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GO/CS复合材料用于药物递送系统的形式
1
作者 张义英 李铃慧 巩钊 《广州化工》 2026年第4期1-4,8,共5页
近年来,生物聚合物与纳米结构碳材料的组合一直是许多科学家感兴趣的主题。特别重要的是由氧化石墨烯(GO)和壳聚糖(CS)制成的纳米复合材料,CS是甲壳素脱乙酰基过程中获得的线性氨基多糖。GO和CS因其良好的物理化学、机械和光学性能,在... 近年来,生物聚合物与纳米结构碳材料的组合一直是许多科学家感兴趣的主题。特别重要的是由氧化石墨烯(GO)和壳聚糖(CS)制成的纳米复合材料,CS是甲壳素脱乙酰基过程中获得的线性氨基多糖。GO和CS因其良好的物理化学、机械和光学性能,在生物医学领域确实受到了广泛关注,二者结合形成的纳米复合材料具有多种应用潜力。基于CS和GO的纳米复合材料可以制成各种形式,如纳米粒子、水凝胶、气凝胶等。由于GO和CS易于功能化,通过引入其他功能性聚合物、纳米粒子或生长因子,来进一步提高这些不同形式的纳米复合材料的性能,如纳米粒子、水凝胶、气凝胶等,从而满足生物医学领域的多样化需求。GO和CS之间的协同作用为生物医学领域带来了新的机遇和挑战,二者的结合有望在未来推动该领域的进一步发展。 展开更多
关键词 氧化石墨烯 壳聚糖 药物递送系统
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壳聚糖修饰大黄酸脂质体凝胶的制备及透皮抗光老化活性评价
2
作者 王丽 高小玲 +2 位作者 贾文汇 刘广辉 黄一聆 《药物评价研究》 北大核心 2026年第1期202-214,共13页
目的 制备壳聚糖修饰的大黄酸脂质体(CS-Rhe-Lips)凝胶,评价其制剂学特性、透皮递送效率及抗皮肤光老化活性。方法 以包封率、载药量及粒径为关键评价指标,采用单因素结合Box-Behnken响应面法优化CS-Rhe-Lips的制备处方;通过透射电子显... 目的 制备壳聚糖修饰的大黄酸脂质体(CS-Rhe-Lips)凝胶,评价其制剂学特性、透皮递送效率及抗皮肤光老化活性。方法 以包封率、载药量及粒径为关键评价指标,采用单因素结合Box-Behnken响应面法优化CS-Rhe-Lips的制备处方;通过透射电子显微镜(TEM)观察其微观形态。以卡波姆940为凝胶基质,将优化后的CS-Rhe-Lips混悬液制备为CSRhe-Lips凝胶,考察其体外释药行为及流变学特征;采用Franz扩散池法评价该凝胶的经皮渗透性能及皮肤滞留量。建立紫外线照射诱导的昆明小鼠皮肤光老化模型,将小鼠按体质量随机分为对照组、模型组、维生素C(阳性药,10 mg·kg^(-1))组、大黄酸凝胶(20 mg·kg-1)组、大黄酸脂质体(Rhe-Lips,20 mg·kg^(-1))凝胶组及CS-Rhe-Lips凝胶低、高剂量组(10、20 mg·kg^(-1))组。通过皮损面积和严重程度(PASI)评分评价皮损面积及严重程度,检测皮肤组织炎症因子水平与皮肤含水量,结合苏木素-伊红(HE)染色、Masson染色观察皮肤病理形态及胶原纤维变化。结果 确定CS-Rhe-Lips的最佳制备处方为:药物与磷脂用量比9.88∶1.00、磷脂与胆固醇用量比5.18∶1.00、壳聚糖质量分数0.19%。优化后CS-Rhe-Lips的平均包封率为(85.65±0.85)%,载药量为(3.93±0.09)%,粒径为(185.83±7.55)nm,Zeta电位为(25.15±1.09)m V。TEM观察显示其形态圆整,呈类圆形或圆形。CS-Rhe-Lips凝胶体外24 h累积释放度达76.73%,具有良好的固体弹性特征,倒置后无流淌现象。与大黄酸凝胶相比,CS-Rhe-Lips凝胶的大黄酸透皮速率、累积渗透量及皮肤滞留量分别提高2.90倍、2.87倍和3.28倍。动物实验结果显示,CS-Rhe-Lips凝胶能显著降低光老化小鼠皮肤PASI评分,抑制炎症因子的异常升高,提高皮肤含水量,改善光老化皮肤的外观形态及组织结构,增加胶原纤维含量;其抗光老化作用显著优于大黄酸凝胶及Rhe-Lips凝胶,且高剂量组效果更优。结论 CS-Rhe-Lips凝胶具有理想的缓释特性与流变学性能,可显著改善大黄酸的透皮递送效率,增强其抗皮肤光老化活性。 展开更多
关键词 大黄酸 脂质体凝胶 壳聚糖 透皮性能 抗皮肤光老化 经皮给药
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帕洛诺司琼纳米混悬体注射缓释温敏凝胶的制备及抗呕吐疗效
3
作者 徐源 高秀容 +5 位作者 张旭 王德艳 胡桃敏 张涛 罗玉 王芊入 《医药导报》 北大核心 2026年第2期280-289,共10页
目的制备帕洛诺司琼纳米混悬体缓释注射温敏凝胶,提高药物的抗呕吐治疗效果。方法采用球磨法制备帕洛诺司琼纳米混悬体,并以粒径、电位和多分散系数(PDI)为指标,对其处方工艺进行考察;通过冷冻干燥技术将纳米混悬体制成冻干粉;采用差示... 目的制备帕洛诺司琼纳米混悬体缓释注射温敏凝胶,提高药物的抗呕吐治疗效果。方法采用球磨法制备帕洛诺司琼纳米混悬体,并以粒径、电位和多分散系数(PDI)为指标,对其处方工艺进行考察;通过冷冻干燥技术将纳米混悬体制成冻干粉;采用差示扫描量热法、傅里叶变换红外(FTIR)光谱法和扫描电子显微镜对冻干粉进行表征;进一步将冻干粉制备成壳聚糖/β-甘油磷酸钠温敏凝胶,以胶凝时间为指标采用单因素和多因素法对凝胶处方进行优化;并考察凝胶的体外释放度;建立大鼠异食癖模型,皮下注射该制剂,以考察制剂的抗呕吐治疗效果。结果成功制备帕洛诺司琼纳米混悬体冻干粉,其平均粒径为(318.26±15.2)nm,PDI为0.07±0.02,Zeta电位为(-22.53±0.21)mV;差示扫描量热法、FTIR光谱结果表明帕洛诺司琼以无定型状态存在,且冻干过程对其状态无明显影响;该制剂的最优处方为壳聚糖浓度1.92%,β-甘油磷酸钠浓度13.52%;载药量为4 mg·mL^(-1);凝胶的胶凝温度为(32.4±1.23)℃,胶凝时间为(3.18±0.16)min;pH值为6.90±0.13;黏度为(2353±160)mPa·s;该制剂在0~10 h内累计释放百分率约为60.0%,120 h累积释放百分率约为80.0%;与模型组比较,给药组高岭土摄入量低,表明有良好的抗呕吐效果。结论成功制得载帕洛诺司琼纳米混悬体缓释注射温敏凝胶,该制剂制备工艺简单,易于工业化生产,具有一定的抗呕吐治疗效果。 展开更多
关键词 帕洛诺司琼 纳米混悬体 温敏凝胶 化疗恶心呕吐
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姜黄素微藻载运体系的构建及评价
4
作者 王梦琪 杨丹 +5 位作者 周瑶 陈瑞飞 薛惠丹 刘德春 刘鸿越 秦莉 《陕西科技大学学报》 北大核心 2026年第1期59-68,共10页
微藻(MA)作为一种营养丰富、光合利用度高的自养植物,在食品、医药、基因工程等领域具有很好的发展前景.姜黄素(Cur)是一种从姜黄根茎中提取的天然单体,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护肾脏和肝脏等多种生物活性,但其溶解性极差,生物利... 微藻(MA)作为一种营养丰富、光合利用度高的自养植物,在食品、医药、基因工程等领域具有很好的发展前景.姜黄素(Cur)是一种从姜黄根茎中提取的天然单体,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护肾脏和肝脏等多种生物活性,但其溶解性极差,生物利用度较低.本实验以微藻作为递送载体,通过溶剂挥发法制备获得了姜黄素微藻载运体系(MA@Cur),并对该体系的负载性能、释放行为、细胞摄取和抗氧化活性等特性进行了评价.结果表明,MA@Cur具有较高的负载率和良好的稳定性,可明显提高Cur的水分散性和小肠液释放度;细胞实验表明,该体系具有良好的生物相容性,可显著促进肠细胞对Cur的摄取,有效提升Cur的抗氧化活性.综上所述,微藻作为姜黄素的递送载体,可显著增强姜黄素的溶解度、稳定性、细胞摄取效率和生物活性,这为疏水性活性分子在体内外的高效递送提供了参考. 展开更多
关键词 微藻 姜黄素 抗氧化 活性分子递送
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大麻二酚可溶性微针的制备、表征及初步药效学研究
5
作者 杜小蔓 王尧龙 +2 位作者 郝安娜 吴春勇 张峻颖 《药学研究》 2026年第2期158-162,169,共6页
目的制备大麻二酚(CBD)可溶性微针,并对其进行性能表征及初步药效学评价,旨在实现药物精准递送,减少给药剂量,降低不良反应,从而优化疗效与安全性之间的平衡。方法采用分层浇筑法制备CBD可溶性微针,通过单因素试验优化制备工艺,对微针... 目的制备大麻二酚(CBD)可溶性微针,并对其进行性能表征及初步药效学评价,旨在实现药物精准递送,减少给药剂量,降低不良反应,从而优化疗效与安全性之间的平衡。方法采用分层浇筑法制备CBD可溶性微针,通过单因素试验优化制备工艺,对微针的形貌、机械性能等进行质量评价,并采用小鼠醋酸扭体模型考察CBD可溶性微针的体内镇痛效果。结果CBD可溶性微针的最优制备工艺为:分别以PVP K30和PVP K90为针尖和背衬材料,采用两步离心法制备,针尖溶液离心时间为5 min,固定离心机转速为4500 r·min^(-1)。所得微针形态完整,机械强度良好,单针承压力不低于2.9 N。药效学结果显示,CBD可溶性微针在给药总量远低于凝胶组的情况下,仍表现出更高的疼痛抑制率。结论本研究成功制备了CBD可溶性微针,其在极低剂量下仍表现出明显的镇痛效果,显示出良好的应用前景。 展开更多
关键词 经皮给药系统 可溶性微针 大麻二酚 难溶性药物
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中药活性成分靶向治疗癌症的纳米递药系统研究进展
6
作者 魏泓馨 徐应怡 +3 位作者 张强 尹梦原 段莉莉 齐学洁 《中国科技论文》 2026年第1期1-11,共11页
随着现代医学的发展,中药活性成分在癌症治疗以及其他类型疾病的研究中备受关注。但中药活性成分大多水溶性差、生物利用度低,从而导致了口服吸收率低、代谢快,严重限制了其临床应用。纳米递药系统不但可以改善药物的水溶性,提高生物利... 随着现代医学的发展,中药活性成分在癌症治疗以及其他类型疾病的研究中备受关注。但中药活性成分大多水溶性差、生物利用度低,从而导致了口服吸收率低、代谢快,严重限制了其临床应用。纳米递药系统不但可以改善药物的水溶性,提高生物利用度,还具有靶向肿瘤组织或细胞并促进其细胞摄取的优势。文章从中药活性成分靶向治疗癌症的纳米递药系统分类及应用两大方面展开系统论述,为中药制剂现代化研究提供新的思路。 展开更多
关键词 中药活性成分 纳米递药系统 靶向性 抗肿瘤 综述
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通过系统性阳离子材料筛选优化牛奶外泌体载体以实现mRNA的高效肺部靶向递送
7
作者 罗明星 廖睿 +6 位作者 关山 张卫军 罗萍 张怡 程平 李飏 邹全明 《陆军军医大学学报》 北大核心 2026年第4期407-419,共13页
目的通过系统性筛选阳离子修饰材料,旨在构建一种工程化的牛奶来源外泌体(milkderived exosome,mExos)载体,以实现信使核糖核酸(messenger RNA,mRNA)在呼吸道内的高效递送。方法采用超速离心法提取mExos,并通过电穿孔法将体外转录的萤... 目的通过系统性筛选阳离子修饰材料,旨在构建一种工程化的牛奶来源外泌体(milkderived exosome,mExos)载体,以实现信使核糖核酸(messenger RNA,mRNA)在呼吸道内的高效递送。方法采用超速离心法提取mExos,并通过电穿孔法将体外转录的萤火虫荧光素酶(firefly luciferase,Fluc)或增强型绿色荧光蛋白(enhanced green fluorescent protein,EGFP)mRNA负载于mExos中。使用壳聚糖(chitosan,CS)、聚乙烯亚胺(polyethylenimine,PEI)、聚(β-氨基酯)[poly(β-amino ester),PBAE]、阳离子脂质(1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane chloride,DOTAP)及鱼精蛋白分别对负载mRNA的mExos进行修饰。采用动态光散射、纳米颗粒追踪分析、流式细胞术、荧光素酶报告基因检测等方法系统评价各修饰载体的的粒径、电位、胶体稳定性、细胞摄取、mRNA转染效率及细胞毒性。选用50只6~8周龄雌性BALB/c小鼠(体质量约20 g),经鼻内滴注染料标记或负载Fluc-mRNA的制剂,采用小动物活体成像系统观察制剂在其体内分布与肺部转染情况,并于给药24 h后取主要器官进行组织病理学和血清生化分析。结果成功构建了系列阳离子修饰mExos。经筛选,壳聚糖修饰的mExos(Chitosanmodified milk exosomes,CS-mExos)在保持合适粒径和良好稳定性(48 h内PDI无显著变化)的前提下,其表面电位发生了反转。体外实验显示,CS-mExos在16HBE和A549细胞中的摄取效率分别较未修饰mExos提高2.56倍(P<0.001)和4.56倍(P<0.001),并显著提升Fluc-mRNA的转染效率达28.9倍(P<0.001)和26.5倍(P<0.001),且无明显细胞毒性(细胞活力>95%)。活体成像表明,CS-mExos经鼻给药后可特异性富集于肺部并长效滞留至少72 h,且介导的Fluc表达在给药后6 h达峰值,强度为mExos组的9.5倍。组织病理学与血清生化分析显示,CS-mExos未引起明显脏器损伤或肝功能、肾功能指标异常。结论通过系统性筛选,确定CS为优化mExos的mRNA递送性能的最佳阳离子修饰材料。基于此构建的CS-mExos载体能高效靶向递送mRNA至呼吸道,显著提升肺部转染效率并具备良好生物安全性。 展开更多
关键词 牛奶外泌体 壳聚糖 信使RNA 肺部给药 基因治疗
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CUR和美罗培南联用抑制MDR-PA中MexAB-OprM外排泵基因表达机制研究
8
作者 王黎 《中国科技期刊数据库 医药》 2026年第1期141-145,共5页
探讨姜黄素(CUR)联合美罗培南(MEM)对多重耐药铜绿假单胞菌(MDR-PA)MexAB-OprM外排泵的抑制效果及分子机制,明确最优联用方案,为临床MDR-PA感染的精准治疗提供新策略。方法 选取2021年1月—2023年12月吉林省人民医院收治的MDR-PA感染患... 探讨姜黄素(CUR)联合美罗培南(MEM)对多重耐药铜绿假单胞菌(MDR-PA)MexAB-OprM外排泵的抑制效果及分子机制,明确最优联用方案,为临床MDR-PA感染的精准治疗提供新策略。方法 选取2021年1月—2023年12月吉林省人民医院收治的MDR-PA感染患者50例,分离获得50株MDR-PA菌株,以铜绿假单胞菌ATCC27853为标准株。采用计算机随机编号法将外排泵高表达菌株(筛选出7株)分为对照组(MEM单药组)、CUR单药组及CUR-MEM联用组。对照组给予MEM单药干预(8μg/mL),CUR单药组给予CUR单药干预(128μg/mL),联用组给予CUR 128μg/mL+MEM 8μg/mL联合干预。采用微量肉汤稀释法测定各药物最低抗菌浓度(MIC);棋盘滴定法评估联用协同效应(计算FICI);qRT-PCR检测MexAB-OprM外排泵结构基因(mexA、mexB、oprM)及调控基因(mexR、nalC、nalD)相对表达量;EB荧光积累/外排试验验证外排泵功能;OD₂₆₀nm吸收光谱检测细胞膜完整性。结果 联用组对MDR-PA的MIC值较对照组显著降低(t=12.36,P<0.001),协同效应率达85.7%(FICI<0.5)。与对照组相比,联用组mexA、mexB、oprM基因表达量分别下调53.5%、48.4%、63.1%(t=9.87、8.65、11.23,均P<0.001),mexR基因上调23.0%(t=6.72,P<0.001),nalC、nalD基因分别下调77.0%、76.3%(t=13.45、12.89,均P<0.001)。联用组EB积累率显著高于对照组和CUR单药组(t=8.96、10.32,均P<0.001),EB外排率显著低于对照组和CUR单药组(t=7.65、8.21,均P<0.001)。三组OD₂₆₀nm值无显著差异(P>0.05),提示CUR对细胞膜无损伤。结论 CUR与MEM联用通过“负调控增强+正调控抑制”双向调控MexAB-OprM外排泵基因表达,显著抑制外排泵功能,且不损伤细胞膜完整性,能有效逆转MDR-PA“OprD2基因敲除+外排泵高表达”双重耐药机制,最优联用方案为CUR 128μg/mL+MEM 8μg/mL,为临床MDR-PA感染的治疗提供了新的有效策略。 展开更多
关键词 姜黄素 美罗培南 多重耐药铜绿假单胞菌 MexAB-OprM外排泵 基因调控 协同抗菌
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姜黄素提取及姜黄素纳米粒的制备及优化 被引量：5
9
作者 王宇航 张涵 +7 位作者 张超晶 寇绪容 井桐桐 林日梅 刘鑫宇 娄石磊 阎慧 孙聪 《中国组织工程研究》 北大核心 2026年第2期362-374,共13页
背景:姜黄素是姜黄的主要活性成分,在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面具有显著的药用价值,然而水溶性差、化学性质不稳定且易分解等导致姜黄素的提取困难、提取产率较低,因此,优化姜黄素提取方法显得尤为重要。目的:为提高姜黄素的提取产率... 背景:姜黄素是姜黄的主要活性成分,在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面具有显著的药用价值,然而水溶性差、化学性质不稳定且易分解等导致姜黄素的提取困难、提取产率较低,因此,优化姜黄素提取方法显得尤为重要。目的:为提高姜黄素的提取产率与利用价值,优化姜黄素提取工艺和姜黄素纳米粒制备工艺。方法:采用乙醇提取法、超声提取法、离子液体提取法、酶提取法与离子液体联合超声辅助酶提取法分别从姜黄中提取姜黄素,通过高效液相色谱法检测姜黄素提取产率,确定最佳的提取方法,进行后续工艺优化实验。以离子液体种类、反应温度、超声时间、液料比、离子液体浓度、酶药质量比为参数,姜黄素提取产率为响应值,采用单因素结合响应面实验确定离子液体联合超声波辅助酶提取法的最佳制作工艺。以醋酸浓度、壳聚糖与三聚磷酸钠质量比、搅拌速率、姜黄素质量浓度、三聚磷酸钠质量浓度、壳聚糖质量浓度为参数,药物包封率为响应值,采用单因素结合响应面实验确定离子交联法制备姜黄素纳米粒的最优工艺。在最佳工艺下制备姜黄素纳米粒,检测纳米粒的粒径、多分散指数、Zata电位值、载药量、稳定性、溶血率与体内外抗氧化能力。结果与结论:①在5种提取方法中,离子液体联合超声辅助酶提取的姜黄素产率最高,选取该方法作为姜黄素提取方法进行后续实验。单因素结合响应面实验结果显示,姜黄素提取的最佳工艺为:离子液体选择1-己基-3-甲基咪唑氯盐、反应温度55℃、液料比40 mL/g、超声时间57 min、离子液体浓度57%、酶药质量比为3.5∶10,所得姜黄提取产率为3.10%;姜黄素纳米粒的最佳制备工艺为:冰醋酸浓度0.5%、壳聚糖与三聚磷酸钠质量比为5.0∶1、搅拌速度150 r/min、姜黄素质量浓度2.23 mg/mL、三聚磷酸钠质量浓度1.45 mg/mL、壳聚糖质量浓度3.63 mg/mL,所得药物包封率为90.61%。②姜黄素纳米粒的载药量为(14.49±0.23)%,平均粒径为(76.95±1.65)nm,多分散系数为0.15±0.02,Zata电位值为(32.37±1.46)mV;姜黄素纳米粒具有良好的稳定性与血液相容性,未引发溶血反应,在体内外的抗氧化能力均强于游离姜黄素。③结果表明,工艺优化不仅解决了姜黄素提取产率低、溶解性差和生物利用度低等难题,并且增强了其体内外抗氧化活性。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米粒 制备工艺 工艺优化 抗氧化 工程化纳米材料
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欧前胡素自微乳化药物递送系统的制备
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作者 刘娱姗 钱浅 +2 位作者 廖启元 严益松 刘丽敏 《广州化工》 2025年第16期105-108,129,共5页
制备欧前胡素自微乳化药物递送系统(IPM-SMEDDS),并进行质量评价。通过测定溶解度、绘制伪三元相图初步筛选出IPM-SMEDDS处方,以透光率为响应值,采用混料设计-极端顶点法进一步优化处方,根据优化后的处方制备IPM-SMEDDS,并通过外观形态... 制备欧前胡素自微乳化药物递送系统(IPM-SMEDDS),并进行质量评价。通过测定溶解度、绘制伪三元相图初步筛选出IPM-SMEDDS处方,以透光率为响应值,采用混料设计-极端顶点法进一步优化处方,根据优化后的处方制备IPM-SMEDDS,并通过外观形态观察、载药量的测定、溶出度的测定对IPM-SMEDDS进行质量评价。结果表明,优化后的IPM-SMEDDS处方为油相:油酸乙酯(10%),乳化剂:Cremophor EL(80%),助乳化剂:异丙醇(10%),制得的IPM-SMEDDS自乳化后得到澄清透明略泛蓝光的微乳,载药量为63.68mg/g,与原料药相比,IPM-SMEDDS体外溶出速度显著提高。 展开更多
关键词 欧前胡素 自微乳化药物递送系统 伪三元相图 混料设计-极端顶点法
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两种β-环糊精包合物的制备及其在电子烟中的应用
11
作者 任胜超 刘寒池 +4 位作者 王宣静 吴启贤 张硕 伍锦鸣 许春平 《云南化工》 2025年第11期41-45,共5页
为改善电子烟的感官品质,分别以薄荷醇、丙三醇-丙二醇(质量比3∶1)混合物为芯材,以β-环糊精(β-CD)为壁材,采用饱和溶液法制备2种包合物,计算了芯材物质的包埋率、水分含量和溶解度,采用粒度分析仪、扫描电子显微镜(SEM)、红外光谱仪(... 为改善电子烟的感官品质,分别以薄荷醇、丙三醇-丙二醇(质量比3∶1)混合物为芯材,以β-环糊精(β-CD)为壁材,采用饱和溶液法制备2种包合物,计算了芯材物质的包埋率、水分含量和溶解度,采用粒度分析仪、扫描电子显微镜(SEM)、红外光谱仪(FTIR)以及热重分析仪(TG)等表征了包合物的物理化学特性,考察了2种包合物在电子烟中的应用。结果表明:①薄荷醇β-CD包合物的包埋率为49.91%,丙三醇-丙二醇β-CD包合物的包埋率为67.97%;②薄荷醇包合物的水分质量分数为4.70%,溶解度为44.67%,丙三醇-丙二醇混合物包合物的水分质量分数为5.30%,溶解度为68.14%;③SEM、FTIR、TG等证明了β-CD包合物的生成,且包合物表面结构为菱形,热稳定性良好;包合物芯材物质的释放与环境温度密切相关;④将包合物应用到电子烟可提高其综合品质,提高逐口香气一致性,减小刺激性,余味舒适。该研究为两种包合物在新型烟草制品方面的应用奠定基础。 展开更多
关键词 薄荷醇 丙三醇-丙二醇 Β-环糊精 包合物 电子烟
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温敏水凝胶蛋白缓释系统的构建及其载牛血清白蛋白的缓释效果验证
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作者 李小坡 夏开德 +3 位作者 马西智 马龙 彭学臻 周晓涛 《新疆医科大学学报》 2026年第2期205-212,共8页
目的构建温敏水凝胶蛋白缓释系统,对其进行表征分析,验证其载牛血清白蛋白(Bovine serum albumin,BSA)的缓释效果。方法以不同型号泊洛沙姆(P407、P188)和羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)为原料制备具有缓释效果... 目的构建温敏水凝胶蛋白缓释系统,对其进行表征分析,验证其载牛血清白蛋白(Bovine serum albumin,BSA)的缓释效果。方法以不同型号泊洛沙姆(P407、P188)和羟丙基甲基纤维素(Hydroxypropyl methylcellulose,HPMC)为原料制备具有缓释效果的温敏水凝胶。对P407、P188及HPMC质量分数进行单因素考察,初步确定3个组分的质量分数范围分别在17~30%、1%~5%和0.1%~0.3%。采用星点设计-响应面法对3个组分进行不同质量分数的分组,使用冷溶法配置温敏水凝胶,以胶凝温度(Temperature,Tm)为考察指标,采用试管翻转法测定温敏水凝胶的Tm,筛选在目标Tm下成胶的最优处方。按最优处方配置温敏水凝胶,测定Tm、pH值、外观性状、通针性、胶体粒径、zeta电位和流变属性。将BSA作为模拟药物进行包载,采用无膜溶出法进行体外模拟释放试验,收集预定时间点(0.5、1、2、4、8、18、24、48、72、92 h)的释放液,采用BCA蛋白试剂盒测定释放液中BSA蛋白的浓度,计算BSA蛋白的累计释放率。采用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)对释放液中BSA蛋白的稳定性进行评价。将不同浓度(0.2%、0.4%、0.6%、0.8%、1.0%)的温敏水凝胶和专用培养基混合后,与小鼠成纤维细胞(L929)进行共同培养,观察细胞状态并测定细胞活性,验证温敏水凝胶的生物相容性。结果成功制得Tm在(36.5±0.3)℃的温敏水凝胶,最优处方中P407、P188、HPMC的质量分数分别为21%、4%、0.3%,成胶时间为(53.3±2.7)s,平均pH值为6.79±0.017。室温下温敏水凝胶呈可流动的液态,升温后相变为固体凝胶。胶体粒径为(58.14±13.47)nm,zeta电位值为(-0.15000±0.00351)mV。流变试验显示当温度为33.5℃时,G'=G″,温敏水凝胶由液态转为固态。体外释放试验显示温敏水凝胶的平均载药量为94.23%,持续释放时间为92 h,平均释放率为94.67%。SDS-PAGE实验显示温敏水凝胶各时间点释放液中的BSA分子量为66 kDa。体外温敏水凝胶细胞毒性实验显示各实验组(0.2%、0.4%、0.6%、0.8%、1.0%)与阴性对照组(Negative control,nc)组相比,细胞活性均无显著性差别。结论成功制备温敏水凝胶蛋白缓释系统,可为免疫调节肽、疫苗抗原等生物制剂的缓释递送系统的选择提供参考。 展开更多
关键词 泊洛沙姆 温敏型水凝胶 牛血清白蛋白 疫苗
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兰索拉唑肠溶口崩片的制备与质量评价 被引量：1
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作者 何燕妮 蒋传真 +1 位作者 吴秀宁 王东凯 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第4期414-418,共5页
目的:制备兰索拉唑肠溶口崩片,并对其质量进行考察。方法:采用正交设计法,以脆碎度、崩解时限、黏冲情况、在酸中60 min溶出度的综合评分为指标优化处方。结果:最佳压片处方为微晶纤维素20%、硬脂酸镁2%、交联聚维酮7%、兰索拉唑肠溶微... 目的:制备兰索拉唑肠溶口崩片,并对其质量进行考察。方法:采用正交设计法,以脆碎度、崩解时限、黏冲情况、在酸中60 min溶出度的综合评分为指标优化处方。结果:最佳压片处方为微晶纤维素20%、硬脂酸镁2%、交联聚维酮7%、兰索拉唑肠溶微丸15%。3批样品脆碎度、崩解时限、含量和含量均匀度均符合要求;40℃放置6个月脆碎度、崩解时限、含量、有关物质和溶出度均无明显变化。结论:使用正交实验优化处方制备的兰索拉唑肠溶口崩片质量稳定、可控。 展开更多
关键词 兰索拉唑 肠溶口崩片 微丸压片 正交实验 稳定性
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微反应器在药物、载药递释材料和诊疗药物制备领域应用的研究进展 被引量：1
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作者 齐亚兵 王康康 +1 位作者 吴子波 党方方 《材料导报》 北大核心 2025年第16期40-52,共13页
与传统釜式反应器相比,微反应器的传热传质性能更好,安全性更高,反应过程可精确控制。因此,微反应器可作为一个高效和便捷的反应平台,应用于有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物的制备过程中。本文全面地介绍了微... 与传统釜式反应器相比,微反应器的传热传质性能更好,安全性更高,反应过程可精确控制。因此,微反应器可作为一个高效和便捷的反应平台,应用于有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物的制备过程中。本文全面地介绍了微反应器在有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物制备领域的研究进展,系统地解析了在微反应器内制备有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物过程中的影响因素,展望了微反应器在有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物制备领域的发展方向。未来,在微反应器内制备有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物的技术将会朝着系统化、智能化、定制化、可持续化方向发展。 展开更多
关键词 微反应器 微通道 制备 药物 中间体 载药递释材料 诊疗药物 影响因素
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微流控技术在微/纳米颗粒给药系统中的应用进展 被引量：1
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作者 付庆辉 刘洁 +2 位作者 李钦 杨亚妮 何军 《中国医药工业杂志》 2025年第7期837-848,共12页
微流控技术作为一种新兴的精密颗粒制造技术,利用微尺度环境下独特的流体特性,实现了微/纳米颗粒的连续、可重复生产。文章系统综述了常用微流控通道的结构设计原则及应用特性,阐述了该技术在微/纳米颗粒给药系统中的研究进展,重点论述... 微流控技术作为一种新兴的精密颗粒制造技术,利用微尺度环境下独特的流体特性,实现了微/纳米颗粒的连续、可重复生产。文章系统综述了常用微流控通道的结构设计原则及应用特性,阐述了该技术在微/纳米颗粒给药系统中的研究进展,重点论述了其在粒径控制、结构调控和制备效率提升方面的优势。此外,文章还探讨了微流控技术的产业化应用策略以及面临的技术挑战和发展前景,旨在为微/纳米颗粒给药系统的高效制备提供参考。 展开更多
关键词 微流控技术 微/纳米颗粒给药系统 脂质纳米粒 脂质体 高通量生产
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用于治疗骨关节炎的非甾体抗炎药关节内递送系统研究进展 被引量：2
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作者 赵跃萍 徐锁成 +2 位作者 李晓丹 徐瑞娟 杨劲 《中南药学》 2025年第1期189-195,共7页
非甾体抗炎药(NSAIDs)是骨关节炎(OA)患者缓解疼痛和改善关节功能最常用的药物。但口服和局部外用NSAIDs的疗效不佳和不良反应限制了其使用。关节腔注射是临床治疗OA的常用给药方法,NSAIDs以溶液的形式注射时,药物迅速从关节腔清除。开... 非甾体抗炎药(NSAIDs)是骨关节炎(OA)患者缓解疼痛和改善关节功能最常用的药物。但口服和局部外用NSAIDs的疗效不佳和不良反应限制了其使用。关节腔注射是临床治疗OA的常用给药方法,NSAIDs以溶液的形式注射时,药物迅速从关节腔清除。开发关节内缓释药物递送系统(DDS)是延长NSAIDs在关节腔停留时间和提高疗效的一种有前景的策略。本文对关节腔注射NSAIDs溶液在OA中的应用进行了概述,综述了治疗OA的NSAIDs关节内缓释DDS的研究进展,旨在为NSAIDs关节内缓释DDS的研发提供参考。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 骨关节炎 关节腔注射 药物递送系统
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玉米醇溶蛋白在药物制剂领域的应用进展 被引量：1
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作者 陆玄烨 金银秀 +3 位作者 徐敏四 胡宇婷 潘琳彤 赵骅 《云南化工》 2025年第5期7-9,37,共4页
玉米醇溶蛋白(zein)是一种天然来源的蛋白质,具有较好的成膜性能和生物相容性,在药物制剂领域受到广泛关注。Zein作为药物载体,具有高效封装和释放药物的能力,但其强烈的疏水性限制了其应用。为解决这一问题,国内外学者采用物理或化学... 玉米醇溶蛋白(zein)是一种天然来源的蛋白质,具有较好的成膜性能和生物相容性,在药物制剂领域受到广泛关注。Zein作为药物载体,具有高效封装和释放药物的能力,但其强烈的疏水性限制了其应用。为解决这一问题,国内外学者采用物理或化学方法对zein进行改性以提高zein的亲水性、稳定性和包封率。对zein作为纳米载体材料的改性方法进行综述,为其在药物制剂领域进一步开发利用提供理论参考。 展开更多
关键词 玉米醇溶蛋白 纳米粒 理化性质 药物制剂 改性 稳定性
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黄芪多糖-皂苷纳米聚集体对心肾共损伤小鼠心肾功能的保护作用
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作者 魏闪闪 张晓宇 +2 位作者 卢凯 李科 李爱平 《药物评价研究》 北大核心 2025年第10期2863-2878,共16页
目的制备并表征黄芪多糖-皂苷纳米聚集体(APS-AST-NPs),探究其对心肾共损伤模型小鼠的保护作用。方法采用37℃恒温水浴制备APS-AST-NPs,通过粒径、紫外-可见光谱(UV-Vis)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和透射电子显微镜(TEM)进行理化表征... 目的制备并表征黄芪多糖-皂苷纳米聚集体(APS-AST-NPs),探究其对心肾共损伤模型小鼠的保护作用。方法采用37℃恒温水浴制备APS-AST-NPs,通过粒径、紫外-可见光谱(UV-Vis)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和透射电子显微镜(TEM)进行理化表征;采用高效液相-质谱(HPLC-MS)联用技术鉴定皂苷类成分,通过酸水解结合1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生化,利用HPLC分析多糖单糖组成。通过心肾共损伤模型小鼠干预实验进行药效评价:采用ELISA法检测血清氨基末端脑钠肽前体(NT-proBNP)、胱抑素C(Cys-C)、血清尿素氮(BUN)及微量白蛋白(m ALB)水平;利用小动物心脏超声仪评估心脏功能相关参数,包括左室射血分数(LVEF)、左心室缩短分数(LVFS)、心率(HR)、心输出量(CO)、左心室前后壁舒张/收缩末期厚度(LVAWd、LVAWs、LVPWd、LVPWs)及左心室舒张末期容积(LVEDV)、左心室收缩末期容积(LVESV)。结果综合表征结果证实,APS与AST可自组装形成APS-AST-NPs;HPLC-MS分析鉴定出19种皂苷类成分;APS-AST-NPs的单糖组成包括葡萄糖(81.09%)、鼠李糖(7.48%)、葡萄糖醛酸(6.37%)、半乳糖(1.53%)和阿拉伯糖(3.53%)。药效结果显示,与模型组相比,APS-AST-NPs可显著增加小鼠体质量(P<0.05),并有效改善心脏功能:LVEF、LVFS、HR、CO显著升高(P<0.01、0.001),而LVAWs和LVAWd显著降低(P<0.05);同时,血清中心肾损伤标志物NT-proBNP、Cys-C及BUN水平显著降低,肾功能保护指标mALB水平显著升高(P<0.05、0.001),提示APSAST-NPs对心肾损伤均具有显著改善作用。结论证实APS-AST-NPs对心肾共损伤小鼠的心肾功能具有明确的保护作用,为心肾共损伤的临床治疗策略优化及相关纳米制剂研发提供了重要实验依据。 展开更多
关键词 心肾共损 黄芪 黄芪多糖 黄芪皂苷 黄芪多糖-皂苷纳米聚集体
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有序介孔有机硅负载非诺贝特递药系统的构建及其体内外评价
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作者 吕江维 张伊佳 +2 位作者 梁喜龙 张文君 曲有鹏 《中国医药工业杂志》 2025年第12期1545-1552,1575,共9页
为了提高难溶性药物的溶出及生物利用度,采用有序介孔有机硅(PMOs)构建新型药物递送系统。研究以1,2-二(三乙氧基硅基)乙烷(BTEE)为桥联有机硅源,采用水热合成法制备PMOs载体,并负载难溶性药物非诺贝特(1)制得1/PMOs。随后考察了载体结... 为了提高难溶性药物的溶出及生物利用度,采用有序介孔有机硅(PMOs)构建新型药物递送系统。研究以1,2-二(三乙氧基硅基)乙烷(BTEE)为桥联有机硅源,采用水热合成法制备PMOs载体,并负载难溶性药物非诺贝特(1)制得1/PMOs。随后考察了载体结构、药物的体外溶出和体内生物利用度等。结果显示,PMOs为孔径均一的介孔材料(孔径为3.65 nm),孔壁为含有乙烷基的有机-无机杂化的无定型结构。与1原料药相比,1/PMOs能显著提高药物的体外溶出速率,5 min溶出率能达到90%以上。大鼠体内药动学显示,1/PMOs的相对生物利用度是1混悬液的8倍。这是因为载体的比表面积大,药物高度分散并物理吸附于有序介孔孔道中,并因孔道的限制而呈水溶性的无定型状态,从而加快了在胃肠道中的溶出速率,提高了体内吸收,有效解决1口服生物利用度低的问题。 展开更多
关键词 有序介孔有机硅 非诺贝特 降血脂药 溶出度 生物利用度 药物递送系统 药代动力学
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转铁蛋白修饰酶敏感索拉非尼与补骨脂酚胶束的理化性质考察及体外药效学评价
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作者 邹乃建 孔亮 +1 位作者 常雷 鹿英强 《中国医药工业杂志》 2025年第4期488-499,共12页
肾细胞癌的肿瘤间和肿瘤内异质性非常高,导致化疗药物的治疗效果不佳。近年来,多靶点药物联用和纳米给药系统在抑制恶性肿瘤生长和转移方面展现了巨大潜力。该研究针对肿瘤微环境中基质金属蛋白酶2(MMP-2)的高活性,采用薄膜分散法构建... 肾细胞癌的肿瘤间和肿瘤内异质性非常高,导致化疗药物的治疗效果不佳。近年来,多靶点药物联用和纳米给药系统在抑制恶性肿瘤生长和转移方面展现了巨大潜力。该研究针对肿瘤微环境中基质金属蛋白酶2(MMP-2)的高活性,采用薄膜分散法构建了一种共载索拉非尼与补骨脂酚的MMP-2响应性纳米胶束,并系统考察了索拉非尼与补骨脂酚的协同作用,优化了药物配比,评估了纳米胶束的理化性质及体外抑制肾癌细胞生长和转移的能力。结果显示,该纳米胶束通过EPR效应被动靶向和转铁蛋白受体介导内吞作用相结合的双重靶向策略,提高了药物靶向性和稳定性,并有效降低了药物剂量和毒性,展现出对肿瘤细胞生长、侵袭及转移的强效抑制作用,为肾细胞癌及其他恶性肿瘤的靶向治疗提供了新的思路和策略。 展开更多
关键词 索拉非尼 补骨脂酚 肾细胞癌 纳米给药系统 纳米胶束 转铁蛋白 基质金属蛋白酶 药效学
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