-液分离的技术.它具有蒸馏温度低、受热时间短、蒸馏真空度高、分离效果好等优点,在天然产物分离和纯化方面应用日益广泛.本文概述了分子蒸馏技术的原理、特点... 分子蒸馏是在高真空条件下利用分子运动平均自由程的差异对液体混合物进行液-液分离的技术.它具有蒸馏温度低、受热时间短、蒸馏真空度高、分离效果好等优点,在天然产物分离和纯化方面应用日益广泛.本文概述了分子蒸馏技术的原理、特点,分析归纳了分子蒸馏技术在天然产物分离提纯研究进展,同时介绍了其在香料成分分析、提纯分离和天然药物中有害重金属和农药残留脱除方面的应用;此外,还探讨了分子蒸馏技术与超临界流体萃取和膜分离技术联合应用的优势,并展望了分子蒸馏及其联用技术在天然产物研究领域的发展趋势,以期为分子蒸馏技术在相关领域的应用提供参考与指导. 展开更多
关键词 分子蒸馏技术 联用 天然产物 应用
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新型苯并咪唑衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量：1
16
作者 冯中波 卿宾阳 +1 位作者 王勉 王坚毅 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第5期18-23,共6页
选用具有良好生物学特性的苯并咪唑作为先导化合物,设计并合成了8个新型苯并咪唑衍生物(5a~5h),其结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,目标化合物5a~5h对肿瘤细胞HCC1937、A549和HepG2均有... 选用具有良好生物学特性的苯并咪唑作为先导化合物,设计并合成了8个新型苯并咪唑衍生物(5a~5h),其结构经过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证,并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明,目标化合物5a~5h对肿瘤细胞HCC1937、A549和HepG2均有一定的抑制活性,其中目标化合物5a对A549和HepG2细胞的抑制活性最高,其抑制率分别达到了阳性对照SAHA的67.9%和71.2%;此外,异羟肟酸类化合物5d~5h对HCC1937细胞表现出一定的选择性,这是SAHA不具备的;目标化合物5a与HDAC1蛋白具有氢键相互作用,能与锌离子螯合,其结合模式合理。 展开更多
关键词 抗肿瘤 苯并咪唑 衍生物 合成 抑制剂
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邻乙酰氨基苯甲醛的合成工艺研究
17
作者 吕新宇 张艳 +1 位作者 吕金乌 邱滔 《现代化工》 北大核心 2025年第8期90-95,共6页
以邻甲苯胺为起始原料,经过乙酰化反应制得邻乙酰氨基甲苯,然后合成了一种负载钨杂多酸的MIL-101(Cr)系列MOF材料,并以此为催化剂,通过催化氧化邻乙酰氨基甲苯反应制备邻乙酰氨基苯甲醛。利用XRD、SEM、BET、TG和XPS对催化剂进行表征。... 以邻甲苯胺为起始原料,经过乙酰化反应制得邻乙酰氨基甲苯,然后合成了一种负载钨杂多酸的MIL-101(Cr)系列MOF材料,并以此为催化剂,通过催化氧化邻乙酰氨基甲苯反应制备邻乙酰氨基苯甲醛。利用XRD、SEM、BET、TG和XPS对催化剂进行表征。考察了反应催化剂种类、物料投料比、反应温度、反应溶剂等因素对催化反应的影响。结果表明,当使用W2@MIL-101(Cr)作为催化剂,邻甲基乙酰苯胺和双氧水投料摩尔比为1∶4,反应温度75℃,反应溶剂为乙腈时,邻甲基乙酰苯胺转化率可达到73.3%。研究方法操作简单且易于纯化,在最佳反应条件下产物的总收率可达66.1%。 展开更多
关键词 邻乙酰氨基苯甲醛 催化氧化反应 MOF催化
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一种制备乙酰水杨酸的创新性实验方法研究 被引量：1
18
作者 牛海青 王莹 +2 位作者 孟茁越 张婧 任小赛 《化学工程师》 2025年第9期89-93,共5页
以水杨酸和乙酸酐为原料,以绿色环保的硅胶(200目)作为催化剂,通过微波辅助加热方式进行“乙酰水杨酸制备条件的优化与改进”创新性实验研究,综合分析了反应温度、微波功率、反应时间、催化剂用量及原始投料比对合成收率的影响。实验结... 以水杨酸和乙酸酐为原料,以绿色环保的硅胶(200目)作为催化剂,通过微波辅助加热方式进行“乙酰水杨酸制备条件的优化与改进”创新性实验研究,综合分析了反应温度、微波功率、反应时间、催化剂用量及原始投料比对合成收率的影响。实验结果表明,微波辅助制备乙酰水杨酸的最佳条件为:反应温度为70℃,反应时间为70s,微波功率为500W,催化剂与水杨酸的质量比为1∶8.0,水杨酸与乙酸酐的质量比为1∶2.0,此条件下乙酰水杨酸的平均收率为85.1%。与传统的H_(2)SO_(4)催化合成乙酰水杨酸相比,优化后的乙酰水杨酸的合成方案具有污染低、能耗低、效率高、收率高、反应时间短、重现性好等优势,是一种绿色安全的制备乙酰水杨酸的创新性实验方法。 展开更多
关键词 乙酰水杨酸 阿司匹林 微波辐射 硅胶 药物合成 创新实验
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重组大肠杆菌高效催化合成阿洛醇
19
作者 曹颖 苗培宇 +3 位作者 刘芸 张子刚 张显 饶志明 《食品与生物技术学报》 北大核心 2025年第8期22-30,共9页
【目的】通过生物催化法提高阿洛醇的转化效率。【方法】在大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)BL21中分别表达来自产碱普罗威登斯菌(Providencia alcalifaciens)、肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)和产酸克雷伯菌(Klebsiella oxyto... 【目的】通过生物催化法提高阿洛醇的转化效率。【方法】在大肠杆菌(Escherichia coli,E.coli)BL21中分别表达来自产碱普罗威登斯菌(Providencia alcalifaciens)、肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)和产酸克雷伯菌(Klebsiella oxytoca)的核糖醇脱氢酶(RDH)基因rdh,分别命名为Pardh、Kprdh、Kordh,以筛选转化率较高的目标基因。进一步将产酸克雷伯菌来源的RDH与博伊丁假丝酵母(Candida boidinii)来源的甲酸脱氢酶(FDH)进行偶联催化,并对催化条件和辅底物添加量进行优化,实现酶法高效催化合成阿洛醇。【结果】利用FDH和产酸克雷伯菌来源的RDH,在初始底物D-阿洛酮糖50 g/L、6 h后持续流加底物至总质量浓度为100 g/L,并以甲酸钠为辅底物的条件下,阿洛醇转化率达53.3%。【结论】通过RDH与FDH偶联体系催化可以提高阿洛醇转化率。 展开更多
关键词 阿洛醇 核糖醇脱氢酶 甲酸脱氢酶 全细胞生物催化
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苯磺酰哌嗪类化合物的合成及活性研究
20
作者 刘江钰 刘洪涛 +6 位作者 巫晔翔 张国盛 王玉杰 张煜皓 雷丽娟 许艳妮 李文燕 《有机化学》 北大核心 2025年第7期2406-2415,共10页
腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)结合盒转运蛋白A1(ABCA1)是胆固醇逆转运(RCT)中介导巨噬细胞胆固醇和其它亲脂性物质外流的关键蛋白,是RCT的起始和限速步骤.提高ABCA1的表达水平有利于抑制和延缓动脉粥样硬化(AS),合成了一类含有苯磺酰哌嗪骨架... 腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)结合盒转运蛋白A1(ABCA1)是胆固醇逆转运(RCT)中介导巨噬细胞胆固醇和其它亲脂性物质外流的关键蛋白,是RCT的起始和限速步骤.提高ABCA1的表达水平有利于抑制和延缓动脉粥样硬化(AS),合成了一类含有苯磺酰哌嗪骨架的化合物,并对其ABCA1上调表达活性进行了评价.其中5-[4-(2,6-二氯苯磺酰基)-1-哌嗪甲基]-2-呋喃甲酸(4b)和2-[4-(2,6-二氯苯磺酰基)-1-哌嗪基]噻唑-5-甲酸(4c)对ABCA1的最高上调表达率可达308%和223%,EC_(50)值分别为0.03和0.008μmol/L,是良好的ABCA1上调表达剂.同时对此类化合物的构效关系也进行了简单的总结. 展开更多
关键词 动脉粥样硬化 腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)结合盒转运蛋白A1(ABCA1) ABCA1上调表达剂 苯磺酰哌嗪
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