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石杉碱甲鼻用原位凝胶的制备及其经鼻脑靶向性评价 被引量：35
1
作者 陶涛 赵雁 +2 位作者 岳鹏 董文心 陈庆华 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1104-1110,共7页
目的探索利用鼻腔嗅觉区的鼻-脑通道开发经鼻脑靶向给药系统的可行性。方法用阳离子敏感性成胶辅料结冷胶，采用pH梯度沉淀法制备了石杉碱甲鼻用原位凝胶。以市售片剂和注射液为对照，用小脑延髓池插管法采集脑脊液，股动脉插管取血，... 目的探索利用鼻腔嗅觉区的鼻-脑通道开发经鼻脑靶向给药系统的可行性。方法用阳离子敏感性成胶辅料结冷胶，采用pH梯度沉淀法制备了石杉碱甲鼻用原位凝胶。以市售片剂和注射液为对照，用小脑延髓池插管法采集脑脊液，股动脉插管取血，测定其在大鼠脑脊液和血中药物动力学参数；用组织匀浆法，测定其在大鼠脑组织中的分布；用Morris水迷宫法、跳台法和避暗法试验其对大鼠和小鼠模型的药效。结果大鼠鼻腔给药血浆AUC0→6h为静注的0．94倍，但脑脊液AUC0→6h为静注和灌胃的1．3和2．3倍；大鼠鼻腔给药后大脑、海马、小脑、左右嗅球的AUC0→6h分别为静注的1．5，1．3，1．0，1．2和1．0倍，为灌胃的2．7，2．2，1．9，3．1和2．6倍。药效学研究表明以1／4～1／2口服剂量鼻腔给药与口服等效，与药动学结果相符。结论石杉碱甲原位凝胶鼻腔给药较静注和灌胃显著增加了药物在脑内，特别在其改善记忆障碍作用的靶部位——大脑和海马的分布，提高了药物的脑靶向性。 展开更多
关键词 石杉碱甲 鼻用原位凝胶 经鼻脑靶向
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血栓靶向尿激酶脂质体的制备及其体内溶栓效果 被引量：20
2
作者 王向涛 李沙 +1 位作者 张小滨 侯新朴 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期231-235,共5页
目的　制备血栓靶向的尿激酶脂质体 ,并在大鼠颈总动脉血栓模型上考察其溶栓情况。方法　通过液相合成法合成出靶向于血栓的特异性配体H Arg Gly Asp Ser OH (RGDS) ,并将其与monocarboxylpoly (ethyleneglycol)35 0 0distearoylphospha... 目的　制备血栓靶向的尿激酶脂质体 ,并在大鼠颈总动脉血栓模型上考察其溶栓情况。方法　通过液相合成法合成出靶向于血栓的特异性配体H Arg Gly Asp Ser OH (RGDS) ,并将其与monocarboxylpoly (ethyleneglycol)35 0 0distearoylphosphatidylethalnolamine (DSPE PEG350 0 COOH)偶联后插入到脂质体双层膜中得到血栓靶向尿激酶脂质体 ;通过制备方法的改进 ,以氢化豆磷脂在室温下制备尿激酶脂质体 ;在大鼠颈总动脉血栓模型上 ,考察了血栓靶向脂质体的体内溶栓效果。结果　所得的尿激酶脂质体包封率高、粒径小 ,稳定性好 ;与空白对照组的栓重相比 ,在相同剂量 (6 0kU·kg- 1 ,小剂量 )下 ,游离尿激酶组几乎无任何改变 ,尿激酶脂质体组血栓重量稍有减轻但无显著性差异 ,血栓靶向尿激酶脂质体组血栓重量明显减轻 (P <0 0 0 1) ;干重时的情况略有不同。与同剂量的普通脂质体相比 ,血栓靶向尿激酶脂质体溶栓效果显著改善 (湿重时P <0 0 1,干重时P <0 0 5 ) ,表现出明显的靶向溶栓能力。 展开更多
关键词 血栓靶向 RGDS 尿激酶 脂质体 颈总动脉血栓模型
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包载荧光探针香豆素-6的PLGA纳米粒的制备 被引量：14
3
作者 李晓芳 马艳结 +1 位作者 张晓 陈钢 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期740-744,共5页
目的以生物可降解材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,制备包载荧光探针香豆素-6纳米粒,并进行处方优化。方法采用乳化-溶剂挥发法制备香豆素-6-PLGA纳米粒,以利用率和包封率为考察指标,正交试验对处方进行优化。结果制得香豆素-6... 目的以生物可降解材料聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,制备包载荧光探针香豆素-6纳米粒,并进行处方优化。方法采用乳化-溶剂挥发法制备香豆素-6-PLGA纳米粒,以利用率和包封率为考察指标,正交试验对处方进行优化。结果制得香豆素-6纳米粒的包封率为51.6%,利用率为81.9%,平均粒径135 nm,香豆素-6体外72 h泄漏率低于2%。结论香豆素-6 PLGA纳米粒制备工艺简便可行,香豆素-6可作为荧光探针,用于纳米粒的动物体内示踪及靶向性研究。 展开更多
关键词 香豆素-6 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 处方优化
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白蛋白纳米粒的制备工艺及其靶向性研究进展 被引量：20
4
作者 苏华 胡晋红 李凤前 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期641-644,共4页
目的综述近年内白蛋白纳米粒给药系统制备工艺、靶向性及结构修饰定性技术的进展。方法描述白蛋白纳米粒给药系统的制备工艺、体内靶向性研究和结构修饰评估技术进展,分析白蛋白纳米粒系统靶向性给药的优势与技术难关,进行问题总结与展... 目的综述近年内白蛋白纳米粒给药系统制备工艺、靶向性及结构修饰定性技术的进展。方法描述白蛋白纳米粒给药系统的制备工艺、体内靶向性研究和结构修饰评估技术进展,分析白蛋白纳米粒系统靶向性给药的优势与技术难关,进行问题总结与展望。结果白蛋白纳米粒是较有前途的靶向性胶质药物载体。结论白蛋白纳米粒靶向给药系统的研究有重要的临床意义。 展开更多
关键词 白蛋白纳米粒 靶向给药系统 制备工艺 结构修饰评估技术
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大豆糖苷修饰阳离子脂质体的体外肝细胞靶向性 被引量：6
5
作者 石靖 齐宪荣 +2 位作者 杨莉 费然 魏来 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期19-23,共5页
目的研究肝靶向物质大豆糖苷(soybean-derived sterylglucoside,SG)的加入对阳离子脂质体肝细胞靶向性的影响。方法以荧光素钠(FS)为模型药物,采用HepG22.2.15细胞模型和SD雄性大鼠,检测SG,SG/Brij-35(卞泽-35)和SG/PEG-DSPE(polyethyle... 目的研究肝靶向物质大豆糖苷(soybean-derived sterylglucoside,SG)的加入对阳离子脂质体肝细胞靶向性的影响。方法以荧光素钠(FS)为模型药物,采用HepG22.2.15细胞模型和SD雄性大鼠,检测SG,SG/Brij-35(卞泽-35)和SG/PEG-DSPE(polyethyleneglycol-distearoylphos phatidylethanolamine)修饰的阳离子脂质体的物理化学性质,在细胞培养水平和离体肝脏水平考察阳离子脂质体的转染和肝细胞选择性。结果未修饰以及SG,SG/Brij-35和SG/PEG-DSPE修饰的FS阳离子脂质体在中性溶液中的包封率分别为91·74%,88·46%,89·70%和83·12%,粒径分别为124·4,113·7,110·8和93·0nm,空白脂质体在溶液中表面电荷为正。细胞培养和肝脏灌流结果说明,阳离子脂质体的转染率显著高于中性脂质体,SG单独修饰后的阳离子脂质体的细胞转染率较未修饰有显著提高,SG/Brij-35修饰的阳离子脂质体则表现出肝实质细胞选择性。结论阳离子脂质体可以促进FS进入肝脏细胞,具有较高的肝细胞摄取率,而SG/Brij-35的修饰可以提高脂质体的肝细胞选择性。 展开更多
关键词 阳离子脂质体 大豆糖苷 肝靶向 肝脏灌流 卞泽-35
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洛莫司汀热敏脂质体的制备及体外抗肿瘤活性研究 被引量：8
6
作者 黄桂华 祝侠丽 +1 位作者 张娜 张丙杰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期914-918,共5页
目的制备洛莫司汀热敏脂质体并考察其体外抗肿瘤活性。方法以二棕榈酰-D,L-α磷脂酰胆碱(DPPC)和胆固醇为载体,采用薄膜分散法制备洛莫司汀热敏脂质体,以甘露醇为赋形剂将其制成冻干脂质体;透射电镜观察冻干前后脂质体的形态,激光散射... 目的制备洛莫司汀热敏脂质体并考察其体外抗肿瘤活性。方法以二棕榈酰-D,L-α磷脂酰胆碱(DPPC)和胆固醇为载体,采用薄膜分散法制备洛莫司汀热敏脂质体,以甘露醇为赋形剂将其制成冻干脂质体;透射电镜观察冻干前后脂质体的形态,激光散射法测定脂质体的粒径分布及Zeta电位;Sephadex G-50柱分离脂质体与未包封药物,HPLC测定脂质体包封率;并考察脂质体的体外释药特性和体外抗肿瘤活性。结果脂质体为多层圆形或椭圆型小囊,无粘连,大小均匀,冷冻干燥前后平均粒径分别为189.8和274.9 nm;ζ电位分别为-19.13和-0.83 mV,包封率分别为68.28%和60.32%(n=3)。在pH7.4 PBS介质、相变温度42℃时30 min累积释药88.64%。相同剂量洛莫司汀溶液与洛莫司汀热敏脂质体比较,37℃时肿瘤抑制率分别为33.04%和35.35%,两者无明显差异(P>0.05);加热到42℃时肿瘤抑制率明显增加,加热10 min肿瘤抑制率分别为36.75%和58.87%;加热30 min肿瘤抑制率分别为50.52%和71.69%。结论洛莫司汀热敏脂质体在相变温度时,体外释药明显增加,体外抑瘤效果明显提高。 展开更多
关键词 洛莫司汀 温度敏感脂质体 L-d磷脂酰胆碱 抗肿瘤活性
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磁性聚乳酸羟基乙酸氧化苦参碱纳米微球的制备及抗小鼠肝纤维化作用 被引量：6
7
作者 郑智武 陈岳祥 +3 位作者 陈伟忠 宋春燕 钱慧 高静 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期500-504,共5页
目的:探讨磁性聚乳酸羟基乙酸氧化苦参碱纳米粒(M-PLGA-OM-NP)对小鼠肝纤维化的防治作用。方法:运用复乳法制备M-PLGA-OM-NP;透射电镜观察纳米粒形态。采用二甲基亚硝胺(DMN)诱导小鼠肝纤维化模型,观察M-PLGA-OM-NP干预后肝脏生化指标... 目的:探讨磁性聚乳酸羟基乙酸氧化苦参碱纳米粒(M-PLGA-OM-NP)对小鼠肝纤维化的防治作用。方法:运用复乳法制备M-PLGA-OM-NP;透射电镜观察纳米粒形态。采用二甲基亚硝胺(DMN)诱导小鼠肝纤维化模型,观察M-PLGA-OM-NP干预后肝脏生化指标及病理组织改变。结果:M-PLGA-OM-NP外观呈规则球形,平均粒径为146.5nm,载药量为7.61%,包封率为44.8%。M-PLGA-OM-NP组(外加磁场组和非磁场组)的丙氨酸转氨酶(ALT)水平较模型组下降;光镜下肝脏的纤维化程度较模型组明显减轻,较单纯氧化苦参碱(OM)用药组也明显改善;肝星状细胞活化的标志物α-SMA的表达较模型组及单纯OM用药组明显减弱。结论:M-PLGA-OM-NP在外加磁场的作用下,可增强OM的对DMN诱导的肝纤维化的防治作用。 展开更多
关键词 肝纤维化 氧化苦参碱 聚乳酸羟基乙酸 磁性纳米粒
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转铁蛋白修饰的载基因前阳离子脂质体制备及其表达研究 被引量：5
8
作者 钟志容 刘戟 +3 位作者 邓勇 张志荣 宋庆国 何勤 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期216-220,共5页
本文制备、优化转铁蛋白修饰的前阳离子脂质体,并研究其相关性质。通过薄膜分散膜挤压法制备空白前阳离子脂质体;以鱼精蛋白缩合质粒DNA与空白前阳离子脂质体作用形成载基因前阳离子脂质体(PLPD);转铁蛋白(transferrin,Tf)再与PLPD作用... 本文制备、优化转铁蛋白修饰的前阳离子脂质体,并研究其相关性质。通过薄膜分散膜挤压法制备空白前阳离子脂质体;以鱼精蛋白缩合质粒DNA与空白前阳离子脂质体作用形成载基因前阳离子脂质体(PLPD);转铁蛋白(transferrin,Tf)再与PLPD作用形成转铁蛋白修饰的载基因前阳离子脂质体(Tf-PLPD);中心组合设计优化制备工艺;以lacZ为报告基因转染人肝癌细胞株HepG2;测定形态、粒径、电位和转染效率。结果显示,PLPD形态近似于球体,平均粒径为(228.9±8.0)nm,多分散指数为0.122±0.020(n=3);zeta电位为(-25.08±2.50)mV(n=3),转染效率(12.18±3.80)mU.mg-1(protein)。Tf-PLPD平均粒径为(240±12)nm,多分散指数为0.150±0.030(n=3);zeta电位为(-24.10±2.50)mV(n=3);转染效率(24.26±2.60)mU.mg-1(protein)是裸质粒的20倍;实验结果也表明血清的存在不影响PLPD和Tf-PLPD的转染效率;PLPD和Tf-PLPD小于阳离子脂质体LPD对人肝癌细胞HepG2,SMMC7721和张氏正常肝细胞3种细胞株的毒性。由此可见,转铁蛋白修饰的前阳离子脂质体作为基因转运的非病毒载体具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 转铁蛋白 前阳离子脂质体 制备 转染效率
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膜修饰脂质体的制备及对心肌细胞的靶向作用 被引量：5
9
作者 陈妍 邓英杰 +3 位作者 郝艳丽 王秀敏 王振远 盛军 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期138-141,共4页
目的制备 3- {4 - [2- 羟基 (1- 甲基乙胺基 )丙氧基 ]辛基 }丙酸十六醇酯 (PAC)膜修饰脂质体 ,并对其体外心肌细胞靶向性进行研究。方法合成 β1 受体配体亲脂性化合物 (PAC)并制备PAC膜修饰的脂质体 (PAC- L) ;将荧光标记的脂质体... 目的制备 3- {4 - [2- 羟基 (1- 甲基乙胺基 )丙氧基 ]辛基 }丙酸十六醇酯 (PAC)膜修饰脂质体 ,并对其体外心肌细胞靶向性进行研究。方法合成 β1 受体配体亲脂性化合物 (PAC)并制备PAC膜修饰的脂质体 (PAC- L) ;将荧光标记的脂质体加入体外培养的心肌细胞中 ,分别在常氧及缺氧条件下共同培养一定时间后 ,用荧光分光光度计测定心肌细胞摄取荧光脂质体的量。结果体外心肌靶向性研究表明PAC- L与心肌细胞有较强的亲和力 ,在常氧状态下心肌细胞对PAC L的摄取较Plain -L高约 3. 2倍 ,而在缺氧状态下心肌细胞对PAC- L的摄取较Plain- L高达 5 1倍。 展开更多
关键词 膜修饰脂质体 心肌细胞 常氧 缺氧 靶向性
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超小的羧甲基壳聚糖超顺磁氧化铁纳米粒制备及处方优化 被引量：5
10
作者 范彩霞 高文慧 +2 位作者 陈志良 陈志喜 李明琰 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第9期825-831,共7页
目的优化羧甲壳聚糖超小超顺磁氧化铁纳米粒（O-carboxymethyl-chitosan ultra-small superparamagnetic iron oxide nanoparticle,OCMCS-USPIO-NPs）处方并对其理化性质进行表征。方法共沉淀法合成超顺磁氧化铁纳米粒核并用羧甲基壳聚... 目的优化羧甲壳聚糖超小超顺磁氧化铁纳米粒（O-carboxymethyl-chitosan ultra-small superparamagnetic iron oxide nanoparticle,OCMCS-USPIO-NPs）处方并对其理化性质进行表征。方法共沉淀法合成超顺磁氧化铁纳米粒核并用羧甲基壳聚糖对其表面进行共价修饰,用正交实验L9（34）对OCMCS-USPIO-NPs的处方优化和工艺进行优化筛选;用透射电镜、电子相关光谱仪（LSD）、X-Ray衍射法、傅立叶红外、磁性测定仪、MRI扫描仪和邻二氮菲法测定铁含量等对制备的OCMCS-USPIO-NPs进行表征;用普鲁士蓝染色法体外评价OCMCS-USPIO-NPs抗吞噬能力。结果正交实验处方优化处方为：羧甲基壳聚糖的分子量为1~2万,浓度为3%,超声时间为45 min,功率为600 W;傅立叶红外和X-Rays结果证实了OCMCS-SPIO-NPs的合成,羧甲基壳聚糖的修饰显著降低超顺磁氧化铁的流体粒径及超顺磁性,修饰后饱和磁性为73.4 emu.g-1 Fe,磁性较强;同时增加纳米粒表面的Zeta电位,普鲁士蓝染色结果表明巨噬细胞吞噬的纳米粒量依次是：uncoated SPIO-NPs〉dextran-SPIO-NPs〉OCMCS-SPIO-NPs。结论合成的OCMCS-USPIO-NPs的流体粒径〈50 nm,具有强的超顺磁性,分散性好,能逃避巨噬细胞的摄取,可用于MRI照影。 展开更多
关键词 羧甲基壳聚糖 超小超顺磁氧化铁纳米粒 正交实验 MRI造影剂
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脂质体物理化学稳定性研究进展 被引量：31
11
作者 袁松 孙会敏 丁丽霞 《中国药事》 CAS 2011年第4期384-388,共5页
目的了解影响脂质体稳定性的作用机制,从根本上控制脂质体的稳定性。方法综述了物理、化学两个方面影响脂质体稳定性的因素。结果与结论以脂质体的粒径、渗漏率、载药量等为指标评价其稳定性,并通过改变脂质体组成、改进制备方式、制备... 目的了解影响脂质体稳定性的作用机制,从根本上控制脂质体的稳定性。方法综述了物理、化学两个方面影响脂质体稳定性的因素。结果与结论以脂质体的粒径、渗漏率、载药量等为指标评价其稳定性,并通过改变脂质体组成、改进制备方式、制备新型脂质体等方法提高脂质体的稳定性。 展开更多
关键词 脂质体 稳定性 磷脂
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载药纳米粒透过血脑屏障机制的研究进展 被引量：4
12
作者 王斌艳 夏爱晓 +3 位作者 陈苹苹 倪玲 刘福和 李范珠 《国际药学研究杂志》 CAS 2010年第1期40-42,共3页
血脑屏障是维持中枢神经系统内环境稳定的结构基础,有效保护脑组织避免外源性有害物质侵害,但也阻碍许多治疗药物进入脑内,限制了中枢神经系统药物的临床应用。如何有效透过血脑屏障成为此类药物发挥治疗作用的关键环节。纳米粒作为一... 血脑屏障是维持中枢神经系统内环境稳定的结构基础,有效保护脑组织避免外源性有害物质侵害,但也阻碍许多治疗药物进入脑内,限制了中枢神经系统药物的临床应用。如何有效透过血脑屏障成为此类药物发挥治疗作用的关键环节。纳米粒作为一种新型药物载体,能携载药物透过血脑屏障进入脑组织,提高脑内药物浓度,实现脑内靶向给药。本文对载药纳米粒及其透过血脑屏障机制的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 纳米粒 血脑屏障 中枢神经系统药物 药物载体
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叶酸靶向的给药系统 被引量：4
13
作者 张奇 柳时 +1 位作者 周小菊 项光亚 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期1-4,共4页
目的综述叶酸靶向给药系统研究进展,评价这种技术应用的得与失。方法检索近几年国外研究叶酸靶向的相关文献,并进行分析、归纳。结果叶酸受体(FR)是肿瘤选择性药物输送的特异性靶点。与其他肿瘤标记物相比,FR的独特优势在于其天然配体... 目的综述叶酸靶向给药系统研究进展,评价这种技术应用的得与失。方法检索近几年国外研究叶酸靶向的相关文献,并进行分析、归纳。结果叶酸受体(FR)是肿瘤选择性药物输送的特异性靶点。与其他肿瘤标记物相比,FR的独特优势在于其天然配体是维生素叶酸。结论将叶酸与小分子,大分子药物或其他输送工具偶联,使治疗药物到FR阳性的肿瘤细胞的输送大为增强。 展开更多
关键词 叶酸 叶酸受体 叶酸靶向 给药系统
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负极性驻极体静电场对5-氟尿嘧啶贴剂体外释放规律的影响 被引量：3
14
作者 徐立丽 苑旺 +4 位作者 梁媛媛 郭鑫 黄平 崔黎丽 江键 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期294-299,共6页
目的研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)贴剂的处方优化工艺及负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响。方法采用常温电晕充电技术制备-1 000V负极性驻极体和-2 000V负极性驻极体,以压敏胶Eudragit E100为基质、柠檬酸三丁酯为... 目的研究5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)贴剂的处方优化工艺及负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响。方法采用常温电晕充电技术制备-1 000V负极性驻极体和-2 000V负极性驻极体,以压敏胶Eudragit E100为基质、柠檬酸三丁酯为增塑剂、水溶性氮酮为化学促渗剂制备负极性驻极体5-FU贴剂。单因素考察压敏胶Eudragit E100、增塑剂、水溶性氮酮和负极性驻极体对5-FU贴剂相关参数的影响,通过正交设计试验筛选5-FU贴剂的最优处方。利用改良的Franz扩散池和高效液相色谱仪研究负极性驻极体静电场对5-FU体外释放规律的影响。结果 (1)0.25g Eudragit E100、增塑剂和Eudragit E100的质量比为55∶100、水溶性氮酮的质量分数为3%组合时为5-FU贴剂的最优处方。(2)-1 000V驻极体和-2 000V驻极体均促进了5-FU的体外释放,且电压越高促进作用越强。(3)与单用3%水溶性氮酮相比,负极性驻极体联合质量分数为3%的水溶性氮酮进一步提高了5-FU的体外释放量(P<0.05)。结论负极性驻极体与水溶性氮酮均能降低5-FU贴剂的持黏力,促进5-FU的体外释放,两者联合使用时促进作用更为显著。 展开更多
关键词 驻极体 5-氟尿嘧啶 压敏胶贴剂 水溶性氮酮 静电场
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不同分子质量强的松龙-葡聚糖连接物的体外靶向释药 被引量：5
15
作者 周四元 梅其炳 +2 位作者 周瑾 李欣 赵德化 《第四军医大学学报》 北大核心 2003年第17期1551-1553,共3页
目的 :筛选具有结肠靶向释药特性的强的松龙 葡聚糖连接物 ,探讨葡聚糖分子量对强的松龙 葡聚糖连接物体外靶向释药的影响 .方法 :将不同分子质量强的松龙 葡聚糖连接物与大鼠胃肠道不同部位内容物稀释液共同孵育 ,采用高效液相色谱法... 目的 :筛选具有结肠靶向释药特性的强的松龙 葡聚糖连接物 ,探讨葡聚糖分子量对强的松龙 葡聚糖连接物体外靶向释药的影响 .方法 :将不同分子质量强的松龙 葡聚糖连接物与大鼠胃肠道不同部位内容物稀释液共同孵育 ,采用高效液相色谱法检测强的松龙及强的松龙琥珀酸单酯的释放 .结果 :在 16 0min的孵育过程中PLD2 ,PLD5 0在结肠及盲肠内容物中释放出强的松龙 (包括强的松龙琥珀酸单酯 )的总量分别是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放总量的 1.5和 1.2倍 ;PLD7.6 ,PLD2 6在结肠及盲肠内容物中释放出强的松龙 (包括强的松龙琥珀酸单酯 )的总量分别是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放总量的 0 .30和 0 .37倍 .结论 :葡聚糖分子质量对强的松龙 葡聚糖连接物的体外释药有明显影响 ,PLD2 ,PLD5 展开更多
关键词 结肠/药物作用 药物载体 强的松龙 高效液相色谱
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pH响应纳米递药系统在逆转肿瘤多药耐药性方面的研究进展 被引量：4
16
作者 梁润成 黄志军 +1 位作者 李桃 杨帆 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第20期1609-1613,共5页
目的介绍pH响应纳米递药系统在逆转肿瘤多药耐药性方面的研究进展。方法目前肿瘤治疗仍以化疗为主,肿瘤细胞多药耐药的产生是提高化疗效果的主要障碍。研究可逆转肿瘤多药耐药性的pH响应靶向递药系统提高抗肿瘤药物的药效,降低毒副作用... 目的介绍pH响应纳米递药系统在逆转肿瘤多药耐药性方面的研究进展。方法目前肿瘤治疗仍以化疗为主,肿瘤细胞多药耐药的产生是提高化疗效果的主要障碍。研究可逆转肿瘤多药耐药性的pH响应靶向递药系统提高抗肿瘤药物的药效,降低毒副作用,具有良好的应用前景。参阅国内外代表性文献48篇,并对其进行分析、归纳和整理。结果对pH响应聚合物胶束和pH响应脂质体的分类、逆转肿瘤多药耐药性的结果与机制等方面加以综述。结论随着技术的进步,pH响应纳米递药系统将会在临床治疗中发挥更大的作用。 展开更多
关键词 PH响应 胶束 脂质体 肿瘤多药耐药性 靶向递药系统
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透明质酸修饰的尿酸酶脂质体的制备及特性 被引量：3
17
作者 谢江川 何丹 +4 位作者 胡雪原 周云莉 晏子俊 陈薇 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1076-1081,共6页
目的制备透明质酸修饰的尿酸酶脂质体(hyaluronic acid-uricase liposomes,UHLP),并对尿酸酶(uricase,UC)和UHLP的体外活性及稳定性进行研究。方法采用逆向蒸发法制备UHLP,测定UHLP的包封率、粒径与zeta电位,用透射电镜对UHLP进行观察... 目的制备透明质酸修饰的尿酸酶脂质体(hyaluronic acid-uricase liposomes,UHLP),并对尿酸酶(uricase,UC)和UHLP的体外活性及稳定性进行研究。方法采用逆向蒸发法制备UHLP,测定UHLP的包封率、粒径与zeta电位,用透射电镜对UHLP进行观察。考察游离UC和UHLP中UC的最适温度和最适pH,还考察了其热稳定性、贮存稳定性、酸碱稳定性、抗胰蛋白酶水解能力以及抗部分金属离子和有机化合物能力,并对UHLP提高UC活性的机制进行了初步研究。结果 UHLP的平均包封率为(57.27±3.93)%(n=3),平均粒径为(322.6±8.2)nm(n=3),zeta电位为(-19.4±1.7)mV(n=3)。透射电镜下UHLP呈分布均匀的圆形或椭圆形。游离UC和UHLP中UC最适温度均为40℃;游离UC最适pH为8.5,UHLP中UC最适pH为8.0。稳定性结果显示,UHLP中UC的热稳定性、贮存稳定性、酸碱稳定性、抗胰蛋白酶水解能力以及抗部分金属离子和有机化合物能力均优于游离UC。UHLP提高UC活性机制初步研究结果表明,UC经UHLP包裹后其活性发生改变,和UC与UHLP脂质膜的相互作用有关,它们在相互作用的过程中使UC的构象发生翻转,构效发生改变,UC活性中心暴露,从而导致其活性增强。结论 UHLP不仅能提高UC在体外的活性,还能提高UC在体外的稳定性。 展开更多
关键词 尿酸酶 透明质酸 脂质体 稳定性
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尼莫地平微乳的包封率和体外释药特性的研究 被引量：4
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作者 周丽娟 刘清飞 +2 位作者 陈曦 王义明 罗国安 《中国药事》 CAS 2008年第7期564-567,586,共5页
建立尼莫地平微乳包封率的测定方法，考察尼莫地平微乳的体外释药特性。分别采用高速离心法、透析法和葡聚糖凝胶柱层析法分离尼莫地平微乳和游离药物，以HPLC法测定包封率；比较了透析法和反透析法测定尼莫地平微乳在不同介质中的累积... 建立尼莫地平微乳包封率的测定方法，考察尼莫地平微乳的体外释药特性。分别采用高速离心法、透析法和葡聚糖凝胶柱层析法分离尼莫地平微乳和游离药物，以HPLC法测定包封率；比较了透析法和反透析法测定尼莫地平微乳在不同介质中的累积释药百分率。尼莫地平在1．231～57．46mg·L^-1浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9999，n=7），尼莫地平的平均回收率为99．67％（n=9，RSD=0．93％）。葡聚糖凝胶色谱法测定微乳的包封率为98．13％。释放度的研究中，反透析法比透析法释药快，以0．4％RH60作为介质，有利于药物的释放。采用葡聚糖凝胶柱层析法测定尼莫地平微乳的包封率准确、便捷。尼莫地平微乳的体外释药研究，反映了微乳的稳定性较高。 展开更多
关键词 微乳 尼莫地平 包封率 释放度
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Angiopep-2与转铁蛋白共修饰脂质体跨血脑屏障的研究 被引量：6
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作者 董翔 常庚 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1083-1087,共5页
目的构建angiopep-2与转铁蛋白共修饰脂质体,并对其跨血脑屏障能力进行评价。方法制备angiopep-2与转铁蛋白(TF)共修饰脂质体(ANG/TF-LPs),考察其粒径、Zeta电位和血清稳定性等理化特征。通过定量细胞摄取实验考察脑内皮bEnd.3细胞对ANG... 目的构建angiopep-2与转铁蛋白共修饰脂质体,并对其跨血脑屏障能力进行评价。方法制备angiopep-2与转铁蛋白(TF)共修饰脂质体(ANG/TF-LPs),考察其粒径、Zeta电位和血清稳定性等理化特征。通过定量细胞摄取实验考察脑内皮bEnd.3细胞对ANG/TF-LPs的摄取效率。构建血脑屏障体外模型,考察不同脂质体的跨血脑屏障能力。结果所制备的ANG/TF-LPs粒径为(93.2±13.5)nm,Zeta电位为(7.55±1.85)mV,且在24h内具有良好的血清稳定性。体外细胞摄取实验表明,bEnd.3细胞对ANG/TF-LPs的摄取效率分别是TF-LPs、ANG-LPs和LPs的2.9倍、2.4倍和4.8倍,差异具有统计学意义(P<0.01);ANG/TF-LPs的跨血脑屏障效率分别是TF-LPs、ANG-LPs和LPs的3.1倍、2.9倍和5.4倍,差异具有统计学意义(P<0.01)。结论 ANG/TF-LPs制备工艺简单,经过angiopep-2与转铁蛋白修饰后,脂质体的跨血脑屏障能力显著增强,是一种潜在高效的脑部靶向给药系统。 展开更多
关键词 angiopep-2 转铁蛋白 脂质体 脑靶向 血脑屏障
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主被动双靶向纳米凝胶递送RRM2-siRNA的体外抗肿瘤效应 被引量：2
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作者 张莉 王颖 +2 位作者 金崇 董霞 李威 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期720-726,共7页
目的制备靶向输送针对核糖核苷酸还原酶RR小亚基M2(RRM2)的siRNA(RRM2-siRNA)的聚N-异丙基丙烯酰胺/聚乙烯亚胺(PNIPAM/PEI)纳米凝胶,通过研究其体外的抗肿瘤效应,以期构建新型靶向纳米凝胶递送基因系统。方法采用自由基接枝共聚合(radi... 目的制备靶向输送针对核糖核苷酸还原酶RR小亚基M2(RRM2)的siRNA(RRM2-siRNA)的聚N-异丙基丙烯酰胺/聚乙烯亚胺(PNIPAM/PEI)纳米凝胶,通过研究其体外的抗肿瘤效应,以期构建新型靶向纳米凝胶递送基因系统。方法采用自由基接枝共聚合(radical graft copolymerization)反应制备具有"核-壳"结构的PNIPAM/PEI聚阳离子温度敏感型纳米凝胶,评价其粒径、zeta电位等理化性质;根据电荷相互作用原理,并通过偶联抗人表皮生长因子受体2(Her2)抗体,形成包裹RRM2-siRNA的靶向性PNIPAM/PEI-siRNA纳米凝胶复合体。利用凝胶电泳确定PNIPAM/PEI-siRNA纳米凝胶复合体包裹siRNA效果,通过荧光显微镜定性观察和流式细胞术定量检测人胃癌细胞NCI-N87对该纳米凝胶复合体的摄取情况,利用qPCR法检测该纳米凝胶递送siRNA后靶基因RRM2的表达情况,用Transwell法检测该纳米凝胶复合体对NCI-N87细胞迁移的影响。结果本研究合成具有"核-壳"结构的温度敏感型PNIPAM/PEI纳米凝胶,颗粒均匀,粒径为359.8nm,zeta电位为21.4mV。在此基础上,我们制备出靶向凝胶包裹RRM2-siRNA的纳米凝胶复合体,确定最佳包裹比例为N/P=60(N/P:聚阳离子纳米凝胶中氨基与质粒DNA中磷酸基的摩尔比)。不同温度下(37℃、42℃)细胞内吞实验证实,该纳米凝胶复合体具有良好的靶向性和温度响应性,且可以下调靶基因RRM2的表达,抑制NCI-N87细胞的迁移。结论成功制备抗体靶向的PNIPAM/PEI聚阳离子温度敏感型纳米凝胶,其可以结合并投递siRNA进入靶细胞,该纳米复合体可以作为新型抗肿瘤基因治疗的给药系统。 展开更多
关键词 纳米凝胶 抗体靶向 温度响应性 药物递送系统 小分子干扰RNA
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