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青蒿素研究进展 被引量：62
1
作者 刘春朝 王玉春 +2 位作者 欧阳藩 叶和春 李国风 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 1999年第1期41-48,共8页
青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。内容包括：青蒿素的发现及历史，青蒿素的来源，青蒿素的全合成，青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物以及植物组织培养生产青蒿素。
关键词 青蒿素 青蒿素衍生物 合成
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青蒿素固体分散物的制备及体外溶出研究 被引量：26
2
作者 李国栋 周全 +2 位作者 赵长文 马光大 林锦明 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第1期26-28,共3页
目的：采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法：采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物，对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定，并采用Ｘ射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果：固体分散物体外溶出速率１０ｍｉｎ... 目的：采用制剂技术方法提高青蒿素的体外溶出速率。方法：采用固体分散技术制备青蒿素固体分散物，对其进行了体外溶出度、平衡溶解度测定，并采用Ｘ射线衍射方法进行固体分散物的物相分析。结果：固体分散物体外溶出速率１０ｍｉｎ以内达到７０％以上，明显比青蒿素原料药的体外溶出速率加快，固体分散物Ｘ射线衍射图谱表明青蒿素以非晶体状态存在；在ＲＨ７５％４０℃条件下放置３个月后，固体分散物Ｘ射线衍射图谱和体外溶出速率均无明显变化。 展开更多
关键词 青蒿素 固体分散物 体外溶出速率
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替硝唑凝胶剂的研制与质量控制 被引量：28
3
作者 雷嘉川 任芷萍 +2 位作者 颜玉莲 罗顺德 齐健 《中国药房》 CAS CSCD 1998年第2期66-66,共1页
关键词 替硝唑 凝胶剂 研制 质量控制
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复方替哨唑醇溶液的研制和临床应用 被引量：11
4
作者 马燕 郭涛 +2 位作者 夏东亚 宗文涛 张海涛 《中国药房》 CAS CSCD 1998年第6期259-260,共2页
关键词 替硝唑醇溶液 研制 替硝唑 临床应用
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黄花蒿中青蒿素的超临界CO_2流体提取工艺研究 被引量：25
5
作者 葛发欢 张镜澄 +2 位作者 陈列 李菁 黄晓芬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期250-253,共4页
研究了用超临界 CO2 流体萃取法从黄花蒿中提取青蒿素的工艺 ,主要探讨了压力、时间、CO2 流量等因素对产品收率的影响 ,确定了最佳工艺条件 ,并进行了中试放大和工业化试验 ,所得产品质量达药品标准 ,与传统生产工艺 (如汽油法 )相比 ... 研究了用超临界 CO2 流体萃取法从黄花蒿中提取青蒿素的工艺 ,主要探讨了压力、时间、CO2 流量等因素对产品收率的影响 ,确定了最佳工艺条件 ,并进行了中试放大和工业化试验 ,所得产品质量达药品标准 ,与传统生产工艺 (如汽油法 )相比 ,收率提高了 1.9倍 ,生产周期缩短近 10 0 h,生产成本降低了 447元 / 展开更多
关键词 超临界CO2萃取 青蒿素 黄花蒿
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青蒿琥酯对正常及肝脏毒物中毒小鼠肝脏谷胱甘肽含量的影响 被引量：23
6
作者 陈重阳 唐祖年 梁荣感 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第1期52-54,共3页
本实验证实.青蒿琥酯(Art)预先给小鼠200mg·kg^(-1)或100mg·kg^(-1),iP共3次,能对抗醋氨酚和黄磷所致肝脏还原型谷胱甘肽(GSH)耗竭,其中较大剂量尚能增加正常饥饿小鼠肝脏GSH含量,提示其抗肝损伤作用可能与增加肝脏GSH储备,... 本实验证实.青蒿琥酯(Art)预先给小鼠200mg·kg^(-1)或100mg·kg^(-1),iP共3次,能对抗醋氨酚和黄磷所致肝脏还原型谷胱甘肽(GSH)耗竭,其中较大剂量尚能增加正常饥饿小鼠肝脏GSH含量,提示其抗肝损伤作用可能与增加肝脏GSH储备,促进对毒性代谢产物的解毒有关。 展开更多
关键词 青蒿琥酯 醋氨酚 黄磷 谷胱甘肽
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替硝唑凝胶的研制 被引量：16
7
作者 丁玉峰 王新桃 曾勤 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第7期402-404,共3页
目的：研制替硝唑凝胶。方法：用卡波姆９４０ 作凝胶基质制备替硝唑凝胶，建立了酸碱度、卫生学、含量测定等质量控制标准，对制剂进行了刺激性试验，离心试验，留样观察，光照试验。结果：ｐ Ｈ 值４ ．５ ～７ ．０ ，卫生学检查... 目的：研制替硝唑凝胶。方法：用卡波姆９４０ 作凝胶基质制备替硝唑凝胶，建立了酸碱度、卫生学、含量测定等质量控制标准，对制剂进行了刺激性试验，离心试验，留样观察，光照试验。结果：ｐ Ｈ 值４ ．５ ～７ ．０ ，卫生学检查符合规定，含量测定平均回收率为１００ ．２６ ％ ， Ｒ Ｓ Ｄ 为０ ．８７ ％ （ ｎ ＝ ６） ，且凝胶稳定无变化，无刺激性。结论：本方法设计合理，稳定性好，可满足临床需要。 展开更多
关键词 替硝唑 凝胶 制备 稳定性 刺激性
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抗疟药青蒿素及其衍生物相关药理作用研究进展 被引量：28
8
作者 李琛琛 尹昆 闫歌 《中国病原生物学杂志》 CSCD 北大核心 2016年第2期185-188,共4页
青蒿素是从药用植物的生物活性组分-倍半萜内酯化合物中提取到的一种抗疟特效药,鉴于其具有的高效、低毒、安全、快速杀灭疟原虫等药理特性而作为间日疟、恶性疟和抗氯喹疟疾治疗的首选药物。近年来,随着青蒿素及其衍生物药物研究的不... 青蒿素是从药用植物的生物活性组分-倍半萜内酯化合物中提取到的一种抗疟特效药,鉴于其具有的高效、低毒、安全、快速杀灭疟原虫等药理特性而作为间日疟、恶性疟和抗氯喹疟疾治疗的首选药物。近年来,随着青蒿素及其衍生物药物研究的不断深入,相关报道已证实其除抗疟作用外亦具有抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗纤维化等药理作用,通过挖掘青蒿素的潜在药用价值,对增加此类药物临床用途以及提高其利用效率迫在眉睫。本文对青蒿素及其衍生物除抗疟活性以外的其他药理作用的研究进展进行综述,为青蒿素类药物在临床方面的使用研究提供理论参考。 展开更多
关键词 青蒿素 青蒿素衍生物 药理作用 综述
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松萝酸抗弓形虫速殖子作用的体外实验和电镜观察 被引量：14
9
作者 吴杰 程彦斌 杨少毅 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期58-62,共5页
目的：了解松萝酸在试管内杀弓形虫速殖子的效果及其机制。方法：将松萝酸（终浓度５－５０μｇ／ｍｌ）加入小鼠腹水中（含虫１×１０６个／ｍｌ），以螺旋霉素作对照。用光镜和透射电镜观察，并将药物作用４ｈ的速殖子接种于小鼠... 目的：了解松萝酸在试管内杀弓形虫速殖子的效果及其机制。方法：将松萝酸（终浓度５－５０μｇ／ｍｌ）加入小鼠腹水中（含虫１×１０６个／ｍｌ），以螺旋霉素作对照。用光镜和透射电镜观察，并将药物作用４ｈ的速殖子接种于小鼠以观察虫体能否复苏。结果：经１０μｇ／ｍｌ松萝酸作用３０ｍｉｎ，即可见速殖子的棒状体后段中央部分被溶解，细胞膜相结构和子虫的细胞膜断裂。经５０μｇ／ｍｌ松萝酸作用４ｈ的虫体在小鼠体内未能复苏。螺旋霉素的杀虫效果不及相同浓度的松萝酸。结论：松萝酸在体外对弓形虫速殖子有杀灭作用，可以抑制速殖子的侵袭力和繁殖。该药的杀虫力与药物的浓度和作用时间呈正相关趋势。松萝酸的杀虫效果优于螺旋霉素。 展开更多
关键词 松萝酸 螺旋霉素 弓形虫 速殖子 抗原虫作用
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替硝唑和甲硝唑的人体药动学对比研究 被引量：23
10
作者 顾宜 蒋永培 赵德化 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第5期323-326,共4页
目的 :比较替硝唑和甲硝唑注射液的人体药动学 ,为临床用药提供根据。方法 :6名健康志愿者交叉静滴 40 0mg替硝唑或甲硝唑。采用高效液相色谱法检测血浆中药物浓度 ,3P87软件拟合药动学参数。结果 :替硝唑和甲硝唑的血浆峰浓分别为 (11.... 目的 :比较替硝唑和甲硝唑注射液的人体药动学 ,为临床用药提供根据。方法 :6名健康志愿者交叉静滴 40 0mg替硝唑或甲硝唑。采用高效液相色谱法检测血浆中药物浓度 ,3P87软件拟合药动学参数。结果 :替硝唑和甲硝唑的血浆峰浓分别为 (11.92± 0 .6 7)和 (12 .6 5± 0 .71)mg·L-1,静滴 4h以后替硝唑的浓度明显高于甲硝唑 ,替硝唑维持有效血药浓度约 2 4h ,而甲硝唑为 4h。替硝唑和甲硝唑的消除半衰期分别为 (14.78± 0 .5 7)和 (9.5 5± 0 .47)h ,药 时曲线下面积分别为 (180 .6± 8.8)和 (117.7± 9.5 )mg·h·L-1,分布容积分别为 (2 8.5 0± 4.74)和 (2 3.0 0± 2 .49)L ,清除率分别为 (2 .2 2± 0 .11)和 (3.42± 0 .2 8)L·h-1,二者比较均有显著差异。结论 :根据替硝唑的药动学特点 ,可以执行每日 1次给药方案。 展开更多
关键词 替硝唑 甲硝唑 药物动力学
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青蒿琥酯诱发的自由基对孕鼠与胎鼠造血细胞的毒性 被引量：7
11
作者 石笑春 张清林 +3 位作者 吴可 王澍 孙存普 王治乔 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期226-228,共3页
采用妊娠ｄ１３－１４ＡＭＳ小鼠骨髓和胎肝细胞微核和染色体畸变分析的联合试验方法观察青蒿琥酯对造血细胞的毒性，并用电子自旋共振技术测定孕鼠和胚胎肝内自由基．结果表明，青蒿琥酯不但能诱发孕鼠骨髓细胞微核，抑制骨髓造血，而... 采用妊娠ｄ１３－１４ＡＭＳ小鼠骨髓和胎肝细胞微核和染色体畸变分析的联合试验方法观察青蒿琥酯对造血细胞的毒性，并用电子自旋共振技术测定孕鼠和胚胎肝内自由基．结果表明，青蒿琥酯不但能诱发孕鼠骨髓细胞微核，抑制骨髓造血，而且能通过胎盘屏障损伤胎肝有核细胞．但未发现对孕鼠骨髓和胎肝细胞的致染色体畸变作用．青蒿琥酯给药能诱发孕鼠肝和胎肝内自由基信号增强．本结果提示，青蒿琥酯诱发经胎盘转运造血母细胞核质损伤和造血抑制可能与药物在体内形成的自由基有关． 展开更多
关键词 自由基 毒性 妊娠 青蒿琥酯 造血系统
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替硝唑葡萄糖注射液的稳定性研究 被引量：13
12
作者 李士敏 陈建 +3 位作者 方玲 吴永江 陈启琪 王晓明 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期216-218,共3页
采用反相ＨＰＬＣ法测定替硝唑葡萄糖注射液中替硝唑的含量，用加温加速实验研究该制剂的热稳定动力学。结果表明，替硝唑的热降解反应为一级动力学过程，在５０、６５、８０、９５℃时的降解速度常数分别为５．５８×１０－４、２... 采用反相ＨＰＬＣ法测定替硝唑葡萄糖注射液中替硝唑的含量，用加温加速实验研究该制剂的热稳定动力学。结果表明，替硝唑的热降解反应为一级动力学过程，在５０、６５、８０、９５℃时的降解速度常数分别为５．５８×１０－４、２．６６×１０－３、８．１０×１０－３、２．８２×１０－２ｄ－１，为８．３年，半衰期为３９．５年。 展开更多
关键词 替硝唑 注射液 热稳定性
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广藿香挥发油对青蒿酯钠抗伯氏疟原虫的增效作用和对抗青蒿酯钠伯氏疟原虫的逆转抗性作用 被引量：21
13
作者 刘爱如 于宗渊 +1 位作者 吕丽莉 隋在云 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CSCD 北大核心 2000年第2期76-78,共3页
[目的 ]研究广藿香挥发油 (B)与青蒿酯钠 (SA)联合用药对伯氏疟原虫 (P.b)正常株 (N)及抗青蒿酯钠株 (R)的抗疟增效作用和对 R的逆转抗性作用。[方法 ]采用 4天抑制试验法对分别感染 N和 R小鼠进行抗疟实验 ,以两药等效剂量配伍 ,用直... [目的 ]研究广藿香挥发油 (B)与青蒿酯钠 (SA)联合用药对伯氏疟原虫 (P.b)正常株 (N)及抗青蒿酯钠株 (R)的抗疟增效作用和对 R的逆转抗性作用。[方法 ]采用 4天抑制试验法对分别感染 N和 R小鼠进行抗疟实验 ,以两药等效剂量配伍 ,用直线回归法计算其抑制原虫 5 0 %的药物剂量 (SD5 0 )。[结果 ]B单独用药 ,N:SD5 0 =87.6 4± 19.5 8(GKD) ,R:SD5 0 =43.2 4± 7.71(GKD) ;SA单独用药 ,N:SD5 0 =0 .88± 0 .0 1(MGKD) ,R:SD5 0 =2 7.6 9± 0 .93(MGKD)。B与 SA联合用药 ,N:B的 SD5 0 =36 .89± 4.5 7(GKD) ,SA的 SD5 0 =0 .39± 0 .0 5 (MGKD) ;R的 SD5 0 =7.40± 1.30 (GKD) ,SA的 SD5 0 =4.2 1± 0 .74(MGKD)。联合用药 B对 SA的增效指数 ,N、R分别为 2 .2和 6 .6 ,B对 R的逆转抗性倍数为 6 .6。相对逆转率为 87.6 %。[结论 ]采用 B和 SA联合用药对 P.b的抑制作用具有增效作用 ,能逆转 R对 SA的抗性及延缓 N对 SA抗性的发生。 展开更多
关键词 广藿香挥发油 青蒿酯钠 伯氏疟原虫 增效作用
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左奥硝唑、奥硝唑、替硝唑治疗盆腔炎临床对比研究 被引量：24
14
作者 郝玉凤 王茜 +2 位作者 袁晓洁 王丽萍 卢战凯 《中国性科学》 2012年第8期38-39,共2页
目的:研究不同用药方案治疗盆腔炎的疗效和副反应,为患者提供经济有效的治疗手段。方法:将90例盆腔炎患者随机分成左奥硝唑组、奥硝唑组和替硝唑组,分别给药,观察患者的症状、体征及实验室指标。结果:从治疗效果上左奥硝唑与奥硝唑差异... 目的:研究不同用药方案治疗盆腔炎的疗效和副反应,为患者提供经济有效的治疗手段。方法:将90例盆腔炎患者随机分成左奥硝唑组、奥硝唑组和替硝唑组,分别给药,观察患者的症状、体征及实验室指标。结果:从治疗效果上左奥硝唑与奥硝唑差异无显著性,左奥硝唑及奥硝唑与替硝唑组差异有显著性;从药物副作用上左奥硝唑组与奥硝唑组、替硝唑组差异有显著性。结论:左奥硝唑及奥硝唑在治疗效果上要优于替硝唑,但是在药物的副作用上,左奥硝唑要优于奥硝唑及替硝唑。 展开更多
关键词 左奥硝唑 奥硝唑 替硝唑 盆腔炎
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聚乙二醇6000与青蒿素分散作用的热力学研究 被引量：5
15
作者 李国栋 周全 +2 位作者 赵长文 林锦明 张癸荣 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第3期298-299,共2页
聚乙二醇６０００与青蒿素分散作用的热力学研究李国栋周全赵长文△林锦明△张癸荣▲青蒿素（ＱＨＳ）为新型抗疟疾药物，其水溶性、油溶性均较差。有文献报道ＱＨＳ经与聚乙二醇６０００（ＰＥＧ－６０００）形成共沉淀物后，溶出速率... 聚乙二醇６０００与青蒿素分散作用的热力学研究李国栋周全赵长文△林锦明△张癸荣▲青蒿素（ＱＨＳ）为新型抗疟疾药物，其水溶性、油溶性均较差。有文献报道ＱＨＳ经与聚乙二醇６０００（ＰＥＧ－６０００）形成共沉淀物后，溶出速率有所增加，但热力学性质的研究未见报... 展开更多
关键词 聚乙二醇6000 青蒿素 分散作用 热力学
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青蒿素自乳化制剂的制备及其在家兔体内的药动学研究 被引量：12
16
作者 殷玉娟 吕小满 李国栋 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第7期822-825,共4页
目的:制备青蒿素自乳化系统,并对家兔体内药动学过程进行考察。方法:通过绘制相图并结合溶出度试验,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间为指标,应用正交试验设计筛选最佳处方。用高效液相色谱法测定青蒿素的血药浓度,以青蒿素原料药作对照... 目的:制备青蒿素自乳化系统,并对家兔体内药动学过程进行考察。方法:通过绘制相图并结合溶出度试验,以形成乳剂的乳化程度和乳化时间为指标,应用正交试验设计筛选最佳处方。用高效液相色谱法测定青蒿素的血药浓度,以青蒿素原料药作对照,比较家兔体内的药动学参数。结果:青蒿素自乳化系统主要由青蒿素、吐温-85、油酸乙酯、乙醇组成。青蒿素自乳化制剂与青蒿素原料药在家兔体内平均滞留时间分别为4.750h和4.628h,家兔药动学研究结果表明,青蒿素自乳化系统口服后能很大程度上提高生物利用度。结论:自乳化制剂可以显著提高青蒿素的体外溶出及体内吸收。 展开更多
关键词 青蒿素 自乳化剂 生物利用度 药代动力学
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替硝唑抗口腔厌氧菌的体外和体内试验研究 被引量：7
17
作者 肖晓蓉 史宗道 +3 位作者 朱珠 易新全 刘豫蓉 廖小宜 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第5期384-387,共4页
检测替硝唑（ｔｉｎｉｄａｚｏｌｅ，ＴＮＺ）对６３ 株口腔常见厌氧病原菌的体外抗菌活性，其ＭＩＣ和ＭＢＣ值范围为≤０．１２５～１６ｍ ｇ／Ｌ，与甲硝唑（ｍ ｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ，ＭＮＺ）比较，结果相近或略低。采用厌氧... 检测替硝唑（ｔｉｎｉｄａｚｏｌｅ，ＴＮＺ）对６３ 株口腔常见厌氧病原菌的体外抗菌活性，其ＭＩＣ和ＭＢＣ值范围为≤０．１２５～１６ｍ ｇ／Ｌ，与甲硝唑（ｍ ｅｔｒｏｎｉｄａｚｏｌｅ，ＭＮＺ）比较，结果相近或略低。采用厌氧培养方法，检测４８名牙周炎和冠周炎患者服用ＴＮＺ和ＭＮＺ前后病灶位厌氧菌的检出情况，结果显示ＴＮＺ对卟啉单胞菌、普雷沃氏菌、梭杆菌和消化链球菌有强的抗菌活性，用药后的菌量明显减少，有统计学意义（Ｐ＜ ０．０１），其体内抗菌活性与ＭＮＺ相似或略强。 展开更多
关键词 替硝唑 口腔厌氧菌 牙周炎 冠周炎
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青蒿素类药物的药理作用研究进展 被引量：69
18
作者 谭涛 秦宗会 谭蓉 《中国药业》 CAS 2009年第3期63-64,共2页
青蒿素是从植物黄花蒿中提取的抗疟疾活性成分,在临床上广泛用于治疗疟疾。由于青蒿素类药物还具有抗疟疾、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等药理作用,且具有安全、高效、无耐药性等优点,备受国内外学... 青蒿素是从植物黄花蒿中提取的抗疟疾活性成分,在临床上广泛用于治疗疟疾。由于青蒿素类药物还具有抗疟疾、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等药理作用,且具有安全、高效、无耐药性等优点,备受国内外学者关注。笔者对近年来青蒿素类药物的其他主要药理学作用研究的现状进行了综述。 展开更多
关键词 青蒿素 药理作用 进展
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青蒿素类抗疟药的作用机制 被引量：28
19
作者 翟自立 肖树华 《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期182-185,共4页
关键词 青蒿素类抗疟药 药理 铁介导 自由基 血红蛋白酶
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奥硝唑胶囊人体药代动力学及生物等效性研究 被引量：12
20
作者 李 芹 王本杰 郭瑞臣 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期119-121,共3页
目的:研究国产奥硝唑胶囊在人体内的药代动力学参数和生物等效性.方法:18名健康男性志愿者随机交叉口服国产奥硝唑胶囊1.5g和进口奥硝唑片1.5g,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆奥硝唑的浓度,评价两种制剂的生物等效性.结果:两种制... 目的:研究国产奥硝唑胶囊在人体内的药代动力学参数和生物等效性.方法:18名健康男性志愿者随机交叉口服国产奥硝唑胶囊1.5g和进口奥硝唑片1.5g,采用HPLC法测定给药后不同时间点血浆奥硝唑的浓度,评价两种制剂的生物等效性.结果:两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型,主要药代动力学参数:t1/2(β)分别为16.08±2.32h和15.85±2.26h,Tmax分别为1.75±0.49h和1.75±0.48h,Cmax分别为21.94±3.31mg·L-1和22.58±5.94mg·L-1AUC0～72分别为446.50±55.14mg·h·L-1和433.31±58.52mg·h·L-1,AUC0～∞分别为465.22±56.73mg·h·L-1和451.67±57.97mg·h·L-1.国产奥硝唑胶囊的相对生物利用度为103.52%±6.59%,两种制剂主要药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05).结论:双单侧t检验结果提示,国产奥硝唑胶囊和进口奥硝唑片具有生物等效性. 展开更多
关键词 药代动力学 奥硝唑 生物等效性 高效液相色谱法
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