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富电杂环与半胱氨酸酯的脱硫脱胺偶联反应合成双杂芳基丙酸酯
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作者 闫浩然 邓清青 +2 位作者 高永超 徐莉 汤日元 《华中师范大学学报(自然科学版)》 北大核心 2026年第1期60-67,共8页
本研究开发了氨基吡唑或吲哚类化合物与半胱氨酸酯盐酸盐通过脱硫、脱氨偶联反应合成双杂芳基丙酸酯的新方法,得出合成双吡唑基丙酸酯和双吲哚基丙酸酯的最优反应条件,制备了多个双杂芳基羧酸酯衍生物,产率中等至优.化合物结构通过核磁... 本研究开发了氨基吡唑或吲哚类化合物与半胱氨酸酯盐酸盐通过脱硫、脱氨偶联反应合成双杂芳基丙酸酯的新方法,得出合成双吡唑基丙酸酯和双吲哚基丙酸酯的最优反应条件,制备了多个双杂芳基羧酸酯衍生物,产率中等至优.化合物结构通过核磁共振氢谱1H NMR和核磁共振碳谱13C NMR分析鉴定,并解析了2,2-双(5-氨基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)丙酸甲酯的单晶结构,探讨了可能的反应机理. 展开更多
关键词 吡唑 吲哚 半胱氨酸 脱硫 脱氨
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基于纤维素纳米晶与表面活性剂的Pickering乳液增强对柑橘叶片的亲和性
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作者 邱维湘 张朝阳 +2 位作者 杨欣朋 郑平钰 李晓刚 《植物保护》 北大核心 2026年第1期47-56,102,共11页
纤维素纳米晶(cellulose nanocrystal,CNC)基Pickering乳液(PE)因高稳定性和生物相容性,在农业防治领域具有应用前景。本研究选择香芹酚(carvacrol,CAR)作为抑菌活性成分,制备基于CNC和表面活性剂的载药Pickering乳液(CAR@PE),并探究其... 纤维素纳米晶(cellulose nanocrystal,CNC)基Pickering乳液(PE)因高稳定性和生物相容性,在农业防治领域具有应用前景。本研究选择香芹酚(carvacrol,CAR)作为抑菌活性成分,制备基于CNC和表面活性剂的载药Pickering乳液(CAR@PE),并探究其对柑橘黄单胞菌柑橘亚种Xanthomonas citri subsp.citri(Xcc)的生物活性。通过透射电子显微镜(TEM)和X射线衍射(XRD)表征CNC,采用乳析指数(creaming index,CI)筛选CNC和表面活性剂的最佳组合,并测定CAR@PE的环境稳定性、流变性、叶片界面行为等性质。结果表明,本研究使用的CNC材料是一种纳米级棒状晶体,晶型类别为I型纤维素。含有CNC和表面活性剂SK-551的CAR@PE的CI为0,稳定不分层。在不同温度、pH和离子强度下具有良好的稳定性。CAR@PE为非牛顿液体,具有剪切稀化现象,高频下产生相变。此外,CAR@PE具有较低的表面张力(28.70 mN/m)和接触角(27.94°),在柑橘叶片表面具有良好铺展效果,其沉积率为24.94%,对Xcc的EC50为24.28 mg/L。基于上述结果,本研究拓展了Pickering乳液在农业病害防控中的应用,探索了CAR对Xcc的活性,为防控柑橘溃疡病提供了一种新途径。 展开更多
关键词 纤维素纳米晶 Pickering乳液 香芹酚 叶片亲和性 生物活性
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天然产物Frutinone A酰胺衍生物的合成及抑菌活性
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作者 姚付斌 陶登智 +4 位作者 蔡金龙 鲁兴亮 唐家宏 李俊凯 吴清来 《合成化学》 2026年第2期75-82,共8页
为了得到高活性农用杀菌剂,以苯甲酸、取代苯甲酸和乙酰乙酸乙酯为原料合成取代色酮(4),中间体4经水解和酰化,与胺或吡唑发生亲核取代反应得到新型Frutinone A酰胺衍生物(7a~7l),目标化合物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS进行... 为了得到高活性农用杀菌剂,以苯甲酸、取代苯甲酸和乙酰乙酸乙酯为原料合成取代色酮(4),中间体4经水解和酰化,与胺或吡唑发生亲核取代反应得到新型Frutinone A酰胺衍生物(7a~7l),目标化合物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS进行了表征,并采用菌丝生长速率法测定了目标化合物对8种植物病原菌的体外抑菌活性。结果表明:化合物7d、 7k和7l在0.200 mmol/L的浓度下对白芨白绢病菌(Selerotium rolfsii)的抑制率均高于90%;EC50(半数效应浓度)测定结果为24.8 mg/L、 24.1 mg/L、 24.0 mg/L,显著优于先导化合物Frutinone A(EC50>50 mg/L)。该研究为Frutinone A类化合物的后续研究提供了思路。 展开更多
关键词 天然产物 Frutinone A 酰胺 衍生物 合成 体外抑菌活性
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科迪华在加拿大推出吡啶菌酰胺新型杀菌剂TelbekTMPRO,创新防治谷物赤霉病
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《农药》 北大核心 2026年第2期134-134,共1页
科迪华农业科技近日面向加拿大市场推出创新型杀菌剂TelbekTMPRO,该产品采用活性成分AdaveltTM(吡啶菌酰胺),为谷物种植带来全新作用机制。TelbekTMPRO专为防治赤霉病(Fusarium head blight, FHB)和晚季叶部病害而研发,具备卓越的广谱... 科迪华农业科技近日面向加拿大市场推出创新型杀菌剂TelbekTMPRO,该产品采用活性成分AdaveltTM(吡啶菌酰胺),为谷物种植带来全新作用机制。TelbekTMPRO专为防治赤霉病(Fusarium head blight, FHB)和晚季叶部病害而研发,具备卓越的广谱保护性能。赤霉病严重威胁加拿大小麦产量与品质,影响农户收益。TelbekTMPRO凭借Adavelt活性成分,具有双重作用机制,分别针对Group 3与Group 21病原菌,为谷类作物提供强效的病害保护。 展开更多
关键词 吡啶菌酰胺 赤霉病 杀菌剂 TelbekTMPRO FHB Adavelt
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白屈菜-氧化石墨烯纳米复合物对核盘菌的抑菌活性
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作者 耿玉奇 刘梦颖 +4 位作者 王秀平 侯文龙 杜彬 程才红 杨越冬 《核农学报》 北大核心 2026年第1期116-126,I0001,共12页
为提升白屈菜提取物的抗真菌性能,研发新型的植物源纳米杀菌剂,本研究采用超声波辅助提取技术制备白屈菜粗提物(CmCE),并将其与氧化石墨烯(GO)复合,成功制备白屈菜-氧化石墨纳米复合物(CmCE-GO)。通过离体、活体抑菌试验,系统研究CmCE-G... 为提升白屈菜提取物的抗真菌性能,研发新型的植物源纳米杀菌剂,本研究采用超声波辅助提取技术制备白屈菜粗提物(CmCE),并将其与氧化石墨烯(GO)复合,成功制备白屈菜-氧化石墨纳米复合物(CmCE-GO)。通过离体、活体抑菌试验,系统研究CmCE-GO对核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum,SS)的抑菌活性。利用高效液相色谱质谱联用(LC-MS)对白屈菜提取物主要成分进行鉴定,利用红外光谱(FTIR)、扫描电子显微镜(SEM)、热重分析(TGA)对CmCE-GO进行表征。菌丝生长速率测试结果表明,当CmCE的浓度为8 mg·mL^(-1)时,对核盘菌的菌丝生长抑制率高达90.71%。通过菌丝生物产量法筛选出CmCE和GO的最佳复配比为9∶1。盆栽试验结果显示,与空白对照组(发病率84.21%)相比,CmCE-GO处理使油菜发病率降低至23.53%;与单独使用CmCE的防治效果(68.34%)相比,CmCE-GO的防治效果升至79.88%。进一步试验结果表明,CmCE和CmCE-GO通过破坏菌丝表面结构诱导细胞凋亡,从而达到抑菌效果,且该结论与菌体细胞膜和大分子物质流出试验结果一致。本研究为植物病害防治及植物源农药的开发提供了理论依据。 展开更多
关键词 白屈菜提取物 氧化石墨烯 核盘菌 抑菌活性
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西班牙Seipasa推出氢氧化镁杀菌剂,以天然科技赋能可持续农业
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《农药》 北大核心 2026年第3期205-205,共1页
西班牙农业生物解决方案公司Seipasa专注于开发和生产生物杀虫剂、生物杀菌剂、生物刺激素及作物营养制剂。公司近日宣布推出新型天然杀菌剂Basei Mg,该产品旨在为叶面生物防护策略提供增效新手段。Basei Mg是基于氢氧化镁[Mg(OH)2]的... 西班牙农业生物解决方案公司Seipasa专注于开发和生产生物杀虫剂、生物杀菌剂、生物刺激素及作物营养制剂。公司近日宣布推出新型天然杀菌剂Basei Mg,该产品旨在为叶面生物防护策略提供增效新手段。Basei Mg是基于氢氧化镁[Mg(OH)2]的叶面防护产品,兼具预防与治疗双重触杀活性。其形成的稳定碱性覆盖层能有效抑制表面真菌的萌发与发育,从而帮助减少对传统化学杀菌剂的依赖。 展开更多
关键词 氢氧化镁 Seipasa Basei Mg
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含吡啶环的1-唑基-1,1-二芳基甲烷类化合物的合成及杀菌活性研究
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作者 洪赛 尹发红 +3 位作者 陈明慧 傅滨 肖玉梅 覃兆海 《有机化学》 北大核心 2026年第1期106-117,共12页
为探索吡啶杂环对唑类杀真菌剂活性的影响,以联苯苄唑为先导,以吡啶二芳酮分子插件为原料,设计合成了24个含吡啶环的1-唑基-1,1-二芳基甲烷类化合物.对10种植物病原真菌的离体杀菌活性测定结果表明,部分化合物对多种病原菌表现出良好的... 为探索吡啶杂环对唑类杀真菌剂活性的影响,以联苯苄唑为先导,以吡啶二芳酮分子插件为原料,设计合成了24个含吡啶环的1-唑基-1,1-二芳基甲烷类化合物.对10种植物病原真菌的离体杀菌活性测定结果表明,部分化合物对多种病原菌表现出良好的抑制效果,其中4-([1,1'-联苯]-4-基(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基)-2-氯吡啶(I-12)、1-((4-叔丁基苯基)(3-氯苯基)甲基)-1H-1,2,4-三唑(I-21)、4-((4-叔丁基苯基)(1H-咪唑-1-基)甲基)-2-氯吡啶(I-23)对Sclerotinia sclerotiorum,Fusarium graminearum,Botrytis cinerea,Pythium aphanidermatum等真菌的杀菌活性显著,化合物I-23对Pythium aphanidermatum的EC50值为14.03 mg/L,与对照药联苯苄唑(14.87 mg/L)的活性相当.构效关系分析显示,咪唑取代的化合物通常活性更高,而苯环上较大的取代基和化合物的疏水性对活性有积极影响.分子对接研究进一步揭示了化合物与靶标蛋白可能的结合机制. 展开更多
关键词 杀菌剂 1-唑基-1 1-二芳基甲烷 杀菌活性 构效关系 分子对接
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科迪华基于吡啶菌酰胺的杀菌剂产品Verpixo^(TM)将获美国EPA登记
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《现代农药》 2026年第1期43-43,共1页
近日,科迪华宣布,公司基于吡啶菌酰胺(florylpicoxamid)的新型杀菌剂Verpixo^(TM)将获美国环保署(EPA)登记。该产品旨在有效防治对甜菜生产危害最大的真菌病害--尾孢叶斑病,以提升甜菜的品质与产量。吡啶菌酰胺为吡啶甲酰胺类杀菌剂,其... 近日,科迪华宣布,公司基于吡啶菌酰胺(florylpicoxamid)的新型杀菌剂Verpixo^(TM)将获美国环保署(EPA)登记。该产品旨在有效防治对甜菜生产危害最大的真菌病害--尾孢叶斑病,以提升甜菜的品质与产量。吡啶菌酰胺为吡啶甲酰胺类杀菌剂,其全新的作用机理为壳针孢菌等病害的抗性管理提供了重要支撑。该杀菌剂由土壤细菌中发现的一种天然化合物开发,具有广谱杀菌活性,且施药灵活。 展开更多
关键词 吡啶菌酰胺 杀菌剂 EPA登记 Verpixo 甜菜
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六种市售杀菌剂产品防治水稻稻瘟病田间药效试验
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作者 方冬林 方峰 +5 位作者 杨淑兰 张扬 杨文喜 余青云 王超 韦茂春 《化工技术与开发》 2026年第2期11-13,79,共4页
本研究采用植保无人机对水稻稻瘟病进行田间药效试验,确定了六种市售杀菌剂产品的防效和安全性。田间结果显示,所选用的市售杀菌剂产品对稻瘟病均有一定的防效,其中400g·L^(-1)戊唑醇·咪鲜胺水乳剂、40%噻呋·三环唑悬浮... 本研究采用植保无人机对水稻稻瘟病进行田间药效试验,确定了六种市售杀菌剂产品的防效和安全性。田间结果显示,所选用的市售杀菌剂产品对稻瘟病均有一定的防效,其中400g·L^(-1)戊唑醇·咪鲜胺水乳剂、40%噻呋·三环唑悬浮剂以及10%春雷·噻呋酰胺悬浮剂,10天后防效分别达到82.27%、82.86%和80.58%,水稻产量分别为7809.83、7772.23、7638.33kg·hm^(-2),效果明显好于其他产品。所选用的产品均未对水稻产生药害,对捕食性天敌等有益生物亦无明显不良影响。水稻种植管理上可交替使用述3种防效较优的药剂,以延缓水稻稻瘟病抗药性。 展开更多
关键词 水稻 稻瘟病 杀菌剂 防效 安全性
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1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮的合成工艺改进
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作者 王世银 黄林 《广州化工》 2026年第5期156-159,共4页
深入探讨了1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮的合成工艺,并对其进行了细致的优化研究。研究中采用了环丙基甲基酮与4-氯苯乙腈作为主要原料,在甲苯作为溶剂的环境下,利用氨基钠作为催化剂来促进缩合反应的进行。通过一系列的催化还原和氧... 深入探讨了1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮的合成工艺,并对其进行了细致的优化研究。研究中采用了环丙基甲基酮与4-氯苯乙腈作为主要原料,在甲苯作为溶剂的环境下,利用氨基钠作为催化剂来促进缩合反应的进行。通过一系列的催化还原和氧化步骤,成功地实现了目标化合物的合成。该合成工艺的特点在于反应条件温和,所需原料易于获取,生产周期相对较短,同时整个生产过程的成本较低,对环境的污染也相对较小,因此非常适合于工业化的生产应用。为了验证该工艺的稳定性和效率,研究者按照此工艺方法合成了三批产品。实验结果表明,该工艺具有良好的重现性,且收率较高,总收率达到了79.1%。 展开更多
关键词 环丙基甲基酮 4-氯苯乙腈 1-(4-氯苯基)-2-环丙基-1-丙酮
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含酰基哌嗪结构的2,4,5-三甲氧基查耳酮衍生物的设计合成及抑菌活性
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作者 方成江 雷欢欢 +2 位作者 张涛 张仁凤 郑玉国 《精细化工》 北大核心 2026年第4期850-862,共13页
为深入挖掘天然产物2,4,5-三甲氧基苯甲醛在农用杀菌剂领域的应用潜力,以石菖蒲主要成分2,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,设计、合成了27个含酰基哌嗪结构的2,4,5-三甲氧基查耳酮衍生物,采用NMR和HRMS对其进行了结构表征。采用浊度法测试了... 为深入挖掘天然产物2,4,5-三甲氧基苯甲醛在农用杀菌剂领域的应用潜力,以石菖蒲主要成分2,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,设计、合成了27个含酰基哌嗪结构的2,4,5-三甲氧基查耳酮衍生物,采用NMR和HRMS对其进行了结构表征。采用浊度法测试了目标化合物对水稻白叶枯病菌(Xoo)、水稻细条病菌(Xoc)和柑橘溃疡病菌(Xac)植物病原细菌的生物活性。结果表明,大部分目标化合物对Xoo具有显著的抑制活性,其中,1-(4-{2-氧代-2-[4-(噻吩-2-基磺酰基)哌嗪-1-基]乙氧基}苯基)-3-(2,4,5-三甲氧基苯基)丙-2-烯-1-酮(H5)的活性最为突出,其半数有效浓度(EC50)值为22.50μg/m L,远优于对照药剂叶枯唑(47.78μg/m L)和噻菌铜(100.33μg/m L)。SEM、SYTO9/PI荧光染色进一步证明,目标化合物H5对Xoo具有明显的杀菌作用。 展开更多
关键词 2 4 5-三甲氧基苯甲醛 查耳酮 哌嗪 合成 抑菌活性 农药原料
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2-羟基-1,4-萘醌衍生物的合成及其对水稻纹枯病菌的抗菌活性研究
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作者 于子厚 孙荣健 +3 位作者 陈文洋 李婧 王伟东 申贵男 《化学与生物工程》 北大核心 2026年第1期46-50,共5页
以2-羟基-1,4-萘醌为原料,与硫醇发生加成反应合成了6种新型含硫醚基团的2-羟基-1,4-萘醌衍生物(3a~3f),利用波谱学方法对其结构进行了表征,并探究了其对水稻纹枯病菌的抗菌活性及抗菌机制。结果表明,目标化合物3a~3f对水稻纹枯病菌均... 以2-羟基-1,4-萘醌为原料,与硫醇发生加成反应合成了6种新型含硫醚基团的2-羟基-1,4-萘醌衍生物(3a~3f),利用波谱学方法对其结构进行了表征,并探究了其对水稻纹枯病菌的抗菌活性及抗菌机制。结果表明,目标化合物3a~3f对水稻纹枯病菌均有抗菌活性,其中2-羟基-3-乙巯基-1,4-萘醌(3a)的抗菌活性最高,在浓度为200μg·mL^(-1)时,菌丝抑制率高达96.3%;2-羟基-1,4-萘醌衍生物通过抑制菌丝的DNA合成、影响菌丝线粒体膜电位以及提升菌丝活性氧水平来发挥抗菌活性。 展开更多
关键词 2-羟基-1 4-萘醌 硫醇 水稻纹枯病菌 抗菌活性
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噻二嗪磺酰胺类化合物的合成及其抑菌活性
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作者 张洪肇 万莹 +1 位作者 刘伟 李兴海 《农药学学报》 北大核心 2026年第2期245-255,共11页
为发现结构新颖、活性优异的新型杀菌剂分子,以候选杀菌剂环己磺菌胺为先导化合物,以2-氧代环己基磺酰胺类化合物为起始原料,经还原胺化及分子内环化反应引入噻二嗪环,设计、合成了24个未见文献报道的噻二嗪磺酰胺类化合物(C1~C24),其... 为发现结构新颖、活性优异的新型杀菌剂分子,以候选杀菌剂环己磺菌胺为先导化合物,以2-氧代环己基磺酰胺类化合物为起始原料,经还原胺化及分子内环化反应引入噻二嗪环,设计、合成了24个未见文献报道的噻二嗪磺酰胺类化合物(C1~C24),其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱确证。生物活性测定结果表明,目标化合物在50μg/mL下对5种供试病原菌均表现出一定的抑制活性。其中,7个化合物对油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)的抑制率超过90%,化合物C18的抑制率达100.00%,其EC_(50)值为0.06μg/mL,优于环己磺菌胺(1.12μg/mL),与多菌灵和腐霉利相当(0.05μg/mL)。3个化合物对番茄灰霉病菌(Bortrytis cinerea)的抑制率大于70%,化合物C12的抑制率为79.60%,其EC_(50)值为8.16μg/mL。盆栽试验结果表明,在200μg/mL下,化合物C7、C18和C23对油菜菌核病及化合物C7、C9、C13和C15对番茄灰霉病的防效不小于80%。本研究可为噻二嗪磺酰胺类杀菌剂的开发提供参考。 展开更多
关键词 磺酰胺类化合物 环己磺菌胺 噻二嗪 杀菌活性 油菜菌核病菌 番茄灰霉病菌
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抗植物病原细菌、真菌活性的喹唑啉(酮)化合物研究进展
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作者 祝刘雪 张慧珍 王颖 《世界农药》 2026年第3期21-31,共11页
为应对有限农业用地与人口增长带来的粮食需求压力,解决植物病害导致的农作物减产问题,迫切需要开发新型杀菌剂用于管理植物病害,保障粮食安全。聚焦喹唑啉(酮)类化合物,综述了抗植物病原细菌和真菌的喹唑啉(酮)类化合物研究进展,分析... 为应对有限农业用地与人口增长带来的粮食需求压力,解决植物病害导致的农作物减产问题,迫切需要开发新型杀菌剂用于管理植物病害,保障粮食安全。聚焦喹唑啉(酮)类化合物,综述了抗植物病原细菌和真菌的喹唑啉(酮)类化合物研究进展,分析了其在植物病害防治领域的应用潜力,旨在为新型植物病原微生物抑制剂的研发提供参考。 展开更多
关键词 喹唑啉 喹唑啉酮 抗植物病原细菌 抗植物病原真菌
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18种木醋液理化性质及抑菌活性比较 被引量:1
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作者 张红心 王桂兰 +2 位作者 王继红 陈超 黄志新 《山西农业科学》 2025年第4期36-46,共11页
为了比较不同木醋液对致病细菌的抑制效果,进而明确木醋液中的抑菌成分,筛选出抑菌效果良好的木醋液以用于生产实践,以18种木醋液为研究对象,采用顶空气质联用(HS-GC-MS)对木醋液所含有机组分进行测定,并检测这些木醋液的总酚和总酸含... 为了比较不同木醋液对致病细菌的抑制效果,进而明确木醋液中的抑菌成分,筛选出抑菌效果良好的木醋液以用于生产实践,以18种木醋液为研究对象,采用顶空气质联用(HS-GC-MS)对木醋液所含有机组分进行测定,并检测这些木醋液的总酚和总酸含量、抑菌圈直径、最小抑菌体积分数(MIC)、最小杀菌体积分数(MBC),最后对木醋液中的成分与抑菌圈直径大小进行相关性分析。结果表明,在18种木醋液中共检测出284种有机组分,各种木醋液有机组分数量范围为81~137种。18种木醋液中总酸含量最高为19.80%,最低为1.23%;总酚含量最高为1.577 mg/L,最低为0.198 mg/L。梨树枝、桃树枝、核桃枝、法桐枝、苹果枝、木麻黄枝木醋液对枯草芽孢杆菌具有抑菌活性,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌抑菌和杀菌活性较强,对这3种细菌的最小抑菌体积分数(MIC)范围为3.91~15.63μL/mL,而对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌最小杀菌体积分数(MBC)范围为7.81~15.63μL/mL,但上述木醋液均不能杀死枯草芽孢杆菌。木醋液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性与总酸、总酚以及2-甲氧基苯酚、3-甲基苯酚含量呈显著正相关。 展开更多
关键词 木醋液 抑菌效果 HS-GC-MS 有机组分 总酚含量 总酸含量
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Sustainable fungicide delivery via imazalil-functionalized nano-coordination polymer carriers:Enhanced stability,environmental safety,and pH-responsive properties
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作者 Gao-Sheng Zhu Zhen-Hang Xu +6 位作者 Shao-Zhan Lan Long Li Yan-Ying Zheng Lu Zhang Qiao-Xia Shang Bao-Yi Yu Chong-Chen Wang 《Chinese Chemical Letters》 2026年第2期728-734,共7页
The preparation of a novel nanoscale imazalil(IMZ)-based coordination polymer[Zn(HBTC)(IMZ)_(2)]_(n)(PDCP1)(H_(3)BTC=1,3,5-benzenetricarboxylic acid),and its antifungal application within a sustainable delivery system... The preparation of a novel nanoscale imazalil(IMZ)-based coordination polymer[Zn(HBTC)(IMZ)_(2)]_(n)(PDCP1)(H_(3)BTC=1,3,5-benzenetricarboxylic acid),and its antifungal application within a sustainable delivery system was reported.The intermolecular interactions presented in the structure,and their contributions to crystal packing were studied by Hirshfeld,Fingerprint plot and Mayer bond order.The obtained PDCP1 had a relativelyhigh loadingrate of IMZ(68.5%).PDCP1 exhibitednotable antifungal activities againstColletotrichum gloeosporioides,Magnaporthe Oryzae,and Alternaria Nees strains,with EC_(50) values of 0.72,0.92,and 0.56μg/mL,respectively.The key benefits of the application of PDCP1 as a control release pesticide include high fungicide loading and offer nearly complete release,pH-responsive release,enhanced UV stability,exhibits favorable biosafety profiles.The remarkable inhibition of C.gloeosporioides growth by PDCP1 underscores a promising strategy for agrochemical material development,high loading of active ingredients and readily delivery fosters more efficient pesticides utilization in agricultural processes. 展开更多
关键词 Nano-fungicide Fungicide release Antifungal activity CP fungicide IMAZALIL
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农用吡唑类杀菌剂研究进展
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作者 李欣 苗志伟 《化肥设计》 2026年第1期15-22,79,共9页
在农业生产中,植物病害始终是威胁农作物产量与质量的关键因素。近年来,随着琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂在市场上的使用快速增多,作用于琥珀酸脱氢酶的吡唑类杀菌剂凭借其独特的作用机制和良好的杀菌效果,在植物病害防治中发挥着... 在农业生产中,植物病害始终是威胁农作物产量与质量的关键因素。近年来,随着琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)类杀菌剂在市场上的使用快速增多,作用于琥珀酸脱氢酶的吡唑类杀菌剂凭借其独特的作用机制和良好的杀菌效果,在植物病害防治中发挥着重要作用。介绍了作用于琥珀酸脱氢酶的吡唑类杀菌剂的相关产品的作用机制、结构特点及其合成方法,并讨论了吡唑类杀菌剂的未来发展方向。 展开更多
关键词 琥珀酸脱氢酶 吡唑类杀菌剂 作用机制 结构特点 合成方法
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3′,4′,5′-三氟-2-硝基联苯合成研究进展
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作者 周建波 罗先福 +3 位作者 王燕 干兴利 刘欢 黄炜 《精细化工中间体》 2026年第1期7-14,19,共9页
3′,4′,5′-三氟-2-硝基联苯是合成杀菌剂氟唑菌酰胺的重要中间体。综述了近年来3′,4′,5′-三氟-2-硝基联苯的合成方法,重点围绕最具工业化潜力的Suzuki偶联反应体系展开评述。Suzuki偶联法以邻氯硝基苯与3,4,5-三氟苯硼酸为原料,凭... 3′,4′,5′-三氟-2-硝基联苯是合成杀菌剂氟唑菌酰胺的重要中间体。综述了近年来3′,4′,5′-三氟-2-硝基联苯的合成方法,重点围绕最具工业化潜力的Suzuki偶联反应体系展开评述。Suzuki偶联法以邻氯硝基苯与3,4,5-三氟苯硼酸为原料,凭借反应条件温和、区域选择性好、官能团兼容性强等优势,成为当前主流研究方向。但该工艺长期受限于贵金属钯催化剂成本高、用量大的问题,近年来研究聚焦于催化体系的优化与创新(开发高效膦配体催化体系,采用易分离、可循环的负载型催化体系等)。对比分析了各类催化体系的优劣,指出未来研究应继续致力于开发低成本、高稳定性、易回收的催化体系,并推动工艺的绿色化与连续化,以进一步降低生产成本、提升产业竞争力。 展开更多
关键词 3′ 4′ 5′-三氟-2-硝基联苯 合成方法 催化体系 评述
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酰基酚酸衍生物的合成、结构表征与抗真菌活性 被引量:1
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作者 聂旭亮 张苗苗 +2 位作者 肖攀蕾 王贵书 彭大勇 《江西农业大学学报》 北大核心 2025年第3期650-658,共9页
【目的】酚酸是具有抑菌活性的植物活性成分,如何提高其抑菌活性受到广泛关注。【方法】以对羟基苯甲酸甲酯、香草酸甲酯和丁香酸甲酯为原料,以酚羟基为活性位点,与3种酸酐进行反应来合成9个新的酰基酚酸衍生物。通过核磁、质谱和单晶... 【目的】酚酸是具有抑菌活性的植物活性成分,如何提高其抑菌活性受到广泛关注。【方法】以对羟基苯甲酸甲酯、香草酸甲酯和丁香酸甲酯为原料,以酚羟基为活性位点,与3种酸酐进行反应来合成9个新的酰基酚酸衍生物。通过核磁、质谱和单晶衍射技术表征了9个酰基酚酸衍生物的结构,并用菌丝速率生长法测定了其对水稻纹枯病菌、柑橘酸腐病菌、烟草靶斑病菌等14种病原真菌生长的抑制活性。【结果】测试结果表明,酰基酚酸衍生物对14种病原真菌具有一定的抗菌活性。4-(2,2,2-三氟乙酰氧基)苯甲酸甲酯(A7)对烟草靶斑病菌和柑橘胶孢炭疽病菌的抑菌活性最好,IC50分别为52.894 mg/L和78.630 mg/L。3-甲氧基-4-(丙酰氧基)苯甲酸甲酯(A5)对水稻纹枯病菌的抑菌活性最好,其IC50为27.041 mg/L。【结论】筛选获得了2个高抗菌活性的酚酸衍生物,为植物源杀菌剂的开发提供思路和理论依据。 展开更多
关键词 酚酸衍生物 合成 结构表征 抑菌活性
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N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物的合成、杀菌活性及韧皮部传导性 被引量:1
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作者 邓小倩 田尧 +4 位作者 时锦超 朱宝玉 余林花 朱祥 李俊凯 《农药学学报》 北大核心 2025年第2期294-302,293,共10页
为寻找具有韧皮部传导性的新型杀菌剂,本文设计、合成了一系列N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物,所有目标化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)进行表征,测定了所有目标化合物的离体杀菌活... 为寻找具有韧皮部传导性的新型杀菌剂,本文设计、合成了一系列N-苯基氨基嘧啶甲酸-氨基酸衍生物,所有目标化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)进行表征,测定了所有目标化合物的离体杀菌活性和其在蓖麻幼苗韧皮部的传导性。杀菌活性测定结果表明:在50μg/mL下,大部分目标化合物对番茄灰霉病菌(Bortrytiscinerea)、柑橘炭疽病菌(Colletotrichumgloeosporioides)、油菜菌核病菌(Sclerotiniasclero-tiorum)、玉米小斑病菌(Bipolaris maydis)及烟草黑胫病菌(Phytophthora parasitica)均表现出一定的抑菌活性。化合物6b(L)、6c(L)和6d(L)对番茄灰霉病菌的抑制率均高于60%,与商品药剂嘧霉胺(60.78%)相当。其中,化合物6b(L)对番茄灰霉病菌的EC_(50)值为19.96μg/mL,优于嘧霉胺(38.82μg/mL)。此外,化合物5a、6b(D)、5d(D)、5e(L)、5j(L)对油菜菌核病菌抑制率均在80%以上。韧皮部传导性试验结果表明:对嘧霉胺进行氨基酸化修饰能赋予目标化合物韧皮部传导性,其中2-(N-苯基)氨基-6-甲基嘧啶-4-甲酸-D-丙氨酸表现出最好的韧皮部传导性,当孵育液中2-(N-苯基)氨基-6-甲基嘧啶-4-甲酸-D-丙氨酸质量浓度为50μg/mL时,2~4 h蓖麻韧皮部渗出液中目标化合物检出质量浓度为22.28μg/mL。同时发现,N-苯基氨基嘧啶甲酸-L-氨基酸衍生物在蓖麻幼苗体内容易被水解,释放出前体N-苯基氨基嘧啶甲酸,而N-苯基氨基嘧啶甲酸-D-氨基酸衍生物不存在水解现象。本研究成功获得了兼具较好杀菌活性与韧皮部传导性的新型杀菌剂候选化合物,可为新型韧皮部传导性杀菌剂的开发提供依据。 展开更多
关键词 嘧霉胺 氨基酸 合成 抑菌活性 韧皮部传导性
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