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填充剂及崩解剂对尼莫地平固体分散体片剂溶出行为的影响 被引量:1
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作者 陈梦娇 戴安印 +2 位作者 尚龙宇 陈丽娜 王文喜 《中国医药工业杂志》 2025年第1期66-72,共7页
该研究采用热熔挤出法制备了尼莫地平(1)固体分散体(SD),并以粉末直接压片法压制成1-SD片剂。以体外溶出度为指标,考察了填充剂类型、崩解剂种类及用量对1-SD片剂中1溶出行为的影响。结果显示,以磷酸二氢钾为填充剂、泡腾剂[m(碳酸氢钠)... 该研究采用热熔挤出法制备了尼莫地平(1)固体分散体(SD),并以粉末直接压片法压制成1-SD片剂。以体外溶出度为指标,考察了填充剂类型、崩解剂种类及用量对1-SD片剂中1溶出行为的影响。结果显示,以磷酸二氢钾为填充剂、泡腾剂[m(碳酸氢钠)∶m(枸橼酸)=5∶4]为崩解剂时,所得片剂的溶出度较好。以优化处方(含1-SD 240 mg、磷酸二氢钾124 mg、崩解剂32 mg和硬脂酸镁4 mg)制备的1-SD片剂5 min即可崩解,10 min时1的溶出率可超过95%。该研究制备的1-SD片剂溶出性能良好,有效克服了由亲水性载体所产生的凝胶屏障,为SD片剂的开发提供了参考。 展开更多
关键词 尼莫地平 难溶性药物 固体分散体 片剂 溶出度 崩解
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阿司匹林包合物微孔渗透泵片制备及释药机制考察 被引量:1
2
作者 聂琴 吴静澜 +3 位作者 罗坤顺 徐剑 张永萍 傅建 《科学技术与工程》 北大核心 2025年第1期84-93,共10页
依次采用单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法,以释放度为评价指标,优化了阿司匹林包合物微孔渗透泵片的最佳制备工艺。首先制备β-环糊精阿司匹林包合物,再以醋酸纤维素为包衣材料、聚乙二醇4000为致孔剂制备阿司匹林包合物微孔... 依次采用单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法,以释放度为评价指标,优化了阿司匹林包合物微孔渗透泵片的最佳制备工艺。首先制备β-环糊精阿司匹林包合物,再以醋酸纤维素为包衣材料、聚乙二醇4000为致孔剂制备阿司匹林包合物微孔渗透泵片。体外释放度试验表明,该工艺制备的阿司匹林包合物微孔渗透泵片与市售阿司匹林肠溶片在人工胃液中0~2 h内累积释放率分别为1.5%和1.6%;将释放介质调至pH 6.8后,两种剂型在10 h时的累积释药量无显著差异。此外,该包合物微孔渗透泵片在12 h内呈现零级释放且释放较完全(累积释放率>90%),提示有可能减轻药物对胃黏膜的损伤。 展开更多
关键词 阿司匹林 微孔渗透泵片 星点设计 释药机制
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多肽类药物的口服递送策略
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作者 胡娜 王静 +2 位作者 吕娟丽 吴翠栓 张强 《中国现代应用药学》 北大核心 2025年第16期2854-2861,共8页
与传统的小分子药物相比,多肽具有生物活性高、靶点特异性强、不良反应小等优势,越来越受到新药研发人员的关注。多肽类药物因渗透性和稳定性差,口服吸收差,大多经非胃肠道途径给药,患者顺应性差,因此开发多肽的口服制剂具有很大的应用... 与传统的小分子药物相比,多肽具有生物活性高、靶点特异性强、不良反应小等优势,越来越受到新药研发人员的关注。多肽类药物因渗透性和稳定性差,口服吸收差,大多经非胃肠道途径给药,患者顺应性差,因此开发多肽的口服制剂具有很大的应用价值,但也面临巨大挑战,本文综述了口服多肽面临的吸收障碍,针对其障碍提出口服递送的一般策略,并列举了多肽口服的成功案例。口服多肽面临的吸收障碍主要是化学屏障、酶屏障、黏液层屏障、上皮细胞屏障和生物个体差异的影响等。提高口服吸收的策略主要包括化学修饰改变多肽结构、抑制肠道酶降解、促渗透技术、自乳化/纳米递送技术等。这些技术都致力于保护多肽的稳定性、增强多肽的跨膜吸收等,在很大程度上提高了多肽类药物口服的吸收。本文还以索马鲁肽、奥曲肽等为例深入分析多肽类药物实现口服递送的机制,为提高多肽药物的口服吸收,实现多肽药物的口服递送研究提供理论支撑。 展开更多
关键词 多肽 口服吸收障碍 口服递送策略
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菊花枸杞粉咀嚼片的制备与质量评价
4
作者 董长乐 杨硕 +1 位作者 刘子琦 徐凌云 《武汉轻工大学学报》 2025年第4期97-102,共6页
制备菊花枸杞粉咀嚼片并进行质量评价,为菊花枸杞制剂开发提供实验依据。通过单因素试验,筛选出菊花与枸杞粉的质量比为5∶5,填充剂为蔗糖,黏合剂为体积分数为70%的乙醇溶液,矫味剂为木糖醇、柠檬酸和甜菊糖苷按照95∶4∶1的质量比混合... 制备菊花枸杞粉咀嚼片并进行质量评价,为菊花枸杞制剂开发提供实验依据。通过单因素试验,筛选出菊花与枸杞粉的质量比为5∶5,填充剂为蔗糖,黏合剂为体积分数为70%的乙醇溶液,矫味剂为木糖醇、柠檬酸和甜菊糖苷按照95∶4∶1的质量比混合。然后通过正交实验对处方进行优化,得到最佳处方为:菊花枸杞粉质量分数为65%,蔗糖质量分数为20%,混合矫味剂质量分数为12.5%,体积分数为70%的乙醇溶液质量分数为2.25%,硬脂酸镁质量分数为0.25%。质量评价表明咀嚼片的外观光滑平整、色泽均匀、无裂纹,重量差异为1.84%±2.42%(n=20),硬度为73.10±14.33 N(n=10),脆碎度为0.018%(n=10),均符合药典规定;咀嚼难度系数为0.38±0.07 N·m(n=10),拉伸强度为7.50±1.54 kgf/cm^(2)(n=10),表明其具有良好的抗碎裂性能;以芦丁为对照品测得咀嚼片的总黄酮含量为56.37±0.24 mg/g(n=3)。结果表明该制剂处方合理、工艺稳定,质量控制方法简便、可靠。 展开更多
关键词 菊花 枸杞 咀嚼片 质量评价
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基于正交试验设计的加味天王补心咀嚼片处方筛选
5
作者 胡昕明 张佳 +3 位作者 张杨 王丹 张有志 高静 《解放军药学学报》 2025年第1期1-6,共6页
目的筛选加味天王补心咀嚼片的优选处方。方法基于质量源于设计理念,采用L_(9)(3^(2))正交试验设计,以对片剂性质有显著影响的填充剂比例、黏合剂用量为考察因素,以颗粒流动性、咀嚼片硬度和脆碎度为评价指标,采用层次分析法优选处方。... 目的筛选加味天王补心咀嚼片的优选处方。方法基于质量源于设计理念,采用L_(9)(3^(2))正交试验设计,以对片剂性质有显著影响的填充剂比例、黏合剂用量为考察因素,以颗粒流动性、咀嚼片硬度和脆碎度为评价指标,采用层次分析法优选处方。结果当填充剂微晶纤维素与预胶化淀粉的质量比为1∶0.8,黏合剂羟丙基甲基纤维素质量占颗粒总质量的3%时,所得片剂性质佳。结论本研究获得加味天王补心咀嚼片优选处方,为其他中药全浸膏咀嚼片的处方筛选提供了参考。 展开更多
关键词 全浸膏咀嚼片 正交试验设计 处方筛选 层次分析法
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盐酸多西环素缓释片的研制与体外评价
6
作者 朱舒荣 龚杰 +1 位作者 刘晓鸣 程刚 《中国药剂学杂志(网络版)》 2025年第2期76-89,共14页
目的研制盐酸多西环素缓释片,研究其体外溶出。方法采用挤出滚圆工艺制备载药微丸,然后进行缓释包衣,最后将缓释微丸与辅料混合,压制成片,研究其处方工艺对体外溶出的影响,并对最终处方下的自研片剂进行体外评价。结果建立了切实可行的... 目的研制盐酸多西环素缓释片,研究其体外溶出。方法采用挤出滚圆工艺制备载药微丸,然后进行缓释包衣,最后将缓释微丸与辅料混合,压制成片,研究其处方工艺对体外溶出的影响,并对最终处方下的自研片剂进行体外评价。结果建立了切实可行的处方工艺,体外溶出结果表明在0.06 mol·L^(-1)HCl溶出介质下,自研与原研的溶出曲线相似因子f_(2)为49,与原研未匹配,但在20 min时的溶出小于30%,溶出表现与原研基本一致。p H5.5介质下,自研与原研的溶出曲线相似因子f_(2)为68,与原研匹配。结论自研的盐酸多西环素缓释片达到研制目标,体外溶出与参比制剂相似,可继续进行体内生物等效性试验。 展开更多
关键词 盐酸多西环素 缓释片 溶出曲线
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不同处方工艺对非那雄胺片混合均匀度与含量均匀度的影响
7
作者 朱飞 辛洪亮 《广州化工》 2025年第5期137-140,152,共5页
研究处方中辅料种类与用量及混合工艺对非那雄胺片混合均匀度及含量均匀度的影响。通过单因素试验,考察乳糖型号、填充剂(乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉)比例、硬脂酸镁用量、原料药粒度、混合方式与时间对混合均匀度及含量均匀度的影... 研究处方中辅料种类与用量及混合工艺对非那雄胺片混合均匀度及含量均匀度的影响。通过单因素试验,考察乳糖型号、填充剂(乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉)比例、硬脂酸镁用量、原料药粒度、混合方式与时间对混合均匀度及含量均匀度的影响。不同的乳糖型号(F100、G200、T80)、填充剂比例[乳糖∶微晶纤维素∶预胶化淀粉(10∶1∶3)^(10∶3∶1)]、硬脂酸镁用量在0.4%~0.8%的处方混合均匀度及含量均匀度均可符合要求;原料药粒径D90不超过20μm混合均匀度及含量均匀度均可符合要求,随粒径的增大混合均匀性有下降趋势,采用非那雄胺先与部分乳糖先进行手动混合后再与剩余辅料混合的方式,预混时间在5~15 min,总混时间在3~8 min混合均匀度及含量均匀度可符合要求。优选的处方工艺适用于非那雄胺片的含量均匀度和质量控制,可用于工业化生产。 展开更多
关键词 非那雄胺 混合均匀度 含量均匀度
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刻痕片设计及其分割后的药学研究
8
作者 李自丹 闫佑明 +2 位作者 鲁悦晗 武明飞 孟杰 《中国医药工业杂志》 2025年第6期769-774,836,共7页
为考察刻痕设计对片剂质量的影响,该研究选取了5种刻痕片,以片重差异、质量损失、含量均匀度、溶出度/释放度为评价指标,研究片形、刻痕形状及深浅、片剂硬度等因素对不同规格、不同片剂分割性能的影响。结果显示,胶囊形片较圆形片更易... 为考察刻痕设计对片剂质量的影响,该研究选取了5种刻痕片,以片重差异、质量损失、含量均匀度、溶出度/释放度为评价指标,研究片形、刻痕形状及深浅、片剂硬度等因素对不同规格、不同片剂分割性能的影响。结果显示,胶囊形片较圆形片更易分割;当胶囊形片的长径与短径比小于2时,可通过增加刻痕深度(约0.5 mm)改善分割性能。缓释刻痕片的硬度范围宜控制为90~130 N,以保持微丸的完整性;口崩片的硬度范围宜控制为30~50 N,以满足崩解时限在60 s内的要求。低剂量(规格≤10 mg)刻痕片应关注整片含量均匀度(A+2.2S≤7.0)和分割后质量损失(≤0.8%),以控制分割后的剂量均一性。模型药物采用手工和机械分割后,分割部分的各项指标均无明显差异,符合ChP 2020年版及刻痕片相关的指导原则要求,可为刻痕片的设计和开发提供指导依据。 展开更多
关键词 刻痕片 缓释片 口崩片 刻痕设计 片重差异 质量损失 含量均匀度 溶出度 释放度
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双螺杆制粒的螺杆设计和工艺参数对HPMC漂浮缓释骨架片的影响
9
作者 高谐 刘怡 DÜRIG Thomas 《中国医药工业杂志》 2025年第3期346-359,377,共15页
双螺杆制粒(TSG)是口服固体制剂连续生产的常用工艺。然而,由于在TSG过程中的高剪切力作用下获得的颗粒更致密,且高分子亲水凝胶骨架材料难以共挤出,TSG在亲水凝胶骨架片,尤其是胃漂浮亲水凝胶骨架中的应用受限。目前,多数凝胶骨架片产... 双螺杆制粒(TSG)是口服固体制剂连续生产的常用工艺。然而,由于在TSG过程中的高剪切力作用下获得的颗粒更致密,且高分子亲水凝胶骨架材料难以共挤出,TSG在亲水凝胶骨架片,尤其是胃漂浮亲水凝胶骨架中的应用受限。目前,多数凝胶骨架片产品通过高剪切制粒后外加HPMC再压片的方式制备。该研究通过优化螺杆设计和工艺参数,探究HPMC漂浮缓释骨架片的“一步法”TSG制粒的可能性。以颗粒的流动性、密度、粒度,以及片剂的浮力、凝胶强度、溶出曲线作为响应参数,优化捏合块数量、捏合块间角度、混合区间隔、挤出温度、液固比、进料速率和螺杆转速等工艺参数。结果表明,螺杆设计和工艺参数对制得的颗粒和亲水凝胶骨架片的性质具有潜在影响,通过优化相关参数可以实现胃漂浮缓释骨架片的连续化生产。 展开更多
关键词 连续化生产 双螺杆制粒 漂浮缓释片 亲水凝胶骨架 HPMC 螺杆设计 工艺参数
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Preparation and Properties of Bacterial Cellulose/Hyaluronic Acid Oral Disintegrating Films
10
作者 WU Xiaoyan SONG Wei +1 位作者 CHEN Shuang XIAO Ru 《Journal of Donghua University(English Edition)》 2025年第4期339-347,共9页
The oral disintegrating film(ODF)offers significant advantages such as superior patient compliance and rapid action onset as a form of solid drug delivery.However,the drug loading efficiency and dosage of the ODF curr... The oral disintegrating film(ODF)offers significant advantages such as superior patient compliance and rapid action onset as a form of solid drug delivery.However,the drug loading efficiency and dosage of the ODF currently available in the market are limited.To enhance the drug loading efficiency,with bacterial cellulose(BC)and hyaluronic acid(HA)as film-forming agents,glycerol(GL)as a plasticizer,and diprophylline(Dilor)as the model drug,a Dilor-ODF was prepared by a solvent casting method for the treatment of acute asthma-related diseases.The BC nano-network structure was utilized to augment the drug loading efficiency of the Dilor-ODF,while HA and GL were used to improve the elongation at break.The disintegration time,drug loading efficiency and drug releasing rate,and tensile properties of the Dilor-ODF were mainly evaluated.The results indicated that the Dilor-ODF exhibited a smooth surface with a uniform thickness and a maximum drug loading efficiency of(51.10±0.08)%.The time for complete disintegration and that for drug release in simulated oral saliva were less than 30 and 90 s,respectively,indicating the effect of rapid release.The tensile strength and elongation at break of the Dilor-ODF were(46.3±2.8)MPa and(1.9±0.2)%,respectively.The thermal decomposition temperature of the Dilor-ODF was higher than 200℃,satisfying subsequent processing demand. 展开更多
关键词 oral disintegrating film(ODF) bacterial cellulose(BC) hyaluronic acid(HA) solvent casting method diprophylline(Dilor)
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Self肽与Tat肽协同修饰阿霉素脂质体的制备及其抗肿瘤作用
11
作者 段学辉 刘含笑 +4 位作者 李旭 任甜莹 杜燕 楚新垒 唐宜轩 《广东药科大学学报》 2025年第4期23-31,共9页
目的采用CD47蛋白衍生的Self肽提高Tat肽修饰脂质体的免疫生物相容性和内皮细胞渗透性,以提升其包载阿霉素后的抗肿瘤疗效。方法通过薄膜水化法制备常规脂质体(Lip)、Self肽修饰脂质体(S-Lip)、Tat修饰脂质体(T-Lip)及双肽共修饰脂质体(... 目的采用CD47蛋白衍生的Self肽提高Tat肽修饰脂质体的免疫生物相容性和内皮细胞渗透性,以提升其包载阿霉素后的抗肿瘤疗效。方法通过薄膜水化法制备常规脂质体(Lip)、Self肽修饰脂质体(S-Lip)、Tat修饰脂质体(T-Lip)及双肽共修饰脂质体(ST-Lip),并通过主动载药法包载阿霉素。采用透射电镜和动态光散射表征形貌与粒径并测定包封率。通过荧光显微成像评估巨噬细胞体外摄取,利用流式细胞术分析脂质体与脾脏免疫细胞的相互作用,并进一步考察脂质体与内皮细胞的相互作用及体内抗肿瘤疗效。结果多肽修饰未显著改变脂质体形貌与粒径,各组药物包封率均>80%。ST-Lip相较T-Lip显著抑制巨噬细胞内吞(P<0.01),体内免疫识别结果显示ST-Lip组脾脏巨噬细胞和B细胞的脂质体阳性比例相比T-Lip分别降低了约16.7%及39.0%。此外,Self肽与Tat肽产生协同效应,使内皮细胞摄取量相比Lip提高1.77倍,对荷瘤小鼠抑瘤率达87%。结论CD47衍生Self肽可协同增强Tat修饰脂质体的免疫相容性及内皮细胞渗透能力,为肿瘤靶向递送系统开发提供新策略。 展开更多
关键词 脂质体 细胞穿膜肽 Tat肽 Self肽 阿霉素
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司美格鲁肽可溶性微针的制备与评价
12
作者 黄咏彤 谢欣言 +1 位作者 时军 王纠 《广东药科大学学报》 2025年第3期1-10,共10页
目的通过单因素试验优化微针基质材料及用量,以构建理想的司美格鲁肽可溶性微针经皮递送系统。方法采用多步真空-注模法制备司美格鲁肽可溶性微针,以成型性、含针率及机械性能作为评价指标,通过单因素试验优化基质材料的组成、用量及司... 目的通过单因素试验优化微针基质材料及用量,以构建理想的司美格鲁肽可溶性微针经皮递送系统。方法采用多步真空-注模法制备司美格鲁肽可溶性微针,以成型性、含针率及机械性能作为评价指标,通过单因素试验优化基质材料的组成、用量及司美格鲁肽用量,并对外观、力学、穿刺、溶解以及体外经皮渗透性能进行评价,同时建立含量测定方法。结果以3%海藻糖、20%PVA及0.4%司美格鲁肽制备的微针针尖呈四棱锥状,针长(658.03±1.61)μm,针尖距离为736.38μm,含针率为(98.37±0.68)%,机械强度为(2.25±0.02)N,穿刺皮肤10min内完全溶解,穿刺深度约为635μm,穿刺效率为(94.22±1.33)%;与溶液相比,司美格鲁肽微针的24h累积渗透量提高3倍,含量测定方法符合要求。结论所制备的司美格鲁肽可溶性微针可有效穿透角质层并在皮肤内溶解释放药物,为司美格鲁肽的无痛给药提供了思路与基础。 展开更多
关键词 司美格鲁肽 可溶性微针 多步真空-注模法 海藻糖 聚乙烯醇
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帕泊昔布仿制片的制备及体外溶出度的一致性考察
13
作者 施城宇 薛凯琳 +3 位作者 孙源培 赵健康 王立强 侯志勇 《华侨大学学报(自然科学版)》 2025年第6期675-684,共10页
探究帕泊昔布片剂的原研处方并对帕泊昔布仿制片剂与参比片剂的体外溶出度一致性进行考察。参照原研药品,利用直接压片法制备帕泊昔布仿制片,通过单因素实验与体外溶出度法确定片剂处方;采用高效液相色谱(HPLC)法开展体外溶出度试验,以... 探究帕泊昔布片剂的原研处方并对帕泊昔布仿制片剂与参比片剂的体外溶出度一致性进行考察。参照原研药品,利用直接压片法制备帕泊昔布仿制片,通过单因素实验与体外溶出度法确定片剂处方;采用高效液相色谱(HPLC)法开展体外溶出度试验,以评价帕泊昔布仿制片剂的体外溶出行为;将帕泊昔布仿制片剂与参比片剂进行比较,评估其在4种溶出介质中溶出行为的相似性。结果表明:自制的帕泊昔布仿制片剂处方符合药典中对片剂质量的相关要求;通过HPLC法对4种溶出介质中的帕泊昔布进行检测,线性相关结果显示R^(2)均大于0.99,测量结果客观准确,且回收率较好;4种溶出介质中帕泊昔布仿制片剂的体外溶出度与参比片剂相似,f_(2)值均大于50。 展开更多
关键词 帕泊昔布仿制片剂 高效液相色谱(HPLC)法 体外溶出 一致性评价
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具有信号开关功能的塞来昔布脂质纳米粒荧光探针的制备及评价
14
作者 刘宗明 何桦燊 +4 位作者 梁苑雯 巢颖松 彭智轩 班俊峰 李晓芳 《广东药科大学学报》 2025年第3期11-18,共8页
目的制备具有信号“开关”功能的塞来昔布(Celecoxib,CXB)脂质纳米粒荧光探针,用于CXB脂质纳米粒的体内命运研究,为纳米药物递送系统的相关研究提供参考。方法参考文献方法合成氮杂硼二吡咯亚甲基(Aza-BODIPY)荧光染料,采用高分辨质谱(H... 目的制备具有信号“开关”功能的塞来昔布(Celecoxib,CXB)脂质纳米粒荧光探针,用于CXB脂质纳米粒的体内命运研究,为纳米药物递送系统的相关研究提供参考。方法参考文献方法合成氮杂硼二吡咯亚甲基(Aza-BODIPY)荧光染料,采用高分辨质谱(HRMS)、液体核磁共振(NMR)对结构进行表征,紫外-可见分光光度法和荧光分光光度法对光学性能进行表征和评价;采用CCK-8法和体外溶血实验评价Aza-BODIPY对MDCK细胞的细胞毒性及生物相容性;采用微射流工艺制备载Aza-BODIPY荧光探针的CXB脂质纳米粒,并对其外观、粒径电位、药物释放与荧光强度变化的一致性进行评价。结果成功合成目标产物Aza-BODIPY荧光染料,其最大激发波长λex=648 nm,最大发射波长λem=671nm;Aza-BODIPY为聚集诱导淬灭(ACQ)型荧光染料,水淬灭性能良好,溶剂体系中含水量达到70%时发生荧光信号“开-关”切换,荧光信号淬灭;Aza-BODIPY荧光染料生物相容性良好,在质量浓度为20μg/mL时,细胞存活率仍大于95%,体外溶血率小于5%;制备的载Aza-BODIPY荧光探针的CXB脂质纳米粒体系稳定,外观为绿色乳状液体,透射电镜下呈现规则球状;药物释放与Aza-BODIPY荧光染料释放具有高度同步性。结论CXB脂质纳米粒荧光探针具有信号开关功能,荧光信号强度变化可准确反映CXB脂质纳米粒结构的完整性变化,可用于其体内命运研究。 展开更多
关键词 氮杂硼二吡咯亚甲基 聚集诱导淬灭 塞来昔布脂质纳米粒 荧光探针
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多潘立酮纳米混悬剂的制备及质量评价
15
作者 颜利 王树玉 +6 位作者 张吉梅 刘金叶 郑燕燕 崔媛媛 毕研平 郝吉福 何玉静 《广东药科大学学报》 2025年第3期29-35,共7页
目的优化以甘草酸为稳定剂的多潘立酮纳米混悬剂的制备工艺,以提高多潘立酮的溶解度。方法以多潘立酮为模型药物,采用反溶剂沉淀法制备多潘立酮纳米混悬剂;采用正交实验设计法优化制剂工艺,并对最优处方制备得到的纳米混悬剂进行表征;... 目的优化以甘草酸为稳定剂的多潘立酮纳米混悬剂的制备工艺,以提高多潘立酮的溶解度。方法以多潘立酮为模型药物,采用反溶剂沉淀法制备多潘立酮纳米混悬剂;采用正交实验设计法优化制剂工艺,并对最优处方制备得到的纳米混悬剂进行表征;使用透析法测定多潘立酮纳米混悬剂的体外释放度;借助冷冻干燥法进行固化,以粒径及多分散指数为评价指标对冻干保护剂进行筛选;通过小鼠胃肠蠕动实验考察多潘立酮纳米混悬剂促胃肠蠕动效果。结果多潘立酮纳米混悬剂的粒径约为160nm,外貌呈球形,且30d内稳定性良好;纳米混悬剂中的多潘立酮呈非晶态,其溶解度为59.6µg/mL,在人工胃液中24 h累积释放率高达93.92%,且能够显著促进小鼠胃肠蠕动。结论以甘草酸为稳定剂制备的纳米混悬剂可以提高难溶性药物多潘立酮的溶解度,为多潘立酮的进一步开发提供了依据。 展开更多
关键词 多潘立酮 纳米混悬剂 甘草酸 反溶剂沉淀法
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药物溶出研究中的多因素分析与优化策略
16
作者 苗晓露 《医学研究前沿》 2025年第8期102-104,共3页
药物溶出是药物从固体制剂中释放并溶解于介质的关键过程,对药物吸收和生物利用度至关重要。本文深入探讨了影响药物溶出的多重因素,包括药物本身性质、制剂处方设计、制备工艺参数及溶出条件等。通过对这些因素的综合分析,本文提出了... 药物溶出是药物从固体制剂中释放并溶解于介质的关键过程,对药物吸收和生物利用度至关重要。本文深入探讨了影响药物溶出的多重因素,包括药物本身性质、制剂处方设计、制备工艺参数及溶出条件等。通过对这些因素的综合分析,本文提出了提高药物溶出度的有效策略和方法。旨在为药物制剂的研发提供理论支撑,为优化制剂工艺、提升药物疗效提供实践指导,推动药物制剂科学的进步与发展。 展开更多
关键词 药物溶出 多因素分析 优化策略 药物制剂
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伏格列波糖片的制备研究
17
作者 王书兰 张怡 +3 位作者 梁星 尹可欣 陈家香 熊莉平 《山东化工》 2025年第14期52-54,共3页
目的:采用湿法制粒,对伏格列波糖片制备工艺及质量评价进行考察,优化处方工艺。方法:在预试验的基础上,影响因素主要考察崩解剂、黏合剂和润滑剂,以溶出度相似因子(f_(2))作为考察指标,采用正交设计法,优选处方工艺,并对最佳工艺进行验... 目的:采用湿法制粒,对伏格列波糖片制备工艺及质量评价进行考察,优化处方工艺。方法:在预试验的基础上,影响因素主要考察崩解剂、黏合剂和润滑剂,以溶出度相似因子(f_(2))作为考察指标,采用正交设计法,优选处方工艺,并对最佳工艺进行验证性实验。结果:最优化的条件为:崩解剂(6%(质量分数)低取代羟丙纤维素),黏合剂(5%(质量分数)羟丙甲纤维素),润滑剂(1%(质量分数)硬脂富马酸钠)。结论:该设计合理,易于操作,自制制剂与参比制剂的溶出行为相似。 展开更多
关键词 伏格列波糖片 溶出度 相似因子
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拉曼光谱成像技术测定阿司匹林肠溶片的包衣厚度
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作者 刘伟 张馨月 +2 位作者 邹文博 许卉 宁保明 《中国医药工业杂志》 2025年第1期80-88,共9页
肠溶片的包衣厚度是关键质量属性,而拉曼光谱法在分析药物制剂微观结构方面具有独特的优势。该研究采用拉曼光谱成像技术测定了不同来源、7个批次的阿司匹林肠溶片的包衣厚度和包衣均匀性,并运用Micro-CT三维成像技术验证阿司匹林肠溶... 肠溶片的包衣厚度是关键质量属性,而拉曼光谱法在分析药物制剂微观结构方面具有独特的优势。该研究采用拉曼光谱成像技术测定了不同来源、7个批次的阿司匹林肠溶片的包衣厚度和包衣均匀性,并运用Micro-CT三维成像技术验证阿司匹林肠溶片的包衣均匀性差异。结果显示,包衣厚度依序为:厂家A样品>厂家B样品>参比制剂>厂家C样品>自制片E>厂家D样品;厂家A样品、厂家B样品、厂家D样品和自制片E的包衣层都较为均匀,参比制剂和厂家C样品的包衣均匀性较差,表明拉曼光谱法可以用于测定片剂的包衣层厚度及包衣工艺评价。 展开更多
关键词 阿司匹林肠溶片 拉曼光谱成像 包衣层厚度 包衣均匀性 质量评价
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盐酸曲唑酮缓释片功能性刻痕的研究及改进 被引量:2
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作者 郑华樟 谢金 +2 位作者 曾莉娟 黄涛 朱文涛 《中国医药工业杂志》 2025年第5期629-634,共6页
该研究旨在通过分析盐酸曲唑酮缓释片原研制剂的功能性刻痕特征,为自研制剂的刻痕设计提供优化依据。首先,系统考察了原研制剂分割片的质量差异、含量均匀性、质量损失及释放曲线。结果显示,原研制剂中间1/3分割部分的释放曲线与完整片... 该研究旨在通过分析盐酸曲唑酮缓释片原研制剂的功能性刻痕特征,为自研制剂的刻痕设计提供优化依据。首先,系统考察了原研制剂分割片的质量差异、含量均匀性、质量损失及释放曲线。结果显示,原研制剂中间1/3分割部分的释放曲线与完整片不相似(f_(2)<50)。随后,基于以上结果优化了自研制剂的刻痕参数,将2条刻痕线的间距从原研制剂的4.00 mm调整为3.68 mm。改进后的自研制剂,中间1/3分割部分中的药物含量与边上1/3分割部分相近,释放曲线与完整片相似(f_(2)>50)。这种改进设计既确保了分割操作的便捷性,又能使患者沿用与原研产品相同的分割方式,为功能性刻痕的优化设计提供了有价值的实践参考。 展开更多
关键词 盐酸曲唑酮 缓释片 刻痕片 功能性刻痕 含量均匀度 体外释放 改进
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基于“质量源于设计”理念研制地拉罗司分散片 被引量:1
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作者 宗在伟 王宇成 《中国医药工业杂志》 EI CAS CSCD 2024年第5期674-679,共6页
基于质量源于设计理念,通过因果矩阵结合故障模式与影响分析筛选得到影响地拉罗司分散片质量的关键风险因子。使用Minitab 17软件进行全因子试验设计,以15 min溶出率为评价指标,优化内加微晶纤维素占比、内加交聚维酮占比和黏合剂(PVP K... 基于质量源于设计理念,通过因果矩阵结合故障模式与影响分析筛选得到影响地拉罗司分散片质量的关键风险因子。使用Minitab 17软件进行全因子试验设计,以15 min溶出率为评价指标,优化内加微晶纤维素占比、内加交聚维酮占比和黏合剂(PVP K30)浓度。经过验证性试验确认,制备的3批地拉罗司分散片在含0.5%Tween-20的pH 1.0或pH 4.5介质中的溶出率均低于40%,在含0.5%Tween-20的pH 6.8介质中15 min溶出率大于90%。自制分散片的体外溶出行为与参比制剂(恩瑞格■)相似。 展开更多
关键词 质量源于设计 地拉罗司 分散片 体外溶出
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