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何首乌中8种成分在大鼠肝微粒体体系中的肝毒性研究 被引量：18
1
作者 汪祺 戴忠 +1 位作者 王亚丹 马双成 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期589-593,共5页
目的以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌中8种单体成分肝毒性。方法以胆红素为UGT1A1酶底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外大鼠肝微粒体孵育法测定待测单... 目的以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,考察何首乌中8种单体成分肝毒性。方法以胆红素为UGT1A1酶底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外大鼠肝微粒体孵育法测定待测单体成分肝毒性有无及大小,并寻找构效关系。结果 8种待测单体成分在大鼠肝微粒体(RLM)体系中对UGT1A1酶的抑制情况分别为:大黄素-8-O-葡萄糖苷(中等强度抑制)>大黄素(中等强度抑制)>羟基大黄素(中等强度抑制)>儿茶素(弱抑制)>没食子酸(无抑制)>大黄素甲醚(无抑制)>大黄酸(无抑制)>大黄素-6-O-葡萄糖苷(无抑制)。且存在构效关系,推测6位羟基为活性必需基团。结论本实验所建立的体外研究方法稳定可行。实验结果证明,酶抑制作用存在一定的结构选择性。 展开更多
关键词 肝毒性 UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1 代谢酶 大鼠肝微粒体 表观抑制常数 中药安全性
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重组人干扰素α1b注射液的雾化可吸入性研究 被引量：19
2
作者 王雪 陈韡亚 +3 位作者 杨飞飞 廖永红 徐晨 高向东 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2019年第6期456-460,共5页
目的考察重组人干扰素α1b(rhIFNα1b)注射液雾化后的空气动力学特性和不同呼吸模式下的递送情况。方法用激光衍射法、新一代药物撞击器(NGI)对rhIFNα1b注射液雾化后雾滴粒子的空气动力学特性进行表征。用呼吸模拟器对rhIFNα1b注射液... 目的考察重组人干扰素α1b(rhIFNα1b)注射液雾化后的空气动力学特性和不同呼吸模式下的递送情况。方法用激光衍射法、新一代药物撞击器(NGI)对rhIFNα1b注射液雾化后雾滴粒子的空气动力学特性进行表征。用呼吸模拟器对rhIFNα1b注射液雾化粒径和可吸入性进行评价。结果rhIFNα1b经雾化后雾滴粒子D50为2.74μm,微细粒子分数(FPF)为77.49%、质量中值空气动力学粒径(MMAD)为3.26μm、几何标准偏差(GSD)为1.93。在新生儿、婴幼儿、儿童呼吸模式下,rhIFNα1b雾化220s的递送总量分别为2.10、2.44和3.51μg。结论rhIFNα1b注射液经雾化后,雾滴粒子的粒径分布适合呼吸道药物递送,并可沉积于各级支气管、细支气管和肺部等部位;新生儿、婴幼儿、儿童呼吸模式下的药物递送总量、递送率呈递增趋势,制定临床治疗方案时应综合考虑药物有效剂量和患儿年龄因素。 展开更多
关键词 重组人干扰素Α1B 肺沉积 空气动力学粒径 雾化吸入
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星点设计效应面优化法优化三七总皂苷鼻腔用粉雾剂 被引量：24
3
作者 吴云娟 沙先谊 +1 位作者 李2婵 方晓玲 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期10-15,共6页
目的确定三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方。方法以人参皂苷Rb11h、12h和人参皂苷Rg11h、12h的累积释放度、制剂的生物粘附强度及蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性为指标,采用星点设计效应面优化法,确定较优处方。结果当三七总皂苷、微晶纤维素和... 目的确定三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方。方法以人参皂苷Rb11h、12h和人参皂苷Rg11h、12h的累积释放度、制剂的生物粘附强度及蟾蜍上腭黏膜纤毛毒性为指标,采用星点设计效应面优化法,确定较优处方。结果当三七总皂苷、微晶纤维素和中等粘度羟丙基纤维素的比例分别为31、60和9时,Rb11h、12h和Rg11h、12h的累积释放度分别为6.82、53.25和83.47、95.09,生物粘附强度为78min,蟾蜍上腭黏膜纤毛持续运动时间为为生理盐水组的94.84,几乎没有纤毛毒性。结论应用星点设计效应面优化法能够快速方便地得到三七总皂苷鼻腔用粉雾剂的较优处方。 展开更多
关键词 三七总皂苷 释放度 生物粘附强度 纤毛毒性 星点设计-效应面优化法
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硫糖铝壳聚糖凝胶的制备及质量控制 被引量：7
4
作者 乔华 王婷 +2 位作者 张虹 李平 焦增华 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期55-56,共2页
目的 :研究硫糖铝壳聚糖凝胶的制备方法及质量控制。方法 :通过正交实验对硫糖铝壳聚糖凝胶处方进行筛选 ,并通过鉴别 ,检查 ,含量测定等进行质量控制。结果 :筛选出了硫糖铝壳聚糖凝胶制备的处方 :每 10 0 0mL硫糖铝壳聚糖凝胶含 :硫糖... 目的 :研究硫糖铝壳聚糖凝胶的制备方法及质量控制。方法 :通过正交实验对硫糖铝壳聚糖凝胶处方进行筛选 ,并通过鉴别 ,检查 ,含量测定等进行质量控制。结果 :筛选出了硫糖铝壳聚糖凝胶制备的处方 :每 10 0 0mL硫糖铝壳聚糖凝胶含 :硫糖铝 10 0g ;水溶性壳聚糖 3g ;甲基纤维素4 g ;聚山梨酯 80 2 0 g ;糖精钠0 .2 g;10 %羟苯甲酯和羟苯乙酯乙醇溶液 ( 1∶1) 8.33mL ;水适量。本处方 3h的沉降容积比为 0 .97,静置 4 8h ,翻转 3～ 4次即可均匀。制酸力 ,每 10mL平均为 16 1.5mL ,鉴别反应灵敏 ,含量测定中 ,铝的平均回收率为 98.5 2 % (RSD =0 .78% ) ,硫的平均回收率为91.4 6 % (RSD =0 .2 0 % )。结论 :筛选后的处方符合制剂的质量要求。 展开更多
关键词 硫糖铝 壳聚糖 凝胶 处方
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反溶剂重结晶法制备布地奈德超细颗粒及其肺部给药体外评价 被引量：7
5
作者 胡婷婷 乐园 +2 位作者 降立川 沈志刚 陈建峰 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2009年第1期99-104,共6页
利用反溶剂重结晶法对平喘药布地奈德进行了超细颗粒的制备研究。当以甲醇为溶剂,水为反溶剂时,分别考察了甲醇-水的体积比、混合强度和干燥方式对产品平均粒径和收率的影响。结果表明,当布地奈德甲醇溶液与水的体积比为1:7,搅拌转速高... 利用反溶剂重结晶法对平喘药布地奈德进行了超细颗粒的制备研究。当以甲醇为溶剂,水为反溶剂时,分别考察了甲醇-水的体积比、混合强度和干燥方式对产品平均粒径和收率的影响。结果表明,当布地奈德甲醇溶液与水的体积比为1:7,搅拌转速高于5000r·min-1时,浆料中可得到平均长径3μm、短径2μm、厚度200nm的椭圆形片状颗粒,并且一次收率为96.02%。将此布地奈德浆料通过真空干燥和喷雾干燥后,产品均可保持浆料中颗粒的大小与形貌,而经喷雾冷冻干燥后则变为10～20μm左右的球形颗粒。FT-IR和XRD分析显示,与原料药和气流粉碎商品相比,反溶剂重结晶制得的布地奈德的化学结构与晶型均无改变。此外,经肺部给药体外评价,椭圆形片状颗粒具有最优的沉积分布,FPF值高达60%以上,分别比原料药和气流粉碎商品提高了9倍和1.5倍。 展开更多
关键词 布地奈德 反溶剂重结晶 超细粉体 肺部给药
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8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶的研制 被引量：25
6
作者 何文 吴宏霞 +1 位作者 蔡鸿生 罗顺德 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期3-5,共3页
目的 :制备 8 甲氧补骨脂素脂质体 (LMOP)凝胶 ,并评价其质量。方法 :以均匀设计法优化工艺制得LMOP凝胶 ,用透射电镜观察其形态 ,用凝胶柱层析法结合HPLC测定其包封率及该制剂的稳定性。结果 :所制脂质体形态圆整 ,分布较均匀 ,平均粒... 目的 :制备 8 甲氧补骨脂素脂质体 (LMOP)凝胶 ,并评价其质量。方法 :以均匀设计法优化工艺制得LMOP凝胶 ,用透射电镜观察其形态 ,用凝胶柱层析法结合HPLC测定其包封率及该制剂的稳定性。结果 :所制脂质体形态圆整 ,分布较均匀 ,平均粒径为 5 5 0nm ,粒径范围为 15 0～ 10 0 0nm ,平均包封率为 90 .13% ,于 4 0℃贮存 3个月 ,脂质体形态及包封率无显著改变。结论 :该脂质体凝胶制备工艺可行 ,稳定性较好 。 展开更多
关键词 8-甲氧补骨脂素 脂质体凝胶 均匀设计法
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复方左氧氟沙星喷雾剂的制备与含量测定 被引量：10
7
作者 杜士明 黄良永 +2 位作者 董永成 涂自良 吕明 《中国药师》 CAS 2005年第10期843-845,共3页
目的:建立复方左氧氟沙星喷雾剂的制备及含量测定方法。方法:依据组分理化性质确定配制工艺;含量测定采用 DZKMA C18(200 mm×4．6 mm,0．5μm)不锈钢柱,以0．025 mol·L-1磷酸液:乙睛(87:13)为流动相,流速:1 ml·min-1,紫... 目的:建立复方左氧氟沙星喷雾剂的制备及含量测定方法。方法:依据组分理化性质确定配制工艺;含量测定采用 DZKMA C18(200 mm×4．6 mm,0．5μm)不锈钢柱,以0．025 mol·L-1磷酸液:乙睛(87:13)为流动相,流速:1 ml·min-1,紫外检测波长278 nm。结果:左氧氟沙星浓度在12．5-400μg·ml-1范围内有良好的线性关系(r=0．999 9),平均回收率99．90％, RSD0．02％;更昔洛韦浓度在6．25-200μg·ml-1范围内有良好的线性关系(r=1．000 0),平均回收率99．96％,RSD 0．06％。结论:复方左氧氟沙星喷雾剂处方设计合理、工艺简便、剂型稳定可控、含量测定方法准确,适于医院使用。 展开更多
关键词 复方左氧氟沙星喷雾剂 更昔洛韦 制备 含量测定 高效液相色谱法
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盐酸阿比朵尔微乳的制备及其质量评价 被引量：5
8
作者 陈寒梅 姚二东 +3 位作者 邱国福 梁淑彩 李宗桃 胡先明 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期397-400,共4页
目的:研制阿比朵尔微乳并对其质量进行评价。方法:选用肉豆蔻酸异丙酯作为油相,蓖麻油聚氧乙烯醚-40、聚山梨酯-20和聚山梨酯80-司班20(质量比为49∶51)分别作为表面活性剂,乙醇、正丁醇和异丙醇作为助表面活性剂。再通过滴定法制备伪... 目的:研制阿比朵尔微乳并对其质量进行评价。方法:选用肉豆蔻酸异丙酯作为油相,蓖麻油聚氧乙烯醚-40、聚山梨酯-20和聚山梨酯80-司班20(质量比为49∶51)分别作为表面活性剂,乙醇、正丁醇和异丙醇作为助表面活性剂。再通过滴定法制备伪三元相图的基础上,根据相图优选处方,分别考察微乳制剂的稳定性、形态粒径;用高效液相色谱(HPLC)法测定微乳中阿比朵尔的含量。结果:以蓖麻油聚氧乙烯醚-40为表面活性剂和乙醇作为助表面活性剂形成微乳系统。阿比朵尔微乳稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径为28.4nm,呈Gauss分布。用RP-HPLC法测定回收率为100.18%,RSD为0.51%(n=6)。结论:采用微乳作为药物载体制备口服阿比朵尔微乳,为开发阿比朵尔微乳新型口服制剂提供了依据;HPLC检测方法可靠,重复性好。 展开更多
关键词 阿比朵尔 微乳 伪三元相图 质量评价 高效液相色谱法
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雾化吸入痰热清、喜炎平对大鼠肺部的刺激性研究 被引量：9
9
作者 谭宁 李鹏跃 +3 位作者 董博宇 赵梦迪 杨柳 陆洋 《药学实践杂志》 CAS 2016年第4期348-350,356,共4页
目的研究中药复方痰热清和单成分喜炎平注射液的雾化吸入对大鼠肺部的刺激性。方法每种药物分为高、低浓度2个实验组,对照组灌以生理盐水。雾化吸入药物给药7d后处死大鼠。采用大鼠支气管肺泡灌洗术,测定灌洗液中总蛋白含量和LDH酶活性... 目的研究中药复方痰热清和单成分喜炎平注射液的雾化吸入对大鼠肺部的刺激性。方法每种药物分为高、低浓度2个实验组,对照组灌以生理盐水。雾化吸入药物给药7d后处死大鼠。采用大鼠支气管肺泡灌洗术,测定灌洗液中总蛋白含量和LDH酶活性,以判断两种药物对大鼠肺部的损伤程度。结果痰热清低、高浓度组肺泡灌洗液中蛋白质浓度分别为:(193.78±27.74)、(235.33±50.41)μg/ml;喜炎平两组蛋白质浓度为:(174.02±17.82)、(227.27±66.03)μg/ml;LDH酶活力单位依次为:1 065.21±181.76、1 467.33±101.87;307.97±47.56、1 377.29±566.48。经t检验,与对照组相比,痰热清和喜炎平(低浓度和高浓度)对肺泡灌洗液中总蛋白含量无显著影响,但均能增加LDH酶的活力(P<0.05),且与浓度呈正相关;低浓度痰热清组的LDH酶活力显著高于低浓度喜炎平组(P<0.05)。结论雾化吸入痰热清、喜炎平对大鼠呼吸系统有一定的刺激性,故不宜采用雾化吸入的给药方式。 展开更多
关键词 肺部给药 痰热清 喜炎平 支气管肺泡灌洗术 刺激性
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吸烟对男性精子核DNA完整性的影响 被引量：6
10
作者 孙启玉 李剑 +3 位作者 韩迎春 邢恩鸿 武英伟 薛承岩 《检验医学与临床》 CAS 2010年第19期2075-2076,共2页
目的探讨吸烟对男性精液质量及精子核DNA完整性的影响。方法 120例男性不育患者根据吸烟习惯和烟龄分为3组:A组日吸烟量小于10支,且烟龄不超过1年;B组日吸烟量10～20支,且烟龄5～10年;C组日吸烟量大于或等于20支,且烟龄大于或等于10年... 目的探讨吸烟对男性精液质量及精子核DNA完整性的影响。方法 120例男性不育患者根据吸烟习惯和烟龄分为3组:A组日吸烟量小于10支,且烟龄不超过1年;B组日吸烟量10～20支,且烟龄5～10年;C组日吸烟量大于或等于20支,且烟龄大于或等于10年。选用35例已生育健康男性作为对照。对其精液常规参数及DNA片段化指数(DFI)值进行检测。结果不育吸烟组精子活力显著低于不育非吸烟组,DFI值显著增高;A、B、C3组比较,C组精子活力显著低于B组和A组,DFI值显著增高。结论吸烟可以破坏精子核DNA完整性,严重影响精液质量。 展开更多
关键词 吸烟 男性不育 精子DNA完整性
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复方酮康唑凝胶剂的制备 被引量：3
11
作者 宋洪涛 陈雅娉 +1 位作者 张倩 康鲁平 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期106-108,共3页
目的:制备复方酮康唑凝胶剂。方法:将酮康唑用羟丙基-β-环糊精包合,以卡波姆-940为凝胶基质,以制剂外观、稳定性和体外释放率为指标,进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。结果:复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为1.0%酮康唑、0.002 5%丙酸... 目的:制备复方酮康唑凝胶剂。方法:将酮康唑用羟丙基-β-环糊精包合,以卡波姆-940为凝胶基质,以制剂外观、稳定性和体外释放率为指标,进行凝胶剂处方和制备工艺的优选。结果:复方酮康唑凝胶剂的优化处方组成为1.0%酮康唑、0.002 5%丙酸氯倍他索、1.0%硫酸新霉素、2.0%卡波姆、20%羟丙基-β-环糊精、1.0%硫代硫酸钠、10%甘油、5%聚乙二醇-400、适量三乙醇胺。结论:采用优化处方制备的复方酮康唑凝胶剂,外观透明、均匀细腻,黏附性与稳定性良好。 展开更多
关键词 复方酮康唑 凝胶剂 羟丙基-Β-环糊精 卡波姆- 940
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鼻用胰岛素气雾剂的实验研究 被引量：14
12
作者 陈春霞 秦建华 余伟均 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期573-574,共2页
鼻用胰岛素气雾剂的实验研究陈春霞秦建华余伟均（上海铁道大学医学院药物研究室，上海２０００７０）中国图书分类号Ｒ９４４．７；Ｒ９７７．１５近年来，胰岛素非注射剂型的研究越来越引起人们重视，其中胰岛素鼻用剂型的基础研究更... 鼻用胰岛素气雾剂的实验研究陈春霞秦建华余伟均（上海铁道大学医学院药物研究室，上海２０００７０）中国图书分类号Ｒ９４４．７；Ｒ９７７．１５近年来，胰岛素非注射剂型的研究越来越引起人们重视，其中胰岛素鼻用剂型的基础研究更加活跃，但多用滴鼻剂〔１〕。我们用... 展开更多
关键词 鼻用剂型 药理 胰岛素气雾剂 实验
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氟利昂替代后吸入气雾剂(MDIs)的研究要求和进展 Ⅰ.欧美抛射剂替代的MDIs的研发和质量控制 被引量：10
13
作者 金方 侯曙光 魏农农 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期543-548,共6页
分析了欧美国家近20年吸入气雾剂(MDIs)中抛射剂替代的技术、法规、监管的经验和教训;总结了抛射剂替代后MDIs临床前研究的重点考察项目和成品质控的具体要求;介绍了国外MDIs的分类和单个品种与整个类别的淘汰策略。
关键词 吸入气雾剂 抛射剂替代 质控技术 淘汰策略
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消痤凝胶的制备与质量控制 被引量：2
14
作者 相延英 孙岚 +2 位作者 陈宝林 何芳 张燕 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期104-105,共2页
目的:研究消痤凝胶的制备工艺与质量控制方法。方法:以卡波姆-940为基质,三乙醇胺为中和剂,以替硝唑、氯霉素、维A酸制成凝胶剂,用高效液相色谱法测定替硝唑、氯霉素、维A酸的含量。结果:制备的消痤凝胶均匀、细腻,稠度适宜,涂展性好,... 目的:研究消痤凝胶的制备工艺与质量控制方法。方法:以卡波姆-940为基质,三乙醇胺为中和剂,以替硝唑、氯霉素、维A酸制成凝胶剂,用高效液相色谱法测定替硝唑、氯霉素、维A酸的含量。结果:制备的消痤凝胶均匀、细腻,稠度适宜,涂展性好,吸收快,含量测定方法可靠。结论:消痤凝胶的处方组成合理,制备工艺可行,质量稳定可控。 展开更多
关键词 痤疮 凝胶剂 制备 质量控制
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熔融挤压法在工业药剂学上的应用 被引量：7
15
作者 熊龙启 陈庆华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期356-360,共5页
综述了熔融挤压法的设备、特点、工艺过程、常用辅料及影响因素,并对其在工业药剂学上的应用进行了概述。
关键词 热熔融挤压 应用 综述
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抗感灵喷雾剂研制 被引量：4
16
作者 杨卫星 武华 贾志艳 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期66-68,共3页
关键词 抗感灵喷雾剂 全叶青兰 挥发油 乳剂 稳定性 质量标准
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口服渗透泵制剂的研究进展 被引量：8
17
作者 任君刚 杨硕 王立 《药学研究》 CAS 2013年第5期295-297,共3页
通过查阅国内外相关文献,对口服渗透泵制剂的释药机制、种类及影响其药物释放的因素进行综述。口服渗透泵的发展日趋成熟,为了更好地满足患者的用药需求,应开发适合工业化生产的渗透泵制剂。
关键词 渗透泵 控释制剂 半透膜
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西替利嗪凝胶的制备和质量评价 被引量：2
18
作者 陈腾 李世根 苏锡谭 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期740-741,共2页
目的:制备西替利嗪凝胶剂,并建立质量控制方法。方法:以卡波姆940为基质制备凝胶,采用紫外分光光度法测定西替利嗪含量,并考察其稳定性。结果:西替利嗪线性范围为6～16mg·L-1(r=0.9967),平均回收率为98.23%,RSD为0.69%(n=5),凝胶... 目的:制备西替利嗪凝胶剂,并建立质量控制方法。方法:以卡波姆940为基质制备凝胶,采用紫外分光光度法测定西替利嗪含量,并考察其稳定性。结果:西替利嗪线性范围为6～16mg·L-1(r=0.9967),平均回收率为98.23%,RSD为0.69%(n=5),凝胶稳定性良好。结论:该凝胶制备工艺可行,性质稳定。 展开更多
关键词 西替利嗪 凝胶剂 制备 质量评价
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吸入给药的新进展 被引量：9
19
作者 刘斐烨 游一中 《中国药师》 CAS 2016年第5期980-985,共6页
目的:综述吸入给药系统最新研究进展和实践成果。方法:根据国内外发表的文献和重要会议论文,对吸入给药的研究和应用进行综合与分析。结果:阐明了吸入给药的优越性,并对吸入给药剂型装置的种类、优缺点、选择和使用方法以及吸入治疗的... 目的:综述吸入给药系统最新研究进展和实践成果。方法:根据国内外发表的文献和重要会议论文,对吸入给药的研究和应用进行综合与分析。结果:阐明了吸入给药的优越性,并对吸入给药剂型装置的种类、优缺点、选择和使用方法以及吸入治疗的发展方向加以综述。结论:吸入给药系统具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 吸入给药 吸入装置 研究进展
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卡巴克络止血气雾膜剂的制备研究 被引量：3
20
作者 王征 孙其荣 钟延强 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期975-976,共2页
目的 :设计治疗各种外伤及脏器弥漫性出血的、可生物降解的止血气雾膜剂。方法 :应用均匀设计筛选处方 ,紫外分光光度法测定药物的溶出度。结果 :产品成膜性好 ,成膜时间小于 30 s,前 15 min溶出约 5 0 % ,而以后溶出趋缓。结论 :产品... 目的 :设计治疗各种外伤及脏器弥漫性出血的、可生物降解的止血气雾膜剂。方法 :应用均匀设计筛选处方 ,紫外分光光度法测定药物的溶出度。结果 :产品成膜性好 ,成膜时间小于 30 s,前 15 min溶出约 5 0 % ,而以后溶出趋缓。结论 :产品成膜性好 ,成膜时间短 ,溶出度符合设计要求。 展开更多
关键词 卡巴克络 聚乳酸 生物降解 止血气雾膜剂
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