国产氯沙坦钾片在中国健康志愿者的药动学及生物等效性研究 被引量：7

1

作者 方翼 关鑫 +4 位作者 顾景凯 陈欣 王茜 李玉珍 管华诗 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第20期1572-1577,共6页

目的评价国产氯沙坦钾片在健康人体的生物等效性。方法纳入20例中国健康成年男性志愿者,随机分为两组,按自身前后对比双周期交叉给药,晨起空腹口服试验制剂或参比制剂50 mg。使用HPLC-MS/MS法检测单次空腹口服试验制剂与参比制剂后血浆... 目的评价国产氯沙坦钾片在健康人体的生物等效性。方法纳入20例中国健康成年男性志愿者,随机分为两组,按自身前后对比双周期交叉给药,晨起空腹口服试验制剂或参比制剂50 mg。使用HPLC-MS/MS法检测单次空腹口服试验制剂与参比制剂后血浆中氯沙坦及其活性代谢产物E-3174的浓度。药代参数的计算与处理及生物等效性评价使用DAS 2.1.1统计分析软件。结果试验制剂与参比制剂中,原型药物的ρmax分别为(207.50±68.14),(187.23±89.92)μg.L-1;tmax分别为(1.69±1.70),(1.53±0.76)h;AUC0-12 h分别为(457.79±126.46),(442.08±137.48)μg.h.L-1;t1/2分别为(2.09±0.59),(2.01±0.33)h。代谢产物E-3174的ρmax分别为(642.05±280.08),(659.91±295.72)μg.L-1;tmax分别为(4.10±1.86),(4.23±1.69)h;AUC0-12 h分别为(4 702.39±1 803.18),(4 703.28±1 959.33)μg.h.L-1;t1/2为(4.82±0.84),(5.13±1.94)h。结论试验制剂和参比制剂中相应的原型药物和E-3174的主要药代参数差异无统计学意义,试验制剂与参比制剂生物等效。 展开更多

关键词 氯沙坦 E-3174 生物等效性 高效液相质谱联用法

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液相色谱-串联质谱法研究氯沙坦钾片的生物等效性及人体药动学 被引量：6

2

作者 吕承哲 张全英 +2 位作者 周文佳 黄明 王蒙 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第14期1108-1111,共4页

目的建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定受试者口服氯沙坦钾片受试制剂和参比制剂后的血药浓度,估算两制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,20名中国男性健康受试者单剂量口服受试制剂和参... 目的建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定受试者口服氯沙坦钾片受试制剂和参比制剂后的血药浓度,估算两制剂的药动学参数并评价生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,20名中国男性健康受试者单剂量口服受试制剂和参比制剂50 mg后,血浆样品经甲醇直接沉淀蛋白后进行LC-MS/MS分析,利用DAS2.0软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试制剂和参比制剂血浆中氯沙坦的ρmax分别为(222±131)和(226±166)μg·L-1,tmax分别为(1.28±0.64)和(1.45±0.70)h,t1/2分别为(1.91±0.32)和(1.90±0.37)h,AUC0-12 h分别为(450±191)和(446±227)μg.h.L-1,相对生物利用度为(104.0±14.3)%。结论 建立的分析方法准确、灵敏、简便,统计结果表明,受试制剂和参比制剂生物等效。 展开更多

关键词 氯沙坦 药动学 生物等效性 液相色谱串联质谱法

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奥硝唑片在健康人体的生物等效性研究 被引量：5

3

作者 阳剑 张啟智 +3 位作者 朱荣华 张俊 蔡立婧 彭文兴 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期695-699,共5页

目的建立测定人血浆中奥硝唑含量的高效液相色谱(HPLC)法;研究奥硝唑片在健康人体的药动学和生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单次口服奥硝唑片受试制剂和参比制剂各1.0 g,洗脱期为7 d;采用H... 目的建立测定人血浆中奥硝唑含量的高效液相色谱(HPLC)法;研究奥硝唑片在健康人体的药动学和生物等效性。方法采用随机、开放、双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单次口服奥硝唑片受试制剂和参比制剂各1.0 g,洗脱期为7 d;采用HPLC测定服药后72 h内不同时间点血浆中奥硝唑浓度,采用DAS药动学程序(非房室数学模型分析方法)计算主要药动学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 18例受试者单次口服奥硝唑片受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数t1/2分别为(15.90±1.88)和(15.55±2.53)h,tmax分别为(1.69±0.84)和(1.64±0.90)h,ρmax分别为(17.55±2.68)和(17.75±3.49)μg.mL-1,AUC0→72分别为(388.86±64.50)和(377.13±63.83)μg.h.mL-1,AUC0→∞分别为(408.15±72.43)和(394.37±70.85)μg.h.mL-1。以AUC0→72计算的受试制剂于参比制剂的相对生物利用度为(103.52±9.29)%。结论本方法准确、灵敏、简便。统计学结果表明,受试制剂与参比制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 奥硝唑 生物等效性 相对生物利用度 高效液相色谱法 药动学

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阿比朵尔片剂与胶囊剂的人体生物等效性比较 被引量：4

4

作者 孙颖光 张淑慧 +2 位作者 邱志宏 赫立恩 马杰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第1期49-52,共4页

目的评价阿比朵尔片与参比制剂(阿比朵尔胶囊)是否等效。方法20名男性健康受试者随机分为2组,交叉口服受试制剂(阿比朵尔片)和参比制剂各200 mg后,以高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。所得数据用3P87统计软件进行处理。结果阿比朵尔... 目的评价阿比朵尔片与参比制剂(阿比朵尔胶囊)是否等效。方法20名男性健康受试者随机分为2组,交叉口服受试制剂(阿比朵尔片)和参比制剂各200 mg后,以高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。所得数据用3P87统计软件进行处理。结果阿比朵尔受试制剂和参比制剂的tmax分别为(1.08±0.61)和(1.63±1.06)h;ρmax分别为(408.5±167.4)和(417.8±240.7)μg.L-1;t1/2分别为(11.77±5.01)和(10.55±4.01)h;用梯形法计算,AUC0-48分别为(2 641.2±1 024.0)和(2 725.8±1 181.0)μg.h.L-1;AUC0-∞分别为(2 751.5±1 197.6)和(2 857.4±1 311.3)μg.h.L-1。以AUC0-48计算,盐酸阿比朵尔片的相对生物利用度平均为(96.9±42.3)%。结论2种制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 阿比朵尔 药动学 生物等效性 高效液相色谱法

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有限采样法估算口服吡格列酮制剂的生物等效性 被引量：4

5

作者 丁俊杰 焦正 +1 位作者 李中东 施孝金 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期893-898,共6页

目的建立有限采样法模型估算盐酸吡格列酮(PGT)制剂的生物等效性。方法以健康志愿者口服PGT参比制剂后的血药浓度数据建模,有限采样法建立多元回归模型估算Cm ax和AUC0-t。模型的内部和外部验证分别以Jackkn ife法和Monte Carlo法生成... 目的建立有限采样法模型估算盐酸吡格列酮(PGT)制剂的生物等效性。方法以健康志愿者口服PGT参比制剂后的血药浓度数据建模,有限采样法建立多元回归模型估算Cm ax和AUC0-t。模型的内部和外部验证分别以Jackkn ife法和Monte Carlo法生成的模拟数据进行。选择最佳模型进行生物等效性评价。结果给药后1.5 h和2.5 h血药浓度(C1.5和C2.5)估算Cm ax的准确性较好,C1.5和C9估算AUC0-t的准确性较好,平均预测误差<5%、平均绝对误差<9%,参数预测误差超过±20%的样本数<5%。生物等效性评价结果与经典法一致。结论有限采样法估算口服PGT制剂的生物等效性是可行的,为生物等效性研究提供新的思路和方法。 展开更多

关键词 吡格列酮 有限采样法 MONTE CARLO模拟 生物等效性

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有限采样法估算口服盐酸二甲双胍的药动学参数 被引量：3

6

作者 陈丽芳 焦建杰 +2 位作者 张才丽 娄建石 刘昌孝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1533-1536,共4页

本研究以药动学参数为指标,评价有限采样法估算二甲双胍药动学参数的可行性,为二甲双胍的生物等效性评价及临床监测提供实验依据。以20名健康志愿者为研究对象,口服盐酸二甲双胍1 000 mg后采集若干时间点血浆样品,采用高效液相色谱法测... 本研究以药动学参数为指标,评价有限采样法估算二甲双胍药动学参数的可行性,为二甲双胍的生物等效性评价及临床监测提供实验依据。以20名健康志愿者为研究对象,口服盐酸二甲双胍1 000 mg后采集若干时间点血浆样品,采用高效液相色谱法测定各采样时间点二甲双胍的血药浓度,以LSS建立回归数学模型,用Jacknife法验证回归模型的准确性。结果表明,单个血药浓度-时间点预测药动学参数,回归模型,线性关系较差;部分2点和3点预测药动学参数,回归模型,线性关系较好(r2>0.9,P<0.05),其中以C2,C6预测AUC0?24 h和C1.5,C2预测Cmax的回归模型和线性关系最佳,且准确性好。因此,有限采样法估算口服盐酸二甲双胍制剂药动学参数是可行的。 展开更多

关键词 盐酸二甲双胍 有限采样法 药动学参数

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盐酸金刚乙胺颗粒人体生物等效性研究 被引量：2

7

作者 许美娟 居文政 +6 位作者 黄春玉 夏小燕 谈恒山 蒋萌 高维敏 谢俊 凌丽 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期209-212,共4页

目的用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定受试者口服盐酸金刚乙胺制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试... 目的用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定受试者口服盐酸金刚乙胺制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂盐酸金刚乙胺颗粒和参比制剂盐酸金刚乙胺片。以LC-MS测定血浆中金刚乙胺的浓度。采用BAPP3.0软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中金刚乙胺的t1/2分别为(26.46±4.48)和(27.41±4.42)h;ρmax分别为(84.5±17.7)和(93.1±17.8)μg·L-1;tmax分别为(4.08±2.86)和(4.70±3.59)h;AUC0-120h分别为(3204±691)和(3450±724)μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(3395±767)和(3661±820)μg·h·L-1;人体相对生物利用度为(93.4±10.8)%。结论2种制剂在健康人体内具有生物等效性。 展开更多

关键词 盐酸金刚乙胺 药动学 生物等效性 高效液相色谱-质谱法

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HPLC荧光法测定盐酸曲马多及其片剂人体生物等效性 被引量：2

8

作者 张亮 道毅俊 +3 位作者 李中东 张怡 施孝金 钟明康 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第13期1011-1014,共4页

目的建立HPLC荧光检测法测定曲马多及活性代谢物O-去甲基曲马多在血浆中的浓度,研究曲马多片在健康人体中的药动学及生物等效性。方法采用随机交叉自身对照试验设计,20名健康男性受试者单次po 100 mg曲马多口腔崩解片和曲马多片后,按规... 目的建立HPLC荧光检测法测定曲马多及活性代谢物O-去甲基曲马多在血浆中的浓度,研究曲马多片在健康人体中的药动学及生物等效性。方法采用随机交叉自身对照试验设计,20名健康男性受试者单次po 100 mg曲马多口腔崩解片和曲马多片后,按规定时间采集肘静脉血,血样经液.液萃取处理,以0.03 mol·L^(-1)四硼酸钠(含0.5%三乙胺,磷酸调pH至4.0)-甲醇(75:25)为流动相,色谱柱为Diamonsil C_(18)柱(4.6 mm×200mm,5μm),流速1.0 mL·min^(-1),柱温50℃,荧光检测的激发波长275 nm,发射波长304 nm,测定曲马多和O-去甲基曲马多的血药浓度,并计算两制剂的主要药动学参数及相对生物利用度。结果测定血浆中曲马多和O-去甲基曲马多的最低检测限均为1.0μg·L^(-1),曲马多和O-去甲基曲马多分别在1.0～600.0和1.0～300.0μg·L^(-1)内线性关系良好;血药浓度测定的日内、日间精密度RSD均小于5%;测得曲马多口腔崩解片和曲马多片的血样中曲马多的主要药动学参数为:t_(max)(2.2±1.0)和(1.9±0.9)h,ρ_(max) (350.4±66.0)和(339.0±73.2)μg·L^(-1),t_(1/2)(6.9±1.8)和(6.8±1.8)h,AUC_(0-t)(3 953±1 550)和(3 703±1 310)μg·h·L^(-1);血样中O-去甲基曲马多的主要药动学参数为:t_(max)(3.4±1.7)和(3.0±1.5)h,ρ_(max)(51.5±20.7)和(50.2±19.4)μg·L^(-1),t_(1/2)(7.8±2.0)和(7.5±1.8)h,AUC_(0-t)(744±200)和(691±141)μg·h·L^(-1);曲马多口腔崩解片的相对生物利用度以曲马多计算为(106.4±16.4)%,以O-去甲基曲马多计算为(107.5±17.2)%。结论建立的HPLC荧光法灵敏、准确;测定结果经统计学分析曲马多口腔崩解片和曲马多片为生物等效制剂。 展开更多

关键词 盐酸曲马多 O-去甲基曲马多 高效液相色谱法 人体生物等效性

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左舒必利滴剂人体生物等效性研究 被引量：4

9

作者 谢小菊 倪立 刘广军 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期215-217,共3页

目的研究左舒必利滴剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(左舒必利滴剂)或参比制剂(舒必利片剂)100 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并以3P97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果受... 目的研究左舒必利滴剂的生物等效性。方法20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服受试制剂(左舒必利滴剂)或参比制剂(舒必利片剂)100 mg,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,并以3P97程序计算药动学参数和相对生物利用度。结果受试制剂和参比制剂的cmax分别为(392.98±158.62)和(415.02±137.80)μg.mL-1;tmax分别为(3.43±1.21)和(3.23±0.66)h;AUC0-36分别为(3602.99±761.15)和(3693.40±870.50)μg.L-1.h,AUC0-∞(3837.11±787.25)和(3958.60±881.07)μg.L-1.h,受试制剂的相对生物利用度为(98.7±12.0)%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 左舒必利 滴剂 反相高效液相色谱法 生物等效性

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前列腺素E_1经不同途径给药后的大鼠体内药效学比较(英文) 被引量：3

10

作者 谷福根 崔福德 高永良 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第7期787-793,共7页

本文研究了前列腺素E1(PGE1)分别经不同途径给药后的大鼠体内药效学,旨在寻找目前PGE1注射给药的替代途径。以PGE1降压效应作为药效学指标,以静脉注射为对照,分别测定PGE1经鼻腔、舌下、肌肉(im)、腹腔(ip)给药后的药效学参数,包括峰效... 本文研究了前列腺素E1(PGE1)分别经不同途径给药后的大鼠体内药效学,旨在寻找目前PGE1注射给药的替代途径。以PGE1降压效应作为药效学指标,以静脉注射为对照,分别测定PGE1经鼻腔、舌下、肌肉(im)、腹腔(ip)给药后的药效学参数,包括峰效应时间(Tmax),血压下降最大百分数(Emax,%),效应持续时间(Td)以及血压下降百分数-时间曲线下面积(AUC,%.min)。研究结果表明,PGE1经上述途径给药后,药效学参数Emax,Td,AUC等均随给药剂量的增加而增大,提示存在明显的剂量-效应关系。根据所测Tmax值,推断上述给药途径其吸收速率的大小顺序为:鼻腔≈im>ip>舌下;依据所测药理生物利用度(PF)值,预测药物绝对生物利用度的顺序为:鼻腔>im≈ip>舌下。上述研究结果提示,PGE1经鼻腔与舌下黏膜给药,有望替代目前的注射给药。 展开更多

关键词 前列腺素E1 药效学 鼻腔吸收 舌下吸收

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阿莫西林克拉维酸钾胶囊的生物等效性研究 被引量：3

11

作者 舒成仁 黄露 邓彬 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第5期454-457,共4页

目的研究两种阿莫西林克拉维酸钾胶囊的生物等效性。方法采用2制剂2周期自身对照交叉试验设计,利用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿莫西林和克拉维酸钾药物浓度。结果受试胶囊和参比胶囊中阿莫西林的AUC0→10分别为(19.132±4.... 目的研究两种阿莫西林克拉维酸钾胶囊的生物等效性。方法采用2制剂2周期自身对照交叉试验设计,利用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中阿莫西林和克拉维酸钾药物浓度。结果受试胶囊和参比胶囊中阿莫西林的AUC0→10分别为(19.132±4.196),19.001±4.076)g.h.mL 1;AUC0→∞分别为(19.376±4.197,(19.301±4.086)g.h.mL 1;Cmax分别为(6.294±1.819,(6.293±1.973)g.mL 1;Tmax分别为(2.000±0.585),(2.100±0.447)h;克拉维酸钾的AUC0→10分别为(4.333±2.317,(4.275±2.231)g.h.mL 1;AUC0→∞分别为(4.383±2.320,(4.320±2.236)g.h.mL 1;Cmax分别为(1.722±0.961,(1.623±0.813)g.mL 1;Tmax分别为(1.850±0.651),(1.950±0.647)h;两制剂的阿莫西林和克拉维酸钾的相对生物利用度分别为(101.8±14.8)%,(112.5±62.0)%。结论两种胶囊具生物等效性。 展开更多

关键词 阿莫西林克拉维酸钾胶囊 相对生物利用度 生物等效性 高效液相色谱-串联质谱法

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缬沙坦分散片的人体药动学与生物等效性研究 被引量：2

12

作者 邱枫 何晓静 +1 位作者 朱旭 肇丽梅 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第10期863-866,共4页

目的研究缬沙坦分散片在健康人体内的药动学,评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服缬沙坦受试制剂或参比制剂80mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中... 目的研究缬沙坦分散片在健康人体内的药动学,评价两种制剂的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服缬沙坦受试制剂或参比制剂80mg,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中缬沙坦的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂缬沙坦药代动力学参数:Cmax分别为(2536±1293)ng·mL-1和(2457±1413)ng·mL-1,tmax分别为(2.5±1.1)h和(2.3±0.7)h,t1/2分别为(5.9±1.8)h和(5.8±1.1)h,AUC0～30h分别为(14984±7155)ng.h.mL-1和(14390±7040)ng.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(115.6±52.5)%。结论缬沙坦的两制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 缬沙坦 药动学 生物等效性

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黄豆苷元胶囊在健康人体的药动学研究及生物等效性评价 被引量：1

13

作者 李忠亮 王晓波 +3 位作者 宋晓楠 袭荣刚 姚文 石焱 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2008年第4期266-268,共3页

目的：建立测定血浆黄豆苷元浓度的HPLC法，评价两种黄豆苷元胶囊的生物等效性。方法：按两制剂双周期自身对照交叉试验设计，20名男性健康志愿者分别单剂量口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各0．15g，用HPLC法测定血药浓度。结果：... 目的：建立测定血浆黄豆苷元浓度的HPLC法，评价两种黄豆苷元胶囊的生物等效性。方法：按两制剂双周期自身对照交叉试验设计，20名男性健康志愿者分别单剂量口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂各0．15g，用HPLC法测定血药浓度。结果：口服黄豆苷元胶囊受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数如下：t1/2分别为（3．4±1．2）和（3．4±1．5）h；Cmax分别为（150．8±30．5）和（154．6±31．1）ng／mL；tmax分别为（1．0±0．6）和（1．3±0．8）h；AUC0～12分别为（474．6±85．7）和（486．5±114．4）ng·h·mL^-1；AUC0-∞分别为（510．2±95．3）和（524．7±105．6）ng·h·mL^-1。以AUC0～12计算，与参比制剂相比，受试制剂中黄豆苷元的平均相对生物利用度为（99．4±13．1）％。结论：两种黄豆苷元制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 黄豆苷元 生物等效性 药代动力学 色谱法 高压液相

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HPLC-MS／MS评价阿奇霉素颗粒剂的人体生物等效性 被引量：1

14

作者 任静 李珂佳 +3 位作者 叶利明 蒋学华 熊梅瑾 张川川 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第19期1500-1503,共4页

目的建立一种改良的HPLC-MS/MS和简化的预处理方法,测定人血浆中阿奇霉素浓度,并对受试制剂与参比制剂进行生物等效性评价。方法24例男性健康志愿受试者进行双交叉试验,随机单剂量po阿奇霉素颗粒(500mg)受试或参比制剂后,血浆样品经简... 目的建立一种改良的HPLC-MS/MS和简化的预处理方法,测定人血浆中阿奇霉素浓度,并对受试制剂与参比制剂进行生物等效性评价。方法24例男性健康志愿受试者进行双交叉试验,随机单剂量po阿奇霉素颗粒(500mg)受试或参比制剂后,血浆样品经简便的液液萃取后,采用多反应监测(MRM)进行HPLC-MS/MS分析。利用DAS软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者单剂量po供试制剂和参比制剂后,主要药动学参数均无统计学差异。相对生物利用度(F)为(99.9±37.7)%。结论改进的测定方法灵敏准确,简便易行,适用于阿奇霉素血浆样品的测定。阿奇霉素颗粒试验和参比制剂生物等效。 展开更多

关键词 阿奇霉素颗粒剂 生物等效性 高效液相色谱串联质谱法

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西罗莫司胶囊在人体内的生物等效性评价 被引量：1

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作者 张在丽 郭燕萍 +2 位作者 李中东 施孝金 钟明康 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期296-299,共4页

目的评价国产西罗莫司胶囊与市售西罗莫司口服液在中国健康男性体内的生物等效性。方法入选22名男性健康志愿者,随机交叉单剂量po西罗莫司胶囊或西罗莫司口服液5 mg,液质联用法测定全血中西罗莫司浓度。结果西罗莫司胶囊及口服液的药动... 目的评价国产西罗莫司胶囊与市售西罗莫司口服液在中国健康男性体内的生物等效性。方法入选22名男性健康志愿者,随机交叉单剂量po西罗莫司胶囊或西罗莫司口服液5 mg,液质联用法测定全血中西罗莫司浓度。结果西罗莫司胶囊及口服液的药动学参数分别如下:ρmax分别为(26.62±9.97)和(25.28±5.98)ng.mL-1;tmax分别为(2.27±0.55)和(1.91±2.33)h;t1/2分别为(73.07±13.81)和(65.49±17.00)h;AUC0-t分别为(372.3±146.2)和(368.2±275.0)ng.h.mL-1,AUC0-∞分别为(466.8±194.3)和(442.3±324.4)ng.h.mL-1。相对生物利用度F0-t(112.4±34.61)%,F0-∞(117.2±39.93)%。经双单侧t检验确认,2种制剂的ρmax、AUC0-t及AUC0-∞均等效,非参数检验表明,试验药西罗莫司胶囊的tmax比参比口服溶液大,有显著性差异(P<0.05)。结论除tmax外,国产西罗莫司胶囊与市售西罗莫司口服液的ρmax和AUC0-t生物等效。 展开更多

关键词 西罗莫司 药动学 生物等效性

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奥昔布宁渗透泵控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性研究 被引量：1

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作者 丁雪鹰 张仰眉 +4 位作者 刘善奎 刘罡一 余琛 马建国 高申 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第23期1815-1818,共4页

目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔... 目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔布宁自制控释片、进口控释片和市售普通片的峰浓度(ρmax)、达峰时间(tmax)、血药浓度曲线下面积AUC分别为:(1.77±0.51),(1.67±0.27)和(5.89±2.04)μg·L-1,(10.00±2.14),(10.50±2.07)和(0.84±0.23)h,(50.69±11.83),(48.63±6.33)和(22.74±7.06)μg·h·L-1。多剂量给药后分别为:(2.39±0.55),(2.07±0.41)和(7.80±1.56)μg·L-1,(6.12±1.55),(8.12±1.88)和(0.62±0.19)h,(44.92±10.63),(41.50±9.05)和(21.92±4.37)μg·h·L-1,达稳态时血药浓度波动系数(DF)分别为(0.76±0.17),(0.52±0.17)和(2.55±0.39)。结论经方差分析和双单侧t检验,自制片与进口片和普通片生物等效。 展开更多

关键词 奥昔布宁 渗透泵片 生物等效性 犬

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异维A酸胶丸在健康人体的生物等效性研究 被引量：1

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作者 赵亮 娄子洋 +3 位作者 刘敏 沈建平 张银娣 张国庆 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2007年第6期465-467,共3页

关键词 异维A酸 生物等效性 色谱法 高压液相

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沙丁胺醇口腔崩解片人体生物等效性研究 被引量：1

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作者 李祖惠 周远大 何海霞 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 2005年第2期289-291,共3页

目的:比较沙丁胺醇口腔崩解片和普通片的人体生物利用度。方法:18名健康志愿受试者随机交叉单剂口服沙丁胺醇口腔崩解片和普通片,用高效液相色谱法测定血药浓度,3P97计算药动学参数和生物利用度。结果:口腔崩解片和普通片体内药时曲线... 目的:比较沙丁胺醇口腔崩解片和普通片的人体生物利用度。方法:18名健康志愿受试者随机交叉单剂口服沙丁胺醇口腔崩解片和普通片,用高效液相色谱法测定血药浓度,3P97计算药动学参数和生物利用度。结果:口腔崩解片和普通片体内药时曲线符合二室模型,口腔崩解片和普通片Cmax分别为17.4 8±5 .5 2、16 .6 0±6 .2 1ng/ml,Tmax分别为2 .4 7±1.0 4和2 .0 3±1.17h ,AUC(0 -2 4) 分别为12 7.34±32 .6 6和131.4 2±37.73ng·h/ml,相对生物利用度为98.76 %±12 .92 %。结论:经方差分析和双单侧t检验。 展开更多

关键词 沙丁胺醇口腔崩解片 药动学 生物等效性

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辛伐他汀片的人体生物等效性研究 被引量：2

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作者 于洋 杨汉煜 +2 位作者 侯艳宁 张小丽 张运好 《华北国防医药》 2006年第6期385-387,共3页

目的：研究两种辛伐他汀片的人体相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：20名健康男性志愿者按照2制剂2周期的随机交叉试验设计，分别13服单剂量参比制剂和受试制荆，剂量均为20mg，采用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中辛伐他汀的... 目的：研究两种辛伐他汀片的人体相对生物利用度，评价其生物等效性。方法：20名健康男性志愿者按照2制剂2周期的随机交叉试验设计，分别13服单剂量参比制剂和受试制荆，剂量均为20mg，采用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中辛伐他汀的浓度，用DAS1．0软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析。结果：受试制剂和参比制剂的主要药动学参数：cmax分别为（3．72±1．77）和（4．02±2．30）ng／ml；tmax分别为（1．5±0．8）和（1．3±0．5）h；AUC0-12h分别为（12．11±7．33）和（12．21±5．92）ng·h·ml^-1；AUC0-∞分别为（15．52±9．79）和（15．48±9．65）ng·h·ml^-1；t1/2分别为（6．5±4．2）和（5．8±4．7）h。两制剂的cmax、tmax、AUC0-12h和AUC0-∞均元显著性差异，双单侧t检验结果表明，受试制剂cmax的90％置信区间落在参比制剂的70％-143％范围内，受试制剂AUC的90％置信区间均落在参比制剂的80％-125％范围内，受试制剂的相对生物利用度为（103．4±32．6）％。结论：两制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 辛伐他汀 片剂 液相色谱-串联质谱法 生物等效性

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盐酸伐昔洛韦胶囊的人体生物等效性研究

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作者 王战国 马国 +3 位作者 蒋学华 黄婷 刘芳 兰轲 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期537-540,共4页

目的研究2种盐酸伐昔洛韦胶囊的生物等效性。方法24名健康受试者单剂量交叉口服600mg2种盐酸伐昔洛韦胶囊,采用HPLC-UV测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度。数据经DAS软件处理。结果盐酸伐昔洛韦供试制剂与参比制剂(胶囊)的主要药... 目的研究2种盐酸伐昔洛韦胶囊的生物等效性。方法24名健康受试者单剂量交叉口服600mg2种盐酸伐昔洛韦胶囊,采用HPLC-UV测定其体内代谢转化物阿昔洛韦的血药浓度。数据经DAS软件处理。结果盐酸伐昔洛韦供试制剂与参比制剂(胶囊)的主要药动学参数如下:AUC0→t分别为:(12.985±2.271),(12.306±3.260)mg·h·L-1;AUC0→∞分别为:(13.416±2.333),(12.748±3.394)mg·h·L-1;ρmax分别为:(3.897±1.065),(3.592±1.356)mg·L-1;tmax分别为:(1.354±0.561),(1.479±0.447)h;t1/2分别为:(2.889±0.518),(2.959±0.602)h。对口服供试制剂和参比制剂后的lnAUC0→t,lnAUC0→∞,lnρmax进行方差分析与双单侧t检验,tmax进行秩和检验,结果2者为生物等效制剂(P<0.05)。供试品的相对生物利用度为:(110.4±26.7)%。结论2种盐酸伐昔洛韦胶囊生物等效。 展开更多

关键词 盐酸伐昔洛韦 阿昔洛韦 药动学 生物利用度 高效液相色谱法

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