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新型双吡啶类化合物的设计、合成及生物活性研究 被引量：1
1
作者 路星星 林誉凡 +4 位作者 徐欢 张晓鸣 李雪生 凌云 杨新玲 《有机化学》 北大核心 2025年第1期276-285,共10页
吡啶片段在农药设计中扮演着重要角色.氟虫啶胺(flupyrimin,FLP)是一个含双吡啶结构的新型新烟碱类杀虫剂,前期对FLP的结构改造发现,含双吡啶结构的化合物N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-3-甲基-N-(吡啶-2-基)苯磺酰胺(3c)具有一定的杀虫活性... 吡啶片段在农药设计中扮演着重要角色.氟虫啶胺(flupyrimin,FLP)是一个含双吡啶结构的新型新烟碱类杀虫剂,前期对FLP的结构改造发现,含双吡啶结构的化合物N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-3-甲基-N-(吡啶-2-基)苯磺酰胺(3c)具有一定的杀虫活性.以化合物3c为先导,设计合成了一系列含双吡啶结构的衍生物,并进行生物活性评估.测试结果发现目标化合物展现出一定的杀虫和抑菌活性,其中N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N-甲基吡啶-2-胺(T1)和N-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-N-乙基吡啶-2-胺(T2)对大豆蚜(Aphis glycines)表现出较好的杀虫活性,LC_(50)值分别为11.04和25.12 mg/L;N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N-戊基吡啶-2-胺(T5)和N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N-己基吡啶-2-胺(T6)对番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑菌活性,EC_(50)值分别为7.45和10.54 mg/L.蜜蜂毒性测试结果表明,化合物T1对意大利蜜蜂(Apis mellifera)安全.此外通过分子动力学模拟对化合物的杀虫机制研究发现,化合物T1维持了与ACh BP关键氨基酸的水桥作用,结合自由能优于先导化合物3c.本研究对探索吡啶类化合物的农用生物活性具有重要的指导意义. 展开更多
关键词 双吡啶衍生物 杀虫活性 抑菌活性 低蜂毒 杀虫作用机制
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新型含硫醚、亚砜和砜的间双酰胺化合物的设计、合成和杀虫活性 被引量：1
2
作者 舒坤 刘吉永 +2 位作者 相君成 兰支利 刘民华 《农药学学报》 北大核心 2025年第1期25-32,共8页
随着杀虫剂的出现和大量使用,害虫对杀虫剂的抗药性增强,为开发高效、低毒、环境友好型杀虫剂应对害虫耐药性威胁,采用活性亚结构拼接法,以环丙氟虫胺为先导化合物,设计并合成了18个含硫醚、亚砜和砜的新型间二酰胺类化合物,所有化合物... 随着杀虫剂的出现和大量使用,害虫对杀虫剂的抗药性增强,为开发高效、低毒、环境友好型杀虫剂应对害虫耐药性威胁,采用活性亚结构拼接法,以环丙氟虫胺为先导化合物,设计并合成了18个含硫醚、亚砜和砜的新型间二酰胺类化合物,所有化合物均采用核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行表征,并选取了部分代表性化合物通过核磁共振碳谱(^(13)C NMR)表征进一步确证其结构。生物测定试验结果表明,大多数目标化合物对褐飞虱(Nilaparvata lugens)表现出优异的杀虫活性,尤其是12d在100 mg/L下对褐飞虱的杀虫活性为87.32%。部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)表现出较好的杀螨活性,其中10f在10 mg/L下对朱砂叶螨的杀螨活性高达100.00%。此外,根据生测活性初步讨论了构效关系。 展开更多
关键词 含硫间二酰胺类化合物 环丙氟虫胺 杀虫剂 合成 构效关系
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氟雷拉纳及其(S)-对映体的合成研究进展 被引量：1
3
作者 谭海军 童益利 《精细石油化工进展》 2025年第5期28-40,共13页
作为较早公开和首个商业化的异噁唑啉类杀虫剂,氟雷拉纳已成为销售额最大的动物保健产品。生产成本被控制等因素使氟雷拉纳及其(S)-对映体作为农药和兽药开发的潜力进一步凸显。以构建异噁唑环骨架相关苯甲酰胺片段的起始原料为索引,对... 作为较早公开和首个商业化的异噁唑啉类杀虫剂,氟雷拉纳已成为销售额最大的动物保健产品。生产成本被控制等因素使氟雷拉纳及其(S)-对映体作为农药和兽药开发的潜力进一步凸显。以构建异噁唑环骨架相关苯甲酰胺片段的起始原料为索引,对氟雷拉纳及其(S)-对映体的合成路线进行总结分析,以期促进氟雷拉纳及其同类杀虫剂的进一步研究、开发和应用。 展开更多
关键词 氟雷拉纳 (S)-氟雷拉纳 异噁唑啉类杀虫剂 合成路线 中间体
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制备2-苯基-2H-吲唑的新方法
4
作者 李纪兴 王晓雪 +3 位作者 蔡银萍 丛文霞 柏瑞琪 于福强 《农药》 北大核心 2025年第9期631-634,共4页
[目的]探讨一种2-苯基-2H-吲唑的新合成方法。[方法]在钯/铜催化体系下,硝基甲烷提供的甲基作为C1合成子,通过催化转化一步直接嵌入到偶氮苯中得到2-苯基-2H-吲唑。[结果]在优化的反应条件下,产物收率为70%(以偶氮苯计)。[结论]为2-苯基... [目的]探讨一种2-苯基-2H-吲唑的新合成方法。[方法]在钯/铜催化体系下,硝基甲烷提供的甲基作为C1合成子,通过催化转化一步直接嵌入到偶氮苯中得到2-苯基-2H-吲唑。[结果]在优化的反应条件下,产物收率为70%(以偶氮苯计)。[结论]为2-苯基-2H-吲唑的合成提供了一条新颖、实用的路径,同时为2H-吲唑类农药、医药等产品的合成路线设计及开发提供新思路。 展开更多
关键词 2H-吲唑 硝基甲烷 绿色合成 C1合成子
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新型杀虫剂氟噁唑酰胺的研究开发与应用进展 被引量：1
5
作者 谭海军 《世界农药》 2025年第6期6-22,58,共18页
有害生物抗药性日益加剧及禁限用农化品逐渐增多的双重压力下,开发新型绿色农药势在必行。作为首个商业化的异噁唑啉类农药,氟噁唑酰胺凭借独特作用机制、广谱生物活性及较好的生态环境相容性等优点成为有害节肢动物抗性治理的重要工具... 有害生物抗药性日益加剧及禁限用农化品逐渐增多的双重压力下,开发新型绿色农药势在必行。作为首个商业化的异噁唑啉类农药,氟噁唑酰胺凭借独特作用机制、广谱生物活性及较好的生态环境相容性等优点成为有害节肢动物抗性治理的重要工具。系统总结了氟噁唑酰胺的理化性质、毒性、作用机制、生物活性、抗性、代谢残留、合成分析和制剂应用等进展情况,旨在为氟噁唑酰胺等异噁唑啉类杀虫剂的研发与应用提供指导。 展开更多
关键词 氟噁唑酰胺 异噁唑啉类杀虫剂 作用机制 生物活性 合成 应用
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氟噁唑酰胺合成工艺研究
6
作者 何艳霞 陶寅松 江银枝 《浙江化工》 2025年第10期16-23,30,共9页
目的:开发绿色、经济、环保的氟噁唑酰胺合成工艺。方法:以廉价易得的4-乙酰基-2-甲基苯甲酸和3,5-二氯-三氟甲基苯乙酮为原料,经Aldol缩合、脱水、环合、酰氯化、酰胺化和缩合6步反应合成氟噁唑酰胺。考察了催化剂、温度、物料摩尔比... 目的:开发绿色、经济、环保的氟噁唑酰胺合成工艺。方法:以廉价易得的4-乙酰基-2-甲基苯甲酸和3,5-二氯-三氟甲基苯乙酮为原料,经Aldol缩合、脱水、环合、酰氯化、酰胺化和缩合6步反应合成氟噁唑酰胺。考察了催化剂、温度、物料摩尔比、反应时间和溶剂等因素对反应的影响;采用HPLC测定中间体和产物的纯度,通过LC-MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR对产物的结构进行表征。结果:优化后的氟噁唑酰胺总收率为68.2%,纯度为99.2%。结论:该合成工艺具有条件温和、原料易得、操作简便等优点,可以显著降低生产成本和减少环境污染,适合工业化生产。 展开更多
关键词 氟噁唑酰胺 杀虫剂 合成 工艺优化 表征分析
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菌藻颗粒污泥处理马拉硫磷废水的效能及机理研究 被引量：1
7
作者 李好 陈威 +1 位作者 宋宏娇 曹亮 《应用化工》 北大核心 2025年第2期422-427,共6页
马拉硫磷作为频繁使用的农药已经对环境造成了严重的污染,针对其毒性大的问题,在曝气条件下利用菌藻颗粒污泥(ABGS)处理马拉硫磷废水,结果表明:经过30 d驯化之后,ABGS对化学需氧量、总氮、总磷、马拉硫磷去除率分别为91.39%,85.89%,56.3... 马拉硫磷作为频繁使用的农药已经对环境造成了严重的污染,针对其毒性大的问题,在曝气条件下利用菌藻颗粒污泥(ABGS)处理马拉硫磷废水,结果表明:经过30 d驯化之后,ABGS对化学需氧量、总氮、总磷、马拉硫磷去除率分别为91.39%,85.89%,56.32%,79.21%;持续稳定的胞外聚合物(EPS)增长表明其在马拉硫磷废水中具备较强的结构稳定性和毒性抵抗力。Burkholderia菌属和Dyella菌属为ABGS中的优势种群,Burkholderia菌属主要承担生物降解马拉硫磷的功能。通过液相色谱检测发现ABGS生物降解马拉硫磷的最终产物均为正磷酸盐;并发现ABGS的氮代谢通路为异化硝酸盐还原作用和氨解毒作用。ABGS对马拉硫磷废水具有很强的适应能力,并可以高效的去除废水中的马拉硫磷。 展开更多
关键词 菌藻颗粒污泥 马拉硫磷 生物吸附 生物降解 降解通路
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美国EPA发布甲萘威生物意见草案,或危及78种濒危物种
8
《农药》 北大核心 2025年第2期100-100,共1页
2025年1月7日,美国环保署(EPA)对外发布美国鱼类和野生动物服务局(FWS)起草的关于杀虫剂甲萘威的生物意见草案,并正式开启为期30 d的公众意见征询期。甲萘威作为一种广泛应用于田间蔬菜、果园等多类作物的农药,其使用对环境及生物多样... 2025年1月7日,美国环保署(EPA)对外发布美国鱼类和野生动物服务局(FWS)起草的关于杀虫剂甲萘威的生物意见草案,并正式开启为期30 d的公众意见征询期。甲萘威作为一种广泛应用于田间蔬菜、果园等多类作物的农药,其使用对环境及生物多样性的影响引起了广泛关注。FWS在生物意见草案中指出,按照目前的登记使用方式,甲萘威的使用可能会对78种濒危物种构成威胁,并对14个关键栖息地产生不利影响。 展开更多
关键词 美国环保署 意见征询 甲萘威 濒危物种 生物多样性 野生动物 草案
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5-羟甲基异噁唑衍生物的合成与杀虫活性研究
9
作者 马丽 钱云飞 +1 位作者 左园燕 刘根炎 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第5期24-29,36,共7页
设计并合成了一系列5-羟甲基异噁唑衍生物(6a~6j),通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对目标化合物结构进行了表征,测定了目标化合物对果蝇和小菜蛾的杀虫活性。结果表明,目标化合物6a~6j对2种昆虫均表现出一定的杀虫活性,目标化合物6d~6i在... 设计并合成了一系列5-羟甲基异噁唑衍生物(6a~6j),通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对目标化合物结构进行了表征,测定了目标化合物对果蝇和小菜蛾的杀虫活性。结果表明,目标化合物6a~6j对2种昆虫均表现出一定的杀虫活性,目标化合物6d~6i在200 mg·L^(-1)浓度下对果蝇的杀虫活性较高,校正死亡率均超过50%,其中目标化合物6g的杀虫活性最高,校正死亡率为84.48%;目标化合物6e在300 mg·L^(-1)浓度下对小菜蛾表现出显著杀虫活性,校正死亡率为97.70%;目标化合物6g能与果蝇γ-氨基丁酸(GABA)受体的Glu146、Arg53等关键氨基酸残基形成氢键作用,为作用于GABA受体的新型杀虫剂先导化合物的研发提供了重要参考。 展开更多
关键词 GABA受体 异噁唑 有机合成 杀虫活性
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新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展 被引量：111
10
作者 柴宝山 林丹 +1 位作者 刘远雄 刘长令 《农药》 CAS 北大核心 2007年第3期148-153,共6页
介绍了新型邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂的研究进展。根据具体化学结构类型不同分为五大类,概述了具有较好生物活性的化合物,介绍了氯虫酰胺的创制经纬和合成方法。
关键词 邻甲酰氨基苯甲酰胺类 杀虫剂 氯虫酰胺 鱼尼丁受体 合成
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新颖杀虫剂氟啶虫胺腈 被引量：37
11
作者 于福强 黄耀师 +3 位作者 苏州 武恩明 王徵 于春睿 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期753-755,共3页
氟啶虫胺腈是一种新颖的磺酰亚胺类杀虫剂。该化合物具有高效、广谱、使用量低等特点。介绍了该品种的理化性质、毒性、作用机理与特点、应用、专利概况及其合成方法。
关键词 杀虫剂 氟啶虫胺腈 活性 合成
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异丙威表面分子印迹材料的制备及其识别特性研究 被引量：19
12
作者 龚艳茹 王玥 +3 位作者 董佳斌 杨静 任晓伟 龚波林 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第1期28-35,共8页
将γ-(甲基丙烯酰氧)丙基三甲氧基硅烷(MPS)接枝到硅胶表面,然后以异丙威为模板分子,甲基丙烯酸(MAA)为单体,乙二醇二缩水甘油醚(EGDE)为交联剂,制备了异丙威表面分子印迹材料MIP-P MAA-MPS-SiO2。采用动态与静态两种方法研究了该印迹... 将γ-(甲基丙烯酰氧)丙基三甲氧基硅烷(MPS)接枝到硅胶表面,然后以异丙威为模板分子,甲基丙烯酸(MAA)为单体,乙二醇二缩水甘油醚(EGDE)为交联剂,制备了异丙威表面分子印迹材料MIP-P MAA-MPS-SiO2。采用动态与静态两种方法研究了该印迹材料对异丙威的结合性能与分子识别特性。结果表明,MIP-P MAA-MPS-SiO2印迹材料对模板分子异丙威具有良好的特异性识别作用,相对于参比物速灭威和甲萘威,印迹材料对异丙威的选择性系数分别为6.73和8.95。经过Scatchard模型分析,计算得到两类结合位点的最大表观吸附量分别为230和117 mg/g,印迹聚合物的平衡离解常数K d分别为1428.6和476.2 mg/L。油菜样品的加标回收实验表明,此印迹材料可以对痕量异丙威进行富集分离测定,且可重复使用。 展开更多
关键词 表面分子印迹技术 异丙威 硅胶 固相萃取
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α-蒎烯含氮衍生物的合成及其杀松材线虫活性的研究 被引量：17
13
作者 杨益琴 王石发 +4 位作者 李艳苹 袁冬菊 赵博光 谷文 叶建仁 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第21期2463-2474,共12页
以α-蒎烯为原料,经硼氢化-氧化、胺化及选择性还原等步骤合成了系列3-蒎酮亚胺和3-蒎胺类化合物,探索了3-蒎酮亚胺和3-蒎胺的不同结构与杀松材线虫活性的关系.采用FT-IR,~1H NMR,^(13)C NMR,GC-MS等分析手段对蒎酮亚胺和蒎胺类化合物... 以α-蒎烯为原料,经硼氢化-氧化、胺化及选择性还原等步骤合成了系列3-蒎酮亚胺和3-蒎胺类化合物,探索了3-蒎酮亚胺和3-蒎胺的不同结构与杀松材线虫活性的关系.采用FT-IR,~1H NMR,^(13)C NMR,GC-MS等分析手段对蒎酮亚胺和蒎胺类化合物的结构进行了表征.结果表明:N-苯基-3-蒎酮业胺具有很强的杀松材线虫活性,在1×10^(-3)μL/mL(约1×10^(-3)mg/mL)浓度下,在24,48和72 h内杀线虫效率分别达到89.28%,89.58%和95.75%,该化合物极具开发潜力. 展开更多
关键词 Α-蒎烯 α-蒎烯含氮衍生物 松材线虫 杀线虫活性
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氯虫酰胺的合成与杀虫活性 被引量：51
14
作者 柴宝山 彭永武 +2 位作者 李慧超 张弘 刘长令 《农药》 CAS 北大核心 2009年第1期13-16,共4页
以2,3-二氯吡啶和2-甲基-4-氯苯胺为起始原料,经过多步反应得到6-氯-2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并嗪-4-酮,再与甲胺反应得到目标产物氯虫酰胺,经核磁验证其结构,生物活性测定结果表明该化合物对鳞翅目... 以2,3-二氯吡啶和2-甲基-4-氯苯胺为起始原料,经过多步反应得到6-氯-2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并嗪-4-酮,再与甲胺反应得到目标产物氯虫酰胺,经核磁验证其结构,生物活性测定结果表明该化合物对鳞翅目害虫如小菜蛾、甜菜夜蛾、稻纵卷叶螟等具有优异的杀虫活性。 展开更多
关键词 氯虫酰胺 合成 杀虫活性
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新型杀虫剂氟虫酰胺 被引量：53
15
作者 李洋 李淼 +1 位作者 柴宝山 刘长令 《农药》 CAS 北大核心 2006年第10期697-699,共3页
介绍了杀虫剂氟虫酰胺的理化性质、毒性、作用机制、抗性、生物活性、大田试验、专利和合成方法等。
关键词 杀虫剂 鳞翅目害虫 生物活性 合成
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一硫代磷酸酯杀虫剂的酶促降解 被引量：13
16
作者 虞云龙 陈鹤鑫 +1 位作者 樊德方 吕斌 《环境科学》 EI CAS CSSCI CSCD 北大核心 1998年第2期58-61,共4页
从降解菌ＹＦ１１中提取了降解酶并测定了该降解酶对对硫磷、甲基对硫磷和杀螟松的降解特性．对硫磷和甲基对硫磷酶促降解的最适ｐＨ均为８．０，杀螟松的最适ｐＨ为８．５，最适温度为３２．５℃．该降解酶对对硫磷、甲基对硫磷和杀螟... 从降解菌ＹＦ１１中提取了降解酶并测定了该降解酶对对硫磷、甲基对硫磷和杀螟松的降解特性．对硫磷和甲基对硫磷酶促降解的最适ｐＨ均为８．０，杀螟松的最适ｐＨ为８．５，最适温度为３２．５℃．该降解酶对对硫磷、甲基对硫磷和杀螟松的米氏常数分别为１８７．２、２０５．５和２１２． 展开更多
关键词 微生物 酶促降解 磷酸酯杀虫剂 杀虫剂
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固相微萃取联用气相色谱测定有机磷农药 被引量：10
17
作者 王一龙 曾昭睿 +2 位作者 杨敏 董春洲 汪晓 《武汉理工大学学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第10期37-39,46,共4页
以溶胶-凝胶方法制备的聚甲基苯基乙烯基硅氧烷/羟基硅油复合涂层的固相微萃取探头(PMPVS/OH-TSO)联用气相色谱测定了有机磷农药。同时对固相微萃取的最佳条件进行了优化,该探头较商用探头有更高的萃取能力。方法的检测限分别为2.1μg/L... 以溶胶-凝胶方法制备的聚甲基苯基乙烯基硅氧烷/羟基硅油复合涂层的固相微萃取探头(PMPVS/OH-TSO)联用气相色谱测定了有机磷农药。同时对固相微萃取的最佳条件进行了优化,该探头较商用探头有更高的萃取能力。方法的检测限分别为2.1μg/L(敌敌畏)、1.5μg/L(甲基对硫磷),相对标准偏差均不大于7.4%,线性范围均为2个数量级。对某灌溉水中残留的有机磷农药进行了测定,但以上的OPPs均没有检测到,其回收率分别为83.6%和93.4%。 展开更多
关键词 固相微萃取 聚甲基苯基乙烯基硅氧烷偿基硅油 有机磷农药 溶胶.凝胶技术
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新烟碱类杀虫剂最新研究进展 被引量：54
18
作者 杨吉春 李淼 +1 位作者 柴宝山 刘长令 《农药》 CAS 北大核心 2007年第7期433-438,共6页
概述了近十年新烟碱类杀虫剂的发展现状及其研究进展,并根据不同的药效团结构介绍了硝基烯胺、硝基胍、氰基脒类化合物及其生物活性。
关键词 新烟碱 杀虫剂 乙酰胆碱酯酶受体
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唑虫酰胺的残留研究进展及发展趋势 被引量：15
19
作者 王青青 柳璇 +2 位作者 姜蔚 王春晓 刘传德 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期557-560,共4页
唑虫酰胺是一种新型吡唑杂环类杀虫杀螨剂,在解决蔬菜虫螨问题的同时,易产生药害,因其不合理使用引发的食品安全问题日渐突出,完善高效精准的检测方法及限量标准依据显得尤为重要。比较总结了中日两国唑虫酰胺的残留限量标准,并对国内... 唑虫酰胺是一种新型吡唑杂环类杀虫杀螨剂,在解决蔬菜虫螨问题的同时,易产生药害,因其不合理使用引发的食品安全问题日渐突出,完善高效精准的检测方法及限量标准依据显得尤为重要。比较总结了中日两国唑虫酰胺的残留限量标准,并对国内外唑虫酰胺残留检测的技术方法,包括气相色谱和气质联用技术、液相色谱和液质联用技术,样品前处理技术及样品储藏稳定性研究等进行了论述。建议今后加强唑虫酰胺作为新拟评估农药的研究,完善限量标准,以更好地开展农产品质量安全检测和监管工作。 展开更多
关键词 唑虫酰胺 限量标准 检测新技术 样品前处理 贮藏稳定性
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螺虫乙酯的合成 被引量：15
20
作者 师文娟 廖道华 +2 位作者 杨芳 刘少春 杜梦 《农药》 CAS 北大核心 2010年第4期250-251,263,共3页
cis-8-甲氧基-1,3-二氮杂螺[4.5]癸-2,4-二酮水解得到含有cis-4-甲氧基环己基-1-氨基甲酸的混合物,对该混合物进行纯化处理得到cis-4-甲氧基环己基-1-氨基甲酸。cis-4-甲氧基环己基-1-氨基甲酸在饱和氯化氢的甲醇溶液中酯化,接着酰化,环... cis-8-甲氧基-1,3-二氮杂螺[4.5]癸-2,4-二酮水解得到含有cis-4-甲氧基环己基-1-氨基甲酸的混合物,对该混合物进行纯化处理得到cis-4-甲氧基环己基-1-氨基甲酸。cis-4-甲氧基环己基-1-氨基甲酸在饱和氯化氢的甲醇溶液中酯化,接着酰化,环合,最后与氯甲酸乙酯发生取代反应,生成目标产物螺虫乙酯。反应总收率72%,含量97.5%(HPLC,面积归一法),产物经1HNMR、MS进行了表征。 展开更多
关键词 杀虫剂 螺虫乙酯 (4-甲氧基)-环己基-氨基甲酸甲酯 2 5-二甲基苯乙酰氯 合成
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