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基于药物纳米晶的肿瘤靶向纳米递药系统研究进展
1
作者 吕春艳 信文婧 +6 位作者 崔闻宇 申光焕 张文君 韩锐 王文倩 厚晓庆 周浦诺 《医药导报》 北大核心 2026年第1期100-108,共9页
药物纳米晶粒径小,比表面积大,可以改善难溶性药物的溶解度问题,提高药物的生物利用度。对药物纳米晶进行表面修饰,可以实现对特定位点的靶向,延长药物在体内的循环时间,增强细胞摄取和肿瘤抑制作用,降低对正常组织的毒副作用,对靶组织... 药物纳米晶粒径小,比表面积大,可以改善难溶性药物的溶解度问题,提高药物的生物利用度。对药物纳米晶进行表面修饰,可以实现对特定位点的靶向,延长药物在体内的循环时间,增强细胞摄取和肿瘤抑制作用,降低对正常组织的毒副作用,对靶组织发挥治疗作用。该文系统地综述了药物纳米晶的制备技术及在肿瘤治疗中的4种靶向系统,并对其在肿瘤治疗领域的发展与应用前景进行展望,为药物纳米晶的进一步研究提供参考。 展开更多
关键词 药物纳米晶 肿瘤靶向 纳米递药系统 表面修饰 制备技术
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6种灭菌方式对天七参胶囊饮片原粉质量的影响
2
作者 高骁君 管敏 +3 位作者 阮智红 周方仁 刘顺 施敏 《中成药》 北大核心 2026年第2期377-383,共7页
目的考察灭菌器低温灭菌、灭菌器高温灭菌、高压湿热灭菌、干热灭菌、辐照灭菌、紫外灭菌对天七参胶囊饮片原粉质量的影响。方法饮片原粉灭菌后,计算其颜色、气味、结块、休止角、吸湿性(吸湿平衡率、临界相对湿度)评分,测定灭菌率及人... 目的考察灭菌器低温灭菌、灭菌器高温灭菌、高压湿热灭菌、干热灭菌、辐照灭菌、紫外灭菌对天七参胶囊饮片原粉质量的影响。方法饮片原粉灭菌后,计算其颜色、气味、结块、休止角、吸湿性(吸湿平衡率、临界相对湿度)评分,测定灭菌率及人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、天麻素、对羟基苯甲醇、丹参酮ⅡA含量。再建立AHP-TOPSIS模型,计算相对贴近度(C_(i))。结果6种灭菌方式对饮片原粉质量的影响程度依次为辐照灭菌>灭菌器高温灭菌>灭菌器低温灭菌>紫外灭菌>干热灭菌>高压湿热灭菌,其中高压湿热灭菌、干热灭菌后有效成分损耗率高达96%,并且前者处理后饮片原粉性状改变较大,不适合胶囊剂灌装;灭菌器低温灭菌、紫外灭菌的灭菌率太低,不适合生产大量饮片原粉。结论考虑到安全性、成本方面,天七参胶囊饮片原粉灭菌方式以灭菌器高温灭菌为主,辐照灭菌为辅,可在保证灭菌效果的同时不改变其外观性状,并且对指标成分总含量的影响较小。 展开更多
关键词 天七参胶囊 饮片原粉 灭菌 质量 AHP-TOPSIS法
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糖平衡颗粒成型工艺优化及其HPLC、物理指纹图谱建立
3
作者 马趣环 王梦凡 +4 位作者 安莹娟 辛安琪 李彬 马中森 石晓峰 《中成药》 北大核心 2026年第1期215-222,共8页
目的优化糖平衡颗粒成型工艺,并建立其HPLC、物理指纹图谱。方法在单因素试验基础上,以辅料(乳糖、甘露醇)比例、浸膏粉占比、润湿剂(乙醇)体积分数为影响因素,制粒难易程度、成型率、溶化率、休止角、豪斯纳比、吸湿率的综合评分为评... 目的优化糖平衡颗粒成型工艺,并建立其HPLC、物理指纹图谱。方法在单因素试验基础上,以辅料(乳糖、甘露醇)比例、浸膏粉占比、润湿剂(乙醇)体积分数为影响因素,制粒难易程度、成型率、溶化率、休止角、豪斯纳比、吸湿率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法结合AHP-CRITIC混合加权法优化成型工艺。HPLC指纹图谱建立采用Agilent 5 TC-C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.2%磷酸;体积流量1.0 mL/min;柱温30℃;检测波长254、330 nm。结果最佳条件为辅料比例3∶1,浸膏粉占比25%,润湿剂体积分数85%,在60℃下干燥30 min,综合评分为93.19分。9批样品HPLC指纹图谱中有23个共有峰,相似度均大于0.990。9批样品物理指纹图谱相似度均大于0.99。结论该方法稳定可行,可用于评价糖平衡颗粒的质量一致性,有利于该制剂后续工业化生产。 展开更多
关键词 糖平衡颗粒 成型工艺 Box-Behnken响应面法 AHP-CRITIC混合加权法 HPLC指纹图谱 物理指纹图谱
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水飞蓟宾纳米递送系统的研究进展
4
作者 杨硕 吕江维 《化学与生物工程》 北大核心 2026年第3期7-14,共8页
水飞蓟宾是天然植物水飞蓟的种子提取物水飞蓟素的主要活性成分,具有肝脏保护、肾脏保护、心脏保护、抗癌、抗炎、抗糖尿病、神经保护等诸多药理作用,尤其对急慢性肝炎、肝硬化、肝损伤等具有显著疗效。但水飞蓟宾存在水溶性差、胃肠道... 水飞蓟宾是天然植物水飞蓟的种子提取物水飞蓟素的主要活性成分,具有肝脏保护、肾脏保护、心脏保护、抗癌、抗炎、抗糖尿病、神经保护等诸多药理作用,尤其对急慢性肝炎、肝硬化、肝损伤等具有显著疗效。但水飞蓟宾存在水溶性差、胃肠道吸收率低、代谢迅速、口服生物利用度低等问题。利用纳米递送系统可有效调控水飞蓟宾的释放速率,增强其生物膜透过性,延长其体内循环时间,提高其亲水性与靶向性,显著改善其生物利用度,从而充分发挥疗效。系统阐述了基于脂质、聚合物、药物晶体、无机载体等不同载体类型的水飞蓟宾纳米递送系统的最新研究进展,为水飞蓟宾的开发利用提供了依据和思路。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 纳米递送系统 纳米晶体 无机载体 生物利用度
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中试研究在中药制剂研发过程中的现状分析
5
作者 闫治攀 李喜香 《中成药》 北大核心 2026年第2期593-602,共10页
目的探讨中试试验在中药制剂研发过程中的现状。方法以“中药制剂”“中试试验”“中试验证”等为检索词或者主题词,检索近11年中国知网数据库中涉及中试试验研究的中药制剂文献,参考《中药复方制剂生产工艺研究技术指导原则(试行)》等... 目的探讨中试试验在中药制剂研发过程中的现状。方法以“中药制剂”“中试试验”“中试验证”等为检索词或者主题词,检索近11年中国知网数据库中涉及中试试验研究的中药制剂文献,参考《中药复方制剂生产工艺研究技术指导原则(试行)》等技术指导原则,采用频次统计法对中试试验中关键考察点实验场所、原辅料的质量控制、试验规模及批次、关键工艺(技术)参数的验证及确认、中间品和成品的内控质量标准的制定与修订、设备的适用性、研究数据的完整性以及生产工艺的可行性8个方面在中药制剂研发过程研究现状进行分析。结果纳入研究的文献有407篇,其中期刊、会议以及报纸文献87篇,硕博论文文献320篇。13.76%的文献中试试验场所符合药品GMP要求,25.06%的文献建有原辅料质量标准,96.31%的文献产品批次和70.33%的文献理论中试规模符合要求,工艺参数平均验证及确认率为5.12%,内控质量指标的平均考察率为18.18%,设备适用性考察率仅为17.20%,研究数据主要集中在批号、投料量和成品率,实验过程中关键中试数据丢失,记录不完整。结论本研究依据相关技术指导原则,对中药制剂中试试验研究现状进行分析,并对常见问题提出相应的解决策略,可为中药制剂的研发及成果转化提供参考。 展开更多
关键词 中试研究 中药制剂 研发 现状分析
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木姜叶柯黄酮低共熔溶剂提取工艺优化及体外降糖活性研究
6
作者 刘晓燕 谢君 +2 位作者 杨祥 高俪原 张月婵 《广东药科大学学报》 2026年第1期119-126,共8页
目的采用低共熔溶剂(deep eutectic solvents,DES)提取木姜叶柯中的黄酮类活性成分,并考察其体外降糖效果。方法筛选出最佳DES用于提取木姜叶柯粉末,提取液采用HPLC法测定木姜叶柯中的根皮苷、三叶苷和根皮素的含量;筛选出的最佳DES经... 目的采用低共熔溶剂(deep eutectic solvents,DES)提取木姜叶柯中的黄酮类活性成分,并考察其体外降糖效果。方法筛选出最佳DES用于提取木姜叶柯粉末,提取液采用HPLC法测定木姜叶柯中的根皮苷、三叶苷和根皮素的含量;筛选出的最佳DES经红外光谱表征,并采用单因素试验优化提取工艺;采用α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶抑制率考察提取物降糖活性。结果甜菜碱-苹果酸(1∶2,摩尔比,下同)制备的DES对木姜叶柯中的黄酮成分提取效率最高,提取率为101.78μg/g,最佳提取条件为:含水量20%,固液比1∶20(g∶mL),提取时间30 min;1.0 mg/mL的木姜叶柯黄酮对α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶抑制率分别为76.15%、82.12%。结论甜菜碱-苹果酸(1∶2)DES可提高木姜叶柯中黄酮成分的提取率,得到的木姜叶柯黄酮具有一定的降糖潜力,可为木姜叶柯降糖作用的开发和临床运用提供参考。 展开更多
关键词 木姜叶柯 黄酮 低共熔溶剂 根皮苷 三叶苷 根皮素 Α-淀粉酶 Α-葡萄糖苷酶
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基于多组分含量测定和指纹图谱的脑脉利颗粒质量评价及其抗神经炎症物质基础筛选 被引量：1
7
作者 王雅 康雅男 +6 位作者 刘博 王子墨 张璇 蓝伟 张闻 杨璐 孙奕 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2026年第2期170-178,共9页
目的:建立脑脉利颗粒指纹图谱及多成分含量测定方法,结合化学计量学方法进行多批次制剂的质量评价,并对其水提物及主要成分抗神经炎症作用进行体外细胞活性评价。方法:采用超高效液相色谱法(UPLC)对脑脉利颗粒指纹图谱进行相似度评价和... 目的:建立脑脉利颗粒指纹图谱及多成分含量测定方法,结合化学计量学方法进行多批次制剂的质量评价,并对其水提物及主要成分抗神经炎症作用进行体外细胞活性评价。方法:采用超高效液相色谱法(UPLC)对脑脉利颗粒指纹图谱进行相似度评价和共有峰指认;采用超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS),测定脑脉利颗粒中多组分含量,并结合化学计量学方法筛选控制制剂质量稳定的关键物质;应用脂多糖(LPS)诱导BV-2细胞建立炎症模型,评价脑脉利颗粒水提取物及其主要成分的抗神经炎症作用。结果:27批样品指纹图谱的相似度均>0.90,共标定32个共有峰,对其中23个主要共有峰进行指认与归属。27批脑脉利颗粒中盐酸水苏碱、盐酸益母草碱、毛蕊异黄酮苷、毛蕊异黄酮、丹参酮I、隐丹参酮、丹参酮IIA、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、芍药苷、芍药内酯苷、芍药新苷、丹酚酸B共14个成分的质量分数分别为2.902~3.498、0.233~0.343、0.111~0.301、0.07~0.152、0.136~0.228、0.195~0.390、0.324~0.482、1.056~1.435、0.271~0.397、1.318~1.649、3.038~4.059、2.263~3.455、0.152~0.232、2.931~3.991 mg·g^(-1)。多元统计分析表明,芍药新苷、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和盐酸水苏碱是控制制剂稳定性的质量差异标志物。脑脉利颗粒水提取物及其8种主要成分对LPS诱导BV-2细胞的一氧化氮(NO)释放量均显现出剂量依赖性抑制作用,其中丹酚酸B和人参皂苷Rb1具有较强的抗炎活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为(36.11±0.15)mg·L^(-1)和(27.24±0.54)mg·L^(^(-1))。结论:该研究所建立的脑脉利颗粒质量评价方法准确且重复性好,筛选出4种质量差异标志物,体外细胞实验筛选出8种脑脉利颗粒抗神经炎症的关键药效物质。 展开更多
关键词 脑脉利颗粒 超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS) 多成分含量测定 化学计量学 指纹图谱 质量评价 抗炎活性
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基于智能感官技术与多维统计分析的酒炙川芎炮制程度快速判别
8
作者 张晓龙 马小妮 +4 位作者 王歆竹 胡珀 潘扬 陆兔林 杨光明 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2026年第3期174-182,共9页
目的:探究川芎酒炙过程中色泽、气味及成分变化规律,筛选差异性标志物,为工艺规范化及质量标准制定提供参考依据。方法:收集4个产地15批川芎样品,利用测色计识别不同炮制程度酒炙川芎色度的变化,电子鼻识别不同炮制程度酒炙川芎气味成分... 目的:探究川芎酒炙过程中色泽、气味及成分变化规律,筛选差异性标志物,为工艺规范化及质量标准制定提供参考依据。方法:收集4个产地15批川芎样品,利用测色计识别不同炮制程度酒炙川芎色度的变化,电子鼻识别不同炮制程度酒炙川芎气味成分,利用偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)、主成分分析(PCA)、判别因子分析(DFA)及Fisher判别等统计分析方法,识别不同炮制程度的酒炙川芎并建立判别模型,根据变量重要性投影(VIP)值>1筛选出标志差异性成分。使用高效液相色谱法(HPLC)检测阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯A、藁本内酯在炮制过程中的含量变化。结果:研究发现不同炮制程度酒炙川芎差异主要体现在色度参数L^(*)(亮度值)、a^(*)(红绿色度值)和b^(*)(黄蓝色度值),基于色度差异建立炮制适中酒炙川芎的颜色参考范围L^(*)(46.75~48.24)、a^(*)(5.37~6.07)和b^(*)(20.32~21.70)。在气味分析中,判别因子分析表明,各炮制程度之间存在显著性差异,共鉴定出11种气味标志物,并根据VIP值筛选出4种差异性标志物4-羟基-3-丁基苯酞、丁酸异丙酯、左旋柠檬烯和1-甲氧基己烷。HPLC检测不同炮制程度酒炙川芎中4种标志物的含量发现,除藁本内酯变化明显外,其他成分并无明显差异。结论:该研究通过电子感官技术和差异性成分含量检测实现了对不同炮制程度酒炙川芎的快速识别,其中色度与气味的判别准确率分别为92.4%、93.272%,建立了酒炙川芎不同炮制程度主要色度参数的参考范围,并筛选出不同炮制程度酒制川芎四种差异性气味成分,为酒炙川芎炮制的规范化及饮片质量标准的制定提供参考依据。 展开更多
关键词 酒炙川芎 电子感官技术 成分检测 色度参数 差异标志物
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基于“微观表征-化学分析-药效评价”三位一体探究土炒白术健脾止泻作用增强的炮制原理
9
作者 单国顺 肖欲言 +7 位作者 袁楚 陈秀瑷 赵启苗 刘想 吴昊 张可 刘思奇 于永铎 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2026年第8期182-193,共12页
目的:通过分析白术土炒前后微观结构、化学成分及抗溃疡性结肠炎(UC)作用的变化情况,解析土炒白术健脾止泻作用增强的炮制原理。方法:采用扫描电子显微镜-能谱法(SEM-EDS)对白术土炒前后的微观结构和元素组成情况进行分析,探究二者微观... 目的:通过分析白术土炒前后微观结构、化学成分及抗溃疡性结肠炎(UC)作用的变化情况,解析土炒白术健脾止泻作用增强的炮制原理。方法:采用扫描电子显微镜-能谱法(SEM-EDS)对白术土炒前后的微观结构和元素组成情况进行分析,探究二者微观结构的差异及原因;采用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS)结合UNIFI 1.9.2天然产物分析平台对生白术和土炒白术中化学成分进行分析和鉴定,并结合主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法-判别分析(OPLS-DA)等多元统计分析方法,探究二者化学成分的差异及来源;采用葡聚糖硫酸钠(DSS)制备UC小鼠模型,并结合小鼠疾病活动指数(DAI)评价肠道炎症的严重程度,采用苏木素-伊红(HE)染色观察结肠组织的病理变化,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测炎症因子的水平,实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)和蛋白免疫印迹法(Western blot)分析肠黏膜屏障关键mRNA及蛋白的表达,16S rRNA技术评价肠道菌群多样性情况,顶空-气相色谱-质谱法(HS-GC-MS)探究粪便中短链脂肪酸(SCFAs)的水平。基于以上研究结果探究白术土炒前后对模型动物的生物屏障、化学屏障、机械屏障和免疫屏障的影响,从对UC小鼠肠黏膜屏障调控的角度探究二者药效作用的差异及机制。结果:SEM观察发现,土炒白术表面有大量灶心土颗粒,且伴有气泡状膨起。同时,辅料灶心土表面也多裂隙和褶皱。EDS分析表明,土炒白术相较于生白术的Si、Al、Mg、Ca等元素含量显著升高,这些元素也均为灶心土的主要成分。采用UPLC-Q-TOF-MS技术结合数据库比对的方法对生白术和土炒白术的化学成分进行鉴定,正离子模式下共鉴定出132种化学成分,主要包括萜类、多酚类和氨基酸类化合物三类;负离子模式下共鉴定出40种化学成分,主要为多酚类和糖苷类化合物。其中,尤以倍半萜类成分和多酚酸类成分在炮制前后的含量变化较明显。白术经土炒可减轻UC小鼠的DAI评分,缓解其结肠长度缩短的情况,并降低血清中白细胞介素(IL)-17、IL-18、γ干扰素(IFN-γ)、肿瘤坏死因子(TNF)-α等促炎因子的水平,升高血清中分泌型免疫球蛋白A(sIgA)、IL-10、IL-4、转化生长因子-β(TGF-β)等抗炎因子的水平,增加结肠黏膜组织中闭锁小带蛋白-1(ZO-1)、闭合蛋白(Occludin)、密封蛋白-1(Claudin-1)、黏蛋白2(MUC2)等肠黏膜屏障关键基因及蛋白的表达,改善肠道菌群多样性和SCFAs水平紊乱的情况(P<0.05,P<0.01);生白术和清炒白术也具有上述作用,但弱于土炒白术,且辅料灶心土也具有一定的作用。结论:土炒可增强白术对UC小鼠肠黏膜屏障的保护作用,这些变化或由加热导致白术内部微观结构和化学成分变化与辅料灶心土吸附的双重作用有关。 展开更多
关键词 土炒白术 微观表征 扫描电子显微镜-能谱法(SEM-EDS) 超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱法(UPLC-Q-TOF-MS) 肠黏膜屏障 炮制原理 溃疡性结肠炎(UC)
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加味半夏泻心汤的提取工艺优化和物质基础分析
10
作者 刘宇灵 汤如莹 +4 位作者 郑冬雪 张琪苓 刘新敏 白栋汉 林龙飞 《中国实验方剂学杂志》 北大核心 2026年第7期129-139,共11页
目的:基于药效学评价,结合G1-熵权法与Box-Behnken响应面法,优选并验证加味半夏泻心汤(MBXT)醇水双提的最佳提取工艺,并系统全面地解析该复方的化学药效物质基础,为该方的质量控制和工业化生产提供科学依据。方法:将大鼠随机分为空白组... 目的:基于药效学评价,结合G1-熵权法与Box-Behnken响应面法,优选并验证加味半夏泻心汤(MBXT)醇水双提的最佳提取工艺,并系统全面地解析该复方的化学药效物质基础,为该方的质量控制和工业化生产提供科学依据。方法:将大鼠随机分为空白组、模型组、二甲双胍组及MBXT全方水提组、水提醇沉组、醇水双提组。除空白组外,各组大鼠通过高脂饮食联合来曲唑诱导建立多囊卵巢综合征伴胰岛素抵抗(PCOS-IR)模型,采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)生化检测试剂盒及HE染色比较血清性激素水平及卵巢病理形态,筛选提取工艺路线。在此基础上,采用G1-熵权法,基于盐酸小檗碱、黄芩苷的转移率与干膏得率构建综合评分,利用Box-Behnken响应面法优化提取工艺参数。最后,采用超高效液相色谱-四极杆-静电轨道阱质谱法(UPLC-Q-Orbitrap-MS)对最佳工艺样品进行化学成分定性分析。结果:药效学结果显示,与空白组比较,模型组大鼠血清睾酮(T)、黄体生成素(LH)水平显著升高,雌二醇(E_(2))、促卵泡生成素(FSH)显著降低(P<0.01),卵巢呈多囊样改变;与模型组比较,各给药组均能显著逆转性激素水平的变化,其中醇水双提组改善上述指标及病理形态效果最优,并进行后续工艺优化。优选的最佳醇水双提工艺为加12倍量70%乙醇提取2次,每次120 min;加12倍量水提取3次,每次90 min。验证试验结果显示,最佳工艺条件下盐酸小檗碱和黄芩苷平均转移率分别为76.05%和93.38%。MS分析共鉴定出377种化合物,包括黄酮类112种、萜类41种、有机酸类28种、香豆素类22种及生物碱类8种等,并解析了关键成分的裂解规律。结论:优选的醇水双提工艺稳定可行,能有效保留MBXT治疗PCOS-IR的药效物质基础,进一步明确了该复方的主要化学成分组成,可为其制剂的研发及质量控制提供科学依据。 展开更多
关键词 多囊卵巢综合征伴胰岛素抵抗(PCOS-IR) 药效学研究 提取工艺 Box-Behnken响应面法 物质基础分析 加味半夏泻心汤
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透明质酸修饰的负载人参皂苷Rg3中空二氧化锰纳米粒的抗三阴性乳腺癌评价
11
作者 李诗曼 张慧中 +11 位作者 徐晓涵 刘雨贤 杨静雯 刘娟 王雯琪 王欣竹 李文静 张可 尹兴斌 曲昌海 倪健 董晓旭 《药学学报》 北大核心 2026年第1期292-300,共9页
本研究制备了透明质酸(hyaluronic acid,HA)修饰的载人参皂苷Rg_(3)中空二氧化锰纳米粒(HMR@HA),并进行表征、体外释放与体外抗三阴性乳腺癌活性评价。采用模板法制备中空二氧化锰(hollow mesoporous MnO2,HM)纳米粒,通过负载人参皂苷Rg... 本研究制备了透明质酸(hyaluronic acid,HA)修饰的载人参皂苷Rg_(3)中空二氧化锰纳米粒(HMR@HA),并进行表征、体外释放与体外抗三阴性乳腺癌活性评价。采用模板法制备中空二氧化锰(hollow mesoporous MnO2,HM)纳米粒,通过负载人参皂苷Rg_(3)制得HMR,修饰HA构建靶向纳米粒HMR@HA;用激光粒度仪、透射电子显微镜、傅里叶红外光谱仪对其进行表征;高效液相色谱法测定人参皂苷Rg_(3)载药量并考察HMR@HA体外释药性能;考察其对4T1细胞的摄取和体外抗肿瘤作用。结果表明最优制备工艺为药载比5∶1,搅拌时间为12 h,药物质量浓度为10 mg·mL^(-1);制备的HMR@HA呈中空结构,分布均一,粒径为216.3±1.3 nm,平均载药量为(42.42±2.55)%;体外释药具有pH值响应性,累积释药量随pH值减小而增大;HMR@HA能够被4T1细胞有效摄取,抑制癌细胞增殖与迁移;细胞内活性氧及线粒体膜电位检测结果表明HMR@HA能促进肿瘤细胞凋亡。HMR@HA具有较高的载药量,具有pH敏感释药性能,与人参皂苷Rg_(3)相比能明显增强抗肿瘤活性及诱导细胞凋亡,为三阴性乳腺癌的治疗提供有效策略。 展开更多
关键词 中空二氧化锰 人参皂苷RG3 透明质酸 三阴性乳腺癌 纳米粒
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基于关联规则分析口崩片辅料应用的研究进展
12
作者 殷子夕 林晓 +2 位作者 洪燕龙 赵立杰 沈岚 《药学学报》 北大核心 2026年第1期135-146,共12页
关联规则是描述两个或多个事物之间的关联性的一种模型,其中Apriori算法是用于从大规模数据集中发现频繁项集的经典方法。本文采用Apriori算法对28种市售与77种文献口崩片处方进行辅料使用规律分析,并对口崩片处方的辅料使用频次、制备... 关联规则是描述两个或多个事物之间的关联性的一种模型,其中Apriori算法是用于从大规模数据集中发现频繁项集的经典方法。本文采用Apriori算法对28种市售与77种文献口崩片处方进行辅料使用规律分析,并对口崩片处方的辅料使用频次、制备工艺、片重进行统计分析,同时探究了甘露醇对口崩片口感的影响。结果表明,市售口崩片侧重矫、掩味剂与着色剂的添加以提高依从性;文献口崩片侧重添加助流、矫味、润滑剂等以提高口崩片片剂品质。粉末直压是目前主流的口崩片制备工艺,在此工艺下,甘露醇、微晶纤维素、硬脂酸镁是口崩片组成的核心辅料,交联聚维酮为最常用的超崩剂,阿司帕坦为最常用的矫味剂,且甘露醇可在一定程度上改善口崩片口感并减少甜味剂的添加。最终展望了应用于口崩片的辅料的发展前景。通过统计、分析及归纳,本文以期为口崩片的处方设计及口崩片辅料的应用、开发提供参考。 展开更多
关键词 口崩片 关联规则 APRIORI算法 辅料 甘露醇
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磐龙墨玉紫草凝胶处方工艺优化及其质量、体外抗炎活性评价
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作者 伊克提拜 倪淑婷 +7 位作者 曹嘉琦 张家瑜 王子涵 陆广宁 向延卫 邹立伟 葛广波 胡凯莉 《中成药》 北大核心 2026年第1期210-215,共6页
目的优化磐龙墨玉紫草凝胶处方工艺,并评价其质量、体外抗炎活性。方法在单因素试验基础上,以卡波姆940用量、甘油用量、吐温80用量为影响因素,外观性状、均匀度、黏稠度、涂展性、离心稳定性、4℃稳定性的综合评分为评价指标,正交试验... 目的优化磐龙墨玉紫草凝胶处方工艺,并评价其质量、体外抗炎活性。方法在单因素试验基础上,以卡波姆940用量、甘油用量、吐温80用量为影响因素,外观性状、均匀度、黏稠度、涂展性、离心稳定性、4℃稳定性的综合评分为评价指标,正交试验优化处方工艺。考察凝胶外观性状、均匀度、黏稠度、涂展性、稳定性,测定黏度及紫草素含量。以LPS诱导建立小鼠RAW264.7巨噬细胞炎症模型,采用Griess法检测上清液NO水平,酶联免疫吸附试验检测TNF-α、IL-6水平。结果最佳条件为紫草油、磐龙墨玉粉、卡波姆940、甘油、吐温80比例20∶2∶1∶20∶8。凝胶外观性状、均匀度、黏稠度、涂展性、稳定性良好,平均黏度为(1282.46±6.24)mPa·s,紫草素平均含量为(5.14±0.16)μg/g。与模型组比较,紫草油组、凝胶组小鼠巨噬细胞TNF-α、IL-6、NO水平降低(P<0.05,P<0.01);与紫草油组比较,凝胶组TNF-α、IL-6水平降低更明显(P<0.05,P<0.01)。结论该方法简便可行,稳定易控,所得磐龙墨玉紫草凝胶质量良好,具有较强的体外抗炎活性,可为进一步明确该矿物药的药用价值及推广其在皮肤疾病中的应用提供实验基础。 展开更多
关键词 磐龙墨玉紫草凝胶 处方工艺 质量评价 体外抗炎活性 正交试验 紫草素 RAW264.7巨噬细胞
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基于“配伍”理念的中药基水凝胶复合给药系统应用研究进展
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作者 梁潇云 魏晨旭 +4 位作者 张菁晶 呼月阳 李伟东 李宗安 徐可进 《中国医院药学杂志》 北大核心 2026年第1期107-117,共11页
传统中药剂型不能完全满足现代临床需要,提高生物利用度和精准给药成为中药新药研发面临的关键问题之一,水凝胶等新型给药系统的不断出现,在中药制剂的发展过程中起着重要作用。中药基生物活性水凝胶具有良好的生物相容性,同时,机械性... 传统中药剂型不能完全满足现代临床需要,提高生物利用度和精准给药成为中药新药研发面临的关键问题之一,水凝胶等新型给药系统的不断出现,在中药制剂的发展过程中起着重要作用。中药基生物活性水凝胶具有良好的生物相容性,同时,机械性能可控、黏弹性佳以及组织相似性好,是极具价值的生物医用材料之一。基于中医药“配伍”理念的联合用药,有效规避中药成分和水凝胶载体二者各自不足,成为中药药剂领域研究的热点方向。该文对中药基水凝胶复合给药系统的发展历史以及目前在疾病治疗的应用潜能做分类阐述,同时,总结了该给药系统的优势及当前发展面临的挑战,并对未来的发展做出展望,以期为该领域研究人员提供新的思路和方向。 展开更多
关键词 中药配伍 联合用药 中药-水凝胶体系 药物输送系统
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过程分析技术在干法制粒条带性质测量中的应用进展
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作者 杨亚光 安广涛 +3 位作者 闫媛 赵玉 吴驿瑶 祁东利 《药学学报》 北大核心 2026年第2期453-464,共12页
干法制粒是一种机械化程度较高的药物颗粒制备方法,其中辊压制粒是较为常用的干法制粒方法,辊压条带的制备是干法制粒中的关键步骤,条带的性质,例如密度、固体分数及孔隙率等,决定颗粒的成型率等性质,显著影响颗粒的质量。条带性质的常... 干法制粒是一种机械化程度较高的药物颗粒制备方法,其中辊压制粒是较为常用的干法制粒方法,辊压条带的制备是干法制粒中的关键步骤,条带的性质,例如密度、固体分数及孔隙率等,决定颗粒的成型率等性质,显著影响颗粒的质量。条带性质的常规测定方法,离线且耗时长,已无法满足连续生产的需求。而新兴的过程分析技术能够在线实时检测条带性质,结合数据分析技术,可反馈、控制和改进条带制备过程,获得高质量条带,有利支撑辊压制粒连续生产。基于过程分析技术的条带性质检测方法取得显著进展,已成为辊压制粒过程分析和控制研究热点。本文系统总结条带性质的常规测定方法和过程分析方法的最新研究进展,以期对辊压条带性质监测和辊压制粒连续生产提供理论指导。 展开更多
关键词 干法制粒 辊压条带 药物颗粒 过程分析技术 近红外光谱 近红外化学成像 红外热成像
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天然药物自组装纳米粒的形成机制、构建及性能评价
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作者 程思寒 李雨恬 +4 位作者 李鑫悦 罗双 尹亚萍 万军 周霞 《中南大学学报(医学版)》 北大核心 2026年第1期158-168,共11页
自组装纳米粒(self-assembled nanoparticles,SANs)是一类通过分子间非共价相互作用自发形成的纳米尺度组装体。SANs可影响其活性成分的吸收及分布,且在生物活性方面优于游离活性成分或其简单混合物。通过纳米沉淀法、乳化-溶剂挥发法... 自组装纳米粒(self-assembled nanoparticles,SANs)是一类通过分子间非共价相互作用自发形成的纳米尺度组装体。SANs可影响其活性成分的吸收及分布,且在生物活性方面优于游离活性成分或其简单混合物。通过纳米沉淀法、乳化-溶剂挥发法、溶剂热法等方法可构建天然药物SANs,其理化性质及药物释放等性能均优于原药物。然而,SANs的稳定性及工业化应用还有待进一步研究。基于SANs的优异性能,其有望成为下一代精准药物递送系统的重要载体,为重大疾病的治疗提供新策略。 展开更多
关键词 天然药物 自组装纳米粒 形成机制 构建方法 性能评价 药物释放 精准药物递送系统
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依托咪酯衍生物研究进展
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作者 王伟 李曲祥 +1 位作者 胡书明 徐祥清 《药学学报》 北大核心 2026年第3期738-748,共11页
依托咪酯自上市以来,因其良好的麻醉特性和血流动力学稳定性在静脉麻醉药中占据重要地位,但肾上腺皮质功能抑制及肌阵挛等不良反应限制了其临床应用,近年来研究既可保留依托咪酯优良麻醉特性,又能明显改善其不良反应的新型依托咪酯衍生... 依托咪酯自上市以来,因其良好的麻醉特性和血流动力学稳定性在静脉麻醉药中占据重要地位,但肾上腺皮质功能抑制及肌阵挛等不良反应限制了其临床应用,近年来研究既可保留依托咪酯优良麻醉特性,又能明显改善其不良反应的新型依托咪酯衍生物是麻醉新药开发的热点方向。通过对其羧酸酯链、咪唑环等药效团的结构修饰,发现了ABP-700、EL-0052、ET-26和NH600001等新型衍生物,部分药物已进入Ⅲ期临床试验和NDA申报阶段,有望成功开发上市。本文综述了依托咪酯衍生物的设计策略、临床前研究和临床研究进展,为新型静脉麻醉药的开发提供参考。 展开更多
关键词 静脉麻醉药 依托咪酯衍生物 肾上腺皮质 肌阵挛 CYP11B1
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藤黄酸智能响应脂质体-水凝胶纳米制剂的制备、表征及体外抗肿瘤活性研究
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作者 陈宇 黄胜楠 +5 位作者 王子昂 赵云龙 魏杲健 武思楠 关延彬 祝侠丽 《中国药房》 北大核心 2026年第5期613-619,共7页
目的制备藤黄酸(GA)智能响应脂质体-水凝胶纳米制剂,并对其进行表征和体外抗肿瘤活性研究。方法采用乙醇注入法结合冷溶法,将GA和光敏剂吲哚菁绿(ICG)联合制成智能响应脂质体-水凝胶纳米制剂(GA-ICG-Lip-gel)。观察GA-ICGLip-gel的外观... 目的制备藤黄酸(GA)智能响应脂质体-水凝胶纳米制剂,并对其进行表征和体外抗肿瘤活性研究。方法采用乙醇注入法结合冷溶法,将GA和光敏剂吲哚菁绿(ICG)联合制成智能响应脂质体-水凝胶纳米制剂(GA-ICG-Lip-gel)。观察GA-ICGLip-gel的外观形态和微观形态,测定其包封率和载药量,考察其光热转换性能、光热稳定性、红外成像性质,测定其体外释放度。以人源乳腺癌MCF-7细胞为研究对象,考察GA-ICG-Lip-gel(或结合近红外光照射)对细胞活力、迁移能力的影响以及细胞对GAICG-Lip-gel的摄取能力。结果GA-ICG-Lip-gel在室温下呈溶液状态,而在37℃下则为凝胶状态;其微观结构致密、孔隙较小,包封率为(96.07±0.86)%、载药量为(6.28±1.16)%;经近红外光照射后,GA-ICG-Lip-gel温度升至42℃以上,且升温曲线未出现明显衰减,升温效率同时依赖于照射时间与药物浓度;相比于不含明胶酶的介质,GA-ICG-Lip-gel在含明胶酶的介质中的累积释放率增加。体外实验结果显示,MCF-7细胞对GA-ICG-Lip-gel的摄取较强;GA-ICG-Lip-gel可显著抑制MCF-7细胞的活力和迁移能力(P<0.05),且该抑制作用在近红外光照射下更强。结论本研究成功制备GA-ICG-Lip-gel,该制剂具有良好的光热转换性能和温度/酶双重响应性释药特征,且对乳腺癌细胞的增殖、迁移具有显著的抑制作用。 展开更多
关键词 藤黄酸 光敏剂 乳腺癌 脂质体水凝胶 光热治疗
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面向智能制造的炼蜜工艺质量属性数字化测量与质量传递模型研究
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作者 郭玉凤 王恺怡 +5 位作者 李楠 冯绘敏 谢洽桐 肖可欣 曾敬其 吴志生 《药学学报》 北大核心 2026年第2期614-623,共10页
为推动中药制造向智能化转型,针对炼蜜工艺长期依赖人工经验、质量属性难以量化表征、质量传递规律不明确等问题,本研究以同仁牛黄清心丸真实世界炼蜜样品为基础,建立了炼蜜工艺物理与化学质量属性的数字化测量体系,并构建中试规模的质... 为推动中药制造向智能化转型,针对炼蜜工艺长期依赖人工经验、质量属性难以量化表征、质量传递规律不明确等问题,本研究以同仁牛黄清心丸真实世界炼蜜样品为基础,建立了炼蜜工艺物理与化学质量属性的数字化测量体系,并构建中试规模的质量传递模型。在物理属性方面,采用旋转与振荡双模式参数优化策略,确定最佳测试参数(旋转剪切速率50 s^(-1),振荡剪切频率5 Hz、剪切应变50%),建立蜂蜜流变性测量方法。化学属性方面,基于高效液相色谱法,建立了pH、水分、果糖、葡萄糖、蔗糖、麦芽糖及5-羟甲基糠醛(5-hydroxymethylfurfural,5-HMF)等指标的测量方法。进一步整合常压与减压炼蜜工艺下的984个真实数据点(涵盖11种质量属性),构建质量传递动力学模型,其中动力黏度(η)与水分(S)、温度(T)之间拟合效果显著(R^(2)>0.9983),能够有效刻画流变性变化规律。模型结果还揭示,低温减压工艺结合低果糖、低单糖/双糖比的蜜源可有效抑制美拉德反应。本研究实现了炼蜜质量属性的数字化测量与传递建模,为炼蜜工艺质量控制提供技术支撑,并为中药制造实现从经验驱动向数字驱动的转型奠定基础。 展开更多
关键词 智能制造 炼蜜工艺 质量属性 数字化测量 质量传递模型
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土茯苓淀粉−脂肪酸复合物的形成及在Pickering乳液中的应用
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作者 武玲玲 苏雅雅 +2 位作者 薛玉叶 王楠 袁海龙 《药学学报》 北大核心 2026年第2期655-664,共10页
天然淀粉颗粒因表面亲水性强而在Pickering乳液中稳定性有限。本研究以脱支土茯苓淀粉为基质,分别与月桂酸(lauric acid,LA)、亚油酸(linoleic acid,LOA)和硬脂酸(stearic acid,SA)复合制备淀粉-脂肪酸复合物(SGS-LA、SGS-LOA、SGS-SA)... 天然淀粉颗粒因表面亲水性强而在Pickering乳液中稳定性有限。本研究以脱支土茯苓淀粉为基质,分别与月桂酸(lauric acid,LA)、亚油酸(linoleic acid,LOA)和硬脂酸(stearic acid,SA)复合制备淀粉-脂肪酸复合物(SGS-LA、SGS-LOA、SGS-SA),系统评估其理化性质及乳液性能。扫描电子显微镜、傅里叶变换红外光谱及X射线衍射分析表明,这些复合物通过非共价作用形成V型复合物,其中SGS-LA的复合指数最高(46.07%),平均粒径为114.30μm,接触角为68.71°。在Pickering乳液体系中,SGS-LA表现出最优的乳化性能,在油相体积分数80%、颗粒浓度2%的条件下,其稳定乳液粒径最小(约为10μm),乳化指数最高(82.87%)。环境稳定性评估进一步表明,pH=7及低离子强度(0~25 mmol·L^(-1))有利于乳液保持稳定。本研究表明短链脂肪酸有利于形成粒径小、乳化性能良好的淀粉−脂肪酸复合物,提高了Pickering乳液的稳定性,为开发可持续的天然乳化剂提供了新思路。 展开更多
关键词 土茯苓淀粉 淀粉−脂肪酸复合物 月桂酸 V型晶体结构 Pickering乳液
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