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胍类强碱TBD在有机合成中的应用和展望
1
作者 谢媛媛 柯雯希 《浙江工业大学学报》 北大核心 2025年第1期58-70,共13页
有机强碱非金属胍类催化剂是近年来有机催化领域的一大研究热点,该类型催化剂具有绿色环保、制备简单、操作安全、价格低廉和催化性能良好等优点。其中,1,5,7-三氮杂双环-[4.4.0]癸-5-烯(TBD)由于可形成两个N—H键,在攫取质子引发反应... 有机强碱非金属胍类催化剂是近年来有机催化领域的一大研究热点,该类型催化剂具有绿色环保、制备简单、操作安全、价格低廉和催化性能良好等优点。其中,1,5,7-三氮杂双环-[4.4.0]癸-5-烯(TBD)由于可形成两个N—H键,在攫取质子引发反应的同时可活化中间体物质,催化性能通常优于其他胍类碱催化剂,在药物合成、有机化学和精细化工等领域具有较为广阔的应用前景。基于此,文章综述了TBD催化的相关有机化学反应,总结了部分反应的机制,并阐述了TBD的催化优势和发展趋势。 展开更多
关键词 TBD催化 氧化反应 胺化反应 加成反应 聚合反应 羰基化反应 环化反应
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齐墩果酸二氟甲酯的合成及其抗肝纤维化作用
2
作者 王娟 郑兴 +5 位作者 张思 王冠 戴玲 于樱姿 姚旭 郑自通 《药学研究》 2025年第6期543-546,共4页
目的评估新化合物齐墩果酸二氟甲酯(DFOA)对四氯化碳(CCl_(4))诱导小鼠肝纤维化损伤的保护作用。方法制备DFOA,并确认其结构,将84只小鼠分为正常对照、肝纤维化模型及DFOA低、中、高剂量组和阳性对照组,CCl_(4)建模,灌胃给药4周。检测... 目的评估新化合物齐墩果酸二氟甲酯(DFOA)对四氯化碳(CCl_(4))诱导小鼠肝纤维化损伤的保护作用。方法制备DFOA,并确认其结构,将84只小鼠分为正常对照、肝纤维化模型及DFOA低、中、高剂量组和阳性对照组,CCl_(4)建模,灌胃给药4周。检测血清肝功能指标[谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)]并进行肝脏组织病理学分析。结果DFOA可降低ALT和AST,提高ALB水平,减轻了肝脏损伤和纤维化。结论DFOA对CCl_(4)诱导的肝纤维化具有显著的保护作用,具有保肝、降转氨酶和抗纤维化潜力。 展开更多
关键词 齐墩果酸 小鼠 齐墩果酸二氟甲酯 肝纤维化
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人参皂苷的结构修饰及其活性研究进展 被引量：3
3
作者 谢蕊秀 余远迪 +1 位作者 杨柳 邓余 《食品工业科技》 北大核心 2025年第15期458-469,共12页
人参皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老和抗氧化等多种生物活性,在生物、化学、食品及医药领域得到了广泛的研究,但人参皂苷的水溶性差、半衰期短等缺点限制了它的应用。通过修饰人参皂苷的苷元及糖链优化其生物活性和药代动力学性质是当前... 人参皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老和抗氧化等多种生物活性,在生物、化学、食品及医药领域得到了广泛的研究,但人参皂苷的水溶性差、半衰期短等缺点限制了它的应用。通过修饰人参皂苷的苷元及糖链优化其生物活性和药代动力学性质是当前人参皂苷研究的一个热点。针对人参皂苷开展的结构修饰主要包括酯化、氧化、杂环化和配合物修饰等策略。本文对近年来人参皂苷的结构修饰及其活性展开综述,为人参皂苷衍生物的设计合成及应用提供借鉴。 展开更多
关键词 人参皂苷 结构修饰 生物活性 构效关系
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α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
4
作者 陈思竹 王雪 +5 位作者 吴银飞 黄尚瑛 于思 黄仪有 曹影影 何细新 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第3期26-35,共10页
以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性... 以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性测试结果表明5个衍生物(2a~6a)的PDE4抑制活性优于α-倒捻子素,其中7碳链长度的羧酸类衍生物5a的活性最强(IC_(50)319 nmol/L)。 展开更多
关键词 α-倒捻子素 衍生物 磷酸二酯酶4
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高碳糖中2-羟基亚乙基导向基脱除新方法
5
作者 刘利华 李东伟 +2 位作者 王鹏 宋妮 李明 《中国海洋大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第8期111-115,共5页
本文发展了一种在温和条件下高效脱除高碳糖中2-羟基亚乙基导向基的方法,该方法首先利用m-CPBA/TEMPO/TBAB反应体系将2-羟基亚乙基导向基转化为半缩醛甲酸酯,随后在Et 3 N/MeOH条件下选择性水解甲酸酯得到半缩醛中间体,经进一步转化最... 本文发展了一种在温和条件下高效脱除高碳糖中2-羟基亚乙基导向基的方法,该方法首先利用m-CPBA/TEMPO/TBAB反应体系将2-羟基亚乙基导向基转化为半缩醛甲酸酯,随后在Et 3 N/MeOH条件下选择性水解甲酸酯得到半缩醛中间体,经进一步转化最终实现目标基团的脱除。该方法在室温下进行,具有广泛的底物适用范围,能够以49%~63%的产率实现8个不同种类高碳糖中2-羟基亚乙基导向基的脱除,为高碳糖的合成提供了有效的方法。 展开更多
关键词 2-羟基亚乙基 半缩醛 高碳糖
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放射性同位素^(14)C标记瑞德西韦的合成
6
作者 余志扬 杨征敏 +4 位作者 李梦雪 宋明钰 周兵 秦雨馨 李书琰 《核化学与放射化学》 北大核心 2025年第1期93-102,I0004,共11页
为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光... 为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光学纯度(ee)>99%),总放化收率为4.3%。经核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认,目标物为[吡咯并三嗪环-4-^(14)C]瑞德西韦。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)、液体闪烁测量(LSC)和HPLC-MS/MS分析表明,所得标记物的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为2069.8 MBq/mmol,放射性/非放射性单一杂质含量均小于1%,该标记物可作为示踪剂,用于瑞德西韦的放射性药代动力学等研究。 展开更多
关键词 同位素标记合成 瑞德西韦 ^(14)C 放射性示踪剂 抗病毒剂
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星点设计-效应面法优化鼠尾草酸自微乳载药系统
7
作者 张丽芬 李凌娜 +5 位作者 李蓉 周小魏 何杰 李刚 王振华 马成俊 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2025年第2期208-216,共9页
旨在建立鼠尾草酸自微乳载药系统(CA-SMEDDS)以扩大鼠尾草酸(CA)的临床应用。通过饱和溶解度和伪三元相图初步确定自微乳配方,再利用星点设计-效应面法进一步优化自微乳处方,并对该自微乳的初步稳定性、体外释放、大鼠口服生物利用度进... 旨在建立鼠尾草酸自微乳载药系统(CA-SMEDDS)以扩大鼠尾草酸(CA)的临床应用。通过饱和溶解度和伪三元相图初步确定自微乳配方,再利用星点设计-效应面法进一步优化自微乳处方,并对该自微乳的初步稳定性、体外释放、大鼠口服生物利用度进行评价。CA-SMEDDS最佳处方各辅料的质量分数为:油相(油酸乙酯)23.16%、乳化剂(EL-35)54.44%、助乳化剂(PEG400)22.40%。初步稳定性实验表明,CA-SMEDDS在4℃和25℃避光放置条件下稳定性较好;体外释放研究表明,在模拟胃液和模拟肠液的无酶释放介质中,其释放速率均显著高于CA原药;大鼠体内药动学研究结果表明,与CA组相比,CA-SMEDDS相对生物利用度提高了0.86倍。CA-SMEDDS的制备工艺稳定,显著改善了CA的溶出速度,提高了口服生物利用度。 展开更多
关键词 鼠尾草酸 自微乳给药系统 星点设计 效应面法 体外释放 生物利用度
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人参皂苷Re磷脂复合物的制备及其体外释放和体内药动学评价
8
作者 赵梦健 任慧娟 +5 位作者 周小魏 李梅 何杰 李刚 王振华 马成俊 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2025年第3期291-299,共9页
采用溶剂蒸发法探究人参皂苷磷脂复合物(Re-PC)的制备工艺,在单因素实验的基础上,采用Box-Behnken响应面法进一步优化得出最佳工艺条件。此条件下制得的Re-PC,通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和油水分配系数测定来分析其理化性质,再通过... 采用溶剂蒸发法探究人参皂苷磷脂复合物(Re-PC)的制备工艺,在单因素实验的基础上,采用Box-Behnken响应面法进一步优化得出最佳工艺条件。此条件下制得的Re-PC,通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和油水分配系数测定来分析其理化性质,再通过体外消化和释放、大鼠体内药动学来评价其药代动力学特性。结果表明,Re-PC的最佳制备工艺条件为:四氢呋喃为反应溶剂、药脂比1∶2、反应时间2.6 h、反应温度45℃、人参皂苷Re的质量浓度2.8 mg/mL,制得的Re-PC中人参皂苷Re与磷脂的复合率可达91.80%;FT-IR分析证明人参皂苷Re和磷脂分子间发生了氢键结合;与人参皂苷Re相比,Re-PC的油水分配系数提高1.29倍,生物可及率和累计释放速率分别由74.80%、33.18%提高到83.32%、53.54%;药动学结果显示,Re-PC较人参皂苷Re的C_(max)、AUC_(0~t)和AUC_(0~∞)显著增加(P<0.01),相对口服生物利用度提高1.74倍。建立的Re-PC制备工艺简单可行,人参皂苷Re的脂溶性和口服生物利用度显著提高。 展开更多
关键词 人参皂苷RE 磷脂复合物 制备工艺 体外释放 药代动力学
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PLK1抑制剂Onvansertib关键中间体合成工艺的改进
9
作者 何燕 廖晨钟 +2 位作者 聂建宇 谢周令 王琴 《合肥工业大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第7期932-937,共6页
文章在Onvansertib原研合成路线的基础上,对其重要中间体N-(2-(三氟甲氧基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基)胍(化合物3)的合成工艺进行了优化设计,对反应溶剂、溶剂浓度、物料摩尔比、反应温度和时间等参数进行了筛选,根据实验结果得到最佳... 文章在Onvansertib原研合成路线的基础上,对其重要中间体N-(2-(三氟甲氧基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-苯基)胍(化合物3)的合成工艺进行了优化设计,对反应溶剂、溶剂浓度、物料摩尔比、反应温度和时间等参数进行了筛选,根据实验结果得到最佳的合成工艺条件如下:以6 mol/L的盐酸溶液作为溶剂,反应原料氰胺和2-(三氟甲氧基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)苯胺的摩尔比为10∶1,在95℃下搅拌反应1.0 h。在该工艺条件下产物的收率可以达到92.7%。优化后的工艺反应条件温和、操作便捷,为工业化生产提供了一个全新的思路。 展开更多
关键词 PLK1抑制剂 Onvansertib 酸催化 亲核取代 优化 反应条件
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以酸敏感腙键为连接子的靶向NGR肽修饰阿霉素的合成与性能研究
10
作者 程丹丹 郭虎 +1 位作者 黎可 沈鸿雁 《中国新药杂志》 北大核心 2025年第2期205-209,共5页
目的:合成以NGR(Asn-Gly-Arg)序列为靶向肽,酸敏感腙键为连接子的阿霉素(doxorubicin, DOX)前药,并探究该前药对氨肽酶N过表达的肿瘤细胞的增殖抑制作用和靶向作用。方法:采用固相和液相相结合的方法合成DOX前药,优化其合成工艺并探究... 目的:合成以NGR(Asn-Gly-Arg)序列为靶向肽,酸敏感腙键为连接子的阿霉素(doxorubicin, DOX)前药,并探究该前药对氨肽酶N过表达的肿瘤细胞的增殖抑制作用和靶向作用。方法:采用固相和液相相结合的方法合成DOX前药,优化其合成工艺并探究腙键的酸敏感性;采用人结肠癌细胞HT29(氨肽酶N不表达)和小鼠乳腺癌细胞4T1(氨肽酶N过表达)对DOX前药的细胞毒性和靶向性进行评价。结果:当肽酰肼和DOX的投料比为4∶1,反应时间为4 h时,可以得到纯度较高的DOX前药;DOX前药在甲醇中的稳定性高于在水中,并且酸性增强、稳定性降低,体现腙键的酸敏感性;DOX前药对氨肽酶N受体过表达的4T1细胞表现出选择性的细胞毒性。结论:合成的DOX前药对肿瘤细胞中过表达的氨肽酶N受体具有靶向作用,其结构中的腙键可在弱酸性的肿瘤微环境中特异性裂解释放DOX,从而赋予DOX双重靶向性,以减轻其对正常细胞的毒副作用。 展开更多
关键词 多肽偶联药物 NGR序列 阿霉素 氨肽酶N 抗肿瘤药物
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基于对照品从头合成策略确证保健食品中非法添加物丙氧基去碳去甲基卡巴地那非 被引量：1
11
作者 夏金涛 朱松松 +1 位作者 吴婉琴 江丰 《中国现代应用药学》 北大核心 2025年第2期249-254,共6页
目的采用对照品从头合成策略确证保健食品中一种新型非法添加卡巴地那非。方法样品经甲醇提取注入超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱进行非靶向筛查分析,获得分析物的精确分子量和二级碎片离子;经硅胶柱层析分离后,进行核磁共振波谱解... 目的采用对照品从头合成策略确证保健食品中一种新型非法添加卡巴地那非。方法样品经甲醇提取注入超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱进行非靶向筛查分析,获得分析物的精确分子量和二级碎片离子;经硅胶柱层析分离后,进行核磁共振波谱解析,并与从头合成对照品进行比对,最终确定分析物的结构。结果分析物被确证为丙氧基去碳去甲基卡巴地那非。结论丙氧基去碳去甲基卡巴地那非未被列入补充检验方法中,作为一种新型添加物首次在保健食品中被检出。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱 核磁共振波谱 从头合成 保健食品 5型磷酸二酯酶抑制剂
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谷胱甘肽响应型竹红菌类光敏剂用于光动力治疗
12
作者 于喆 刘田 +3 位作者 刘卫敏 吴加胜 王颖 汪鹏飞 《影像科学与光化学》 2025年第5期5-13,22,共10页
目的:设计并合成谷胱甘肽(GSH)响应型竹红菌乙素(HB)衍生物光敏剂HB-DNB,探索GSH响应后光动力治疗(PDT)效果。方法:以HB和2,4-二硝基苯磺酰氯为原料反应得到HB-DNB,分别在溶液和细胞中探究HB-DNB对GSH的响应性能。结果:成功合成HB-DNB,... 目的:设计并合成谷胱甘肽(GSH)响应型竹红菌乙素(HB)衍生物光敏剂HB-DNB,探索GSH响应后光动力治疗(PDT)效果。方法:以HB和2,4-二硝基苯磺酰氯为原料反应得到HB-DNB,分别在溶液和细胞中探究HB-DNB对GSH的响应性能。结果:成功合成HB-DNB,荧光光谱测试显示,GSH可使HB-DNB在668 nm处荧光强度显著降低,当40μM GSH作用100 min时,反应达到平衡。单线态氧(^(1)O_(2))测试结果表明,添加GSH后,HB产生^(1)O_(2)的能力恢复。MTT实验显示,HB-DNB暗毒性较低,且在532 nm激光照射下,4μM的HB-DNB可使HeLa细胞和A549细胞存活率均降至10%以下。结论:成功设计并合成HB-DNB,光敏剂HB-DNB不仅在溶液中可对GSH响应,而且在肿瘤细胞中由GSH选择性激活,并恢复HB的特征发射波长和光动力效果。本研究为天然光敏剂HB的使用和提升肿瘤微环境靶向性探索提供了新思路。 展开更多
关键词 竹红菌乙素 谷胱甘肽(GSH) 光动力治疗 肿瘤细胞 选择性激活
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佛手柑内酯和花椒毒素衍生物的合成及拒食活性研究
13
作者 冯飞 刘珺琪 +1 位作者 李小健 陈琳 《化学与生物工程》 北大核心 2025年第9期61-68,共8页
对花椒果皮中分离得到的佛手柑内酯和花椒毒素进行结构修饰,合成了18个衍生物,采用1HNMR、13CNMR和HR-ESI-MS等对其进行结构确证,并采用叶碟法评价其对甜菜夜蛾的拒食活性。结果表明,在5mg·mL^(-1)浓度下,佛手柑内酯衍生物B5和B8... 对花椒果皮中分离得到的佛手柑内酯和花椒毒素进行结构修饰,合成了18个衍生物,采用1HNMR、13CNMR和HR-ESI-MS等对其进行结构确证,并采用叶碟法评价其对甜菜夜蛾的拒食活性。结果表明,在5mg·mL^(-1)浓度下,佛手柑内酯衍生物B5和B8均对甜菜夜蛾具有良好的拒食活性,拒食中浓度(AFC_(50))分别为0.077mg·cm^(-2)和0.060mg·cm^(-2);衍生物B5和B8对甜菜夜蛾的羧酸酯酶(CarE)均有良好的体外抑制活性,其可能通过范德华力、氢键、烷基化等方式与CarE的活性中心氨基酸发生相互作用。 展开更多
关键词 佛手柑内酯 花椒毒素 结构修饰 拒食活性
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基于Box-Behnken响应面法的邻甲氧基肉桂醛合成工艺优化研究
14
作者 黄梦贤 陈伟珠 +4 位作者 晋文慧 洪专 陈晖 袁勇军 方华 《中国现代应用药学》 北大核心 2025年第4期589-594,共6页
目的采用Box-Behnken响应面法优化邻甲氧基肉桂醛合成工艺。方法在单因素试验基础上,以邻甲氧基肉桂醛产率为响应值,选取催化剂用量、KOH用量和反应时间为自变量,采用Box-Behnken中心组合设计实验方案,并建立数学模型,对工艺条件进行优... 目的采用Box-Behnken响应面法优化邻甲氧基肉桂醛合成工艺。方法在单因素试验基础上,以邻甲氧基肉桂醛产率为响应值,选取催化剂用量、KOH用量和反应时间为自变量,采用Box-Behnken中心组合设计实验方案,并建立数学模型,对工艺条件进行优化分析。结果影响响应值的因素主次顺序为催化剂用量、反应时间、KOH用量。通过回归方程得到0.5 g邻甲氧基苯甲醛与0.30 g乙醛合成邻甲氧基肉桂醛的最佳条件为反应时间2 h,催化剂苄基三乙基氯化铵用量4 mg,0.2 g·mL^(−1)KOH用量为0.2 mL(40 mg KOH),在此条件下产率为49.60%,模型预测产率为46.55%,绝对偏差为3.05%。结论本研究所建立的模型对邻甲氧基肉桂醛合成工艺优化是可靠、有效的。 展开更多
关键词 邻甲氧基肉桂醛 羟醛缩合 单因素试验 Box-Behnken试验
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含三氟甲基的马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性
15
作者 况安香 黄维杰 +5 位作者 刘斌 徐广灿 梁光义 徐必学 孟雪玲 曾晓萍 《广州化工》 2025年第5期74-77,共4页
利用生物电子等排原理,将具有抗乙肝病毒活性的马蹄金素(MTS)衍生物中酰胺(肽)键替换为三氟甲基取代甲氨单元,设计合成了系列新型MTS二肽模拟物,以克服MTS衍生物在体内代谢不稳定的问题。所有目标化合物均通过NMR、HRMS等进行了结构确证... 利用生物电子等排原理,将具有抗乙肝病毒活性的马蹄金素(MTS)衍生物中酰胺(肽)键替换为三氟甲基取代甲氨单元,设计合成了系列新型MTS二肽模拟物,以克服MTS衍生物在体内代谢不稳定的问题。所有目标化合物均通过NMR、HRMS等进行了结构确证,采用MTT法测定目标化合物的IC_(50)值。体外生物活性测试结果表明,化合物11c、11k具有显著的抗乙肝病毒活性,IC_(50)值分别为0.79、0.82μmol/L且无明显的细胞毒性。该研究结果为含氟取代的马蹄金素类模拟物的结构优化奠定了基础,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 二肽模拟物 三氟甲基 抗HBV活性
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芒果苷元衍生物的设计合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
16
作者 黄尚瑛 刘兴福 +5 位作者 陈思竹 刘昊柏 张国强 黄仪有 曹影影 何细新 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第4期79-90,共12页
基于芒果苷元(norathyriol)氧杂蒽酮骨架,以芒果苷为起始原料开展结构修饰,经脱去2-糖基、2,3-环合、6,7-取代反应,设计合成了16个衍生物;采用[3H]标记液体闪烁计数法,评价衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性;运用Auto-Dock及pymol软... 基于芒果苷元(norathyriol)氧杂蒽酮骨架,以芒果苷为起始原料开展结构修饰,经脱去2-糖基、2,3-环合、6,7-取代反应,设计合成了16个衍生物;采用[3H]标记液体闪烁计数法,评价衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性;运用Auto-Dock及pymol软件分析强抑制活性衍生物4与PDE4靶点蛋白的结合模式。结果表明,所得衍生物对PDE4的抑制活性较芒果苷元均有较大提升,其中衍生物4的抑制活性最高(IC_(50)=358 nmol/L),对接显示结构中吡喃环与Gln-369形成氢键作用,6-位甲基环丙烷取代基与周围的疏水氨基酸形成疏水相互作用。 展开更多
关键词 芒果苷元 衍生物 磷酸二酯酶4 抑制剂
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石蒜碱的不对称全合成研究进展
17
作者 陈婉婷 徐畅 +2 位作者 丁凡 陈静波 刘丹丹 《云南大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第4期717-726,共10页
石蒜碱是石蒜科植物中的一种生物碱,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等多种药理活性,其结构骨架为四环并和的加兰他烷环,且含有连续4个手性中心.合成石蒜碱的关键在于环己烷骨架中芳环的选择性引入、含氮双环的高效构建、四取代环己烷的立体... 石蒜碱是石蒜科植物中的一种生物碱,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等多种药理活性,其结构骨架为四环并和的加兰他烷环,且含有连续4个手性中心.合成石蒜碱的关键在于环己烷骨架中芳环的选择性引入、含氮双环的高效构建、四取代环己烷的立体控制性合成以及双键的引入.因此,药物化学和有机化学工作者们致力于开发更便捷、高效的合成方法,以合成具有石蒜碱骨架的多种生物碱为目标,为结构多样性导向的药物研发提供重要物质基础.该论文综述了2000年以来石蒜碱的不对称全合成研究的新进展,发现已有5个团队开发了不同的合成路线,且各有优势,他们运用了经典的Michael加成反应或Diels-Alder反应,合成总产率均有提高,体现了不同合成策略在复杂天然产物石蒜碱合成中的创造性,在有机化学领域和药物化学领域中均具有重要意义. 展开更多
关键词 石蒜碱 加兰他烷环 全合成
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甲氧基查尔酮类化合物的合成、体外抗宫颈癌活性及其与MDM2分子对接研究
18
作者 廖波儿 郭伟 木合布力·阿布力孜 《合成化学》 2025年第1期30-36,共7页
通过Claisen-Schmidt缩合反应原理,合成出4个甲氧基查尔酮类化合物,其结构均经^(1)H NMR、^(13)C NMR确证。以宫颈癌He La和Si Ha细胞作为受试细胞,测定目标化合物对细胞抑制作用及诱导凋亡作用,并通过分子对接技术研究化合物3,4,5-三... 通过Claisen-Schmidt缩合反应原理,合成出4个甲氧基查尔酮类化合物,其结构均经^(1)H NMR、^(13)C NMR确证。以宫颈癌He La和Si Ha细胞作为受试细胞,测定目标化合物对细胞抑制作用及诱导凋亡作用,并通过分子对接技术研究化合物3,4,5-三甲氧基-2′,4′-二甲氧基查尔酮(3d)与MDM2蛋白构效关系。研究结果表明:4个甲氧查尔酮化合物均对宫颈癌He La和Si Ha细胞展现出较好的抑制活性,其中化合物3d对宫颈癌He La和Si Ha细胞抑制活性最高,作用24 h,IC_(50)为26.39μmol/L。在凋亡实验中,化合物3d显著诱导细胞凋亡,作用48 h,细胞凋亡率达到77%。分子对接结果显示:化合物3d与MDM2靶标蛋白的结合自由能为-6.2 kcal/mol,此结果表明;化合物3d与MDM2蛋白具有较高的结合性。 展开更多
关键词 甲氧基查尔酮 宫颈癌 合成 分子对接 MDM2蛋白
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固定化羰基还原酶在连续流合成中的研究进展
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作者 胡畔 吴小凡 +1 位作者 黄则度 陈芬儿 《中国医药工业杂志》 2025年第4期421-434,共14页
作为绿色、环保和可持续的技术,酶固定化和连续流合成被广泛应用于有机合成。近年来,基于固定化酶的连续流生物催化受到越来越多的关注和应用,因为其有效整合了二者的优点。羰基还原酶催化潜手性酮的不对称还原是合成手性醇的有效方法... 作为绿色、环保和可持续的技术,酶固定化和连续流合成被广泛应用于有机合成。近年来,基于固定化酶的连续流生物催化受到越来越多的关注和应用,因为其有效整合了二者的优点。羰基还原酶催化潜手性酮的不对称还原是合成手性醇的有效方法之一。该文综述了固定化羰基还原酶在连续流合成中的研究进展,为开发高效、经济和可持续的连续流生物催化方法提供了参考。 展开更多
关键词 手性醇 连续流合成 酶固定化 羰基还原酶 研究进展
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D-sn-GPHEEDA的制备及其脂质纳米粒的评价
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作者 刘雅雯 郭思茗 +2 位作者 顾乐炎 关丽萍 曹青日 《海南师范大学学报(自然科学版)》 2025年第1期22-28,共7页
优化以二油酰基卵磷脂为原料的1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷脂酰羟乙基乙二胺合成工艺,并评价脂质纳米粒的理化特性、siRNA结合力、血清稳定性和细胞毒性。通过HPLC、LC-MS、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR表征确证其结构,考察了酶的用量、反应时间... 优化以二油酰基卵磷脂为原料的1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷脂酰羟乙基乙二胺合成工艺,并评价脂质纳米粒的理化特性、siRNA结合力、血清稳定性和细胞毒性。通过HPLC、LC-MS、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR表征确证其结构,考察了酶的用量、反应时间、反应物用量、两相反应体系比对1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷脂酰羟乙基乙二胺合成的影响。结果表明,最佳反应条件为酶用量150 IU、最佳反应时间72 h、二油酰基卵磷脂与乙二胺的投料比1∶15、乙酸乙酯与乙酸钠缓冲溶液的体积比2∶1时,产率达68.72%。所得脂质纳米粒的粒径为(102.100±2.495)nm,平均多分散指数为0.183±0.023,Zeta电位为+(28.90±2.46)mV,外观呈圆形,稳定性良好;在N/P比为12∶1时可与siRNA完全结合,可显著提高siRNA的血清稳定性;MTT结果表明所合成磷脂及其LNPs对293T细胞活力无显著影响。该研究为其他磷脂酰化合物的合成及纳米递送载体的应用提供参考。 展开更多
关键词 D-sn-GPHEEDA 脂质纳米粒 SIRNA 稳定性 细胞毒性
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