目的:建立筛选中药提取物中具有良好抗流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)活性化合物的模型。方法:通过抗神经氨酸酶的活性测试方法发现148种中药提取物中的姜黄(Curcuma longa L.)表现出显著活性,结合高分辨活性轮廓分析(at-line na...目的:建立筛选中药提取物中具有良好抗流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)活性化合物的模型。方法:通过抗神经氨酸酶的活性测试方法发现148种中药提取物中的姜黄(Curcuma longa L.)表现出显著活性,结合高分辨活性轮廓分析(at-line nanofractionation,ANF)平台从姜黄提取物中筛出活性成分,应用质谱解析明确活性成分结构,应用分子对接阐明作用基础。结果:姜黄提取物对神经氨酸酶的抑制率为92%,对奥司他韦敏感型神经氨酸酶(oseltamivir-sensitive neuraminidase,NAS)也有一定的抑制作用。从姜黄提取物筛出的8个活性成分中,姜黄素类化合物发挥主要作用。姜黄素类化合物作用方式与奥司他韦不同,苯环上的羟基和碳链上的羰基是发挥作用的重要基团。结论:ANF技术在抗流感病毒活性成分的筛选方面可发挥重要作用。本研究可为姜黄在抗流感病毒临床应用提供科学依据,也为抗流感病毒药物的发现提供新技术和新思路。展开更多
文摘目的:建立筛选中药提取物中具有良好抗流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase,NA)活性化合物的模型。方法:通过抗神经氨酸酶的活性测试方法发现148种中药提取物中的姜黄(Curcuma longa L.)表现出显著活性,结合高分辨活性轮廓分析(at-line nanofractionation,ANF)平台从姜黄提取物中筛出活性成分,应用质谱解析明确活性成分结构,应用分子对接阐明作用基础。结果:姜黄提取物对神经氨酸酶的抑制率为92%,对奥司他韦敏感型神经氨酸酶(oseltamivir-sensitive neuraminidase,NAS)也有一定的抑制作用。从姜黄提取物筛出的8个活性成分中,姜黄素类化合物发挥主要作用。姜黄素类化合物作用方式与奥司他韦不同,苯环上的羟基和碳链上的羰基是发挥作用的重要基团。结论:ANF技术在抗流感病毒活性成分的筛选方面可发挥重要作用。本研究可为姜黄在抗流感病毒临床应用提供科学依据,也为抗流感病毒药物的发现提供新技术和新思路。
