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水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 被引量：49
1
作者 张婷婷 徐文 +1 位作者 胡生亮 何仲贵 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第20期1569-1571,共3页
目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果3... 目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg.L-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方及制备工艺研究 被引量：23
2
作者 吴燕 何文 +2 位作者 代文兵 周本宏 宋金春 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第12期922-925,共4页
目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(<100... 目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺。方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(<100nm)并测定Zeta电位、粒径大小及分布;用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂。结果最佳处方制备的药物平均包封率为(68.8±0.9)%(n=3);包衣纳米脂质体的Zeta电位为55.1mV,平均粒径为90.9nm,粒径分布为20-120nm;以15%海藻糖做冻干保护剂的脂质体冻干前后粒径变化最小。结论本试验制备的羟基喜树碱包衣纳米脂质体具有包封率高,稳定性好,表面带正电荷等特点,为其进一步研究奠定了基础。 展开更多
关键词 羟基喜树碱 壳聚糖 纳米脂质体 制备工艺
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主动载药法制备硫酸长春新碱脂质体及其包封率的测定 被引量：27
3
作者 赵妍 于彬 +1 位作者 邓意辉 肖利颖 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第20期1559-1562,共4页
目的制备硫酸长春新碱脂质体,建立包封率测定方法。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体;以阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物;用RP-HPLC测定脂质体的包封率。结果硫酸长春新碱脂质体包封率大于85%;在所建立的色谱条件下硫酸长春... 目的制备硫酸长春新碱脂质体,建立包封率测定方法。方法采用pH梯度法制备硫酸长春新碱脂质体;以阳离子交换树脂分离脂质体和游离药物;用RP-HPLC测定脂质体的包封率。结果硫酸长春新碱脂质体包封率大于85%;在所建立的色谱条件下硫酸长春新碱与辅料及溶剂峰分离良好;硫酸长春新碱在1.0～12.5mg·L^(-1)内线性关系良好(r=0.9999);精密度和回收率均合格。结论pH梯度法适于制备硫酸长春新碱脂质体,所建立的分析方法准确可靠,简单快速,可以用于硫酸长春新碱脂质体包封率的测定。 展开更多
关键词 PH梯度法 硫酸长春新碱 脂质体 高效液相色谱法 包封率
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鱼精蛋白凝聚法测定脂质体和纳米脂质体包封率 被引量：35
4
作者 孙维彤 黄桂华 +1 位作者 叶杰胜 张娜 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第22期1716-1720,共5页
目的 建立鱼精蛋白凝聚法测定脂质体、纳米脂质体包封率的方法。方法 鱼精蛋白凝聚法分离脂质体、纳米脂质体，以高效液相色谱法为分析手段，测定脂质体药物包封率，并与葡聚糖凝胶柱色谱法比较。考察脂质体粒径、脂质体Zeta电位、鱼精... 目的 建立鱼精蛋白凝聚法测定脂质体、纳米脂质体包封率的方法。方法 鱼精蛋白凝聚法分离脂质体、纳米脂质体，以高效液相色谱法为分析手段，测定脂质体药物包封率，并与葡聚糖凝胶柱色谱法比较。考察脂质体粒径、脂质体Zeta电位、鱼精蛋白用量以及药物不同溶解性、荷电性、分子量大小等因素对鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率的影响。结果 鱼精蛋白凝聚法可以准确测定不同溶解性质药物脂质体的包封率；应用葡聚糖凝胶G-50柱色谱法与鱼精蛋白凝聚法均能很好测定粒径≥220nm碘海醇脂质体的包封率。脂质体粒径减小，葡聚糖凝胶柱色谱法药物回收率下降；碘海醇脂质体粒径小于200nm时，葡聚糖凝胶G-50柱色谱法测得药物回收率较鱼精蛋白凝聚法低。葡聚糖凝胶柱色谱法不适合脂溶性药物脂质体的分离且不能准确测定脂溶性药物托氟啶脂质体的药物包封率；鱼精蛋白凝聚法可准确测定粒径在100—500nm的托氟啶脂质体的药物包封率。脂质体荷电性影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率；调节介质pH值使托氟啶脂质体Zeta电位分别为-44.07，-4．76和14．5mV，鱼精蛋白凝聚法方法回收率分别为98.1％，95.3％和86.6％。不同荷电性小分子药物不影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率，但大分子药物荷电性有影响；解离的奥沙西罗（荷负电）和pH2的胰岛素（荷正电）回收率较好，而pH7的胰岛素（荷负电）的回收率则较低。结论 鱼精蛋白凝聚法可以测定不同溶解性质药物脂质体、纳米脂质体的包封率，此法适合小分子药物及正电荷大分子药物脂质体的测定；适于中性或负电荷脂质体的测定。 展开更多
关键词 脂质体和纳米脂质体 包封率 鱼精蛋白凝聚法 葡聚糖凝胶柱色谱法
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脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性研究 被引量：17
5
作者 杨明世 游本刚 +3 位作者 杨明华 寸冬梅 陶安进 崔福德 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期738-741,共4页
目的 用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法 以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数,根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据,采用脱卷积法计算体内释药特性,与相应的体外释药特性... 目的 用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法 以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数,根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据,采用脱卷积法计算体内释药特性,与相应的体外释药特性进行比较,考察体内外相关性。结果 用脱卷积法计算3种尼群地平缓释制剂的体内外释药相关性良好。结论 脱卷积法适用于自制尼群地平缓释制剂的体内外相关性研究。 展开更多
关键词 脱卷积法 体内外相关性 尼群地平 缓释制剂
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格列齐特生物黏附缓释片的研制及其体内体外评价 被引量：14
6
作者 张毕奎 苏芬丽 +4 位作者 向大雄 朱运贵 谭建国 许飞 李焕德 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第12期910-913,共4页
目的考察格列齐特生物黏附性缓释片体外释药行为,离体组织黏附力,以及在犬体内的药动学。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片。以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶... 目的考察格列齐特生物黏附性缓释片体外释药行为,离体组织黏附力,以及在犬体内的药动学。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和卡波姆(Carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片。以磷酸盐缓冲液(pH8.6)为溶出介质,测定生物黏附性缓释片的释放度。以自制黏附力测定装置测定片剂对家兔离体胃、肠组织的黏附力。采用HPLC测定犬血浆中的格列齐特浓度,研究格列齐特生物黏附性缓释片与格列齐特Ⅱ片在beagle犬体内的药动学和相对生物利用度。结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力。格列齐特生物黏附缓释片对格列齐特Ⅱ片的相对生物利用度为(282.74±20.75)%。结论格列齐特生物黏附缓释片在胃、肠道具有较强的黏附作用,利用生物黏附技术可以提高格列齐特的生物利用度。 展开更多
关键词 格列齐特 生物黏附缓释片 黏附力 药动学 相对生物利用度
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苦参碱缓释包衣微丸的研制 被引量：26
7
作者 宋磊 张亚琼 +1 位作者 郭圣荣 殷明 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第16期1238-1241,共4页
目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease)制备苦参碱缓释微丸。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究;用Surelease作为包衣材料、微型流化床进行包衣,对微丸体外释放进行评价并考察热... 目的采用乙基纤维素水分散体(Surelease)制备苦参碱缓释微丸。方法采用溶液上药法(流化床底喷装置)制备苦参碱微丸,并进行微丸质量评价及粉体学性质研究;用Surelease作为包衣材料、微型流化床进行包衣,对微丸体外释放进行评价并考察热处理对微丸释放的影响。结果制备的微丸质量良好,苦参碱缓释微丸需要热处理,适宜的热处理温度为60℃,热处理时间为12 h,体外释放曲线符合一级动力学方程。结论制备的苦参碱缓释微丸具有明显缓释作用。 展开更多
关键词 苦参碱 缓释微丸 乙基纤维素水分散体 流化床
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紫杉醇纳米乳剂的体内外考察 被引量：41
8
作者 何蕾 王桂玲 张强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期227-230,共4页
目的　考察紫杉醇纳米乳剂的形态、粒径分布及急性过敏反应 ,研究紫杉醇注射剂及自制紫杉醇纳米乳剂在大鼠体内的药代动力学。方法　用HPLC法测定大鼠体内紫杉醇含量。数据用 3P87处理 ,得到各主要药代动力学参数。结果　纳米乳剂平均... 目的　考察紫杉醇纳米乳剂的形态、粒径分布及急性过敏反应 ,研究紫杉醇注射剂及自制紫杉醇纳米乳剂在大鼠体内的药代动力学。方法　用HPLC法测定大鼠体内紫杉醇含量。数据用 3P87处理 ,得到各主要药代动力学参数。结果　纳米乳剂平均粒径为 17 2nm。纳米乳剂急性过敏反应为阴性 ,而市售紫杉醇注射液急性过敏反应为阳性。血浆中杂质及制剂中辅料不干扰紫杉醇的测定。大鼠iv自制紫杉醇纳米乳剂及紫杉醇注射液后的药 时曲线均符合二室模型。数据用 3P87处理 ,得到各主要药代动力学参数。纳米乳剂及注射液的K1 0 分别为 0 5 7,1 2 9·h- 1 ,K1 2 分别为 1 4 4 ,1 2 7·h- 1 ,K2 1 分别为 3 0 8,0 5 1·h- 1 ,AUC分别为 34 98,2 1 85mg·h·L- 1 。结论　紫杉醇纳米乳剂较紫杉醇注射液毒性降低 。 展开更多
关键词 紫杉醇 纳米乳剂 急性过敏反应 HPLC 药代动力学
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羟基喜树碱包衣纳米脂质体的制备及在小鼠体内组织分布的研究 被引量：21
9
作者 何文 吴燕 +1 位作者 代文兵 陈健 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期196-200,共5页
目的研究羟基喜树碱（HCPT）氯化壳聚糖（CS-HCl）包衣纳米脂质体（nanoliposomes）的制备方法,并考察其在小鼠体内的组织分布.方法采用薄膜分散法制备HCPT脂质体,用CS-HCl包衣后乳匀,得到CS-HCl包衣的HCPT纳米脂质体（平均粒径＜100nm... 目的研究羟基喜树碱（HCPT）氯化壳聚糖（CS-HCl）包衣纳米脂质体（nanoliposomes）的制备方法,并考察其在小鼠体内的组织分布.方法采用薄膜分散法制备HCPT脂质体,用CS-HCl包衣后乳匀,得到CS-HCl包衣的HCPT纳米脂质体（平均粒径＜100nm）.除去游离HCPT后,测定其包封率（EE%）、平均粒径、粒径分布及Zeta电位.以5 mg·kg^-1羟基喜树碱的剂量小鼠尾静脉注射HCPT注射液、普通HCPT脂质体、HCPT纳米脂质体、包衣HCPT纳米脂质体,测定血浆及肝、脾组织中的血药浓度.结果包衣HCPT纳米脂质体的EE%为（61.2±1.20）%,平均粒径为（91.9±8.78）nm,Zeta电位为（55.1±1.04）mV（n=3）.包衣HCPT纳米脂质体在血液中AUC0～48为HCPT纳米脂质体的1.3倍,为普通HCPT脂质体的4.7倍,为注射液的25.4倍.AUCplasma/AUCRES表明,包衣HCPT纳米脂质体为HCPT纳米脂质体的1.4倍,为普通脂质体的8.7倍,为注射液的3.4倍.结论该包衣HCPT纳米脂质体具有大小均匀,带有较大正电荷,能显著延长药物在血液循环中的时间,减少RES对脂质体的吞噬作用等特点. 展开更多
关键词 羟基喜树碱 氯化壳聚糖 纳米脂质体 组织分布
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半乳糖化脂质体在小鼠体内肝靶向性评价 被引量：14
10
作者 王绍宁 邓意辉 +2 位作者 吴红兵 张玲玲 陈大为 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第14期1076-1079,共4页
目的以阿霉素为模型药物,研究半乳糖化脂质体在小鼠体内的肝靶向性和肝实质细胞靶向性。方法以新型半乳糖化胆固醇,(5-胆甾烯-3β-氧基)4-氧代-4-[2-乳糖酰胺基乙氨基]丁酸酯(CHS-ED-LA)为肝靶向辅料,采用硫酸铵梯度法制备阿霉素普通脂... 目的以阿霉素为模型药物,研究半乳糖化脂质体在小鼠体内的肝靶向性和肝实质细胞靶向性。方法以新型半乳糖化胆固醇,(5-胆甾烯-3β-氧基)4-氧代-4-[2-乳糖酰胺基乙氨基]丁酸酯(CHS-ED-LA)为肝靶向辅料,采用硫酸铵梯度法制备阿霉素普通脂质体和半乳糖化脂质体。小鼠尾静脉注射阿霉素溶液、普通脂质体及半乳糖化脂质体(10 mg.kg-1),采用荧光分光光度法测定阿霉素在小鼠体内各组织及肝细胞中的含量。用靶向效率(Te)评价阿霉素半乳糖化脂质体的肝靶向性。结果阿霉素脂质体包封率>95%,平均粒径约80 nm。与阿霉素溶液组比较,阿霉素普通脂质体及阿霉素半乳糖化脂质体组的体内循环时间明显延长,而在心和肾两组织中的量显著降低。普通脂质体和CHS-ED-LA分别占脂质总量2%,5%,10%的半乳糖化脂质体的阿霉素肝靶向效率(Te)(%)分别为15.41,18.21,32.16,50.07,肝实质细胞与非实质细胞的分布比分别为52∶48,58∶42,78∶22,88∶12。结论半乳糖化脂质体可显著提高阿霉素的肝靶向性及肝实质细胞靶向性。 展开更多
关键词 (5-胆甾烯-3β氧基)4-氧代14-[2-乳糖酰胺基乙氨基]丁酸酯 肝靶向 阿霉素 半乳糖化脂质体
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盐酸维拉帕米择时缓释微丸的研制及犬体内药代动力学 被引量：8
11
作者 陈志鹏 肖衍宇 +3 位作者 陈洪轩 陈西敬 李腊蕊 朱家壁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期765-771,共7页
目的制备盐酸维拉帕米择时缓释微丸(VH-COERP);研究VH-COERP在犬体内的药代动力学,并与市售的盐酸维拉帕米缓释微丸(VH-DRP)进行比较。方法采用空白丸芯上药法制备含药丸芯,并用流化床对其包衣,其中羟丙基甲基纤维素为内层包衣溶胀层,... 目的制备盐酸维拉帕米择时缓释微丸(VH-COERP);研究VH-COERP在犬体内的药代动力学,并与市售的盐酸维拉帕米缓释微丸(VH-DRP)进行比较。方法采用空白丸芯上药法制备含药丸芯,并用流化床对其包衣,其中羟丙基甲基纤维素为内层包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外层包衣控释层,通过改变内外层衣膜的厚度达到择时缓释的效果。用RP-HPLC测定6只Beagle犬口服VH-COERP后不同时间血浆中盐酸维拉帕米的浓度,并与VH-DRP比较,通过3P97程序计算药代动力学参数。结果溶胀层和控释层的包衣厚度、溶胀层中添加剂的种类会影响药物释放的时滞、释药行为以及最终释药量,所制得的微丸释放不受介质pH及后处理的影响。体外溶出经5 h时滞后缓慢释药达24 h。与VH-DRP相比,VH-COERP体内释药具有明显的时滞(4 h),达峰时间明显延长(8 h),相对生物利用度为(94.56±7.64)%。结论VH-COERP在体内外经过明显的时滞后均能缓慢释放,达到了睡前服药,凌晨发挥疗效的目的。 展开更多
关键词 盐酸维拉帕米 微丸 时滞 择时缓释 药代动力学
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盐酸哌甲酯-卵磷脂微乳的制备及其透皮吸收作用 被引量：14
12
作者 俞媛 高中 +2 位作者 陈琰 钟延强 程明和 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第11期843-845,共3页
目的探讨微乳作为载体促进水溶性药物盐酸哌甲酯的透皮吸收。方法以十四酸异丙酯-水-卵磷脂-乙醇作为微乳的组成部分,对微乳伪三元相图进行了研究,制备盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳,采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC测定... 目的探讨微乳作为载体促进水溶性药物盐酸哌甲酯的透皮吸收。方法以十四酸异丙酯-水-卵磷脂-乙醇作为微乳的组成部分,对微乳伪三元相图进行了研究,制备盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳,采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物透皮浓度,计算微乳的经皮渗透稳态流量,并与盐酸哌甲酯-卵磷脂混悬液和哌甲酯溶液作出对比。结果盐酸哌甲酯-卵磷脂油包水微乳的透皮稳态流量大于2个对照组(P<0.01)。结论微乳对盐酸哌甲酯的经皮渗透具有促进作用。 展开更多
关键词 透皮 微乳 盐酸哌甲酯
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海藻酸壳聚糖聚乳酸羟乙醇酸复合微球的制备及其对蛋白释放的调节 被引量：20
13
作者 郑彩虹 梁文权 虞和永 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期182-186,共5页
目的　制备蛋白的海藻酸 壳聚糖 聚乳酸羟乙醇酸(PLGA)复合微球,以增加蛋白药物的包封率、减少突释和不完全释放。方法　以牛血清白蛋白为模型药物采用修饰的乳化、醇洗法制备小粒径海藻酸微囊,再以壳聚糖孵育制得海藻酸 壳聚糖双层微囊... 目的　制备蛋白的海藻酸 壳聚糖 聚乳酸羟乙醇酸(PLGA)复合微球,以增加蛋白药物的包封率、减少突释和不完全释放。方法　以牛血清白蛋白为模型药物采用修饰的乳化、醇洗法制备小粒径海藻酸微囊,再以壳聚糖孵育制得海藻酸 壳聚糖双层微囊,并进一步用PLGA包裹制得复合微球。采用微量BCA试剂盒测定蛋白浓度,考察其包封率及释放行为,改变各种制备因素调节微球的释放特性。结果　复合微球粒径约 30μm,形态圆整。与单纯PLGA微球相比,包封率由 60% -70%上升至 80%以上。复合微球在磷酸盐缓冲液的 1h突释量由 40% -50%下降至 25%以下,在生理盐水中则进一步下降至 5%以下。结论　海藻酸 壳聚糖 PLGA复合微球提高了蛋白药物的包封率,减少了药物的突释,并可通过调节PLGA比例调节药物的释放。 展开更多
关键词 微球 海藻酸 壳聚糖 乳酸-羟乙醇酸共聚物 牛血清白蛋白
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艾塞那肽缓释微球的制备和体外释放的研究 被引量：8
14
作者 宣吉明 高静 +3 位作者 黄景彬 林亚玲 鲁莹 钟延强 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第7期772-775,共4页
目的制备载艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolicacid),PLGA]微球,并对其体外释药特性进行考察。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,采用凝聚法(W/O/O)制备载艾塞那肽缓释注射微球,建立了高效液相色谱测定艾塞那... 目的制备载艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolicacid),PLGA]微球,并对其体外释药特性进行考察。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,采用凝聚法(W/O/O)制备载艾塞那肽缓释注射微球,建立了高效液相色谱测定艾塞那肽含量的方法和微球中药物提取方法,考察微球粒径大小、外观、包封率、载药量等理化性质,并对微球体外释放特性进行了考察。结果微球球形较圆整,平均粒径为(51.2±1.97)μm,实际载药量为(4.50±0.13)%,包封率在(96.5±2.68)%,首日突释率为(13.19±1.39)%,28 d的体外累积释放率可达(88.6±0.73)%。结论以生物可降解的PLGA为载体,用W/O/O法制备的艾塞那肽微球工艺稳定可控,重现性好,可在体外缓释一个月,在糖尿病治疗中具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 艾塞那肽 微球体 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 高压液相色谱法 体外释放 迟效制剂
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不同pH的溶出介质对HPMC骨架片释药的影响 被引量：9
15
作者 徐翔 田国祥 +2 位作者 许东航 叶婷 梁文权 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期108-110,共3页
目的　探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响。方法　以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物 ,测定四种pH缓冲溶液介质 (pH1.0 ,pH4 .0 ,pH6 .0 ,pH7.5 )下的药物的溶解度和释放度。结... 目的　探讨溶出介质的pH对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响。方法　以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物 ,测定四种pH缓冲溶液介质 (pH1.0 ,pH4 .0 ,pH6 .0 ,pH7.5 )下的药物的溶解度和释放度。结果　难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶解度的增加而加快。结论　难溶性药物HPMC骨架片释药的差异主要与药物在不同pH的溶出介质中的溶解度有关。 展开更多
关键词 难溶性药物 HPMC骨架片 PH 溶解度 释放度
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吸附和包埋法制备洛美沙星淀粉微球及其体外释放比较研究 被引量：7
16
作者 刘丽萍 黄黎明 +2 位作者 马小涛 王柏 何华 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期523-527,共5页
目的制备盐酸洛美沙星淀粉微球,并对其体外释药模式进行研究。方法以盐酸洛美沙星为模型药物,采用吸附载药法和包埋载药法制备了载药淀粉微球,通过测定微球载药量、包封率和在不同的释放介质中的体外释放情况,对上述2种方法制备的载药... 目的制备盐酸洛美沙星淀粉微球,并对其体外释药模式进行研究。方法以盐酸洛美沙星为模型药物,采用吸附载药法和包埋载药法制备了载药淀粉微球,通过测定微球载药量、包封率和在不同的释放介质中的体外释放情况,对上述2种方法制备的载药微球进行质量评价。结果吸附法制备的载药微球的平均载药量为14.54μg·mg-1,药物包封率为39.72%;而包埋载药法制备的淀粉微球的平均载药量为19.32μg·mg-1,药物包封率为48.95%。体外释药特性研究表明它们具有缓释特性,其中包埋载药法制备的淀粉微球比吸附载药法制备的淀粉微球有更好的缓释能力,在不同的释放介质中释药曲线也有所不同,在模拟胃液中累计释药量只能得到70%;而在模拟肠液中累计释药量能达到80%以上。结论吸附载药法和包埋载药法制备的载药淀粉微球都具有缓释作用,但后者体外释药具有更明显的缓释效果。 展开更多
关键词 可降解淀粉微球 盐酸洛美沙星 吸附载药法 包埋载药法 体外释放
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乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价 被引量：7
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作者 王兴 张卫国 +3 位作者 李晓倩 李莹 王萍 雷磊 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第1期50-55,共6页
目的进行乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价。方法以中药赶黄草和贯叶连翘的提取物为原料药,以HPMC K4M和PVP K30两种粘度不同,水合行为差异较大的亲水高分子材料联合使用作为骨架材料,制备缓释12 h的"乙肝清骨架... 目的进行乙肝清HPMC K4M/PVP K30骨架缓释片的研制与体外评价。方法以中药赶黄草和贯叶连翘的提取物为原料药,以HPMC K4M和PVP K30两种粘度不同,水合行为差异较大的亲水高分子材料联合使用作为骨架材料,制备缓释12 h的"乙肝清骨架缓释片"。以"HPMC+PVP K30"总量在处方中的百分量和HPMC在"HPMC+PVP K30"总量中的百分量为考察因素,通过处方单因素考察和星点设计—效应面法进行优化,得到最佳的制剂处方。并通过均一性实验和体外释药行为研究进行体外评价。结果本片剂优化处方中最低HPMC K4M与PVP K30用量不得低于20%。最佳制剂处方为骨架材料HPMC+PVP K30总量占片剂质量的27.03%,HPMC占HPMC+PVP K30总量的49.04%。本处方具有良好的重现性与稳定性;片剂药物释放符合一级释放模型。结论制备了载药量40%的乙肝清提取物缓释片,并优化得到了其最佳的制剂处方。 展开更多
关键词 HPMC K4M/PVP K30 缓释片 中药提取物 释药行为
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苹果渣多酚提取工艺的神经网络建模与遗传算法优化 被引量：14
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作者 赵武奇 仇农学 王宏 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第12期138-142,共5页
本实验建立了苹果渣多酚提取工艺的人工神经网络模型,研究了提取工艺神经网络模型的遗传算法优化技术。结果表明,结构为4-9-1的神经网络能较为精确的拟合输入的样本数据,其对测试样本的输出与实验结果的相关系数为0.985;遗传算法优化出... 本实验建立了苹果渣多酚提取工艺的人工神经网络模型,研究了提取工艺神经网络模型的遗传算法优化技术。结果表明,结构为4-9-1的神经网络能较为精确的拟合输入的样本数据,其对测试样本的输出与实验结果的相关系数为0.985;遗传算法优化出的最佳提取工艺参数为乙醇浓度为62%、乙醇溶液的体积与苹果渣的质量之比为14:1,温度为69.7℃,提取时间为5.9h,该工艺参数下的提取率明显大于单因素试验和二次组合试验的结果,比最好的大16.9%。用神经网络模型描述提取工艺参数与提取率之间的关系,用遗传算法优化工艺参数,能设计出最佳的提取工艺参数。 展开更多
关键词 神经网络 遗传算法 苹果渣多酚 优化 模型
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橄榄油微囊化研究 被引量：12
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作者 杨官娥 李军 +2 位作者 邝立刚 漆小梅 李青山 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期278-280,共3页
目的对橄榄油进行微囊化,并对其质量进行评价。方法采用复凝聚法进行微囊化;索氏提取法进行含油量测定;浆法进行溶出度测定;光、热、湿条件下进行稳定性考查。结果所制橄榄油微囊含油量达35%以上;在模拟胃液(0.1 mol.L-1盐酸,不含酶)中4... 目的对橄榄油进行微囊化,并对其质量进行评价。方法采用复凝聚法进行微囊化;索氏提取法进行含油量测定;浆法进行溶出度测定;光、热、湿条件下进行稳定性考查。结果所制橄榄油微囊含油量达35%以上;在模拟胃液(0.1 mol.L-1盐酸,不含酶)中45 min溶出度为(89.7±1.4)%(n=14);通过光、热、湿稳定性考察表明,橄榄油微囊与液体橄榄油相比,稳定性提高。结论制得了囊形圆整,流动性良好,塑性强,粒径分布均匀,含油量高,溶出度达到中国药典要求,稳定性良好的橄榄油微囊。 展开更多
关键词 橄榄油 微囊化 质量评价
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富马酸美托洛尔爆破型脉冲片体外实验研究 被引量：7
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作者 顾纪锋 张娜 +2 位作者 席延卫 李林军 黄桂华 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第20期1560-1564,共5页
目的以富马酸美托洛尔为模型药物,研制爆破型脉冲片并考察其体外释药特性。方法以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L100)为包衣材料,聚乙二醇6000(PEG 6000)为增塑剂,采用薄膜包衣法,制备含富马酸美托洛尔50 mg的脉冲片;通过体外释放实... 目的以富马酸美托洛尔为模型药物,研制爆破型脉冲片并考察其体外释药特性。方法以乙基纤维素和丙烯酸树脂(Eudragit L100)为包衣材料,聚乙二醇6000(PEG 6000)为增塑剂,采用薄膜包衣法,制备含富马酸美托洛尔50 mg的脉冲片;通过体外释放实验,考察处方因素对脉冲片体外释放的影响;通过吸水实验分析脉冲片的释药机制。结果片芯崩解剂种类、包衣组成与厚度、增塑剂种类与用量影响富马酸美托洛尔的脉冲释放。该制剂在体外延迟释放时间为4.5 h,时滞后3.5 h累积释药达90%。结论富马酸美托洛尔爆破型脉冲片在体外具有脉冲释放特性。 展开更多
关键词 脉冲片 富马酸关托洛尔 爆破 聚乙二醇6000
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