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新型双吡啶类化合物的设计、合成及生物活性研究 被引量：1
1
作者 路星星 林誉凡 +4 位作者 徐欢 张晓鸣 李雪生 凌云 杨新玲 《有机化学》 北大核心 2025年第1期276-285,共10页
吡啶片段在农药设计中扮演着重要角色.氟虫啶胺(flupyrimin,FLP)是一个含双吡啶结构的新型新烟碱类杀虫剂,前期对FLP的结构改造发现,含双吡啶结构的化合物N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-3-甲基-N-(吡啶-2-基)苯磺酰胺(3c)具有一定的杀虫活性... 吡啶片段在农药设计中扮演着重要角色.氟虫啶胺(flupyrimin,FLP)是一个含双吡啶结构的新型新烟碱类杀虫剂,前期对FLP的结构改造发现,含双吡啶结构的化合物N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-3-甲基-N-(吡啶-2-基)苯磺酰胺(3c)具有一定的杀虫活性.以化合物3c为先导,设计合成了一系列含双吡啶结构的衍生物,并进行生物活性评估.测试结果发现目标化合物展现出一定的杀虫和抑菌活性,其中N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N-甲基吡啶-2-胺(T1)和N-((6-氯吡啶-3-基)甲基)-N-乙基吡啶-2-胺(T2)对大豆蚜(Aphis glycines)表现出较好的杀虫活性,LC_(50)值分别为11.04和25.12 mg/L;N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N-戊基吡啶-2-胺(T5)和N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N-己基吡啶-2-胺(T6)对番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑菌活性,EC_(50)值分别为7.45和10.54 mg/L.蜜蜂毒性测试结果表明,化合物T1对意大利蜜蜂(Apis mellifera)安全.此外通过分子动力学模拟对化合物的杀虫机制研究发现,化合物T1维持了与ACh BP关键氨基酸的水桥作用,结合自由能优于先导化合物3c.本研究对探索吡啶类化合物的农用生物活性具有重要的指导意义. 展开更多
关键词 双吡啶衍生物 杀虫活性 抑菌活性 低蜂毒 杀虫作用机制
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氟雷拉纳及其(S)-对映体的合成研究进展 被引量：1
2
作者 谭海军 童益利 《精细石油化工进展》 2025年第5期28-40,共13页
作为较早公开和首个商业化的异噁唑啉类杀虫剂,氟雷拉纳已成为销售额最大的动物保健产品。生产成本被控制等因素使氟雷拉纳及其(S)-对映体作为农药和兽药开发的潜力进一步凸显。以构建异噁唑环骨架相关苯甲酰胺片段的起始原料为索引,对... 作为较早公开和首个商业化的异噁唑啉类杀虫剂,氟雷拉纳已成为销售额最大的动物保健产品。生产成本被控制等因素使氟雷拉纳及其(S)-对映体作为农药和兽药开发的潜力进一步凸显。以构建异噁唑环骨架相关苯甲酰胺片段的起始原料为索引,对氟雷拉纳及其(S)-对映体的合成路线进行总结分析,以期促进氟雷拉纳及其同类杀虫剂的进一步研究、开发和应用。 展开更多
关键词 氟雷拉纳 (S)-氟雷拉纳 异噁唑啉类杀虫剂 合成路线 中间体
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新型含硫醚、亚砜和砜的间双酰胺化合物的设计、合成和杀虫活性
3
作者 舒坤 刘吉永 +2 位作者 相君成 兰支利 刘民华 《农药学学报》 北大核心 2025年第1期25-32,共8页
随着杀虫剂的出现和大量使用,害虫对杀虫剂的抗药性增强,为开发高效、低毒、环境友好型杀虫剂应对害虫耐药性威胁,采用活性亚结构拼接法,以环丙氟虫胺为先导化合物,设计并合成了18个含硫醚、亚砜和砜的新型间二酰胺类化合物,所有化合物... 随着杀虫剂的出现和大量使用,害虫对杀虫剂的抗药性增强,为开发高效、低毒、环境友好型杀虫剂应对害虫耐药性威胁,采用活性亚结构拼接法,以环丙氟虫胺为先导化合物,设计并合成了18个含硫醚、亚砜和砜的新型间二酰胺类化合物,所有化合物均采用核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行表征,并选取了部分代表性化合物通过核磁共振碳谱(^(13)C NMR)表征进一步确证其结构。生物测定试验结果表明,大多数目标化合物对褐飞虱(Nilaparvata lugens)表现出优异的杀虫活性,尤其是12d在100 mg/L下对褐飞虱的杀虫活性为87.32%。部分化合物对朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)表现出较好的杀螨活性,其中10f在10 mg/L下对朱砂叶螨的杀螨活性高达100.00%。此外,根据生测活性初步讨论了构效关系。 展开更多
关键词 含硫间二酰胺类化合物 环丙氟虫胺 杀虫剂 合成 构效关系
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制备2-苯基-2H-吲唑的新方法
4
作者 李纪兴 王晓雪 +3 位作者 蔡银萍 丛文霞 柏瑞琪 于福强 《农药》 北大核心 2025年第9期631-634,共4页
[目的]探讨一种2-苯基-2H-吲唑的新合成方法。[方法]在钯/铜催化体系下,硝基甲烷提供的甲基作为C1合成子,通过催化转化一步直接嵌入到偶氮苯中得到2-苯基-2H-吲唑。[结果]在优化的反应条件下,产物收率为70%(以偶氮苯计)。[结论]为2-苯基... [目的]探讨一种2-苯基-2H-吲唑的新合成方法。[方法]在钯/铜催化体系下,硝基甲烷提供的甲基作为C1合成子,通过催化转化一步直接嵌入到偶氮苯中得到2-苯基-2H-吲唑。[结果]在优化的反应条件下,产物收率为70%(以偶氮苯计)。[结论]为2-苯基-2H-吲唑的合成提供了一条新颖、实用的路径,同时为2H-吲唑类农药、医药等产品的合成路线设计及开发提供新思路。 展开更多
关键词 2H-吲唑 硝基甲烷 绿色合成 C1合成子
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新型杀虫剂氟噁唑酰胺的研究开发与应用进展 被引量：1
5
作者 谭海军 《世界农药》 2025年第6期6-22,58,共18页
有害生物抗药性日益加剧及禁限用农化品逐渐增多的双重压力下,开发新型绿色农药势在必行。作为首个商业化的异噁唑啉类农药,氟噁唑酰胺凭借独特作用机制、广谱生物活性及较好的生态环境相容性等优点成为有害节肢动物抗性治理的重要工具... 有害生物抗药性日益加剧及禁限用农化品逐渐增多的双重压力下,开发新型绿色农药势在必行。作为首个商业化的异噁唑啉类农药,氟噁唑酰胺凭借独特作用机制、广谱生物活性及较好的生态环境相容性等优点成为有害节肢动物抗性治理的重要工具。系统总结了氟噁唑酰胺的理化性质、毒性、作用机制、生物活性、抗性、代谢残留、合成分析和制剂应用等进展情况,旨在为氟噁唑酰胺等异噁唑啉类杀虫剂的研发与应用提供指导。 展开更多
关键词 氟噁唑酰胺 异噁唑啉类杀虫剂 作用机制 生物活性 合成 应用
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氟噁唑酰胺合成工艺研究
6
作者 何艳霞 陶寅松 江银枝 《浙江化工》 2025年第10期16-23,30,共9页
目的:开发绿色、经济、环保的氟噁唑酰胺合成工艺。方法:以廉价易得的4-乙酰基-2-甲基苯甲酸和3,5-二氯-三氟甲基苯乙酮为原料,经Aldol缩合、脱水、环合、酰氯化、酰胺化和缩合6步反应合成氟噁唑酰胺。考察了催化剂、温度、物料摩尔比... 目的:开发绿色、经济、环保的氟噁唑酰胺合成工艺。方法:以廉价易得的4-乙酰基-2-甲基苯甲酸和3,5-二氯-三氟甲基苯乙酮为原料,经Aldol缩合、脱水、环合、酰氯化、酰胺化和缩合6步反应合成氟噁唑酰胺。考察了催化剂、温度、物料摩尔比、反应时间和溶剂等因素对反应的影响;采用HPLC测定中间体和产物的纯度,通过LC-MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR对产物的结构进行表征。结果:优化后的氟噁唑酰胺总收率为68.2%,纯度为99.2%。结论:该合成工艺具有条件温和、原料易得、操作简便等优点,可以显著降低生产成本和减少环境污染,适合工业化生产。 展开更多
关键词 氟噁唑酰胺 杀虫剂 合成 工艺优化 表征分析
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美国EPA发布甲萘威生物意见草案,或危及78种濒危物种
7
《农药》 北大核心 2025年第2期100-100,共1页
2025年1月7日,美国环保署(EPA)对外发布美国鱼类和野生动物服务局(FWS)起草的关于杀虫剂甲萘威的生物意见草案,并正式开启为期30 d的公众意见征询期。甲萘威作为一种广泛应用于田间蔬菜、果园等多类作物的农药,其使用对环境及生物多样... 2025年1月7日,美国环保署(EPA)对外发布美国鱼类和野生动物服务局(FWS)起草的关于杀虫剂甲萘威的生物意见草案,并正式开启为期30 d的公众意见征询期。甲萘威作为一种广泛应用于田间蔬菜、果园等多类作物的农药,其使用对环境及生物多样性的影响引起了广泛关注。FWS在生物意见草案中指出,按照目前的登记使用方式,甲萘威的使用可能会对78种濒危物种构成威胁,并对14个关键栖息地产生不利影响。 展开更多
关键词 美国环保署 意见征询 甲萘威 濒危物种 生物多样性 野生动物 草案
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5-羟甲基异噁唑衍生物的合成与杀虫活性研究
8
作者 马丽 钱云飞 +1 位作者 左园燕 刘根炎 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第5期24-29,36,共7页
设计并合成了一系列5-羟甲基异噁唑衍生物(6a~6j),通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对目标化合物结构进行了表征,测定了目标化合物对果蝇和小菜蛾的杀虫活性。结果表明,目标化合物6a~6j对2种昆虫均表现出一定的杀虫活性,目标化合物6d~6i在... 设计并合成了一系列5-羟甲基异噁唑衍生物(6a~6j),通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS对目标化合物结构进行了表征,测定了目标化合物对果蝇和小菜蛾的杀虫活性。结果表明,目标化合物6a~6j对2种昆虫均表现出一定的杀虫活性,目标化合物6d~6i在200 mg·L^(-1)浓度下对果蝇的杀虫活性较高,校正死亡率均超过50%,其中目标化合物6g的杀虫活性最高,校正死亡率为84.48%;目标化合物6e在300 mg·L^(-1)浓度下对小菜蛾表现出显著杀虫活性,校正死亡率为97.70%;目标化合物6g能与果蝇γ-氨基丁酸(GABA)受体的Glu146、Arg53等关键氨基酸残基形成氢键作用,为作用于GABA受体的新型杀虫剂先导化合物的研发提供了重要参考。 展开更多
关键词 GABA受体 异噁唑 有机合成 杀虫活性
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氟雷拉纳作为农药的研究进展
9
作者 谭海军 《世界农药》 2025年第11期1-17,43,共18页
有害生物耐药性的发生、发展和高风险农药的禁限用迫切需要新型绿色农药。作为首个商业化的异噁唑啉类杀虫剂,氟雷拉纳已被广泛用于宠物和家禽体外寄生虫防控。随着生产成本的不断降低和研究应用的逐渐深入,氟雷拉纳作为农药进行开发的... 有害生物耐药性的发生、发展和高风险农药的禁限用迫切需要新型绿色农药。作为首个商业化的异噁唑啉类杀虫剂,氟雷拉纳已被广泛用于宠物和家禽体外寄生虫防控。随着生产成本的不断降低和研究应用的逐渐深入,氟雷拉纳作为农药进行开发的可能性凸显,具有较好的市场前景。对氟雷拉纳的理化性质、毒性、作用机制、生物活性、代谢残留、合成分析、制剂开发和应用等进行总结介绍,旨在为氟雷拉纳等异噁唑啉类杀虫剂作为农药的研究与应用开发提供指导。 展开更多
关键词 氟雷拉纳 异噁唑啉类杀虫剂 作用机制 生物活性 合成 应用
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22%氯虫苯甲酰胺·甲氧虫酰肼纳米悬浮剂的研究及评价
10
作者 李登辉 郭方颖 +2 位作者 姚康辉 梁中普 聂运魏 《河南化工》 2025年第10期28-32,37,共6页
为了有效防治水稻二化螟等作物虫害,研制了22%氯虫苯甲酰胺·甲氧虫酰肼纳米悬浮剂,并确定了其最佳配方。并通过田间药效试验评价了该悬浮剂对水稻二化螟的防治效果。结果表明,22%氯虫苯甲酰胺·甲氧虫酰肼纳米悬浮剂产品的最... 为了有效防治水稻二化螟等作物虫害,研制了22%氯虫苯甲酰胺·甲氧虫酰肼纳米悬浮剂,并确定了其最佳配方。并通过田间药效试验评价了该悬浮剂对水稻二化螟的防治效果。结果表明,22%氯虫苯甲酰胺·甲氧虫酰肼纳米悬浮剂产品的最佳配方为氯虫苯甲酰胺4%、甲氧虫酰肼18%、NS-500LQ 3%、P5412%、增效剂Prime 10%、乙二醇5%、消泡剂15110.5%、硅酸镁锂0.5%,去离子水补足。该配方悬浮率高,储存稳定性高,符合纳米悬浮剂标准要求。田间试验显示,在水稻二化螟爆发初期使用1000倍液喷雾,药后10 d防效达到98.6%,表明该制剂针对水稻二化螟具有较好的防治效果。 展开更多
关键词 氯虫苯甲酰胺 甲氧虫酰肼 纳米悬浮剂 水稻二化螟
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甲维盐提纯工艺优化分析
11
作者 罗文 杨阳 《中国科技期刊数据库 工业A》 2025年第7期034-037,共4页
甲维盐是一种用效较高、毒性较小的杀虫药剂,多用于农业生产行业。本文以甲维盐为视角,简要介绍了原有提纯工艺,梳理了该工艺存在的不足,分别从萃取、结晶各个方面,逐一给出工艺优化措施;对比新、旧两个提纯工艺的处理效果,得出优化方... 甲维盐是一种用效较高、毒性较小的杀虫药剂,多用于农业生产行业。本文以甲维盐为视角,简要介绍了原有提纯工艺,梳理了该工艺存在的不足,分别从萃取、结晶各个方面,逐一给出工艺优化措施;对比新、旧两个提纯工艺的处理效果,得出优化方案的综合效益。经研究发现:最佳的萃取参数方案、高性能离子溶液等各类优化措施,能够在各类工序中增长提纯率,增长幅度在4%-17%之间。 展开更多
关键词 甲维盐 提纯 萃取
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菌藻颗粒污泥处理马拉硫磷废水的效能及机理研究
12
作者 李好 陈威 +1 位作者 宋宏娇 曹亮 《应用化工》 北大核心 2025年第2期422-427,共6页
马拉硫磷作为频繁使用的农药已经对环境造成了严重的污染,针对其毒性大的问题,在曝气条件下利用菌藻颗粒污泥(ABGS)处理马拉硫磷废水,结果表明:经过30 d驯化之后,ABGS对化学需氧量、总氮、总磷、马拉硫磷去除率分别为91.39%,85.89%,56.3... 马拉硫磷作为频繁使用的农药已经对环境造成了严重的污染,针对其毒性大的问题,在曝气条件下利用菌藻颗粒污泥(ABGS)处理马拉硫磷废水,结果表明:经过30 d驯化之后,ABGS对化学需氧量、总氮、总磷、马拉硫磷去除率分别为91.39%,85.89%,56.32%,79.21%;持续稳定的胞外聚合物(EPS)增长表明其在马拉硫磷废水中具备较强的结构稳定性和毒性抵抗力。Burkholderia菌属和Dyella菌属为ABGS中的优势种群,Burkholderia菌属主要承担生物降解马拉硫磷的功能。通过液相色谱检测发现ABGS生物降解马拉硫磷的最终产物均为正磷酸盐;并发现ABGS的氮代谢通路为异化硝酸盐还原作用和氨解毒作用。ABGS对马拉硫磷废水具有很强的适应能力,并可以高效的去除废水中的马拉硫磷。 展开更多
关键词 菌藻颗粒污泥 马拉硫磷 生物吸附 生物降解 降解通路
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Indazapyroxamet的合成与杀虫活性
13
作者 高宏博 叶家麟 +2 位作者 裴鸿艳 张静 张立新 《农药》 北大核心 2025年第8期551-555,共5页
[目的]探索indazapyroxamet在农业害虫防治领域中的应用前景。[方法]以2-溴-6-硝基甲苯为起始原料经5步反应制备indazapyroxamet,室内测试其对刺吸式口器害虫桃蚜、棉蚜、蚕豆蚜、褐飞虱、朱砂叶螨和咀嚼式口器害虫小菜蛾、二化螟的杀... [目的]探索indazapyroxamet在农业害虫防治领域中的应用前景。[方法]以2-溴-6-硝基甲苯为起始原料经5步反应制备indazapyroxamet,室内测试其对刺吸式口器害虫桃蚜、棉蚜、蚕豆蚜、褐飞虱、朱砂叶螨和咀嚼式口器害虫小菜蛾、二化螟的杀虫活性。[结果]在10 mg/L的测试质量浓度下,indazapyroxamet对桃蚜、棉蚜和蚕豆蚜的致死率均达到了100%,但对褐飞虱、朱砂叶螨、小菜蛾和二化螟未表现出杀虫活性。在0.31 mg/L的测试质量浓度下,indazapyroxamet对桃蚜、棉蚜和蚕豆蚜的致死率仍为100%,其中对桃蚜的活性优于1.25 mg/L的吡蚜酮(94.2%)。[结论] Indazapyroxamet对蚜虫展现出优异的杀虫活性,在农业害虫防治领域中具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 indazapyroxamet 合成 杀虫活性 蚜虫 应用前景
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基于阳离子光子晶体水凝胶的PFOS特异性识别与现场可视化检测研究
14
作者 易珍妮 杨芳 +4 位作者 刘嘉伟 王申能 王耀文 肖毅鹏 孙慧 《分析测试学报》 北大核心 2025年第8期1577-1584,共8页
该研究创新性地构建了一种智能传感材料,实现了水体中全氟辛烷磺酸(PFOS)的特异性识别与可视化检测。通过将季铵盐单体-甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵(MTAC)与聚乙二醇二丙烯酸酯(PEGDA)进行交联共聚,在聚苯乙烯(PS)光子晶体模板上构建... 该研究创新性地构建了一种智能传感材料,实现了水体中全氟辛烷磺酸(PFOS)的特异性识别与可视化检测。通过将季铵盐单体-甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵(MTAC)与聚乙二醇二丙烯酸酯(PEGDA)进行交联共聚,在聚苯乙烯(PS)光子晶体模板上构建出了具有强阳离子特性的光子晶体水凝胶(PCH)。该材料结合了光子晶体的结构显色特性与智能水凝胶的刺激响应特性,当PFOS与阳离子位点以及凝胶骨架发生特异性结合时,凝胶网络收缩,可通过肉眼可辨的显色响应(红→黄绿)以及布拉格衍射波长的偏移实现目标物的检测。与其他全氟羧酸类化合物及阴离子表面活性剂十二烷基磺酸钠(SDS)相比,该传感器对PFOS展现出优异的选择性识别能力,检出限为1.42μmol/L。在实际水样检测中表现出良好的可靠性(加标回收率92.5%~97.8%),并可重复使用。该传感器不仅实现了污染物捕获与光学信号自表达的双重功能,还具备直观可视、响应快速、低成本等优势,为环境水体中PFOS污染物的现场快速筛查与污染水体的实时监测提供了新型可视化传感平台。 展开更多
关键词 光子晶体 水凝胶 全氟辛烷磺酸(PFOS) 可视化检测
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3-甲基-2-氨基苯甲酸连续催化合成工艺
15
作者 郑金欣 程杰 +7 位作者 高明明 晁哲 万克柔 范嘉烜 林涛 张炳亮 李国斌 牟童 《工业催化》 2025年第11期85-88,共4页
以3-甲基-2-硝基苯甲酸为原料连续催化加氢制备3-甲基-2-氨基苯甲酸,研究反应温度、压力、氢料物质的量比、空速对产物分布的影响,并对催化剂稳定性进行评价。结果表明,采用以甲酸处理的碳载体制备而成的1%Pt/C催化剂,在反应温度100℃... 以3-甲基-2-硝基苯甲酸为原料连续催化加氢制备3-甲基-2-氨基苯甲酸,研究反应温度、压力、氢料物质的量比、空速对产物分布的影响,并对催化剂稳定性进行评价。结果表明,采用以甲酸处理的碳载体制备而成的1%Pt/C催化剂,在反应温度100℃、反应压力1.5 MPa、氢料物质的量比为7、空速0.6 h^(-1)的最佳反应条件下,原料转化率和产物选择性均为99%以上。在该催化体系下,反应稳定性较好,催化剂寿命较佳。该研究结果可为工业化生产提供工艺参数,并对工业生产结果调变提供技术指导。 展开更多
关键词 有机化学工程 3-甲基-2-硝基苯甲酸 3-甲基-2-氨基苯甲酸 PT/C催化剂 连续催化 加氢反应
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氯虫苯甲酰胺的专利布局演变与研发路径分析
16
作者 柯红阳 《农化市场十日讯》 2025年第8期29-33,共5页
昆虫鱼尼丁受体别构激活剂类杀虫剂——氯虫苯甲酰胺是双酰胺类杀虫剂的杰出代表和成功典范,多年来稳居杀虫剂销售榜首。氯虫苯甲酰胺的核心原研专利WO200315519A1,由杜邦公司于2002年8月13日申请,涉及杀节肢动物的邻氨基苯甲酰胺,同族... 昆虫鱼尼丁受体别构激活剂类杀虫剂——氯虫苯甲酰胺是双酰胺类杀虫剂的杰出代表和成功典范,多年来稳居杀虫剂销售榜首。氯虫苯甲酰胺的核心原研专利WO200315519A1,由杜邦公司于2002年8月13日申请,涉及杀节肢动物的邻氨基苯甲酰胺,同族专利在美国、日本、澳大利亚、中国等多个国家获得授权,其中,中国核心专利CN100391338C于2022年8月到期。 展开更多
关键词 专利布局 杀虫剂 氯虫苯甲酰胺
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N-烷氧基取代双酰胺类化合物的合成及杀虫活性 被引量：2
17
作者 王奥运 吴明慧 +5 位作者 吕亮 相君成 庞怀林 彭鹏 黄朋勉 刘吉永 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期319-324,共6页
[目的]为寻找新的杀虫先导化合物。[方法]采用活性亚结构拼接方法,首次将N-烷氧基结构片段引入溴虫氟苯双酰胺中,设计合成了23个未见文献报道的结构新颖的双酰胺类化合物。[结果]目标化合物的结构均经过1H NMR和HRMS确证。部分化合物对... [目的]为寻找新的杀虫先导化合物。[方法]采用活性亚结构拼接方法,首次将N-烷氧基结构片段引入溴虫氟苯双酰胺中,设计合成了23个未见文献报道的结构新颖的双酰胺类化合物。[结果]目标化合物的结构均经过1H NMR和HRMS确证。部分化合物对小菜蛾和黏虫表现出了优异的防效,尤其是化合物1j、1s、1t在100 mg/L质量浓度下对小菜蛾和黏虫的致死率至少为90%。[结论]该类化合物表现出较好的杀鳞翅目害虫活性,本实验为双酰胺类化合物的结构丰富和新先导发现提供了有益的参考。 展开更多
关键词 合成 双酰胺 杀虫活性 先导发现
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新型三嗪酮硫醚衍生物的合成及生物活性 被引量：1
18
作者 刘开思 蔡明江 +4 位作者 庞晋纬 张思源 吕永康 杨岩 崔培培 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期89-95,共7页
[目的]为了发现具有更高生物活性的新化合物。[方法]采用活性结构拼接法将硫醚片段引入吡蚜酮结构中,设计并合成了10个三嗪酮硫醚衍生物,并对其进行了杀虫活性和抑菌活性测试。[结果]目标化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS分... [目的]为了发现具有更高生物活性的新化合物。[方法]采用活性结构拼接法将硫醚片段引入吡蚜酮结构中,设计并合成了10个三嗪酮硫醚衍生物,并对其进行了杀虫活性和抑菌活性测试。[结果]目标化合物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS分析确证。部分化合物在600 mg/L下对蚜虫和小菜蛾防效≥80%,在50 mg/L下对油菜菌核菌和苹果轮纹菌的抑菌率高于70%;化合物5j在10 mg/L下对蚊幼虫的致死率为70%。[结论]此类化合物具有一定的杀虫和杀菌效果,值得进一步研究。 展开更多
关键词 三嗪酮 硫醚 杀虫活性 抑菌活性
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砜吡草唑不同合成路线中1-甲基-3-三氟甲基-4-羟甲基-5-二氟甲氧基-1H-吡唑的残余比较 被引量：3
19
作者 李朝旭 黄琛 +4 位作者 王光杰 王淮 马晓静 朱慧霞 肖华 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期879-883,共5页
[目的]探讨砜吡草唑不同合成路线中1-甲基-3-三氟甲基-4-羟甲基-5-二氟甲氧基-1H-吡唑中间体(A2)的残余情况。[方法]选择3条合成路线制备砜吡草唑,其中路线1不使用A2,路线2、3使用A2,对来自不同路线的样品进行A2中间体的分析与检测,并... [目的]探讨砜吡草唑不同合成路线中1-甲基-3-三氟甲基-4-羟甲基-5-二氟甲氧基-1H-吡唑中间体(A2)的残余情况。[方法]选择3条合成路线制备砜吡草唑,其中路线1不使用A2,路线2、3使用A2,对来自不同路线的样品进行A2中间体的分析与检测,并推测其来源。[结果]在3条路线中均检测出A2中间体,推测路线1中A2来自于1-甲基-3-三氟甲基-4-羟甲基-5-羟基-1H-吡唑(A1)的二氟甲基化副反应,路线2、3中A2属于未反应完的中间体残余。[结论]在不使用A2中间体路线的样品中也检测出了该中间体,砜吡草唑及相关样品中A2中间体的检出不能证明合成路线使用了该中间体。 展开更多
关键词 砜吡草唑 中间体 合成 检测 专利保护
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氯虫苯甲酰胺类似物的设计、合成及杀虫活性 被引量：3
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作者 英君伍 李雪松 +3 位作者 宋玉泉 王刚 李斌 杨辉斌 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期483-487,493,共6页
[目的]寻找具有较高杀虫活性的新化合物。[方法]以取代的邻氨基苯甲酸和取代的4,5-二氢吡唑酸为起始原料,合成了10个氯虫苯甲酰胺类化合物。化合物结构经1H NMR确证。[结果]初步活性测试结果显示,在10 mg/L剂量下,部分化合物对小菜蛾和... [目的]寻找具有较高杀虫活性的新化合物。[方法]以取代的邻氨基苯甲酸和取代的4,5-二氢吡唑酸为起始原料,合成了10个氯虫苯甲酰胺类化合物。化合物结构经1H NMR确证。[结果]初步活性测试结果显示,在10 mg/L剂量下,部分化合物对小菜蛾和黏虫具有优异的杀虫活性。[结论]化合物VI-1对小菜蛾的活性优于对照氯虫苯甲酰胺。 展开更多
关键词 氯虫苯甲酰胺 合成 杀虫活性
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