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黄连配伍提高肉桂效应成分肉桂酸生物利用度的研究 被引量:14
1
作者 陈广 陆付耳 +5 位作者 王芳 徐丽君 邹欣 王开富 谢阳 李琼 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期696-699,共4页
目的研究不同比例黄连配伍对肉桂效应成分肉桂酸生物利用度的影响,探讨寒热并用复方交泰丸的药物配伍机制。方法将不同比例黄连配伍肉桂后灌胃小鼠,采用HPLC测定小鼠血清中肉桂酸的血药浓度,以单用肉桂为对照,计算不同比例配伍组成的复... 目的研究不同比例黄连配伍对肉桂效应成分肉桂酸生物利用度的影响,探讨寒热并用复方交泰丸的药物配伍机制。方法将不同比例黄连配伍肉桂后灌胃小鼠,采用HPLC测定小鼠血清中肉桂酸的血药浓度,以单用肉桂为对照,计算不同比例配伍组成的复方中肉桂酸的相对生物利用度。结果肉桂酸在小鼠体内的药动学过程符合二室模型,不同比例黄连配伍肉桂后,交泰丸中肉桂酸的平均相对生物利用度分别为176.24%(肉桂-黄连=1∶2)、205.09%(肉桂-黄连=1∶4)。交泰丸与单药肉桂ρmax,AUC0~∞及tmax存在差异,其中交泰丸(肉桂-黄连=1∶4)ρmax,AUC0~∞最大。结论温里药肉桂与清热解毒药黄连配伍,能提高肉桂主要效应成分肉桂酸的生物利用度;且随黄连量的增加,肉桂酸的生物利用度相应提高。本实验从复方效应成分生物利用度的角度揭示了寒热并用复方配伍的科学内涵。 展开更多
关键词 黄连 肉桂 肉桂酸 相对生物利用度 高效液相色谱法
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沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药代动力学及生物利用度研究 被引量:11
2
作者 杜小莉 朱珠 +2 位作者 傅强 李大魁 许文兵 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第8期616-620,共5页
目的 研究沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药代动力学及其相对于口服水溶液的生物利用度。方法 以 10名健康男性志愿者为研究对象 ,采取随机分组、自身对照、开放实验设计 ,在吸入或口服沙丁胺醇 1 2mg后 ,定时采血 ,用HPLC方法测... 目的 研究沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药代动力学及其相对于口服水溶液的生物利用度。方法 以 10名健康男性志愿者为研究对象 ,采取随机分组、自身对照、开放实验设计 ,在吸入或口服沙丁胺醇 1 2mg后 ,定时采血 ,用HPLC方法测定血浆药物浓度 ,通过PCNONLIN软件进行房室模型拟合 ,求算药代动力学参数 ,用非房室模型计算相对生物利用度。结果 沙丁胺醇气雾剂的人体内动力学过程符合二室开放模型。两种给药方式的Tmax分别为 (0 2 2± 0 0 7)h和 (1 8± 0 6 )h ,Cmax分别为 (3 4± 1 1)ng·mL- 1 和 (3 9± 1 4)ng·mL- 1 ,T1 2 β分别为 (4 5± 1 5 )h和 (4 6± 1 1)h。AUC0 - 2 0min (inhal) 为AUC0 - 2 0min (po) 的 7 94倍。相对生物利用度为 5 7 2 3 %。结论所建立的HPLC方法灵敏、专一、准确、精密。 展开更多
关键词 沙丁胺醇 气雾剂 药物动力学 生物利用度 高效液相色谱法
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口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用 被引量:17
3
作者 钱一鑫 唐景玲 +2 位作者 孙进 张天虹 何仲贵 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1441-1446,共6页
自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度... 自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。 展开更多
关键词 口服自乳化释药系统 生物利用度 中药
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新型纳米结构脂质载体系统的研究进展 被引量:25
4
作者 刘凯 孙进 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期236-242,共7页
目的介绍新型的纳米结构脂质载体系统的研究进展,为其研究和应用提供参考。方法查阅相关文献33篇,进行整理和归纳。结果新型的纳米结构脂质载体能够克服固体脂质纳米粒的一些不足,并具有独特的结构特征,药物的包封机理和释放特征。结论... 目的介绍新型的纳米结构脂质载体系统的研究进展,为其研究和应用提供参考。方法查阅相关文献33篇,进行整理和归纳。结果新型的纳米结构脂质载体能够克服固体脂质纳米粒的一些不足,并具有独特的结构特征,药物的包封机理和释放特征。结论纳米结构脂质载体作为药物传递系统的一种新剂型,具有广阔的发展前景。 展开更多
关键词 纳米结构脂质载体 固体脂质纳米粒 结构特征 包封 释放 应用
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改善梣酮的溶解度以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用 被引量:10
5
作者 冉启琼 阮丽萍 +1 位作者 朱丹妮 余伯阳 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第6期675-680,共6页
梣酮是中药白鲜皮的主要成分之一,是降解的柠檬苦素类化合物。本文通过改善梣酮的溶解性以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用。测定梣酮在不同pH介质中的溶解度,考察聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30、羟丙基-β-环糊精... 梣酮是中药白鲜皮的主要成分之一,是降解的柠檬苦素类化合物。本文通过改善梣酮的溶解性以提高其口服吸收分数和对小鼠急性肝损伤的保肝作用。测定梣酮在不同pH介质中的溶解度,考察聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30、羟丙基-β-环糊精、泊洛沙姆F68和十二烷基磺酸钠对其溶解度的影响。结果表明,羟丙基-β-环糊精对梣酮增溶作用最好,20%的羟丙基-β-环糊精使梣酮的溶解度提高了155倍。以CCl4诱导急性肝损伤模型考察用羟丙基-β-环糊精增溶前后的梣酮降转氨酶活性,不同剂量羟丙基-β-环糊精溶液组对ALT及AST升高的抑制作用明显高于混悬液组,前者比后者抑制率提高了2倍。采用LC-MS/MS方法测定增溶前后梣酮口服給药的绝对生物利用度,梣酮羟丙基-β-环糊精溶液为23%,混悬液仅为5%。羟丙基-β-环糊精溶液组比混悬液组的生物利用度提高了3.5倍。结果证明以羟丙基-β-环糊精提高梣酮的溶解度能够改善梣酮的体内吸收状态及体内活性。 展开更多
关键词 梣酮 羟丙基-Β-环糊精 溶解度 体内活性 生物利用度
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丹酚酸B及其磷脂复合物在SD大鼠的生物利用度研究 被引量:17
6
作者 刘嘉 李俊松 +1 位作者 狄留庆 刘汉清 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第18期1408-1411,共4页
目的建立SD大鼠血浆中丹酚酸B含量的测定方法,观察丹酚酸B磷脂化后生物药剂学性质的改变。方法将随机分组的SD大鼠分别灌胃给丹酚酸B及丹酚酸B磷脂复合物药液,剂量2 g.kg-1,HPLC测定不同时间间隔的血药浓度,运用DAS1.0药动学程序计算药... 目的建立SD大鼠血浆中丹酚酸B含量的测定方法,观察丹酚酸B磷脂化后生物药剂学性质的改变。方法将随机分组的SD大鼠分别灌胃给丹酚酸B及丹酚酸B磷脂复合物药液,剂量2 g.kg-1,HPLC测定不同时间间隔的血药浓度,运用DAS1.0药动学程序计算药动学参数。结果丹酚酸B与丹酚酸B磷脂复合物给SD大鼠口服后在大鼠体内均为单室开放模型,丹酚酸B口服的AUC、ρmax、tmax分别为(46.044±11.341)μg.h.mL-1,(11.35±2.078)μg.mL-1,(0.642±0.113)h,而丹酚酸B磷脂复合物口服的AUC、ρmax、tmax分别为(74.959±17.493)μg.h.mL-1,(17.94±2.541)μg.mL-1,(0.887±0.176)h,丹酚酸B磷脂复合物的相对生物利用度为162.80%。结论丹酚酸B磷脂化后口服生物利用度提高,生物药剂学性质改善。 展开更多
关键词 丹酚酸B 磷脂复合物 药动学
原文传递
Caco-2细胞模型在口服药物吸收研究中的应用 被引量:38
7
作者 高坤 孙进 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期469-474,共6页
目的对Caco-2细胞模型在口服药物肠吸收研究中的应用作一综述.方法在引用了自1974~2004年的32篇文献的基础上,通过介绍并比较体外Caco-2模型和体内药物吸收转运的不同途径,讨论Caco-2单层细胞模型在预测不同类药物体内吸收中的作用.结... 目的对Caco-2细胞模型在口服药物肠吸收研究中的应用作一综述.方法在引用了自1974~2004年的32篇文献的基础上,通过介绍并比较体外Caco-2模型和体内药物吸收转运的不同途径,讨论Caco-2单层细胞模型在预测不同类药物体内吸收中的作用.结果 Caco-2细胞模型可以预测不同转运途径的药物体内吸收,尤其适用于被动转运药物,这一细胞模型在药物吸收机制、处方组成透膜性和黏膜毒性、药物吸收过程中的相互作用、药物的化学结构和体内转运关系、药物吸收限速因素、药物代谢稳定性及pH对药物吸收的影响等研究中均有较广泛的应用.结论 Caco-2细胞模型用于预测各种途径的药物吸收,在细胞水平上提供了大量与吸收相关的信息,是口服药物高通量筛选的良好工具. 展开更多
关键词 药物转运 药物吸收 CACO-2 单细胞层
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口服药物吸收中的生物药剂学性质 被引量:22
8
作者 高坤 孙进 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期186-192,共7页
目的综述药物的生物药剂学性质对药物口服吸收的影响。方法依据本课题组在该领域的工作,查阅国内外30篇相关文献,并结合最新进展进行归纳总结。结果药物的溶解性、稳定性、膜通透性和首过作用等生物药剂学性质是影响药物口服后经胃肠道... 目的综述药物的生物药剂学性质对药物口服吸收的影响。方法依据本课题组在该领域的工作,查阅国内外30篇相关文献,并结合最新进展进行归纳总结。结果药物的溶解性、稳定性、膜通透性和首过作用等生物药剂学性质是影响药物口服后经胃肠道吸收的主要因素。结论药物的生物药剂学性质显著影响口服药物的吸收,在药物结构设计、制剂处方设计、临床合理用药及口服给药系统开发中应重视评价药物的生物药剂学性质。 展开更多
关键词 生物药剂学性质 口服药物 溶解性 稳定性 膜通透性 首过作用
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肠道转运蛋白在药物吸收中的重要作用 被引量:17
9
作者 高坤 孙进 何仲贵 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期97-102,共6页
关键词 肠道转运蛋白 吸收 分泌 代谢
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非诺贝特胶囊人体相对生物利用度 被引量:7
10
作者 余俊先 杨春秀 +2 位作者 王曼丽 史丽敏 王汝龙 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第15期1177-1180,共4页
目的建立非诺贝特酸简单快速的血浆样品提取方法,比较研究2种进口非诺贝特的人体相对生物利用度。方法血浆样品加内标地西泮和乙腈,涡旋振荡,高速离心,上清液进样分析。采用两制剂二周期自身交叉试验方法,18名健康志愿者分别口服非诺贝... 目的建立非诺贝特酸简单快速的血浆样品提取方法,比较研究2种进口非诺贝特的人体相对生物利用度。方法血浆样品加内标地西泮和乙腈,涡旋振荡,高速离心,上清液进样分析。采用两制剂二周期自身交叉试验方法,18名健康志愿者分别口服非诺贝特胶囊受试制剂和参比制剂各200mg,HPLC测定血浆非诺贝特酸浓度,DAS软件计算药动学和相对生物利用度。结果非诺贝特在人体内代谢为非诺贝特酸,非诺贝特酸和内标地西泮分离良好,二者的tR分别4.10和5.40min左右。非诺贝特胶囊受试制剂和参比制剂的峰浓度ρmax分别为(9.04±1.65)和(9.51±1.77)mg·L-1;达峰时间tmax分别为(4.61±1.04)和(5.0±0.77)h;半衰期t1/2分别为(19.75±6.17)和(18.98±5.40)h;血药浓度-时间曲线下面积AUC0-t分别为(151.96±41.76)和(160.59±50.07)mg.h.L-1;受试制剂的相对生物利用度F0-t为(97.5±22.6)%。结论非诺贝特胶囊受试制剂和参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 非诺贝特 非诺贝特酸 高效液相色谱法 相对生物利用度
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多药耐药性P-糖蛋白在药物肠道吸收中的作用 被引量:23
11
作者 贺云霞 孙进 程刚 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第5期389-393,共5页
目的综述近五年来多药耐药性P 糖蛋白作用于药物肠道吸收过程的研究进展。方法在查阅文献的基础上介绍了P 糖蛋白的分子结构、作用机制及其底物、抑制剂和诱导剂 ,并阐明P 糖蛋白对药物肠道吸收的作用及其所引起的临床上药物相互作用。... 目的综述近五年来多药耐药性P 糖蛋白作用于药物肠道吸收过程的研究进展。方法在查阅文献的基础上介绍了P 糖蛋白的分子结构、作用机制及其底物、抑制剂和诱导剂 ,并阐明P 糖蛋白对药物肠道吸收的作用及其所引起的临床上药物相互作用。结果与结论P 糖蛋白积极参与药物肠道吸收过程 ,充分了解这一点有助于合理设计药物制剂处方 ,提高药物生物利用度 。 展开更多
关键词 P-糖蛋白 药物肠道吸收 药物相互作用 CYP3A4 制剂辅料
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玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的生物利用度研究 被引量:6
12
作者 吴晓青 陈丹 +3 位作者 黄庆德 程清 黄群 李德焱 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第22期1816-1820,共5页
目的建立HPLC同时测定大鼠血浆中柚皮苷和新橙皮苷含量的方法,研究玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的药物动力学和相对生物利用度。方法将随机分组的大鼠分别灌胃给药玳玳黄酮自微乳化微丸液及玳玳黄酮有效部位混悬液,剂量120 mg·k... 目的建立HPLC同时测定大鼠血浆中柚皮苷和新橙皮苷含量的方法,研究玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的药物动力学和相对生物利用度。方法将随机分组的大鼠分别灌胃给药玳玳黄酮自微乳化微丸液及玳玳黄酮有效部位混悬液,剂量120 mg·kg-1(按玳玳总黄酮含量计),分别于0.083,0.167,0.333,0.5,0.667,1,2、4、6、8、10、12和24 h取血。采用HPLC同时测定血浆样品中柚皮苷和新橙皮苷的浓度,运用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数。结果比较口服玳玳黄酮自微乳化微丸及玳玳黄酮有效部位混悬液的药动学参数,柚皮苷AUC0-24分别为(17.710±6.588)和(9.139±1.982)mg.h.L-1,ρmax分别为(4.816±1.329)和(1.575±0.324)mg.L-1,tmax分别为(0.611±0.086)和(0.917±0.204)h,t1/2分别为(13.078±6.382)和(11.678±6.919)h,新橙皮苷AUC0-24分别为(18.094±4.892)和(10.961±2.276)mg.h.L-1,ρmax分别为(5.657±1.391)和(2.096±0.512)mg.L-1,tmax分别为(0.583±0.091)和(0.806±0.222)h,t1/2分别为(14.606±7.562)和(10.985±6.963)h。以玳玳黄酮有效部位混悬液为参比,玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷的相对生物利用度分别为193.78%和165.08%。结论玳玳黄酮研制成玳玳黄酮自微乳化微丸制剂能提高其口服生物利用度和改善其药剂学性质。 展开更多
关键词 玳玳黄酮 自微乳化药物传递系统 微丸 相对生物利用度
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盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂在中国健康人体药动学和相对生物利用度 被引量:4
13
作者 封宇飞 吕俊玲 +2 位作者 宋丽洁 李可欣 孙春华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第16期1257-1260,共4页
目的研究盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂与参比胶囊剂相对生物等效性。方法24名健康志愿者按拉丁方设计分成3组,单剂量三交叉po600mg盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂或参比制剂。用高效液相色谱法检测血浆中阿比朵尔的浓度,计算3种制剂的药动学参... 目的研究盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂与参比胶囊剂相对生物等效性。方法24名健康志愿者按拉丁方设计分成3组,单剂量三交叉po600mg盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂或参比制剂。用高效液相色谱法检测血浆中阿比朵尔的浓度,计算3种制剂的药动学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果3者的实测tmax分别为(1.74±0.86),(1.60±1.22)和(1.66±1.21)h,实测ρmax分别为(1031.24±405.55),(1101.32±530.17)和(1143.25±635.86)μg·L-1。梯形法计算AUC0-t分别为(7653.93±2880.87),(8087.31±3162.71)和(8126.53±3911.13)μg·h·L-1。t1/2分别为(13.10±4.13),(13.00±3.97)和(13.80±4.30)h。盐酸阿比朵尔胶囊剂、片剂的相对生物利用度分别为(99.1±21.5)%,(105.8±39.8)%。结论经统计学分析,3者具有生物等效性。 展开更多
关键词 阿比朵尔 胶囊剂 片剂 高效液相色谱法 药动学 相对生物利用度
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大豆苷元药剂学研究进展 被引量:8
14
作者 钱一鑫 何珺 +1 位作者 李洪庆 康冀川 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1429-1434,共6页
大豆苷元是广泛分布于豆科植物中的一种异黄酮类化合物,有较强的心血管系统作用,具有多种保健和药理作用,近年来受到国内外医药和食品界的广泛重视。综述了大豆苷元的理化性质、生物药剂学(吸收、分布、代谢和排泄)、药物动力学和制剂学... 大豆苷元是广泛分布于豆科植物中的一种异黄酮类化合物,有较强的心血管系统作用,具有多种保健和药理作用,近年来受到国内外医药和食品界的广泛重视。综述了大豆苷元的理化性质、生物药剂学(吸收、分布、代谢和排泄)、药物动力学和制剂学4个方面的最新研究进展,为进一步认识、开发、利用大豆苷元类物质提供参考。 展开更多
关键词 大豆苷元 药剂学 生物利用度
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去甲异波尔定及其代谢产物的药动学与生物利用度研究 被引量:6
15
作者 陈建忠 侴桂新 +1 位作者 王长虹 王峥涛 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第6期473-477,共5页
目的研究去甲异波尔定静脉注射和灌胃给药后,其原型药物和主要代谢物去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷在大鼠体内的药动学特征和生物利用度。方法以SD大鼠为模型动物,采用超高效液相色谱质谱检测法测定去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的... 目的研究去甲异波尔定静脉注射和灌胃给药后,其原型药物和主要代谢物去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷在大鼠体内的药动学特征和生物利用度。方法以SD大鼠为模型动物,采用超高效液相色谱质谱检测法测定去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的血药浓度,并计算药动学参数。结果去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的绝对生物利用度分别为2.77%和88.6%。大鼠静脉注射给药后,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的药动学参数t1/2分别为(42.16±36.56)和(275.26±176.89)min,AUC0-t分别为(55.25±22.97)和(584.57±216.18)g.min.mL 1,ke分别为(0.024 9±0.012 9)和(0.003 7±0.002 4)min 1。大鼠灌胃给药后,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的药动学参数Cmax分别为(0.14±0.03)和(13.80±1.46)g.mL 1,Tmax分别为(23.33±13.29)和(45.00±9.49)min,t1/2分别为(30.20±11.04)和(313.79±181.20)min,AUC0 t分别为(9.17±2.44)和(3 108.69±299.45)g.min.mL 1,ke分别为(0.025 2±0.007 6)和(0.002 7±0.001 0)min 1。统计学检验表明,静脉注射和灌胃给药后去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的t1/2、AUC0 t、Tmax、Cmax、ke和MRT之间均有显著性差异(P 0.05)。结论去甲异波尔定在体内生物转化迅速且生物利用度低。与原型药物相比,去甲异波尔定葡萄糖醛酸苷在体内的血药浓度较高且消除缓慢。 展开更多
关键词 去甲异波尔定 代谢产物 药动学 生物利用度 乌药
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转运蛋白在药物血脑屏障转运中的重要作用 被引量:9
16
作者 陆榕 孙进 +1 位作者 赵春顺 何仲贵 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期64-71,共8页
血脑屏障上存在多种转运蛋白,能够影响药物透过血脑屏障的行为及在脑内的分布程度。对转运蛋白在药物血脑屏障转运中的重要作用进行研究,可深入地解析药物在血脑屏障上的动态并更有效地调控药物转运行为,有助于了解血脑屏障上转运蛋白... 血脑屏障上存在多种转运蛋白,能够影响药物透过血脑屏障的行为及在脑内的分布程度。对转运蛋白在药物血脑屏障转运中的重要作用进行研究,可深入地解析药物在血脑屏障上的动态并更有效地调控药物转运行为,有助于了解血脑屏障上转运蛋白与底物药物的相互作用,指导脑靶向与非脑靶向药物的研发设计。本文对转运蛋白在药物血脑屏障转运中的重要作用进行了综述。 展开更多
关键词 血脑屏障 中枢神经系统 底物特异性
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头孢丙烯颗粒人体药动学和相对生物利用度研究 被引量:3
17
作者 李珍 唐世新 +2 位作者 杨武云 计一平 王法财 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2008年第2期126-129,共4页
目的:研究头孢丙烯颗粒在健康人体内的药动学和相对生物利用度,并与市售头孢丙烯片进行生物等效性评价。方法:18名男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服500mg头孢丙烯颗粒剂和片剂,两次试验间隔为1周,采用HPLC法测定血浆中头孢... 目的:研究头孢丙烯颗粒在健康人体内的药动学和相对生物利用度,并与市售头孢丙烯片进行生物等效性评价。方法:18名男性健康受试者双周期随机交叉单剂量口服500mg头孢丙烯颗粒剂和片剂,两次试验间隔为1周,采用HPLC法测定血浆中头孢丙烯的浓度。结果:受试制剂与参比制剂的体内过程基本一致,其主要药动学参数Cmax分别为(10.36±1.27)和(8.90±0.93)μg/mL;tmax分别为(1.07±O.30)和(2.19±0.81)h;t1/2分别为(1.55±0.17)和(1.47±0.22)h;AUC0-10分别为(31.39±5.17)和(30.21±4.77)μg·h·mL^-1。结论:统计分析结果表明两种制剂具有生物等效性,头孢丙烯颗粒的相对生物利用度为(104.30±9.94)%。 展开更多
关键词 头孢丙烯 药代动力学 生物利用度 颗粒剂 色谱法 高压液相
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牛蒡子苷代谢动力学与分布研究(英文) 被引量:6
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作者 郑一敏 蔡绍皙 +1 位作者 胥秀英 傅善权 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期265-267,共3页
目的研究牛蒡子苷代谢动力学与分布。方法单剂量随机灌胃,高效液相色谱法测定大鼠体内牛蒡子苷浓度及其在脏器中的分布,代谢动力学分析采用3P87软件。结果口服牛蒡子苷300 mg/kg在大鼠体内呈二室模型分布,其主要动力学参数为A=(37.374 5... 目的研究牛蒡子苷代谢动力学与分布。方法单剂量随机灌胃,高效液相色谱法测定大鼠体内牛蒡子苷浓度及其在脏器中的分布,代谢动力学分析采用3P87软件。结果口服牛蒡子苷300 mg/kg在大鼠体内呈二室模型分布,其主要动力学参数为A=(37.374 5±8.964 7)μg·mL-1;B =(6.210 6±1.489 3)μg·mL-1;α=(0.004 3±0.000 9)min-1;β=(0.000 4±0.000 2)min-1;Kα=(0.420 2±0.167 5)min-1;t1/2α=(115.192 6±14.382 4)min ;t1/2β=(1 485.578 1±161.173 3)min;K10=(0.001 0±0.000 4)min-1;K21=(0.001 4±0.000 6)min-1;K12=(0.002 3±0.001 3)min-1;Cmax=(41.786 3±7.521 7)μg·mL-1;Tmax=(9.891 9±4.341 4)min;AUC =(22 503.272 7±4 120.182 8)μg·min·mL-1。牛蒡子苷在心、肝、肾、脑等脏器也有分布,以肝脏中最高。结论高效液相色谱法测定牛蒡子苷在动物体内代谢变化,快速、受杂质干扰小,且稳定性和重现性较好,适合牛蒡子苷代谢产物含量测定。牛蒡子苷在体内吸收很快,消除也快。 展开更多
关键词 牛蒡子苷 药代动力学 分布
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自制无针粉末注射给药系统的家兔生物利用度及影响因素初探 被引量:3
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作者 王伽伯 周旭 +2 位作者 李伟 金城 肖小河 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期424-428,共5页
无针粉末注射技术是一种新型的给药技术,尤其适用于蛋白、多肽等大分子药物。本文选择荧光素钠作为模型药物,建立体内吸收评价方法并考察了自制无针粉末注射给药系统的家兔生物利用度。检测方法为高效液相-荧光法,灵敏度较高,分析时间小... 无针粉末注射技术是一种新型的给药技术,尤其适用于蛋白、多肽等大分子药物。本文选择荧光素钠作为模型药物,建立体内吸收评价方法并考察了自制无针粉末注射给药系统的家兔生物利用度。检测方法为高效液相-荧光法,灵敏度较高,分析时间小于3 min,在0.004 7~0.187 2μg.mL-1呈线性关系,绝对回收率大于97.6%,RSD小于3.6%。通过正交试验,本文还优选了载药喷射参数,结果表明气源压力、注射器型号、药粉粒径均对无针粉末注射的生物利用度有影响。注射器型号影响最大,C3型给药效果最好;增大气源压力和粉末粒径均可提高生物利用度,但气源压力和粒径过大对皮肤组织损伤也增大。采用C3型无针粉末注射器,气源压力为4 MPa,药物粒径为90~125μm的生物利用度为34.9%,与国外同类产品的药物导入效率(33%)相当。但是无针粉末注射主要的适用药物为蛋白质等大分子药物,成本较高,故仍需进一步改善系统的性能,提高生物利用度。 展开更多
关键词 无针粉末注射 新型给药系统 生物利用度 家兔
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银杏叶片中银杏黄酮在Beagle犬体内的药动学研究 被引量:5
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作者 王大力 狄斌 +1 位作者 李龙 程明川 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第6期483-486,共4页
目的以槲皮素为代表,研究银杏叶片中银杏黄酮类成分在Beagle犬体内的药动学特征。方法 Beagle犬口服给药银杏叶片后,按设定时间静脉采血。血样经固相萃取、酸水解后,以HPLC-ECD测定不同时间点血浆中槲皮素的浓度。应用DAS数据处理软件... 目的以槲皮素为代表,研究银杏叶片中银杏黄酮类成分在Beagle犬体内的药动学特征。方法 Beagle犬口服给药银杏叶片后,按设定时间静脉采血。血样经固相萃取、酸水解后,以HPLC-ECD测定不同时间点血浆中槲皮素的浓度。应用DAS数据处理软件对数据进行统计学处理。结果口服给药后,槲皮素在Beagle犬体内的药动学过程符合二房室模型,其主要药动学参数为t1/2z5.67 h,AUC0-t63.8 g.L 1.h,Cmax15.9 g.L 1。结论建立的方法简单、灵敏、准确,可用于研究以槲皮素为代表的银杏黄酮类成分的药动学特征,为银杏叶片的临床应用提供了依据。 展开更多
关键词 银杏黄酮 槲皮素 高效液相色谱-电化学检测法 药动学
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