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基于国家药品抽检的酮康唑乳膏质量评价
1
作者 寻延滨 信长颖 +8 位作者 郝大卫 吴琼 丁德民 于新颖 刘利群 王常禹 赵龙山 杨利红 朱嘉亮 《医药导报》 北大核心 2026年第1期122-129,共8页
目的评价国内不同企业生产的酮康唑乳膏的质量。方法采用法定标准结合探索性研究对127批次(94个批号)酮康唑乳膏进行综合评价,包括管内均匀度、有关物质、抗氧剂含量、包装密封完整性、体外释放、体外透皮、流变学以及微观结构等。结果... 目的评价国内不同企业生产的酮康唑乳膏的质量。方法采用法定标准结合探索性研究对127批次(94个批号)酮康唑乳膏进行综合评价,包括管内均匀度、有关物质、抗氧剂含量、包装密封完整性、体外释放、体外透皮、流变学以及微观结构等。结果法定标准检验合格率100%,探索性研究发现各企业样品在管内均匀度、有关物质、抗氧剂含量等多个研究项目中存在差异。影响药品质量的主要因素为处方工艺、辅料、包装,次要因素为质量标准和内控标准。结论建议生产企业尽快进行一致性评价,严格把控辅料,提高酮康唑乳膏的质量。 展开更多
关键词 酮康唑乳膏 国家药品抽检 质量评价
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D-氨基葡萄糖-硫酸镁配合物的制备及表征
2
作者 陈玥 高昂 +3 位作者 翟亚媛 谭秋实 安楠 王启荣 《食品研究与开发》 2026年第1期53-58,224,共7页
采用D-氨基葡萄糖盐酸盐(GlcN·HCl)和无水硫酸镁(MgSO4)通过络合反应形成配合物,并通过滴定法确定最适制备pH值为6.5。然后,通过紫外光谱、红外光谱、同步热分析仪和扫描电子显微镜等方法表征D-氨基葡萄糖-硫酸镁(GlcN-MgSO_(4))... 采用D-氨基葡萄糖盐酸盐(GlcN·HCl)和无水硫酸镁(MgSO4)通过络合反应形成配合物,并通过滴定法确定最适制备pH值为6.5。然后,通过紫外光谱、红外光谱、同步热分析仪和扫描电子显微镜等方法表征D-氨基葡萄糖-硫酸镁(GlcN-MgSO_(4))配合物结构性质,以探究配合物形成机制。结果显示,配合物可能通过分子中氨基和羟基与镁离子发生配位反应而形成,且形成配合物后结晶型由菱形转变成扁平长形八面体,同时其热稳定性也有所提升。因此,GlcN可与Mg^(2+)通过络合反应形成配位键以制备稳定配合物,为骨关节炎防治提供新资源。 展开更多
关键词 D-氨基葡萄糖 镁离子 配合物 制备方法 结构表征
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药物合成实训课程对接行业新技术、新标准的探究与实践
3
作者 张茂风 张立光 朱东盛 《科技风》 2026年第3期110-112,共3页
药物合成是化学制药产业中重要的环节,当前高校的药物合成实训课程教学内容及实训条件无法匹配行业需求。因此该课程需要开展创新与改革,深入对接行业新技术和新标准,以更好地满足行业对高素质人才的需求。本文从课程内容优化、专业师... 药物合成是化学制药产业中重要的环节,当前高校的药物合成实训课程教学内容及实训条件无法匹配行业需求。因此该课程需要开展创新与改革,深入对接行业新技术和新标准,以更好地满足行业对高素质人才的需求。本文从课程内容优化、专业师资队伍建设和升级改造实训室条件三个层面提出相应观点和实践策略,在课程改革中融入绿色合成、连续流动化学、虚拟仿真、药品生产质量管理规范(GMP)等新技术或新标准,为药物合成实训课程的建设与改革提供参考。 展开更多
关键词 实训课程 新技术 新标准 药物合成
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不同条件下蒙药孟根乌苏硫化汞纳米颗粒体外溶出及其影响因素研究
4
作者 王敏 于姝燕 +2 位作者 申键 格根塔娜 武世奎 《广东化工》 2025年第18期47-49,共3页
目的:通过对孟根乌苏中不同粒径的硫化汞在不同条件下的溶出情况,研究影响硫化汞体外溶出的因素。方法:将不同粒径的硫化汞颗粒置于不同的溶液中(人工肠液、人工胃液、含谷胱甘肽的人工肠液与胃液、含半胱氨酸的人工肠液与胃液、胃蛋白... 目的:通过对孟根乌苏中不同粒径的硫化汞在不同条件下的溶出情况,研究影响硫化汞体外溶出的因素。方法:将不同粒径的硫化汞颗粒置于不同的溶液中(人工肠液、人工胃液、含谷胱甘肽的人工肠液与胃液、含半胱氨酸的人工肠液与胃液、胃蛋白酶液、胰蛋白酶液、不同pH溶液)进行溶出,利用紫外分光光度法来测量溶出液中的汞含量。结果:硫化汞颗粒粒径越小溶出量越大,人工胃液中的汞溶出量高于人工肠液,加入胃蛋白酶和胰蛋白酶汞溶出量增加,加入谷胱甘肽和半胱氨酸也可促进硫化汞颗粒的溶出。酸性和碱性条件对汞溶出起到促进作用。结论:硫化汞颗粒粒径的大小是影响其溶出量的因素之一,谷胱甘肽、半胱氨酸、胃蛋白酶、胰蛋白酶等可增加硫化汞的汞溶出量,汞的溶出量受到pH值的影响。汞和含硫化合物的结合能力最强,与含有氨基、羧基等基团的化合物结合能力偏弱。 展开更多
关键词 孟根乌苏 硫化汞纳米颗粒 体外溶出 影响因素
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4-氯乙酰乙酸乙酯的连续合成工艺研究
5
作者 沈介发 陈代祥 +1 位作者 马晓明 辜顺林 《化工时刊》 2025年第5期28-33,共6页
以双乙烯酮和氯气为原料,二氯甲烷为溶剂,采用微通道反应器进行连续氯化反应合成4-氯乙酰乙酸乙酯,考察不同反应条件对其产率的影响。结果表明:在20%(质量分数)的双乙烯酮-二氯甲烷溶液中,氯气与双乙烯酮物质的量比为1.1∶1,反应温度为... 以双乙烯酮和氯气为原料,二氯甲烷为溶剂,采用微通道反应器进行连续氯化反应合成4-氯乙酰乙酸乙酯,考察不同反应条件对其产率的影响。结果表明:在20%(质量分数)的双乙烯酮-二氯甲烷溶液中,氯气与双乙烯酮物质的量比为1.1∶1,反应温度为-10℃,氯气与双乙烯酮溶液总流速为60 mL·min^(-1),停留时间为1 min的条件下,双乙烯酮氯化反应合成4-氯乙酰乙酸乙酯具有较高的收率,达到93.7%,产品提纯后含量达98.6%。 展开更多
关键词 4-氯乙酰乙酸乙酯 双乙烯酮 微通道反应 氯化
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吸入粉雾剂中难溶药物分散体制备优化与性能提升研究
6
作者 段继新 《粘接》 2026年第1期155-157,160,共4页
针对传统丙酸氟替卡松粉溶解难的问题,提出用超临界CO_(2)抗溶剂法制备一种新型丙酸氟替卡松粉分散体的制备。试验首先对超临界流体工艺进行优化,然后对优化工艺后的丙酸氟替卡松粉分散体溶解度进行研究。试验结果表明,当溶剂甲醇与二... 针对传统丙酸氟替卡松粉溶解难的问题,提出用超临界CO_(2)抗溶剂法制备一种新型丙酸氟替卡松粉分散体的制备。试验首先对超临界流体工艺进行优化,然后对优化工艺后的丙酸氟替卡松粉分散体溶解度进行研究。试验结果表明,当溶剂甲醇与二氯甲烷比例3∶3,羟丙基甲基纤维素用量为30%,搅拌转速为800 r/min,温度为45℃,压力为20 MPa制备的丙酸氟替卡松粉分散体在10 min左右快速达到溶出平衡,累计溶出率高达82%,表现出良好的溶出效果,具备良好的分散性。 展开更多
关键词 吸入粉雾剂 溶出度 分散性能 超临界流体 工艺优化
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面向大数据的多源化工医药数据融合存储技术优化研究
7
作者 贾晶晶 王晨博 《粘接》 2026年第1期201-204,共4页
针对传统Hadoop框架存储与计算策略处理复杂数据关联性不足的问题,研究首先通过多层次数据集成方法,实现跨系统平台的数据迁移与标准化,构建统一的数据字典。随后,引入基于哈希分桶算法的数据分布机制,优化HDFS存储策略,减少关联数据查... 针对传统Hadoop框架存储与计算策略处理复杂数据关联性不足的问题,研究首先通过多层次数据集成方法,实现跨系统平台的数据迁移与标准化,构建统一的数据字典。随后,引入基于哈希分桶算法的数据分布机制,优化HDFS存储策略,减少关联数据查询时的网络传输开销,并对MapReduce计算框架进行针对性优化,提升关联查询效率。为验证提出的优化策略的有效性,研究基于相同数据规模的多源化工医药数据,对比了MySQL数据库与优化前后的Hadoop框架的关联查询运行时间。结果表明,优化后的Hadoop框架储存多源化工医药时,关联查询所需运行时间大大减少,查询效率大幅提升。 展开更多
关键词 大数据存储优化 多源数据集成 Hadoop框架 哈希分桶算法 关联性分析
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制药公用系统GMP电子记录平台智能化设计研究
8
作者 陈翀 《微型计算机》 2026年第1期82-84,共3页
文章提出了一种面向GMP合规的制药公用系统电子记录平台设计方案,突出智能化管理与数据自动化采集。平台通过多协议数据接入、规则引擎驱动的异常检测及闭环处理,实现全过程可追溯与高效审计。同时,集成电子签章、权限控制和审计日志保... 文章提出了一种面向GMP合规的制药公用系统电子记录平台设计方案,突出智能化管理与数据自动化采集。平台通过多协议数据接入、规则引擎驱动的异常检测及闭环处理,实现全过程可追溯与高效审计。同时,集成电子签章、权限控制和审计日志保障数据完整性和合规性。实际应用表明,该平台在提升运行记录精度、加快异常响应及优化审计流程方面效果显著,为制药企业数字化转型提供了可落地的智能化解决路径。 展开更多
关键词 GMP合规 制药公用系统 电子运行记录 智能化平台 数据自动采集
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二氯海因的合成、性能及应用研究进展
9
作者 赵立新 顾旭佳 +1 位作者 宋文鹏 李伟光 《邯郸职业技术学院学报》 2025年第4期50-52,77,共4页
二氯海因是一种氯胺型广谱高效消毒杀菌剂,因其具有氯含量高、稳定性好、刺激性小、氯释放缓慢等特点而在众多领域被广泛使用。综述了二氯海因的合成方法、性能特点以及其在多个领域的应用研究进展,深入分析了二氯海因的物理化学性能,... 二氯海因是一种氯胺型广谱高效消毒杀菌剂,因其具有氯含量高、稳定性好、刺激性小、氯释放缓慢等特点而在众多领域被广泛使用。综述了二氯海因的合成方法、性能特点以及其在多个领域的应用研究进展,深入分析了二氯海因的物理化学性能,阐述了其在消毒杀菌、水处理、医疗卫生、水产养殖、化工合成等领域的广泛应用,并进行总结与展望。 展开更多
关键词 二氯海因 合成 性能 消毒杀菌 应用进展
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离子色谱-质谱联用法测定枸橼酸西地那非中N-甲基哌嗪残留 被引量：1
10
作者 冯顺卿 梁淑琦 刘洪涛 《分析测试学报》 北大核心 2025年第2期364-368,共5页
建立了枸橼酸西地那非原料药中N-甲基哌嗪残留的离子色谱-质谱联用分析方法。样品中N-甲基哌嗪采用流动相超声提取,样品溶液经Cleanert IC-RP固相萃取小柱净化后,进行离子色谱-质谱分析。N-甲基哌嗪采用加热电喷雾离子源,正离子和选择... 建立了枸橼酸西地那非原料药中N-甲基哌嗪残留的离子色谱-质谱联用分析方法。样品中N-甲基哌嗪采用流动相超声提取,样品溶液经Cleanert IC-RP固相萃取小柱净化后,进行离子色谱-质谱分析。N-甲基哌嗪采用加热电喷雾离子源,正离子和选择离子模式下检测,外标法定量。结果表明,N-甲基哌嗪在1.0~100μg/L范围内与峰面积呈良好线性关系,相关系数(r^(2))为0.9994。方法检出限为0.30μg/g,定量下限为1.0μg/g。4个加标水平的回收率为88.6%~103%,相对标准偏差为0.62%~4.9%。该方法灵敏度高、快速准确,适用于枸橼酸西地那非原料药中N-甲基哌嗪残留的测定和确证。 展开更多
关键词 离子色谱-质谱联用(IC-MS) 枸橼酸西地那非 N-甲基哌嗪 残留
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制药用水循环分配系统的污染风险及消毒灭菌方法 被引量：1
11
作者 吴雨 喻博文 +2 位作者 赵兴平 陈富超 杨磊 《中国医药工业杂志》 2025年第4期559-563,共5页
制药用水循环分配系统在日常运行中虽然是“密闭”系统,但产水设备的不确定性、循环分配系统的设计及结构合理性、运行的维护和保养均存在潜在的污染风险。为了规避循环分配系统所存在的潜在风险,同时消除已造成的系统污染,该文将制药... 制药用水循环分配系统在日常运行中虽然是“密闭”系统,但产水设备的不确定性、循环分配系统的设计及结构合理性、运行的维护和保养均存在潜在的污染风险。为了规避循环分配系统所存在的潜在风险,同时消除已造成的系统污染,该文将制药用水循环系统的污染分为内源性和外源性2个方面来进行讨论,针对不同类型的系统污染提出合理的应对措施,并进行比较分析,以期为循环分配系统的设计和日常运行维护提供一定的参考。 展开更多
关键词 制药用水 循环分配系统 污染 消毒灭菌
原文传递
含蜡体系水合物微观形成过程的分子模拟
12
作者 张昕 吴兰杰 +5 位作者 张逢蓉 李本双 余文治 丁林杰 李智 郭绪强 《科学技术与工程》 北大核心 2025年第34期14801-14807,共7页
为了阐明油气开采中蜡和水合物的相互作用机理,通过分子动力学模拟方法研究了蜡晶体对水合物成核、生长、聚集和晶体结构的影响。结果表明,蜡晶体对水合物的形成有促进与抑制双重作用。在低至中浓度的含蜡体系中蜡晶体会吸引周围的甲烷... 为了阐明油气开采中蜡和水合物的相互作用机理,通过分子动力学模拟方法研究了蜡晶体对水合物成核、生长、聚集和晶体结构的影响。结果表明,蜡晶体对水合物的形成有促进与抑制双重作用。在低至中浓度的含蜡体系中蜡晶体会吸引周围的甲烷分子向蜡晶体运移,从而使蜡晶体附近的水溶液中甲烷溶解浓度增加,水合物形成驱动力提高。然而高浓度的蜡分子由于具有较强的吸附特性因此会使甲烷分子在其表面形成气膜,在这种情况下,由于水相中甲烷浓度的降低会使水合物的形成受到抑制。这项研究的成果将会为后续油气输送管道中蜡与水合物的堵塞预防打下基础。 展开更多
关键词 蜡 水合物 管道堵塞 分子动力学模拟
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药物装载对W/O型胰岛素微乳形成的影响
13
作者 杨旭 余战锋 魏振平 《化学工业与工程》 北大核心 2025年第1期47-53,共7页
微乳作为口服胰岛素的载体具有分散度高、可最大限度保持胰岛素的生物活性且促进其吸收的优点。长期以来,胰岛素载药微乳(Insulin-contained microemulsion, ICME)的处方筛选是依靠空白微乳(Insulin-free microemulsion, IFME)的(伪)三... 微乳作为口服胰岛素的载体具有分散度高、可最大限度保持胰岛素的生物活性且促进其吸收的优点。长期以来,胰岛素载药微乳(Insulin-contained microemulsion, ICME)的处方筛选是依靠空白微乳(Insulin-free microemulsion, IFME)的(伪)三元相图确定空白微乳处方,然后直接加入胰岛素。由于作为生物大分子,胰岛素自身也具有改变油水界面张力和结构的能力,因此,空白微乳中加入胰岛素后(伪)三元相图也必将改变,这可能影响微乳的稳定性。分别绘制并比较了胰岛素微乳与空白微乳的(伪)三元相图,确定了胰岛素微乳的最佳处方。结果表明,空白微乳中加入胰岛素后可不同程度降低(伪)三元相图中的微乳区域面积,降低幅度最高可达56.1%。基于胰岛素微乳(伪)三元相图确定的胰岛素微乳最佳处方(质量分数)为:Span-80含22.6%,Tween-80含9.7%,无水乙醇含8.1%,肉豆蔻酸异丙酯(Isopropyl myristate, IPM)含40.4%,内水相含19.2%,粒径为84.25 nm。结果对于载药微乳的处方优化方法具有一定参考意义。 展开更多
关键词 微乳 胰岛素 处方筛选 (伪)三元相图
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龙血竭龙血素A提取工艺的优化及其抗氧化作用 被引量：1
14
作者 韦艳红 宁梅玲 +2 位作者 农素花 廖丽芳 张海全 《当代化工》 2025年第1期88-92,共5页
优化了龙血竭龙血素A的提取工艺,并对其进行抗氧化作用研究。在单因素实验基础上,通过响应面法研究了料液质量比、乙醇质量分数、提取时间、提取温度对龙血素A质量分数的影响。采用DPPH法、ABTS^(+)法、羟自由基清除法考察龙血素A清除... 优化了龙血竭龙血素A的提取工艺,并对其进行抗氧化作用研究。在单因素实验基础上,通过响应面法研究了料液质量比、乙醇质量分数、提取时间、提取温度对龙血素A质量分数的影响。采用DPPH法、ABTS^(+)法、羟自由基清除法考察龙血素A清除自由基的能力。结果表明:最佳提取工艺为料液质量比为1∶20、乙醇质量分数为95%、提取时间为90 min、提取温度为60℃;龙血素A具有一定清除DPPH、ABTS^(+)、羟自由基的能力,但清除能力不如维生素C。龙血竭中的龙血素A具有一定的消除自由基能力,可进一步开发利用。 展开更多
关键词 龙血素A 龙血竭 响应面 抗氧化 自由基 提取工艺 单因素
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综合性案例在化学制药工艺学课程中的应用探索
15
作者 黄文才 李子成 +1 位作者 李子元 李延芳 《化工高等教育》 2025年第4期93-98,共6页
化学制药工艺学课程教学中普遍存在基础理论知识与典型药物生产工艺脱节、课程的综合性和应用性体现不足、教学效果差的问题。对此,教学团队设计了融合理论与实践内容的综合性案例,并开展案例教学和案例研讨实践。实践表明,综合性案例... 化学制药工艺学课程教学中普遍存在基础理论知识与典型药物生产工艺脱节、课程的综合性和应用性体现不足、教学效果差的问题。对此,教学团队设计了融合理论与实践内容的综合性案例,并开展案例教学和案例研讨实践。实践表明,综合性案例教学扩大了学生的知识面,激发了学生对专业的热情和兴趣,培养了学生综合运用理论知识分析和解决实际工程问题的能力。 展开更多
关键词 化学制药工艺学 教学方法 案例教学 教学效果评价
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苯甲醛苯甲酰腙类化合物合成及其抗真菌活性
16
作者 沙赟颖 刘竺云 +3 位作者 刘明源 周琳 钮晓淑 杨珊珊 《湖北农业科学》 2025年第1期65-69,74,共6页
以取代苯甲酰肼为原料,设计合成了17种苯甲醛苯甲酰腙类化合物,并采用1H NMR和13C NMR确定目标化合物的结构。以醚菌酯为阳性对照,测定所有化合物对西瓜枯萎病原菌(Fusarium oxysporium f. sp. Niveum)、番茄早疫病原菌(Alternaria sola... 以取代苯甲酰肼为原料,设计合成了17种苯甲醛苯甲酰腙类化合物,并采用1H NMR和13C NMR确定目标化合物的结构。以醚菌酯为阳性对照,测定所有化合物对西瓜枯萎病原菌(Fusarium oxysporium f. sp. Niveum)、番茄早疫病原菌(Alternaria solani)、烟草赤星病原菌(Alternaria alternata)、玉米弯孢病原菌(Curvularia lunata)、苹果炭疽病原菌(Colletotrichum gloeosporioides)、南瓜枯萎病原菌(Fusarium bulbigenum)、苹果腐烂病原菌(Valsa mali)、水稻稻瘟病原菌(Pyricularia oryza)、苹果轮纹病原菌(Physalospora piricola)9种常见植物病原真菌的体外抑制活性。结果表明,17种化合物均有不同程度的抑制活性,其中,化合物A11的活性最高,对除西瓜枯萎病原菌外的8种供试真菌的抑制率高于醚菌酯,其EC50均小于醚菌酯。对活性数据进行初步分析,发现引入-F和-Me活性基团,相应化合物的抗真菌活性显著提高。 展开更多
关键词 苯甲醛苯甲酰腙类化合物 合成 植物病原真菌 抗真菌活性
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基于分析化学的药物检测技术在健康教育中的应用——评《药物分析化学》
17
作者 巨鲜婷 《应用化学》 北大核心 2025年第1期I0002-I0002,共1页
基于分析化学的药物检测技术在健康教育中具有重要作用,尤其在提高公众对药物安全、质量和有效性的认识方面。分析化学通过提供精确的药物成分分析和质量控制方法,不仅保障了药物的安全性,还可以通过教育公众理解这些技术的作用,从而促... 基于分析化学的药物检测技术在健康教育中具有重要作用,尤其在提高公众对药物安全、质量和有效性的认识方面。分析化学通过提供精确的药物成分分析和质量控制方法,不仅保障了药物的安全性,还可以通过教育公众理解这些技术的作用,从而促进合理用药和健康行为的养成。虽然《药物分析化学》的主要焦点是药物分析和检测技术,但它在健康教育方面也具有重要作用。通过对书中内容的学习和普及,可以有效地增强公众和专业人士对药物安全性、质量控制以及药物合理使用的认知,从而促进健康教育。 展开更多
关键词 分析化学 药物安全性 健康行为 合理用药 药物检测技术 药物成分分析 公众理解
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我国番茄生产适用农药登记现状及农残限量标准分析
18
作者 张正炜 林丽 +4 位作者 方朝阳 曹云 陈秀 彭震 何壮 《世界农药》 2025年第8期10-18,共9页
农药是保障我国番茄产业健康发展不可或缺的生产资料,并在提升我国番茄种植水平方面发挥着重要作用。基于中国农药信息网登记信息的查询梳理,综述了我国番茄生产适用农药的登记现状,并对现行番茄相关农残限量标准进行了梳理和分析,以期... 农药是保障我国番茄产业健康发展不可或缺的生产资料,并在提升我国番茄种植水平方面发挥着重要作用。基于中国农药信息网登记信息的查询梳理,综述了我国番茄生产适用农药的登记现状,并对现行番茄相关农残限量标准进行了梳理和分析,以期为番茄病虫害的科学防控以及产业的健康发展提供参考。 展开更多
关键词 番茄 农药登记 化学防治
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卤代肉桂酰胺类化合物的合成及其除草活性
19
作者 张海全 黄勤英 +4 位作者 黄秀秀 陈嘉华 骆小凤 甘超 农克良 《合成化学》 2025年第2期95-102,共8页
为寻求具有优良除草活性的肉桂酰胺类先导化合物,设计合成了15种卤代肉桂酰胺类化合物,并进行了除草活性研究。从简单原料出发,经过三步合成反应,合成了15种目标化合物(4a~4o),其结构经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)确证。选取鬼针... 为寻求具有优良除草活性的肉桂酰胺类先导化合物,设计合成了15种卤代肉桂酰胺类化合物,并进行了除草活性研究。从简单原料出发,经过三步合成反应,合成了15种目标化合物(4a~4o),其结构经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)确证。选取鬼针草、反枝苋、龙爪茅和稗草为试验对象,采用油菜平皿法测定了目标化合物的除草活性。结果表明:在200 mg·L^(–1)浓度下,该类化合物均表现出一定的除草活性。其中,化合物4j、4k和4l对4种杂草抑制作用较强,抑制率均达到了80%以上。该类化合物具有一定的除草活性,可进一步进行结构优化。 展开更多
关键词 肉桂酰胺 合成 除草活性 卤代 酰氯
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艾拉莫德新合成工艺
20
作者 刘丽 黄静 +2 位作者 朱小雨 季婷婷 王陈 《中国医药工业杂志》 2025年第10期1271-1276,共6页
该文章报道了一种艾拉莫德(1)的新合成工艺。首先,在三氯化铝作用下,起始原料3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚(2)与乙酰氯反应,生成N-(4-乙酰基-5-羟基-2-苯氧基苯基)甲磺酰胺(3)。然后,3与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛/N-溴代丁二酰亚胺经... 该文章报道了一种艾拉莫德(1)的新合成工艺。首先,在三氯化铝作用下,起始原料3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚(2)与乙酰氯反应,生成N-(4-乙酰基-5-羟基-2-苯氧基苯基)甲磺酰胺(3)。然后,3与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛/N-溴代丁二酰亚胺经加成环合反应,得关键中间体N-(3-溴-4-氧代-6-苯氧基-4H-色烯-7-基)甲磺酰胺(19)。19经氨水胺化得N-(3-氨基-4-氧代-6-苯氧基-4H-色烯-7-基)甲磺酰胺(7),最后7经甲酰化得目标产物1。总收率由27.4%升至33.0%(以2计),HPLC纯度达99.9%。新合成路线较短,避免了使用易燃、易爆、有毒化学试剂,条件温和,副反应少,适合工业化生产。 展开更多
关键词 艾拉莫德 抗风湿药 中间体 合成工艺
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