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新生儿机械通气中镇静镇痛药物应用进展
1
作者 林芳芳 蔡文红 《临床合理用药》 2025年第4期174-177,共4页
机械通气可导致新生儿重度持续性疼痛,导致一系列近远期不良影响,但由于新生儿特别是早产儿的特殊性,目前机械通气过程中镇静镇痛药物的选择等相关研究尚不够深入。目前国内外对于机械通气的新生儿镇静镇痛方案各不相同,其中使用咪达唑... 机械通气可导致新生儿重度持续性疼痛,导致一系列近远期不良影响,但由于新生儿特别是早产儿的特殊性,目前机械通气过程中镇静镇痛药物的选择等相关研究尚不够深入。目前国内外对于机械通气的新生儿镇静镇痛方案各不相同,其中使用咪达唑仑镇静,部分联合或单用吗啡、芬太尼镇痛较为多见,但其疗效及安全性尚不明确。文章综述了关于新生儿机械通气中镇静镇痛药物应用的相关进展,以期改善其临床管理。 展开更多
关键词 新生儿 机械通气 疼痛 镇静药物 镇痛药物
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二肽基肽酶-4抑制剂西格列汀的抗炎及抗氧化应激机制研究 被引量：3
2
作者 竺晶 谢骥 胡晓霞 《中国全科医学》 北大核心 2025年第12期1543-1548,共6页
2型糖尿病患病率呈现逐年上升的趋势,目前已知氧化应激和炎症反应可参与糖尿病的发生、发展。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂可以通过抑制DPP-4而增强肠促胰岛素效应,从而起到降糖作用,现已广泛应用于糖尿病患者的治疗中。目前已有研究显示D... 2型糖尿病患病率呈现逐年上升的趋势,目前已知氧化应激和炎症反应可参与糖尿病的发生、发展。二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂可以通过抑制DPP-4而增强肠促胰岛素效应,从而起到降糖作用,现已广泛应用于糖尿病患者的治疗中。目前已有研究显示DPP-4在多种炎症性疾病中表达上调,提示其可能参与炎症的发生。然而,关于DPP-4抑制剂在炎症及氧化应激中的作用机制的相关报道较少,因此本文通过综述DPP-4抑制剂西格列汀的抗炎及抗氧化应激机制,提出西格列汀在其他疾病的治疗中具有一定的应用前景,为后续相关研究开展提供借鉴。 展开更多
关键词 二肽基肽酶-4 西格列汀 消炎药 非甾类 氧化应激 糖尿病 2型 综述
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不同剂量地佐辛联合苯磺酸瑞马唑仑在全麻宫腔镜手术中的应用效果 被引量：1
3
作者 刘贵春 苏春侠 +3 位作者 宋佩 赵俊 范晓明 王志涛 《交通医学》 2025年第2期181-184,188,共5页
目的:分析不同剂量地佐辛联合苯磺酸瑞马唑仑在妇科全麻宫腔镜手术中的应用效果。方法:行宫腔镜手术患者140例,随机分为低剂量组和高剂量组各70例。低剂量组采用0.1 mg/kg地佐辛+苯磺酸瑞马唑仑麻醉诱导,高剂量组采用0.2 mg/kg地佐辛+... 目的:分析不同剂量地佐辛联合苯磺酸瑞马唑仑在妇科全麻宫腔镜手术中的应用效果。方法:行宫腔镜手术患者140例,随机分为低剂量组和高剂量组各70例。低剂量组采用0.1 mg/kg地佐辛+苯磺酸瑞马唑仑麻醉诱导,高剂量组采用0.2 mg/kg地佐辛+苯磺酸瑞马唑仑麻醉诱导。比较两组血流动力学指标[平均动脉压(mean arterial pressure,MAP)、心率(heart rate,HR)、血氧饱和度(oxygon saturation,SpO_(2))]、麻醉相关指标(麻醉起效时间、睁眼时间、定向力恢复时间、体动次数)、Ramsay镇静评分、疼痛视觉模拟评分(visual analogue scale,VAS)、血清应激反应指标(皮质醇、肾上腺素、去甲肾上腺素)水平及不良反应发生率。结果:麻醉诱导后2 min(T1)~苏醒时(T4)高剂量组MAP、SpO_(2)、HR高于低剂量组,差异均有统计学意义(P<0.05)。高剂量组麻醉起效时间(1.92±0.19)min、术中体动次数(1.26±0.28)次,低于低剂量组的(2.14±0.24)min、(1.77±0.33)次,差异均有统计学意义(P<0.05);两组睁眼时间、定向力恢复时间及术中血管活性药物使用比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。术后2、6、12、24 h高剂量组Ramsay评分分别为(2.92±0.55)分、(2.66±0.38)分、(2.33±0.28)分、(1.81±0.23)分,高于低剂量组的(1.89±0.50)分、(1.71±0.30)分、(1.64±0.34)分、(1.56±0.32)分,差异均有统计学意义(P<0.05);术后2、6、12、24 h高剂量组疼痛VAS评分分别为(1.80±0.35)分、(2.50±0.64)分、(3.04±0.78)分、(2.60±0.78)分,低于低剂量组的(2.15±0.39)分、(3.03±0.63)分、(3.98±0.74)分、(3.14±0.36)分,差异均有统计学意义(P<0.05)。术后6 h高剂量组血清皮质醇、肾上腺素、去甲肾上腺素水平分别为(12.64±2.25)μg/dL、(36.56±5.40)ng/L、(164.29±20.72)ng/L,低于低剂量组的(14.66±2.64)μg/dL、(44.43±4.83)ng/L、(187.65±19.21)ng/L,差异均有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:在宫腔镜手术中采用高剂量地佐辛联合苯磺酸瑞马唑仑麻醉、镇静效果较好,对患者血流动力学影响较小,可有效降低氧化应激反应和缓解疼痛。 展开更多
关键词 地佐辛 苯磺酸瑞马唑仑 宫腔镜手术 麻醉效果 血流动力学
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阿片类药物诱导瘙痒的机制研究进展 被引量：1
4
作者 马芳 周培岚 苏瑞斌 《中国药理学通报》 CAS 北大核心 2025年第1期29-34,共6页
瘙痒是临床使用阿片类药物镇痛的患者普遍存在的严重不良反应之一。大量研究已经阐明阿片类药物的镇痛机制,但阿片类药物诱导瘙痒的机制尚不明确,瘙痒与镇痛之间的关系也模糊不清。目前的研究发现,阿片类药物作用于μ、κ及δ阿片受体后... 瘙痒是临床使用阿片类药物镇痛的患者普遍存在的严重不良反应之一。大量研究已经阐明阿片类药物的镇痛机制,但阿片类药物诱导瘙痒的机制尚不明确,瘙痒与镇痛之间的关系也模糊不清。目前的研究发现,阿片类药物作用于μ、κ及δ阿片受体后,直接或间接影响瘙痒关键受体——胃泌素释放肽受体的功能,进而影响瘙痒信息传递。神经介素B、神经肽Y、B型利钠肽等神经肽,以及其他受体如瞬时受体电位香草素1受体、N-甲基-D-天冬氨酸受体、5-羟色胺受体等,在吗啡诱导的瘙痒中也具有重要作用。 此外,阿片类药物所致瘙痒的预防和治疗也是围手术期吗啡镇痛的难点和热点之一。因此,明确瘙痒的具体发生机制,对寻找新的研究思路及预防和治疗阿片类药物诱导的瘙痒具有重要意义。 展开更多
关键词 阿片类诱导的瘙痒 瘙痒与镇痛 瘙痒机制 阿片受体 胃泌素释放肽受体 瘙痒治疗
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1例临床药师干预的疑似成人瑞夷综合征的治疗
5
作者 徐珊珊 郭辉 +2 位作者 田亮 沈衍超 龚德山 《上海医药》 2025年第6期71-72,95,共3页
目的:探讨药物所致瑞夷综合征(RS)的相关危险因素,为临床合理用药提供参考。方法:临床药师参与讨论1例疑似RS患者的诊疗过程,提供药学意见和监护。结果:通过脑电图监测、脑脊液检查等措施,逐步排除诱发患者此次精神状态异常的相关因素,... 目的:探讨药物所致瑞夷综合征(RS)的相关危险因素,为临床合理用药提供参考。方法:临床药师参与讨论1例疑似RS患者的诊疗过程,提供药学意见和监护。结果:通过脑电图监测、脑脊液检查等措施,逐步排除诱发患者此次精神状态异常的相关因素,考虑为患者自行重复用药诱发RS。药师提出药物治疗建议,治疗后患者康复出院。出院后第20天、90天随访均未发生病情反复。结论:临床药师通过参与临床RS疑难病例分析,提供药学指导,可在诊疗过程中发挥重要作用。 展开更多
关键词 瑞夷综合征 抽搐 意识障碍
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抗CGRP/CGRPR单克隆抗体安全信号的挖掘与评价
6
作者 张瀛化 张思培 +2 位作者 索元辰 白宇 王莹 《中国医院药学杂志》 北大核心 2025年第6期674-679,共6页
目的:挖掘抗降钙素基因相关肽(calcitonin gene-related peptide,CGRP)/其受体(CGRPR)单克隆抗体药物依瑞奈尤单抗(Erenumab,EM)、加卡奈组单抗(Galcanezumab,GM)、瑞玛奈珠单抗(Fremanezumab,FM)和艾普奈珠单抗(Eptinezumab,EP)的安全... 目的:挖掘抗降钙素基因相关肽(calcitonin gene-related peptide,CGRP)/其受体(CGRPR)单克隆抗体药物依瑞奈尤单抗(Erenumab,EM)、加卡奈组单抗(Galcanezumab,GM)、瑞玛奈珠单抗(Fremanezumab,FM)和艾普奈珠单抗(Eptinezumab,EP)的安全警戒信号,从药物不良事件(adverse drug event,ADE)信号角度比较4种药物在安全性上的差异,为临床安全合理用药提供参考。方法:利用报告比值比法和比例报告比值法对美国FDA不良事件报告系统(the FDA adverse event reporting system,FAERS)中2020年第1季度至2023年第3季度中的4种药物ADE报告进行数据挖掘,重点评估和比较神经、皮肤、胃肠道和心血管等重点系统的安全警戒信号。结果:经筛选处理后得到以抗CGRP/CGRPR单克隆抗体为首要怀疑药物(primary suspect drug,PS)的ADE报告数分别是EM 15875例、GM 8854例、FM 2268例和EP 1983例,整理计算后得到有效ADE信号分别为46、68、43、40个;EM在胃肠和肌肉系统的风险信号强度较其他药物最显著,心血管系统风险信号最多;GM在皮肤和神经系统风险信号强度较其他药物最显著;FM在肌肉系统未见高危信号;EP在心血管系统风险信号强度较其他药物最显著;EP除妊娠的风险信号显著,未见其他高危信号,其余3种药物均有生殖系统相关ADE的发生风险。结论:临床应用抗CGRP/CGRPR单克隆抗体类药物时应加强对患者心血管事件风险的监测;女性患者应注意月经异常等现象;应用EM、GM时,应密切关注雷诺现象和肌肉不适等现象。通过对该类药物的ADE信号挖掘,分析比较了该类药物的ADE信号风险,有助于降低临床用药风险,提高临床用药选择性。 展开更多
关键词 降钙素基因相关肽 偏头痛 预防性治疗 安全性 比例失衡法
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抗痛风候选药TD3的合成及多晶型研究
7
作者 王文艺 潘海波 +3 位作者 刘甲甲 刘金乃 张福利 赵传猛 《中国医药工业杂志》 2025年第6期751-759,共9页
咪唑并吡啶衍生物,2-[[1-[(4-溴萘-1-基)甲基]咪唑并[5,4-b]吡啶-2-基]硫基]-2-甲基丙酸甲酯,是一种作用于尿酸盐转运蛋白1(URAT1)受体且具有降尿酸作用的抗痛风候选药。该候选药物存在多晶型现象。通过调节结晶过程中的溶剂和温度,得到... 咪唑并吡啶衍生物,2-[[1-[(4-溴萘-1-基)甲基]咪唑并[5,4-b]吡啶-2-基]硫基]-2-甲基丙酸甲酯,是一种作用于尿酸盐转运蛋白1(URAT1)受体且具有降尿酸作用的抗痛风候选药。该候选药物存在多晶型现象。通过调节结晶过程中的溶剂和温度,得到4种具有工业化潜力的晶型。经粉末X射线衍射、热重分析、差示扫描量热等方法表征,建立了各晶型的鉴别方法。另外,加速稳定性研究表明,4种晶型在40℃/相对湿度75%条件下均能保持晶型稳定。光稳定性试验表明,晶型Ⅰ和Ⅲ对光照不敏感,而晶型Ⅱ和Ⅳ则会发生显著的晶型转变。溶解度试验表明,晶型Ⅲ在水性介质(25℃纯水及pH 1.2盐酸)中的溶解度显著优于其他晶型。综合分析,晶型Ⅲ具有优势药物晶型的开发潜力。 展开更多
关键词 痛风 尿酸 抗痛风 候选药物 多晶型 表征 稳定性 溶解度
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中重度急性疼痛治疗药物--suzetrigine
8
作者 王钰然 郑丽 +1 位作者 孙雪林 宫一凡 《临床药物治疗杂志》 2025年第8期17-20,共4页
中重度急性疼痛不仅给患者带来痛苦,还会影响生活质量,但目前常用的镇痛药物因缺乏特异性导致镇痛效果有限且伴有不良反应,故急性疼痛治疗需平衡镇痛效果与不良反应风险之间的关系,亟须高效、耐受性好且无成瘾风险的镇痛药物。suzetrig... 中重度急性疼痛不仅给患者带来痛苦,还会影响生活质量,但目前常用的镇痛药物因缺乏特异性导致镇痛效果有限且伴有不良反应,故急性疼痛治疗需平衡镇痛效果与不良反应风险之间的关系,亟须高效、耐受性好且无成瘾风险的镇痛药物。suzetrigine属于新型口服小分子药物,是通过选择性抑制NaV1.8发挥镇痛作用,于2025年1月30日获美国FDA批准上市,用于治疗成人中重度急性疼痛。临床研究显示,suzetrigine可降低疼痛评分,耐受性好且无成瘾性,安全性高。suzetrigine的上市为该类疾病治疗提供了新的选择。本文从suzeterigine的作用机制、药动学、临床研究及安全性等进行概述,旨在为临床治疗提供新的选择。 展开更多
关键词 suzetrigine 中重度急性疼痛 电压门控钠通道1.8 临床试验研究 安全性
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布洛芬注射液药物利用评价标准的建立及应用
9
作者 宋佳伟 孟冰冰 +4 位作者 刘丽 张鹏程 赵欢欢 陈慧娟 王媛媛 《中国医院用药评价与分析》 2025年第8期948-951,共4页
目的:建立布洛芬注射液药物利用评价标准,评价亳州市人民医院(以下简称“该院”)布洛芬注射液的临床应用情况,为促进布洛芬注射液的临床合理应用提供参考。方法:以布洛芬注射液的药品说明书、国家卫生健康委发布的相关诊疗规范为依据,... 目的:建立布洛芬注射液药物利用评价标准,评价亳州市人民医院(以下简称“该院”)布洛芬注射液的临床应用情况,为促进布洛芬注射液的临床合理应用提供参考。方法:以布洛芬注射液的药品说明书、国家卫生健康委发布的相关诊疗规范为依据,建立布洛芬注射液药物利用评价标准。采用回顾性研究方法,对2024年1—8月该院203例使用布洛芬注射液的住院患者用药情况进行合理性评价。结果:203例使用布洛芬注射液的患者中,完全符合评价标准的有31例(占15.27%),主要不合理类型为联合用药不合理95例(占46.80%)、疗效评价不规范48例(占23.65%)和适应证不适宜21例(占10.34%)。布洛芬注射液平均使用时间为3.65 d,人均费用为67.68元,平均药品费用占总药品费用的比例为2.72%;合理用药病例中布洛芬注射液的药品费用为(40.83±37.65)元,不合理用药病例中布洛芬注射液的药品费用为(72.52±59.25)元,两者的差异有统计学意义(P<0.05);布洛芬注射液用于术后疼痛的费用为(76.79±52.08)元,用于关节疼痛的费用为(64.30±42.22)元,用于癌性疼痛的费用为(46.31±54.37)元,三者的差异有统计学意义(P<0.05)。结论:布洛芬注射液临床应用科室和不合理问题类型相对集中,合理应用布洛芬注射液可以降低药品费用。该院需加强对布洛芬注射液的管理,尤其是不合理的联合用药,以提高药物应用的合理性,保障患者用药的安全性、有效性和经济性。 展开更多
关键词 布洛芬注射液 药物利用评价 非甾体抗炎药 合理用药
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黄苓解毒泄浊颗粒对痛风患者NLRP3、肠道菌群及短期预后的影响 被引量：2
10
作者 田丹丹 王善萍 +3 位作者 杨丽 张婷婷 谌曦 黄传兵 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2025年第5期150-156,共7页
目的:探究黄苓解毒泄浊颗粒(HJXG)保留灌肠对痛风患者NOD样受体蛋白3(NLRP3)、肠道菌群及短期预后的影响。方法:选取2021年1月至2023年12月60例住院痛风患者,随机分为对照组和观察组,各30例,对照组予以非布司他,观察组在对照组基础上加... 目的:探究黄苓解毒泄浊颗粒(HJXG)保留灌肠对痛风患者NOD样受体蛋白3(NLRP3)、肠道菌群及短期预后的影响。方法:选取2021年1月至2023年12月60例住院痛风患者,随机分为对照组和观察组,各30例,对照组予以非布司他,观察组在对照组基础上加黄苓解毒泄浊颗粒保留灌肠治疗。连续治疗2周,观察两组患者的临床疗效及中医症状积分、视觉模拟评分(VAS),同时检测两组患者血肌酐(SCr)、血尿素氮(BUN)、尿酸(UA)、胱抑素C(CysC)、β_(2)微球蛋白(β_(2)-MG)、肾小球滤过率(GFR)、内生肌酐清除率(Ccr)、血沉(ESR)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-18(IL-18)、NLRP3炎症小体水平及肠道菌群的数量,并随访患者12周预后情况,COX回归分析对短期预后影响。结果:两组患者治疗后中医证候积分、VAS疼痛指数均较本组治疗前均降低(P<0.05),观察组治疗后中医证候积分显著低于对照组;两组治疗后ESR、hs-CRP、IL-6、NLRP3、IL-18、IL-1β水平较本组治疗前均显著降低(P<0.01),观察组较对照组在改善IL-6、ESR、NLRP3、IL-18水平上更明显(P<0.05);两组患者治疗后BUN、SCr、UA、β_(2)-MG、GFR水平均较治疗前明显降低(P<0.05,P<0.01),Ccr水平均较治疗前显著升高(P<0.01),观察组治疗后较对照组在改善SCr、UA、CysC、Ccr水平上明显优于对照组(P<0.05);两组患者治疗后较治疗前各菌群均有所改善,观察组较对照组在乳酸杆菌、变形杆菌、拟杆菌、大肠埃希菌中改善明显(P<0.05);COX回归分析结果显示HJXG保留灌肠较单纯西药治疗可降低痛风患者短期预后不良发生风险。结论:HJXG保留灌肠能够提高痛风患者的疗效,改善中医证候,降低炎症反应,改善肾功能、肠道菌群及短期预后。 展开更多
关键词 黄苓解毒泄浊颗粒 中药保留灌肠 痛风 肠道菌群 NOD样受体蛋白3(NLRP3) 短期预后
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肠道微生态在高尿酸血症中的作用机制及中医药干预研究进展 被引量：4
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作者 樊明媛 袁久术 +5 位作者 谢红艳 张赛 姚淇元 何璐琪 伏青青 高泓 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2025年第5期329-338,共10页
高尿酸血症(HUA)发病率迅速上升,并趋于年轻化,具有广泛的心脏、肾脏、关节和癌变等危害及全因死亡关联,亟需引起高度重视和积极干预。当前西医治疗策略存在肝肾损害大,用药限制和易于复发等临床局限性。肠道作为尿酸(UA)的肾外主要排... 高尿酸血症(HUA)发病率迅速上升,并趋于年轻化,具有广泛的心脏、肾脏、关节和癌变等危害及全因死亡关联,亟需引起高度重视和积极干预。当前西医治疗策略存在肝肾损害大,用药限制和易于复发等临床局限性。肠道作为尿酸(UA)的肾外主要排泄途径,调控肠道微生态促进UA降解。开发针对肠道微生态的降尿酸策略具有巨大潜力,有望提供更安全、更有效的治疗方法。中医药治疗HUA具有多靶点、多途径、综合调控和不良反应相对较小的特点,大量研究显示肠道微生态是中医药治疗HUA的重要靶点,然而其具体作用机制尚未完全阐明。该文聚焦于肠道微生态,从肠道微生物、肠道代谢产物、肠道尿酸转运蛋白和肠道屏障方面探讨了肠道微生态与HUA的关系,并综述了中医药靶向肠道微生态治疗HUA的研究进展,旨在为HUA的中医药干预策略和未来研究方向提供一定参考。 展开更多
关键词 高尿酸血症 中医药干预 肠道菌群 尿酸转运蛋白 尿酸代谢
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Mu-阿片受体偏向性激动剂的研究进展
12
作者 杨迪 张楠 方泉 《兰州大学学报(医学版)》 2025年第9期64-73,共10页
全球范围内,约五分之一的成年人正饱受各类疼痛的折磨,这使得疼痛的治疗与管理,成为全球公共卫生领域中亟需解决的关键议题。传统阿片类药物通过激活Mu-阿片受体而发挥镇痛功效,然而,严重的副作用限制了其临床应用。近年来,大量研究显示... 全球范围内,约五分之一的成年人正饱受各类疼痛的折磨,这使得疼痛的治疗与管理,成为全球公共卫生领域中亟需解决的关键议题。传统阿片类药物通过激活Mu-阿片受体而发挥镇痛功效,然而,严重的副作用限制了其临床应用。近年来,大量研究显示,阿片类药物在体内的镇痛作用由G蛋白信号通路介导,而部分副作用则由β-arrestin信号通路介导。因而,研发Mu-阿片受体偏向性激动剂已成为低副作用镇痛药物研发的热点。本文全面梳理了Mu-阿片受体偏向性激动剂的研究进展,涵盖具有G蛋白偏向性的人工合成小分子类、肽类,以及天然化合物来源的Mu-阿片受体激动剂,旨在为G蛋白偏向性阿片类药物的研发提供参考。 展开更多
关键词 Mu-阿片受体 G蛋白偏向性激动剂 镇痛 副作用 镇痛新药
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双氯芬酸钠联合曲马多用于门诊绝经期妇女宫内节育器取出术超前镇痛的回顾性研究
13
作者 汪群 章庆 黄薇 《药物流行病学杂志》 2025年第2期151-156,共6页
目的评估双氯芬酸钠联合曲马多在门诊绝经期妇女宫内节育器取出术中的超前镇痛效果,探讨其临床应用的可行性和有效性。方法回顾性收集2022年2月—2023年1月在湖南省血吸虫病防治所妇产科门诊接受宫内节育器取出术的绝经期妇女的临床数据... 目的评估双氯芬酸钠联合曲马多在门诊绝经期妇女宫内节育器取出术中的超前镇痛效果,探讨其临床应用的可行性和有效性。方法回顾性收集2022年2月—2023年1月在湖南省血吸虫病防治所妇产科门诊接受宫内节育器取出术的绝经期妇女的临床数据,采用倾向性评分匹配(PSM)方法进行1∶1匹配。联合组使用双氯芬酸钠栓剂联合曲马多镇痛,对照组使用双氯芬酸钠栓剂联合利多卡因。比较两组手术时间、镇痛效果、不良反应、宫颈软化程度及取出成功率。结果共纳入142例患者,PSM后联合组和对照组均为53例。联合组手术时间为(2.58±0.51)min明显短于对照组的(4.76±1.37)min(P<0.001);疼痛数字评分量表评分为(1.43±0.75)分,也明显优于对照组的(3.87±1.33)分(P<0.001)。联合组的宫颈软化率(94.34%)和取出成功率(96.23%)均显著高于对照组(P<0.05)。2组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论双氯芬酸钠联合曲马多在绝经期妇女宫内节育器取出术中的超前镇痛效果显著,能缩短手术时间、减轻术中疼痛、促进宫颈软化并提高取出成功率,且安全性较好,具有较高的临床应用价值。 展开更多
关键词 绝经期妇女 宫内节育器取出术 双氯芬酸钠 曲马多 超前镇痛
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CYP3A酶突变类型与舒芬太尼代谢的性别差异研究 被引量：1
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作者 蒋颖 秦志刚 +7 位作者 冯力元 刘冠磊 黎洁钰 刘先哲 李勇帅 陈妍 李鹏 顾健腾 《陆军军医大学学报》 北大核心 2025年第6期581-590,共10页
目的 基于细胞色素P450 3A(cytochrome P450 3A,CYP3A)酶突变类型,探究舒芬太尼在中国患者体内药物代谢的性别差异。方法 将中国人群细胞色素P450 3A4基因*1G位点(cytochrome P450 3A4 gene*1G locus,CYP3A4*1G)和细胞色素P450 3A5基因*... 目的 基于细胞色素P450 3A(cytochrome P450 3A,CYP3A)酶突变类型,探究舒芬太尼在中国患者体内药物代谢的性别差异。方法 将中国人群细胞色素P450 3A4基因*1G位点(cytochrome P450 3A4 gene*1G locus,CYP3A4*1G)和细胞色素P450 3A5基因*3位点(cytochrome P4503A5 gene*3 locus,CYP3A5*3)突变组合可能导致的影响程度赋予不同权重,依据CYP3A酶突变程度将患者分为3类:Ⅰ类人群,CYP3A4*1G/*1G基因型或CYP3A4*1/*1G+CYP3A5*3/*3基因型;Ⅱ类人群,CYP3A4*1/*1G+CYP3A5*1/*3基因型;Ⅲ类人群,CYP3A4*1/*1基因型或CYP3A4*1/*1G+CYP3A5*1/*1基因型。研究采用单剂量、双盲、分层随机抽样设计,共纳入陆军军医大学第一附属医院255名腔镜手术患者,独立的统计学家根据术前基因检测结果将患者分类,采用分层随机抽样的方式从每类各抽取30人构成研究队列(每组男女比例1:1),并随机命名各组为A、B或C组。临床研究人员和受试者对分组结果、基因检测结果双盲。90名患者入室后接受单剂量舒芬太尼诱导,于给药前2 min和给药后2~120 min内共10个时间点采集血样。术后测定血浆药物浓度,计算药代动力学参数,比较同一群体内不同性别患者的药物代谢差异并揭盲。结果 队列符合二房室药代动力学模型,揭盲A、B、C组分别对应Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类人群。在不同CYP3A酶突变程度的患者群体内,女性各时间点的血药浓度-时间曲线均低于男性,女性的总清除率更高(P≤0.01),0~∞时的药时曲线下面积更小(P<0.05)。此外,Ⅰ类人群中女性的中央室消除速率和药物自中央室的分布速率较男性更大(P<0.05),男性的药物分布半衰期(P<0.05)和消除半衰期(P<0.01)更长。Ⅱ、Ⅲ类人群中男性的药时曲线下总面积均大于女性(P<0.05)。结论 舒芬太尼在中国患者体内的药物代谢具有性别差异,女性体内舒芬太尼分布与消除均快于男性,男性患者体内的药物暴露程度更高。术前CYP3A酶基因分型及术中个体化用药对于保障临床用药安全具有重要意义。 展开更多
关键词 性别差异 CYP3A 舒芬太尼 药物代谢 基因突变
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别嘌呤醇恢复犬尿氨酸异常代谢改善小鼠溃疡性结肠炎的作用和机制
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作者 陈悦兰 董伟波 +3 位作者 许和鹏 严尚学 魏伟 常艳 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第5期830-836,共7页
目的探讨别嘌呤醇(allopurinol,ALLO)恢复色氨酸-2,3-双加氧酶2(tryptophan 2,3-dioxygenas 2,TDO2)介导的犬尿氨酸(kynurenine,Kyn)异常代谢,进而改善小鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的作用和部分机制,为ALLO治疗UC提供实验... 目的探讨别嘌呤醇(allopurinol,ALLO)恢复色氨酸-2,3-双加氧酶2(tryptophan 2,3-dioxygenas 2,TDO2)介导的犬尿氨酸(kynurenine,Kyn)异常代谢,进而改善小鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的作用和部分机制,为ALLO治疗UC提供实验依据。方法构建葡聚糖硫酸钠(dextran sodium sulfate,DSS)诱导的小鼠UC模型,随机分为对照组、模型组、ALLO低、中、高剂量组(10、20、40 mg·kg-1)以及阳性药物柳氮磺吡啶(salazosulfapyridine,SASP)(200 mg·kg-1)组,记录小鼠体质量、疾病活动指数(disease activity index,DAI)评分变化;HE染色观察结肠组织病理损伤程度;Western blot检测结肠组织TDO2蛋白表达;流式细胞术检测脾脏及肠系膜淋巴结巨噬细胞比例变化;ELISA检测结肠组织匀浆上清中TNF-α、IL-1β、IL-6促炎细胞因子水平;高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)检测结肠组织匀浆上清中色氨酸(tryptophan,Trp)和Kyn含量。结果与模型组相比,ALLO给药后,明显改善UC小鼠结肠组织病理损伤,降低脾脏及肠系膜淋巴结巨噬细胞比例,下调结肠组织匀浆上清TNF-α、IL-1β、IL-6促炎因子水平,抑制结肠组织TDO2活性(Kyn/Trp比值)和表达。结论ALLO可改善小鼠UC疾病表现,可能与其恢复TDO2介导的Kyn异常代谢有关。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 别嘌呤醇 犬尿氨酸 色氨酸 色氨酸-2 3-双加氧酶2 自身免疫病
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退热药使用时应注意什么?
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《中国合理用药探索》 2025年第2期130-130,共1页
发热是机体的一种防御反应,发热时机体的吞噬细胞功能加强,白细胞增加,抗体生成增多,这些都有利于杀灭细菌与病毒。所以,感冒发热(如非高热)一般不主张用退热药。退热药只是对症治疗,使体温降低或恢复至正常水平,不同的热型是某些疾病... 发热是机体的一种防御反应,发热时机体的吞噬细胞功能加强,白细胞增加,抗体生成增多,这些都有利于杀灭细菌与病毒。所以,感冒发热(如非高热)一般不主张用退热药。退热药只是对症治疗,使体温降低或恢复至正常水平,不同的热型是某些疾病的特征,使用退热药可能掩盖病情,不利于医生做出正确诊断,延误治疗。常用的退热药经常含有对乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬等,这些药物可能引起不良反应,使用时要避免含相同成分的药品联合使用。 展开更多
关键词 吞噬细胞功能 防御反应 对乙酰氨基酚 体温降低 对症治疗 感冒发热 抗体生成 布洛芬
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偏向性μ受体激动剂研究进展
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作者 李宁 刘存明 《徐州医科大学学报》 2025年第1期15-19,共5页
阿片类镇痛药多通过μ阿片受体发挥作用,长期以来一直是疼痛管理领域非常有价值的选择;但阿片类镇痛药都不同程度表现出经典阿片类药物相似的不良反应,特别是呼吸抑制。随着研究的不断深入,人们发现μ阿片受体被激活后存在2条信号转导通... 阿片类镇痛药多通过μ阿片受体发挥作用,长期以来一直是疼痛管理领域非常有价值的选择;但阿片类镇痛药都不同程度表现出经典阿片类药物相似的不良反应,特别是呼吸抑制。随着研究的不断深入,人们发现μ阿片受体被激活后存在2条信号转导通路:G蛋白经典通路主要介导镇痛作用,β-抑制蛋白(β-arrestin)通路则与呼吸抑制、便秘等副作用有关,这为阿片药物镇痛作用与不良反应分离提供了理论基础。所以,偏向性阿片受体激动剂的研发与应用近年来在临床中受到了特别的关注。本文就偏向性μ阿片受体激动剂研究进展作一综述,为阿片类药物的临床使用和研发提供参考。 展开更多
关键词 偏向性激动剂 Μ受体 镇痛 不良反应 呼吸抑制 依赖性
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高黏蛋白结合活性尿酸氧化酶的设计、制备及酶学性质研究
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作者 李智刚 王亚鹏 +2 位作者 路建光 化浩举 冯军 《中国医药工业杂志》 2025年第7期877-885,892,共10页
口服尿酸氧化酶可促进肠道尿酸排泄,用于痛风治疗。为提高重组猪-狒狒尿酸氧化酶(pig-baboon chimeric urate oxidase,PBC)在肠道的黏附性和降解尿酸的效率,该研究将黏蛋白结合蛋白(mucin-binding protein,MUB)片段与PBC融合,构建了融... 口服尿酸氧化酶可促进肠道尿酸排泄,用于痛风治疗。为提高重组猪-狒狒尿酸氧化酶(pig-baboon chimeric urate oxidase,PBC)在肠道的黏附性和降解尿酸的效率,该研究将黏蛋白结合蛋白(mucin-binding protein,MUB)片段与PBC融合,构建了融合蛋白N1至N7。然后,比较了融合不同MUB片段对PBC结合活性的影响,并进一步研究了N5的高密度发酵、分离纯化及酶学性质。结果表明,融合蛋白N1至N7的黏蛋白结合活性均有显著提高,其中,N端连接MUB片段RⅣ的融合蛋白N5的黏蛋白结合活性提高了近41倍。采用高密度发酵、硫酸铵沉淀、聚乙烯亚胺澄清和阴离子交换色谱的纯化方法,N5的纯度达到98.7%,发酵产量为4.47 g/L。此外,N5的酶比活(0.52 IU/mg)较PBC提高了30%,底物亲和力增强(Km=14.29 μmol/L),并在常温、碱性条件及常见金属离子环境中均能保持稳定。该研究为口服尿酸氧化酶的后续研发提供了候选药物参考。 展开更多
关键词 尿酸氧化酶 黏蛋白结合活性 发酵 纯化 酶学性质
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苯溴马隆的合成工艺优化
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作者 张福建 朱金波 王连进 《中国医药工业杂志》 2025年第6期747-750,817,共5页
对抗痛风药物苯溴马隆(1)的合成工艺进行优化。以2-乙基苯并呋喃(2)和4-甲氧基苯甲酰氯(3)为起始原料,在活性炭固载催化剂FeCl3/AlCl3存在的条件下,经傅克酰基化、脱甲基化、成酚盐3步反应,得2-乙基-3-对羟基苯甲酰-苯并呋喃钠盐(16)的... 对抗痛风药物苯溴马隆(1)的合成工艺进行优化。以2-乙基苯并呋喃(2)和4-甲氧基苯甲酰氯(3)为起始原料,在活性炭固载催化剂FeCl3/AlCl3存在的条件下,经傅克酰基化、脱甲基化、成酚盐3步反应,得2-乙基-3-对羟基苯甲酰-苯并呋喃钠盐(16)的水溶液,16的水溶液在磷钨酸的催化下,经选择性溴化反应得目标产物1。总收率66.0%(以2计),纯度99.91%。改进后的工艺产品纯度高、成本低,适合工业化生产。 展开更多
关键词 苯溴马隆 抗痛风药物 高尿酸血症 工艺优化
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止痛药物的合理使用
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作者 熊冀豪 张海涛 《中国合理用药探索》 2025年第5期123-127,共5页
在急诊中,创伤性骨折、泌尿系结石和急性腹痛等是导致患者剧烈疼痛的常见急症^([1])。创伤性骨折的疼痛特征呈双相性,早期因骨膜神经末梢机械性损伤引发锐痛,晚期因局部炎症介质(如前列腺素E_(2))释放导致持续性钝痛^([2])。泌尿系结石... 在急诊中,创伤性骨折、泌尿系结石和急性腹痛等是导致患者剧烈疼痛的常见急症^([1])。创伤性骨折的疼痛特征呈双相性,早期因骨膜神经末梢机械性损伤引发锐痛,晚期因局部炎症介质(如前列腺素E_(2))释放导致持续性钝痛^([2])。泌尿系结石(如输尿管结石)引发的肾绞痛以突发性、放射性为典型表现,且常伴随迷走神经兴奋导致的恶心、呕吐及心动过缓^([3])。 展开更多
关键词 疼痛特征 创伤性骨折 止痛药物 合理使用
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