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1-(4-甲氧基苯基)-4-(4-氨基苯基)哌嗪的合成 被引量:6
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作者 童国通 卢孔燎 《精细化工中间体》 CAS 2003年第6期34-35,45,共3页
以二乙醇胺为起始原料,经溴化环合"一锅法"合成1 (4 甲氧基苯基)哌嗪二盐酸盐,再经胺化、还原制得抗真菌药伊曲康唑的中间体1 (4 甲氧基苯基) 4 (4 氨基苯基)哌嗪,产品总收率35%。
关键词 1-(4-甲氧基苯基)-4-(4-氨基苯基)哌嗪 伊曲康唑 合成
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3-烷基-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成 被引量:1
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作者 陈玉 柏舜 《中南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 2013年第1期24-27,共4页
通过Gewald反应,在吗啡啉催化下,1-甲基-4-哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫粉反应制得了中间体2-氨基-6-甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-3-甲酸乙酯2,中间体2与原甲酸三乙酯在醋酸酐催化下生成了乙氧基亚甲胺中间体3,最后再与相应的伯胺反... 通过Gewald反应,在吗啡啉催化下,1-甲基-4-哌啶酮、氰乙酸乙酯与硫粉反应制得了中间体2-氨基-6-甲基-4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶-3-甲酸乙酯2,中间体2与原甲酸三乙酯在醋酸酐催化下生成了乙氧基亚甲胺中间体3,最后再与相应的伯胺反应合成了3个新的化合物:3-烷基-7-甲基-5,6,7,8-四氢-3H-吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-酮衍生物(4a~4c).产物结构经1H NMR,13C NMR,IR,MS确证.结果表明:该方法原料易得、条件温和、收率较高. 展开更多
关键词 Gewald反应 四氢吡啶并噻吩并嘧啶酮 乙氧基亚甲胺中间体
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5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸乙酯衍生物的合成
3
作者 廖矛川 张夷 陈玉 《中南民族大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2015年第2期57-60,共4页
在吗啡啉催化下,利用Gewald反应使乙酰乙酸乙酯、氰基乙酸乙酯与硫反应得到中间体5-氨基-3-甲基噻吩-2,4-二甲酸乙酯(2),再与原甲酸三乙酯反应生成5-乙氧基亚甲胺-3-甲基噻吩-2,4-二甲酸乙酯(3),最后再与相应的伯胺反应生成了4个目标产... 在吗啡啉催化下,利用Gewald反应使乙酰乙酸乙酯、氰基乙酸乙酯与硫反应得到中间体5-氨基-3-甲基噻吩-2,4-二甲酸乙酯(2),再与原甲酸三乙酯反应生成5-乙氧基亚甲胺-3-甲基噻吩-2,4-二甲酸乙酯(3),最后再与相应的伯胺反应生成了4个目标产物5-甲基-4-氧代-3,4-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸乙酯衍生物(4a^4d),所得产物结构经由1H NMR,IR,MS进行了确证.结果表明:该研究方法原料易得,反应条件适宜,所得化合物产量较高. 展开更多
关键词 噻吩并嘧啶 Gewald反应 合成
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1-叔丁基氧羰基-4-(2-吡啶基)哌啶的合成研究
4
作者 王丽丽 黄龙江 《化学与生物工程》 CAS 2014年第4期24-25,28,共3页
以N,N-双(2-氯乙基)氨基盐酸盐为原料,经加保护基、碳烷基化、水解脱羧3步反应合成1-叔丁基氧羰基-4-(2-吡啶基)哌啶,总收率为64.66%。该方法操作简便、收率高且具有通用性,可用来合成4-(3-吡啶基)哌啶、4-(2-吡啶基)四氢吡喃等多种化... 以N,N-双(2-氯乙基)氨基盐酸盐为原料,经加保护基、碳烷基化、水解脱羧3步反应合成1-叔丁基氧羰基-4-(2-吡啶基)哌啶,总收率为64.66%。该方法操作简便、收率高且具有通用性,可用来合成4-(3-吡啶基)哌啶、4-(2-吡啶基)四氢吡喃等多种化合物。 展开更多
关键词 碳烷基化 脱羧 哌啶
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TMHPNOH的合成和絮凝过程的动态研究
5
作者 王玉琨 段萍 《西安石油学院学报》 1998年第1期46-48,共3页
合成了2,2,6,6-四甲基-1,4-二羟基哌啶(TMHPNOH),对其结构和基本性质进行了研究,发现在有微量水存在的条件下TMHPNOH自苯溶液析出絮凝过程中1HNMR谱水峰有变化,考察了变化过程的温度效应,并对此... 合成了2,2,6,6-四甲基-1,4-二羟基哌啶(TMHPNOH),对其结构和基本性质进行了研究,发现在有微量水存在的条件下TMHPNOH自苯溶液析出絮凝过程中1HNMR谱水峰有变化,考察了变化过程的温度效应,并对此现象作了初步研究. 展开更多
关键词 哌啶 合成 絮凝 TMHPNOH
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哌啶及其衍生物开发与应用 被引量:7
6
作者 梁诚 《化工文摘》 2004年第3期30-31,共2页
哌啶,无色液体,蒸汽比空气重,能溶于水,其水溶液为强碱,具有腐蚀作用。具有中等毒性,LD50:50mg/kg,遇明火、高热能引起爆炸燃烧,与氧化剂可以发生强烈反应,贮存于阴凉、通风仓间。联合国编码(UN)2401,国际海运危规页码(IMDG... 哌啶,无色液体,蒸汽比空气重,能溶于水,其水溶液为强碱,具有腐蚀作用。具有中等毒性,LD50:50mg/kg,遇明火、高热能引起爆炸燃烧,与氧化剂可以发生强烈反应,贮存于阴凉、通风仓间。联合国编码(UN)2401,国际海运危规页码(IMDG CODE)3272,危险货物编号:32106。贮存仓间应通风干燥阴凉,仓温不宜超过30℃。 展开更多
关键词 哌啶 哌啶衍生物 杂环类有机中间体 吡啶氢化 应用 哌啶酮 4-哌啶醇 4哌啶胺 1-苄基-4-哌啶酮 生产
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酮康唑、伊曲康唑和伏立康唑对大鼠体内伊马替尼及其主要代谢产物GCP74588药动学的影响
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作者 Lin G 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1068-1068,共1页
建立了同时测定大鼠血清中伊马替尼及其主要代谢产物GCP74588的HPLC法。并以此考察了酮康唑、伊曲康唑和伏立康唑对大鼠体内伊马替尼及GCP74588药动学参数的影响。
关键词 药动学参数 代谢产物 伏立康唑 伊曲康唑 酮康唑 大鼠 体内 HPLC法
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Efficacy and safety of intravenous itraconazole followed by oral itraconazole solution in the treatment of invasive pulmonary mycosis 被引量:1
8
作者 ZHANG Ying-ying ZHOU Xin 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2011年第20期3415-3419,共5页
Background Invasive pulmonary mycosis is the most common type of invasive fungal infection. It is often severe and difficult to treat, and is accompanied by high mortality. In this study, we aimed to evaluate the effi... Background Invasive pulmonary mycosis is the most common type of invasive fungal infection. It is often severe and difficult to treat, and is accompanied by high mortality. In this study, we aimed to evaluate the efficacy and safety of intravenous itraconazole followed by oral itraconazole solution in the treatment of invasive pulmonary mycosis and to determine the distribution of different fungi species. Methods This was a multi-center, open-label study which enrolled 71 patients who were diagnosed as invasive pulmonary mycosis between July 2007 and January 2009. All patients received intravenous itraconazole therapy followed by oral itraconazole solution with a total treatment duration of 6 weeks. Intravenous itraconazole was given at a dose of 200 mg bid (intravenous infusion every 12 hours) for the first two days, 200 mg qd for the subsequent 12 days. Sequential oral itraconazole solution was given at a dose of 100 mg bid for 4 weeks. Efficacy and safety were assessed according to clinical as well as microbiological criteria. Results Seventy one patients participated in this study. Of the 60 patients in the full analysis dataset, the clinical response rate was 61.7% and the mycological eradication rate was 66.7%. The overall response rate was 66.7%. Drug-related adverse events occurred in 18.0% of patients: hypokalemia, liver function impairment and mild gastrointestinal side effects were the most common. One patient suffered from severe adverse event, with limb and facial swelling. Conclusion This study showed that in patients with invasive pulmonary mycosis, intravenous itraconazole followed by oral itraconazole solution therapy was safe and effective. 展开更多
关键词 ITRACONAZOLE invasive pulmonary mycosis sequential therapy
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