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苯甲醛苯甲酰腙类化合物合成及其抗真菌活性
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作者 沙赟颖 刘竺云 +3 位作者 刘明源 周琳 钮晓淑 杨珊珊 《湖北农业科学》 2025年第1期65-69,74,共6页
以取代苯甲酰肼为原料,设计合成了17种苯甲醛苯甲酰腙类化合物,并采用1H NMR和13C NMR确定目标化合物的结构。以醚菌酯为阳性对照,测定所有化合物对西瓜枯萎病原菌(Fusarium oxysporium f. sp. Niveum)、番茄早疫病原菌(Alternaria sola... 以取代苯甲酰肼为原料,设计合成了17种苯甲醛苯甲酰腙类化合物,并采用1H NMR和13C NMR确定目标化合物的结构。以醚菌酯为阳性对照,测定所有化合物对西瓜枯萎病原菌(Fusarium oxysporium f. sp. Niveum)、番茄早疫病原菌(Alternaria solani)、烟草赤星病原菌(Alternaria alternata)、玉米弯孢病原菌(Curvularia lunata)、苹果炭疽病原菌(Colletotrichum gloeosporioides)、南瓜枯萎病原菌(Fusarium bulbigenum)、苹果腐烂病原菌(Valsa mali)、水稻稻瘟病原菌(Pyricularia oryza)、苹果轮纹病原菌(Physalospora piricola)9种常见植物病原真菌的体外抑制活性。结果表明,17种化合物均有不同程度的抑制活性,其中,化合物A11的活性最高,对除西瓜枯萎病原菌外的8种供试真菌的抑制率高于醚菌酯,其EC50均小于醚菌酯。对活性数据进行初步分析,发现引入-F和-Me活性基团,相应化合物的抗真菌活性显著提高。 展开更多
关键词 苯甲醛苯甲酰腙类化合物 合成 植物病原真菌 抗真菌活性
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含1,2,4-三唑的N-苯基-乙酰胺类衍生物的合成及其杀菌活性
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作者 赵伟 游江 +3 位作者 查润 赵昊男 赵薇 徐志红 《农药学学报》 北大核心 2025年第3期464-472,共9页
为发现具有更好杀菌活性的化合物,以醚为桥将取代N-苯基-乙酰胺与1-(2,4-二氟苯基)-2-(^(1)H-1,2,4-三唑-1-基)-乙醇进行拼接,设计并合成了一系列含1,2,4-三唑的N-苯基-乙酰胺类衍生物(6a~6o),其结构均经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(... 为发现具有更好杀菌活性的化合物,以醚为桥将取代N-苯基-乙酰胺与1-(2,4-二氟苯基)-2-(^(1)H-1,2,4-三唑-1-基)-乙醇进行拼接,设计并合成了一系列含1,2,4-三唑的N-苯基-乙酰胺类衍生物(6a~6o),其结构均经核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。菌丝生长速率法室内杀菌活性测定结果显示,化合物6j对玉米小斑病菌(Bipolaris maydis)的EC_(50)值为0.15 mg/L,室内毒力与对照药剂烯唑醇相当(0.12 mg/L)。化合物6a对水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)的EC_(50)值为6.96 mg/L,室内毒力低于对照药剂烯唑醇(1.88 mg/L)。但盆栽结果显示,在200和100 mg/L下,化合物6a对水稻纹枯病的保护防效分别为76.65%和43.92%,高于对照药剂烯唑醇(68.03%和42.02%);治疗防效分别为78.90%和45.05%,高于对照药剂烯唑醇(75.56%和42.34%)。本研究合成的目标化合物具有一定的杀菌活性,丰富了三唑类杀菌剂的结构类型。 展开更多
关键词 1 2 4-三唑 酰胺 合成 生物活性 杀菌剂
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杀菌剂氟茚唑菌胺的合成
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作者 吴鑫 张科 +4 位作者 张晓彤 朱晓龙 孙永辉 孔繁蕾 潘建明 《农药》 北大核心 2025年第7期483-486,共4页
[目的]优化杀菌剂氟茚唑菌胺的合成方法,提高反应收率以及降低生产成本。[方法]以4-氟苯胺和丙酮为起始原料,经缩合、催化氢化、乙酰化、重排和酰胺缩合5步反应合成目标化合物,并对反应条件进行优化。[结果]在优化的反应条件下,本路线... [目的]优化杀菌剂氟茚唑菌胺的合成方法,提高反应收率以及降低生产成本。[方法]以4-氟苯胺和丙酮为起始原料,经缩合、催化氢化、乙酰化、重排和酰胺缩合5步反应合成目标化合物,并对反应条件进行优化。[结果]在优化的反应条件下,本路线总收率为59.6%(以4-氟苯胺计),产品含量达到98.8%。[结论]此路线原料易得、操作简便、条件温和,适合工业化大规模生产。 展开更多
关键词 杀菌剂 氟茚唑菌胺 合成
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天然产物海杧果醛为先导的新型环戊烯并吡啶衍生物的杀菌活性研究
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作者 谈杰 李玉香 +4 位作者 徐长江 刘栋 邹吉勇 谢宇 李玲 《生物化工》 2025年第2期1-9,18,共10页
目的:以天然产物海杧果醛为先导化合物合成出具有杀菌活性的新型环戊烯并吡啶衍生物。方法:以天然产物海杧果醛为先导化合物,通过水解、取代、酯化以及酰胺化反应合成含酯基或酰胺基的2-(4-甲氧基苯基)环戊烯并吡啶类化合物,并选择12种... 目的:以天然产物海杧果醛为先导化合物合成出具有杀菌活性的新型环戊烯并吡啶衍生物。方法:以天然产物海杧果醛为先导化合物,通过水解、取代、酯化以及酰胺化反应合成含酯基或酰胺基的2-(4-甲氧基苯基)环戊烯并吡啶类化合物,并选择12种常见病菌对其杀菌活性进行测试。结果:从衍生物4a~4v整体的杀菌活性来看,脂肪酰胺类化合物和脂肪酯类化合物的杀菌活性最为理想,当在这类化合物中引入带有供电子基团的脂肪烷烃时,杀菌效果最佳。各类化合物对苹果纶纹病和小麦纹枯病的杀菌活性效果最好,在50μg/mL下化合物4o对苹果纶纹病菌的相对抑制率达到74.0%,化合物4m对小麦纹枯病菌的相对抑制率达73.1%。结论:通过对天然产物进行结构修饰可以有效提高化合物的杀菌活性,为研发出高效杀菌剂提供理论基础。 展开更多
关键词 天然产物 海杧果醛 环戊烯并吡啶 杀菌活性
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新型酰肼类化合物的合成与杀菌活性
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作者 姜婷婷 周能婷 +2 位作者 赏欣语 马讯 杨子辉 《有机氟工业》 2025年第3期1-4,共4页
近年来,植物病原菌对杀菌剂的抗性问题日益突出,研发具有高效和低毒的杀菌剂一直是研究热点之一。基于酰肼类杀菌剂的母体结构,将异噁唑杂环引入酰肼母体结构中,设计并合成了5-甲基-4-异噁唑甲酰肼类化合物2a~2c。初步杀菌活性测试表明... 近年来,植物病原菌对杀菌剂的抗性问题日益突出,研发具有高效和低毒的杀菌剂一直是研究热点之一。基于酰肼类杀菌剂的母体结构,将异噁唑杂环引入酰肼母体结构中,设计并合成了5-甲基-4-异噁唑甲酰肼类化合物2a~2c。初步杀菌活性测试表明,化合物2a对葡萄座腔病菌抑制率达A级,优于噻呋酰胺。活体杀菌活性测试表明,化合物2a对番茄灰霉病菌的5 d保护活性抑制率为40.67%,有中等的保护活性。 展开更多
关键词 杀菌剂 酰肼 异噁唑 杀菌活性
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杀菌剂噻呋酰胺的合成新工艺
6
作者 刘鹏 陈三龙 +1 位作者 杨波 刘家明 《精细化工中间体》 2025年第4期26-30,共5页
以2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸和4-三氟甲氧基苯胺为起始原料,在催化剂存在下,发生酸胺缩合反应,再苯环溴化得到噻呋酰胺。采用NMR、FTIR对新工艺的中间体结构进行了确证。考察了关键工艺参数对噻呋酰胺收率、纯度的影响。以优化工艺... 以2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸和4-三氟甲氧基苯胺为起始原料,在催化剂存在下,发生酸胺缩合反应,再苯环溴化得到噻呋酰胺。采用NMR、FTIR对新工艺的中间体结构进行了确证。考察了关键工艺参数对噻呋酰胺收率、纯度的影响。以优化工艺为条件,进行了中试研究,该工艺稳定可靠,产品纯度98.5%(液相色谱外标法),总收率90.7%(以4-三氟甲氧基苯胺计)。 展开更多
关键词 噻呋酰胺 2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酸 4-三氟甲氧基苯胺 杀菌剂
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1-酰胺基-4H-3,1-苯并噁嗪类化合物的催化合成与抑菌活性
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作者 吴子豪 王文锋 +2 位作者 邓晓 唐子龙 黄宝钰 《精细化工中间体》 2025年第3期12-19,共8页
2-(2-羟甲基苯氨基)乙酰芳胺与多聚甲醛在MgSO_(4)的作用下反应合成了一系列新型1-酰胺基-4H-3,1-苯并噁嗪类化合物,收率为75%~95%。经^(1)H NMR、^(13)C NMR等对化合物的结构进行了表征。对所合成化合物的抑菌活性进行了测定,化合物Ⅲ... 2-(2-羟甲基苯氨基)乙酰芳胺与多聚甲醛在MgSO_(4)的作用下反应合成了一系列新型1-酰胺基-4H-3,1-苯并噁嗪类化合物,收率为75%~95%。经^(1)H NMR、^(13)C NMR等对化合物的结构进行了表征。对所合成化合物的抑菌活性进行了测定,化合物Ⅲ-11、Ⅲ-14对稻瘟病菌的抑制率分别为86.5%和80.6%,对菌核病菌的抑制率分别为80.6%和74.7%。该合成路径为1-酰胺基-4H-3,1-苯并噁嗪类化合物的制备提供了新方法。 展开更多
关键词 1-酰胺基-4H-3 1-苯并噁嗪 合成 抑菌活性
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新型杀菌剂bifemetstrobin的合成与杀菌活性
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作者 桂晓东 钟福贵 +1 位作者 杨慧鑫 杨吉春 《农药》 北大核心 2025年第7期480-482,492,共4页
[目的]Bifemetstrobin是由住友化学株式会社开发的新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,探索其合成方法并验证其杀菌活性。[方法]以2-甲基-5-溴苯酚为起始原料经4步反应成功制备bifemetstrobin,经核磁和高分辨质谱表征其结构,并进行杀菌活性测试... [目的]Bifemetstrobin是由住友化学株式会社开发的新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,探索其合成方法并验证其杀菌活性。[方法]以2-甲基-5-溴苯酚为起始原料经4步反应成功制备bifemetstrobin,经核磁和高分辨质谱表征其结构,并进行杀菌活性测试。[结果]室内生物活性测定结果表明bifemetstrobin对玉米锈病和水稻纹枯病具有良好的防效,其中对玉米锈病在1.56 mg/L时防效达到90%。 展开更多
关键词 bifemetstrobin 合成 杀菌活性
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氟吡菌酰胺的应用与开发进展
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作者 胡冠麟 《现代农药》 2025年第1期42-46,共5页
氟吡菌酰胺是拜耳公司开发的琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌、杀线虫剂。自2012年上市以来,其全球销售额保持高速增长态势,2012—2021年复合年增长率达到35%。本文介绍了氟吡菌酰胺的作用机理及应用、市场开发,并对其应用前景进行了展望。
关键词 氟吡菌酰胺 应用 全球市场 开发 前景
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氯甲酸异辛酯的合成研究进展
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作者 尤瑶瑶 杜升华 +1 位作者 竺来发 周锦萍 《精细化工中间体》 2025年第5期1-3,10,共4页
氯甲酸异辛酯是合成聚乙烯和聚氯乙烯等的重要中间体。综述了氯甲酸异辛酯的合成方法,并对未来发展趋势进行了展望。
关键词 氯甲酸异辛酯 光气 连续化反应
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异噻唑啉酮及其衍生物的合成及生物活性综述 被引量:1
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作者 李琦 杨一洲 闫合 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1658-1662,1667,共6页
综述了有关异噻唑啉酮类化合物母核的合成方法、各个位点的修饰改造方法以及在工农医等领域的应用进展。该类化合物生物活性广泛,具有高效、低毒、广谱等优点,应用于杀菌、灭藻、防腐、防污等,是近年化工研究领域的热点,目前已有卡松(Ka... 综述了有关异噻唑啉酮类化合物母核的合成方法、各个位点的修饰改造方法以及在工农医等领域的应用进展。该类化合物生物活性广泛,具有高效、低毒、广谱等优点,应用于杀菌、灭藻、防腐、防污等,是近年化工研究领域的热点,目前已有卡松(Kathon)和Sea-Nine 211(DCOIT)等商品化产品。异噻唑啉酮类化合物对工农业生产生活具有重要作用。重点讨论了近年来异噻唑啉酮及其衍生物在医药、农药、涂料、纺织、造纸、制革等领域的应用以及研究进展,最后对异噻唑啉酮类化合物的发展方向和应用前景做出展望。 展开更多
关键词 异噻唑啉酮 合成 衍生物 生物活性
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茶皂素对铜绿假单胞菌的抑菌活性及抑菌机制研究 被引量:1
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作者 孙国志 梁宗锁 +1 位作者 杨东风 张海花 《中国粮油学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期175-183,共9页
茶皂素是茶籽中的一种次生代谢产物,主要来自油茶籽榨油后的副产品茶籽饼。为探究其对铜绿假单胞菌抑菌性能以及抑菌机理,扩大油茶副产物茶皂素的开发利用。通过测定茶皂素对铜绿假单胞菌的抑菌圈直径、最小抑菌浓度和最小杀菌浓度来评... 茶皂素是茶籽中的一种次生代谢产物,主要来自油茶籽榨油后的副产品茶籽饼。为探究其对铜绿假单胞菌抑菌性能以及抑菌机理,扩大油茶副产物茶皂素的开发利用。通过测定茶皂素对铜绿假单胞菌的抑菌圈直径、最小抑菌浓度和最小杀菌浓度来评价茶皂素的抑菌性能,然后通过检测菌体细胞壁细胞膜的完整性以及代谢活动等来探究抑菌机制。实验结果表明,茶皂素对铜绿假单胞菌抑菌圈达到了(23.34±1.52)mm,对铜绿假单胞菌的MIC为15.63 mg/mL,MBC为31.25 mg/mL。抑菌机制实验证实,茶皂素可以破坏细胞膜、细胞壁的完整性,改变其通透性,引起胞内物质(蛋白质、核酸、离子等)的泄漏;降低ATPase和SDH的活性;降低细菌表面的疏水性;茶皂素还可以通过抑制细菌的游动、群集运动、蹭行运动,抑制生物被膜的形成,起到抑制细菌以及减毒效果;并且茶皂素可以与DNA发生相互作用,导致DNA损伤。 展开更多
关键词 茶皂素 抑菌活性 抑菌机制 铜绿假单胞菌
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N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物的合成及杀菌活性 被引量:1
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作者 张勇 时锦超 +5 位作者 胡勇 廖灿 王美美 朱祥 余林花 李俊凯 《合成化学》 CAS 2024年第2期150-157,共8页
为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(MSI)表征。杀菌活... 为了寻求以天然产物为先导结构的绿色、高效新型杀菌剂,以苯甲腈、3-溴丙酮酸乙酯和不同取代苯胺为原料,通过活性亚结构拼接合成了12个N-(苯基)噻唑酰胺类衍生物(6a~6l)。产物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(MSI)表征。杀菌活性结果显示:该类化合物对水稻纹枯病菌、白芨白绢病菌和水稻稻瘟病菌有良好的抑制作用。化合物6c和6l对水稻稻瘟病菌的EC_(50)值分别为0.015 mmol/L和0.020 mmol/L,优于对照药剂申嗪霉素(EC_(50)=0.031 mmol/L),其作为以天然产物为先导结构的新型杀菌剂,值得进一步探索研究。 展开更多
关键词 噻唑 酰胺 合成 杀菌活性 Thiasporine A
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含苯基吡唑的苯氧基苯甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性研究 被引量:1
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作者 邓化娟 曹佳帅 +3 位作者 孙博运 马小龙 韩新宁 王伟 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期558-567,共10页
[目的]设计、合成了含苯基吡唑的苯氧基苯甲酰胺类化合物,以期获得具有优良杀菌活性的先导化合物。[方法]通过酰胺键将二苯醚片段与苯基吡唑片断连接合成目标化合物,其结构均经过1H NMR和13C NMR确证。采用菌丝生长速率法对目标化合物... [目的]设计、合成了含苯基吡唑的苯氧基苯甲酰胺类化合物,以期获得具有优良杀菌活性的先导化合物。[方法]通过酰胺键将二苯醚片段与苯基吡唑片断连接合成目标化合物,其结构均经过1H NMR和13C NMR确证。采用菌丝生长速率法对目标化合物进行抗真菌活性测定,通过盆栽试验测试化合物8f的活体保护活性,并通过扫描电镜和分子对接初步探究了化合物8f的抑菌机制。[结果]质量浓度为50 mg/L时,目标化合物表现出较好的杀菌活性,其中化合物8f对核盘菌、苹果黑腐皮壳和小麦全蚀病菌的抑制率分别为87.03%、70.53%及82.28%;此外,化合物8f对核盘菌的EC_(50)值为0.76 mg/L,低于氟唑菌酰胺(EC_(50)=0.23 mg/L)。在质量浓度为100 mg/L下,化合物8f对黄瓜上核盘菌引起的病害的保护活性为77.8%,与氟唑菌酰胺(93.3%)仍有一定差距。扫描电镜显示,经化合物8f处理后,核盘菌菌丝出现收缩、凸起和破裂,从而抑制菌丝的正常生长。分子对接分析表明,化合物8f通过氢键、p-π和π-π共轭与琥珀酸脱氢酶(SDH)相互作用,其作用靶点可能为SDH。[结论]含苯基吡唑的苯氧基苯甲酰胺类化合物具有较好的杀菌活性,化合物8f可作为杀菌剂先导化合物进一步研究。 展开更多
关键词 苯基吡唑 二苯醚 杀菌活性 构效关系 分子对接
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含二硫键的1,3,4-噁二唑和1,2,4-三唑衍生物的合成、抗菌活性及机制研究
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作者 邱雪梅 胡伟男 +9 位作者 王文航 覃丽清 祝丹雪 杨孟芝 邵利辉 谭画元 王钦 李洙锐 陈丹萍 王贞超 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2024年第6期2014-2026,共13页
为了探索新的抗菌剂,设计并合成了一系列含二硫键的1,3,4-噁二唑衍生物(X系列)和1,2,4-三唑衍生物(M系列),并被用于抗菌活性的评估.研究发现X系列和M系列都对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo)表现出不错的抗菌活性.其... 为了探索新的抗菌剂,设计并合成了一系列含二硫键的1,3,4-噁二唑衍生物(X系列)和1,2,4-三唑衍生物(M系列),并被用于抗菌活性的评估.研究发现X系列和M系列都对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo)表现出不错的抗菌活性.其中,3-(5-(异丁基二硫基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吲哚(M1)对水稻白叶枯病菌表现出强效的抗菌活性,EC50值为(1.51±0.24)μg/mL,优于噻菌酮[(87.97±4.79)μg/mL]和叶枯唑[(66.88±4.06)μg/mL]的活性.在水稻活体方面,M1也表现了优于阳性对照药叶枯唑的抗菌活性.M1对水稻的治疗和保护作用分别为42.37%和38.64%,优于叶枯唑的治疗和保护作用(37.49%和36.55%).此外,通过对化合物M1机制的相关研究发现,化合物M1展示了抑制水稻白叶枯病菌生物膜的形成,提高水稻白叶枯病菌中活性氧的水平和诱导细菌形态变化的能力.蛋白质组分析揭示了化合物M1下调了三磷酸腺苷结合盒(ABC)转运蛋白,影响了水稻白叶枯病菌中的腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)分解和磷的输运.最后实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)证明,化合物M1通过下调ABC转运蛋白中的磷酸盐特殊转运系统(pst)系统相关基因来发挥其抗菌作用. 展开更多
关键词 二硫键 水稻白叶枯病菌 蛋白组学 三磷酸腺苷结合盒(ABC)转运体
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重要内吸性杀菌剂的作用靶标及其登记应用和抗药性现状 被引量:4
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作者 彭钦 苗建强 刘西莉 《现代农药》 CAS 2024年第2期1-12,38,共13页
内吸性杀菌剂大多为单作用位点,对靶标病原菌具有高活性或超高活性,在植物病害高效防控中发挥着不可替代的作用,但使用不当容易产生抗药性。值得关注的是,目前国内外上市近220种农用杀菌剂品种中,靶标蛋白十分明确的包含37种C14脱甲基... 内吸性杀菌剂大多为单作用位点,对靶标病原菌具有高活性或超高活性,在植物病害高效防控中发挥着不可替代的作用,但使用不当容易产生抗药性。值得关注的是,目前国内外上市近220种农用杀菌剂品种中,靶标蛋白十分明确的包含37种C14脱甲基酶抑制剂、24种线粒体呼吸电子传递链复合物Ⅱ抑制剂、26种线粒体呼吸电子传递链复合物Ⅲ抑制剂、9种β-微管蛋白抑制剂、7种RNA聚合酶Ⅰ抑制剂、7种纤维素合酶抑制剂、3种腺苷脱氨酶抑制剂、2种氧化固醇结合蛋白抑制剂、2种囊泡型H+-ATPase抑制剂、1种肌球蛋白-5抑制剂和1种几丁质合酶抑制剂。简要介绍了上述11类杀菌剂的12种靶标蛋白及抑制剂在我国的登记情况及其抗药性发生现状,以期为植物病害的科学用药和抗性治理提供指导。 展开更多
关键词 杀菌剂 靶标蛋白 作用机制 登记对象 抗药性现状
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载磺胺嘧啶聚乙二醇前药的制备及抗菌性能研究
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作者 常军 曹晓蝶 +2 位作者 刘岩 靳梦月 谭忠阳 《辽宁化工》 CAS 2024年第8期1141-1145,共5页
以不同分子量的聚乙二醇(PEG)与一氯乙酸为原料,通过酯化反应合成氯乙酰聚乙二醇酯,将它与抗菌剂磺胺嘧啶(SD)结合制备了不同分子量的PEG-SD前药,并进行了红外、核磁和紫外的表征。结果表明,磺胺嘧啶成功接载到聚乙二醇链末端。随着聚... 以不同分子量的聚乙二醇(PEG)与一氯乙酸为原料,通过酯化反应合成氯乙酰聚乙二醇酯,将它与抗菌剂磺胺嘧啶(SD)结合制备了不同分子量的PEG-SD前药,并进行了红外、核磁和紫外的表征。结果表明,磺胺嘧啶成功接载到聚乙二醇链末端。随着聚乙烯醇的分子量降低,其酯化程度增加,接负SD的比例增加。水解实验表明,PEG-SD前药具有长效缓释抗菌的功能。随着分子量的降低,抑菌效果越好。PEG600-SD对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度分别为31.25μg·mL^(-1)和15.62μg·mL^(-1),具有最好的抑菌效果。 展开更多
关键词 聚乙二醇 磺胺嘧啶 酯化反应 高分子前药
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3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸合成工艺改进
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作者 刘倩 孙群芳 +1 位作者 于志广 吴国军 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期796-801,共6页
[目的]对3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的合成工艺进行优化,减少异构体的生成,提高产品的质量和收率。[方法]以4,4-二氟乙酰乙酸乙酯为起始原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)反应生成2-二氟乙酰基-3-(二甲基氨基)丙烯酸乙酯... [目的]对3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的合成工艺进行优化,减少异构体的生成,提高产品的质量和收率。[方法]以4,4-二氟乙酰乙酸乙酯为起始原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)反应生成2-二氟乙酰基-3-(二甲基氨基)丙烯酸乙酯(EMADFAA);EMADFAA先与水合肼合成吡唑环,之后用DMF-DMA进行选择性N-甲基化;再经水解反应得到高纯度目标化合物。[结果]反应总收率82.4%,产品纯度99.9%,异构体含量≤0.1%(HPLC面积归一值);目标化合物及中间体的结构经LC-MS和1H NMR确证。[结论]此合成方法反应条件温和,操作简单,因增加了区域选择性,减少了异构体的生成,目标产物收率较高。 展开更多
关键词 杀菌剂 3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸 N N-二甲基甲酰胺二甲缩醛 合成
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霜脲氰的合成工艺改进
19
作者 徐宁 李林虎 +1 位作者 许宜伟 葛凤敏 《现代农药》 CAS 2024年第5期56-58,共3页
针对目前霜脲氰合成工艺产品收率低、“三废”量大、安全性低等问题,开发了一种改进的生产工艺。以1-氰乙酰基-3-乙基脲为原料,经与亚硝酸异丙酯肟化反应,然后在催化剂存在下,与氯甲烷进行甲基化反应,得到霜脲氰。在优化的工艺条件下,... 针对目前霜脲氰合成工艺产品收率低、“三废”量大、安全性低等问题,开发了一种改进的生产工艺。以1-氰乙酰基-3-乙基脲为原料,经与亚硝酸异丙酯肟化反应,然后在催化剂存在下,与氯甲烷进行甲基化反应,得到霜脲氰。在优化的工艺条件下,产品收率在95%以上,产品质量分数可达99%。 展开更多
关键词 霜脲氰 亚硝酸异丙酯 氯甲烷 甲基化反应 工艺改进
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氯氟醚菌唑的合成工艺研究
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作者 沈运河 祝玉超 夏东国 《现代农药》 CAS 2024年第4期41-43,69,共4页
综述了氯氟醚菌唑的合成工艺路线,并提出合成氯氟醚菌唑的新工艺路线。以2-溴-5-氟-三氟甲苯为起始原料,经格氏、开环和醚化3步反应,得到氯氟醚菌唑。该合成路线具有反应条件温和,收率高,成本低,路线短等特点,适合工业化生产。
关键词 氯氟醚菌唑 2-溴-5-氟-三氟甲苯 工艺路线 合成
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