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FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子探针[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD的制备与标记条件优化 被引量：1
1
作者 吴晓明 文雪君 +4 位作者 田国新 马福秋 付加煜 闫恒 薛云 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第8期1603-1610,共8页
基于肿瘤细胞及新生血管表面特定受体的高表达,非侵袭性的分子影像可以用短半衰期同位素氟[^(18)F]标记示踪剂的特异性配体与之结合,通过分子影像的方法活体、无创地监测病变情况,提供特定的肿瘤成像,具有临床应用前景。本研究基于氟铝... 基于肿瘤细胞及新生血管表面特定受体的高表达,非侵袭性的分子影像可以用短半衰期同位素氟[^(18)F]标记示踪剂的特异性配体与之结合,通过分子影像的方法活体、无创地监测病变情况,提供特定的肿瘤成像,具有临床应用前景。本研究基于氟铝标记工艺,设计合成了一种新型靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)和整合素受体α_(Ⅴ)β_(3)的双靶点放射性探针[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD,通过将无载体的氟[^(18)F]F^(-)−加入到含有标记前体NOTA-FAPI-RGD、AlCl_(3)、有机溶剂(乙醇、乙腈、DMSO)和醋酸-醋酸钠缓冲溶液的反应瓶中,振荡摇匀后于80℃加热20 min,经Waters Oasis HLB柱纯化和0.22μm微孔无菌滤膜过滤,制得[^(18)F]AlFNOTA-FAPI-RGD。为进一步探索该前体氟铝标记的最佳工艺条件,通过调节溶剂类型、NOTA-FAPI-RGD用量、pH及AlCl3用量等进行条件优化,最终制得的[^(18)F]AlF-NOTA-FAPI-RGD的未经衰变校正产率为35.0%±5.0%,放化纯度大于90%,且具有良好的稳定性,制剂形式的药品在2~8℃放置4 h后放化纯度仍可保持91.71%。以上结果表明该放射性探针有望成为一种新型的高稳定性肿瘤靶向显像剂。 展开更多
关键词 放射性药物 氟铝标记 成纤维细胞激活蛋白 整合素 FAPI-RGD
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FAP和α_(Ⅴ)β_(3)双靶向分子标记物的结构优化及其在荷瘤鼠体内的生物分布研究 被引量：1
2
作者 吴晓明 田国新 +3 位作者 文雪君 何田 马福秋 薛云 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第4期803-815,共13页
为避免单靶标记物检测肿瘤时易出现误诊漏诊,本文设计并合成了能同时靶向FAP和α_(V)β_(3)受体的两种异源二聚体放射性显像剂^(68)Ga-FAPI-RGD-01和^(68)Ga-FAPI-RGD-02,并对其进行了microPET显像研究和初步U87MG荷瘤鼠生物分布研究。... 为避免单靶标记物检测肿瘤时易出现误诊漏诊,本文设计并合成了能同时靶向FAP和α_(V)β_(3)受体的两种异源二聚体放射性显像剂^(68)Ga-FAPI-RGD-01和^(68)Ga-FAPI-RGD-02,并对其进行了microPET显像研究和初步U87MG荷瘤鼠生物分布研究。高效液相色谱分析结果表明,二者均具有良好的体外稳定性,无论是在生理盐水体系还是在胎牛血清体系中均可以维持大于95%的放化纯度。U87MG荷瘤鼠的microPET显像结果表明,相比于^(68)Ga-FAPI-RGD-01,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有更高的肿瘤摄取比,以及更低的心脏、肝脏、肾脏和肌肉组织摄取,表明其具有优异的药代动力学性能和肿瘤显像效果。以上结果表明,^(68)Ga-FAPI-RGD-02具有临床疾病诊断的巨大潜力。 展开更多
关键词 放射性标记物 成纤维细胞 整合素受体α_(V)β_(3) FAPI-RGD
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基于数字微流控芯片的多通路水相^(18)F标记工艺
3
作者 缪立威 姚琼 +8 位作者 牟钊彪 陈俊威 金晨涛 钟燕 李子婧 王菁 张宏 杜培臻 和庆钢 《高校化学工程学报》 北大核心 2025年第3期441-447,共7页
研发一种基于数字微流控(DMF)芯片技术的小体积多通路^(18)F标记工艺,并以该工艺合成^(18)F标记的放射性化合物。方法利用激光刻蚀磁控溅射技术,以氧化铟锡导电玻璃及特氟龙材料制作DMF芯片。在DMF芯片上进行^(18)F标记放射性化合物的... 研发一种基于数字微流控(DMF)芯片技术的小体积多通路^(18)F标记工艺,并以该工艺合成^(18)F标记的放射性化合物。方法利用激光刻蚀磁控溅射技术,以氧化铟锡导电玻璃及特氟龙材料制作DMF芯片。在DMF芯片上进行^(18)F标记放射性化合物的多通道合成,并通过放射化学转化率(RCCs)筛选最适合的合成条件。DMF芯片底片体积为10 cm×10 cm×1.1 mm,合成通道为6组,加热范围为室温至80℃。实现了同时多通道不同前体浓度、不同反应时间的水相^(18)F标记。合成出的^(18)F标记放射性化合物的RCCs为96.8%,产品放化纯度大于99%。结果表明,相较于传统的放射性化学合成方式,介质上电润湿数字微流控(EWOD-DMF)技术可以在同一时间内进行不同体系的放射性化学合成,可以极大的节省优化合成条件的时间,并且可以得到更高的RCCs,推动新的放射性化合物更快的进入应用。 展开更多
关键词 数字微流控芯片 放射性药物 氟-18 水相标记
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基于质子加速器液体靶制备^(44g)Sc的工艺研究
4
作者 王一正 MAQBOOL Sahil +2 位作者 张宇轩 杨文江 魏龙 《原子能科学技术》 北大核心 2025年第6期1165-1175,共11页
正电子核素钪-44(^(44g)Sc)因其理想的核素性质,在肿瘤诊断领域具有潜在的应用前景。为解决^(44g)Sc供应短缺问题,开发基于质子回旋加速器液体靶的新型制备方法,利用硝酸钙靶制备^(44g)Sc。通过数值模拟相关核反应的激发函数,计算了钪... 正电子核素钪-44(^(44g)Sc)因其理想的核素性质,在肿瘤诊断领域具有潜在的应用前景。为解决^(44g)Sc供应短缺问题,开发基于质子回旋加速器液体靶的新型制备方法,利用硝酸钙靶制备^(44g)Sc。通过数值模拟相关核反应的激发函数,计算了钪放射性同位素的生成情况及^(44g)Sc的核纯度随时间变化规律。结果表明采用天然钙靶制备^(44g)Sc的核纯度最高为95.8%,且存在^(43)Sc、^(44m)Sc、^(47)Sc和^(48)Sc等副产物。利用14.5 MeV质子束辐照了天然硝酸钙液体靶,实测辐照结束(EOB)时^(44g)Sc的产率为2.5 MBq/μAh,较文献报道的结果提高了3.4倍,辐照后核纯度为95.8%±1.0%,与模拟结果一致。通过支链型DGA树脂分离钙离子和钪离子,钪离子的回收率为97.0%。利用自制^(44g)Sc开展了小鼠PET成像实验,结果显示,静脉注射0.33 MBq[^(44g)Sc]ScCl_(3)后,心脏血池区域呈现显著放射性浓聚,成像清晰,初步表明了^(44g)Sc在PET成像中的应用潜力。 展开更多
关键词 钪-44 核素制备 医用放射性同位素 诊疗一体化 正电子发射断层扫描 液体靶
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放射性同位素^(14)C标记瑞德西韦的合成
5
作者 余志扬 杨征敏 +4 位作者 李梦雪 宋明钰 周兵 秦雨馨 李书琰 《核化学与放射化学》 北大核心 2025年第1期93-102,I0004,共11页
为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光... 为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光学纯度(ee)>99%),总放化收率为4.3%。经核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认,目标物为[吡咯并三嗪环-4-^(14)C]瑞德西韦。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)、液体闪烁测量(LSC)和HPLC-MS/MS分析表明,所得标记物的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为2069.8 MBq/mmol,放射性/非放射性单一杂质含量均小于1%,该标记物可作为示踪剂,用于瑞德西韦的放射性药代动力学等研究。 展开更多
关键词 同位素标记合成 瑞德西韦 ^(14)C 放射性示踪剂 抗病毒剂
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基于数字微流控芯片的NOTA-奥曲肽的Al^(18)F标记工艺
6
作者 王飞鸿 陈俊威 +7 位作者 姚琼 毛迪龙 金晨涛 龚懿德 潘建章 张宏 王菁 和庆钢 《辐射研究与辐射工艺学报》 2025年第5期43-53,共11页
本研究提出了一种基于数字微流控芯片的^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽合成新工艺。通过介质上电润湿(EWOD)技术,在微流控芯片上实现了多通道并行合成,有效解决了传统合成方法中的技术复杂、成本高、生产效率低,以及安全与环保等问题。在优化... 本研究提出了一种基于数字微流控芯片的^(18)F-AlF-NOTA-奥曲肽合成新工艺。通过介质上电润湿(EWOD)技术,在微流控芯片上实现了多通道并行合成,有效解决了传统合成方法中的技术复杂、成本高、生产效率低,以及安全与环保等问题。在优化后的反应条件下(反应温度120℃、反应时间5min、前体质量浓度0.2mg/mL),最高放射化学产率达到了24.85%,且产品放化纯度大于99.0%。该方法显著降低了设备初始投入(下降50%~60%)和单次合成成本(下降71%~72%),还大幅缩短了合成时间至15~20min,并减少了放射性废物的产生。本工艺为临床PET示踪剂的合成提供了一种高效、低成本、环保的新策略。 展开更多
关键词 数字微流控芯片 放射性药物 氟-18 NOTA-奥曲肽
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诊疗一体化铽放射性核素的制备现状
7
作者 赵紫宇 温凯 +1 位作者 李洪玉 杜进 《同位素》 2025年第4期388-397,共10页
铽(Tb)具有四种可用于核医学的放射性同位素,分别是^(149)Tb、^(152)Tb、^(155)Tb和^(161)Tb。独特的衰变特性和相同的化学性质使得其可标记相同配体、能够形成诊断治疗核素对从而实现核医学的诊疗一体化,在放射性显像和治疗方面具有较... 铽(Tb)具有四种可用于核医学的放射性同位素,分别是^(149)Tb、^(152)Tb、^(155)Tb和^(161)Tb。独特的衰变特性和相同的化学性质使得其可标记相同配体、能够形成诊断治疗核素对从而实现核医学的诊疗一体化,在放射性显像和治疗方面具有较大的应用价值。然而,目前只有^(161)Tb有较成熟的生产方法,即通过反应堆中子辐照富集^(160)Gd靶制备无载体的^(161)Tb;其他Tb放射性核素则面临着生产能力和产量方面的挑战,使得其在核医学中的应用受到限制。本文详细阐述了Tb放射性核素的基本特性和制备路线,希望能为Tb放射性核素的研究及应用提供借鉴。 展开更多
关键词 ^(149)Tb ^(152)Tb ^(155)Tb ^(161)Tb 制备 核素对 诊疗一体化
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^(177)Lu放射性治疗药物研究新进展 被引量：7
8
作者 杨宇川 阚文涛 +6 位作者 杨夏 魏洪源 卓连刚 王静 廖伟 赵鹏 王关全 《同位素》 CAS 2022年第3期164-178,共15页
分别具有β-、α、俄歇电子以及内转换电子衰变的放射性核素,在放射性药物研发以及临床评估中得到广泛应用,其中^(177)Lu放射性治疗药物的研究在近年来得到了迅猛的发展,文献报道数量持续增长,^(177)Lu放射性治疗药物引发了放药研究领... 分别具有β-、α、俄歇电子以及内转换电子衰变的放射性核素,在放射性药物研发以及临床评估中得到广泛应用,其中^(177)Lu放射性治疗药物的研究在近年来得到了迅猛的发展,文献报道数量持续增长,^(177)Lu放射性治疗药物引发了放药研究领域的强烈关注。本文对近两年^(177)Lu标记的抗体、多肽、纳米颗粒,以及小分子放射性治疗药物临床前及临床研究最新进展进行综述。其中处于临床前研究的药物通过药物设计增强了靶向性,改进了药代动力学及生物性质;处于临床研究阶段的药物具有良好的安全性,对肿瘤发挥明显抑制作用,对延长患者生存期及提高患者的生存质量起到积极作用;对已有临床用药方式进行补充,如核素联合治疗、放化免疫联合治疗、诊疗一体化以及分批次用药方式;对临床用药的人体计量学数据进行补充,如^(177)Lu-RM2在GRPR前列腺癌治疗中的人体剂量学。 展开更多
关键词 ^(177)Lu 放射性药物 治疗 临床前研究 临床评估
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国产模块酸水解全自动化合成18F-FDG 被引量：6
9
作者 李海峰 张晓军 +1 位作者 李云钢 张锦明 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期20-25,共6页
FDG 18F-脱氧葡萄糖(18F-FDG)合成模块一般仅能采用一种工艺进行生产,改变工艺条件会对产品质量造成影响,本文旨在解决此问题,同时优化生产工艺。本研究对国产碱水解FDG合成模块进行改进,省去自动加碱装置及在柱水解部件。通过研究亲核... FDG 18F-脱氧葡萄糖(18F-FDG)合成模块一般仅能采用一种工艺进行生产,改变工艺条件会对产品质量造成影响,本文旨在解决此问题,同时优化生产工艺。本研究对国产碱水解FDG合成模块进行改进,省去自动加碱装置及在柱水解部件。通过研究亲核反应时间、盐酸量、水解时间及残留溶剂等影响因素,寻求酸水解合成18F-FDG最优化的合成工艺。从淋洗18F-离子至终产品18F-FDG的总合成时间为27 min,合成效率为60.27%±2.29%(n=37,未校正效率),产品放化纯度大于98%,产量(29.15±3.09)GBq(n=37)。改进的合成工艺实现了自动化、稳定合成18F-FDG,产品满足临床需求,实现了两种不同工艺在同一模块上制备18F-FDG。 展开更多
关键词 18F-FDG 自动化合成 正电子发射断层显像/X射线计算机体层成像 质量控制
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无载体镥-177分离技术研究进展 被引量：5
10
作者 李波 胡映江 +4 位作者 吴建荣 王磊 陈云明 张劲松 罗宁 《同位素》 CAS 2024年第2期185-194,共10页
医用同位素是核医学诊疗的物质基础。利用核医学技术对恶性肿瘤、心脑血管、神经退行性疾病等重大疾病进行诊断与治疗具有不可替代的优势。镥-177(^(177)Lu)具有优异的核物理和化学性质,近年来,欧美发达国家已将其广泛应用于靶向核素治... 医用同位素是核医学诊疗的物质基础。利用核医学技术对恶性肿瘤、心脑血管、神经退行性疾病等重大疾病进行诊断与治疗具有不可替代的优势。镥-177(^(177)Lu)具有优异的核物理和化学性质,近年来,欧美发达国家已将其广泛应用于靶向核素治疗研究及临床应用,其标记物对神经内分泌肿瘤、前列腺癌等肿瘤的诊断和治疗展示出良好效果。^(177)Lu已被公认为是目前最具前景和市场活力的靶向放射性诊疗一体化核素之一,预计未来全球对^(177)Lu的需求呈爆发式增长。本研究综述了^(177)Lu的制备原理、国内外分离工艺研究现状、未来市场需求和应用前景。 展开更多
关键词 中子辐照 有载体^(177)Lu 无载体^(177)Lu 放化分离 靶向放射性核素治疗
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用三甲基氯硅烷/碘化钠制备气态放射性甲基碘的实验研究 被引量：3
11
作者 孔海霞 杜建兴 +4 位作者 丘丹圭 韩丽红 史英霞 张大勇 梅军 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2013年第4期529-535,共7页
本文试验研究了在碘吸附器净化系数测定中采用非剧毒试剂替代目前广泛使用的剧毒品硫酸二甲酯制备气态放射性甲基碘的可行性。试验结果表明:本文所选择的三甲基氯硅烷/碘化钠(或碘化钾)作为碘化剂与磷酰基乙酸三甲酯反应制备气态甲基碘... 本文试验研究了在碘吸附器净化系数测定中采用非剧毒试剂替代目前广泛使用的剧毒品硫酸二甲酯制备气态放射性甲基碘的可行性。试验结果表明:本文所选择的三甲基氯硅烷/碘化钠(或碘化钾)作为碘化剂与磷酰基乙酸三甲酯反应制备气态甲基碘是较好的一种替代方法,其反应条件和甲基碘产率均达到碘吸附器整机检验和核电站现场试验的要求;替代试剂对碘吸附器中的核级浸渍活性炭几乎无影响。初步判断该替代方法可代替传统的硫酸二甲酯法制备气态放射性甲基碘。 展开更多
关键词 碘吸附器 剧毒品 气态甲基碘 替代方法 核级浸渍活性炭
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分化型甲状腺癌患者术后碘-131治疗前甲状腺功能减退对肝功能的影响 被引量：14
12
作者 张辉 段东 《同位素》 CAS 2018年第1期42-47,共6页
为探讨分化型甲状腺癌患者术后^(131)I治疗前甲状腺功能减退对肝功能的影响,本研究回顾性分析经本院内分泌乳腺外科行甲状腺癌根治术后行^(131)I治疗的258例分化型甲状腺癌患者,分别对术前与术后^(131)I治疗前的肝功能指标及不同促甲状... 为探讨分化型甲状腺癌患者术后^(131)I治疗前甲状腺功能减退对肝功能的影响,本研究回顾性分析经本院内分泌乳腺外科行甲状腺癌根治术后行^(131)I治疗的258例分化型甲状腺癌患者,分别对术前与术后^(131)I治疗前的肝功能指标及不同促甲状腺激素(thyroid stimulating hormone,TSH)分组下的相关参数进行比较,并进行肝功能指标与血清甲状腺功能检测指标相关性分析。结果表明,分化型甲状腺癌患者术后^(131)I治疗前的各项肝功能指标均较术前升高,两组之间差异有统计学意义(P<0.001);不同TSH分组下,患者的年龄、血清白蛋白(albumin,Alb)、总胆红素(total bilirubin,TBil)、丙氨酸氨基转移酶(alanine transaminase,ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(aspartate transaminase,AST)、谷酰转移酶(lutamyl transferase,GGT)、空腹血糖在三组之间差异均无统计学意义(P>0.05),仅直接胆红素(direct bilirubin,DBil)、碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)在三组之间差异有统计学意义(P=0.022,0.016),且ALP随TSH的升高而升高;相关性分析结果显示,肝功能指标与血清甲状腺功能检测指标之间无显著相关性。分化型甲状腺癌患者术后^(131)I治疗前甲状腺功能减退可导致肝功能轻度异常,但肝功能指标与血清甲状腺功能指标之间无明显线性相关,肝功能不会随着甲状腺功能减退程度的增加而进一步加重。 展开更多
关键词 分化型甲状腺癌 碘-131治疗 甲状腺功能减退 肝功能 血清甲状腺功能
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苯乙烯基吡啶类Aβ显像剂^(18)F-SPy5的制备与初步评价
13
作者 李忠勇 高惠波 赵海龙 《同位素》 2025年第4期313-323,共11页
^(18)F-AV45是首个获得美国食品药品监督管理局上市许可的β淀粉样蛋白(Aβ)显像药物,也是全球首个诊断阿尔茨海默病(AD)的正电子发射断层显像药物,本研究对^(18)F-AV45异构体、苯乙烯基吡啶衍生物^(18)F-SPy5进行初步研究,首先通过亲... ^(18)F-AV45是首个获得美国食品药品监督管理局上市许可的β淀粉样蛋白(Aβ)显像药物,也是全球首个诊断阿尔茨海默病(AD)的正电子发射断层显像药物,本研究对^(18)F-AV45异构体、苯乙烯基吡啶衍生物^(18)F-SPy5进行初步研究,首先通过亲核取代反应合成^(18/19)F-SPy5和^(18/19)F-AV45,^(19)F-SPy5和^(19)F-AV45经HRMS、^(1)H NMR和^(13)C NMR确证结构,^(18)F-SPy5和^(18)F-AV45经HPLC确定放化纯度和摩尔活度,然后对^(18)F-SPy5进行初步评价,并与^(18)F-AV45比较。^(18)F-SPy5放化纯度>99%,摩尔活度3.90×10^(9) MBq/mol,具有适宜的亲脂性和良好的体外稳定性。^(19)F-SPy5在体外对Aβ聚集体具有较高亲和活性(Ki=25.9±7.9 nmol),^(18)F-SPy5能够特异性标记AD转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块。^(18)F-SPy5在正常小鼠体内初始脑摄取较高、脑清除较快,有轻微脱氟,血液清除符合双室模型。与^(18/19)F-AV45相比,^(19)F-SPy5对Aβ聚集体亲和活性较高,^(18)F-SPy5初始正常脑摄取水平较高、正常脑清除较快,头骨摄取水平更低,但^(19)F-SPy5体外荧光染色、^(18)F-SPy5体外放射性自显影结果略差。结果表明,^(18)F-SPy5具备作为Aβ显像剂的潜力,但还需更深入评价,并可能需要进一步结构修饰以提升性能。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病(AD) 正电子发射断层显像(PET) β淀粉样蛋白(Aβ) 苯乙烯基吡啶衍生物
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^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin的制备及凋亡显像研究
14
作者 邱珊珊 罗田伟 +6 位作者 高菲 孙明月 王宁 陈欢 陈孟毅 李洪玉 黄旭虎 《同位素》 2025年第2期133-140,共8页
细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷酯酰乙醇胺(PE)外翻,耐久霉素(Duramycin)可高选择性、高特异性与PE结合,利用放射性核素标记耐久霉素后进行显像可实现体内细胞凋亡的早期监测。本研究中的显像剂^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin是用放射性核... 细胞凋亡早期可出现特征性细胞膜磷酯酰乙醇胺(PE)外翻,耐久霉素(Duramycin)可高选择性、高特异性与PE结合,利用放射性核素标记耐久霉素后进行显像可实现体内细胞凋亡的早期监测。本研究中的显像剂^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin是用放射性核素^(99m)Tc与标记前体HYNIC-Duramycin通过一步反应制备获得,标记反应时间约为20 min,放化纯度>95%。^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin具有良好的水溶性和体外稳定性,LogP为−1.73±0.06(n=3),在生理盐水中放置6 h内的放化纯度>95%。生物分布结果表明,^(99m)Tc-HYNICDuramycin主要通过肝脏代谢,肾脏和脾脏摄取也较高,血和肌肉的摄取较低。SPECT/CT显像表明,与对照组和空白组相比,^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin在经化疗药物治疗后的NCI-H460荷瘤鼠肿瘤部位的摄取明显增加,显示出较好的特异性。以上结果表明,该显像剂可以早期监测化疗后肿瘤细胞的凋亡情况,具有用于肿瘤疗效早期评估的潜力。 展开更多
关键词 细胞凋亡 ^(99m)Tc-HYNIC-Duramycin SPECT/CT显像 疗效评估
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基于NEPTIS Perform模块的Aβ显像剂^(18)F-AV45的自动化合成
15
作者 王强 唐毅 +1 位作者 张月颖 王方洋 《同位素》 2025年第2期141-146,共6页
为满足临床应用需求,利用NEPTIS perform合成模块,研发自动化合成Aβ显像剂^(18)F^(-)AV45的合成工艺。在NEPTIS perform模块上,编写合成^(18)F^(-)AV45的运行程序,经冷实验调试运行成功后,以前体AV105为原料,与^(18)F−进行亲核取代反应... 为满足临床应用需求,利用NEPTIS perform合成模块,研发自动化合成Aβ显像剂^(18)F^(-)AV45的合成工艺。在NEPTIS perform模块上,编写合成^(18)F^(-)AV45的运行程序,经冷实验调试运行成功后,以前体AV105为原料,与^(18)F−进行亲核取代反应,制得^(18)F−中间体。中间体经盐酸水解、碱中和制得^(18)F^(-)AV45粗产品,经固相萃取、半制备高效液相色谱(HPLC)分离纯化、富集,最后经无菌过滤器制得^(18)F^(-)AV45注射液,对产品质量进行分析。结果表明,该合成工艺全过程总耗时约60 min,未衰减校正放化产率为(32.1±2.1)%(n=5),放化纯度>98%,外观颜色、pH、体外稳定性及细菌内毒素、残留溶剂均符合要求。采用NEPTIS perform合成模块一步法自动合成^(18)F^(-)AV45,工艺简单,重现性好,所得产品质量符合规定,满足临床研究要求。 展开更多
关键词 Aβ显像剂 ^(18)F-AV45 自动化合成 NEPTIS perform模块
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神经炎症显像剂18F-PBR06的自动化制备 被引量：2
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作者 乔洪文 李则 +2 位作者 陈树安 梁志刚 卢洁 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期66-73,共8页
18F-PBR06是一种二代18 kDa转位蛋白(18 kDa Translocator Protein,TSPO)靶向显像剂,主要用于神经炎症正电子发射断层成像(Positron Emission computed Tomography,PET)显像研究。为了推动该显像剂的应用,本研究基于Neptis Perform型放... 18F-PBR06是一种二代18 kDa转位蛋白(18 kDa Translocator Protein,TSPO)靶向显像剂,主要用于神经炎症正电子发射断层成像(Positron Emission computed Tomography,PET)显像研究。为了推动该显像剂的应用,本研究基于Neptis Perform型放射性药物合成仪,开发了18F-PBR06自动化合成流程和一次性卡套;参考中国药典2015年版制定了产品质量标准,并进行了异常毒性检查;通过正常小鼠实验考察产品生物分布情况。基于以上内容,本研究开展了正常志愿者和多发性硬化患者18F-PBR06 PET显像预实验。结果表明:18F-PBR06制备放射化学产率为(32±5)%(经衰减校正,n=20),放化纯度大于99%,比活度大于111 GBq·μmol^-1,合成时间(54±2)min(n=20);产品质控和异常毒性检查均符合中国药典相关要求。18F-PBR06在小鼠肾、肺、脾和心脏等TSPO高表达器官摄取较高。预试验结果表明:多发硬化患者丘脑和脑桥的放射性摄取较正常人明显升高,这与该患者磁共振成像发现的病灶区域一致。以上结果证明本研究开发的工艺可以制备得到满足科研和临床应用要求的18F-PBR06制剂,为进一步神经炎症PET显像研究奠定了基础。 展开更多
关键词 神经炎症 PET显像剂 18F-PBR06 自动化制备 多发性硬化
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国产氟多功能模块组合碘代甲烷模块合成^(11)C标记放射性药物 被引量：2
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作者 张锦明 张晓军 +2 位作者 刘键 陈英茂 田嘉禾 《同位素》 CAS 2014年第1期28-34,共7页
将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块联合使用,合成11 C的正电子放射性药物。由11 C碘代甲烷模块合成甲基化试剂11 CH3-Triflate,将11 CH3-Triflate通入到含有前体的氟多功能模块第二反应管中,加热后经半制备HPLC纯化,收集产品后再经... 将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块联合使用,合成11 C的正电子放射性药物。由11 C碘代甲烷模块合成甲基化试剂11 CH3-Triflate,将11 CH3-Triflate通入到含有前体的氟多功能模块第二反应管中,加热后经半制备HPLC纯化,收集产品后再经固相萃制备可供注射的11 C放射性药物。通过以上结合,经HPLC纯化,可自动化合成11 C-Ralopride(合成效率(38.2±4.5)%,n=10)、11 C-PIB(合成效率(68.4±3.2)%,n=12)、11 C-DASB(合成效率(52.4±5.5)%,n=4)、11 C-PK11195(合成效率(45.6±7.1)%,n=8)。制备药物的放化纯度大于95%。研究表明,将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块结合使用,可以合成多种11 C放射性药物以满足临床的需求。 展开更多
关键词 合成 氟-19 11C 自动化合成模块 放射性药物
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用放射性甲基碘做示踪剂测量核通风系统除碘效率不同试验方法的比较研究 被引量：3
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作者 高琳锋 姚岩岩 +2 位作者 王雷 张渊 俞杰 《辐射防护》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期137-141,共5页
研究了硫酸二甲酯法、三甲基氯硅烷-磷酰基乙酸三甲酯法和同位素交换法在碘吸附器性能试验及核通风系统除碘效率试验中应用的优缺点。对三种方法的试验产率、试剂及残液毒性、试验可靠性及设备稳定性等方面进行了综合研究。研究结果表明... 研究了硫酸二甲酯法、三甲基氯硅烷-磷酰基乙酸三甲酯法和同位素交换法在碘吸附器性能试验及核通风系统除碘效率试验中应用的优缺点。对三种方法的试验产率、试剂及残液毒性、试验可靠性及设备稳定性等方面进行了综合研究。研究结果表明:硫酸二甲酯法由于试剂毒性而在应用上受到一定限制;三甲基氯硅烷-磷酰基乙酸三甲酯法作为低毒性试验方法总体满足现场试验要求,但由于该方法所用试剂对试验设备会造成一定侵蚀,因此需要作一些改进;同位素交换法作为一种新颖的试验方法具有毒性低、产率高、操控简单稳定、风险较低等优点,推荐使用。 展开更多
关键词 甲基碘 硫酸二甲酯 同位素交换 稳定性
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^(125)I-OxLDL-Ab在正常小鼠及动脉粥样硬化动物模型体内的生物分布 被引量：2
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作者 刘子华 樊彩云 +3 位作者 李凤林 邓新荣 徐燕华 罗志福 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期378-384,共7页
分别采用高效液相色谱法、紫外分光光度法对OxLDL-Ab进行定性、定量分析,评价^(125)I-OxLDL-Ab在正常动物和动脉粥样硬化模型动物的体内分布。正常动物采用昆明小鼠,模型采用载脂蛋白E基因敲除的小鼠(apolipoprotein E-deficient mice,A... 分别采用高效液相色谱法、紫外分光光度法对OxLDL-Ab进行定性、定量分析,评价^(125)I-OxLDL-Ab在正常动物和动脉粥样硬化模型动物的体内分布。正常动物采用昆明小鼠,模型采用载脂蛋白E基因敲除的小鼠(apolipoprotein E-deficient mice,ApoE^(-/-))。高效液相色谱条件为:磷酸缓冲液(PB,0.2 mol/L,pH=7.4)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长220nm;紫外分光光度法测得蛋白浓度的标准曲线为:y=0.664 5x-0.008 3,r2=0.999 7。^(125)I-OxLDL-Ab在正常小鼠体内分布实验结果表明:除甲状腺外,各器官的放射性摄取随时间延长而减少,无明显浓集;在注射^(125)I-OxLDL-Ab后1d各器官代谢消除超过2/3,7d后血液中完全清除。^(125)I-OxLDL-Ab在ApoE^(-/-)鼠体内的分布实验中采用w=2%的KI溶液封闭了甲状腺,消除了甲状腺高摄取的影响;靶器官肺有较高放射性摄取,且在注射后4~8h显示出放射性浓集;除血外,其它各器官的靶器官/非靶器官的放射性摄取比值(T/NT)均大于1,其中T/Mu(肌肉)>8,显示出^(125)I-OxLDL-Ab对靶器官有一定的选择性。标记抗体的体内靶向性是显像研究中至关重要的一环,要进一步用于动脉粥样硬化早期显像诊断,还需进一步提高靶器官/非靶器官的放射性摄取比值,提高其在体内与其抗原的亲和性。 展开更多
关键词 氧化低密度脂蛋白单克隆抗体 动脉粥样硬化 125I APOE-/-小鼠 生物分布
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阿片受体显像剂^(11)C-Carfentanil的前体合成及放射性标记 被引量：2
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作者 张锦明 桂媛 +3 位作者 徐志红 张晓军 向晓辉 田嘉禾 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期252-256,共5页
为合成μ-阿片受体显像剂:1-(2-苯乙基)-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸[11C]甲酯([11C]-methyl 1-phenethyl-4-(N-phenylpropanamido)piperidine-4-carboxylate,11C-CFN),合成了标记前体:1-苯乙基-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸,并用... 为合成μ-阿片受体显像剂:1-(2-苯乙基)-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸[11C]甲酯([11C]-methyl 1-phenethyl-4-(N-phenylpropanamido)piperidine-4-carboxylate,11C-CFN),合成了标记前体:1-苯乙基-4-(N-苯基丙酰胺基)哌啶-4-羧酸,并用11C标记。标记前体和各步合成中间体均经核磁和质谱确证。采用11C-Triflate-CH3标记,Sep-Pak柱色层纯化,标记率为(67.3±2.3)%(n=3),产物放化纯度大于98%,比活度为1.67×1014Bq/g(66.6 PBq/mol),基本满足临床研究的需求。 展开更多
关键词 11C 阿片受体 11C-Carfentanil PET
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