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局部用辣椒碱传递体的制备及体内外评价 被引量：23
1
作者 龙晓英 罗佳波 +2 位作者 严志红 容慧思 黄伟民 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第5期461-466,共6页
目的制备辣椒碱传递体,并评价其体内外皮肤渗透性。方法采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体,并对其大小与结构、包封率、释放度、体外皮肤渗透性和在大鼠组织的分布进行评价。结果辣椒碱传递体结构为小单室泡囊,平均粒径150.6 n... 目的制备辣椒碱传递体,并评价其体内外皮肤渗透性。方法采用高剪切分散乳化均质机制备辣椒碱传递体,并对其大小与结构、包封率、释放度、体外皮肤渗透性和在大鼠组织的分布进行评价。结果辣椒碱传递体结构为小单室泡囊,平均粒径150.6 nm。包封率随脂质浓度增加而增加,当脂质浓度为8%时,包封率为96.7%。体外累积释放量随接受液中乙醇浓度的提高而增加,不同基质大鼠腹部皮肤体外辣椒碱累积透皮量为:传递体>霜剂和混悬液。不同种类皮肤辣椒碱累积透皮量为:小鼠>大鼠>人,人体皮肤辣椒碱累积透皮量为:表皮膜>真皮层和完整皮肤。辣椒碱注射液对大鼠腹腔多次注射体内分布为:骨头>血液>皮肤>肌肉,辣椒碱传递体大鼠腿部局部多次给药,体内分布为:骨头>皮肤>血液>肌肉。结论辣椒碱传递体包封率达到药典的规定(>80%),辣椒碱传递体可以增加辣椒碱的皮肤透过性,皮肤种类及皮肤的不同层次影响辣椒碱传递体的皮肤透过性。多次注射及局部给药,辣椒碱在骨头及肌肉的分布类似,但在血液及皮肤的分布有所不同。 展开更多
关键词 辣椒碱 传递体 包封率 皮肤渗透 组织分布
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N-三甲基壳聚糖透皮吸收促进作用的初步研究 被引量：26
2
作者 何文 张冕 +1 位作者 代文兵 吴燕 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期519-522,共4页
目的考察N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。应用衰减全反射傅立叶红外光... 目的考察N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)作为透皮吸收促进剂的作用,并对其作用机制做初步研究。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度为60%的TMC,即TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。应用衰减全反射傅立叶红外光谱(ATR-FTIR)探讨TMC60对角质层角蛋白的作用。以月桂氮酮为阳性对照,睾酮为模型药物,考察TMC60对离体皮肤的透皮作用。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC60季铵化程度为67.2%。鼠角质层经TMC60处理后,角蛋白的酰胺吸收峰Ⅱ带的峰位从1 538.7 cm-1向低波数位移到1 536.8 cm-1。结合用去卷积方法对酰胺吸收峰Ⅱ进行处理,结果表明,TMC60可使部分角蛋白从α-螺旋型结构向β-折叠型结构和无规则卷曲型结构转变。体外透皮实验中,TMC60组的累积透过量、稳态渗透速率显著大于空白组和月桂氮酮组(P均小于0.05)。结论TMC60有较好的透皮吸收作用,其作用机制与影响皮肤角质层角蛋白结构有关。 展开更多
关键词 N-三甲基壳聚糖 透皮吸收促进作用 衰减全反射傅立叶红外光谱 去卷积 角蛋白 累积透过量
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盐酸利多卡因脂质体凝胶剂的制备及经皮渗透动力学 被引量：16
3
作者 龚金红 刘扬 +2 位作者 唐丽华 徐晓俊 张学农 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第11期839-842,共4页
目的研制盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloride,LDH)脂质体凝胶剂,并进行质量评价。方法通过均匀实验设计优化利多卡因脂质体的处方和制备工艺,以逆相蒸发-超声法制备LDH脂质体,再用卡波普为基质制成凝胶剂;以体外经皮渗透释药法,比较... 目的研制盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloride,LDH)脂质体凝胶剂,并进行质量评价。方法通过均匀实验设计优化利多卡因脂质体的处方和制备工艺,以逆相蒸发-超声法制备LDH脂质体,再用卡波普为基质制成凝胶剂;以体外经皮渗透释药法,比较LDH脂质体凝胶剂及LDH凝胶剂中的经皮渗透规律。结果LDH脂质体平均粒径为88.31 nm,平均包封率为(66.21±4.8)%;LDH从凝胶剂的渗透符合Higuchi方程,其中脂质体凝胶剂24 h内药物渗透速率为761.49 μg·h-1,明显高于游离药物凝胶渗透率275.08 μg·h-1。结论载药脂质体凝胶剂可显著促进药物经皮吸收,为经皮吸收药物的理想载体。 展开更多
关键词 利多卡因 脂质体 凝胶剂 包封率 均匀设计
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电致孔条件下巴布剂中青藤碱透皮吸收的药动学研究 被引量：16
4
作者 李凡 郝保华 +3 位作者 李伟泽 刘森 唐斌斌 杜书君 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第9期1096-1098,共3页
目的:将巴布剂结合电致孔透皮给药,与被动扩散透皮给药进行比较,初步考察在电致孔条件下巴布剂中青藤碱透皮吸收的药动学特点。方法:以青风藤为模型药物,以活体兔分别进行被动扩散给药(PD)和电致孔透皮给药(EP),高效液相色谱仪测定不同... 目的:将巴布剂结合电致孔透皮给药,与被动扩散透皮给药进行比较,初步考察在电致孔条件下巴布剂中青藤碱透皮吸收的药动学特点。方法:以青风藤为模型药物,以活体兔分别进行被动扩散给药(PD)和电致孔透皮给药(EP),高效液相色谱仪测定不同时间的血药浓度,采用统计矩分析法处理分析血药浓度数据。结果:电致孔技术透皮给药的AUC0→∞为43.396,是被动扩散的1.32倍,体内平均滞留时间为20.025,是被动扩散的86%,cmax为1.825,是被动扩散的1.31倍,tmax减小,比被动扩散提前4h;消除速率常数λ二者一致;电致孔技术透皮给药的药-时曲线比被动扩散的药-时曲线平滑且下降较慢。结论:将电致孔技术与巴布剂结合能够提高药物透皮吸收的速度和程度,从而提高生物利用度。 展开更多
关键词 电致孔 巴布剂 透皮吸收 青藤碱 药代动力学
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改装滚轮微针促进人增生性瘢痕皮肤对醋酸曲安奈德的吸收 被引量：13
5
作者 李雅 张娟娟 +3 位作者 张立超 朱全刚 于海 吴志宏 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期58-64,共7页
目的考察改装滚轮微针在人增生性瘢痕皮肤中对醋酸曲安奈德的促透作用。方法采用亚甲蓝和H-E染色法观察不同针长的微针刺入人增生性瘢痕皮肤的形态;建立高效液相色谱法测定醋酸曲安奈德含量;采用洗脱法、匀浆法分别考察给药1、12h时增... 目的考察改装滚轮微针在人增生性瘢痕皮肤中对醋酸曲安奈德的促透作用。方法采用亚甲蓝和H-E染色法观察不同针长的微针刺入人增生性瘢痕皮肤的形态;建立高效液相色谱法测定醋酸曲安奈德含量;采用洗脱法、匀浆法分别考察给药1、12h时增生性瘢痕皮肤醋酸曲安奈德在体吸收特性;采用经皮水分流失(TEWL)测量法、激光多普勒血流量法考察其皮肤刺激性。结果所优选的针长500μm滚轮微针能有效穿透角质层,形成的微孔分布相对均匀;微针处理1、12h后,分别有27.42%、60.64%药物吸收进入皮肤。给药12h,皮内注射醋酸曲安奈德皮肤中滞留药量较给药1h下降至45.98%,而微针、直接涂布醋酸曲安奈德乳膏分别增加到2.73、4.18倍,微针组皮肤中滞留药量是直接涂布乳膏组的3.56倍(P<0.05)。皮内注射12h皮肤药量分布并不均匀,均值为(4.83±5.51)μg,微针组均值为(0.93±0.14)μg,分布相对均匀。TEWL法显示微针处理与皮内注射的皮肤刺激性差异无统计学意义,但激光多普勒血流量法显示皮内注射的皮肤刺激性是微针处理的8.40倍。结论改装滚轮微针处理后涂布醋酸曲安奈德乳膏较皮内注射醋酸曲安奈德在人增生性瘢痕中吸收均匀、皮肤刺激性较小,但其瘢痕治疗效果尚有待进一步验证。 展开更多
关键词 滚轮微针 改装 曲安奈德 瘢痕 皮肤吸收
原文传递
治疗耳聋的地塞米松原位凝胶给药系统的研究 被引量：8
6
作者 陈钢 侯世祥 +3 位作者 刘军 张瑜 卢懿 李芳琼 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第9期685-688,共4页
目的探索温度敏感原位凝胶作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗耳聋提供依据。方法以泊洛沙姆407为基质制备地塞米松磷酸钠(DSP)温度敏感原位凝胶,测定其低临界溶液温度(LCST)。建立DSP和地塞米松(Dex)HPLC测定方法；考察凝胶中药物... 目的探索温度敏感原位凝胶作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗耳聋提供依据。方法以泊洛沙姆407为基质制备地塞米松磷酸钠(DSP)温度敏感原位凝胶,测定其低临界溶液温度(LCST)。建立DSP和地塞米松(Dex)HPLC测定方法；考察凝胶中药物的稳定性；采用扩散池方法评价其体外释放行为；与溶液剂相比较,研究鼓室注射载药原位凝胶后耳蜗外淋巴液中药动学规律。结果制得的DSP温度敏感原位凝胶的LCST为26.5℃,制剂较稳定,体外释放遵循Higuchi方程。鼓室注射DSP原位凝胶,药物在内耳组织的局部生物利用度显著提高,AUC是静脉注射DSP溶液的492.8倍；而且其缓释特征明显,同鼓室注射DSP溶液相比,MRT增加了近5倍。结论温度敏感原位凝胶传递系统可望成为一种新型的内耳局部给药系统,值得进一步开发研究。 展开更多
关键词 温度敏感原位凝胶 地塞米松 缓释 泊洛沙姆407 耳聋
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姜黄素微乳的研制及其性质研究 被引量：27
7
作者 崔晶 翟光喜 娄红祥 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第24期1877-1880,共4页
目的 研制姜黄素微乳制剂,并对其性质进行研究。方法 采用伪三元相图法进行处方筛选,并考察了微乳液的黏度、 电导率、折光、粒径、对药物的增溶作用以及初步稳定性。结果 制备的姜黄素微乳液为澄清透明的液体,透射电镜下观察为 球状液... 目的 研制姜黄素微乳制剂,并对其性质进行研究。方法 采用伪三元相图法进行处方筛选,并考察了微乳液的黏度、 电导率、折光、粒径、对药物的增溶作用以及初步稳定性。结果 制备的姜黄素微乳液为澄清透明的液体,透射电镜下观察为 球状液滴,平均粒径在50 nm;影响因素实验表明该微乳制剂应在室温避光条件下保存。结论 姜黄素微乳制备简单,性质稳 定,可显著增加姜黄素在水中的溶解度。 展开更多
关键词 姜黄素 微乳 表面活性剂 伪三元相图
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炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透研究 被引量：31
8
作者 刘晓昱 饶跃峰 梁文权 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期284-286,共3页
目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在... 目的考察醇质体凝胶作为炔雌醇透皮给药载体的可行性。方法采用注入法制备炔雌醇醇质体,进而用卡波姆制备成凝胶,采用TK-6H型透皮扩散试验仪用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定药物含量求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在皮肤表皮和真皮中的滞留量。结果炔雌醇醇质体凝胶的经皮渗透速率(3.59μg.cm-2.h-1)是其水溶液的9.97倍,是体积分数为30%乙醇溶液的1.69倍,是凝胶制剂(含醇量30%)的1.45倍。24 h后皮肤中药物滞留量大小顺序为:醇质体凝胶>体积分数为30%乙醇溶液>凝胶>饱和水溶液。结论醇质体凝胶能提高炔雌醇的透皮速率,增加药物在皮肤内的滞留量。 展开更多
关键词 炔雌醇 凝胶 醇质体 透皮给药系统
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非那甾胺醇质体的体外经皮渗透研究 被引量：21
9
作者 饶跃峰 郦锋 梁文权 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第12期923-925,共3页
目的考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性。方法分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体(ethosomes)和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态;采用改良的TK-6A型Franz扩散池,用人皮进行体外经皮渗透实验;以H... 目的考察醇质体作为非那甾胺经皮给药载体的渗透特性。方法分别采用注入法和薄膜分散法制备非那甾胺醇质体(ethosomes)和脂质体;用透射电镜观察所得醇质体和脂质体的形态;采用改良的TK-6A型Franz扩散池,用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率,并测定药物在表皮层和真皮层中的滞留量。结果非那甾胺醇质体经皮渗透速率(134μg·cm-2·h-1)是其水饱和溶液的74倍,是脂质体的32倍,是30%乙醇溶液的26倍。24h时药物在皮肤中滞留量大小顺序为醇质体>30%乙醇溶液>脂质体>水饱和液。结论醇质体能显著促进脂溶性药物非那甾胺的经皮渗透,增加药物在皮肤中的蓄积,有望成为一类新型的皮肤给药制剂。 展开更多
关键词 非那甾胺 醇质体 脂质体 经皮渗透
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甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备与透皮给药研究 被引量：8
10
作者 闫菁华 豆婧婧 +4 位作者 徐坤 陈贵 惠先 鞠大宏 郝保华 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期763-766,共4页
目的探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点。方法注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇... 目的探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点。方法注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的体外透皮给药规律与特点。结果甘草次酸醇质体外观为圆球形或椭球形,具有层状结构;其对于甘草次酸的包封率为(75.63±1.86)%,粒径为(106.2±20.54)nm,表面电位为(-41.3±2.8)mV。与甘草次酸水凝胶贴剂比较,甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的透皮给药速率与累积渗透量高于甘草次酸水凝胶贴剂,24 h时甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的累积渗透量是甘草次酸水凝胶贴剂的5.55倍,二者之间差异有统计学意义(t-test,P<0.01)。结论甘草次酸制备成醇质体后能够显著提高水凝胶贴剂的透皮给药效果,表明醇质体水凝胶贴剂是甘草次酸透皮给药的一个理想的载体。 展开更多
关键词 甘草次酸 醇质体 水凝胶贴剂 皮肤投药
原文传递
D-柠檬烯和L-柠檬烯对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响 被引量：12
11
作者 张春凤 杨中林 罗佳波 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期772-777,共6页
目的研究手性对映体D-柠檬烯和L-柠檬烯对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响及其作用机制。方法采用Franz扩-散池测定盐酸川芎嗪通过离体猪皮的透过量;红外光谱法测定角质层脂质中C-H对称和不对称伸缩振动吸收峰峰位及其峰面积;采用扫描电镜观... 目的研究手性对映体D-柠檬烯和L-柠檬烯对盐酸川芎嗪透皮吸收的影响及其作用机制。方法采用Franz扩-散池测定盐酸川芎嗪通过离体猪皮的透过量;红外光谱法测定角质层脂质中C-H对称和不对称伸缩振动吸收峰峰位及其峰面积;采用扫描电镜观察皮肤表面形态学变化,并新引入量化的概念———表观密度衡量角质鳞片脱落的程度。结果D-柠檬烯和L-柠檬烯对盐酸川芎嗪的促透量均高于对照组和氮酮组,这两种对映体促透剂产生的促透量无统计学差异(P>0.05),L-柠檬烯的时滞是D-柠檬烯的2.55倍。红外光谱结果显示:角质层脂质中的C-H伸缩振动吸收峰位移和峰面积的变化取决于所用的促透剂;两种对映体促透剂均引起对称振动和不对称振动吸收峰位移增大和峰面积减少。扫描电镜结果表明,不同的促透剂抽提角质层中的脂质,引起角质鳞片不同程度的脱落。结论D-柠檬烯和L-柠檬烯的促透量均高于对照组和氮酮组,并且以D-柠檬烯的时滞最短。两种对映体促透剂对盐酸川芎嗪的促透机制是多种原因共同作用的结果。 展开更多
关键词 柠檬烯 促透机制 盐酸川 芎嗪 角质层
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青藤碱微乳与凝胶的皮肤渗透性比较 被引量：11
12
作者 张先洲 陈晓清 +1 位作者 祝红达 潘细贵 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期518-520,共3页
目的比较青藤碱微乳和凝胶对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法以油酸-聚山梨酯-80-无水乙醇-水作为微乳的组成,采用改进的Franz扩散池研究青藤碱微乳和凝胶的透皮行为,用高效液相色谱法测定青藤碱浓度。结果青藤碱微乳的透皮速率大于青藤... 目的比较青藤碱微乳和凝胶对离体大鼠皮肤的透皮能力。方法以油酸-聚山梨酯-80-无水乙醇-水作为微乳的组成,采用改进的Franz扩散池研究青藤碱微乳和凝胶的透皮行为,用高效液相色谱法测定青藤碱浓度。结果青藤碱微乳的透皮速率大于青藤碱凝胶(P<0.01),青藤碱微乳平均透皮速率为116.44μg.cm-2.h-1,青藤碱凝胶为89.93μg.cm-2.h-1。结论青藤碱微乳有很强的透皮能力,有望成为青藤碱的新型透皮给药制剂。 展开更多
关键词 青藤碱 微乳 凝胶 经皮渗透
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川芎挥发油对HaCaT细胞和皮肤的刺激性研究 被引量：5
13
作者 胡静 朱全刚 +2 位作者 张娟娟 胡晋红 张立超 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期573-576,共4页
目的阐明川芎挥发油的皮肤刺激性。方法体外培养HaCaT细胞,分别采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)和酶联免疫吸附法(ELISA法),以经典化学促透剂油酸为对照,考察不同浓度川芎挥发油对皮肤HaCaT细胞活力、HaCaT细胞上清液中前列腺素E_2(PGE... 目的阐明川芎挥发油的皮肤刺激性。方法体外培养HaCaT细胞,分别采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)和酶联免疫吸附法(ELISA法),以经典化学促透剂油酸为对照,考察不同浓度川芎挥发油对皮肤HaCaT细胞活力、HaCaT细胞上清液中前列腺素E_2(PGE_2)含量的影响;采用豚鼠皮肤刺激评分表法考察不同浓度挥发油的皮肤累积刺激性,光学显微镜下观察豚鼠皮肤组织学的形态学改变。结果 0.005%、0.015%、0.025%挥发油组HaCaT细胞活力分别为0.005%油酸组的1.79、1.65、1.48倍,而0.05%挥发油组与0.005%油酸组差异无统计学意义。0.005%、0.015%、0.025%、0.05%挥发油对HaCaT细胞上清液的PGE_2含量影响分别为(0.99±0.08)%、(1.63±0.09)%、(0.98±0.09)%、(0.04±0.01)%,均低于0.005%油酸组(4.23±0.68)%(P<0.05)。各浓度挥发油豚鼠连续给药7 d,均仅见轻微红斑,未见水肿、皮肤隆起等,15%挥发油组红斑强度低于5%油酸组。挥发油仅在15%浓度时才出现角质层结构的改变,而5%油酸角质层就出现大面积剥离和缺失。结论川芎挥发油的皮肤刺激性低于油酸,有可能成为一种优良的化学促透剂。 展开更多
关键词 川芎 挥发油类 化学促透剂 皮肤投药 皮肤刺激性
原文传递
艾叶挥发油β-环糊精包合物对盐酸环丙沙星透皮吸收的影响研究 被引量：9
14
作者 高金波 侯巍 +1 位作者 沈德凤 周海瑞 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第z1期631-632,共2页
目的考察艾叶挥发油的β-环糊精包合物对盐酸环丙沙星透皮吸收的影响。方法用改进的Franz扩散池对盐酸环丙沙星进行体外透皮吸收研究,用紫外-可见分光光度法测量其透皮吸收速率。结果0.8%包合物的渗透方程为Q=3.869 4 t-0.863 8,稳态渗... 目的考察艾叶挥发油的β-环糊精包合物对盐酸环丙沙星透皮吸收的影响。方法用改进的Franz扩散池对盐酸环丙沙星进行体外透皮吸收研究,用紫外-可见分光光度法测量其透皮吸收速率。结果0.8%包合物的渗透方程为Q=3.869 4 t-0.863 8,稳态渗透速率Js为0.586μg.cm-2.s-1,增渗比为1.61。结论0.8%的艾叶挥发油的β-环糊精包合物对盐酸环丙沙星有显著的透皮吸收促进作用。 展开更多
关键词 盐酸环丙沙星 透皮吸收 艾叶挥发油 Β-环糊精包合物
暂未订购
微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用研究 被引量：5
15
作者 张玮 高静 +5 位作者 张敏 王晓宇 丁雪鹰 武鑫 侯雪梅 高申 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期80-83,共4页
目的考察微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用,并与化学促渗剂氮酮进行比较。方法采用深反应离子刻蚀技术制备星形硅微针。制备熊果苷水凝胶剂,采用Franz扩散池法,将人体腹部皮肤置于扩散池间,分3组:微针实验组供给室加入熊果苷水凝胶,皮肤... 目的考察微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用,并与化学促渗剂氮酮进行比较。方法采用深反应离子刻蚀技术制备星形硅微针。制备熊果苷水凝胶剂,采用Franz扩散池法,将人体腹部皮肤置于扩散池间,分3组:微针实验组供给室加入熊果苷水凝胶,皮肤采用微针作用;氮酮对照组供给室分别加入含有1%、3%、5%氮酮的熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用;空白对照组供给室加入无氮酮熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用。分别在1、3、6、12、24、36、48 h等时间点取样,以HPLC法测定接收池、皮肤表皮层和真皮层中的熊果苷含量,液相条件:C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇∶1×10-3mol/ml盐酸(5∶95);柱温25℃;流速1 ml/min;检测波长282 nm。求算熊果苷的累积透过量(Qr)、稳态透皮速率(Js)及皮肤累积滞留量(Qs)。结果星形硅微针可以刺穿人体皮肤角质层。HPLC标准曲线方程C=0.000 2A-0.182 9(r=0.999 9),线性范围0.4～50μg/ml、日内精密度和日间精密度分别为2.4%和2.74%,回收率均大于90%。微针作用组的熊果苷累计透过量、稳态透皮速率和表皮累计滞留量均高于5%氮酮组(P<0.01)。结论微针作用皮肤后可显著增加熊果苷皮肤渗透量。 展开更多
关键词 微针 熊果苷 氮酮 皮肤投药
原文传递
利多卡因-月桂醇二元共熔系统的体外经皮渗透 被引量：5
16
作者 柯光明 王丽 +4 位作者 王平 吕万良 王树明 张强 郭洪猷 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第8期764-768,共5页
目的研究利多卡因-月桂醇二元共熔系统对利多卡因经皮渗透的影响。方法制备不同比例的利多卡因月桂醇二元共熔混合物和含二元共熔混合物的透皮贴剂。测定了利多卡因和利多卡因月桂醇二元共熔混合物在pH7.9的磷酸盐缓冲液的溶解度。以Fr... 目的研究利多卡因-月桂醇二元共熔系统对利多卡因经皮渗透的影响。方法制备不同比例的利多卡因月桂醇二元共熔混合物和含二元共熔混合物的透皮贴剂。测定了利多卡因和利多卡因月桂醇二元共熔混合物在pH7.9的磷酸盐缓冲液的溶解度。以Franz类型的单室扩散池测定利多卡因及利多卡因月-桂醇二元共熔混合物贴剂的体外透皮性能。结果利多卡因-月桂醇二元共熔混合物的熔点明显比利多卡因低。含利多卡因月桂醇二元共熔混合物贴剂中利多卡因的稳态透皮速率是纯利多卡因贴剂的6倍。结论利多卡因-月桂醇二元低共熔混合物中的利多卡因具有较高的热力学活性,从而显著提高了利多卡因的体外透皮速率。 展开更多
关键词 经皮给药 利多卡因-月桂醇二元共熔系统 热力学活性 稳态透皮速率
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纳洛酮醇质体凝胶复合物的经皮渗透研究 被引量：5
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作者 蒋鸿雁 徐翔 +2 位作者 许东航 胡宗权 洪航 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期418-421,共4页
目的设计纳洛酮醇质体凝胶复合物,考察不同浓度的羟丙甲纤维素(HPMC)以及纳洛酮醇质体凝胶复合物与化学促渗剂联合应用对体外透皮速率的影响。方法采用注入法制备醇质体,HPMC制备凝胶,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,改良Franz单室扩散池为体... 目的设计纳洛酮醇质体凝胶复合物,考察不同浓度的羟丙甲纤维素(HPMC)以及纳洛酮醇质体凝胶复合物与化学促渗剂联合应用对体外透皮速率的影响。方法采用注入法制备醇质体,HPMC制备凝胶,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,改良Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC法测定透过皮肤的纳洛酮含量。求算稳态透皮速率和皮肤中的滞留量。结果纳洛酮为2mg·mL-1时,HPMC作为纳洛酮醇质体基质时经皮渗透速率为1%HPMC>3%HPMC>5%HPMC>醇质体>10%HPMC。二甲基亚砜的促渗效果最好,且随二甲基亚砜浓度增加,稳态渗透速率增加。结论适当浓度的HPMC作为纳洛酮醇质体的基质时,能提高纳洛酮醇的透皮速率,增加药物在皮肤中的滞留量,醇质体凝胶复合物有望开发为纳洛酮经皮给药的新剂型。 展开更多
关键词 纳洛酮 经皮给药 醇质体 凝胶 促渗剂
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微针阵列技术对纳米粒经皮给药的促透作用 被引量：4
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作者 张玮 高静 +3 位作者 朱全刚 张敏 王晓宇 高申 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期1341-1345,共5页
目的考察微针阵列对纳米粒经皮给药的促渗作用,以及纳米粒在接收液和皮肤中的分布。方法采用双荧光探针指示纳米粒的经皮过程,采用Franz扩散池法,将裸鼠皮肤置于扩散池间,微针组供给室加入纳米粒混悬液,皮肤采用微针阵列作用;对照组皮... 目的考察微针阵列对纳米粒经皮给药的促渗作用,以及纳米粒在接收液和皮肤中的分布。方法采用双荧光探针指示纳米粒的经皮过程,采用Franz扩散池法,将裸鼠皮肤置于扩散池间,微针组供给室加入纳米粒混悬液,皮肤采用微针阵列作用;对照组皮肤无微针作用。采用共聚焦显微镜观察纳米粒在皮肤内的渗透过程,采用HPLC法测定纳米粒的分布。结果共聚焦显微镜观察显示纳米粒经由微针作用皮肤后产生的微孔渗透进入皮肤。48h后测定显示没有纳米粒进入接收液,皮肤中纳米粒的滞留量如下:微针组表皮125.99μg/cm2,真皮55.31μg/cm2,皮肤中总量181.30μg/cm2;对照组表皮42.15μg/cm2,真皮32.76μg/cm2,皮肤中总量74.91μg/cm2。微针可以增加纳米粒在皮肤内的滞留量(P<0.01),并且纳米粒在表皮层中的滞留量大于真皮层(P<0.01)。结论微针作用于皮肤后可显著增加纳米粒的皮肤内递送量,纳米粒沉积在皮肤中缓慢释放药物,有利于局部皮肤给药。 展开更多
关键词 皮肤 微针 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 皮肤投药
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芬太尼双层缓释贴膜的研制及性质评价 被引量：6
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作者 施菁 邱利焱 +2 位作者 吴超 金一 申屠建中 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第16期1234-1237,共4页
目的制备芬太尼双层口腔贴膜,并对其进行性能评价。方法以保护层和生物黏附层制备芬太尼双层口腔贴膜,并以贴膜的体外黏附力、体内黏附时间、释药行为及离体颊膜渗透能力等为指标,对贴膜的处方进行筛选。结果海藻酸钠与羧甲基纤维素钠... 目的制备芬太尼双层口腔贴膜,并对其进行性能评价。方法以保护层和生物黏附层制备芬太尼双层口腔贴膜,并以贴膜的体外黏附力、体内黏附时间、释药行为及离体颊膜渗透能力等为指标,对贴膜的处方进行筛选。结果海藻酸钠与羧甲基纤维素钠及聚乙烯醇以2:1:2的比例制成的膜剂为最佳处方,其体外黏附力为(203±21)g·cm-2,口腔黏附时间为120 min,体外释药行为符合Higuchi方程。芬太尼的平均渗透速率为10.527μg·cm-2·h-1,其渗透过程属于零级动力学过程。加入甘草甜素前后,药膜的黏附力稍有下降,体外溶出速度与颊膜渗透速度均增加。结论芬太尼双层口腔贴膜有望成为芬太尼的新型透颊膜给药制剂。 展开更多
关键词 构橼酸芬太尼 口腔贴膜 甘草甜素
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外用多糖温敏凝胶相变温度的选择及处方筛选 被引量：6
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作者 冯怡 姜玲海 +1 位作者 沈岚 徐德生 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期294-297,共4页
目的 建立外用多糖温敏凝胶处方筛选的方法并筛选处方。方法以泊洛沙姆为主要基质，通过考察凝胶相变温度及相变时间的关系，建立固定环境温度下相变时间的对数lgt-相变温度T曲线，并以此筛选处方。结果处方P407／P188（17％／1％）相... 目的 建立外用多糖温敏凝胶处方筛选的方法并筛选处方。方法以泊洛沙姆为主要基质，通过考察凝胶相变温度及相变时间的关系，建立固定环境温度下相变时间的对数lgt-相变温度T曲线，并以此筛选处方。结果处方P407／P188（17％／1％）相变温度为29～30℃，相变时间为30～60s。结论筛选所得处方符合夏枯草多糖温敏凝胶外用的要求，并为同类制剂的处方筛选提供可借鉴的方法。 展开更多
关键词 多糖 温敏凝胶 泊洛沙姆 相变温度 相变时间
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