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壳聚糖修饰大黄酸脂质体凝胶的制备及透皮抗光老化活性评价
1
作者 王丽 高小玲 +2 位作者 贾文汇 刘广辉 黄一聆 《药物评价研究》 北大核心 2026年第1期202-214,共13页
目的 制备壳聚糖修饰的大黄酸脂质体(CS-Rhe-Lips)凝胶,评价其制剂学特性、透皮递送效率及抗皮肤光老化活性。方法 以包封率、载药量及粒径为关键评价指标,采用单因素结合Box-Behnken响应面法优化CS-Rhe-Lips的制备处方;通过透射电子显... 目的 制备壳聚糖修饰的大黄酸脂质体(CS-Rhe-Lips)凝胶,评价其制剂学特性、透皮递送效率及抗皮肤光老化活性。方法 以包封率、载药量及粒径为关键评价指标,采用单因素结合Box-Behnken响应面法优化CS-Rhe-Lips的制备处方;通过透射电子显微镜(TEM)观察其微观形态。以卡波姆940为凝胶基质,将优化后的CS-Rhe-Lips混悬液制备为CSRhe-Lips凝胶,考察其体外释药行为及流变学特征;采用Franz扩散池法评价该凝胶的经皮渗透性能及皮肤滞留量。建立紫外线照射诱导的昆明小鼠皮肤光老化模型,将小鼠按体质量随机分为对照组、模型组、维生素C(阳性药,10 mg·kg^(-1))组、大黄酸凝胶(20 mg·kg-1)组、大黄酸脂质体(Rhe-Lips,20 mg·kg^(-1))凝胶组及CS-Rhe-Lips凝胶低、高剂量组(10、20 mg·kg^(-1))组。通过皮损面积和严重程度(PASI)评分评价皮损面积及严重程度,检测皮肤组织炎症因子水平与皮肤含水量,结合苏木素-伊红(HE)染色、Masson染色观察皮肤病理形态及胶原纤维变化。结果 确定CS-Rhe-Lips的最佳制备处方为:药物与磷脂用量比9.88∶1.00、磷脂与胆固醇用量比5.18∶1.00、壳聚糖质量分数0.19%。优化后CS-Rhe-Lips的平均包封率为(85.65±0.85)%,载药量为(3.93±0.09)%,粒径为(185.83±7.55)nm,Zeta电位为(25.15±1.09)m V。TEM观察显示其形态圆整,呈类圆形或圆形。CS-Rhe-Lips凝胶体外24 h累积释放度达76.73%,具有良好的固体弹性特征,倒置后无流淌现象。与大黄酸凝胶相比,CS-Rhe-Lips凝胶的大黄酸透皮速率、累积渗透量及皮肤滞留量分别提高2.90倍、2.87倍和3.28倍。动物实验结果显示,CS-Rhe-Lips凝胶能显著降低光老化小鼠皮肤PASI评分,抑制炎症因子的异常升高,提高皮肤含水量,改善光老化皮肤的外观形态及组织结构,增加胶原纤维含量;其抗光老化作用显著优于大黄酸凝胶及Rhe-Lips凝胶,且高剂量组效果更优。结论 CS-Rhe-Lips凝胶具有理想的缓释特性与流变学性能,可显著改善大黄酸的透皮递送效率,增强其抗皮肤光老化活性。 展开更多
关键词 大黄酸 脂质体凝胶 壳聚糖 透皮性能 抗皮肤光老化 经皮给药
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芦荟大黄素的化学修饰与药用研究综述
2
作者 刘丹 孙珈 +3 位作者 周建文 关爽 李栋 王婧 《广东化工》 2026年第6期62-65,共4页
芦荟大黄素(Aloe-emodin)是一种天然蒽醌类化合物,广泛存在于大黄、芦荟等药用植物中。尽管其具有广泛的药理活性,但水溶性差和生物利用度低等问题限制了其临床应用。化学修饰可显著改善其物理化学性质,扩展其应用范围。本文系统综述了... 芦荟大黄素(Aloe-emodin)是一种天然蒽醌类化合物,广泛存在于大黄、芦荟等药用植物中。尽管其具有广泛的药理活性,但水溶性差和生物利用度低等问题限制了其临床应用。化学修饰可显著改善其物理化学性质,扩展其应用范围。本文系统综述了近年来AE的化学修饰策略,包括羟基位点选择性修饰、羰基功能化衍生、芳香环扩展与杂原子引入、金属配位修饰与靶向修饰,以及由此引发的在疾病治疗等领域潜力与机制的论述。以期为基于该天然产物的创新药物研发提供参考。 展开更多
关键词 芦荟大黄素 化学修饰 生物活性 药用研究
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GO/CS复合材料用于药物递送系统的形式
3
作者 张义英 李铃慧 巩钊 《广州化工》 2026年第4期1-4,8,共5页
近年来,生物聚合物与纳米结构碳材料的组合一直是许多科学家感兴趣的主题。特别重要的是由氧化石墨烯(GO)和壳聚糖(CS)制成的纳米复合材料,CS是甲壳素脱乙酰基过程中获得的线性氨基多糖。GO和CS因其良好的物理化学、机械和光学性能,在... 近年来,生物聚合物与纳米结构碳材料的组合一直是许多科学家感兴趣的主题。特别重要的是由氧化石墨烯(GO)和壳聚糖(CS)制成的纳米复合材料,CS是甲壳素脱乙酰基过程中获得的线性氨基多糖。GO和CS因其良好的物理化学、机械和光学性能,在生物医学领域确实受到了广泛关注,二者结合形成的纳米复合材料具有多种应用潜力。基于CS和GO的纳米复合材料可以制成各种形式,如纳米粒子、水凝胶、气凝胶等。由于GO和CS易于功能化,通过引入其他功能性聚合物、纳米粒子或生长因子,来进一步提高这些不同形式的纳米复合材料的性能,如纳米粒子、水凝胶、气凝胶等,从而满足生物医学领域的多样化需求。GO和CS之间的协同作用为生物医学领域带来了新的机遇和挑战,二者的结合有望在未来推动该领域的进一步发展。 展开更多
关键词 氧化石墨烯 壳聚糖 药物递送系统
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基于指纹图谱、多成分含量测定及化学计量学的桃仁配方颗粒质量评价
4
作者 孙文静 孟伟亭 +9 位作者 李锦燕 王晓艳 张明亮 张辉 陈小菲 刘现磊 李明格 魏诗婷 李伟霞 唐进法 《世界中医药》 北大核心 2026年第1期1-8,共8页
目的:建立桃仁配方颗粒超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱和多成分含量测定方法,评价其质量并分析不同来源样品的差异。方法:收集桃仁配方颗粒实行国家标准前、后的样品,建立20批次(4厂家,含国标/企标)样品指纹图谱,采用层次聚类分析、主成... 目的:建立桃仁配方颗粒超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱和多成分含量测定方法,评价其质量并分析不同来源样品的差异。方法:收集桃仁配方颗粒实行国家标准前、后的样品,建立20批次(4厂家,含国标/企标)样品指纹图谱,采用层次聚类分析、主成分分析以及正交偏最小二乘判别分析进行化学计量学研究,利用分析变量重要投影值筛选标志物,测定苯丙氨酸、苦杏仁苷、野黑樱苷、槲皮素、色氨酸的含量。结果:20批次桃仁配方颗粒指纹图谱有10个共有峰,通过与对照品比较,共指认苯丙氨酸、色氨酸、苦杏仁苷、野黑樱苷、槲皮素5个特征峰,相似度均大于0.99;苦杏仁苷含量显示,国标批次A、B厂样品均达标,而企标批次样品仅B厂未达标,C、D厂均达标,厂家间差异显著;化学计量学成功区分国标/企标批次的样品,筛选出苦杏仁苷(6号峰)、苯丙氨酸(1号峰)、2号峰(未指认峰)和野黑樱苷(7号峰)为质量标志物。结论:该方法快速、高效,具有良好的精密度、重复性以及稳定性,可用于桃仁配方颗粒的质量评价,揭示了不同厂家和标准下样品的差异性,为桃仁配方颗粒质量控制和国家标准的完善提供了可靠的分析手段和依据。 展开更多
关键词 桃仁配方颗粒 超高效液相色谱 指纹图谱 相似度评价 含量测定 质量标志物 质量评价 化学模式识别
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通过系统性阳离子材料筛选优化牛奶外泌体载体以实现mRNA的高效肺部靶向递送
5
作者 罗明星 廖睿 +6 位作者 关山 张卫军 罗萍 张怡 程平 李飏 邹全明 《陆军军医大学学报》 北大核心 2026年第4期407-419,共13页
目的通过系统性筛选阳离子修饰材料,旨在构建一种工程化的牛奶来源外泌体(milkderived exosome,mExos)载体,以实现信使核糖核酸(messenger RNA,mRNA)在呼吸道内的高效递送。方法采用超速离心法提取mExos,并通过电穿孔法将体外转录的萤... 目的通过系统性筛选阳离子修饰材料,旨在构建一种工程化的牛奶来源外泌体(milkderived exosome,mExos)载体,以实现信使核糖核酸(messenger RNA,mRNA)在呼吸道内的高效递送。方法采用超速离心法提取mExos,并通过电穿孔法将体外转录的萤火虫荧光素酶(firefly luciferase,Fluc)或增强型绿色荧光蛋白(enhanced green fluorescent protein,EGFP)mRNA负载于mExos中。使用壳聚糖(chitosan,CS)、聚乙烯亚胺(polyethylenimine,PEI)、聚(β-氨基酯)[poly(β-amino ester),PBAE]、阳离子脂质(1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane chloride,DOTAP)及鱼精蛋白分别对负载mRNA的mExos进行修饰。采用动态光散射、纳米颗粒追踪分析、流式细胞术、荧光素酶报告基因检测等方法系统评价各修饰载体的的粒径、电位、胶体稳定性、细胞摄取、mRNA转染效率及细胞毒性。选用50只6~8周龄雌性BALB/c小鼠(体质量约20 g),经鼻内滴注染料标记或负载Fluc-mRNA的制剂,采用小动物活体成像系统观察制剂在其体内分布与肺部转染情况,并于给药24 h后取主要器官进行组织病理学和血清生化分析。结果成功构建了系列阳离子修饰mExos。经筛选,壳聚糖修饰的mExos(Chitosanmodified milk exosomes,CS-mExos)在保持合适粒径和良好稳定性(48 h内PDI无显著变化)的前提下,其表面电位发生了反转。体外实验显示,CS-mExos在16HBE和A549细胞中的摄取效率分别较未修饰mExos提高2.56倍(P<0.001)和4.56倍(P<0.001),并显著提升Fluc-mRNA的转染效率达28.9倍(P<0.001)和26.5倍(P<0.001),且无明显细胞毒性(细胞活力>95%)。活体成像表明,CS-mExos经鼻给药后可特异性富集于肺部并长效滞留至少72 h,且介导的Fluc表达在给药后6 h达峰值,强度为mExos组的9.5倍。组织病理学与血清生化分析显示,CS-mExos未引起明显脏器损伤或肝功能、肾功能指标异常。结论通过系统性筛选,确定CS为优化mExos的mRNA递送性能的最佳阳离子修饰材料。基于此构建的CS-mExos载体能高效靶向递送mRNA至呼吸道,显著提升肺部转染效率并具备良好生物安全性。 展开更多
关键词 牛奶外泌体 壳聚糖 信使RNA 肺部给药 基因治疗
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黄芩苷抗菌水凝胶的制备、表征及药理活性分析
6
作者 侯伟钊 郭文娟 +2 位作者 代昭 罗兴然 张青松 《材料工程》 北大核心 2026年第3期39-48,共10页
针对黄芩苷水溶性差、生物利用度低的问题,本研究以环糊精包合技术结合魔芋葡甘聚糖(KGM)基水凝胶,开发了一种兼具抗菌和自修复功能的药物载体。通过饱和溶液搅拌-冷冻干燥法成功制备黄芩苷/羟丙基-β-环糊精包合物,FTIR和XRD分析表明... 针对黄芩苷水溶性差、生物利用度低的问题,本研究以环糊精包合技术结合魔芋葡甘聚糖(KGM)基水凝胶,开发了一种兼具抗菌和自修复功能的药物载体。通过饱和溶液搅拌-冷冻干燥法成功制备黄芩苷/羟丙基-β-环糊精包合物,FTIR和XRD分析表明黄芩苷成功嵌入环糊精空腔。将包合物负载于KGM/四硼酸钠动态交联水凝胶中,所得水凝胶表现出优异的溶胀性能,溶胀率高达630.23%。力学测试显示水凝胶具有显著的自修复能力,修复后拉伸强度保持率达97.80%。体外释放实验表明,该体系符合一级动力学模型,48 h黄芩苷累计释放率达到84.33%。抗菌实验证实其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率分别达到99.12%、98.07%和98.82%,DPPH自由基清除率高达93.54%。该研究为开发新型抗菌材料和药物载体提供了有效策略,解决了黄芩苷溶解性低和稳定性差的难题。 展开更多
关键词 黄芩苷 环糊精包合物 自修复水凝胶 抗菌材料 药物释放
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姜黄素提取及姜黄素纳米粒的制备及优化 被引量：5
7
作者 王宇航 张涵 +7 位作者 张超晶 寇绪容 井桐桐 林日梅 刘鑫宇 娄石磊 阎慧 孙聪 《中国组织工程研究》 北大核心 2026年第2期362-374,共13页
背景:姜黄素是姜黄的主要活性成分,在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面具有显著的药用价值,然而水溶性差、化学性质不稳定且易分解等导致姜黄素的提取困难、提取产率较低,因此,优化姜黄素提取方法显得尤为重要。目的:为提高姜黄素的提取产率... 背景:姜黄素是姜黄的主要活性成分,在抗肿瘤、抗炎、抗氧化等方面具有显著的药用价值,然而水溶性差、化学性质不稳定且易分解等导致姜黄素的提取困难、提取产率较低,因此,优化姜黄素提取方法显得尤为重要。目的:为提高姜黄素的提取产率与利用价值,优化姜黄素提取工艺和姜黄素纳米粒制备工艺。方法:采用乙醇提取法、超声提取法、离子液体提取法、酶提取法与离子液体联合超声辅助酶提取法分别从姜黄中提取姜黄素,通过高效液相色谱法检测姜黄素提取产率,确定最佳的提取方法,进行后续工艺优化实验。以离子液体种类、反应温度、超声时间、液料比、离子液体浓度、酶药质量比为参数,姜黄素提取产率为响应值,采用单因素结合响应面实验确定离子液体联合超声波辅助酶提取法的最佳制作工艺。以醋酸浓度、壳聚糖与三聚磷酸钠质量比、搅拌速率、姜黄素质量浓度、三聚磷酸钠质量浓度、壳聚糖质量浓度为参数,药物包封率为响应值,采用单因素结合响应面实验确定离子交联法制备姜黄素纳米粒的最优工艺。在最佳工艺下制备姜黄素纳米粒,检测纳米粒的粒径、多分散指数、Zata电位值、载药量、稳定性、溶血率与体内外抗氧化能力。结果与结论:①在5种提取方法中,离子液体联合超声辅助酶提取的姜黄素产率最高,选取该方法作为姜黄素提取方法进行后续实验。单因素结合响应面实验结果显示,姜黄素提取的最佳工艺为:离子液体选择1-己基-3-甲基咪唑氯盐、反应温度55℃、液料比40 mL/g、超声时间57 min、离子液体浓度57%、酶药质量比为3.5∶10,所得姜黄提取产率为3.10%;姜黄素纳米粒的最佳制备工艺为:冰醋酸浓度0.5%、壳聚糖与三聚磷酸钠质量比为5.0∶1、搅拌速度150 r/min、姜黄素质量浓度2.23 mg/mL、三聚磷酸钠质量浓度1.45 mg/mL、壳聚糖质量浓度3.63 mg/mL,所得药物包封率为90.61%。②姜黄素纳米粒的载药量为(14.49±0.23)%,平均粒径为(76.95±1.65)nm,多分散系数为0.15±0.02,Zata电位值为(32.37±1.46)mV;姜黄素纳米粒具有良好的稳定性与血液相容性,未引发溶血反应,在体内外的抗氧化能力均强于游离姜黄素。③结果表明,工艺优化不仅解决了姜黄素提取产率低、溶解性差和生物利用度低等难题,并且增强了其体内外抗氧化活性。 展开更多
关键词 姜黄素 纳米粒 制备工艺 工艺优化 抗氧化 工程化纳米材料
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帕洛诺司琼纳米混悬体注射缓释温敏凝胶的制备及抗呕吐疗效
8
作者 徐源 高秀容 +5 位作者 张旭 王德艳 胡桃敏 张涛 罗玉 王芊入 《医药导报》 北大核心 2026年第2期280-289,共10页
目的制备帕洛诺司琼纳米混悬体缓释注射温敏凝胶,提高药物的抗呕吐治疗效果。方法采用球磨法制备帕洛诺司琼纳米混悬体,并以粒径、电位和多分散系数(PDI)为指标,对其处方工艺进行考察;通过冷冻干燥技术将纳米混悬体制成冻干粉;采用差示... 目的制备帕洛诺司琼纳米混悬体缓释注射温敏凝胶,提高药物的抗呕吐治疗效果。方法采用球磨法制备帕洛诺司琼纳米混悬体,并以粒径、电位和多分散系数(PDI)为指标,对其处方工艺进行考察;通过冷冻干燥技术将纳米混悬体制成冻干粉;采用差示扫描量热法、傅里叶变换红外(FTIR)光谱法和扫描电子显微镜对冻干粉进行表征;进一步将冻干粉制备成壳聚糖/β-甘油磷酸钠温敏凝胶,以胶凝时间为指标采用单因素和多因素法对凝胶处方进行优化;并考察凝胶的体外释放度;建立大鼠异食癖模型,皮下注射该制剂,以考察制剂的抗呕吐治疗效果。结果成功制备帕洛诺司琼纳米混悬体冻干粉,其平均粒径为(318.26±15.2)nm,PDI为0.07±0.02,Zeta电位为(-22.53±0.21)mV;差示扫描量热法、FTIR光谱结果表明帕洛诺司琼以无定型状态存在,且冻干过程对其状态无明显影响;该制剂的最优处方为壳聚糖浓度1.92%,β-甘油磷酸钠浓度13.52%;载药量为4 mg·mL^(-1);凝胶的胶凝温度为(32.4±1.23)℃,胶凝时间为(3.18±0.16)min;pH值为6.90±0.13;黏度为(2353±160)mPa·s;该制剂在0~10 h内累计释放百分率约为60.0%,120 h累积释放百分率约为80.0%;与模型组比较,给药组高岭土摄入量低,表明有良好的抗呕吐效果。结论成功制得载帕洛诺司琼纳米混悬体缓释注射温敏凝胶,该制剂制备工艺简单,易于工业化生产,具有一定的抗呕吐治疗效果。 展开更多
关键词 帕洛诺司琼 纳米混悬体 温敏凝胶 化疗恶心呕吐
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亮菌多糖含片的研制
9
作者 项福欧 张梅 徐红梅 《合肥工业大学学报(自然科学版)》 北大核心 2026年第3期365-371,共7页
文章以亮菌多糖为主要原料,通过添加填充剂、矫味剂等辅料,运用湿法制粒工艺制备亮菌多糖含片。以感官评分作为评价指标,先开展单因素试验,再利用响应面法对含片配方进行优化,并对所制得的含片进行关键质量指标检测。试验结果得出,含片... 文章以亮菌多糖为主要原料,通过添加填充剂、矫味剂等辅料,运用湿法制粒工艺制备亮菌多糖含片。以感官评分作为评价指标,先开展单因素试验,再利用响应面法对含片配方进行优化,并对所制得的含片进行关键质量指标检测。试验结果得出,含片的最优配方(质量分数)为亮菌多糖20.00%、预胶化淀粉56.00%、甘露醇15.00%、柠檬酸1.50%、聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)5.00%、阿斯巴甜0.50%、硬脂酸镁2.00%。质量指标测定显示,亮菌多糖含片片重为(0.621±0.020)g,崩解时间为12.4min,硬度为75.6N,脆碎度为0.62%。研制出的含片外观呈棕褐色,表面富有光泽,具有亮菌独特风味与适宜甜味,口感细腻、清爽,各项指标均符合药品安全标准。 展开更多
关键词 亮菌多糖含片 湿法制粒 配方优化 质量分析
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以共聚维酮和交联聚维酮为载体的尼莫地平固体分散体物理稳定性和溶出行为研究
10
作者 任沁 刘怡 +2 位作者 纪晓虹 郭敏珊 蔡挺 《中国现代应用药学》 北大核心 2026年第1期15-23,共9页
目的考察二元载体制剂处方中,难溶性药物尼莫地平(nimodipine,NMP)无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)及其片剂的体外溶出特性与物理稳定性,并优化制剂处方。方法以共聚维酮(copovidone,PVPVA)和交联聚维酮(crospovidone... 目的考察二元载体制剂处方中,难溶性药物尼莫地平(nimodipine,NMP)无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)及其片剂的体外溶出特性与物理稳定性,并优化制剂处方。方法以共聚维酮(copovidone,PVPVA)和交联聚维酮(crospovidone,PVPP)为载体,NMP为模型药,采用极端顶点混合设计处方,通过喷雾干燥技术制备ASD粉末。采用差示扫描量热法、傅里叶转换红外光谱法、扫描电镜、偏光显微镜、粉末X射线衍射试验考察制得ASD粉末理化性质和物理稳定性,采用原位光纤技术,考察ASD粉末及其片剂的体外溶出行为。结果当NMP ASD载药量为20%,PVPVA含量为25%,PVPP含量为55%时,在1个月的加速条件下保持稳定。用喷雾干燥方法制备的ASD片剂与普通片剂比较具有更快的片剂崩解速度和更高的药物溶出速率。结论通过2种聚合物载体组合制备的ASD片剂,既能达到良好的物理稳定性,又能实现快速崩解及释药。 展开更多
关键词 尼莫地平 共聚维酮 交联聚维酮 固体分散体 喷雾干燥 稳定性 溶出
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注射型和透皮型糖响应胰岛素递释系统研究进展
11
作者 李凯惠 张秀雯 +1 位作者 顾臻 王金强 《浙江大学学报(医学版)》 北大核心 2026年第1期16-26,共11页
为克服传统胰岛素治疗中血糖调控滞后和低血糖频发的核心难题,开发能够动态响应血糖变化、实现胰岛素按需释放的糖响应胰岛素递释系统是重要策略。根据糖响应胰岛素递释系统作用机制不同,可分为基于葡萄糖氧化酶的系统、基于葡萄糖结合... 为克服传统胰岛素治疗中血糖调控滞后和低血糖频发的核心难题,开发能够动态响应血糖变化、实现胰岛素按需释放的糖响应胰岛素递释系统是重要策略。根据糖响应胰岛素递释系统作用机制不同,可分为基于葡萄糖氧化酶的系统、基于葡萄糖结合分子的系统和基于苯硼酸的系统。从给药途径出发,注射给药和透皮给药是糖响应胰岛素递释系统的两种主要给药途径。注射型糖响应胰岛素递释系统给药方式与现有临床治疗模式高度兼容,主要依赖糖响应载体调控胰岛素释放速率,能够实现稳定且较高的生物利用度。透皮型糖响应胰岛素递释系统则借助糖响应微针阵列穿透皮肤角质层并精准调控胰岛素释放速率,可在近乎无痛的条件下实现足量胰岛素递送。本文系统梳理注射型和透皮型糖响应胰岛素递释系统的研究进展,重点阐述这两类递释系统的载体构建策略、糖响应释放机制及制备工艺演化路径,介绍其在提高胰岛素糖响应释放性能、治疗安全性、生物相容性及患者依从性等方面的推动作用,并展望其在临床转化中面临的挑战及未来发展方向,以期能为糖响应胰岛素递释系统的未来研究提供借鉴。 展开更多
关键词 糖尿病 葡萄糖响应胰岛素递释系统 注射制剂 透皮制剂 长效制剂 微针 综述
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扩散池法考察不同生产厂家糠酸莫米松乳膏的体外释放度
12
作者 王经纬 鲍实 +3 位作者 陈晓颙 尚悦 刘晨曦 胡敏 《医药导报》 北大核心 2026年第1期109-115,共7页
目的建立测定糠酸莫米松乳膏体外释放度的实验方法,对参比制剂和国内8种糠酸莫米松乳膏仿制药的体外释放一致性进行评价。方法采用立式扩散池法测定糠酸莫米松乳膏的释放度,考察释放接收介质、滤膜、搅拌速率、温度等因素对糠酸莫米松... 目的建立测定糠酸莫米松乳膏体外释放度的实验方法,对参比制剂和国内8种糠酸莫米松乳膏仿制药的体外释放一致性进行评价。方法采用立式扩散池法测定糠酸莫米松乳膏的释放度,考察释放接收介质、滤膜、搅拌速率、温度等因素对糠酸莫米松乳膏体外释放行为的影响,比较国内8种糠酸莫米松乳膏仿制药与参比制剂体外释放行为之间的差异。采用释放介质为0.9%氯化钠溶液-乙醇(1:1),滤膜为孔径0.45μm的聚醚砜膜(PES膜),分别于1、3、5、7、12、24 h各取样1次,取样体积1 mL。以高效液相色谱法测定糠酸莫米松的浓度,采用C 16色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70:30),检测波长254 nm,柱温40℃,流速1.0 mL·min^(-1),进样量20μL。结果方法学验证表明,体外释放方法的滤膜惰性、专属性、灵敏度、选择性均符合要求。糠酸莫米松的定量限为0.2μg·mL^(-1),在0.2~20.0μg·mL^(-1)范围内线性良好(r^(2)=0.99999),回收率为97.1%,稳定性和重复性均良好。参比制剂24 h的释放百分比为1.41%,8种仿制药的释放度为1.93%~62.26%。结论建立的体外释放实验方法准确度好、灵敏度高,可为糠酸莫米松乳膏优化处方、生产工艺及一致性评价提供参考。 展开更多
关键词 糠酸莫米松乳膏 立式扩散池法 体外释放 参比制剂 一致性评价
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姜黄素微藻载运体系的构建及评价
13
作者 王梦琪 杨丹 +5 位作者 周瑶 陈瑞飞 薛惠丹 刘德春 刘鸿越 秦莉 《陕西科技大学学报》 北大核心 2026年第1期59-68,共10页
微藻(MA)作为一种营养丰富、光合利用度高的自养植物,在食品、医药、基因工程等领域具有很好的发展前景.姜黄素(Cur)是一种从姜黄根茎中提取的天然单体,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护肾脏和肝脏等多种生物活性,但其溶解性极差,生物利... 微藻(MA)作为一种营养丰富、光合利用度高的自养植物,在食品、医药、基因工程等领域具有很好的发展前景.姜黄素(Cur)是一种从姜黄根茎中提取的天然单体,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、保护肾脏和肝脏等多种生物活性,但其溶解性极差,生物利用度较低.本实验以微藻作为递送载体,通过溶剂挥发法制备获得了姜黄素微藻载运体系(MA@Cur),并对该体系的负载性能、释放行为、细胞摄取和抗氧化活性等特性进行了评价.结果表明,MA@Cur具有较高的负载率和良好的稳定性,可明显提高Cur的水分散性和小肠液释放度;细胞实验表明,该体系具有良好的生物相容性,可显著促进肠细胞对Cur的摄取,有效提升Cur的抗氧化活性.综上所述,微藻作为姜黄素的递送载体,可显著增强姜黄素的溶解度、稳定性、细胞摄取效率和生物活性,这为疏水性活性分子在体内外的高效递送提供了参考. 展开更多
关键词 微藻 姜黄素 抗氧化 活性分子递送
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大麻二酚可溶性微针的制备、表征及初步药效学研究
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作者 杜小蔓 王尧龙 +2 位作者 郝安娜 吴春勇 张峻颖 《药学研究》 2026年第2期158-162,169,共6页
目的制备大麻二酚(CBD)可溶性微针,并对其进行性能表征及初步药效学评价,旨在实现药物精准递送,减少给药剂量,降低不良反应,从而优化疗效与安全性之间的平衡。方法采用分层浇筑法制备CBD可溶性微针,通过单因素试验优化制备工艺,对微针... 目的制备大麻二酚(CBD)可溶性微针,并对其进行性能表征及初步药效学评价,旨在实现药物精准递送,减少给药剂量,降低不良反应,从而优化疗效与安全性之间的平衡。方法采用分层浇筑法制备CBD可溶性微针,通过单因素试验优化制备工艺,对微针的形貌、机械性能等进行质量评价,并采用小鼠醋酸扭体模型考察CBD可溶性微针的体内镇痛效果。结果CBD可溶性微针的最优制备工艺为:分别以PVP K30和PVP K90为针尖和背衬材料,采用两步离心法制备,针尖溶液离心时间为5 min,固定离心机转速为4500 r·min^(-1)。所得微针形态完整,机械强度良好,单针承压力不低于2.9 N。药效学结果显示,CBD可溶性微针在给药总量远低于凝胶组的情况下,仍表现出更高的疼痛抑制率。结论本研究成功制备了CBD可溶性微针,其在极低剂量下仍表现出明显的镇痛效果,显示出良好的应用前景。 展开更多
关键词 经皮给药系统 可溶性微针 大麻二酚 难溶性药物
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功能化脂质体在抗肿瘤药递送中的研究进展
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作者 殷昕宇 李雨婷 何军 《中国医药工业杂志》 2026年第1期42-48,共7页
脂质体因具有良好的生物相容性和表面可修饰性,在药物递送领域广泛应用。功能化脂质体是目前脂质体研究的重要方向。该文综述了功能化脂质体的表面修饰策略及其在抗肿瘤药递送中的应用,涵盖刺激响应(pH值、氧化还原、酶及热/磁/光/声)... 脂质体因具有良好的生物相容性和表面可修饰性,在药物递送领域广泛应用。功能化脂质体是目前脂质体研究的重要方向。该文综述了功能化脂质体的表面修饰策略及其在抗肿瘤药递送中的应用,涵盖刺激响应(pH值、氧化还原、酶及热/磁/光/声)、主动靶向(抗体/适配体/肽)与仿生涂层等方向,并分析了其应用局限性,旨在为功能化脂质体的研究与应用提供参考。 展开更多
关键词 脂质体 抗肿瘤药 表面修饰 刺激响应 主动靶向 仿生涂层 研究进展
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大容量注射液(基础)生产与包装技术临床价值专家共识
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作者 郭姗姗 崔占军 +3 位作者 金宏 余立 王薇 赵志刚 《临床药物治疗杂志》 2026年第2期1-9,共9页
输液生产技术、包装材料与形式是影响基础输液质量与临床安全的核心要素。本共识从安全性、物理性能、药物与包装材料的相容性、输液残液量、临床使用的便捷性及经济性等多个维度,对不同生产技术及包装的基础输液产品的临床价值进行了... 输液生产技术、包装材料与形式是影响基础输液质量与临床安全的核心要素。本共识从安全性、物理性能、药物与包装材料的相容性、输液残液量、临床使用的便捷性及经济性等多个维度,对不同生产技术及包装的基础输液产品的临床价值进行了综合评估。在此基础上,围绕行业、医疗机构、医保及监管等层面提出具体建议,旨在为临床合理选用输液包装、加强风险防控、优化策略制订提供参考,推动输液质量的整体提升。 展开更多
关键词 基础输液 大容量注射液 生产 包装 临床价值 专家共识
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中药活性成分靶向治疗癌症的纳米递药系统研究进展
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作者 魏泓馨 徐应怡 +3 位作者 张强 尹梦原 段莉莉 齐学洁 《中国科技论文》 2026年第1期1-11,共11页
随着现代医学的发展,中药活性成分在癌症治疗以及其他类型疾病的研究中备受关注。但中药活性成分大多水溶性差、生物利用度低,从而导致了口服吸收率低、代谢快,严重限制了其临床应用。纳米递药系统不但可以改善药物的水溶性,提高生物利... 随着现代医学的发展,中药活性成分在癌症治疗以及其他类型疾病的研究中备受关注。但中药活性成分大多水溶性差、生物利用度低,从而导致了口服吸收率低、代谢快,严重限制了其临床应用。纳米递药系统不但可以改善药物的水溶性,提高生物利用度,还具有靶向肿瘤组织或细胞并促进其细胞摄取的优势。文章从中药活性成分靶向治疗癌症的纳米递药系统分类及应用两大方面展开系统论述,为中药制剂现代化研究提供新的思路。 展开更多
关键词 中药活性成分 纳米递药系统 靶向性 抗肿瘤 综述
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三氧化二砷通过钙稳态失衡-内质网应激-JNK/p53级联引起AML-12肝细胞损伤机制分析
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作者 黄庆财 巨珊珊 +4 位作者 白秀云 杨珏 邓荣俊 杨学琴 刘元艳 《中南药学》 2026年第3期69-75,共7页
目的通过网络毒理学探讨三氧化二砷(ATO)的肝损伤机制,并结合体外实验进行验证。方法利用DrugBank、CTD、GeneCards、HERB、TTD数据库获取ATO致肝毒性潜在靶点,通过STRING、DAVID数据库结合Cytoscape软件进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI... 目的通过网络毒理学探讨三氧化二砷(ATO)的肝损伤机制,并结合体外实验进行验证。方法利用DrugBank、CTD、GeneCards、HERB、TTD数据库获取ATO致肝毒性潜在靶点,通过STRING、DAVID数据库结合Cytoscape软件进行蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)网络构建、GO富集分析和KEGG通路分析,系统性预测ATO致肝毒性作用机制。通过CCK-8、Fluo-4AM钙离子检测、流式细胞术及Western blot评估AML-12肝细胞增殖、钙稳态、凋亡及内质网应激和JNK/p53通路蛋白表达,并采用SP600125(JNK抑制剂)和PFT-α(p53抑制剂)验证关键通路。结果筛选出31个核心靶点(如TP53、AKT1),GO和KEGG分析显示其显著富集于凋亡、癌症等通路。ATO以剂量依赖性抑制细胞增殖,诱导钙超载及内质网应激标志蛋白上调。Western blot证实ATO激活IRE1α-JNK-p53轴,通过调控Bcl-2/Bax平衡诱导线粒体凋亡,JNK/p53抑制剂预处理可显著抑制凋亡。结论ATO通过“钙稳态失衡-内质网应激-JNK/p53级联”轴介导肝损伤,靶向干预该通路为临床防控提供新策略。 展开更多
关键词 三氧化二砷 网络毒理学 肝毒性 内质网应激 分子机制
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聚多巴胺类纳米递送系统治疗糖尿病的研究进展
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作者 武静文 罗凌之 +4 位作者 戴桃 李书涵 任春梅 曹叶伟 朱小康 《天津药学》 2026年第1期114-120,共7页
既往研究表明,聚多巴胺类纳米递送系统凭借良好的生物相容性、多响应性及功能可塑性,在糖尿病精准治疗中展现出广阔应用前景,为新型降糖药物递送系统的研发提供了重要参考。文章综述了聚多巴胺类纳米递送系统在糖尿病治疗中的研究进展,... 既往研究表明,聚多巴胺类纳米递送系统凭借良好的生物相容性、多响应性及功能可塑性,在糖尿病精准治疗中展现出广阔应用前景,为新型降糖药物递送系统的研发提供了重要参考。文章综述了聚多巴胺类纳米递送系统在糖尿病治疗中的研究进展,重点围绕聚多巴胺降糖功能的构建方式、该类递送系统在提高药物生物利用度、实现功能化修饰、具备缓释性能、抗菌活性及光热调控释药等方面的独特优势,同时分析了其在胃肠道吸收效率、长期安全性、制备工艺及药物负载量等方面存在的不足,并简述了其与其他无痛胰岛素递送系统的定位差异。 展开更多
关键词 糖尿病 胰岛素 纳米递送系统 聚多巴胺 精准治疗
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淀粉固体颗粒的制备及其稳定的乳液凝胶性能研究
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作者 郑豪锋 刘佳 +3 位作者 陈才烨 赖莎 杨帆 周子丹 《广东药科大学学报》 2026年第1期1-9,共9页
目的开发一种简单、绿色的淀粉改性方法制备淀粉固体颗粒,并制备以该颗粒为稳定剂的Pickering乳液凝胶,以解决传统淀粉改性制备方法复杂、存在试剂残留等问题。方法采用超声辅助与乙醇沉淀相结合的物理改性方法制备玉米淀粉固体颗粒,并... 目的开发一种简单、绿色的淀粉改性方法制备淀粉固体颗粒,并制备以该颗粒为稳定剂的Pickering乳液凝胶,以解决传统淀粉改性制备方法复杂、存在试剂残留等问题。方法采用超声辅助与乙醇沉淀相结合的物理改性方法制备玉米淀粉固体颗粒,并通过扫描电子显微镜、透射电子显微镜、红外光谱、X线衍射和接触角测试对颗粒的微观形貌、分子结构、结晶结构及疏水性能进行表征。以该固体颗粒为稳定剂制备乳液凝胶,采用单因素试验考察颗粒浓度(2%~10%)、水油比(2∶8~8∶2)、pH(3~11)及温度(-20~100℃)对淀粉乳液凝胶稳定性的影响,并通过正交试验进一步筛选最佳制备工艺。采用流变仪测试淀粉乳液凝胶的流变特性。结果淀粉固体颗粒显示纳米结构,结晶结构由有序晶型转变为无定型,接触角由49°提升至69°,疏水性显著增强。淀粉乳液凝胶最佳制备条件为:颗粒浓度8%、水油比6∶4、pH=9、25℃静置2 h。淀粉乳液凝胶为典型假塑性流体,同时具有良好的抗形变能力。结论成功构建了一种以物理改性淀粉固体颗粒为稳定剂的Pickering乳液凝胶,该乳液凝胶具有使用范围宽、稳定性好的特点,为拓展乳液凝胶在药物递释领域的应用提供新思路。 展开更多
关键词 淀粉固体颗粒 物理改性 Pickering乳液凝胶 稳定性
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