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FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子标记物的结构优化及其在荷瘤鼠体内的生物分布研究 被引量：1
1
作者 吴晓明 田国新 +3 位作者 文雪君 何田 马福秋 薛云 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第4期803-815,共13页
为避免单靶标记物检测肿瘤时易出现误诊漏诊,本文设计并合成了能同时靶向FAP和α_(V)β_(3)受体的两种异源二聚体放射性显像剂^(68)Ga-FAPI-RGD-01和^(68)Ga-FAPI-RGD-02,并对其进行了microPET显像研究和初步U87MG荷瘤鼠生物分布研究。... 为避免单靶标记物检测肿瘤时易出现误诊漏诊,本文设计并合成了能同时靶向FAP和α_(V)β_(3)受体的两种异源二聚体放射性显像剂^(68)Ga-FAPI-RGD-01和^(68)Ga-FAPI-RGD-02,并对其进行了microPET显像研究和初步U87MG荷瘤鼠生物分布研究。高效液相色谱分析结果表明,二者均具有良好的体外稳定性,无论是在生理盐水体系还是在胎牛血清体系中均可以维持大于95%的放化纯度。U87MG荷瘤鼠的microPET显像结果表明,相比于^(68)Ga-FAPI-RGD-01,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有更高的肿瘤摄取比,以及更低的心脏、肝脏、肾脏和肌肉组织摄取,表明其具有优异的药代动力学性能和肿瘤显像效果。以上结果表明,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有临床疾病诊断的巨大潜力。 展开更多
关键词 放射性标记物 成纤维细胞 整合素受体α_(V)β_(3) FAPI-RGD
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基于数字微流控芯片的多通路水相^(18)F标记工艺
2
作者 缪立威 姚琼 +8 位作者 牟钊彪 陈俊威 金晨涛 钟燕 李子婧 王菁 张宏 杜培臻 和庆钢 《高校化学工程学报》 北大核心 2025年第3期441-447,共7页
研发一种基于数字微流控(DMF)芯片技术的小体积多通路^(18)F标记工艺,并以该工艺合成^(18)F标记的放射性化合物。方法利用激光刻蚀磁控溅射技术,以氧化铟锡导电玻璃及特氟龙材料制作DMF芯片。在DMF芯片上进行^(18)F标记放射性化合物的... 研发一种基于数字微流控(DMF)芯片技术的小体积多通路^(18)F标记工艺,并以该工艺合成^(18)F标记的放射性化合物。方法利用激光刻蚀磁控溅射技术,以氧化铟锡导电玻璃及特氟龙材料制作DMF芯片。在DMF芯片上进行^(18)F标记放射性化合物的多通道合成,并通过放射化学转化率(RCCs)筛选最适合的合成条件。DMF芯片底片体积为10 cm×10 cm×1.1 mm,合成通道为6组,加热范围为室温至80℃。实现了同时多通道不同前体浓度、不同反应时间的水相^(18)F标记。合成出的^(18)F标记放射性化合物的RCCs为96.8%,产品放化纯度大于99%。结果表明,相较于传统的放射性化学合成方式,介质上电润湿数字微流控(EWOD-DMF)技术可以在同一时间内进行不同体系的放射性化学合成,可以极大的节省优化合成条件的时间,并且可以得到更高的RCCs,推动新的放射性化合物更快的进入应用。 展开更多
关键词 数字微流控芯片 放射性药物 氟-18 水相标记
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基于质子加速器液体靶制备^(44g)Sc的工艺研究
3
作者 王一正 MAQBOOL Sahil +2 位作者 张宇轩 杨文江 魏龙 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第6期1165-1175,共11页
正电子核素钪-44(^(44g)Sc)因其理想的核素性质,在肿瘤诊断领域具有潜在的应用前景。为解决^(44g)Sc供应短缺问题,开发基于质子回旋加速器液体靶的新型制备方法,利用硝酸钙靶制备^(44g)Sc。通过数值模拟相关核反应的激发函数,计算了钪... 正电子核素钪-44(^(44g)Sc)因其理想的核素性质,在肿瘤诊断领域具有潜在的应用前景。为解决^(44g)Sc供应短缺问题,开发基于质子回旋加速器液体靶的新型制备方法,利用硝酸钙靶制备^(44g)Sc。通过数值模拟相关核反应的激发函数,计算了钪放射性同位素的生成情况及^(44g)Sc的核纯度随时间变化规律。结果表明采用天然钙靶制备^(44g)Sc的核纯度最高为95.8%,且存在^(43)Sc、^(44m)Sc、^(47)Sc和^(48)Sc等副产物。利用14.5 MeV质子束辐照了天然硝酸钙液体靶,实测辐照结束(EOB)时^(44g)Sc的产率为2.5 MBq/μAh,较文献报道的结果提高了3.4倍,辐照后核纯度为95.8%±1.0%,与模拟结果一致。通过支链型DGA树脂分离钙离子和钪离子,钪离子的回收率为97.0%。利用自制^(44g)Sc开展了小鼠PET成像实验,结果显示,静脉注射0.33 MBq[^(44g)Sc]ScCl_(3)后,心脏血池区域呈现显著放射性浓聚,成像清晰,初步表明了^(44g)Sc在PET成像中的应用潜力。 展开更多
关键词 钪-44 核素制备 医用放射性同位素 诊疗一体化 正电子发射断层扫描 液体靶
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FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子探针[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD的制备与标记条件优化
4
作者 吴晓明 文雪君 +4 位作者 田国新 马福秋 付加煜 闫恒 薛云 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第8期1603-1610,共8页
基于肿瘤细胞及新生血管表面特定受体的高表达,非侵袭性的分子影像可以用短半衰期同位素氟[^(18)F]标记示踪剂的特异性配体与之结合,通过分子影像的方法活体、无创地监测病变情况,提供特定的肿瘤成像,具有临床应用前景。本研究基于氟铝... 基于肿瘤细胞及新生血管表面特定受体的高表达,非侵袭性的分子影像可以用短半衰期同位素氟[^(18)F]标记示踪剂的特异性配体与之结合,通过分子影像的方法活体、无创地监测病变情况,提供特定的肿瘤成像,具有临床应用前景。本研究基于氟铝标记工艺,设计合成了一种新型靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)和整合素受体α_(Ⅴ)β_(3)的双靶点放射性探针[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD,通过将无载体的氟[^(18)F]F^(-)−加入到含有标记前体NOTA-FAPI-RGD、AlCl_(3)、有机溶剂(乙醇、乙腈、DMSO)和醋酸-醋酸钠缓冲溶液的反应瓶中,振荡摇匀后于80℃加热20 min,经Waters Oasis HLB柱纯化和0.22μm微孔无菌滤膜过滤,制得[^(18)F]AlFNOTA-FAPI-RGD。为进一步探索该前体氟铝标记的最佳工艺条件,通过调节溶剂类型、NOTA-FAPI-RGD用量、pH及AlCl3用量等进行条件优化,最终制得的[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD的未经衰变校正产率为35.0%±5.0%,放化纯度大于90%,且具有良好的稳定性,制剂形式的药品在2~8℃放置4 h后放化纯度仍可保持91.71%。以上结果表明该放射性探针有望成为一种新型的高稳定性肿瘤靶向显像剂。 展开更多
关键词 放射性药物 氟铝标记 成纤维细胞激活蛋白 整合素 FAPI-RGD
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放射性同位素^(14)C标记瑞德西韦的合成
5
作者 余志扬 杨征敏 +4 位作者 李梦雪 宋明钰 周兵 秦雨馨 李书琰 《核化学与放射化学》 北大核心 2025年第1期93-102,I0004,共11页
为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光... 为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光学纯度(ee)>99%),总放化收率为4.3%。经核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认,目标物为[吡咯并三嗪环-4-^(14)C]瑞德西韦。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)、液体闪烁测量(LSC)和HPLC-MS/MS分析表明,所得标记物的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为2069.8 MBq/mmol,放射性/非放射性单一杂质含量均小于1%,该标记物可作为示踪剂,用于瑞德西韦的放射性药代动力学等研究。 展开更多
关键词 同位素标记合成 瑞德西韦 ^(14)C 放射性示踪剂 抗病毒剂
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基于数字微流控芯片的NOTA-奥曲肽的Al^(18)F标记工艺
6
作者 王飞鸿 陈俊威 +7 位作者 姚琼 毛迪龙 金晨涛 龚懿德 潘建章 张宏 王菁 和庆钢 《辐射研究与辐射工艺学报》 2025年第5期43-53,共11页
本研究提出了一种基于数字微流控芯片的^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽合成新工艺。通过介质上电润湿(EWOD)技术,在微流控芯片上实现了多通道并行合成,有效解决了传统合成方法中的技术复杂、成本高、生产效率低,以及安全与环保等问题。在优化... 本研究提出了一种基于数字微流控芯片的^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽合成新工艺。通过介质上电润湿(EWOD)技术,在微流控芯片上实现了多通道并行合成,有效解决了传统合成方法中的技术复杂、成本高、生产效率低,以及安全与环保等问题。在优化后的反应条件下(反应温度120℃、反应时间5min、前体质量浓度0.2mg/mL),最高放射化学产率达到了24.85%,且产品放化纯度大于99.0%。该方法显著降低了设备初始投入(下降50%~60%)和单次合成成本(下降71%~72%),还大幅缩短了合成时间至15~20min,并减少了放射性废物的产生。本工艺为临床PET示踪剂的合成提供了一种高效、低成本、环保的新策略。 展开更多
关键词 数字微流控芯片 放射性药物 氟-18 NOTA-奥曲肽
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诊疗一体化铽放射性核素的制备现状
7
作者 赵紫宇 温凯 +1 位作者 李洪玉 杜进 《同位素》 2025年第4期388-397,共10页
铽(Tb)具有四种可用于核医学的放射性同位素,分别是^(149)Tb、^(152)Tb、^(155)Tb和^(161)Tb。独特的衰变特性和相同的化学性质使得其可标记相同配体、能够形成诊断治疗核素对从而实现核医学的诊疗一体化,在放射性显像和治疗方面具有较... 铽(Tb)具有四种可用于核医学的放射性同位素,分别是^(149)Tb、^(152)Tb、^(155)Tb和^(161)Tb。独特的衰变特性和相同的化学性质使得其可标记相同配体、能够形成诊断治疗核素对从而实现核医学的诊疗一体化,在放射性显像和治疗方面具有较大的应用价值。然而,目前只有^(161)Tb有较成熟的生产方法,即通过反应堆中子辐照富集^(160)Gd靶制备无载体的^(161)Tb;其他Tb放射性核素则面临着生产能力和产量方面的挑战,使得其在核医学中的应用受到限制。本文详细阐述了Tb放射性核素的基本特性和制备路线,希望能为Tb放射性核素的研究及应用提供借鉴。 展开更多
关键词 ^(149)Tb ^(152)Tb ^(155)Tb ^(161)Tb 制备 核素对 诊疗一体化
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无载体镥-177分离技术研究进展 被引量：4
8
作者 李波 胡映江 +4 位作者 吴建荣 王磊 陈云明 张劲松 罗宁 《同位素》 CAS 2024年第2期185-194,共10页
医用同位素是核医学诊疗的物质基础。利用核医学技术对恶性肿瘤、心脑血管、神经退行性疾病等重大疾病进行诊断与治疗具有不可替代的优势。镥-177(^(177)Lu)具有优异的核物理和化学性质,近年来,欧美发达国家已将其广泛应用于靶向核素治... 医用同位素是核医学诊疗的物质基础。利用核医学技术对恶性肿瘤、心脑血管、神经退行性疾病等重大疾病进行诊断与治疗具有不可替代的优势。镥-177(^(177)Lu)具有优异的核物理和化学性质,近年来,欧美发达国家已将其广泛应用于靶向核素治疗研究及临床应用,其标记物对神经内分泌肿瘤、前列腺癌等肿瘤的诊断和治疗展示出良好效果。^(177)Lu已被公认为是目前最具前景和市场活力的靶向放射性诊疗一体化核素之一,预计未来全球对^(177)Lu的需求呈爆发式增长。本研究综述了^(177)Lu的制备原理、国内外分离工艺研究现状、未来市场需求和应用前景。 展开更多
关键词 中子辐照 有载体^(177)Lu 无载体^(177)Lu 放化分离 靶向放射性核素治疗
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苯乙烯基吡啶类Aβ显像剂^(18)F-SPy5的制备与初步评价
9
作者 李忠勇 高惠波 赵海龙 《同位素》 2025年第4期313-323,共11页
^(18)F-AV45是首个获得美国食品药品监督管理局上市许可的β淀粉样蛋白(Aβ)显像药物,也是全球首个诊断阿尔茨海默病(AD)的正电子发射断层显像药物,本研究对^(18)F-AV45异构体、苯乙烯基吡啶衍生物^(18)F-SPy5进行初步研究,首先通过亲... ^(18)F-AV45是首个获得美国食品药品监督管理局上市许可的β淀粉样蛋白(Aβ)显像药物,也是全球首个诊断阿尔茨海默病(AD)的正电子发射断层显像药物,本研究对^(18)F-AV45异构体、苯乙烯基吡啶衍生物^(18)F-SPy5进行初步研究,首先通过亲核取代反应合成^(18/19)F-SPy5和^(18/19)F-AV45,^(19)F-SPy5和^(19)F-AV45经HRMS、^(1)H NMR和^(13)C NMR确证结构,^(18)F-SPy5和^(18)F-AV45经HPLC确定放化纯度和摩尔活度,然后对^(18)F-SPy5进行初步评价,并与^(18)F-AV45比较。^(18)F-SPy5放化纯度>99%,摩尔活度3.90×10^(9) MBq/mol,具有适宜的亲脂性和良好的体外稳定性。^(19)F-SPy5在体外对Aβ聚集体具有较高亲和活性(Ki=25.9±7.9 nmol),^(18)F-SPy5能够特异性标记AD转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块。^(18)F-SPy5在正常小鼠体内初始脑摄取较高、脑清除较快,有轻微脱氟,血液清除符合双室模型。与^(18/19)F-AV45相比,^(19)F-SPy5对Aβ聚集体亲和活性较高,^(18)F-SPy5初始正常脑摄取水平较高、正常脑清除较快,头骨摄取水平更低,但^(19)F-SPy5体外荧光染色、^(18)F-SPy5体外放射性自显影结果略差。结果表明,^(18)F-SPy5具备作为Aβ显像剂的潜力,但还需更深入评价,并可能需要进一步结构修饰以提升性能。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病(AD) 正电子发射断层显像(PET) β淀粉样蛋白(Aβ) 苯乙烯基吡啶衍生物
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^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin的制备及凋亡显像研究
10
作者 邱珊珊 罗田伟 +6 位作者 高菲 孙明月 王宁 陈欢 陈孟毅 李洪玉 黄旭虎 《同位素》 2025年第2期133-140,共8页
细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷酯酰乙醇胺(PE)外翻,耐久霉素(Duramycin)可高选择性、高特异性与PE结合,利用放射性核素标记耐久霉素后进行显像可实现体内细胞凋亡的早期监测。本研究中的显像剂^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin是用放射性核... 细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷酯酰乙醇胺(PE)外翻,耐久霉素(Duramycin)可高选择性、高特异性与PE结合,利用放射性核素标记耐久霉素后进行显像可实现体内细胞凋亡的早期监测。本研究中的显像剂^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin是用放射性核素^(99m)Tc与标记前体HYNIC-Duramycin通过一步反应制备获得,标记反应时间约为20 min,放化纯度>95%。^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin具有良好的水溶性和体外稳定性,LogP为−1.73±0.06(n=3),在生理盐水中放置6 h内的放化纯度>95%。生物分布结果表明,^(99m)Tc-HYNICDuramycin主要通过肝脏代谢,肾脏和脾脏摄取也较高,血和肌肉的摄取较低。SPECT/CT显像表明,与对照组和空白组相比,^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin在经化疗药物治疗后的NCI-H460荷瘤鼠肿瘤部位的摄取明显增加,显示出较好的特异性。以上结果表明,该显像剂可以早期监测化疗后肿瘤细胞的凋亡情况,具有用于肿瘤疗效早期评估的潜力。 展开更多
关键词 细胞凋亡 ^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin SPECT/CT显像 疗效评估
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基于NEPTIS Perform模块的Aβ显像剂^(18)F-AV45的自动化合成
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作者 王强 唐毅 +1 位作者 张月颖 王方洋 《同位素》 2025年第2期141-146,共6页
为满足临床应用需求,利用NEPTIS perform合成模块,研发自动化合成Aβ显像剂^(18)F^(-)AV45的合成工艺。在NEPTIS perform模块上,编写合成^(18)F^(-)AV45的运行程序,经冷实验调试运行成功后,以前体AV105为原料,与^(18)F−进行亲核取代反应... 为满足临床应用需求,利用NEPTIS perform合成模块,研发自动化合成Aβ显像剂^(18)F^(-)AV45的合成工艺。在NEPTIS perform模块上,编写合成^(18)F^(-)AV45的运行程序,经冷实验调试运行成功后,以前体AV105为原料,与^(18)F−进行亲核取代反应,制得^(18)F−中间体。中间体经盐酸水解、碱中和制得^(18)F^(-)AV45粗产品,经固相萃取、半制备高效液相色谱(HPLC)分离纯化、富集,最后经无菌过滤器制得^(18)F^(-)AV45注射液,对产品质量进行分析。结果表明,该合成工艺全过程总耗时约60 min,未衰减校正放化产率为(32.1±2.1)%(n=5),放化纯度>98%,外观颜色、pH、体外稳定性及细菌内毒素、残留溶剂均符合要求。采用NEPTIS perform合成模块一步法自动合成^(18)F^(-)AV45,工艺简单,重现性好,所得产品质量符合规定,满足临床研究要求。 展开更多
关键词 Aβ显像剂 ^(18)F-AV45 自动化合成 NEPTIS perform模块
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基于14MeV回旋加速器同位素^(18)F生产的液体靶系统研制 被引量：2
12
作者 王飞 凌丽 +8 位作者 宋国芳 贾先禄 杨光 赵黎杰 黄鹏 侯世刚 张贺 朱鹏飞 刘杰 《同位素》 CAS 2024年第6期589-597,共9页
因放射性核素^(18)F标记的氨基酸在脑肿瘤显像方面显示出独特的优势,本课题组通过14 MeV回旋加速器,以铌为靶体材料,利用^(18)O(p,n)^(18)F反应,生产^(18)F同位素,研制液体靶系统。为解决以氦气冷却的液体靶系统结构复杂的问题,本研究... 因放射性核素^(18)F标记的氨基酸在脑肿瘤显像方面显示出独特的优势,本课题组通过14 MeV回旋加速器,以铌为靶体材料,利用^(18)O(p,n)^(18)F反应,生产^(18)F同位素,研制液体靶系统。为解决以氦气冷却的液体靶系统结构复杂的问题,本研究以直接水冷作为液体靶系统冷却方式,详细探究液体靶每个部件的结构设计及关键部件材料选择,并对其输运系统和控制系统进行稳定性测试。结果表明,在20μA的束流强度照射下,照射时间为2 h的产额为1.5 Ci。目前已经在北京大学进行实验研究,该系统具有良好的稳定性、重复性。 展开更多
关键词 液体靶 同位素 回旋加速器 ^(18)F
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靶向程序性死亡配体1的小分子类放射性探针研究进展
13
作者 茅译尹 许想 +1 位作者 陆春雄 谢敏浩 《同位素》 2025年第6期598-607,共10页
随着肿瘤治疗领域不断发展,针对程序性细胞死亡受体1/配体1(PD-1/PD-L1)的免疫检查点抑制剂治疗的研究热度持续攀升。通过肿瘤细胞PD-L1与T细胞的PD-1的相互作用,肿瘤细胞对T细胞介导的免疫应答产生抑制作用,从而使肿瘤细胞从机体免疫... 随着肿瘤治疗领域不断发展,针对程序性细胞死亡受体1/配体1(PD-1/PD-L1)的免疫检查点抑制剂治疗的研究热度持续攀升。通过肿瘤细胞PD-L1与T细胞的PD-1的相互作用,肿瘤细胞对T细胞介导的免疫应答产生抑制作用,从而使肿瘤细胞从机体免疫监视中逃脱,成为肿瘤治疗的挑战。免疫检查点抑制剂策略通过阻断PD-1/PD-L1信号通路诱导肿瘤细胞凋亡。然而,如何精准筛选出适合免疫治疗的患者群体,成为临床实践中亟待解决的关键问题。研究表明,肿瘤表面PD-L1表达水平的高低与PD-1/PD-L1抑制剂的疗效联系密切。靶向PD-L1的放射性核素标记显像探针,可以实现PD-L1在肿瘤细胞中的表达可视化,从而指导免疫治疗。本文通过综述已有研究法,旨在深入探讨靶向PD-L1的放射性核素标记小分子显像探针在肿瘤显像中的应用,为进一步开发靶向PD-L1的小分子显像探针提供参考。 展开更多
关键词 免疫治疗 程序性细胞死亡配体1 小分子探针 分子影像
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L-赖氨酸降低放射性标记多肽异二聚体探针^(68)Ga/^(177)Lu-FAP-RGD肾摄取的实验研究
14
作者 刘克皝 陈蓓 +1 位作者 蒋涛 胡硕 《同位素》 2025年第3期239-246,共8页
为探讨多肽类异二聚体探针68Ga/177Lu-FAP-RGD在肾脏高摄取的可能机制,本研究构建U87MG胶质瘤模型,利用小动物PET/CT显像和生物分布实验评估L-赖氨酸对68Ga/177Lu-FAP-RGD的体内分布影响。68Ga/177Lu-FAP-RGD具有高标记率及放化纯度,在... 为探讨多肽类异二聚体探针68Ga/177Lu-FAP-RGD在肾脏高摄取的可能机制,本研究构建U87MG胶质瘤模型,利用小动物PET/CT显像和生物分布实验评估L-赖氨酸对68Ga/177Lu-FAP-RGD的体内分布影响。68Ga/177Lu-FAP-RGD具有高标记率及放化纯度,在生理盐水中的体外稳定性良好。PET/CT显像结果显示,与对照组相比,预注射20 mg L-赖氨酸可显著抑制小鼠肾脏对68Ga-FAP-RGD的摄取((9.77±0.94)和(6.78±0.77)%ID/g,P<0.05),而两组小鼠肿瘤摄取值相似((5.64±0.60)和(6.78±0.77)%ID/g,P=0.38)。生物分布实验结果表明,赖氨酸注射组小鼠肾脏中177Lu-FAP-RGD的放射性活度较对照组明显降低((11.15±1.33)和(6.44±1.42)%ID/g,P<0.01),但包括肿瘤((6.27±1.04)和(6.00±0.63)%ID/g,P=0.65)在内的其他组织或脏器的放射性活度无明显变化。因此,L-赖氨酸可通过减少68Ga-FAP-RGD在肾脏中的蓄积,提高肾脏病灶的检测灵敏度,并有望作为肾保护剂降低177Lu-FAP-RGD对肾功能损伤风险。 展开更多
关键词 放射性标记肽 L-赖氨酸 PET/CT 生物分布
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^(161)Tb-PSMA放射性配体治疗前列腺癌研究进展
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作者 陈正国 杨夏 +3 位作者 肖力铭 胡博森 刘芙岑 赵鹏 《同位素》 CAS 2024年第5期500-506,共7页
前列腺特异性膜抗原(PSMA)放射性配体治疗(PRLT)已成为一种重要的新型疗法,尤其适合治疗常规疗法无法有效控制的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),以镥-177(^(177)Lu)-PSMA-617为代表的PRLT具有良好的安全性,能有效延长mCRPC患者生存期... 前列腺特异性膜抗原(PSMA)放射性配体治疗(PRLT)已成为一种重要的新型疗法,尤其适合治疗常规疗法无法有效控制的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),以镥-177(^(177)Lu)-PSMA-617为代表的PRLT具有良好的安全性,能有效延长mCRPC患者生存期,改善生活质量等优势。尽管^(177)Lu-PSMA-617治疗mCRPC取得成功,但仍有部分患者不敏感,甚至对治疗无响应,出现复发情况。铽-161(^(161)Tb)与177Lu均具有β-射线,但与^(177)Lu相比,其最大的优势在于释放针对小病灶治疗的俄歇电子和内转化电子,这种β-射线与俄歇电子的协同疗法,具有满足不同大小病灶治疗的优点,使得全球范围对^(161)Tb进行肿瘤治疗的关注度正在上升。本文将从^(161)Tb的制备、标记、质控、辐射剂量、临床前研究、临床研究以及展望等方面对^(161)Tb-PSMA研究进行综述,旨在为开展PRLT的医务人员及患者提供参考。 展开更多
关键词 放射性配体治疗 转移性去势抵抗性前列腺癌 铽-161 前列腺特异性膜抗原
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^(89)Zr标记单克隆抗体药物的研究进展
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作者 肖展雄 段菲 李洪玉 《同位素》 2025年第2期195-205,共11页
锆-89(^(89)Zr)是一种金属正电子核素,具有较长的半衰期和适中的能量,同时可以通过低能量回旋加速器得到高纯度的^(89)Zr,适用于正电子发射计算机断层显像(PET),尤其成为大分子生物活性物质如抗体标记的核素理想选择。近年来,依托于单... 锆-89(^(89)Zr)是一种金属正电子核素,具有较长的半衰期和适中的能量,同时可以通过低能量回旋加速器得到高纯度的^(89)Zr,适用于正电子发射计算机断层显像(PET),尤其成为大分子生物活性物质如抗体标记的核素理想选择。近年来,依托于单克隆抗体药物的发展,^(89)Zr标记单抗药物的研究取得了显著进展,目前已有部分药物进入临床Ⅱ期、Ⅲ期阶段。在标记方法上,^(89)Zr最常用的螯合剂为去铁胺(DFO),已应用于临床,但研究者们仍在不断探索更优的配体。在螯合剂与单抗偶联技术方面,不同形式的DFO衍生物仍是主要研究对象。本文介绍了^(89)Zr的标记方法、螯合剂偶联技术以及^(89)Zr标记单抗类药物的研究进展,并对该类药物所面临的问题与挑战,以及未来发展前景进行分析和展望。 展开更多
关键词 ^(89)Zr 单克隆抗体 正电子发射断层显像(PET)
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^(125)I标记单抗用于MDA-MB-231荷瘤鼠中PD-L1表达的SPECT显像研究
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作者 何淑华 汪洋 +3 位作者 郑小北 刘玉侠 贾丽娜 张岚 《同位素》 CAS 2024年第6期568-574,共7页
为监测肿瘤中程序性死亡蛋白配体(PD-L1)的表达水平,本研究采用Iodogen法构建了靶向PD-L1的^(125)I-Atezolizumab。考察反应时间对标记率的影响,评价其在PBS和胎牛血清中的稳定性。研究^(125)I-Atezolizumab在大鼠体内的药时曲线,乳腺癌... 为监测肿瘤中程序性死亡蛋白配体(PD-L1)的表达水平,本研究采用Iodogen法构建了靶向PD-L1的^(125)I-Atezolizumab。考察反应时间对标记率的影响,评价其在PBS和胎牛血清中的稳定性。研究^(125)I-Atezolizumab在大鼠体内的药时曲线,乳腺癌MDA-MB-231细胞和肿瘤模型中对PD-L1的靶向性。结果显示,室温反应5 min,^(125)I-Atezolizumab的标记率大于98%;^(125)I-Atezolizumab在PBS和胎牛血清中孵育48 h,放化纯度仍大于90%;^(125)I-Atezolizumab在大鼠体内的清除半衰期为(12.1±1.9)h。^(125)I-Atezolizumab免疫活性保持良好(IF=52%),乳腺癌细胞对其有特异性摄取;对MDA-MB-231荷瘤鼠的SPECT/CT显像结果显示,实验组肿瘤处具有较高的放射性摄取,对照组肿瘤对^(125)I-Atezolizumab的摄取可被Atezolizumab显著抑制,说明^(125)I-Atezolizumab与PD-L1靶点的结合具有特异性。初步研究结果表明,^(125)I-Atezolizumab标记方法简单高效、体外性质稳定,对PD-L1显像特异,具有用于肿瘤PD-L1表达水平监测的潜力,值得开展进一步研究。 展开更多
关键词 程序性死亡蛋白配体1(PD-L1) ^(125)I标记 ^(125)I-Atezolizumab SPECT/CT
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FAPα靶向标记化合物^(131)I-FAPI-03的合成及初步体内外实验研究
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作者 马欢 廖家莉 +2 位作者 杨远友 刘宁 李飞泽 《同位素》 CAS 2024年第2期97-105,共9页
本研究以4-喹啉基-甘氨基-2-氰基吡咯烷为骨架,对连接基团进行碳链延长及羟基修饰成功合成FAPI衍生物ATE-FAPI-03;通过亲电取代反应实现其^(131)I标记,并对标记化合物^(131)I-FAPI-03的脂水分配比、体外稳定性等进行分析;开展细胞结合... 本研究以4-喹啉基-甘氨基-2-氰基吡咯烷为骨架,对连接基团进行碳链延长及羟基修饰成功合成FAPI衍生物ATE-FAPI-03;通过亲电取代反应实现其^(131)I标记,并对标记化合物^(131)I-FAPI-03的脂水分配比、体外稳定性等进行分析;开展细胞结合、内吞、流出等实验以评价^(131)I-FAPI-03的体外动力学特征;并考察了^(131)I-FAPI-03在荷胶质瘤小鼠体内的分布情况。结果表明:^(131)I-FAPI-03为亲脂性小分子,并具有良好的体外稳定性;与FAPα阳性细胞U87MG孵育10 min时的结合率为(22.00±0.35)%,且随着孵育时间的延长结合率有明显的上升趋势,而与FAPα阴性细胞MCF-7的结合率始终处于较低水平;通过竞争结合实验测得^(131)I-FAPI-03的IC50值为45.5 nM,表明其对FAPα具有较高的亲和力;大部分与U87MG细胞结合的^(131)I-FAPI-03可被细胞内吞,但其在细胞中的滞留能力偏低。^(131)I-FAPI-03在荷胶质瘤小鼠体内具有快速的肿瘤靶向能力:经尾静脉注射5 min后,肿瘤组织对^(131)I-FAPI-03的放射性摄取值为(14.90±3.21)%ID/g,注射2 h后,肿瘤/肌肉的放射性摄取比值达到(43.7±16.7)。上述结果为新型FAPα靶向药物的研发提供了重要的参考。 展开更多
关键词 FAPα ^(131)I FAPI 胶质瘤
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一种新型^(18)F-标记的芳香化酶抑制剂正电子发射断层显像探针的合成及初步评价
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作者 孙远 刘佳 +4 位作者 王艳杰 刘欢欢 郭志德 李松晔 张现忠 《厦门大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期933-942,I0001-I0005,共15页
[目的]芳香化酶抑制剂(AI)可以通过抑制芳香化酶的活性降低雌激素的产生,被广泛用于乳腺癌治疗.本研究旨在开发一种新型^(18)F-标记的AI探针,并通过正电子发射断层显像(PET)技术对芳香化酶表达进行在体评估及其相关疾病诊断和治疗指导.... [目的]芳香化酶抑制剂(AI)可以通过抑制芳香化酶的活性降低雌激素的产生,被广泛用于乳腺癌治疗.本研究旨在开发一种新型^(18)F-标记的AI探针,并通过正电子发射断层显像(PET)技术对芳香化酶表达进行在体评估及其相关疾病诊断和治疗指导.[方法]基于YM511这一AI的结构设计新型分子探针[^(18)F]XY-AI-20,在对其合成和理化性质表征后,进一步在健康小鼠和乳腺癌小鼠模型中评价其生物性能.[结果]探针性能检测显示,[^(18)F]XY-AI-20的放射化学产率为(31±7)%(n=3),放射化学纯度大于99%,比活度为(385±195)MBq/μmol(n=3),脂水分配系数(lg D)为1.15±0.17(n=3),且2 h体外稳定性高,其放射化学纯度仍高于99%.在健康BALB/c雌性小鼠中的生物分布表明,该探针在卵巢、肾上腺和脑部有较高的摄取率,可以通过血脑屏障并经肝脏代谢.PET显示,该探针在MCF-7肿瘤(雌激素受体阳性乳腺癌)模型中有较高的摄取率,在尾静脉注射(3.7 MBq,n=2)1 h后,肿瘤处摄取率达最高,瘤肉比为2.32±0.14;在阴性对照组MDA-MB-231肿瘤(三阴性乳腺癌)模型中有较低的摄取率,尾静脉注射(3.7 MBq,n=3)1 h后,瘤肉比为0.65±0.13.[结论][^(18)F]XY-AI-20是特异性靶向芳香化酶的一种新型^(18)F-标记分子探针,其用于雌激素受体阳性乳腺癌的早期诊断和指导AI在乳腺癌治疗中的应用值得进一步探索. 展开更多
关键词 ^(18)F-标记 正电子发射断层显像 分子探针 芳香化酶 乳腺癌 肿瘤成像
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[^(18)F]AlF-NOTA-TATE的制备及初步临床应用 被引量：1
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作者 刘欢欢 张晓军 +1 位作者 麻广宇 张锦明 《同位素》 CAS 2024年第4期379-386,共8页
^(68)Ga-DOTA-TATE已成功应用于临床神经内分泌肿瘤的诊断,但^(68)Ga半衰期短,应用受到限制。为开展[^(18)F]AlF-NOTA-TATE的制备及临床验证,以满足神经内分泌肿瘤(NETs)患者的诊断、疗效评估等临床需求,本研究开发了一种新的柱色层纯化... ^(68)Ga-DOTA-TATE已成功应用于临床神经内分泌肿瘤的诊断,但^(68)Ga半衰期短,应用受到限制。为开展[^(18)F]AlF-NOTA-TATE的制备及临床验证,以满足神经内分泌肿瘤(NETs)患者的诊断、疗效评估等临床需求,本研究开发了一种新的柱色层纯化[^(18)F]AlF-NOTA-TATE方法,并在临床型单管多功能氟合成模块上自动化合成。同时研究[^(18)F]AlF-NOTA-TATE的脂水分配系数、体外稳定性和药代动力学,在荷NCI-H69(SSTR2阳性表达)小细胞肺癌裸鼠上行生物分布实验及PET/CT显像,并对3例NETs患者进行初步临床应用。结果表明,新的柱色层纯化[^(18)F]AlF-NOTA-TATE方法简单、合成时间短、放化纯度大于95%,乙醇含量低于3%。BALB/c小鼠药代动力学及荷瘤鼠生物分布实验结果表明,药物血液清除较快,主要通过肾脏代谢。荷瘤鼠PET/CT显像显示,SSTR阳性肿瘤特异性摄取放射性药物;初步临床应用显示,[^(18)F]AlF-NOTA-TATE在患者体内靶向性好,滞留时间较长,图像质量较好。以上结果表明,柱色层法纯化[^(18)F]AlF-NOTA-TATE方法简单、放化纯度高,初步临床表明[^(18)F]AlF-NOTA-TATE有进一步临床研究的价值。 展开更多
关键词 [^(18)F]AlF-NOTA-TATE 柱色层纯化 神经内分泌肿瘤 临床应用
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