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植物生物碱研究现状及其生物合成技术发展前景
1
作者 史素娟 方宁 +7 位作者 王寒 曹海辉 矫海楠 徐青 许轲 王嘉豪 金保锋 张洪博 《中国烟草科学》 北大核心 2026年第1期124-130,共7页
植物生物碱是一类含氮的碱性有机化合物,具有抗癌、抗虫和神经调节等多种生物学活性,有着极大的开发利用价值。然而,高价值生物碱往往天然产量低,化学合成成本高且污染环境,严重制约了生物碱的开发与利用。目前,利用生物调控或生物合成... 植物生物碱是一类含氮的碱性有机化合物,具有抗癌、抗虫和神经调节等多种生物学活性,有着极大的开发利用价值。然而,高价值生物碱往往天然产量低,化学合成成本高且污染环境,严重制约了生物碱的开发与利用。目前,利用生物调控或生物合成策略生产生物碱的方法日益受到重视。本文对植物生物碱的分类、生物活性与应用价值、开发利用现状进行综述,分析其开发利用中存在的关键问题,以及合成生物学技术在提高植物生物碱合成效率方面的推动作用,并对其规模生产和产业化前景进行了分析展望。 展开更多
关键词 生物碱 分类 生物活性 生物合成 研究进展
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盐浸-氧化循环工艺高效回收废旧LiFePO_(4)正极粉
2
作者 王凯 侯晓静 +2 位作者 何朝军 吴可君 何潮洪 《高校化学工程学报》 北大核心 2026年第1期82-89,共8页
为实现废旧磷酸铁锂(LFP)电池正极粉的高效低成本回收,通过盐浸-氧化循环工艺,回收废旧LFP正极粉。以FeCl_(3)为浸出剂,通过H_(2)O_(2)氧化使浸出液中的FeCl_(2)变回FeCl_(3),实现浸出剂的再生。在优化条件下,第1次浸出的Li浸出率可达99... 为实现废旧磷酸铁锂(LFP)电池正极粉的高效低成本回收,通过盐浸-氧化循环工艺,回收废旧LFP正极粉。以FeCl_(3)为浸出剂,通过H_(2)O_(2)氧化使浸出液中的FeCl_(2)变回FeCl_(3),实现浸出剂的再生。在优化条件下,第1次浸出的Li浸出率可达99.56%,再生循环10次后仍保持97.37%的浸出率。浸出后的残渣是FePO_(4)粗品。最终的浸出液通过KOH沉淀法除去其中的Fe^(2+)、Fe^(3+)和Al_(3+)可得到较纯净的LiCl溶液,Li^(+)浓度可达4 mol·L^(-1)。经过对盐浸-氧化循环、酸浸选择性提锂和盐浸-萃取耦合3种方法的经济性估算,发现盐浸-氧化循环工艺的耗水量更低、成本更低,具有较好的工业化应用前景。 展开更多
关键词 磷酸铁锂 浸出 氧化循环 浸出剂再生 经济性分析
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基于SFODLPME-HPLC-QAMS法测定金银花中黄酮类成分含量的研究
3
作者 金绍娣 顾东雅 +2 位作者 裴丽 顾晨露 朱驯 《化学与生物工程》 北大核心 2026年第1期64-70,共7页
采用悬浮固化液相微萃取(SFODLPME)联合高效液相色谱(HPLC)及一测多评法(QAMS),建立了金银花中芦丁、金丝桃苷、木犀草苷、忍冬苷、苜蓿素、木犀草素、槲皮素和穗花杉双黄酮等8种黄酮类成分的同步测定方法。通过单因素实验优化了萃取条... 采用悬浮固化液相微萃取(SFODLPME)联合高效液相色谱(HPLC)及一测多评法(QAMS),建立了金银花中芦丁、金丝桃苷、木犀草苷、忍冬苷、苜蓿素、木犀草素、槲皮素和穗花杉双黄酮等8种黄酮类成分的同步测定方法。通过单因素实验优化了萃取条件,并以芦丁为内参物建立了其他成分的相对校正因子计算模型,系统考察了该方法在不同色谱条件下的适用性。结果表明,最佳SFODLPME萃取条件为:以40μL正十二醇为萃取剂、0.1 mol·L^(-1)盐酸加量150μL、萃取时间30 min,该条件下各成分富集效果好、色谱峰形佳、干扰少;建立的相对校正因子在不同仪器、色谱柱、流速下的重现性良好(RSD<2.0%);一测多评法测定结果与外标法无显著差异。该方法首次实现了金银花中穗花杉双黄酮的鉴别,具有绿色、高效、成本低、灵敏度高等优点,适用于金银花中多种黄酮类成分的纯化与检测。 展开更多
关键词 悬浮固化液相微萃取 一测多评 金银花 黄酮
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油酸调控粗毛纤孔菌基因表达及萜类合成机制解析
4
作者 杨琴 景傲 +4 位作者 孙孝帆 孙常雁 李德海 周麟 徐佳梦 《食品工业科技》 北大核心 2026年第6期122-130,共9页
萜类作为粗毛纤孔菌的关键次生代谢产物,具有重要的药用价值。然而其自然合成效率较低,外源诱导剂的应用可显著提升其萜类合成能力。为探究外源油酸对粗毛纤孔菌萜类代谢的调控作用及其分子机制,本研究通过添加3%油酸处理粗毛纤孔菌,系... 萜类作为粗毛纤孔菌的关键次生代谢产物,具有重要的药用价值。然而其自然合成效率较低,外源诱导剂的应用可显著提升其萜类合成能力。为探究外源油酸对粗毛纤孔菌萜类代谢的调控作用及其分子机制,本研究通过添加3%油酸处理粗毛纤孔菌,系统分析了油酸对菌丝生长、三萜物质积累及基因表达的影响。代谢组中共鉴定出23个差异萜类代谢物,包括7个三萜、5个二萜、8个倍半萜、2个单萜及1个未定义萜类物质。转录组分析显示,35个萜类合成相关基因表达显著差异,包括1个角鲨烯加氧酶基因、9个萜烯合酶(TPS)基因及25个细胞色素P450(CYP450)基因。q-PCR验证表明,油酸显著促进了TPS-6618基因的表达,而对CYP450-7867基因的表达则呈现抑制作用。本研究从代谢产物与基因表达水平揭示了油酸对粗毛纤孔菌萜类合成的调控机制,为真菌萜类合成分子机制的解析及高产菌株的选育提供了理论依据。 展开更多
关键词 粗毛纤孔菌 油酸 萜类合成 转录组 代谢组
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抗高血压1类新药——221s(2,9)的纯化工艺
5
作者 余丽丽 李明阳 +4 位作者 马瑞龙 杨宽 胡娅琪 刘少静 秦蓓 《当代化工》 2026年第1期79-83,共5页
为了获取抗高血压药物221s(2,9)的快速纯化工艺条件,采用加压柱层析法、砂芯漏斗快速柱层析法以及连续的减压柱层析法对粗产物予以初步分离,且联合重结晶法开展进一步纯化操作。结果表明:当样品硅胶质量比为1∶10时,加压柱层析法分离度... 为了获取抗高血压药物221s(2,9)的快速纯化工艺条件,采用加压柱层析法、砂芯漏斗快速柱层析法以及连续的减压柱层析法对粗产物予以初步分离,且联合重结晶法开展进一步纯化操作。结果表明:当样品硅胶质量比为1∶10时,加压柱层析法分离度良好,与重结晶结合可达成一定纯化成效,然而其效率及纯化产率偏低;砂芯漏斗快速柱层析法虽效率较高,但分离效果欠佳,即便后续进行二次重结晶亦无法实现纯化目的;连续的减压柱层析法在样品硅胶质量比达1∶12时,回收率可达83.5%,粗分离纯度为93.2%,仅通过一次重结晶即可实现纯化目标。经优化后的纯化方法可快速且高效地纯化221s(2,9),为后续中试工艺研究奠定了坚实基础。 展开更多
关键词 221s(2 9) 纯化 工艺 优化 分离 药物 结晶
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基于智慧实验室的制药工艺学实验课程教学实践
6
作者 刘志伟 杨淑琴 焦体峰 《科技风》 2026年第7期31-33,共3页
制药工艺学实验教学是化工与制药专业学生实践与创新能力的关键环节,然而传统实验室存在实验资源不足、时间约束明显、教学模式僵化等困境。随着人工智能与虚拟仿真技术的发展,智慧实验室为实验教学改革提供了有效路径。构建虚拟实验教... 制药工艺学实验教学是化工与制药专业学生实践与创新能力的关键环节,然而传统实验室存在实验资源不足、时间约束明显、教学模式僵化等困境。随着人工智能与虚拟仿真技术的发展,智慧实验室为实验教学改革提供了有效路径。构建虚拟实验教学平台、开发智能化教学辅助工具、设计技术融合的实验课程,能够有效弥补传统实验室的缺陷。此外,智慧实验室能促进科研成果向教学资源转化,提升学生的科研素养与创新能力,推动教师科研与教学能力的协同发展,为化工与制药专业教育和行业发展提供有力支撑。 展开更多
关键词 智慧实验室 制药工艺学 人工智能 虚拟仿真
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羟乙磺酸哌柏西利片制备工艺优化研究
7
作者 周敏 王静 +1 位作者 王文萱 魏蔚 《山东化工》 2026年第3期10-14,共5页
为了建立并优化羟乙磺酸哌柏西利片的制备工艺,采用对比实验及单因素试验,比较元素差异对处方制备的影响。以中间体的流动性、可填充性和溶出行为等为指标进行考察。结果显示,最优处方为填充剂m(微晶纤维素)∶m(乳糖)为2∶1,崩解剂的用... 为了建立并优化羟乙磺酸哌柏西利片的制备工艺,采用对比实验及单因素试验,比较元素差异对处方制备的影响。以中间体的流动性、可填充性和溶出行为等为指标进行考察。结果显示,最优处方为填充剂m(微晶纤维素)∶m(乳糖)为2∶1,崩解剂的用量为6%,硬脂酸镁作为润滑剂的用量为2%。采用干法制粒的工艺,以送料速度6 r/min,压辊转速4 r/min,压辊压力为30 kg/cm 3,一级整粒筛为2.0 mm,二级整粒筛为1.0 mm,建立了一套完整的羟乙磺酸哌柏西利片制备工艺。最终获得了羟乙磺酸哌柏西利片最优处方与制备工艺,符合质量与稳定要求,可在生产上推广。 展开更多
关键词 羟乙磺酸哌柏西利片 单因素 处方优化 工艺改进
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pH响应型碳酸钙微球负载金花茶提取物抗菌研究
8
作者 蒋玉虹 周广之 +5 位作者 杨天云 史芯怡 廖丹葵 农文龙 甘斌 黄伟文 《应用化工》 北大核心 2026年第1期31-38,共8页
以废弃鸡蛋壳为原料制备具有pH响应性释放能力的中空碳酸钙微球作载体,负载金花茶花托提取的有效抗菌成分,制成智能缓释抗菌制剂。微球成功吸附花托提取物的4种主要成分类黄酮、多酚、皂苷以及蛋白质,负载率分别为47.76%,15.43%,17.07%,... 以废弃鸡蛋壳为原料制备具有pH响应性释放能力的中空碳酸钙微球作载体,负载金花茶花托提取的有效抗菌成分,制成智能缓释抗菌制剂。微球成功吸附花托提取物的4种主要成分类黄酮、多酚、皂苷以及蛋白质,负载率分别为47.76%,15.43%,17.07%,64.96%。在不同pH值测试下,载体释放机理符合Ritger-peppas模型,以孔洞扩散为主。抗菌结果表明其对金黄色葡萄球菌有显著抑制效果,该研究为废弃物资源化利用及金花茶潜在应用价值提供了依据。 展开更多
关键词 PH响应性 碳酸钙微球 金花茶 有效成分 抗菌
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新型除草剂嘧啶草[口恶]唑的合成工艺研究
9
作者 刘安昌 刘家俊 +3 位作者 敖承四 谢睿 程子涵 余磊 《世界农药》 2026年第1期53-58,共6页
为探索新型除草剂嘧啶草[口恶]唑的合成工艺,以氯乙酰氯为原料,在草酰氯的作用下依次与N,N-二甲基甲酰胺、S-甲基异硫脲半硫酸盐反应生成嘧啶环,再氧化得到中间体5-氯-2-(甲基磺酰基)嘧啶;以2,6-二氯苯甲醛为起始原料,经格氏反应,氧化... 为探索新型除草剂嘧啶草[口恶]唑的合成工艺,以氯乙酰氯为原料,在草酰氯的作用下依次与N,N-二甲基甲酰胺、S-甲基异硫脲半硫酸盐反应生成嘧啶环,再氧化得到中间体5-氯-2-(甲基磺酰基)嘧啶;以2,6-二氯苯甲醛为起始原料,经格氏反应,氧化反应生成2',6'-二氯苯乙酮,后与二氟乙酸乙酯反应得到5-氯-2-(二氟甲基)-4H-苯并吡喃-4-酮,最后和盐酸羟胺环化得到中间体3-氯-2-(3-(二氟甲基)异[口恶]唑-5-基)苯酚。5-氯-2-(甲基磺酰基)嘧啶和3-氯-2-(3-(二氟甲基)异[口恶]唑-5-基)苯酚在异丙醇溶剂和碳酸钾条件下醚化合成嘧啶草[口恶]唑,并优化了各步反应条件。优化条件下,嘧啶环化收率60.0%、氧化收率88.0%、与盐酸羟胺环化收率78.0%、7步反应总收率21.1%,产品纯度98.0%。该工艺原料廉价易得,反应条件温和,适于工业化生产。 展开更多
关键词 除草剂 嘧啶草[口恶]唑 合成
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抗生素菌渣热解生物炭的理化性能与燃烧特性研究
10
作者 初里冰 地尔夏提·艾沙江 +1 位作者 殷文娟 陈启军 《煤炭与化工》 2026年第2期152-156,共5页
以红霉素菌渣为原料,采用热解炭化技术制备生物炭,考察了其理化性能与燃烧特性。热解过程实现了有效的碳固定化转化,固定碳含量从初始菌渣的5.4%显著提升至25.0%。燃料的H/C(0.05)和O/C(0.11)比率较低,可燃性能较好。红外光谱分析表明... 以红霉素菌渣为原料,采用热解炭化技术制备生物炭,考察了其理化性能与燃烧特性。热解过程实现了有效的碳固定化转化,固定碳含量从初始菌渣的5.4%显著提升至25.0%。燃料的H/C(0.05)和O/C(0.11)比率较低,可燃性能较好。红外光谱分析表明热解导致菌渣含氧官能团减少及脂肪族结构断裂。扫描电镜-X射线能谱分析显示,生物炭表面由大量不规则孔穴和孔道组成,C、N元素构成碳骨架基质,P、S、Na、Mg等元素均匀分散,局部存在Al和Si氧化物富集碎片。热重-差热分析揭示其燃烧过程分为水分蒸发、挥发分和固定碳燃烧和燃尽阶段。燃料具有良好的着火性能和稳定的燃烧性能,具有替代化石燃料的应用潜力。生物炭中未检测出抗生素残留。为抗生素菌渣的安全资源化利用提供了一种可行方法。 展开更多
关键词 红霉素发酵菌渣 生物炭 热解 燃烧性能 废物处理
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负载甘草次酸微乳的制备及表征
11
作者 谭杉杉 梁蓉 杨成 《中国油脂》 北大核心 2026年第2期82-90,共9页
为了提高甘草次酸(Glycyrrhetinic acid,GA)在水中的溶解度,促进其经皮吸收,使用加水法制备了甘草次酸微乳(GA microemulsion,GA-ME)。通过测定GA在各辅料中的溶解度,确定了助表面活性剂,采用单因素实验对微乳的主要成分及制备条件进行... 为了提高甘草次酸(Glycyrrhetinic acid,GA)在水中的溶解度,促进其经皮吸收,使用加水法制备了甘草次酸微乳(GA microemulsion,GA-ME)。通过测定GA在各辅料中的溶解度,确定了助表面活性剂,采用单因素实验对微乳的主要成分及制备条件进行初步筛选,再利用Box-Behnken响应面法优化配方,并对GA-ME的储藏稳定性、透皮性能、抗氧化性能进行了表征。结果表明:确定二乙二醇单乙醚为助表面活性剂,最优的配方为辛酸/癸酸甘油三酯(Caprylic/capric triglyceride,GTCC)4%、香芹酚2%、Cremophor RH4014.4%、二乙二醇单乙醚9.6%、水70%,在此配方下制备的微乳GA载量为(2.60±0.05)mg/mL,粒径为(23.21±0.18)nm;GA-ME于4、25、45℃下储藏60 d后仍保持澄清透明,粒径稳定在23 nm左右,PDI保持在0.2以下,GA保留率在94%左右,说明该微乳具有良好的储藏稳定性;体外透皮性能实验结果显示,GA-ME中的香芹酚可显著促渗GA,GA在猪皮上的透皮量为28.45μg/cm^(2);抗氧化性能实验结果表明,GA-ME的抗氧化效果明显优于将香芹酚或GA单独包载时的。综上,GA-ME可提高GA的溶解度和透皮性能,具有在医药和化妆品领域的应用价值。 展开更多
关键词 甘草次酸 香芹酚 微乳 经皮渗透 抗氧化性
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响应型生物降解磁性介孔二氧化硅纳米粒子的制备与表征
12
作者 傅研博 张慧霞 +2 位作者 王瑞雪 李文涛 曹希传 《现代化工》 北大核心 2026年第3期137-142,149,共7页
为了克服传统纳米粒子在人体复杂环境中的副作用问题,通过集成pH/还原双响应释放、磁性靶向治疗(MDT)和高载药性能,构建一种多功能可降解磁性药物递送系统。通过引入双[3-(三乙氧基硅)丙基]-四硫化物(BTES)构建二硫键交联的硅基骨架,赋... 为了克服传统纳米粒子在人体复杂环境中的副作用问题,通过集成pH/还原双响应释放、磁性靶向治疗(MDT)和高载药性能,构建一种多功能可降解磁性药物递送系统。通过引入双[3-(三乙氧基硅)丙基]-四硫化物(BTES)构建二硫键交联的硅基骨架,赋予粒子在肿瘤微环境高浓度谷胱甘肽(GSH)下的可控降解能力,进一步通过硼氢化钠原位还原三氯化铁,在粒子孔隙及表面生成铁,实现磁性及负电表面,从而增强对带正电药物的负载能力,以及对磁性的靶向作用。选用盐酸阿霉素(DOX)作为药物模型,通过模拟肿瘤与正常环境来表征其在人体内的药物释放机制,粒子降解能力来推断药物的性能以及其安全性。还通过傅里叶红外光谱仪(FT-IR)、X射线衍射仪(XRD)、透射电镜(TEM)和Zeta电位分析仪对该粒子进行多方面表征。 展开更多
关键词 介孔二氧化硅 多元响应 磁性粒子 生物降解 药物递送
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生物质碳基双点位Co-N-C催化剂制备及催化氧化偶联合成苯并咪唑性能研究
13
作者 马智明 《当代化工研究》 2026年第3期180-182,共3页
利用直接热解策略制备了Co/CoO纳米颗粒和Co-Nx单原子双点位共存的生物质碳基双点位Co-N-C-800催化剂,并应用于催化氧化偶联合成苯并咪唑研究中。在最优反应条件下,反应物转化率为100%,目标产物苯并咪唑的选择性高达92%。研究结果表明,... 利用直接热解策略制备了Co/CoO纳米颗粒和Co-Nx单原子双点位共存的生物质碳基双点位Co-N-C-800催化剂,并应用于催化氧化偶联合成苯并咪唑研究中。在最优反应条件下,反应物转化率为100%,目标产物苯并咪唑的选择性高达92%。研究结果表明,双点位之间的协同效应是催化剂具有优异催化性能的主要来源,同时,Co-N-C-800催化剂具有良好的底物普适性和循环重复性。 展开更多
关键词 生物质 双点位 催化 氧化偶联 苯并咪唑
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逆向工程方法研究硫酸特布他林口服溶液的处方工艺
14
作者 袁哲友 张发成 +2 位作者 杨芳 蒋雪琴 张文钦 《云南化工》 2026年第1期63-68,共6页
目的:对硫酸特布他林口服溶液进行逆向工程研究,确定其处方、工艺。方法:采用HPLC法测定参比制剂中硫酸特布他林、苯甲酸钠、枸橼酸和山梨醇的含量。结果:测得参比制剂中每1 mL硫酸特布他林口服溶液中含硫酸特布他林0.5 mg,苯甲酸钠1 mg... 目的:对硫酸特布他林口服溶液进行逆向工程研究,确定其处方、工艺。方法:采用HPLC法测定参比制剂中硫酸特布他林、苯甲酸钠、枸橼酸和山梨醇的含量。结果:测得参比制剂中每1 mL硫酸特布他林口服溶液中含硫酸特布他林0.5 mg,苯甲酸钠1 mg,山梨醇205 mg,枸橼酸3.8 mg。结论:逆向工程研究能有效解析硫酸特布他林口服溶液的处方、工艺,结果准确可靠。 展开更多
关键词 硫酸特布他林口服溶液 逆向工程 处方 制备工艺
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基于国家药品抽检的酮康唑乳膏质量评价
15
作者 寻延滨 信长颖 +8 位作者 郝大卫 吴琼 丁德民 于新颖 刘利群 王常禹 赵龙山 杨利红 朱嘉亮 《医药导报》 北大核心 2026年第1期122-129,共8页
目的评价国内不同企业生产的酮康唑乳膏的质量。方法采用法定标准结合探索性研究对127批次(94个批号)酮康唑乳膏进行综合评价,包括管内均匀度、有关物质、抗氧剂含量、包装密封完整性、体外释放、体外透皮、流变学以及微观结构等。结果... 目的评价国内不同企业生产的酮康唑乳膏的质量。方法采用法定标准结合探索性研究对127批次(94个批号)酮康唑乳膏进行综合评价,包括管内均匀度、有关物质、抗氧剂含量、包装密封完整性、体外释放、体外透皮、流变学以及微观结构等。结果法定标准检验合格率100%,探索性研究发现各企业样品在管内均匀度、有关物质、抗氧剂含量等多个研究项目中存在差异。影响药品质量的主要因素为处方工艺、辅料、包装,次要因素为质量标准和内控标准。结论建议生产企业尽快进行一致性评价,严格把控辅料,提高酮康唑乳膏的质量。 展开更多
关键词 酮康唑乳膏 国家药品抽检 质量评价
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包载半胱氨酸富勒烯中空球聚集体的制备及保护胃黏膜细胞性能
16
作者 张立青 张琼 +1 位作者 洪流 杨成 《精细化工》 北大核心 2026年第2期300-307,429,共9页
通过乙二胺(EDA)改性富勒烯(C60),然后采用液-液界面沉淀法(LLIP)制备了包载L-半胱氨酸(L-Cys)的氨基化纳米富勒烯中空球聚集体(L-Cys@NFH)。采用FTIR、XPS、EA、SEM、TEM和EDS对L-Cys@NFH进行了表征,通过细胞毒性测试和体外划痕实验,... 通过乙二胺(EDA)改性富勒烯(C60),然后采用液-液界面沉淀法(LLIP)制备了包载L-半胱氨酸(L-Cys)的氨基化纳米富勒烯中空球聚集体(L-Cys@NFH)。采用FTIR、XPS、EA、SEM、TEM和EDS对L-Cys@NFH进行了表征,通过细胞毒性测试和体外划痕实验,考察了L-Cys@NFH对人胃黏膜细胞(GES-1细胞)的生物相容性和细胞迁移能力,通过过氧化氢诱导的氧化应激模型,评价了L-Cys@NFH对GES-1细胞的保护性能。结果表明,L-Cys@NFH具有单分散特性,平均粒径为553 nm,表面平均壁厚为123 nm。质量浓度为200 mg/L的L-Cys@NFH对2,2'-联苯基-1-苦基肼基自由基清除率>85%,·OH清除率为66.1%。在质量浓度为12.5~200 mg/L时,L-Cys@NFH无明显细胞毒性,在质量浓度为50 mg/L的L-Cys@NFH干预下,GES-1细胞的间隙闭合率为82%,GES-1细胞存活率为100%;L-Cys@NFH具有保护GES-1细胞抵御活性氧、预防过氧化氢引起的细胞损伤的功能。 展开更多
关键词 氨基化富勒烯 中空球 半胱氨酸 胃溃疡 氧化应激 功能材料
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基于超分子凝胶的药物多晶型调控
17
作者 张奇 张相洋 《化工学报》 北大核心 2026年第1期240-247,共8页
借助凝胶相结晶策略实现了2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩(ROY)的选择性晶型调控。通过分析ROY晶型R和Y的单晶结构,确定其构象差异在于分子中硝基苯基团的扭转,因此合成末端为硝基苯的凝胶剂,同时进行凝胶筛选和性质表征。在甲苯... 借助凝胶相结晶策略实现了2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩(ROY)的选择性晶型调控。通过分析ROY晶型R和Y的单晶结构,确定其构象差异在于分子中硝基苯基团的扭转,因此合成末端为硝基苯的凝胶剂,同时进行凝胶筛选和性质表征。在甲苯中形成的凝胶中选择性制备出晶型R,而在其他溶剂的凝胶中均获得晶型Y。进一步结合溶液结晶对照实验、分子动力学模拟和构象匹配分析,揭示了甲苯中凝胶剂通过“构象锁定”效应实现晶型R的选择性结晶。研究表明,凝胶相结晶策略在选择性调控药物晶型上具有显著优势。 展开更多
关键词 药物多晶型 凝胶 结晶 异相成核 分子模拟
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白英栓剂的制备工艺研究
18
作者 刘扬 张志新 +3 位作者 王颖 张杰 高振珅 李文丽 《山东化工》 2026年第1期77-80,89,共5页
目的:探究白英栓剂的最优制备处方和工艺并对所制栓剂进行初步质量评价。方法:采用热熔法制备白英栓剂,并以颜色均匀度、硬度、色泽、完整度为评价指标,采用单因素实验筛查不同的基质以及基质的组成比例,白英的加入量对白英栓剂的影响,... 目的:探究白英栓剂的最优制备处方和工艺并对所制栓剂进行初步质量评价。方法:采用热熔法制备白英栓剂,并以颜色均匀度、硬度、色泽、完整度为评价指标,采用单因素实验筛查不同的基质以及基质的组成比例,白英的加入量对白英栓剂的影响,通过正交试验法选择制备白英栓剂的最优处方和工艺。结果:正交试验优选出的白英栓剂最优处方确定以聚乙二醇400、聚乙二醇6000以及甘油作为最优基质,且采用1∶4∶1的配制质量比例并加入2 mL(0.24 g白英提取物)白英提取物溶液进行制备。该栓剂在最大吸收波长为623 nm,质量浓度为0.12g·mL^(-1)时的药液清除率最高,抗氧化能力最强,自由基清除能力显著增强。结论:白英栓剂的处方及工艺可行,质量评价指标明确,符合药典规定且质量稳定,质量评价方法准确可靠。 展开更多
关键词 白英 栓剂 制备工艺 稳定性
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氧空位钨酸锰声敏剂制备及声动力口腔抗菌性能
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作者 杨铖霖 洪流 +1 位作者 丁岩 杨成 《精细化工》 北大核心 2026年第2期327-334,共8页
以六羰基钨、乙酰丙酮锰、1,2-十二烷二醇、二苄醚、油酸和油胺为原料,采用有机相合成法,制备了钨酸锰纳米颗粒(MnWOx),再经高温煅烧,制备了氧空位钨酸锰纳米颗粒(MWO),最后通过二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)对其进行改性... 以六羰基钨、乙酰丙酮锰、1,2-十二烷二醇、二苄醚、油酸和油胺为原料,采用有机相合成法,制备了钨酸锰纳米颗粒(MnWOx),再经高温煅烧,制备了氧空位钨酸锰纳米颗粒(MWO),最后通过二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇(DSPE-PEG)对其进行改性,制备了声敏剂MWO-PEG。采用TEM、XRD、XPS对煅烧前后的MnWOx纳米颗粒进行了表征,使用1,3-二苯基异苯并呋喃、3,3,5,5-四甲基联苯胺探针对超声波作用下的MWO-PEG的单线态氧和羟基自由基生成能力进行了测试,基于变形链球菌的清除实验,考察了煅烧温度对MWO-PEG的声动力活性氧(ROS)生成能力和抗菌活性的影响。结果表明,煅烧温度400℃制备的MnWOx(MWO400)氧空位相对含量(30.79%)最高,W^(5+)和W^(6+)的物质的量比最大(6.02∶1),且其形态与未煅烧时的样品一致。氧空位相对含量的增加提高了MWO-PEG产生ROS的能力;超声波作用下,产生的ROS可以攻击细菌细胞膜的脂质结构,使细胞膜受到氧化损伤和破坏,从而导致细菌死亡;改性的MWO400(MWO400-PEG)在5 min内可以杀灭70.57%的变形链球菌,10 min内可以杀灭生物膜中80.57%的变形链球菌。 展开更多
关键词 钨酸锰 声动力 氧空位 活性氧 抗菌性 抗生物膜 功能材料
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代谢改造谷氨酸棒杆菌从头合成鲨肌醇
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作者 金霞 史锋 《食品与发酵工业》 北大核心 2026年第2期330-337,共8页
鲨肌醇(scyllo-inositol, SI)是治疗阿尔茨海默病的一种有前景的药物。谷氨酸棒杆菌具有合成SI的能力,葡萄糖-6-磷酸(glucose-6-phosphate, G6P)在肌醇磷酸合酶和肌醇单磷酸酶的作用下生成肌肌醇(myo-inositol, MI),再通过MI脱氢酶IolG... 鲨肌醇(scyllo-inositol, SI)是治疗阿尔茨海默病的一种有前景的药物。谷氨酸棒杆菌具有合成SI的能力,葡萄糖-6-磷酸(glucose-6-phosphate, G6P)在肌醇磷酸合酶和肌醇单磷酸酶的作用下生成肌肌醇(myo-inositol, MI),再通过MI脱氢酶IolG和SI脱氢酶IolW催化得到SI,但并不积累SI。为了实现SI的从头合成,该研究敲除了谷氨酸棒杆菌SN01中除iolW和iolG以外的肌醇分解代谢基因,整合了外源肌醇磷酸合酶和肌醇单磷酸酶基因,并用强启动子P_(tacM)替换iolW天然启动子,菌株SD-1成功从20 g/L MI转化得到18.65 g/L SI,但不能从葡萄糖从头合成SI。随后,分别采用生长依赖型启动子和Esa群体感应系统下调G6P竞争途径的通量,并过表达内源肌醇磷酸合酶编码基因ino1,菌株SDI-1可以以葡萄糖为底物从头合成2.26 g/L SI。此外,该研究还探索了提高前体G6P的富集以及增加辅因子NAD^(+)供应对SI从头合成的影响,最佳菌株SDN-2最终可以合成2.29 g/L SI,为目前报道的微生物以葡萄糖为底物从头合成SI的最高产量。 展开更多
关键词 鲨肌醇 从头合成 葡萄糖-6-磷酸 肌醇磷酸合酶 NAD^(+) 谷氨酸棒杆菌
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