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功能化的三维石墨烯电化学传感器检测牡蛎中铅残留
1
作者 崔闻宇 杨曼玉 +2 位作者 刘迪 吕春艳 张乔 《中国无机分析化学》 北大核心 2026年第4期513-521,共9页
为检测牡蛎中痕量铅残留,本文采用2-胍基苯并咪唑功能化的三维石墨烯为敏感元件,离子液体1-乙基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐(EMIPF_(6))为黏合剂,对玻碳电极进行修饰制备电化学传感器,并建立了阳极溶出伏安法检测痕量铅离子的新方法。在富集... 为检测牡蛎中痕量铅残留,本文采用2-胍基苯并咪唑功能化的三维石墨烯为敏感元件,离子液体1-乙基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐(EMIPF_(6))为黏合剂,对玻碳电极进行修饰制备电化学传感器,并建立了阳极溶出伏安法检测痕量铅离子的新方法。在富集电位-1.2 V、富集时间180 s条件下,0.2 mol/L HAc-NaAc缓冲溶液中,Pb^(2+)溶出峰值电流与其浓度的线性范围为0~300μg/L,检出限为0.006μg/L(S/N=3)。方法学考察结果符合检测方法的相关要求,在牡蛎中铅离子残留检测中,阳极溶出伏安法与电感耦合等离子体质谱法测定结果一致性较好,且阳极溶出伏安法检测快速、操作方便。 展开更多
关键词 三维石墨烯 电化学传感器 铅离子检测 阳极溶出伏安法
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基于SFODLPME-HPLC-QAMS法测定金银花中黄酮类成分含量的研究
2
作者 金绍娣 顾东雅 +2 位作者 裴丽 顾晨露 朱驯 《化学与生物工程》 北大核心 2026年第1期64-70,共7页
采用悬浮固化液相微萃取(SFODLPME)联合高效液相色谱(HPLC)及一测多评法(QAMS),建立了金银花中芦丁、金丝桃苷、木犀草苷、忍冬苷、苜蓿素、木犀草素、槲皮素和穗花杉双黄酮等8种黄酮类成分的同步测定方法。通过单因素实验优化了萃取条... 采用悬浮固化液相微萃取(SFODLPME)联合高效液相色谱(HPLC)及一测多评法(QAMS),建立了金银花中芦丁、金丝桃苷、木犀草苷、忍冬苷、苜蓿素、木犀草素、槲皮素和穗花杉双黄酮等8种黄酮类成分的同步测定方法。通过单因素实验优化了萃取条件,并以芦丁为内参物建立了其他成分的相对校正因子计算模型,系统考察了该方法在不同色谱条件下的适用性。结果表明,最佳SFODLPME萃取条件为:以40μL正十二醇为萃取剂、0.1 mol·L^(-1)盐酸加量150μL、萃取时间30 min,该条件下各成分富集效果好、色谱峰形佳、干扰少;建立的相对校正因子在不同仪器、色谱柱、流速下的重现性良好(RSD<2.0%);一测多评法测定结果与外标法无显著差异。该方法首次实现了金银花中穗花杉双黄酮的鉴别,具有绿色、高效、成本低、灵敏度高等优点,适用于金银花中多种黄酮类成分的纯化与检测。 展开更多
关键词 悬浮固化液相微萃取 一测多评 金银花 黄酮
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抗肿瘤药物CDK4/6抑制剂合成工艺研究进展
3
作者 李静 高峰 张万斌 《有机化学》 北大核心 2026年第2期315-355,共41页
CDK4/6抑制剂作为第三代细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,凭借其低毒性和高体内活性的优势,已成为治疗乳腺癌、肺癌等癌症的关键药物.此综述结合药物上市时间与结构相似性,系统评述哌柏西利与达尔西利、瑞波西利与伏维西利、阿贝西利与泰... CDK4/6抑制剂作为第三代细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,凭借其低毒性和高体内活性的优势,已成为治疗乳腺癌、肺癌等癌症的关键药物.此综述结合药物上市时间与结构相似性,系统评述哌柏西利与达尔西利、瑞波西利与伏维西利、阿贝西利与泰瑞西利、曲拉西利与来罗西利等8种代表性药物的合成路径,重点分析新反应体系与合成策略对工艺效率的提升作用.这类分子多以N-(吡啶-2-基)嘧啶-2-胺为核心骨架,其合成依赖金属催化交叉偶联(C—N键构建)与缩合反应(嘧啶骨架构建),面临区域选择性控制难、贵金属依赖高和工艺放大性差等挑战.因此,开发绿色、经济和高效的新型合成工艺,是该领域未来核心优化方向. 展开更多
关键词 CDK4/6抑制剂 抗癌药物 多环结构 绿色化学
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基于智慧实验室的制药工艺学实验课程教学实践
4
作者 刘志伟 杨淑琴 焦体峰 《科技风》 2026年第7期31-33,共3页
制药工艺学实验教学是化工与制药专业学生实践与创新能力的关键环节,然而传统实验室存在实验资源不足、时间约束明显、教学模式僵化等困境。随着人工智能与虚拟仿真技术的发展,智慧实验室为实验教学改革提供了有效路径。构建虚拟实验教... 制药工艺学实验教学是化工与制药专业学生实践与创新能力的关键环节,然而传统实验室存在实验资源不足、时间约束明显、教学模式僵化等困境。随着人工智能与虚拟仿真技术的发展,智慧实验室为实验教学改革提供了有效路径。构建虚拟实验教学平台、开发智能化教学辅助工具、设计技术融合的实验课程,能够有效弥补传统实验室的缺陷。此外,智慧实验室能促进科研成果向教学资源转化,提升学生的科研素养与创新能力,推动教师科研与教学能力的协同发展,为化工与制药专业教育和行业发展提供有力支撑。 展开更多
关键词 智慧实验室 制药工艺学 人工智能 虚拟仿真
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pH响应型碳酸钙微球负载金花茶提取物抗菌研究
5
作者 蒋玉虹 周广之 +5 位作者 杨天云 史芯怡 廖丹葵 农文龙 甘斌 黄伟文 《应用化工》 北大核心 2026年第1期31-38,共8页
以废弃鸡蛋壳为原料制备具有pH响应性释放能力的中空碳酸钙微球作载体,负载金花茶花托提取的有效抗菌成分,制成智能缓释抗菌制剂。微球成功吸附花托提取物的4种主要成分类黄酮、多酚、皂苷以及蛋白质,负载率分别为47.76%,15.43%,17.07%,... 以废弃鸡蛋壳为原料制备具有pH响应性释放能力的中空碳酸钙微球作载体,负载金花茶花托提取的有效抗菌成分,制成智能缓释抗菌制剂。微球成功吸附花托提取物的4种主要成分类黄酮、多酚、皂苷以及蛋白质,负载率分别为47.76%,15.43%,17.07%,64.96%。在不同pH值测试下,载体释放机理符合Ritger-peppas模型,以孔洞扩散为主。抗菌结果表明其对金黄色葡萄球菌有显著抑制效果,该研究为废弃物资源化利用及金花茶潜在应用价值提供了依据。 展开更多
关键词 PH响应性 碳酸钙微球 金花茶 有效成分 抗菌
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新型除草剂嘧啶草[口恶]唑的合成工艺研究
6
作者 刘安昌 刘家俊 +3 位作者 敖承四 谢睿 程子涵 余磊 《世界农药》 2026年第1期53-58,共6页
为探索新型除草剂嘧啶草[口恶]唑的合成工艺,以氯乙酰氯为原料,在草酰氯的作用下依次与N,N-二甲基甲酰胺、S-甲基异硫脲半硫酸盐反应生成嘧啶环,再氧化得到中间体5-氯-2-(甲基磺酰基)嘧啶;以2,6-二氯苯甲醛为起始原料,经格氏反应,氧化... 为探索新型除草剂嘧啶草[口恶]唑的合成工艺,以氯乙酰氯为原料,在草酰氯的作用下依次与N,N-二甲基甲酰胺、S-甲基异硫脲半硫酸盐反应生成嘧啶环,再氧化得到中间体5-氯-2-(甲基磺酰基)嘧啶;以2,6-二氯苯甲醛为起始原料,经格氏反应,氧化反应生成2',6'-二氯苯乙酮,后与二氟乙酸乙酯反应得到5-氯-2-(二氟甲基)-4H-苯并吡喃-4-酮,最后和盐酸羟胺环化得到中间体3-氯-2-(3-(二氟甲基)异[口恶]唑-5-基)苯酚。5-氯-2-(甲基磺酰基)嘧啶和3-氯-2-(3-(二氟甲基)异[口恶]唑-5-基)苯酚在异丙醇溶剂和碳酸钾条件下醚化合成嘧啶草[口恶]唑,并优化了各步反应条件。优化条件下,嘧啶环化收率60.0%、氧化收率88.0%、与盐酸羟胺环化收率78.0%、7步反应总收率21.1%,产品纯度98.0%。该工艺原料廉价易得,反应条件温和,适于工业化生产。 展开更多
关键词 除草剂 嘧啶草[口恶]唑 合成
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间歇釜2-巯基苯并噻唑生产操作控制研究
7
作者 黄康胜 李国春 《山东化工》 2026年第4期157-160,共4页
介绍了间歇釜邻硝基氯苯法2-巯基苯并噻唑的生产原理和操作过程,分析了反应体系的特点和操作控制要求。梳理了生产过程中的主要问题,并对问题产生原因进行了深入探讨。根据反应过程的阶段特点及生产要求,提出了操作控制策略。实践证明,... 介绍了间歇釜邻硝基氯苯法2-巯基苯并噻唑的生产原理和操作过程,分析了反应体系的特点和操作控制要求。梳理了生产过程中的主要问题,并对问题产生原因进行了深入探讨。根据反应过程的阶段特点及生产要求,提出了操作控制策略。实践证明,该操作控制方法不仅能有效避免前述问题,还能明显提高目的产物的收率。 展开更多
关键词 间歇反应釜 2-巯基苯并噻唑 操作控制
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浅谈环境菌库在无菌药品生产中的作用
8
作者 刘蓉 赵晓冬 +3 位作者 刘建军 袁昕蓉 王丹 卞苏敏 《品牌与标准化》 2026年第1期228-231,共4页
本文从环境菌库的构建方法入手,探讨了其在微生物污染溯源、风险评估、环境监测优化、工艺验证、人员培训等方面的关键作用,并通过案例分析验证了其应用价值。研究结果表明,建立环境菌库能够显著提升无菌药品生产的质量控制水平,降低污... 本文从环境菌库的构建方法入手,探讨了其在微生物污染溯源、风险评估、环境监测优化、工艺验证、人员培训等方面的关键作用,并通过案例分析验证了其应用价值。研究结果表明,建立环境菌库能够显著提升无菌药品生产的质量控制水平,降低污染风险,为行业高质量发展提供重要支持。 展开更多
关键词 环境菌库 无菌药品 微生物污染 风险评估 质量
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响应型生物降解磁性介孔二氧化硅纳米粒子的制备与表征
9
作者 傅研博 张慧霞 +2 位作者 王瑞雪 李文涛 曹希传 《现代化工》 北大核心 2026年第3期137-142,149,共7页
为了克服传统纳米粒子在人体复杂环境中的副作用问题,通过集成pH/还原双响应释放、磁性靶向治疗(MDT)和高载药性能,构建一种多功能可降解磁性药物递送系统。通过引入双[3-(三乙氧基硅)丙基]-四硫化物(BTES)构建二硫键交联的硅基骨架,赋... 为了克服传统纳米粒子在人体复杂环境中的副作用问题,通过集成pH/还原双响应释放、磁性靶向治疗(MDT)和高载药性能,构建一种多功能可降解磁性药物递送系统。通过引入双[3-(三乙氧基硅)丙基]-四硫化物(BTES)构建二硫键交联的硅基骨架,赋予粒子在肿瘤微环境高浓度谷胱甘肽(GSH)下的可控降解能力,进一步通过硼氢化钠原位还原三氯化铁,在粒子孔隙及表面生成铁,实现磁性及负电表面,从而增强对带正电药物的负载能力,以及对磁性的靶向作用。选用盐酸阿霉素(DOX)作为药物模型,通过模拟肿瘤与正常环境来表征其在人体内的药物释放机制,粒子降解能力来推断药物的性能以及其安全性。还通过傅里叶红外光谱仪(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)、透射电镜(TEM)和Zeta电位分析仪对该粒子进行多方面表征。 展开更多
关键词 介孔二氧化硅 多元响应 磁性粒子 生物降解 药物递送
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基于连续流技术的医药中间体合成工艺开发
10
作者 贺禄华 黄余良 彭爽 《当代化工研究》 2026年第2期183-185,共3页
针对传统间歇式反应器在医药中间体合成中存在传质传热效率低、反应选择性差、放大效应显著等问题,开发基于连续流技术的强化合成工艺。采用微通道反应器构建连续流合成平台,以芳香族酰胺类中间体为目标产物,通过正交实验系统优化停留... 针对传统间歇式反应器在医药中间体合成中存在传质传热效率低、反应选择性差、放大效应显著等问题,开发基于连续流技术的强化合成工艺。采用微通道反应器构建连续流合成平台,以芳香族酰胺类中间体为目标产物,通过正交实验系统优化停留时间、反应温度、物料摩尔配比等关键工艺参数,并开展72 h长周期稳定性验证。最优工艺条件下产品收率达到91.8%,纯度达到98.1%,较传统釜式工艺分别提升26.8%与4.5个百分点,反应时间从6 h压缩至2.5 min,溶剂消耗降低63.2%,能源消耗降低74.1%。连续流技术通过强化传质传热过程,有效解决了医药中间体合成的效率与选择性瓶颈,工艺放大遵循数增策略,具备良好的工业化应用前景。 展开更多
关键词 连续流技术 医药中间体 微通道反应器 工艺优化 绿色合成
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基于质量源于设计(QbD)的注射剂生产线环境清洁效力检测策略
11
作者 黄梦迪 《质量与认证》 2026年第3期109-111,共3页
本文基于质量源于设计(QbD)理念构建注射剂生产线环境清洁效力检测策略,旨在提升清洁控制的科学性和前瞻性。通过风险评估确定关键控制单元,结合实验设计(DoE)优化清洁参数,建立涵盖日常快速监测、定期验证及持续质量监控的分层级检测... 本文基于质量源于设计(QbD)理念构建注射剂生产线环境清洁效力检测策略,旨在提升清洁控制的科学性和前瞻性。通过风险评估确定关键控制单元,结合实验设计(DoE)优化清洁参数,建立涵盖日常快速监测、定期验证及持续质量监控的分层级检测体系。验证显示,高效液相色谱法(HPLC)与总有机碳分析法(TOC)的线性、准确度与精密度均符合要求(HPLC线性范围0.5 ppm~50 ppm,R^(2)=0.999;TOC检测限0.05ppm)。应用实例表明,QbD策略使清洁偏差发生率降低83%,微生物超标事件发生率降低75%,过程均匀程度显著提升。该策略实现了清洁过程风险可控与持续改进,为制药企业提供科学的质量保障方案。 展开更多
关键词 质量源于设计 清洁验证 设计空间优化 统计过程控制 持续质量监控
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过热水灭菌在注射用水系统中的应用
12
作者 钱雄周 郭维强 +2 位作者 秦梦婷 王东鹏 宋悦 《山西化工》 2026年第2期154-156,共3页
为保障制药用水的质量满足药典标准,定期消毒和灭菌是预防制药用水被微生物污染的有效措施。在众多灭菌方法中,尤以过热水灭菌应用最为广泛。基于此,提出了一种安全、可靠的注射用水系统过热水灭菌的方法,通过高温、高压过热水将微生物... 为保障制药用水的质量满足药典标准,定期消毒和灭菌是预防制药用水被微生物污染的有效措施。在众多灭菌方法中,尤以过热水灭菌应用最为广泛。基于此,提出了一种安全、可靠的注射用水系统过热水灭菌的方法,通过高温、高压过热水将微生物致死,确保注射用水的质量安全。 展开更多
关键词 制药用水 注射用水系统 过热水灭菌 方法
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高效液相色谱法测定利拉鲁肽有关物质方法学研究
13
作者 赵梅 王军军 +2 位作者 张朝侠 刘含含 高雪芹 《轻工科技》 2026年第1期50-54,共5页
本研究旨在建立一种用于检测利拉鲁肽中有关物质的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,并对其进行全面的方法学验证。验证结果表明,本方法专属性强,耐用性好,灵敏度高,关键性能参数如下:检测限(LOD)与定量限(LOQ)分别低至0.0956μg/mL与0.478... 本研究旨在建立一种用于检测利拉鲁肽中有关物质的反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,并对其进行全面的方法学验证。验证结果表明,本方法专属性强,耐用性好,灵敏度高,关键性能参数如下:检测限(LOD)与定量限(LOQ)分别低至0.0956μg/mL与0.478μg/mL;在0.000478 mg/mL至0.576691 mg/mL的浓度区间内,线性关系良好,回归方程为Y=539.1958X-0.6632,相关系数R^(2)为1.00;精密度与耐用性测试结果均符合既定标准。该方法的成功建立,为监控利拉鲁肽生产工艺的稳定性、评估产品质量提供了可靠且高效的分析方法。 展开更多
关键词 利拉鲁肽 有关物质 高效液相 方法验证
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GC-MS法测定聚普瑞锌原料药中基因毒性杂质氯化亚砜
14
作者 刘晓静 李孟恩 +4 位作者 王孜艺 李思琦 黄晓光 王雪 孙雪 《山东化工》 2026年第6期103-107,111,共6页
聚普瑞锌是治疗胃溃疡的常用药物之一。本文创建了一种气相色谱-质谱(GC-MS)法,该方法通过检测氯化亚砜反应产物亚硫酸二甲酯间接测定聚普瑞锌原料药中氯化亚砜的含量。方法:使用色谱柱为HP-5ms毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μ... 聚普瑞锌是治疗胃溃疡的常用药物之一。本文创建了一种气相色谱-质谱(GC-MS)法,该方法通过检测氯化亚砜反应产物亚硫酸二甲酯间接测定聚普瑞锌原料药中氯化亚砜的含量。方法:使用色谱柱为HP-5ms毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25μm);色谱柱温度控制采用梯度升温程序,初始温度设定为50℃并维持3 min,随后以20℃/min的速率升至230℃并保持2 min;进样口温度设置为210℃。进样方式为直接进样1μL,分流比设置为50∶1;选择氦气作为载气,载气流速为:1.0 mL/min。设定电离电压为70 eV,离子源温度被精确控制230℃,传输线温度设定为280℃,设置了1.5 min的溶剂延迟时间。在SIM采集模式下,氯化亚砜的采集离子为79。结果:氯化亚砜色谱峰与相邻色谱峰能够实现良好分离,且在质量浓度0.0293~0.2930μg/mL内,氯化亚砜的浓度与峰面积呈现显著的线性相关性(R=0.9998),定量限为29.304 ng/mL,检测限为14.652 ng/mL,9份样品平均回收率为98.96%,RSD=4.44%。结论:通过多维度方法学验证试验,该分析方法展现出良好的色谱专属性,灵敏度指标达到分析要求,各验证参数均符合质量标准控制规范,能够为聚普瑞锌原料药的质量控制提供可靠的技术保障。 展开更多
关键词 聚普瑞锌 氯化亚砜 气相色谱-质谱联用法 基因毒性杂质
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高效液相色谱法测定奥贝胆酸片中主药含量
15
作者 周明芳 《山东化工》 2026年第6期120-123,共4页
研究旨在建立一种高效液相色谱法(HPLC-CAD)用于奥贝胆酸片中主药含量的测定,并通过系统验证其可行性与可靠性。实验采用Agilent HC-C 18色谱柱,以乙腈-水-甲酸为流动相体系,流速1.0 mL/min,柱温30℃。结果表明,方法在0.20026~1.00130 m... 研究旨在建立一种高效液相色谱法(HPLC-CAD)用于奥贝胆酸片中主药含量的测定,并通过系统验证其可行性与可靠性。实验采用Agilent HC-C 18色谱柱,以乙腈-水-甲酸为流动相体系,流速1.0 mL/min,柱温30℃。结果表明,方法在0.20026~1.00130 mg/mL范围内线性良好,精密度及回收率均符合药典要求。三批样品实测含量均在标示量的90.0%~110.0%范围内,且分离效率更高,可以为奥贝胆酸片的含量测定提供高效、可靠的标准化解决方案。 展开更多
关键词 奥贝胆酸片 高效液相色谱法 含量测定 方法验证
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基于国家药品抽检的酮康唑乳膏质量评价
16
作者 寻延滨 信长颖 +8 位作者 郝大卫 吴琼 丁德民 于新颖 刘利群 王常禹 赵龙山 杨利红 朱嘉亮 《医药导报》 北大核心 2026年第1期122-129,共8页
目的评价国内不同企业生产的酮康唑乳膏的质量。方法采用法定标准结合探索性研究对127批次(94个批号)酮康唑乳膏进行综合评价,包括管内均匀度、有关物质、抗氧剂含量、包装密封完整性、体外释放、体外透皮、流变学以及微观结构等。结果... 目的评价国内不同企业生产的酮康唑乳膏的质量。方法采用法定标准结合探索性研究对127批次(94个批号)酮康唑乳膏进行综合评价,包括管内均匀度、有关物质、抗氧剂含量、包装密封完整性、体外释放、体外透皮、流变学以及微观结构等。结果法定标准检验合格率100%,探索性研究发现各企业样品在管内均匀度、有关物质、抗氧剂含量等多个研究项目中存在差异。影响药品质量的主要因素为处方工艺、辅料、包装,次要因素为质量标准和内控标准。结论建议生产企业尽快进行一致性评价,严格把控辅料,提高酮康唑乳膏的质量。 展开更多
关键词 酮康唑乳膏 国家药品抽检 质量评价
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一台加氢反应釜的LOPA分析应用 被引量：1
17
作者 刘璐璐 《特种设备安全技术》 2026年第1期18-21,共4页
本研究以某制药企业300L加氢反应釜为研究对象,采用保护层分析(LOPA)方法,对其典型中、高风险场景进行半定量风险评估。通过分析“BPCS控制失效”与“冷却水故障”两个核心场景,论证了增设SIL1等级的安全仪表功能(SIF)可有效将风险降至... 本研究以某制药企业300L加氢反应釜为研究对象,采用保护层分析(LOPA)方法,对其典型中、高风险场景进行半定量风险评估。通过分析“BPCS控制失效”与“冷却水故障”两个核心场景,论证了增设SIL1等级的安全仪表功能(SIF)可有效将风险降至可接受水平,为安全仪表系统(SIS)的定级提供了依据。 展开更多
关键词 保护层分析 加氢反应釜 安全仪表系统 安全完整性等级 风险评估 独立保护层
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包载半胱氨酸富勒烯中空球聚集体的制备及保护胃黏膜细胞性能
18
作者 张立青 张琼 +1 位作者 洪流 杨成 《精细化工》 北大核心 2026年第2期300-307,429,共9页
通过乙二胺(EDA)改性富勒烯(C60),然后采用液-液界面沉淀法(LLIP)制备了包载L-半胱氨酸(L-Cys)的氨基化纳米富勒烯中空球聚集体(L-Cys@NFH)。采用FTIR、XPS、EA、SEM、TEM和EDS对L-Cys@NFH进行了表征,通过细胞毒性测试和体外划痕实验,... 通过乙二胺(EDA)改性富勒烯(C60),然后采用液-液界面沉淀法(LLIP)制备了包载L-半胱氨酸(L-Cys)的氨基化纳米富勒烯中空球聚集体(L-Cys@NFH)。采用FTIR、XPS、EA、SEM、TEM和EDS对L-Cys@NFH进行了表征,通过细胞毒性测试和体外划痕实验,考察了L-Cys@NFH对人胃黏膜细胞(GES-1细胞)的生物相容性和细胞迁移能力,通过过氧化氢诱导的氧化应激模型,评价了L-Cys@NFH对GES-1细胞的保护性能。结果表明,L-Cys@NFH具有单分散特性,平均粒径为553 nm,表面平均壁厚为123 nm。质量浓度为200 mg/L的L-Cys@NFH对2,2'-联苯基-1-苦基肼基自由基清除率>85%,·OH清除率为66.1%。在质量浓度为12.5~200 mg/L时,L-Cys@NFH无明显细胞毒性,在质量浓度为50 mg/L的L-Cys@NFH干预下,GES-1细胞的间隙闭合率为82%,GES-1细胞存活率为100%;L-Cys@NFH具有保护GES-1细胞抵御活性氧、预防过氧化氢引起的细胞损伤的功能。 展开更多
关键词 氨基化富勒烯 中空球 半胱氨酸 胃溃疡 氧化应激 功能材料
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硼中子俘获治疗(BNCT)二代硼药4-硼酸-L-苯丙氨酸(L-BPA)的合成工艺优化
19
作者 李伟豪 胡子龙 +4 位作者 阮兴杰 侯薇薇 钮玉辉 王盛 胡明友 《有机化学》 北大核心 2026年第2期570-577,共8页
针对硼中子俘获治疗(BNCT)的第二代临床硼药4-硼酸-L-苯丙氨酸(L-BPA)高效合成难题,设计了新型硼化策略.以L-苯丙氨酸衍生物为原料,Cu I为催化剂、Na H为碱,在温和条件下与频哪醇硼烷(HBpin)偶联.该反应可制备医药级高纯度L-BPA(纯度>... 针对硼中子俘获治疗(BNCT)的第二代临床硼药4-硼酸-L-苯丙氨酸(L-BPA)高效合成难题,设计了新型硼化策略.以L-苯丙氨酸衍生物为原料,Cu I为催化剂、Na H为碱,在温和条件下与频哪醇硼烷(HBpin)偶联.该反应可制备医药级高纯度L-BPA(纯度>99.5%),维持氨基酸L-构型的高对映体过量(ee)>99%;有效解决传统工艺同位素利用度低、手性丢失及低产率难题,且同步提升硼利用效率,大幅降低合成物料成本.此研究有望推动L-BPA临床应用及BNCT技术临床转化. 展开更多
关键词 硼中子俘获治疗 含硼药物 碘化亚铜 4-硼酸-L-苯丙氨酸(L-BPA) 硼化
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基于超分子凝胶的药物多晶型调控
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作者 张奇 张相洋 《化工学报》 北大核心 2026年第1期240-247,共8页
借助凝胶相结晶策略实现了2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩(ROY)的选择性晶型调控。通过分析ROY晶型R和Y的单晶结构,确定其构象差异在于分子中硝基苯基团的扭转,因此合成末端为硝基苯的凝胶剂,同时进行凝胶筛选和性质表征。在甲苯... 借助凝胶相结晶策略实现了2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩(ROY)的选择性晶型调控。通过分析ROY晶型R和Y的单晶结构,确定其构象差异在于分子中硝基苯基团的扭转,因此合成末端为硝基苯的凝胶剂,同时进行凝胶筛选和性质表征。在甲苯中形成的凝胶中选择性制备出晶型R,而在其他溶剂的凝胶中均获得晶型Y。进一步结合溶液结晶对照实验、分子动力学模拟和构象匹配分析,揭示了甲苯中凝胶剂通过“构象锁定”效应实现晶型R的选择性结晶。研究表明,凝胶相结晶策略在选择性调控药物晶型上具有显著优势。 展开更多
关键词 药物多晶型 凝胶 结晶 异相成核 分子模拟
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