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棕榈酰基转移酶在肿瘤中的作用及其抑制剂研究进展
1
作者 宋亚丽 张承玉 +1 位作者 李继森 刘舒雨 《厦门大学学报(自然科学版)》 北大核心 2026年第1期29-41,共13页
[背景]棕榈酰化是一种常见的蛋白翻译后修饰,主要分为S-棕榈酰化、N-棕榈酰化和O-棕榈酰化,其中S-棕榈酰化最为常见.负责催化S-棕榈酰化的棕榈酰基转移酶(PAT)存在共同的催化结构域DHHC(Asp-His-His-Cys)而被称为DHHC-PAT,简称DHHC.人类... [背景]棕榈酰化是一种常见的蛋白翻译后修饰,主要分为S-棕榈酰化、N-棕榈酰化和O-棕榈酰化,其中S-棕榈酰化最为常见.负责催化S-棕榈酰化的棕榈酰基转移酶(PAT)存在共同的催化结构域DHHC(Asp-His-His-Cys)而被称为DHHC-PAT,简称DHHC.人类DHHC家族有23个成员,与多种肿瘤的发生发展密切相关.自1979年首次报道,直到2018年DHHC20蛋白晶体结构被解析,其研究才取得突破性进展.[进展]本文首先概述了DHHC的作用机制,其催化的蛋白质翻译后修饰对细胞各种生理活动的影响,进而导致的癌细胞增殖、生长、免疫逃逸等;接着列举了DHHC调控的癌症相关通路及DHHC在不同癌症中的作用机制;最后阐述了近年来DHHC抑制剂的研发状况.[展望]目前多项研究表明DHHC抑制剂在抑制癌细胞生长、诱导癌细胞凋亡等方面具有显著效果.本文通过综述DHHC抑制剂在癌症靶向治疗中的作用机制、研究现状,分析了其面临的挑战与未来发展前景,旨在为癌症靶向治疗提供新的思路与策略. 展开更多
关键词 棕榈酰基转移酶抑制剂 S-棕榈酰化 DHHC(Asp-His-His-Cys) 癌症
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左氧氟沙星的合成路线及临床应用研究进展
2
作者 赵馨悦 郑利光 《临床合理用药》 2026年第9期169-175,共7页
左氧氟沙星是一种喹诺酮类抗菌药物,因其不良反应少,被广泛用于治疗呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统等细菌感染性疾病。左氧氟沙星的合成路线众多,初期以手性拆分法为主,之后出现了以手性体为原料的不对称合成法,其合成路线的演变过... 左氧氟沙星是一种喹诺酮类抗菌药物,因其不良反应少,被广泛用于治疗呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统等细菌感染性疾病。左氧氟沙星的合成路线众多,初期以手性拆分法为主,之后出现了以手性体为原料的不对称合成法,其合成路线的演变过程体现出提高原子利用率,减少环境污染的绿色化学理念,本文就左氧氟沙星的合成路线及临床应用研究进展进行综述。 展开更多
关键词 左氧氟沙星 合成路线 手性拆分法 不对称合成法 临床应用
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N-芳基-N’-取代苯并噻唑脲的合成及抗肿瘤活性研究
3
作者 梁夏冕 郑广进 +2 位作者 黄桔 吕亚梦 王春慧 《广州化工》 2026年第3期72-75,共4页
以异氰酸芳酯和取代2-氨基苯并噻唑为原料经亲核加成反应合成了9个双芳基脲类化合物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征确证。采用MTT法评价其对Hep-3B、BGC823、SKOV3和U87-MG细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明:目标化合物对Hep-3... 以异氰酸芳酯和取代2-氨基苯并噻唑为原料经亲核加成反应合成了9个双芳基脲类化合物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征确证。采用MTT法评价其对Hep-3B、BGC823、SKOV3和U87-MG细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明:目标化合物对Hep-3B和U87-MG细胞的增殖表现出不同程度的抑制,其中3c和3f的抑制活性最强,其IC_(50)分别为:(4.24±0.52)μM,(4.73±0.28)μM,(8.91±0.38)μM和(9.90±0.16)μM,优于索拉非尼。目标化合物3c和3f可作为优选化合物进行深入研究,对后续双芳基脲衍生物的结构修饰具有重要的指导意义。 展开更多
关键词 苯并噻唑 双芳基脲 合成 抗肿瘤
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1,3,5-三嗪烷在环加成反应中的研究进展
4
作者 唐渤唯 雷小花 +1 位作者 王强 郑永胜 《中南民族大学学报(自然科学版)》 2026年第1期1-14,共14页
1,3,5-三嗪烷因其稳定的化学性质和易于获取的优势,被广泛用作甲醛亚胺的替代品,尤其在构建多种含氮化合物方面备受学者关注.这类三嗪烷化合物能够在反应中原位生成甲醛亚胺,作为N―C两原子、N―C―N或C―N―C三原子、C―N―C―N四原子... 1,3,5-三嗪烷因其稳定的化学性质和易于获取的优势,被广泛用作甲醛亚胺的替代品,尤其在构建多种含氮化合物方面备受学者关注.这类三嗪烷化合物能够在反应中原位生成甲醛亚胺,作为N―C两原子、N―C―N或C―N―C三原子、C―N―C―N四原子等参与多种环加成反应,合成多种含氮杂环化合物.现概述1,3,5-三嗪烷参与[n+2]、[n+3]、[n+4]等环加成,特别关注其在不同类型的环加成反应中的反应特点和底物普适性.通过对近年来这一主题的回顾,揭示了1,3,5-三嗪烷在环加成反应构建含氮杂环化合物的未来研究方向. 展开更多
关键词 1 3 5-三嗪烷 环加成反应 含氮杂环化合物
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DMOA衍生杂萜的合成研究进展
5
作者 杨旭东 阙妍炎 +1 位作者 龙涛 何述钟 《化学与生物工程》 北大核心 2026年第1期1-9,26,共10页
3,5-二甲基苔色酸(DMOA)是真菌中常见的四聚酮环化前体,近年来受到广泛关注。作为微生物体内一种优异的合成前体,DMOA可经多步酶促反应生成具有多个复杂笼状桥环骨架的杂萜类天然产物,从而满足微生物自身的生命活动需求。综述了DMOA衍... 3,5-二甲基苔色酸(DMOA)是真菌中常见的四聚酮环化前体,近年来受到广泛关注。作为微生物体内一种优异的合成前体,DMOA可经多步酶促反应生成具有多个复杂笼状桥环骨架的杂萜类天然产物,从而满足微生物自身的生命活动需求。综述了DMOA衍生杂萜的生源合成、全合成及核心骨架合成的研究进展。 展开更多
关键词 3 5-二甲基苔色酸 DMOA衍生杂萜 复杂笼状桥环骨架 全合成
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通过系统性阳离子材料筛选优化牛奶外泌体载体以实现mRNA的高效肺部靶向递送
6
作者 罗明星 廖睿 +6 位作者 关山 张卫军 罗萍 张怡 程平 李飏 邹全明 《陆军军医大学学报》 北大核心 2026年第4期407-419,共13页
目的通过系统性筛选阳离子修饰材料,旨在构建一种工程化的牛奶来源外泌体(milkderived exosome,mExos)载体,以实现信使核糖核酸(messenger RNA,mRNA)在呼吸道内的高效递送。方法采用超速离心法提取mExos,并通过电穿孔法将体外转录的萤... 目的通过系统性筛选阳离子修饰材料,旨在构建一种工程化的牛奶来源外泌体(milkderived exosome,mExos)载体,以实现信使核糖核酸(messenger RNA,mRNA)在呼吸道内的高效递送。方法采用超速离心法提取mExos,并通过电穿孔法将体外转录的萤火虫荧光素酶(firefly luciferase,Fluc)或增强型绿色荧光蛋白(enhanced green fluorescent protein,EGFP)mRNA负载于mExos中。使用壳聚糖(chitosan,CS)、聚乙烯亚胺(polyethylenimine,PEI)、聚(β-氨基酯)[poly(β-amino ester),PBAE]、阳离子脂质(1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane chloride,DOTAP)及鱼精蛋白分别对负载mRNA的mExos进行修饰。采用动态光散射、纳米颗粒追踪分析、流式细胞术、荧光素酶报告基因检测等方法系统评价各修饰载体的的粒径、电位、胶体稳定性、细胞摄取、mRNA转染效率及细胞毒性。选用50只6~8周龄雌性BALB/c小鼠(体质量约20 g),经鼻内滴注染料标记或负载Fluc-mRNA的制剂,采用小动物活体成像系统观察制剂在其体内分布与肺部转染情况,并于给药24 h后取主要器官进行组织病理学和血清生化分析。结果成功构建了系列阳离子修饰mExos。经筛选,壳聚糖修饰的mExos(Chitosanmodified milk exosomes,CS-mExos)在保持合适粒径和良好稳定性(48 h内PDI无显著变化)的前提下,其表面电位发生了反转。体外实验显示,CS-mExos在16HBE和A549细胞中的摄取效率分别较未修饰mExos提高2.56倍(P<0.001)和4.56倍(P<0.001),并显著提升Fluc-mRNA的转染效率达28.9倍(P<0.001)和26.5倍(P<0.001),且无明显细胞毒性(细胞活力>95%)。活体成像表明,CS-mExos经鼻给药后可特异性富集于肺部并长效滞留至少72 h,且介导的Fluc表达在给药后6 h达峰值,强度为mExos组的9.5倍。组织病理学与血清生化分析显示,CS-mExos未引起明显脏器损伤或肝功能、肾功能指标异常。结论通过系统性筛选,确定CS为优化mExos的mRNA递送性能的最佳阳离子修饰材料。基于此构建的CS-mExos载体能高效靶向递送mRNA至呼吸道,显著提升肺部转染效率并具备良好生物安全性。 展开更多
关键词 牛奶外泌体 壳聚糖 信使RNA 肺部给药 基因治疗
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依帕司他合成工艺优化研究
7
作者 孙斌斌 刘佳 《黑龙江科学》 2026年第2期54-57,共4页
依帕司他是一种醛糖还原酶抑制剂,是重要的糖尿病周围神经系统疾病治疗药。现有合成工艺存在总收率不高、Z/E异构体杂质、三废量大等问题,通过系统性的工艺优化,建立一条高收率、高选择性、环境友好的新工艺,关键步骤催化体系优化、溶... 依帕司他是一种醛糖还原酶抑制剂,是重要的糖尿病周围神经系统疾病治疗药。现有合成工艺存在总收率不高、Z/E异构体杂质、三废量大等问题,通过系统性的工艺优化,建立一条高收率、高选择性、环境友好的新工艺,关键步骤催化体系优化、溶剂优化及结晶工艺精制提高合成总收率,选择性提升高Z/E,采取绿色合成方案,为依帕司他合成工艺优化提供理论支持。 展开更多
关键词 依帕司他 合成工艺 工艺优化 醛糖还原酶抑制剂 绿色化学 Z/E异构体
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猕猴桃根化学成分研究(Ⅱ)
8
作者 颜慧 杨欣 +3 位作者 张茂洁 高月 杨俊 梁光平 《精细化工中间体》 2026年第1期29-33,60,共6页
通过硅胶柱、凝胶柱以及半制备液相色谱技术继续对猕猴桃根二氯甲烷提取物的化学成分进行分离,所得化合物经MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR鉴定其结构。结果表明,从猕猴桃根二氯甲烷提取物中分离得到12个三类化合物,依次鉴定为熊果酸甲酯(1... 通过硅胶柱、凝胶柱以及半制备液相色谱技术继续对猕猴桃根二氯甲烷提取物的化学成分进行分离,所得化合物经MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR鉴定其结构。结果表明,从猕猴桃根二氯甲烷提取物中分离得到12个三类化合物,依次鉴定为熊果酸甲酯(1)、科罗索酸甲酯(2)、23-羟基-乌苏甲酯(3)、熊果酮酸(4)、熊果酸(5)、齐墩果酸(6)、科罗索酸(7)、羟基积雪草酸(8)、刺囊酸(9)、积雪草酸(10)、熊果酸乙酸酯(11)、山楂酸(12)。其中,化合物2、3、4、8为首次从猕猴桃根中分离得到。 展开更多
关键词 猕猴桃根 三萜 化学成分 分离鉴定
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阿哌沙班二聚体杂质合成研究
9
作者 刘晓 卜晓斐 +3 位作者 刘彦彬 孙皓 苗华明 葛执信 《浙江化工》 2026年第1期26-30,共5页
开发了一条阿哌沙班二聚体杂质的合成路线。以廉价易得的对氨基乙酰苯胺为原料,经氧化、偶氮化、水解、酰化、关环、卤化、取代、消除、环化和酰化制得阿哌沙班二聚体杂质(E)-6,6'-[4,4'-(二氮烯-1,2-二基)双(4,1-亚苯基)]双[1-... 开发了一条阿哌沙班二聚体杂质的合成路线。以廉价易得的对氨基乙酰苯胺为原料,经氧化、偶氮化、水解、酰化、关环、卤化、取代、消除、环化和酰化制得阿哌沙班二聚体杂质(E)-6,6'-[4,4'-(二氮烯-1,2-二基)双(4,1-亚苯基)]双[1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-4,5,6,7-四氢-^(1)H-吡唑并[3,4-c]吡啶-3-甲酰胺],并通过MS、^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR等测试技术确证了其结构。 展开更多
关键词 阿哌沙班杂质 合成 偶氮化合物
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胍类强碱TBD在有机合成中的应用和展望
10
作者 谢媛媛 柯雯希 《浙江工业大学学报》 北大核心 2025年第1期58-70,共13页
有机强碱非金属胍类催化剂是近年来有机催化领域的一大研究热点,该类型催化剂具有绿色环保、制备简单、操作安全、价格低廉和催化性能良好等优点。其中,1,5,7-三氮杂双环-[4.4.0]癸-5-烯(TBD)由于可形成两个N—H键,在攫取质子引发反应... 有机强碱非金属胍类催化剂是近年来有机催化领域的一大研究热点,该类型催化剂具有绿色环保、制备简单、操作安全、价格低廉和催化性能良好等优点。其中,1,5,7-三氮杂双环-[4.4.0]癸-5-烯(TBD)由于可形成两个N—H键,在攫取质子引发反应的同时可活化中间体物质,催化性能通常优于其他胍类碱催化剂,在药物合成、有机化学和精细化工等领域具有较为广阔的应用前景。基于此,文章综述了TBD催化的相关有机化学反应,总结了部分反应的机制,并阐述了TBD的催化优势和发展趋势。 展开更多
关键词 TBD催化 氧化反应 胺化反应 加成反应 聚合反应 羰基化反应 环化反应
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2,3-二氢-1,3-二甲基-N-(4-甲基苯)-1H-吲哚-3-乙酰胺的抗氧化活性与作用机制
11
作者 韩瑞婷 周俊杰 +2 位作者 谢孟芹 俞祥华 冯娜 《五邑大学学报(自然科学版)》 2026年第1期25-32,共8页
为探究吲哚衍生物2,3-二氢-1,3-二甲基-N-(4-甲基苯)-1H-吲哚-3-乙酰胺(3kb)的抗氧化活性及其分子机制,通过体外抗氧化实验和氧化胁迫下的秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)存活实验筛选活性化合物,发现20μmol/L 3kb处理显著降低... 为探究吲哚衍生物2,3-二氢-1,3-二甲基-N-(4-甲基苯)-1H-吲哚-3-乙酰胺(3kb)的抗氧化活性及其分子机制,通过体外抗氧化实验和氧化胁迫下的秀丽隐杆线虫(Caenorhabditis elegans)存活实验筛选活性化合物,发现20μmol/L 3kb处理显著降低线虫的活性氧(ROS)水平(P<0.01),并提高谷胱甘肽(GSH)含量33.65%、降低丙二醛(MDA)水平26.88%(P<0.01).实时定量聚合酶链式反应(RT-qPCR)及荧光标记分析表明,3kb通过激活转录因子DAF-16信号通路,上调抗氧化蛋白超氧化物歧化酶-3(SOD-3)和谷胱甘肽S-转移酶-4(GST-4)的表达(P<0.01),其中SOD-3活性增加102.38%、GST-4活性提升22.01%.机制研究发现,3kb促进DAF-16核易位(增加至对照组的4.8倍),且其抗氧化效应依赖于DAF-16通路.本研究首次系统评价该类吲哚衍生物的抗氧化活性,揭示其通过DAF-16通路增强抗氧化防御的分子机制,为开发新型抗氧化剂提供理论依据. 展开更多
关键词 吲哚衍生物 抗氧化活性 秀丽隐杆线虫 DAF-16信号通路 超氧化物歧化酶-3 谷胱甘肽S-转移酶-4
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枸橼酸托法替布手性中间体的合成工艺改进
12
作者 衣学福 《合成化学》 2026年第2期116-120,共5页
对枸橼酸托法替布关键手性中间体的合成工艺进行优化,路线简洁,降低制造成本。以N-苄基-4-甲基-3-哌啶酮(2)为起始原料,在pH=9.5,反应温度25℃的条件下经亚胺还原酶酶促反应48 h,经后处理后得到(3R,4R)-N-苄基-3-甲胺基-4-甲基哌啶。反... 对枸橼酸托法替布关键手性中间体的合成工艺进行优化,路线简洁,降低制造成本。以N-苄基-4-甲基-3-哌啶酮(2)为起始原料,在pH=9.5,反应温度25℃的条件下经亚胺还原酶酶促反应48 h,经后处理后得到(3R,4R)-N-苄基-3-甲胺基-4-甲基哌啶。反应转化率为97.8%, ee值大于99.9%,公斤级放大收率为87.5%。该工艺反应条件温和,操作绿色简便,为后续制备枸橼酸托法替布提供新的技术路径。 展开更多
关键词 枸橼酸托法替布 手性中间体 酶催化 亚胺还原酶 工艺改进
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贝特类降血脂药物的合成及降脂活性研究
13
作者 格根塔娜 吉子龙 +5 位作者 吴阶良 夏莹 范明舒 白明学 安彩艳 额尔敦 《内蒙古大学学报(自然科学版)》 2026年第1期94-101,共8页
贝特类降血脂药物具有高活性和作用速度快等特点,基于蒙药材荜茇的有效成分和药理作用对贝特类药物进行结构修饰,以胡椒酸酰氯、胡椒碱、苯甲酰氯及其衍生物为反应底物,设计并合成了4种新型贝特类衍生物,其结构均经^(1)H NMR、^(13)C NM... 贝特类降血脂药物具有高活性和作用速度快等特点,基于蒙药材荜茇的有效成分和药理作用对贝特类药物进行结构修饰,以胡椒酸酰氯、胡椒碱、苯甲酰氯及其衍生物为反应底物,设计并合成了4种新型贝特类衍生物,其结构均经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS表征。通过噻唑蓝(MTT)方法测定了4种化合物对293细胞的IC_(50)值,并通过脂质体转染方法(Lipofectamine 2000),转染PPARα/γ、RXR和PPRE-luciferase表达质粒至哺乳动物细胞系293细胞中进行活性测试,结果表明,化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的IC50值分别为130、159、530、479 nmol/L。激活PPARα的活性依次为:Ⅱ>非诺贝特>Ⅳ>Ⅰ>Ⅲ,4种新合成化合物均有生物学活性。本研究为进一步研发药理活性更高、作用更广泛和副作用更低的贝特类降血脂药物提供了参考依据。 展开更多
关键词 荜茇 贝特类药物 高活性 高脂血症
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齐墩果酸二氟甲酯的合成及其抗肝纤维化作用
14
作者 王娟 郑兴 +5 位作者 张思 王冠 戴玲 于樱姿 姚旭 郑自通 《药学研究》 2025年第6期543-546,共4页
目的评估新化合物齐墩果酸二氟甲酯(DFOA)对四氯化碳(CCl_(4))诱导小鼠肝纤维化损伤的保护作用。方法制备DFOA,并确认其结构,将84只小鼠分为正常对照、肝纤维化模型及DFOA低、中、高剂量组和阳性对照组,CCl_(4)建模,灌胃给药4周。检测... 目的评估新化合物齐墩果酸二氟甲酯(DFOA)对四氯化碳(CCl_(4))诱导小鼠肝纤维化损伤的保护作用。方法制备DFOA,并确认其结构,将84只小鼠分为正常对照、肝纤维化模型及DFOA低、中、高剂量组和阳性对照组,CCl_(4)建模,灌胃给药4周。检测血清肝功能指标[谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)]并进行肝脏组织病理学分析。结果DFOA可降低ALT和AST,提高ALB水平,减轻了肝脏损伤和纤维化。结论DFOA对CCl_(4)诱导的肝纤维化具有显著的保护作用,具有保肝、降转氨酶和抗纤维化潜力。 展开更多
关键词 齐墩果酸 小鼠 齐墩果酸二氟甲酯 肝纤维化
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人参皂苷的结构修饰及其活性研究进展 被引量：4
15
作者 谢蕊秀 余远迪 +1 位作者 杨柳 邓余 《食品工业科技》 北大核心 2025年第15期458-469,共12页
人参皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老和抗氧化等多种生物活性,在生物、化学、食品及医药领域得到了广泛的研究,但人参皂苷的水溶性差、半衰期短等缺点限制了它的应用。通过修饰人参皂苷的苷元及糖链优化其生物活性和药代动力学性质是当前... 人参皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老和抗氧化等多种生物活性,在生物、化学、食品及医药领域得到了广泛的研究,但人参皂苷的水溶性差、半衰期短等缺点限制了它的应用。通过修饰人参皂苷的苷元及糖链优化其生物活性和药代动力学性质是当前人参皂苷研究的一个热点。针对人参皂苷开展的结构修饰主要包括酯化、氧化、杂环化和配合物修饰等策略。本文对近年来人参皂苷的结构修饰及其活性展开综述,为人参皂苷衍生物的设计合成及应用提供借鉴。 展开更多
关键词 人参皂苷 结构修饰 生物活性 构效关系
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甲氧基查尔酮类化合物的合成、体外抗宫颈癌活性及其与MDM2分子对接研究 被引量：1
16
作者 廖波儿 郭伟 木合布力·阿布力孜 《合成化学》 2025年第1期30-36,共7页
通过Claisen-Schmidt缩合反应原理,合成出4个甲氧基查尔酮类化合物,其结构均经^(1)H NMR、^(13)C NMR确证。以宫颈癌He La和Si Ha细胞作为受试细胞,测定目标化合物对细胞抑制作用及诱导凋亡作用,并通过分子对接技术研究化合物3,4,5-三... 通过Claisen-Schmidt缩合反应原理,合成出4个甲氧基查尔酮类化合物,其结构均经^(1)H NMR、^(13)C NMR确证。以宫颈癌He La和Si Ha细胞作为受试细胞,测定目标化合物对细胞抑制作用及诱导凋亡作用,并通过分子对接技术研究化合物3,4,5-三甲氧基-2′,4′-二甲氧基查尔酮(3d)与MDM2蛋白构效关系。研究结果表明:4个甲氧查尔酮化合物均对宫颈癌He La和Si Ha细胞展现出较好的抑制活性,其中化合物3d对宫颈癌He La和Si Ha细胞抑制活性最高,作用24 h,IC_(50)为26.39μmol/L。在凋亡实验中,化合物3d显著诱导细胞凋亡,作用48 h,细胞凋亡率达到77%。分子对接结果显示:化合物3d与MDM2靶标蛋白的结合自由能为-6.2 kcal/mol,此结果表明;化合物3d与MDM2蛋白具有较高的结合性。 展开更多
关键词 甲氧基查尔酮 宫颈癌 合成 分子对接 MDM2蛋白
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α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
17
作者 陈思竹 王雪 +5 位作者 吴银飞 黄尚瑛 于思 黄仪有 曹影影 何细新 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第3期26-35,共10页
以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性... 以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性测试结果表明5个衍生物(2a~6a)的PDE4抑制活性优于α-倒捻子素,其中7碳链长度的羧酸类衍生物5a的活性最强(IC_(50)319 nmol/L)。 展开更多
关键词 α-倒捻子素 衍生物 磷酸二酯酶4
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高碳糖中2-羟基亚乙基导向基脱除新方法
18
作者 刘利华 李东伟 +2 位作者 王鹏 宋妮 李明 《中国海洋大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第8期111-115,共5页
本文发展了一种在温和条件下高效脱除高碳糖中2-羟基亚乙基导向基的方法,该方法首先利用m-CPBA/TEMPO/TBAB反应体系将2-羟基亚乙基导向基转化为半缩醛甲酸酯,随后在Et 3 N/MeOH条件下选择性水解甲酸酯得到半缩醛中间体,经进一步转化最... 本文发展了一种在温和条件下高效脱除高碳糖中2-羟基亚乙基导向基的方法,该方法首先利用m-CPBA/TEMPO/TBAB反应体系将2-羟基亚乙基导向基转化为半缩醛甲酸酯,随后在Et 3 N/MeOH条件下选择性水解甲酸酯得到半缩醛中间体,经进一步转化最终实现目标基团的脱除。该方法在室温下进行,具有广泛的底物适用范围,能够以49%~63%的产率实现8个不同种类高碳糖中2-羟基亚乙基导向基的脱除,为高碳糖的合成提供了有效的方法。 展开更多
关键词 2-羟基亚乙基 半缩醛 高碳糖
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放射性同位素^(14)C标记瑞德西韦的合成
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作者 余志扬 杨征敏 +4 位作者 李梦雪 宋明钰 周兵 秦雨馨 李书琰 《核化学与放射化学》 北大核心 2025年第1期93-102,I0004,共11页
为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光... 为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光学纯度(ee)>99%),总放化收率为4.3%。经核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认,目标物为[吡咯并三嗪环-4-^(14)C]瑞德西韦。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)、液体闪烁测量(LSC)和HPLC-MS/MS分析表明,所得标记物的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为2069.8 MBq/mmol,放射性/非放射性单一杂质含量均小于1%,该标记物可作为示踪剂,用于瑞德西韦的放射性药代动力学等研究。 展开更多
关键词 同位素标记合成 瑞德西韦 ^(14)C 放射性示踪剂 抗病毒剂
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星点设计-效应面法优化鼠尾草酸自微乳载药系统
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作者 张丽芬 李凌娜 +5 位作者 李蓉 周小魏 何杰 李刚 王振华 马成俊 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2025年第2期208-216,共9页
旨在建立鼠尾草酸自微乳载药系统(CA-SMEDDS)以扩大鼠尾草酸(CA)的临床应用。通过饱和溶解度和伪三元相图初步确定自微乳配方,再利用星点设计-效应面法进一步优化自微乳处方,并对该自微乳的初步稳定性、体外释放、大鼠口服生物利用度进... 旨在建立鼠尾草酸自微乳载药系统(CA-SMEDDS)以扩大鼠尾草酸(CA)的临床应用。通过饱和溶解度和伪三元相图初步确定自微乳配方,再利用星点设计-效应面法进一步优化自微乳处方,并对该自微乳的初步稳定性、体外释放、大鼠口服生物利用度进行评价。CA-SMEDDS最佳处方各辅料的质量分数为:油相(油酸乙酯)23.16%、乳化剂(EL-35)54.44%、助乳化剂(PEG400)22.40%。初步稳定性实验表明,CA-SMEDDS在4℃和25℃避光放置条件下稳定性较好;体外释放研究表明,在模拟胃液和模拟肠液的无酶释放介质中,其释放速率均显著高于CA原药;大鼠体内药动学研究结果表明,与CA组相比,CA-SMEDDS相对生物利用度提高了0.86倍。CA-SMEDDS的制备工艺稳定,显著改善了CA的溶出速度,提高了口服生物利用度。 展开更多
关键词 鼠尾草酸 自微乳给药系统 星点设计 效应面法 体外释放 生物利用度
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