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犬血浆中盐酸雷诺嗪LC-MS测定及药物动力学研究 被引量：12
1
作者 谢林 梁艳 +1 位作者 刘晓东 王广基 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期156-159,共4页
目的 :建立LC MS法测定犬血浆中盐酸雷诺嗪浓度 ,研究犬ig和iv盐酸雷诺嗪后的药物动力学。方法 :取血浆 2 0 μl,加乙腈 30 0 μl沉淀蛋白 ,离心后 10 μl直接进样。色谱柱为Shim packODS 5 μm ,15 0mm×2 0mm ,I D ;流动相为 0 ... 目的 :建立LC MS法测定犬血浆中盐酸雷诺嗪浓度 ,研究犬ig和iv盐酸雷诺嗪后的药物动力学。方法 :取血浆 2 0 μl,加乙腈 30 0 μl沉淀蛋白 ,离心后 10 μl直接进样。色谱柱为Shim packODS 5 μm ,15 0mm×2 0mm ,I D ;流动相为 0 0 5 %甲酸 乙腈 ( 4 0∶6 0 ,v/v)。检测仪器为岛津LC MS 2 0 10四极杆质谱检测器 ,离子源为APCI源。检测离子m/z :雷诺嗪 4 2 8 0 0 ,盐酸非洛普 (DDPH) 344 0 0。犬ig和iv雷诺嗪剂量为 2 5mg/kg ,不同时间取血 ,离心取血浆 2 0 μl进行分析 ,估算药物动力学参数。 结果 :盐酸雷诺嗪的线性范围为 0 0 39～ 10 0 0 μg/ml,方法的回收率为 79%～ 90 % ,日内和日间的精密度均小于 10 %。犬ig和iv雷诺嗪 2 5mg/kg ,估算的末端相半衰期分别为 7 31± 3 0 8和 5 6 7± 2 4 3h ,犬ig后 ,测得的血药浓度峰时间和峰浓度分别为 1 0± 0 6h和 4 32±1 2 5 μg/ml。测得绝对生物利用度约为 ( 72 6± 15 6 ) %。 结论 :建立的犬血浆中盐酸雷诺嗪LC MS测定法适合药物动力学研究。雷诺嗪口服吸收快 。 展开更多
关键词 盐酸雷诺嗪 LC-MS法 药物动力学 血浆 含量测定
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甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学 被引量：10
2
作者 李扬 刘蕾 +2 位作者 李可欣 孙春华 王璇 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期29-32,共4页
目的研究甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学。方法8名健康受试者单次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300,600mg后,用高效液相色谱法测定体内帕珠沙星的血药浓度,用DAS统计软件进行数据处理。结果结果符合一级消除药代动力学的... 目的研究甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液在健康人体的药代动力学。方法8名健康受试者单次静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300,600mg后,用高效液相色谱法测定体内帕珠沙星的血药浓度,用DAS统计软件进行数据处理。结果结果符合一级消除药代动力学的二室模型,300,600mg2个剂量组的药代动力学参数:Cmax分别为(7.38±0.85),(18.36±2.39)mg·L-1;AUC0-t分别为(31.34±5.67),79.20±18.43)mg·h·L-1;t1/2β分别为(1.63±0.31),(1.71±0.21)h;CL/F分别为(0.10±0.02),(0.08±0.01)L·kg·h-1,V/F分别为(0.23±0.03),(0.19±0.05)L·kg-1。24h尿药累积排泄率分别为(92.2±2.6)%和(93.2±3.0)%。结论甲磺酸帕珠沙星每日给药300mg,每日2次,可达到有效治疗浓度,在600mg内可安全耐受。 展开更多
关键词 甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液 药代动力学 高效液相色谱法
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HPLC-荧光法测定大鼠血浆中巴罗沙星的含量及其药代动力学研究 被引量：5
3
作者 王大为 谢林 +1 位作者 王建 刘晓东 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期160-163,共4页
目的 :建立了大鼠血浆中巴罗沙星浓度的HPLC 荧光测定方法 ,研究巴罗沙星在大鼠体内药代动力学行为。方法 :色谱柱为C18Hypersil(大连依立特 ) ,5 μm ,10 0mm× 4 6mm ,I D ,流动相为 0 0 5mol/L的KH2 PO4(磷酸调pH =3) 乙腈 (... 目的 :建立了大鼠血浆中巴罗沙星浓度的HPLC 荧光测定方法 ,研究巴罗沙星在大鼠体内药代动力学行为。方法 :色谱柱为C18Hypersil(大连依立特 ) ,5 μm ,10 0mm× 4 6mm ,I D ,流动相为 0 0 5mol/L的KH2 PO4(磷酸调pH =3) 乙腈 ( 80∶2 0 ,v/v) ,荧光检测激发波长 2 95nm、发射波长 5 0 0nm ,测定了大鼠静脉注射巴罗沙星 2 0 ,10 ,5mg/kg后血药浓度 时间过程和蛋白结合率。结果 :最低检测浓度 0 0 78μg/ml,回收率大于 80 % ,日间和日内的变异系数小于 5 % ,线性范围为 0 0 78～ 2 0 0 0 μg/ml,符合生物样品分析的要求。大鼠静脉注射巴罗沙星 2 0 ,10和 5mg/kg后 ,T1/ 2 β分别为 8 95、7 78和 5 10h。AUC0→t分别为 2 6 0 2、17 2 3和 6 79μg·h/ml。峰浓度分别为 9 5 9、6 19和 2 4 4 μg/ml。巴罗沙星与大鼠蛋白结合率为 ( 35 6 0± 7 90 ) %。 结论 :建立的HPLC 荧光法适合于巴罗沙星动物体内药代动力学研究。 展开更多
关键词 巴罗沙星 HPLC 药代动力学 含量测定 血浆
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^(99m)Tc-BM的药代动力学研究 被引量：5
4
作者 虞燕华 冯英英 +1 位作者 陈志明 汪洋 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期251-253,共3页
目的 :研究99mTc BM在小鼠体内的吸收、分布、排泄 ,了解其在小鼠体内动态变化的规律及特点。方法 :制备99mTc BM ,以静注方式给予受试小鼠 ,收集血液、脏器、尿液等 ,用计数仪测量其放射活性。结果 :血中的放射活性呈二相衰减 ,骨中放... 目的 :研究99mTc BM在小鼠体内的吸收、分布、排泄 ,了解其在小鼠体内动态变化的规律及特点。方法 :制备99mTc BM ,以静注方式给予受试小鼠 ,收集血液、脏器、尿液等 ,用计数仪测量其放射活性。结果 :血中的放射活性呈二相衰减 ,骨中放射活性一直稳定保持较高水平 ,血液清除快。结论 :骨是主要靶器官 ,且具有放射性在胃肠浓聚的特性 ,提示对消化系统有影响。 展开更多
关键词 ^99mTc-BM 药代动力学 分布 排泄
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国产与进口富马酸奎的平片的药动学比较及相对生物利用度 被引量：4
5
作者 黄洪勇 职晓燕 +4 位作者 钱东丽 张中泉 王鹏 刘璐 王领军 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期612-614,共3页
目的 :研究富马酸奎的平片的药动学及相对生物利用度。方法 :受试者交叉口服单剂量 (1 0 0mg)国产片与进口片 ,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :两种片剂的主要药动学参数 :Tmax分别为 (1 .7± 0 .8)h与 (1 .6± 0 .7)h ,C... 目的 :研究富马酸奎的平片的药动学及相对生物利用度。方法 :受试者交叉口服单剂量 (1 0 0mg)国产片与进口片 ,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :两种片剂的主要药动学参数 :Tmax分别为 (1 .7± 0 .8)h与 (1 .6± 0 .7)h ,Cmax分别为(1 0 0 .4± 1 8.9) μg·L-1 与 (1 0 0 .0± 1 7.8) μg·Lˉ1 ,AUC0 -t分别为 (2 4 6 .8± 2 9.4 ) μg·Lˉ1 ·h与 (2 4 4 .7± 2 8.8) μg·L-1 ·h ,AUC0 -∞分别为 (2 5 0 .7± 30 .2 ) μg·L-1 ·h与 (2 4 8.9± 2 9.6 ) μg·L-1 ·h ,T1 / 2 分别为 (1 .8± 0 .5 )h与 (1 .8± 0 .4 )h ,国产片相对于进口片的生物利用度为 (1 0 1 .9± 7.4 ) %。结论 :两种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 富马酸奎的平 药动学 生物等效性 高效液相色谱法
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国产与进口硫酸茚地那韦胶囊在健康人体的相对生物利用度 被引量：1
6
作者 封宇飞 于丽 +2 位作者 刘蕾 李可欣 孙春华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期25-28,共4页
目的研究国产和进口硫酸茚地那韦胶囊相对生物利用度。方法18名健康志愿者随机、交叉单剂口服国产和进口硫酸茚地那韦胶囊800mg。用高效液相色谱法检测血浆中硫酸茚地那韦的药物浓度,计算2制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行... 目的研究国产和进口硫酸茚地那韦胶囊相对生物利用度。方法18名健康志愿者随机、交叉单剂口服国产和进口硫酸茚地那韦胶囊800mg。用高效液相色谱法检测血浆中硫酸茚地那韦的药物浓度,计算2制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果国产及进口制剂的实测tmax分别为:(33.61±7.63)和(34.44±8.02)min,实测Cmax分别为:(17.93±5.37)和(16.77±4.62)μg·mL-1,用梯形法计算所得的AUC0-t分别为(1.84±0.65)和(1.93±0.71)mg·min·mL-1。硫酸茚地那韦的相对生物利用度为(96.9±16.1)%。结论2种制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 硫酸茚地那韦 高效液相色谱法 相对生物利用度
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盐酸布比卡因白蛋白微球皮下给药后的药效学及药动学初步研究
7
作者 钟延强 吴伟 +3 位作者 鲁莹 付强 高申 王新华 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第8期606-608,共3页
目的通过布比卡因人血清白蛋白微球家兔皮下给药的药效学和药动学研究,考查布比卡因人血清白蛋白微球的体内释药行为和神经阻滞效果。方法以家兔为实验对象,以注射剂为对照组,采用改良的反相高效液相色谱法测定体内布比卡因血药浓度,以... 目的通过布比卡因人血清白蛋白微球家兔皮下给药的药效学和药动学研究,考查布比卡因人血清白蛋白微球的体内释药行为和神经阻滞效果。方法以家兔为实验对象,以注射剂为对照组,采用改良的反相高效液相色谱法测定体内布比卡因血药浓度,以针刺疼痛反应圈半径大小评价其麻醉效果。结果药动学实验结果表明,注射剂组血药浓度达峰时间短(tmax=0.313 h),浓度高(Cmax=2.374μg·mL-1),药物代谢速度快。由于微球的突释作用和随后的缓慢释放,使得微球组血药浓度出现双峰现象,并长时间维持较低水平,实验组MRT较对照组明显延长(P<0.01)。药效学实验表明,微球组皮下给药最大麻醉圈直径显著小于注射剂对照组(P<0.01),而微球组局麻持续时间较对照组明显延长(P<0.01)。结论微球组与注射剂组相比,药物扩散少,局部麻醉作用持续时间长,说明微球组在体内具有明显的缓释作用和较好的安全性。 展开更多
关键词 布比卡因 白蛋白微球 药效学 药动学 反相高效液相色谱法
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氟桂利嗪药物代谢动力学研究进展 被引量：4
8
作者 谢敏 田鑫 乔海灵 《实用诊断与治疗杂志》 2004年第3期207-208,共2页
关键词 氟桂利嗪 药物代谢 动力学
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69例羟氯喹不良反应文献分析 被引量：9
9
作者 马晴 崔芬芳 何琴 《中南药学》 CAS 2018年第12期1799-1803,共5页
目的研究羟氯喹致不良反应的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法以"羟氯喹""不良反应"为检索词,检索1990-2017年中国期刊网全文数据库、维普中文科技期刊全文数据库、万方数据资源、Pubmed和Web of Science,... 目的研究羟氯喹致不良反应的规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法以"羟氯喹""不良反应"为检索词,检索1990-2017年中国期刊网全文数据库、维普中文科技期刊全文数据库、万方数据资源、Pubmed和Web of Science,依纳入与排除标准对文献资料进行统计与分析。结果共纳入54篇文献,69例次ADR。累及系统器官主要为皮肤系统、中枢神经系统、心血管系统、神经肌肉系统以及眼部等,其中以皮肤系统最为常见。结论重视羟氯喹不良反应,提升用药监护意识,保证临床合理使用,确保患者用药安全。 展开更多
关键词 羟氯喹 不良反应 文献分析
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缬沙坦原料颗粒形貌对缬沙坦氨氯地平片溶出的影响 被引量：3
10
作者 金瑞 程开生 +3 位作者 李志云 李春妮 陈登俊 臧洪梅 《中国粉体技术》 CAS CSCD 2019年第5期45-50,共6页
为了找寻2批缬沙坦原料制备的缬沙坦氨氯地平片溶出存在显著差异的原因,以pH=4.5的磷酸盐缓冲液作为溶出介质,测定缬沙坦氨氯地平片的溶出;以粉末X射线衍射测定缬沙坦原料晶型,以激光粒度法测定缬沙坦原料粒径,以光学显微镜观察缬沙坦... 为了找寻2批缬沙坦原料制备的缬沙坦氨氯地平片溶出存在显著差异的原因,以pH=4.5的磷酸盐缓冲液作为溶出介质,测定缬沙坦氨氯地平片的溶出;以粉末X射线衍射测定缬沙坦原料晶型,以激光粒度法测定缬沙坦原料粒径,以光学显微镜观察缬沙坦原料及其在预混料中粒子的形貌,对比批间差异,探究导致溶出差异的原因。结果显示:2批缬沙坦原料晶型均为无定形;在质量分数为1%的十二烷基硫酸钠(SDS)和液体石蜡中测定的粒径相同;但2批缬沙坦原料在粉末形态、预混料中的颗粒形貌存在明显差异,缬沙坦原料颗粒形貌分别为树枝状和球团状。在晶型和粒径相同的情况下,原料颗粒形貌可能影响制剂的溶出,球团状原料在片剂制备过程中物料间接触面小,难以粘结成大团块,片剂崩解后溶出较快;树枝状原料则相反。并且当原料的晶型和粒径相同时,仅采用粒径数据无法区分原料的批间差异,应增加对原料颗粒形貌的控制。 展开更多
关键词 缬沙坦 颗粒形貌 溶出
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