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姜黄素微藻载运体系的构建及评价
1
作者 王梦琪 杨丹 +5 位作者 周瑶 陈瑞飞 薛惠丹 刘德春 刘鸿越 秦莉 《陕西科技大学学报》 北大核心 2026年第1期59-68,共10页
微藻(MA)作为一种营养丰富、光合利用度高的自养植物,在食品、医药、基因工程等领域具有很好的发展前景.姜黄素(Cur)是一种从姜黄根茎中提取的天然单体,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护肾脏和肝脏等多种生物活性,但其溶解性极差,生物利... 微藻(MA)作为一种营养丰富、光合利用度高的自养植物,在食品、医药、基因工程等领域具有很好的发展前景.姜黄素(Cur)是一种从姜黄根茎中提取的天然单体,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护肾脏和肝脏等多种生物活性,但其溶解性极差,生物利用度较低.本实验以微藻作为递送载体,通过溶剂挥发法制备获得了姜黄素微藻载运体系(MA@Cur),并对该体系的负载性能、释放行为、细胞摄取和抗氧化活性等特性进行了评价.结果表明,MA@Cur具有较高的负载率和良好的稳定性,可明显提高Cur的水分散性和小肠液释放度;细胞实验表明,该体系具有良好的生物相容性,可显著促进肠细胞对Cur的摄取,有效提升Cur的抗氧化活性.综上所述,微藻作为姜黄素的递送载体,可显著增强姜黄素的溶解度、稳定性、细胞摄取效率和生物活性,这为疏水性活性分子在体内外的高效递送提供了参考. 展开更多
关键词 微藻 姜黄素 抗氧化 活性分子递送
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姜黄素提取及姜黄素纳米粒的制备及优化 被引量：2
2
作者 王宇航 张涵 +7 位作者 张超晶 寇绪容 井桐桐 林日梅 刘鑫宇 娄石磊 阎慧 孙聪 《中国组织工程研究》 北大核心 2026年第2期362-374,共13页
背景:姜黄素是姜黄的主要活性成分,在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面具有显著的药用价值,然而水溶性差、化学性质不稳定且易分解等导致姜黄素的提取困难、提取产率较低,因此,优化姜黄素提取方法显得尤为重要。目的:为提高姜黄素的提取产率... 背景:姜黄素是姜黄的主要活性成分,在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面具有显著的药用价值,然而水溶性差、化学性质不稳定且易分解等导致姜黄素的提取困难、提取产率较低,因此,优化姜黄素提取方法显得尤为重要。目的:为提高姜黄素的提取产率与利用价值,优化姜黄素提取工艺和姜黄素纳米粒制备工艺。方法:采用乙醇提取法、超声提取法、离子液体提取法、酶提取法与离子液体联合超声辅助酶提取法分别从姜黄中提取姜黄素,通过高效液相色谱法检测姜黄素提取产率,确定最佳的提取方法,进行后续工艺优化实验。以离子液体种类、反应温度、超声时间、液料比、离子液体浓度、酶药质量比为参数,姜黄素提取产率为响应值,采用单因素结合响应面实验确定离子液体联合超声波辅助酶提取法的最佳制作工艺。以醋酸浓度、壳聚糖与三聚磷酸钠质量比、搅拌速率、姜黄素质量浓度、三聚磷酸钠质量浓度、壳聚糖质量浓度为参数,药物包封率为响应值,采用单因素结合响应面实验确定离子交联法制备姜黄素纳米粒的最优工艺。在最佳工艺下制备姜黄素纳米粒,检测纳米粒的粒径、多分散指数、Zata电位值、载药量、稳定性、溶血率与体内外抗氧化能力。结果与结论:①在5种提取方法中,离子液体联合超声辅助酶提取的姜黄素产率最高,选取该方法作为姜黄素提取方法进行后续实验。单因素结合响应面实验结果显示,姜黄素提取的最佳工艺为:离子液体选择1-己基-3-甲基咪唑氯盐、反应温度55℃、液料比40 mL/g、超声时间57 min、离子液体浓度57%、酶药质量比为3.5∶10,所得姜黄提取产率为3.10%;姜黄素纳米粒的最佳制备工艺为:冰醋酸浓度0.5%、壳聚糖与三聚磷酸钠质量比为5.0∶1、搅拌速度150 r/min、姜黄素质量浓度2.23 mg/mL、三聚磷酸钠质量浓度1.45 mg/mL、壳聚糖质量浓度3.63 mg/mL,所得药物包封率为90.61%。②姜黄素纳米粒的载药量为(14.49±0.23)%,平均粒径为(76.95±1.65)nm,多分散系数为0.15±0.02,Zata电位值为(32.37±1.46)mV;姜黄素纳米粒具有良好的稳定性与血液相容性,未引发溶血反应,在体内外的抗氧化能力均强于游离姜黄素。③结果表明,工艺优化不仅解决了姜黄素提取产率低、溶解性差和生物利用度低等难题,并且增强了其体内外抗氧化活性。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米粒 制备工艺 工艺优化 抗氧化 工程化纳米材料
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欧前胡素自微乳化药物递送系统的制备
3
作者 刘娱姗 钱浅 +2 位作者 廖启元 严益松 刘丽敏 《广州化工》 2025年第16期105-108,129,共5页
制备欧前胡素自微乳化药物递送系统(IPM-SMEDDS),并进行质量评价。通过测定溶解度、绘制伪三元相图初步筛选出IPM-SMEDDS处方,以透光率为响应值,采用混料设计-极端顶点法进一步优化处方,根据优化后的处方制备IPM-SMEDDS,并通过外观形态... 制备欧前胡素自微乳化药物递送系统(IPM-SMEDDS),并进行质量评价。通过测定溶解度、绘制伪三元相图初步筛选出IPM-SMEDDS处方,以透光率为响应值,采用混料设计-极端顶点法进一步优化处方,根据优化后的处方制备IPM-SMEDDS,并通过外观形态观察、载药量的测定、溶出度的测定对IPM-SMEDDS进行质量评价。结果表明,优化后的IPM-SMEDDS处方为油相:油酸乙酯(10%),乳化剂:Cremophor EL(80%),助乳化剂:异丙醇(10%),制得的IPM-SMEDDS自乳化后得到澄清透明略泛蓝光的微乳,载药量为63.68mg/g,与原料药相比,IPM-SMEDDS体外溶出速度显著提高。 展开更多
关键词 欧前胡素 自微乳化药物递送系统 伪三元相图 混料设计-极端顶点法
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两种β-环糊精包合物的制备及其在电子烟中的应用
4
作者 任胜超 刘寒池 +4 位作者 王宣静 吴启贤 张硕 伍锦鸣 许春平 《云南化工》 2025年第11期41-45,共5页
为改善电子烟的感官品质,分别以薄荷醇、丙三醇-丙二醇(质量比3∶1)混合物为芯材,以β-环糊精(β-CD)为壁材,采用饱和溶液法制备2种包合物,计算了芯材物质的包埋率、水分含量和溶解度,采用粒度分析仪、扫描电子显微镜(SEM)、红外光谱仪(... 为改善电子烟的感官品质,分别以薄荷醇、丙三醇-丙二醇(质量比3∶1)混合物为芯材,以β-环糊精(β-CD)为壁材,采用饱和溶液法制备2种包合物,计算了芯材物质的包埋率、水分含量和溶解度,采用粒度分析仪、扫描电子显微镜(SEM)、红外光谱仪(FTIR)以及热重分析仪(TG)等表征了包合物的物理化学特性,考察了2种包合物在电子烟中的应用。结果表明:①薄荷醇β-CD包合物的包埋率为49.91%,丙三醇-丙二醇β-CD包合物的包埋率为67.97%;②薄荷醇包合物的水分质量分数为4.70%,溶解度为44.67%,丙三醇-丙二醇混合物包合物的水分质量分数为5.30%,溶解度为68.14%;③SEM、FTIR、TG等证明了β-CD包合物的生成,且包合物表面结构为菱形,热稳定性良好;包合物芯材物质的释放与环境温度密切相关;④将包合物应用到电子烟可提高其综合品质,提高逐口香气一致性,减小刺激性,余味舒适。该研究为两种包合物在新型烟草制品方面的应用奠定基础。 展开更多
关键词 薄荷醇 丙三醇-丙二醇 Β-环糊精 包合物 电子烟
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微流控技术在微/纳米颗粒给药系统中的应用进展 被引量：1
5
作者 付庆辉 刘洁 +2 位作者 李钦 杨亚妮 何军 《中国医药工业杂志》 2025年第7期837-848,共12页
微流控技术作为一种新兴的精密颗粒制造技术,利用微尺度环境下独特的流体特性,实现了微/纳米颗粒的连续、可重复生产。文章系统综述了常用微流控通道的结构设计原则及应用特性,阐述了该技术在微/纳米颗粒给药系统中的研究进展,重点论述... 微流控技术作为一种新兴的精密颗粒制造技术,利用微尺度环境下独特的流体特性,实现了微/纳米颗粒的连续、可重复生产。文章系统综述了常用微流控通道的结构设计原则及应用特性,阐述了该技术在微/纳米颗粒给药系统中的研究进展,重点论述了其在粒径控制、结构调控和制备效率提升方面的优势。此外,文章还探讨了微流控技术的产业化应用策略以及面临的技术挑战和发展前景,旨在为微/纳米颗粒给药系统的高效制备提供参考。 展开更多
关键词 微流控技术 微/纳米颗粒给药系统 脂质纳米粒 脂质体 高通量生产
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用于治疗骨关节炎的非甾体抗炎药关节内递送系统研究进展 被引量：2
6
作者 赵跃萍 徐锁成 +2 位作者 李晓丹 徐瑞娟 杨劲 《中南药学》 2025年第1期189-195,共7页
非甾体抗炎药(NSAIDs)是骨关节炎(OA)患者缓解疼痛和改善关节功能最常用的药物。但口服和局部外用NSAIDs的疗效不佳和不良反应限制了其使用。关节腔注射是临床治疗OA的常用给药方法,NSAIDs以溶液的形式注射时,药物迅速从关节腔清除。开... 非甾体抗炎药(NSAIDs)是骨关节炎(OA)患者缓解疼痛和改善关节功能最常用的药物。但口服和局部外用NSAIDs的疗效不佳和不良反应限制了其使用。关节腔注射是临床治疗OA的常用给药方法,NSAIDs以溶液的形式注射时,药物迅速从关节腔清除。开发关节内缓释药物递送系统(DDS)是延长NSAIDs在关节腔停留时间和提高疗效的一种有前景的策略。本文对关节腔注射NSAIDs溶液在OA中的应用进行了概述,综述了治疗OA的NSAIDs关节内缓释DDS的研究进展,旨在为NSAIDs关节内缓释DDS的研发提供参考。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 骨关节炎 关节腔注射 药物递送系统
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玉米醇溶蛋白在药物制剂领域的应用进展 被引量：1
7
作者 陆玄烨 金银秀 +3 位作者 徐敏四 胡宇婷 潘琳彤 赵骅 《云南化工》 2025年第5期7-9,37,共4页
玉米醇溶蛋白(zein)是一种天然来源的蛋白质,具有较好的成膜性能和生物相容性,在药物制剂领域受到广泛关注。Zein作为药物载体,具有高效封装和释放药物的能力,但其强烈的疏水性限制了其应用。为解决这一问题,国内外学者采用物理或化学... 玉米醇溶蛋白(zein)是一种天然来源的蛋白质,具有较好的成膜性能和生物相容性,在药物制剂领域受到广泛关注。Zein作为药物载体,具有高效封装和释放药物的能力,但其强烈的疏水性限制了其应用。为解决这一问题,国内外学者采用物理或化学方法对zein进行改性以提高zein的亲水性、稳定性和包封率。对zein作为纳米载体材料的改性方法进行综述,为其在药物制剂领域进一步开发利用提供理论参考。 展开更多
关键词 玉米醇溶蛋白 纳米粒 理化性质 药物制剂 改性 稳定性
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黄芪多糖-皂苷纳米聚集体对心肾共损伤小鼠心肾功能的保护作用
8
作者 魏闪闪 张晓宇 +2 位作者 卢凯 李科 李爱平 《药物评价研究》 北大核心 2025年第10期2863-2878,共16页
目的制备并表征黄芪多糖-皂苷纳米聚集体(APS-AST-NPs),探究其对心肾共损伤模型小鼠的保护作用。方法采用37℃恒温水浴制备APS-AST-NPs,通过粒径、紫外-可见光谱(UV-Vis)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和透射电子显微镜(TEM)进行理化表征... 目的制备并表征黄芪多糖-皂苷纳米聚集体(APS-AST-NPs),探究其对心肾共损伤模型小鼠的保护作用。方法采用37℃恒温水浴制备APS-AST-NPs,通过粒径、紫外-可见光谱(UV-Vis)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和透射电子显微镜(TEM)进行理化表征;采用高效液相-质谱(HPLC-MS)联用技术鉴定皂苷类成分,通过酸水解结合1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)柱前衍生化,利用HPLC分析多糖单糖组成。通过心肾共损伤模型小鼠干预实验进行药效评价:采用ELISA法检测血清氨基末端脑钠肽前体(NT-proBNP)、胱抑素C(Cys-C)、血清尿素氮(BUN)及微量白蛋白(m ALB)水平;利用小动物心脏超声仪评估心脏功能相关参数,包括左室射血分数(LVEF)、左心室缩短分数(LVFS)、心率(HR)、心输出量(CO)、左心室前后壁舒张/收缩末期厚度(LVAWd、LVAWs、LVPWd、LVPWs)及左心室舒张末期容积(LVEDV)、左心室收缩末期容积(LVESV)。结果综合表征结果证实,APS与AST可自组装形成APS-AST-NPs;HPLC-MS分析鉴定出19种皂苷类成分;APS-AST-NPs的单糖组成包括葡萄糖(81.09%)、鼠李糖(7.48%)、葡萄糖醛酸(6.37%)、半乳糖(1.53%)和阿拉伯糖(3.53%)。药效结果显示,与模型组相比,APS-AST-NPs可显著增加小鼠体质量(P<0.05),并有效改善心脏功能:LVEF、LVFS、HR、CO显著升高(P<0.01、0.001),而LVAWs和LVAWd显著降低(P<0.05);同时,血清中心肾损伤标志物NT-proBNP、Cys-C及BUN水平显著降低,肾功能保护指标mALB水平显著升高(P<0.05、0.001),提示APSAST-NPs对心肾损伤均具有显著改善作用。结论证实APS-AST-NPs对心肾共损伤小鼠的心肾功能具有明确的保护作用,为心肾共损伤的临床治疗策略优化及相关纳米制剂研发提供了重要实验依据。 展开更多
关键词 心肾共损 黄芪 黄芪多糖 黄芪皂苷 黄芪多糖-皂苷纳米聚集体
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兰索拉唑肠溶口崩片的制备与质量评价
9
作者 何燕妮 蒋传真 +1 位作者 吴秀宁 王东凯 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第4期414-418,共5页
目的:制备兰索拉唑肠溶口崩片,并对其质量进行考察。方法:采用正交设计法,以脆碎度、崩解时限、黏冲情况、在酸中60 min溶出度的综合评分为指标优化处方。结果:最佳压片处方为微晶纤维素20%、硬脂酸镁2%、交联聚维酮7%、兰索拉唑肠溶微... 目的:制备兰索拉唑肠溶口崩片,并对其质量进行考察。方法:采用正交设计法,以脆碎度、崩解时限、黏冲情况、在酸中60 min溶出度的综合评分为指标优化处方。结果:最佳压片处方为微晶纤维素20%、硬脂酸镁2%、交联聚维酮7%、兰索拉唑肠溶微丸15%。3批样品脆碎度、崩解时限、含量和含量均匀度均符合要求;40℃放置6个月脆碎度、崩解时限、含量、有关物质和溶出度均无明显变化。结论:使用正交实验优化处方制备的兰索拉唑肠溶口崩片质量稳定、可控。 展开更多
关键词 兰索拉唑 肠溶口崩片 微丸压片 正交实验 稳定性
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微反应器在药物、载药递释材料和诊疗药物制备领域应用的研究进展
10
作者 齐亚兵 王康康 +1 位作者 吴子波 党方方 《材料导报》 北大核心 2025年第16期40-52,共13页
与传统釜式反应器相比,微反应器的传热传质性能更好,安全性更高,反应过程可精确控制。因此,微反应器可作为一个高效和便捷的反应平台,应用于有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物的制备过程中。本文全面地介绍了微... 与传统釜式反应器相比,微反应器的传热传质性能更好,安全性更高,反应过程可精确控制。因此,微反应器可作为一个高效和便捷的反应平台,应用于有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物的制备过程中。本文全面地介绍了微反应器在有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物制备领域的研究进展,系统地解析了在微反应器内制备有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物过程中的影响因素,展望了微反应器在有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物制备领域的发展方向。未来,在微反应器内制备有机合成药物及中间体、纳米药物、载药递释材料和诊疗药物的技术将会朝着系统化、智能化、定制化、可持续化方向发展。 展开更多
关键词 微反应器 微通道 制备 药物 中间体 载药递释材料 诊疗药物 影响因素
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转铁蛋白修饰酶敏感索拉非尼与补骨脂酚胶束的理化性质考察及体外药效学评价
11
作者 邹乃建 孔亮 +1 位作者 常雷 鹿英强 《中国医药工业杂志》 2025年第4期488-499,共12页
肾细胞癌的肿瘤间和肿瘤内异质性非常高,导致化疗药物的治疗效果不佳。近年来,多靶点药物联用和纳米给药系统在抑制恶性肿瘤生长和转移方面展现了巨大潜力。该研究针对肿瘤微环境中基质金属蛋白酶2(MMP-2)的高活性,采用薄膜分散法构建... 肾细胞癌的肿瘤间和肿瘤内异质性非常高,导致化疗药物的治疗效果不佳。近年来,多靶点药物联用和纳米给药系统在抑制恶性肿瘤生长和转移方面展现了巨大潜力。该研究针对肿瘤微环境中基质金属蛋白酶2(MMP-2)的高活性,采用薄膜分散法构建了一种共载索拉非尼与补骨脂酚的MMP-2响应性纳米胶束,并系统考察了索拉非尼与补骨脂酚的协同作用,优化了药物配比,评估了纳米胶束的理化性质及体外抑制肾癌细胞生长和转移的能力。结果显示,该纳米胶束通过EPR效应被动靶向和转铁蛋白受体介导内吞作用相结合的双重靶向策略,提高了药物靶向性和稳定性,并有效降低了药物剂量和毒性,展现出对肿瘤细胞生长、侵袭及转移的强效抑制作用,为肾细胞癌及其他恶性肿瘤的靶向治疗提供了新的思路和策略。 展开更多
关键词 索拉非尼 补骨脂酚 肾细胞癌 纳米给药系统 纳米胶束 转铁蛋白 基质金属蛋白酶 药效学
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皮肤外用制剂物理化学和结构特性表征的要求概述
12
作者 毛可阳 朱慧勇 +1 位作者 罗华菲 蒲奎 《中国医药工业杂志》 2025年第3期293-302,共10页
皮肤外用制剂,特别是局部起效的仿制药,难以采用基于药动学(PK)终点的生物等效性(BE)评估方法,而基于临床终点的等效性研究又存在成本高、操作复杂等问题,促使各监管机构致力于开发基于非临床终点的体内外替代评估方法。其中,外用制剂... 皮肤外用制剂,特别是局部起效的仿制药,难以采用基于药动学(PK)终点的生物等效性(BE)评估方法,而基于临床终点的等效性研究又存在成本高、操作复杂等问题,促使各监管机构致力于开发基于非临床终点的体内外替代评估方法。其中,外用制剂的物理化学和结构特性(Q3)表征作为一种体外测试方法,通过评估制剂的物理化学和结构特性,可有效预测和比较产品质量与药物性能,为外用制剂的体外BE论证提供科学依据。文章基于各监管机构发布的指导文件和国内外相关文献,系统总结了皮肤外用制剂Q3表征的研究进展。 展开更多
关键词 皮肤外用制剂 微观结构 物理化学和结构特性(Q3) 生物等效性 研究进展
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SIS热熔压敏胶的工业化生产及其在透皮贴剂中的应用
13
作者 方泽卿 罗华菲 +1 位作者 朱慧勇 黄贺敏 《中国医药工业杂志》 2025年第6期715-722,共8页
文章系统综述了苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯三嵌段共聚物(SIS)热熔压敏胶的组成,包括SIS热塑性弹性体、增黏剂、增塑剂、抗氧剂及填料等成分。在此基础上,深入探讨了SIS制备工艺流程,并详细分析了涂布工艺和干燥工艺对热熔压敏胶性能的影响... 文章系统综述了苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯三嵌段共聚物(SIS)热熔压敏胶的组成,包括SIS热塑性弹性体、增黏剂、增塑剂、抗氧剂及填料等成分。在此基础上,深入探讨了SIS制备工艺流程,并详细分析了涂布工艺和干燥工艺对热熔压敏胶性能的影响。最后,文章总结并评估了SIS热熔压敏胶在透皮贴剂基质中的应用现状。 展开更多
关键词 苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯三嵌段共聚物 热熔压敏胶 工业化生产 透皮贴剂 应用
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医用透皮贴片研究进展
14
作者 邬家燕 朱清华 +1 位作者 吴爱群 申利群 《药学研究》 2025年第2期194-199,204,共7页
近年来,透皮贴剂已成为医疗保健技术中一个重要的研究课题。它通过皮肤直接传递药物,具有药效稳定、便捷使用、减轻患者负担等优势。随着科技的进步和研究的不断深入,国内外的相关研究取得了许多重要的成果,如智能贴片、可降解贴片、高... 近年来,透皮贴剂已成为医疗保健技术中一个重要的研究课题。它通过皮肤直接传递药物,具有药效稳定、便捷使用、减轻患者负担等优势。随着科技的进步和研究的不断深入,国内外的相关研究取得了许多重要的成果,如智能贴片、可降解贴片、高释放贴片等,应用领域涉及疫苗、基因治疗、胰岛素传递、激素缺乏、心血管疾病等方面,为临床治疗提供了新的选择。本文旨在介绍透皮贴片的基本结构和类型,阐述其在药物输送领域的重要作用,并针对目前相关研究的现状和存在的问题进行探讨。 展开更多
关键词 透皮贴片 医疗 开发与临床应用 挑战
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纳米药物研究现状 被引量：3
15
作者 刘晶晶 殷果 +2 位作者 黄小玲 邓宁 王晓炜 《中国药业》 2025年第2期1-6,共6页
目的 为保障纳米药物的有效性和安全性提供参考。方法 参考国家药品监督管理局药品审评中心《纳米药物质量控制研究技术指导原则(试行)》,并检索药智网及美国食品和药物管理局、国家药品监督管理局官方网站,总结纳米药物的分类、上市情... 目的 为保障纳米药物的有效性和安全性提供参考。方法 参考国家药品监督管理局药品审评中心《纳米药物质量控制研究技术指导原则(试行)》,并检索药智网及美国食品和药物管理局、国家药品监督管理局官方网站,总结纳米药物的分类、上市情况和质量控制指标,并提出针对性建议。结果 纳米药物分为药物纳米粒、载体类纳米药物(脂质体、纳米乳、聚合物胶束等)及其他类别。全球上市纳米药物主要集中于肿瘤和感染的治疗,脂质体或脂质基纳米颗粒较普遍,其次为抗体-药物偶联物、聚合物-药物偶联物和聚合物纳米粒;中国纳米药物市场发展起步晚,但发展迅速。纳米药物特性相关的质量控制指标主要包括粒径大小及分布、结构及形态、Zeta电位、药物载体的载药量和包封率、药物体外溶出与释放等。结论 随着越来越多纳米药物的上市,其安全性、质量研究相关问题应得到重视。研发企业应结合纳米药物的载药量和包封率及药物体外溶出与释放行为,合理设计粒径大小与分布、结构及形态、Zata电位等关键性能;监管部门应建立纳米药物质量控制体系,进一步完善纳米药物监管机制。 展开更多
关键词 纳米药物 尺度效应 质量控制 质量监管
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姜黄素低共熔溶剂纳米结构脂质载体的制备及其抗氧化、斑马鱼尾鳍修复活性研究 被引量：2
16
作者 王琼 陈美怡 +4 位作者 王星月 张牧霖 刘想 张召 詹海莺 《广东药科大学学报》 2025年第3期19-28,共10页
目的制备姜黄素(curcumin,CUR)治疗性低共熔溶剂纳米结构脂质载体(CUR-NLCs),并对其进行抗氧化和斑马鱼尾鳍修复活性研究。方法采用加热法,以赖氨酸和甘油为原料制备低共熔溶剂(deep eutectic solvent,DES),并作为CUR的增溶载体制备姜... 目的制备姜黄素(curcumin,CUR)治疗性低共熔溶剂纳米结构脂质载体(CUR-NLCs),并对其进行抗氧化和斑马鱼尾鳍修复活性研究。方法采用加热法,以赖氨酸和甘油为原料制备低共熔溶剂(deep eutectic solvent,DES),并作为CUR的增溶载体制备姜黄素治疗性低共熔溶剂(DES-CUR)。通过体外溶出度实验,考察DES体系对CUR溶解度的改善情况。进一步采用纳米乳液模板技术制备CUR-NLCs,以粒径、Zeta电位和多分散性指数(polydispersity index,PDI)为指标进行配方优化;测定CUR-NLCs的包封率、红外、热重分析和体外释药行为;用DPPH和ABTS体外抗氧化法测定CUR-NLCs的抗氧化活性;用割伤尾部斑马鱼创伤性炎症模型来评价CUR-NLCs对斑马鱼尾鳍修复的功效。结果DES-CUR在离子水中的饱和溶解度约为游离CUR的527倍。CUR-NLCs平均粒径为155.8 nm、PDI为0.276、Zeta电位为-27.7 mV、包封率为90.8%;在4℃下28 d内表现出良好的稳定性;在相同CUR浓度下,CUR-NLCs对DPPH自由基清除率略高,是游离CUR的1.02倍;CUR-NLCs对ABTS自由基清除率达到98.98%,远高于游离CUR的64.45%。CUR-NLCs浓度为0.75μmol/L时,对斑马鱼尾鳍修复作用最大,尾鳍生长度为51.43μm。结论采用加热法制备的DES-CUR,能有效增强CUR的溶解度,DES可被视为有效输送原料药的一种新策略;CUR-NLCs能提高CUR的稳定性和生物利用度,为CUR新剂型的开发提供参考价值。 展开更多
关键词 姜黄素 低共熔溶剂 纳米结构脂质载体 斑马鱼
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依帕司他-苯甲酰胺共晶及其包合物的制备、表征和溶解性
17
作者 王姝蕊 权鑫 +1 位作者 沈丹 朱兴一 《中国医药工业杂志》 2025年第9期1183-1191,共9页
为提高依帕司他(EP)的溶解度和溶出度,通过机械球磨法制备EP与苯甲酰胺(BAM)的共晶及其羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并优化了二者的制备条件。采用粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、红外光谱等技术对产物进行结构表征,并通过饱... 为提高依帕司他(EP)的溶解度和溶出度,通过机械球磨法制备EP与苯甲酰胺(BAM)的共晶及其羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并优化了二者的制备条件。采用粉末X射线衍射法、差示扫描量热法、红外光谱等技术对产物进行结构表征,并通过饱和溶解度试验和体外溶出试验评估其溶解性能。结果显示,EP-BAM共晶的溶解度较EP原料药提高至1.08倍,EP-BAM/HP-β-CD包合物的溶解度则提高至11.53倍。体外溶出试验结果显示,共晶和包合物均表现出优于物理混合物的溶出速率和程度。该研究显示EP-BAM共晶和EP-BAM/HP-β-CD包合物均能显著改善EP的溶解性能和溶出度,为提升其生物利用度提供了有效策略。 展开更多
关键词 依帕司他 醛糖还原酶抑制剂 苯甲酰胺 机械球磨法 共晶 包合物 溶解度 溶出度
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黄体酮阴道缓释凝胶经猪阴道黏膜和皮肤的体外渗透研究
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作者 肖岑宇 苏文君 +2 位作者 张蓉 李雅娟 高晓黎 《中国医药工业杂志》 2025年第4期480-487,共8页
建立了黄体酮阴道缓释凝胶的体外渗透性试验方法,并用其评估市售制剂雪诺同在离体猪阴道黏膜和巴马小香猪皮肤中的渗透能力差异。选用Franz扩散池进行体外渗透试验,采用HPLC法检测接收介质中黄体酮的浓度,计算药物经离体猪阴道黏膜和小... 建立了黄体酮阴道缓释凝胶的体外渗透性试验方法,并用其评估市售制剂雪诺同在离体猪阴道黏膜和巴马小香猪皮肤中的渗透能力差异。选用Franz扩散池进行体外渗透试验,采用HPLC法检测接收介质中黄体酮的浓度,计算药物经离体猪阴道黏膜和小香猪皮肤的累积渗透量和平均渗透速率。结果显示,该方法精密度、准确度、区分力良好。黄体酮阴道缓释凝胶经离体猪阴道黏膜和小香猪皮肤的24 h累积渗透量分别为(187.23±11.39)和(35.50±4.80)μg/cm^(2)。IVPT评价结果显示,与巴马小香猪皮肤相比,黄体酮阴道缓释凝胶在离体猪阴道黏膜上表现出了更强的渗透能力。此外,体外释放试验结果显示,市售制剂中的累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合的效果较好。 展开更多
关键词 黄体酮 阴道缓释凝胶 体外渗透试验 阴道黏膜 离体猪皮 体外释放试验
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复方双氯芬酸钠-辣椒碱经皮渗透及渗透促进剂研究
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作者 赵亮 贺棋 +4 位作者 粱瑞萍 刘继平 郭建博 史雄菲 李涛 《现代中医药》 2025年第5期152-159,共8页
目的通过复方双氯芬酸钠-辣椒碱经皮渗透及渗透促进剂研究,构建复方双氯芬酸钠-辣椒碱经皮给药系统。方法采用高效液相色谱法和改良Franz扩散装置,测定双氯芬酸钠与辣椒碱的溶解度及经皮渗透特性,并考察冰片、薄荷脑、水杨酸甲酯的促渗... 目的通过复方双氯芬酸钠-辣椒碱经皮渗透及渗透促进剂研究,构建复方双氯芬酸钠-辣椒碱经皮给药系统。方法采用高效液相色谱法和改良Franz扩散装置,测定双氯芬酸钠与辣椒碱的溶解度及经皮渗透特性,并考察冰片、薄荷脑、水杨酸甲酯的促渗作用。结果溶解度实验表明,相同pH条件下双氯芬酸钠与辣椒碱的溶解度变化趋势相反。离子对化合物的形成及体外透皮实验结果显示,与单一药物相比,联合用药可使双氯芬酸钠的累积渗透量显著提高(P<0.05),其累积渗透量较单一药物体系提高了约3.5倍;三种促渗剂(冰片、薄荷脑及水杨酸甲酯)均能显著增强双氯芬酸钠和辣椒碱的经皮渗透效果,促渗能力依次为:水杨酸甲酯>薄荷脑>冰片。结论辣椒碱、双氯芬酸钠与促渗剂的有机结合,实现了多重治疗优势的协同叠加。本研究为开发兼具高效渗透与协同抗炎作用的复方经皮制剂提供了理论与技术基础. 展开更多
关键词 辣椒碱 双氯芬酸钠 经皮给药 促渗剂 协同作用 透皮吸收
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盐酸右哌甲酯树脂复合物及其缓释微囊的制备、表征及体外评价
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作者 杨传基 朱春媚 +2 位作者 于彩霞 张福利 吴浩翔 《中国医药工业杂志》 2025年第11期1412-1419,共8页
该研究利用离子交换树脂和浸渍包衣技术制备盐酸右哌甲酯树脂复合物(dMPH-DRC)及其缓释微囊(dMPH-CM)。通过单因素试验优化了dMPH-DRC和d MPH-CM的制备工艺。结果显示,Amberlite^(®)IRP69树脂(药物与树脂的质量比1∶1.5)具有较佳... 该研究利用离子交换树脂和浸渍包衣技术制备盐酸右哌甲酯树脂复合物(dMPH-DRC)及其缓释微囊(dMPH-CM)。通过单因素试验优化了dMPH-DRC和d MPH-CM的制备工艺。结果显示,Amberlite^(®)IRP69树脂(药物与树脂的质量比1∶1.5)具有较佳载药性能,制备的dMPH-DRC载药量为(37.1±0.4)%,药物利用率可达(87.1±0.2)%。X射线粉末衍射、偏光显微镜和差示扫描量热分析结果表明,药物与树脂之间的结合并非简单的物理吸附。缓释微囊的缓释效果主要受包衣材料种类和浓度、药物树脂复合物的载药量及制备温度的影响。优化后的缓释微囊药物含量为(36.75±0.34)%,平均粒径为(105±5)μm,包衣膜连续且致密,缓释时长可达12 h。该法制备缓释微囊的操作简单,可为盐酸右哌甲酯缓释制剂的开发提供新思路。 展开更多
关键词 盐酸右哌甲酯 中枢兴奋药 离子交换树脂 药物树脂复合物 缓释微囊
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