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头孢妥仑酯侧链4-甲基-5-噻唑甲醛的合成 被引量:5
1
作者 李永伟 聂新永 +2 位作者 田金如 刘玉真 张慧丽 《河北工业科技》 CAS 2007年第3期129-130,135,共3页
研究了头孢妥仑酯侧链4-甲基-5-噻唑甲醛的合成工艺,以丙酮和硫脲为原料,在碘催化下合成2-氨基-4-甲基噻唑,应用Vilsmeiar反应合成2-氨基-4-甲基-5-噻唑甲醛,再经重氮化脱除氨基,得到头孢妥仑酯的侧链,总收率达30%。
关键词 头孢妥仑酯 硫脲 Vilsmeiar反应 重氮化 4-甲基-5-噻唑甲醛 合成
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四唑结构在生物活性小分子设计中的研究进展 被引量:3
2
作者 刘佳 王长青 +2 位作者 许春丽 宋立明 那日松 《农药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期625-630,635,共7页
四唑环在生物活性小分子设计合成方面的应用日益广泛。四唑化合物不仅具有广泛的生物活性,同时四唑结构也是多种化学结构的电子等排体,通过基团替换获得结构多样性的四唑衍生物以改善小分子化合物的生物活性。对四唑结构在生物活性小分... 四唑环在生物活性小分子设计合成方面的应用日益广泛。四唑化合物不仅具有广泛的生物活性,同时四唑结构也是多种化学结构的电子等排体,通过基团替换获得结构多样性的四唑衍生物以改善小分子化合物的生物活性。对四唑结构在生物活性小分子的设计方面的进展情况进行了综述。 展开更多
关键词 四唑 生物活性 小分子设计 研究进展
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绿色环保溶剂在5-乙硫基-1H-四氮唑制备上的应用 被引量:2
3
作者 李永伟 聂新永 +1 位作者 田金如 刘玉真 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期478-479,510,共3页
以水为溶剂,少量乙醇作增溶剂合成5-乙硫基-1H-四氮唑。对影响反应收率的溶剂配比、反应温度、反应时间及物料配比各因素进行了研究,确定了反应的最佳条件,总收率达83.5%,反应物料的用量大大降低。
关键词 无水乙醇 硫氰酸乙酯 5-乙硫基-1H-四氮唑 合成
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1-(4-羟基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪的合成概述 被引量:3
4
作者 柯昌美 汤宁 +1 位作者 胡永 王全全 《精细化工中间体》 CAS 2009年第5期8-12,22,共6页
三唑类药物是目前抗真菌药的主流,特别是用于治疗深部真菌感染。1-(4-羟基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪是其重要的药物中间体,作为新一代抗真菌药关键中间体其的合成已成为研究热点。较全面地介绍了1-(4-羟基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪的各... 三唑类药物是目前抗真菌药的主流,特别是用于治疗深部真菌感染。1-(4-羟基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪是其重要的药物中间体,作为新一代抗真菌药关键中间体其的合成已成为研究热点。较全面地介绍了1-(4-羟基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪的各种合成路线。其合成途径基本上是先制备单N-芳基取代哌嗪,产物继续和适当的芳基卤化物进行N'-芳基化反应,得到1-(4-羟基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪。 展开更多
关键词 1-(4-羟基苯基)-4-(4-硝基苯基)哌嗪 N’-芳基化 三唑类药物
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5-(4'-甲基联苯-2-基)-1H-四唑的合成研究进展 被引量:2
5
作者 吴泰志 张福利 谢美华 《精细化工中间体》 CAS 2008年第5期5-7,10,共4页
5-(4'-甲基联苯-2-基)-1H-四唑是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的关键原料,综述其合成方法的研究进展。
关键词 5-(4′-甲基联苯-2-基)-1H-四唑 合成 综述
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微波辐射合成5-(2-嘧啶)四氮唑 被引量:1
6
作者 陈梓云 彭梦侠 《精细石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期35-37,共3页
在微波辐射下,以2-氰基嘧啶和叠氮钠为原料,氯化锌为催化剂,水为溶剂快速合成了5-(2-嘧啶)四氮唑,并用元素分析、IR、1^H NMR对产物进行了表征。结果表明:当辐射时间30min,微波功率480W,n(2-氰基嘧啶):n(叠氮钠):n(氯... 在微波辐射下,以2-氰基嘧啶和叠氮钠为原料,氯化锌为催化剂,水为溶剂快速合成了5-(2-嘧啶)四氮唑,并用元素分析、IR、1^H NMR对产物进行了表征。结果表明:当辐射时间30min,微波功率480W,n(2-氰基嘧啶):n(叠氮钠):n(氯化锌)=1:1.1:1,水用量40mL时,5-(2-嘧啶)四氮唑的收率可达84.2%。 展开更多
关键词 微波辐射 2-氰基嘧啶 叠氮钠 合成 5-(2-嘧啶)四氮唑 氯化锌
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5-[2-(4′-甲基联苯基)]四唑合成研究新进展 被引量:1
7
作者 胡玲 孟宪兴 +4 位作者 张福田 李兆凯 孙慧娟 张鑫 冯维春 《精细化工中间体》 CAS 2016年第4期8-12,共5页
5-[2-(4′-甲基联苯基)]四唑(1)是合成血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类(简称"沙坦类")药物的关键中间体,综述了近10年来其主要合成方法的研究进展。
关键词 5-[2-(4’-甲基联苯基)]四唑 合成 综述
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双(3,5–二氨基–1,2,4–三唑)–5,5′–偶氮四唑的合成与性能 被引量:1
8
作者 李建康 刘亚静 +3 位作者 汪营磊 陈斌 潘永飞 马玲 《化学推进剂与高分子材料》 CAS 2022年第5期30-34,共5页
以5–氨基四唑为起始原料,经氧化与复分解反应合成了双(3,5–二氨基–1,2,4–三唑)–5,5′–偶氮四唑(BDATZT),利用红外光谱、核磁共振、元素分析对产物进行了表征。利用差示扫描量热法(DSC)、热失重法(TG)对BDATZT进行了热分解性能研究... 以5–氨基四唑为起始原料,经氧化与复分解反应合成了双(3,5–二氨基–1,2,4–三唑)–5,5′–偶氮四唑(BDATZT),利用红外光谱、核磁共振、元素分析对产物进行了表征。利用差示扫描量热法(DSC)、热失重法(TG)对BDATZT进行了热分解性能研究,确定其热分解峰温为201.9℃。结合Kissinger法和Ozawa法及相关方程计算了BDATZT的热动力学参数,得到的BDATZT的热分解活化能和热爆炸临界温度分别为233.56kJ/mol、469.51K。基于实测密度(ρ=1.568g/cm^(3))和预估生成焓(ΔH_(f)=2110.9kJ/mol),利用Explo5(V6.04)软件预估的BDATZT的爆速、爆压和爆热分别为7639m/s、23.60GPa和6.53MJ/kg。采用BAM撞击感度测试仪测得的BDATZT的感度>25.2J。 展开更多
关键词 偶氮四唑 双(3 5–二氨基–1 2 4–三唑)–5 5′–偶氮四唑 合成 热性能
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甘氨酸法合成四氮唑乙酸的研究 被引量:1
9
作者 胡波 鲁琳琳 +1 位作者 王灏 邢伶 《山东化工》 CAS 2009年第12期7-9,共3页
以甘氨酸、叠氮化钠及原甲酸三乙酯等为原料,合成了四氮唑乙酸,改进了现有工艺,得到的适宜的工艺条件为,n(甘氨酸):n(叠氮化钠):n(原甲酸三乙酯)=1:1:1.4,甘氨酸分批加料,加料时间4h,加完甘氨酸后反应时间2h,反应温度70℃。四氮唑乙酸... 以甘氨酸、叠氮化钠及原甲酸三乙酯等为原料,合成了四氮唑乙酸,改进了现有工艺,得到的适宜的工艺条件为,n(甘氨酸):n(叠氮化钠):n(原甲酸三乙酯)=1:1:1.4,甘氨酸分批加料,加料时间4h,加完甘氨酸后反应时间2h,反应温度70℃。四氮唑乙酸收率达75(,纯度达98(以上。 展开更多
关键词 四氮唑乙酸 甘氨酸 叠氮化钠 原甲酸三乙酯
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以1-甲基-1-甲氧基乙基为保护基的一锅法合成5-芳香二酮-1H-四氮唑
10
作者 刘明明 钟东威 +2 位作者 周家毅 周璐 叶德泳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1543-1546,共4页
报道了5-芳香二酮-1H-四氮唑(2)的一锅合成法,并且首次报道了1-甲基-1-甲氧基乙基作为四氮唑氮原子的保护基团,保护与脱保护反应条件温和,操作简便,收率高,为该类化合物的合成提供了一条捷径.采用该方法共合成6个未见文献报道的5-芳香二... 报道了5-芳香二酮-1H-四氮唑(2)的一锅合成法,并且首次报道了1-甲基-1-甲氧基乙基作为四氮唑氮原子的保护基团,保护与脱保护反应条件温和,操作简便,收率高,为该类化合物的合成提供了一条捷径.采用该方法共合成6个未见文献报道的5-芳香二酮-1H-四氮唑类新化合物,以用于药理活性筛选. 展开更多
关键词 5-芳香二酮-1H-四氮唑 1-甲基-1-甲氧基乙基 四氮唑保护 一锅合成
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1-(2-氯苯基)-5(4H)-四唑啉酮气相色谱法的分析研究
11
作者 潘忠稳 姚琼 凌冰 《精细化工中间体》 CAS 2001年第5期47-49,共3页
用 5 %OV - 17,长度为 2m的玻璃填充柱 ,以硝基苯为内标物 ,在 140℃柱温下 ,用FID检测器对 1 (2 氯苯基 ) 5 (4H ) 四唑啉酮进行定量分析。该方法变异系数为0 2 2 % ,平均回收率 99 8% ,线性相关系数为 0
关键词 气相色谱法 1-(2-氯苯基)-5(4H)-四唑啉酮 定量分析 除草剂 中间体
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偶氮四唑类高氮含能化合物的合成及表征 被引量:40
12
作者 徐松林 阳世清 岳守体 《火炸药学报》 EI CAS CSCD 2005年第3期52-54,共3页
以5-氨基四唑为原料,合成了3种偶氮四唑类高氮含能化合物(偶氮四唑铵盐(AZT)、偶氮四唑胍盐(GZT)及偶氮四唑三氨基胍盐(TAGZT)),利用IR、NM R、DSC、熔点测试和元素分析鉴定了其结构,简要地介绍了其爆炸性能。研究表明,作为新型高氮含... 以5-氨基四唑为原料,合成了3种偶氮四唑类高氮含能化合物(偶氮四唑铵盐(AZT)、偶氮四唑胍盐(GZT)及偶氮四唑三氨基胍盐(TAGZT)),利用IR、NM R、DSC、熔点测试和元素分析鉴定了其结构,简要地介绍了其爆炸性能。研究表明,作为新型高氮含能材料,偶氮四唑盐具有高的正生成焓、成气量大、燃烧无烟或少烟、燃后剩余残渣少以及不吸湿等特点,且具有良好的爆炸性能,可作为新型气体发生剂、低特征信号推进剂、低烟或无烟烟火剂以及高能炸药的重要组分。 展开更多
关键词 有机化学 偶氮四唑 高氮含能材料 合成 表征 5-氨基四唑 高氮含能材料 含能化合物 偶氮 合成 低特征信号推进剂 表征 爆炸性能 气体发生剂
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新法合成5-氨基四唑 被引量:6
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作者 胡奂 杨红伟 +1 位作者 程广斌 吕春绪 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第3期269-271,共3页
以氨基胍硝酸盐为原料,重氮化后,调节反应溶液至弱碱性,加热分子内环化得到5-氨基四唑,并采用红外光谱、核磁共振光谱、质谱等方法,进行了结构表征。探讨了5-氨基四唑合成反应机理,考察了环化反应溶液酸碱性、反应温度及反应时间等关键... 以氨基胍硝酸盐为原料,重氮化后,调节反应溶液至弱碱性,加热分子内环化得到5-氨基四唑,并采用红外光谱、核磁共振光谱、质谱等方法,进行了结构表征。探讨了5-氨基四唑合成反应机理,考察了环化反应溶液酸碱性、反应温度及反应时间等关键因素对反应的影响,获得适宜反应条件为:重氮化反应pH=2~3、温度为20~30℃、时间为0.5 h,环化反应溶液pH=8~9,温度为85~90℃,反应3.5 h,5-氨基四唑的收率达77.2%。 展开更多
关键词 有机化学 5-氨基四唑 重氮化 分子内环化
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1,5-二甲基四唑的合成研究 被引量:2
14
作者 刘学东 柴生勇 鲁鸣久 《应用化工》 CAS CSCD 2000年第3期27-29,共3页
以水作溶剂 ,采用丙酮肟为起始原料 ,经中间体丙酮肟苯磺酸酯合成催化剂 1,5 -二甲基四唑 ,优化选择了合成条件 ,中间体的收率提高到 94.2 % ,产品的总收率提高到 87%。
关键词 二甲基四唑 丙酮本磺酸酯 重排 偶合 烷基化
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5-氨基四唑及其衍生物的合成和应用综述 被引量:13
15
作者 张苏杭 韩琳 王新德 《洛阳师范学院学报》 2006年第5期74-78,共5页
文章综述了5-氨基四唑及其4种衍生物高氯酸.四氨.双(5-硝基四唑)合钴(Ⅲ)(BNCP)、3,6-双(l-氢-l,2,3,4-四唑-5-氨基)-l,2,4,5-四嗪(BTATz)、5-氨基四唑的Schiff碱、α-(5-四唑基)氨基烃基膦酸酯的合成、性质与应用.
关键词 综述 5-氨基四唑 高氮含能材料 5-氨基四唑衍生物 生物活性
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5-(氯代吲哚-3'-基)-1H-四唑的合成 被引量:1
16
作者 韩沛 葛裕华 +1 位作者 赵春 杨燕美 《化工时刊》 CAS 2010年第4期13-15,共3页
报道了以盐酸三乙胺作催化剂,4,5,6,7位氯代吲哚-3-甲腈和叠氮化钠在DMF中反应生成4个相应的5-(氯代吲哚-3’-基)-1H-四唑类化合物,其结构通过熔点、IR和^1H—NMR等得到确证,纯度〉99.0%。
关键词 取代吲哚-3-甲腈 5-取代四唑 叠氮化钠
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生产1-H-四氮唑-1-乙酸的新工艺 被引量:1
17
作者 王艺 蒋晶洁 陈景仁 《哈尔滨师范大学自然科学学报》 CAS 1999年第5期93-96,共4页
本文介绍了直接合成法生产1-H-四氮唑-1-乙酸的新工艺,总收率为80%,高于文献报道.
关键词 四氮唑乙酸 工艺 副产物 制备 直接合成法
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2-乙氧亚胺基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸的合成
18
作者 苏慧霞 王琪 陈爱莲 《河北工业科技》 CAS 2008年第6期361-362,370,共3页
2-乙氧亚胺基-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)乙酸类化合物多用于新型头孢菌素类药物的合成,确定了其合理的工艺路线,以氰基乙酰胺为原料,经肟化、烷基化、三氯氧磷脱水、氨解、溴代、环合、碱性水解得到目标产物。
关键词 杂环化合物 2-乙氧亚胺基-2-(5-氨基-1 2 4-噻二唑-3-基)乙酸 头孢菌素
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甲基巯基四氮唑合成工艺研究
19
作者 潘劲松 贾卫斌 +1 位作者 张晓谦 王灏 《山东化工》 CAS 2009年第1期8-10,共3页
介绍了以4-甲基氨基硫脲与亚硝酸酯反应合成甲基巯基四氮唑的工艺路线。反应过程中无叠氮酸产生,不仅避免了传统工艺中直接使用叠氮化钠带来的不利影响,而且反应转化率高,是一条非常适合工业化生产的方法。
关键词 甲基巯基四氮唑 4-甲基氨基硫脲 亚硝酸酯 合成
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Synthesis and Characterization of the Tetrazole Analogues of α-Amino Acids 被引量:1
20
作者 Yah Min HUO Gen Hu LEI +1 位作者 Yin Mao WEI Xiao Hui ZHENG 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2006年第12期1537-1539,共3页
The tetrazole analogues have been synthesized from fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc)- protected amino acids by three steps. The structures of the analogues were characterized by HPLC-MS, ^1H NMR and ^13C NMR.
关键词 SYNTHESIS TETRAZOLE amino acid.
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