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海参皂苷nobiliside A脂质体及其溶血行为的初步研究 被引量：14
1
作者 熊阳 郭丹 +3 位作者 郑肖利 孙鹏 徐莲英 陈建明 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期214-220,共7页
本文旨在制备海参皂苷nobiliside A(Nob A)脂质体,建立脂质体中Nob A的含量和包封率的测定方法,考察该脂质体的体内外溶血行为。以高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)测定脂质体中Nob A含量,微柱离心法测定其包封率。以溶血率和... 本文旨在制备海参皂苷nobiliside A(Nob A)脂质体,建立脂质体中Nob A的含量和包封率的测定方法,考察该脂质体的体内外溶血行为。以高效液相色谱-蒸发光散射检测法(HPLC-ELSD)测定脂质体中Nob A含量,微柱离心法测定其包封率。以溶血率和包封率、粒径为指标,单因素考察了制备方法、磷脂用量、胆固醇用量和药脂比。根据单因素的考察结果,以薄膜超声法制备3批脂质体,与同浓度的药物溶液进行体内外溶血行为的比较。结果显示:用于含量测定和包封率测定的HPLC-ELSD和微柱离心法准确、快速,采用薄膜超声法制备的脂质体形态圆整,粒径较为均匀。当磷脂与胆固醇比例为2∶1,药脂比为1∶40时,Nob A脂质体的平均包封率为95.7%,平均粒径为87.6nm。Nob A以脂质体作为给药载体,其体内外溶血行为大大降低,有望成为静脉注射用脂质体。 展开更多
关键词 海参皂苷nobiliside A 脂质体 包封率 溶血
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pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究进展 被引量：20
2
作者 郝堂娜 乔明曦 +1 位作者 李镇 陈大为 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期123-127,共5页
pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料,对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道,阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用... pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料,对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道,阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用机制和应用特点。目前,对pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究备受关注,其能较好的控制药物释放速度,并具有良好的生物相容性,在智能给药系统研究领域有着广阔的应用前景。 展开更多
关键词 PH敏感 温度敏感 生物降解 嵌段共聚物 给药系统
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地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的特性研究 被引量：26
3
作者 李欣宇 朱照静 程安媛 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期208-213,共6页
本文以泊罗沙姆Pluronic F127为温度敏感原位凝胶材料,考察了PluronicF127与Pluronic F68不同浓度处方对地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的胶凝温度、相转变温度、凝胶强度、稳态黏度、溶蚀和药物释放行为等特性的影响。采用试管倒转法... 本文以泊罗沙姆Pluronic F127为温度敏感原位凝胶材料,考察了PluronicF127与Pluronic F68不同浓度处方对地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的胶凝温度、相转变温度、凝胶强度、稳态黏度、溶蚀和药物释放行为等特性的影响。采用试管倒转法测定胶凝温度;旋转流变仪测定相转变温度、弹性模量、稳态黏度等流变学参数;无膜溶出法测定凝胶的溶蚀行为;HPLC测定地塞米松磷酸钠的释放度。结果表明,随着处方中F127浓度的增高,凝胶的胶凝温度和相转变温度降低,黏度和弹性模量增加,溶蚀速率和药物释放速率减慢;而处方中F68对凝胶特性的影响与F127相反。温度敏感原位凝胶在低温时为牛顿流体,黏度很小;随着温度升高,黏度增大;当增至相转变温度附近,表现出典型的假塑性流体特征;药物释放速率受控于凝胶溶蚀速率,二者遵循零级动力学方程。处方中含F12722.5%/F682.5%的地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶的性质与临床治疗要求基本吻合,有望在临床中获得应用。 展开更多
关键词 温度敏感原位凝胶 泊罗沙姆 相转变温度 胶凝温度 稳态黏度 弹性模量
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紫杉醇自组装核壳型纳米胶束的制备与性能 被引量：18
4
作者 余巧 潘仕荣 杜卓 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期408-414,共7页
本文合成了聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯（polyethylene glycol-polybenzyl-L-glutamate，PEG-PBLG）两亲嵌段共聚物，并采用超微透析法制备了紫杉醇／PEG-PBLG核壳型纳米胶束。通过高效液相色谱测定了胶束的载药量及药物包封率；采用动态光... 本文合成了聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯（polyethylene glycol-polybenzyl-L-glutamate，PEG-PBLG）两亲嵌段共聚物，并采用超微透析法制备了紫杉醇／PEG-PBLG核壳型纳米胶束。通过高效液相色谱测定了胶束的载药量及药物包封率；采用动态光散射法测定了胶束的粒径及分布；通过体外试验研究了紫杉醇／PEG-PBLG胶束的释药特性；采用四噻唑蓝法考察了紫杉醇／PEG-PBLG胶束的体外细胞毒性；通过裸鼠的抑瘤试验评价了紫杉醇胶束对人肝癌细胞的疗效。结果表明，PEG-PBLG胶束能包埋疏水性药物紫杉醇；紫杉醇／PEG-PBLG胶束的粒径为80—265nm，且随着载体共聚物PBLG嵌段相对分子质量的升高而增大；紫杉醇／PEG-PBLG胶束的体外释放具有缓释特性；当紫杉醇浓度大于20μg·mL^-1时，紫杉醇／PEG-PBLG胶束的细胞毒性低于相应浓度的紫杉醇／聚氧乙烯蓖麻油注射剂（P〈0．05），紫杉醇／PEG-PBLG胶束具有与紫杉醇／聚氧乙烯蓖麻油注射剂相似的抑制肿瘤作用。综上所述，紫杉醇／PEG-PBLG纳米胶束具有较均匀的粒径及粒径分布、缓释特性、低毒和较好的抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 紫杉醇 聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物 纳米胶束 细胞毒性 抑瘤试验
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地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶释药与溶蚀行为的影响因素考察 被引量：10
5
作者 李欣宇 肖磊 朱照静 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期142-146,共5页
目的:制备泊洛沙姆温度敏感原位凝胶,考察地塞米松磷酸钠(DSP)在其中的释放行为以及影响释放的因素。方法:以PluronicF127和F68为材料,DSP为模型药物制备温度敏感原位凝胶并测定胶凝温度。采用无膜溶出法和HPLC法测定DSP的释放行为;... 目的:制备泊洛沙姆温度敏感原位凝胶,考察地塞米松磷酸钠(DSP)在其中的释放行为以及影响释放的因素。方法:以PluronicF127和F68为材料,DSP为模型药物制备温度敏感原位凝胶并测定胶凝温度。采用无膜溶出法和HPLC法测定DSP的释放行为;考察释放介质的接触面积、体积、pH值及振荡频率对DSP释放的影响。测定凝胶的溶蚀行为及其对药物释放的影响。结果:胶凝温度随F127浓度增大而升高,释放介质的接触面积、体积、振荡频率对药物的释放速率有显著影响,释放介质的pH对药物释放速率无显著影响。DSP的释放和凝胶的溶蚀遵循零级动力学方程,释放量随溶蚀量增加而增加,二者间存在线性关系。结论:DSP温度敏感原位凝胶的缓释效果良好,凝胶溶蚀速率、凝胶与释放介质的接触面积是控制药物释放的主要因素。 展开更多
关键词 泊洛沙姆 温度敏感原位凝胶 地塞米松磷酸钠 零级动力学
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体外扩散池法评价瑞巴派特经大鼠肠黏膜的透过特性 被引量：6
6
作者 李国锋 王春霞 +2 位作者 晏媛 岸本展明 山本昌 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期314-317,共4页
研究瑞巴派特经空肠、回肠和结肠黏膜的透过特性。制备大鼠不同区段肠黏膜样本,使用体外扩散池法,评价80μmol.L-1瑞巴派特经空肠、回肠和结肠黏膜的经时吸收方向(M-S)和分泌方向(S-M)的透过量和透过系数(Papp),瑞巴派特在接受室中的浓... 研究瑞巴派特经空肠、回肠和结肠黏膜的透过特性。制备大鼠不同区段肠黏膜样本,使用体外扩散池法,评价80μmol.L-1瑞巴派特经空肠、回肠和结肠黏膜的经时吸收方向(M-S)和分泌方向(S-M)的透过量和透过系数(Papp),瑞巴派特在接受室中的浓度用HPLC法测定。结果表明,瑞巴派特经空肠和回肠的透过性高于结肠。比较M-S方向和S-M方向的透过性发现,药物在空肠和结肠经两个方向的透过性无显著差异,但经回肠透过时,分泌方向的透过性高于吸收方向的透过性(P<0.05)。瑞巴派特经大鼠肠黏膜的透过性存在区段差异。瑞巴派特可能不受肠黏膜P-糖蛋白转运体的调控。 展开更多
关键词 瑞巴派特 扩散池 透过性 P-糖蛋白
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自旋探针α-苯基-N-4-丁基硝酮纳米粒的制备及其对肝肿瘤细胞的亲和性研究 被引量：3
7
作者 邓旭芳 刘珊林 +3 位作者 施冬云 李浩然 吴金龙 黄勇超 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期308-313,共6页
采用薄膜分散-超声法制备、优化自旋捕捉剂α-苯基-N-4-丁基硝酮(Nt-ert-butyl-α-phenyln itrone,PBN)脂质体,并研究其相关性质。以人肝肿瘤细胞SMMC-7721为实验对象,采用反相高效液相法(RP-HPLC)测定细胞内PBN的浓度,以此评价PBN脂质... 采用薄膜分散-超声法制备、优化自旋捕捉剂α-苯基-N-4-丁基硝酮(Nt-ert-butyl-α-phenyln itrone,PBN)脂质体,并研究其相关性质。以人肝肿瘤细胞SMMC-7721为实验对象,采用反相高效液相法(RP-HPLC)测定细胞内PBN的浓度,以此评价PBN脂质体对细胞的亲和性;考察了PBN脂质体对细胞生长的影响。结果显示,采用正交设计优化得到PBN脂质体的平均粒径137.5 nm,包封率71.52%,多分散系数0.286。PBN脂质体可稳定进入癌细胞内,同游离的PBN相比,PBN脂质体对肝肿瘤细胞更具亲和性,转染后癌细胞坏死率更高。表明自旋捕捉剂脂质体对肝肿瘤细胞具有较好的亲和性并能明显抑制其生长。为研究肿瘤自旋靶向性干预提供了实验依据。 展开更多
关键词 肝肿瘤细胞 自由基 脂质体 α-苯基-N-4-丁基硝酮
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