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基于CiteSpace和VOSviewer的茅苍术研究现状及热点可视化分析
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作者 汪蜜 邢琪昌 陈佳 《广东药科大学学报》 2025年第5期133-142,共10页
目的 对中药茅苍术(Atractylodes lancea)进行文献计量和可视化研究,分析其研究现状与热点,为后续深入研究提供理论依据。方法 研究基于CiteSpace和VOSviewer工具,整合中国知网(CNKI)、万方(Wanfang)、维普(VIP)及Web of Science核心集... 目的 对中药茅苍术(Atractylodes lancea)进行文献计量和可视化研究,分析其研究现状与热点,为后续深入研究提供理论依据。方法 研究基于CiteSpace和VOSviewer工具,整合中国知网(CNKI)、万方(Wanfang)、维普(VIP)及Web of Science核心集等数据库的中英文文献数据,对茅苍术研究的文献发文量、被引频次、发文作者和机构分布以及期刊和关键词聚类等指标进行全面解析。结果 整合后共纳入中文文献422篇,英文文献271篇,文献发文量整体呈现波动上升趋势。发文作者和机构主要分布在中国的江苏、湖北和北京,日本和泰国也有相关研究。中文期刊发文量最多的作者为巢建国(40),英文期刊发文量最多的作者为NA Bangchang(25),中英文文献合并后,发文量最大的为戴传超(44)。研究热点集中在挥发油、道地药材、化学成分及栽培繁育等,与茅苍术的资源匮乏和引种等经历密切相关。结论 未来需加强茅苍术药效物质基础和作用机制的研究,并结合多学科交叉手段,建立更科学的质量控制体系,以推动茅苍术的道地性保护和产业高质量发展。 展开更多
关键词 茅苍术 苍术 文献计量 CITESPACE VOSviewer 质量控制
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通过网络药理学探究宽筋藤治疗类风湿性关节炎的药理机制 被引量:1
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作者 王强 兰明 +3 位作者 骆玺 蒙涛 杨光忠 李竣 《中南民族大学学报(自然科学版)》 2025年第5期616-628,共13页
宽筋藤(TS)可用于治疗类风湿性关节炎,本研究使用网络药理学的方法,探究了宽筋藤抗类风湿性关节炎可能的药理机制.最终,从宽筋藤的22种有效成分中找到了对应的17个关键靶点,这些靶点主要涉及三个信号通路:花生四烯酸代谢通路、PI3K-Akt... 宽筋藤(TS)可用于治疗类风湿性关节炎,本研究使用网络药理学的方法,探究了宽筋藤抗类风湿性关节炎可能的药理机制.最终,从宽筋藤的22种有效成分中找到了对应的17个关键靶点,这些靶点主要涉及三个信号通路:花生四烯酸代谢通路、PI3K-Akt信号通路和T细胞受体信号通路.此外,通过构建和分析“成分-靶点-通路网络”,推测宽筋藤通过调节COX-2、LCK、P38和ERK等关键蛋白,维持了细胞因子和花生四烯酸代谢的稳态,改善了病理性的细胞免疫紊乱,从而发挥出对类风湿性关节炎的治疗效果.通过RAW 264.7小鼠巨噬细胞的体外细胞实验和分子对接模拟,发现化合物C12降低了PGE_(2)52.8%的生物合成,而化合物C10使得LTB4的生物合成降低了49.5%,推测它们可作为潜在的COX-2和ALOX5抑制剂,与之前网络药理学分析预测所得的结果相符,验证了所得结论的合理性和可靠性. 展开更多
关键词 类风湿性关节炎 宽筋藤 网络药理学 分子机制
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基于HPLC多成分含量测定结合化学计量学的荒漠肉苁蓉质量评价研究
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作者 田利颖 李明杰 +1 位作者 杨建华 胡君萍 《中国药学杂志》 北大核心 2025年第9期985-994,共10页
目的研究荒漠肉苁蓉中有效成分在不同月份的积累规律,为荒漠肉苁蓉采收、产地加工和质量控制提供理论支持。方法采集2023年4~12月荒漠肉苁蓉样品54批,建立同时测定荒漠肉苁蓉中松果菊苷、毛蕊花糖苷、管花苷A、异毛蕊花糖苷、金石蚕苷... 目的研究荒漠肉苁蓉中有效成分在不同月份的积累规律,为荒漠肉苁蓉采收、产地加工和质量控制提供理论支持。方法采集2023年4~12月荒漠肉苁蓉样品54批,建立同时测定荒漠肉苁蓉中松果菊苷、毛蕊花糖苷、管花苷A、异毛蕊花糖苷、金石蚕苷和京尼平苷等6个成分含量的高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法,并对54批药材进行含量测定,分析其含量变化趋势。结合化学计量学分析,分别采用层次聚类分析(hierarchical cluster analysis,HCA)、主成分分析(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘法-判别式分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)等对54批荒漠肉苁蓉药材进行鉴别和分类。结果所建立的HPLC方法能够使样品中的6个成分达到良好分离,苯乙醇苷类成分松果菊苷、毛蕊花糖苷、管花苷A、异毛蕊花糖苷含量随着药材开花在4~8月逐渐减少,在9~12月逐渐增高,而金石蚕苷含量在盛花期达到最高;环烯醚萜类成分京尼平苷在11~12月含量高于其他时期。从HCA和PCA分析中可发现54批荒漠肉苁蓉样品可明显区分为4类,其中春季采收期药材全部聚为一类,为伸长期(4~5月),主要特征为松果菊苷的含量较高;秋季采收期样品聚为一类,为裂果期(9~10月),主要特征为毛蕊花糖苷的含量较低;盛花期(6~8月)样品大部分聚为一类;所有休眠期(11~12月)样品聚为一类,主要特征是京尼平苷的含量较高,显示荒漠肉苁蓉药材在不同生长期成分含量有明显的差异。从OPLS-DA分析结果可以得出松果菊苷、毛蕊花糖苷是区分不同生长期贡献较大的两种成分,可作为评价荒漠肉苁蓉药材质量的指标性成分,从而进一步对不同生长期进行区分。结论本研究建立的HPLC方法准确度良好,结合化学计量分析,可用于区分不同月份荒漠肉苁蓉药材质量的差异性,为其采收及质量控制提供参考。 展开更多
关键词 荒漠肉苁蓉 质量评价 化学计量学 松果菊苷 毛蕊花糖苷 管花苷A 异毛蕊花糖苷
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海洋青霉属真菌次生代谢产物及生物活性的研究进展
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作者 李欣 邢帆 +5 位作者 田淑月 陈璇羽 王逢会 王欣怡 张静 王波波 《中国海洋药物》 2025年第4期86-98,共13页
海洋青霉属真菌为适应高压、高盐、低温、低氧和低光照等特殊环境,进化出独特的代谢途径和防御系统,并产生包括聚酮类、生物碱类和萜类等结构新颖和活性显著的次生代谢产物,这些化合物具有抗菌、细胞毒、抗炎和酶抑制等生物活性。海洋... 海洋青霉属真菌为适应高压、高盐、低温、低氧和低光照等特殊环境,进化出独特的代谢途径和防御系统,并产生包括聚酮类、生物碱类和萜类等结构新颖和活性显著的次生代谢产物,这些化合物具有抗菌、细胞毒、抗炎和酶抑制等生物活性。海洋青霉属真菌作为具有多种化学结构和生物活性的新型天然产物的来源,在新型药物开发中具有潜在的应用前景。本文综述了2021到2024年海洋来源青霉属真菌次生代谢产物的来源、结构和生物活性的研究进展。 展开更多
关键词 青霉属 次生代谢产物 海洋真菌 生物活性
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海洋真菌Phomopsissp.016来源的聚酮类成分研究
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作者 于淼 刘卫东 《粘接》 2025年第12期59-63,共5页
为获得结构多样且活性显著的次级代谢产物对1株海洋来源真菌Phomopsis sp.016的代谢物进行系统的化学成分研究。菌种接种于大米固体培养基,发酵培养后得粗提物。乙酸乙酯萃取后经硅胶色谱等分离,获得单体成分进一步采用核磁共振(NMR)、... 为获得结构多样且活性显著的次级代谢产物对1株海洋来源真菌Phomopsis sp.016的代谢物进行系统的化学成分研究。菌种接种于大米固体培养基,发酵培养后得粗提物。乙酸乙酯萃取后经硅胶色谱等分离,获得单体成分进一步采用核磁共振(NMR)、电子圆二色谱(ECD)、高分辨质谱(HRESIMS)等方法对获得的单体成分进行鉴定,并结合相关文献数据确定化合物结构。结果显示,从乙酸乙酯部位共分离获得6个聚酮类化合物,依次为phomopsischromanone A(1)、phomopsischromanone B(2)、diaporphasine A(3)、diaporchromone A(4)、phomochromenone C(5)和meyeroguilline D(6)。本研究从海洋真菌Phomopsis sp.016中分离鉴定了聚酮类化合物1~6,其中化合物1和2为新化合物,且为较罕见的3-烷基取代色满酮类化合物,为色满酮的结构多样性增添了新的成员,为海洋真菌的开发与利用提供了科学依据。 展开更多
关键词 海洋真菌 次级代谢产物 色满酮类 化学成分分析
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玉竹牛奶炮制对多糖成分、免疫调节作用和肠道菌群的影响
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作者 庆达嘎 兴安 +2 位作者 旭仁其木格 敖登木其尔 萨仁高娃 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第6期1040-1050,1122,共12页
探究蒙医牛奶炮制对玉竹(Polygonati Odorati Rhizoma,POR)的多糖变化和免疫调节作用及对肠道菌群的影响。本研究采用水提醇沉法提取POR和奶玉竹(Polygonati Odorati Rhizoma Lactum,PORL)的多糖成分,苯酚硫酸法测定其总糖含量,采用高... 探究蒙医牛奶炮制对玉竹(Polygonati Odorati Rhizoma,POR)的多糖变化和免疫调节作用及对肠道菌群的影响。本研究采用水提醇沉法提取POR和奶玉竹(Polygonati Odorati Rhizoma Lactum,PORL)的多糖成分,苯酚硫酸法测定其总糖含量,采用高效凝胶渗透色谱技术测定其分子量及分布,离子色谱法测定单糖组成。建立环磷酰胺诱导的免疫抑制模型小鼠,评价POR和PORL的免疫调节作用,采用16S rRNA高通量测序法分析其对免疫抑制小鼠肠道菌群的影响。结果表明,POR经过奶制后多糖含量下降,分子量较大的多糖(438.752 kDa)被降解,分子量较小的多糖(4.236 kDa)的比例增加;其单糖组成中半乳糖、半乳糖醛酸、鼠李糖、阿拉伯糖含量均升高(P<0.05或P<0.01),而葡萄糖、木糖、甘露糖含量均下降(P<0.01)。药效实验结果表明,与模型组相比,POR和PORL均上调免疫低下小鼠免疫器官指数(P<0.05),能显著上调免疫球蛋白A(immunoglobulin A,IgA)、IgG、IgM、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)、白细胞介素-2(interleukin-2,IL-2)的含量(P<0.05),其中与POR比较,PORL能显著上调小鼠脾脏指数、IgM、TNF-α、IL-2的含量(P<0.05)。肠道菌群分析结果表明,与模型组比较,PORL高剂量组(1400 mg/kg)的Alpha多样性Chao1指数和Shannon指数均有所增高(P<0.05),菌群多样性也趋向于正常,并且POR和PORL各剂量组均下调了厚壁菌门/拟杆菌门的比值并上调了乳酸菌的相对丰度。本研究阐明了POR牛奶炮制后的多糖成分变化特性及免疫调节功能的增效作用及对肠道菌群的影响,为蒙药PORL的开发应用提供有价值的实验依据。 展开更多
关键词 玉竹 牛奶炮制 多糖 免疫调节 肠道菌群
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陈皮、肉桂中黄酮类成分提取及其协同抗氧化活性研究 被引量:1
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作者 覃棋现 潘晓莹 +6 位作者 冯静敏 吴子蔚 李海泉 张柏榕 祝宝福 赵力民 赵平 《广东药科大学学报》 2025年第4期93-101,共9页
目的提取陈皮和肉桂中的黄酮类成分,探讨其复配物的协同抗氧化活性,为天然抗氧化剂的开发提供实验支持。方法采用超声辅助乙醇提取法提取陈皮和肉桂中的黄酮,经AB-8大孔树脂纯化后,通过脂质过氧化抑制、牛血清蛋白(bovine serum albumi... 目的提取陈皮和肉桂中的黄酮类成分,探讨其复配物的协同抗氧化活性,为天然抗氧化剂的开发提供实验支持。方法采用超声辅助乙醇提取法提取陈皮和肉桂中的黄酮,经AB-8大孔树脂纯化后,通过脂质过氧化抑制、牛血清蛋白(bovine serum albumin)-糖基化抑制及DPPH/PTIO自由基清除实验评价单一及复配黄酮的抗氧化活性,并采用等辐射分析法评估复配协同效应。结果提取后经纯化的陈皮与肉桂黄酮质量分数分别为(12.67±0.32)mg/g和(11.05±0.28)mg/g。陈皮黄酮与肉桂黄酮对脂质过氧化、糖化、DPPH及PTIO自由基的IC_(50)值分别为0.3964 mg/mL与1.5413 mg/mL、0.2475 mg/mL与1.0165 mg/mL、0.3383 mg/mL与0.2822 mg/mL、0.1508 mg/mL与0.4803 mg/mL,证实二者均具较好的抗氧化活性。等辐射分析法揭示复配协同效应:DPPH自由基清除在2∶1及4∶1比例下γ值达0.61~0.82,IC_(50)降至0.07890~0.2210 mg/mL;脂质过氧化抑制在1∶4比例时IC_(50)为0.1011~0.4043 mg/mL,呈协同作用;抗糖化作用在1∶1比例时IC_(50)为0.07022 mg/mL,表现为相加效应。结论陈皮黄酮及肉桂黄酮均具有较好的抗氧化功效,特定比例复配可通过协同增效提升抗氧化功效,为天然抗氧化剂开发提供科学支撑。 展开更多
关键词 陈皮 肉桂 总黄酮 协同 抗氧化
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落地生根本草考证
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作者 何相锦 邓欣欣 +10 位作者 杨冰冰 蔡梓程 陈浩贤 林诗 宋雅婷 潘思曼 林锦华 卓紫佩 廖华耿 曾元宁 王秋红 《广东药科大学学报》 2025年第5期167-174,共8页
本研究以历代本草、方书、农书及近现代文献为纲,对落地生根的名称源流、形态基原、道地产区、采收时令、炮制工艺、性味归经、功效主治及毒性沿革八大维度作系统考证。其最早文献记载见于清代《植物名实图考》,别名“土三七”,因其离... 本研究以历代本草、方书、农书及近现代文献为纲,对落地生根的名称源流、形态基原、道地产区、采收时令、炮制工艺、性味归经、功效主治及毒性沿革八大维度作系统考证。其最早文献记载见于清代《植物名实图考》,别名“土三七”,因其离体叶片具再生能力的形态特征与现代药材“落地生根”的基原特征吻合,故可推断古籍中所指代物种即为本品。考证确认其原产非洲,明清时期引种至中国,现归化分布于华南及西南地区,喜阴湿环境。历代文献记载其性味以“酸、寒”为主,功效集中于凉血止血、清热解毒、续伤疗创、祛湿敛疮、清热通络5大类,主治外伤出血、痈疮肿毒、跌打损伤等症。毒性记载仅《云南中草药》提及“小毒”,警示临床需规范基原鉴别与用量。研究表明,落地生根的别名体系(如“打不死”“接骨草”)深刻反映了地域应用经验,但传统安全评价存在空缺。未来需结合现代毒理学深化研究,推动其从民间草药向标准化药材转化。 展开更多
关键词 落地生根 叶生根 景天科 本草考证
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药用植物粗茎鳞毛蕨转录组测序分析
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作者 黄育通 邢艳萍 +5 位作者 门文效 黄彦昌 杨燕云 康廷国 窦德强 许亮 《广西科学》 北大核心 2025年第5期964-975,共12页
为获取粗茎鳞毛蕨(Dryopteris crassirhizoma)的转录组信息并分析其基因表达特征,本研究采用Illumina HiSeq TM 2000150PE高通量测序平台,对其叶、叶柄、叶轴、根和根状茎进行转录组测序分析。结果表明:经Trinity拼接并去冗余后,共获得1... 为获取粗茎鳞毛蕨(Dryopteris crassirhizoma)的转录组信息并分析其基因表达特征,本研究采用Illumina HiSeq TM 2000150PE高通量测序平台,对其叶、叶柄、叶轴、根和根状茎进行转录组测序分析。结果表明:经Trinity拼接并去冗余后,共获得147690个unigenes,在核酸序列库(Nucleotide sequence database,NT)、非冗余蛋白质数据库(Non Redundant protein database,NR)、Swiss Prot蛋白质序列数据库(Swiss Prot protein sequence database,Swiss Prot)、京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)、直系同源蛋白质群数据库(Clusters of Orthologous Groups of proteins,COG)和基因本体库(Gene Ontology,GO)中获得注释的unigenes数量分别为91758、57578、60535、56670、41446、63027个。GO分类注释得到3大类56个分支,KEGG代谢通路注释到129条标准通路,其中23条为次生代谢通路。蛋白质编码框序列94731个,以短序列为主。简单重复序列(Simple Sequence Repeat,SSR)分析发现28079个SSRs,以二核苷酸SSRs最多,占总SSRs数量的70.12%。单核苷酸多态性(Single Nucleotide Polymorphism,SNP)分析检测到叶、叶柄、叶轴、根和根状茎的SNP数量分别为23139、21246、28280、55409、17084个。叶柄与根状茎差异基因表达量分析显示上调基因13829个、下调基因24250个。GO功能富集分析结果表明,在叶柄和根状茎组织中共富集到226个与苯丙烷类代谢途径相关的差异表达基因。本研究结果可为后续深入探究粗茎鳞毛蕨次生代谢通路、间苯三酚类与黄酮类等物质的生物合成及基因功能提供转录组数据支持。 展开更多
关键词 粗茎鳞毛蕨 转录组 功能注释 代谢通路 差异基因
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岗梅-广金钱草间作对药材生长和土壤环境的影响
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作者 李铭浩 黄晓莉 +3 位作者 张冰冰 杨全 廖沛然 唐晓敏 《广东药科大学学报》 2025年第2期113-124,共12页
目的探究一年生岗梅-广金钱草间作对药材生长、土壤酶活性及土壤微生物多样性的影响,明确岗梅-广金钱草间作的可行性,为林药立体栽培模式建立提供理论基础和科学依据。方法以广金钱草和岗梅单作为对照,分析不同间作模式对广金钱草和岗... 目的探究一年生岗梅-广金钱草间作对药材生长、土壤酶活性及土壤微生物多样性的影响,明确岗梅-广金钱草间作的可行性,为林药立体栽培模式建立提供理论基础和科学依据。方法以广金钱草和岗梅单作为对照,分析不同间作模式对广金钱草和岗梅药材农艺性状、化学成分、土壤酶活性及土壤微生物多样性的影响。结果岗梅-广金钱草不同间作模式较单作不同程度促进了药材生长和广金钱草黄酮类成分的积累。其中,单行间作(A)与五点间作(B)模式广金钱草和岗梅的株高、干质量较单作均有明显增长,B模式显著提高了广金钱草黄酮类成分的积累。间作模式不同程度提高了根际土壤过氧化氢酶、蔗糖酶及脲酶的活性。Beta土壤细菌和真菌多样性分析结果表明,广金钱草根际土壤细菌、真菌群落与岗梅根际土壤细菌、真菌群落差异明显,间作能够改变土壤微生物细菌及真菌群落,间作B模式岗梅细菌及真菌扩增子序列变体(amplicon sequence variant,ASV)数达到最大,A模式广金钱草真菌ASV达到最大。结论广金钱草可以与一年生岗梅间作实现空间互补,提升土地资源的利用率,解决粮药争地矛盾。间作B模式能更好地改善土壤酶活性,使得土壤中与固氮等过程有关的细菌与真菌丰度得到显著提高,更有利于岗梅和广金钱草的生长,提升广金钱草药材品质,改善土壤微环境,提升整体经济效益、生态效益。 展开更多
关键词 广金钱草 岗梅 间作 土壤酶 土壤微生物
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南极来源真菌Pseudogymnoascus sp.HDN17-895次级代谢产物研究
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作者 李华东 王文雪 +4 位作者 罗光远 车茜 张国建 李德海 朱天骄 《中国海洋药物》 2025年第4期79-85,共7页
目的研究南极来源真菌Pseudogymnoascus sp.HDN17-895的次级代谢产物。方法通过正相硅胶柱层析、ODS反相柱层析、Sephadex LH-20凝胶色谱以及半制备型高效液相色谱(HPLC)等分离技术对发酵得到的提取物进行分离纯化;运用质谱(MS)、核磁共... 目的研究南极来源真菌Pseudogymnoascus sp.HDN17-895的次级代谢产物。方法通过正相硅胶柱层析、ODS反相柱层析、Sephadex LH-20凝胶色谱以及半制备型高效液相色谱(HPLC)等分离技术对发酵得到的提取物进行分离纯化;运用质谱(MS)、核磁共振(NMR)等现代波谱学方法,确定化合物平面结构;结合文献数据对比分析以及生物合成分析确定化合物的绝对构型。采用肉汤稀释法对新化合物1~5进行抗菌活性评价;采用噻唑蓝比色法(MTT法)、磺酰罗丹明B蛋白染色法(SRB法),对新化合物1~5进行抗肿瘤活性测试。结果从菌株中共分离得到7个化合物,其中包括5个新化合物,即Pseudomatides A~E(1~5)以及两个已知的化合物(-)-5-[5-(3-Hydroxybutyryloxy)hex-2-enoyloxy]hex-2-enoic Acid(6)、(S)-5-Hydroxy-(2E)-hexenoic Acid(7)。抑菌及细胞毒活性测试结果显示新化合物1~5均无明显活性。结论对南极来源的Pseudogymnoascus属真菌进行次级代谢产物研究,获得7个代谢产物,其中5个为新的聚酮类化合物。该类化合物具有较为罕见的C6和C4基础单元相互连接而成的柔性骨架。本研究丰富了南极来源真菌的次级代谢产物的结构多样性,为南极来源真菌的天然产物研究提供了基础。 展开更多
关键词 南极来源真菌 Pseudogymnoascus sp. 聚酮 次级代谢产物
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中沙海绵小单胞菌Micromonospora aurantiacaSCSIO 41393生物碱类化学成分研究
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作者 宋悦 胡怡伟 +3 位作者 赵凯 庞小艳 刘永宏 王俊锋 《中国海洋药物》 2025年第4期67-72,共6页
目的研究1株采自中沙海绵小单胞菌Micromonospora aurantiaca SCSIO 41393的次级代谢产物。方法利用正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20、高效液相色谱(HPLC)及薄层色谱(TLC)等多种方法进行分离纯化;通过核磁共振波谱(NMR... 目的研究1株采自中沙海绵小单胞菌Micromonospora aurantiaca SCSIO 41393的次级代谢产物。方法利用正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20、高效液相色谱(HPLC)及薄层色谱(TLC)等多种方法进行分离纯化;通过核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)等现代波谱分析方法及理化性质进行结构鉴定。结果从小单胞菌M.aurantiaca SCSIO 41393的代谢产物中分离得到10个生物碱类化合物,分别是cyclic-(TyrTrp)(1)、cyclo-(L-Pro-L-Tyr)(2)、cyclo-(L-Pro-L-Phe)(3)、cyclo-(L-Phe-L-Val)(4)、N-acetyl-β-oxotryptamine(5)、1H-indole-3-hydroxyacetyl(6)、indole-3-acetic acid(7)、methyl indole-3-acetate(8)、3-indole formaldehyde(9)、N-acetyltyramine(10)。其中化合物1~4为首次从小单胞菌M.aurantiaca SCSIO 41393中分离得到。化合物6对二苯代苦味酰自由基(DPPH)显示出较明显的清除活性,半抑制浓度为(75.00±0.54)μg/mL。 展开更多
关键词 海绵 小单胞菌 生物碱类化合物 结构鉴定
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藻酸双酯钠对环磷酰胺所致小鼠免疫抑制的调节作用
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作者 许蕙馨 蔡凯宇 +5 位作者 李燕楠 王世欣 毕世杰 马赫 李春霞 邱培菊 《中国海洋药物》 2025年第4期11-19,共9页
目的研究藻酸双酯钠(propylene glycol alginate sodium sulfate,PSS)对小鼠免疫功能的影响。方法将C57BL/6J小鼠随机分成4组,1组为正常小鼠,3组为环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)诱导的免疫抑制小鼠。CTX诱导组每日分别以0、30 mg/kg ... 目的研究藻酸双酯钠(propylene glycol alginate sodium sulfate,PSS)对小鼠免疫功能的影响。方法将C57BL/6J小鼠随机分成4组,1组为正常小鼠,3组为环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX)诱导的免疫抑制小鼠。CTX诱导组每日分别以0、30 mg/kg PSS、1100 IU低分子肝素(low molecular weight heparin,LMWH)剂量腹腔注射给药,持续14 d,测定小鼠血常规指标、胸腺指数和脾指数。采用急慢性毒性,分析PSS的安全性。采用小动物活体光学成像系统分析PSS的体内分布情况。采用血凝仪-APTT法分析PSS的初步药代动力学。结果给予PSS的免疫抑制小鼠血液WBC、Lymph、NEUT、MONO、RBC、PLT、HGB水平显著提高;PSS对正常小鼠有明显的免疫调节作用,并能以剂量依赖的方式增强小鼠的免疫状态,没有明显毒性;PSS进入体内15 min左右主要集中到肝脏组织中进行代谢,60 min后基本代谢完全;尾静脉给药的血浆中药物最高浓度大于腹腔注射、灌胃给药,腹腔注射血浆中药物消除最慢。结论PSS能显著增强免疫抑制小鼠和正常小鼠的免疫功能。 展开更多
关键词 藻酸双酯钠 环磷酰胺 免疫调节
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海洋天然药物研究进展系列一:海洋天然产物在抗疟药物研发中的机遇与挑战
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作者 李鹏杰 曹西珍 +2 位作者 顾玉诚 魏美燕 邵长伦 《中国海洋药物》 2025年第2期65-80,共16页
疟疾是一种由雌性按蚊传播引起的原生动物寄生虫性疾病,是由疟原虫引起的最致命的人类寄生虫感染疾病之一。据世界卫生组织全球疟疾报告显示,全球超过84个国家受疟疾影响,其严重威胁着人类的健康。自2000年以来,疟疾感染人数常年维持在... 疟疾是一种由雌性按蚊传播引起的原生动物寄生虫性疾病,是由疟原虫引起的最致命的人类寄生虫感染疾病之一。据世界卫生组织全球疟疾报告显示,全球超过84个国家受疟疾影响,其严重威胁着人类的健康。自2000年以来,疟疾感染人数常年维持在2.5亿左右,每年约有60万人死于疟疾。目前疟原虫对青蒿素在内的大部分市售药物产生广泛的耐药性,且在部分国家出现了青蒿素联合治疗法的多药耐药问题。虽然近年来上市了多款以预防性为主的疟疾疫苗,但在治疗药物方面,自2020年后尚无新型药物上市。随着耐药问题的不断恶化,若无新型药物的出现,疟疾对人类的威胁将进一步加重。因此,研发高效、低毒的新型抗疟药物迫在眉睫。海洋复杂的环境使得海洋生物进化出不同于陆地生物的特殊代谢途径,从而产生大量结构新颖、活性显著的活性天然产物,为创新药物研发提供了重要的资源宝库。在海洋丰富的生物资源中,海绵、刺胞动物、藻类、棘皮动物以及红树等是海洋天然产物的传统来源。特别值得一提的是,自2002年起,海洋微生物,尤其是海洋真菌逐步成为新海洋天然产物的最大来源。在新型抗疟药物的研发中,海洋天然产物也展现出巨大的发展潜力。近三十年来,大批具有显著活性的抗疟先导分子被发现,其中,新型大环内酯类化合物bastimolide A、聚酮类化合物trioxacarcin A、trioxacarcin D以及生物碱类化合物manzamine A、(+)-8-hydroxymanzamine A等化合物的抗疟活性均达到了纳摩尔级,具有深入研究的价值。此外,对海洋抗疟天然产物作用靶点/作用机制的研究也开始逐步推进,并取得了实效进展,如作用于蛋白质法呢基转移酶的alisiaquinones A~C,抑制疟原虫血红蛋白聚合、降低线粒体膜电位以及抑制恶性疟原虫DNA旋转酶的多靶点抑制剂monocerin-1n,以及作用于恶性疟原虫单酰基甘油脂酶样蛋白(PfMAGLLP)的salinipostins A等,均具有不同于现有抗疟药物的作用靶标/机制,是未来开发新型抗疟药物的重要先导分子。然而,海洋创新药物研发也面临诸多挑战,如生物样品采集困难、天然活性成分含量低微、天然化合物重复发现、作用机制不清等。随着科技的发展,越来越多的新兴技术被应用于海洋天然产物的发现与后续研究中去:如基于基因组挖掘技术与分子网络技术的新型天然产物高效发现,基于生物合成与化学合成的微量天然产物规模制备,以及基于多组学技术的活性化合物作用靶标与机制研究等。海洋天然产物优异的抗疟活性、研究技术的发展与革新将极大推动抗疟海洋药物的发展,开发“海洋来源的青蒿素”或许将不再是梦想。 展开更多
关键词 疟疾 海洋天然产物 耐药性 抗疟药物 作用靶标与机制
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西沙群岛软珊瑚Sinularia maxima萜类次级代谢产物研究
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作者 马慧雪 杨亚男 +1 位作者 唐旭利 李国强 《中国海洋药物》 2025年第3期75-81,共7页
目的对采自西沙群岛的软珊瑚样品Sinularia maxima进行萜类次级代谢产物的研究。方法利用硅胶柱层析、薄层色谱、中压制备型液相色谱和高效液相色谱等现代分离手段对软珊瑚样品浸膏进行分离、提纯;运用核磁共振波谱、质谱等现代波谱学方... 目的对采自西沙群岛的软珊瑚样品Sinularia maxima进行萜类次级代谢产物的研究。方法利用硅胶柱层析、薄层色谱、中压制备型液相色谱和高效液相色谱等现代分离手段对软珊瑚样品浸膏进行分离、提纯;运用核磁共振波谱、质谱等现代波谱学方法,通过与已知文献报道的数据进行对比,对分离得到的化合物进行结构鉴定及生物活性测试。结果从西沙群岛软珊瑚S.maxima中分离鉴定得到10个萜类化合物,分别为6α-hydroxy-4(15)-eudesmen-1-one(1)、(-)-ent-6α-methoxyeudesm-4(15)-en-1β-ol(2)、ent-4(15)-eudesmene-1b,6a-diol(3)、10α-hydroxycadin-4-en-15-al(4)、norcembrenolide 5(5)、sinulin D(6)、norcembrenolide 2(7)、leptocladolide B(8)、pambanolide C(9)和sinumaximol A(10)。化合物1的抑制率为32.88%。结论从西沙软珊瑚S.maxima中分离得到10个已知的倍半萜和二萜化合物,其中化合物1表现出较弱的抗炎活性。 展开更多
关键词 S.maxima 次级代谢产物 倍半萜 二萜
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基于二聚化修饰的α-芋螺毒素Mr1.1的设计、合成及活性评价
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作者 张自轩 梁家珍 +1 位作者 江涛 于日磊 《中国海洋药物》 2025年第3期1-6,共6页
目的通过点击化学反应(click反应)合成Mr1.1的二聚体,以提升其对神经病理疼痛治疗靶标α9α10烟碱型乙酰胆碱受体(α9α10 nAChRs)抑制活性,为新型镇痛药物的开发提供支持。方法通过多肽固相合成技术,合成了叠氮化的Mr1.1,并合成了1个... 目的通过点击化学反应(click反应)合成Mr1.1的二聚体,以提升其对神经病理疼痛治疗靶标α9α10烟碱型乙酰胆碱受体(α9α10 nAChRs)抑制活性,为新型镇痛药物的开发提供支持。方法通过多肽固相合成技术,合成了叠氮化的Mr1.1,并合成了1个含有两个炔基官能团的linker,进而通过click反应偶联形成Mr1.1二聚体。通过显微注射技术,在非洲爪蟾的卵母细胞中表达了α9α10 nAChRs,通过电生理学技术评估了Mr1.1二聚体对该受体的抑制活性。结果Mr1.1二聚体在电生理学水平上显示出远高于野生型Mr1.1的活性,其对α9α10 nAChRs的抑制活性提高了约46倍。结论本研究合成的Mr1.1二聚体显著提高了其对α9α10 nAChRs的抑制活性,使其具有发展成为新型非成瘾性镇痛药物的潜在价值,且这一策略为合理药物设计提供了新的思路。 展开更多
关键词 芋螺毒素 二聚化 α9α10 nAChRs Mr1.1
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芋螺毒素Qc-VB-01的合成与抗菌活性研究
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作者 黄琳洪 宋雪 +1 位作者 刘国平 于日磊 《中国海洋药物》 2025年第2期60-64,共5页
目的对从蠕食性橡果螺Conus quercinus获得的全新的芋螺毒素序列Qc-VB-01进行合成和抗菌活性评价。方法利用固相肽合成方法合成线性肽,2,2-二硫二吡啶氧化法连接二硫键,以微量肉汤稀释法测试该多肽对5种致病好氧菌的最低抑菌浓度(MIC)... 目的对从蠕食性橡果螺Conus quercinus获得的全新的芋螺毒素序列Qc-VB-01进行合成和抗菌活性评价。方法利用固相肽合成方法合成线性肽,2,2-二硫二吡啶氧化法连接二硫键,以微量肉汤稀释法测试该多肽对5种致病好氧菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果成功合成芋螺毒素Qc-VB-01及其突变体M10A、M16A,利用质谱验证其相对分子质量,分析液相证明其纯度大于95%。发现Qc-VB-01具有一定抗菌活性,尤其对于金黄色葡萄球菌CMCC(B)26003效果显著。甲硫氨酸替换为丙氨酸后,不影响活性结果。结论Qc-VB-01是一种具有一定抗菌活性的芋螺毒素,结构简单,抗菌效果明显。 展开更多
关键词 芋螺毒素 抗菌肽 固相肽合成 微量肉汤稀释法
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基于响应面法优化虎杖苷巴布剂的处方
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作者 徐梓豪 姚嘉伦 +6 位作者 李寺玉 胡宗杰 符泰铭 王家豪 余薇 闵清 要辉 《湖北科技学院学报(医学版)》 2025年第6期494-498,F0002,共6页
目的采用响应面法优化实验设计,对虎杖苷巴布剂的制备进行研究。方法以物理和感官评分作为考察指标,基于Plackett-Burman筛选设计和Box-Behnken实验设计优化巴布剂处方。结果Plackett-Burman筛选设计得到的显著因素为卡波姆、聚丙烯酸... 目的采用响应面法优化实验设计,对虎杖苷巴布剂的制备进行研究。方法以物理和感官评分作为考察指标,基于Plackett-Burman筛选设计和Box-Behnken实验设计优化巴布剂处方。结果Plackett-Burman筛选设计得到的显著因素为卡波姆、聚丙烯酸钠和聚乙二醇400;Box-Behnken实验设计优选出的最佳处方配比为卡波姆∶聚乙二醇400∶聚丙烯酸钠∶甘羟铝∶甘油∶酒石酸∶月桂氮卓酮∶虎杖苷=11∶127∶90∶7∶300∶1∶27∶10,所制备的贴剂综合指标较优,初黏力适中、无皮肤残留。结论响应面法可有效优化巴布剂基质配方,所制备的虎杖苷巴布剂质量稳定,为中药经皮给药系统开发提供新策略。 展开更多
关键词 虎杖苷 巴布贴剂 响应面法 Plackett-Burman筛选设计
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南海珊瑚共附生真菌Nodulisporium sp.BH 2-5的次级代谢产物及活性研究
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作者 王梦芹 帖青清 +3 位作者 黄晓雯 杨斌 刘永宏 李云秋 《中国海洋药物》 2025年第3期45-52,共8页
目的对1株海洋真菌Nodulisporium sp.BH 2-5的次级代谢产物中结构新颖、活性优良的化合物进行挖掘和探索。方法采用多种色谱技术方法对该菌的次级代谢产物进行分离纯化,并运用核磁共振、质谱以及与相关文献数据比对方法进行化合物结构鉴... 目的对1株海洋真菌Nodulisporium sp.BH 2-5的次级代谢产物中结构新颖、活性优良的化合物进行挖掘和探索。方法采用多种色谱技术方法对该菌的次级代谢产物进行分离纯化,并运用核磁共振、质谱以及与相关文献数据比对方法进行化合物结构鉴定,对乙酰胆碱酯酶、胰脂肪酶、神经氨酸酶抑制活性和抗菌活性进行评价。结果从海洋真菌Nodulisporium sp.BH 2-5中分离得到了13个已知聚酮类化合物,分别是2-(2-羟基乙基)苯酚(1)、1-(2,6-二羟基苯基)-3-羟基丁-1-酮(2)、1-(2,6-二羟基苯)丁-1-酮(3)、1-丁基间苯三酚(4)、2-甲基间苯二酚(5)、2-N-丙基-5,7-二羟基色酮(6)、(2’S)-2-(丙醇)-5-羟基-苯并吡喃-4-酮(7)、(R)-2,3-二氢-5-羟基-2-甲基色烯-4-酮(8)、(2S)-2,3-二氢-5,6-二羟基-2-甲基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(9)、5,8-二羟基-2-甲基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(10)、(2R,4S)-2,3-二氢-2-甲基-苯并吡喃-4,5-二醇(11)、(2R,4R)-3,4-二氢-4-甲氧基-2-甲基-2H-1-苯并吡喃-5-醇(12)、Aspergillusphenol D(13)。结论化合物13为首次从多节孢属真菌次级代谢产物中分离得到。化合物4、7和10对乙酰胆碱酯酶有明显的抑制作用;化合物5、7、10、11、12对胰脂肪酶有微弱的活性;化合物1~10对神经氨酸酶有明显抑制效果;化合物13有明显的抗菌活性。 展开更多
关键词 Nodulisporium sp. 次级代谢产物 酶抑制活性 抗菌活性
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低分子量褐藻胶古罗糖醛酸对铜负荷小鼠的治疗作用机制研究
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作者 于曦 徐新颖 +3 位作者 刘英娟 葛科立 朱维平 郭云良 《中国海洋药物》 2025年第2期43-49,共7页
目的探讨低分子量褐藻胶古罗糖醛酸(LMWA-PG)对铜负荷小鼠的治疗作用和可能的机制,为防治威尔逊氏症提供新的思路。方法健康雄性昆明小鼠50只,应用铜负荷饮食法建立铜负荷模型。治疗组小鼠给予不同浓度LMWA-PG灌胃治疗,对照组小鼠同步... 目的探讨低分子量褐藻胶古罗糖醛酸(LMWA-PG)对铜负荷小鼠的治疗作用和可能的机制,为防治威尔逊氏症提供新的思路。方法健康雄性昆明小鼠50只,应用铜负荷饮食法建立铜负荷模型。治疗组小鼠给予不同浓度LMWA-PG灌胃治疗,对照组小鼠同步给予等体积的生理盐水灌胃,每日1次,连续60 d。通过动物行为学评价小鼠的神经行为功能;生化法血清检测小鼠的肝功指标:血清总蛋白(TP)、白蛋白(ALB)、球蛋白(GLB),计算白球比值(A/G);Western blotting检测小鼠肝细胞铜蓝蛋白(CER)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)、磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(p-AMPK)的表达。结果造模后小鼠体质量较对照组显著下降(P<0.05);转棒时间显著缩短(P<0.05),爬杆时间显著延长(P<0.01);总蛋白水平显著下降(P<0.05),白球比值显著上升(P<0.05);CRE表达水平显著增强(P<0.05),p-AMPK/AMPK水平显著升高(P<0.05)。给予不同浓度LMWA-PG治疗后,高剂量组小鼠的体质量较模型组显著增加(P<0.05);转棒时间显著延长(P<0.01),爬杆时间显著缩短(P<0.05);总蛋白水平显著升高(P<0.01),白球比值显著回落(P<0.05);CER表达水平显著减弱(P<0.01),p-AMPK水平显著降低(P<0.01)。结论LMWA-PG能够吸附和排泄铜离子,减轻炎症反应,改善铜负荷小鼠肝细胞代谢,对威尔逊氏症有积极作用。 展开更多
关键词 低分子量褐藻胶 古罗糖醛酸 铜负荷小鼠
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