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3,4,5-三甲氧基肉桂酸类衍生物的合成及其抗氧化研究
1
作者 杨宽 王书磊 +2 位作者 蔺子凡 钱卫东 余丽丽 《应用化工》 北大核心 2025年第10期2590-2594,2600,共6页
研究对3,4,5-三甲氧基肉桂酸开展结构衍生化修饰,成功合成含酚羟基化合物。通过DPPH和ABTS^(+)两种自由基清除实验发现,3,4,5-三甲氧基肉桂酸衍生物显示出比3,4,5-三甲氧基肉桂酸更强的自由基清除能力。利用2,2'-偶氮二异丁基脒二... 研究对3,4,5-三甲氧基肉桂酸开展结构衍生化修饰,成功合成含酚羟基化合物。通过DPPH和ABTS^(+)两种自由基清除实验发现,3,4,5-三甲氧基肉桂酸衍生物显示出比3,4,5-三甲氧基肉桂酸更强的自由基清除能力。利用2,2'-偶氮二异丁基脒二盐酸盐(AAPH)诱导的氧化损伤血红细胞模型,探究化合物对氧化损伤红细胞溶血率、血红蛋白氧化率及抗氧化酶系活性的影响。结果表明,衍生物能够提高血红细胞中谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx)、过氧化氢酶(CAT)的活力,并降低丙二醛(MDA)的含量,进而发挥对氧化损伤的保护作用。 展开更多
关键词 3 4 5-三甲氧基肉桂酸 衍生物 自由基 氧化损伤
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超低浓度二甲基亚砜促进皮肤成纤维细胞增殖作用及机制研究
2
作者 谭燃景 康特豪 吴登艳 《陆军军医大学学报》 北大核心 2025年第19期2385-2395,共11页
目的探讨超低浓度二甲基亚砜(Dimethyl sulfoxide,DMSO)对小鼠皮肤成纤维细胞增殖的影响及其分子机制。方法采用四甲基偶氮唑蓝(methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide,MTT)检测不同浓度的DMSO对皮肤成纤维细胞增殖活性的影响;... 目的探讨超低浓度二甲基亚砜(Dimethyl sulfoxide,DMSO)对小鼠皮肤成纤维细胞增殖的影响及其分子机制。方法采用四甲基偶氮唑蓝(methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide,MTT)检测不同浓度的DMSO对皮肤成纤维细胞增殖活性的影响;用双荧光素酶检测系统检测细胞中的复合物帽状依赖翻译蛋白活性的影响;用7-甲基鸟苷三磷酸(7-methylguanosine triphosphate,^(7)mGTP)下拉实验及Western blot检测DMSO处理后细胞的真核起始因子4E蛋白(eukaryotic translation initiation factor 4E,eIF4E)及其结合蛋白真核翻译起始因子4E结合蛋白1(eukaryotic translation initiation factor 4Ebinding protein 1,4E-BP1)、真核翻译起始支架蛋白(eukaryotic translation initiation factor,eIF4G)的变化;用哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)的抑制剂雷帕霉素干预后,Western blot检测PI3K/Akt/mTOR信号通路蛋白的量及其磷酸化水平的改变。结果11.0 nmol/L DMSO不仅可显著提高细胞的增殖率(P<0.05),还能提高细胞帽状依赖翻译起始荧光素酶报告基因活性(P<0.05);^(7)mGTP下拉实验及Western blot检测结果显示,11.0 nmol/L DMSO处理细胞后,可显著抑制4E-BP1与eIF4E的结合(P<0.05),明显促进eIF4G与eIF4E的结合(P<0.05);p-Akt(S473)、p-mTOR(S2448)、p-4E-BP1(T37/46)、p-p70S6k(T421/424)的磷酸化水平与对照组比较明显上调(P<0.05);AKt、mTOR、p70S6K、S6、eIF4E、4E-BP1总蛋白表达均上调;与对照组相比,雷帕霉素干预组,p-Akt(S473)、p-mTOR(S2448)、p-p70S6K(T421/424))、p-S6(S235/236)的磷酸化水平下调(P<0.05);雷帕霉素加DMSO组与雷帕霉素组的磷酸化水平比较,除p-eIF4E(S209)外,均明显上调(P<0.05);对Akt、mTOR、p70S6k、4E-BP1蛋白表达的研究发现,与对照组相比,DMSO组除4E-BP1外,Akt、p70S6K、mTOR蛋白表达均呈上调趋势(P<0.05)雷帕霉素组均明显下调(P<0.05);DMSO加雷帕霉素组与雷帕霉素组的表达相比,除p70S6K外,均明显上调(P<0.05)。结论超低浓度的DMSO(11.0 nmol/L)可通过介导PI3K/Akt/mTOR信号通路来促进小鼠皮肤成纤维细胞的增殖,从而加速创面愈合。 展开更多
关键词 二甲基亚砜 皮肤成纤维细胞 细胞增殖 创面愈合 分子机制
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基于UPLC-QTRAP-MS/MS技术分析不同释药部位静宁微丸在血、脑、肠的成分分布
3
作者 张永强 胡盼祥 +7 位作者 孔佳辉 张慧中 徐晓涵 李诗曼 曲昌海 尹兴斌 董晓旭 倪健 《中南药学》 2025年第4期871-879,共9页
目的基于UPLC-QTRAP-MS/MS技术对给予自发性高血压大鼠(SHR)不同释药部位静宁微丸后的入血、入脑及入肠成分进行定量分析。方法建立SHR大鼠的血浆、脑组织和肠组织中药物成分的含量测定方法,并对不同释药部位静宁微丸(胃溶、肠溶、结肠... 目的基于UPLC-QTRAP-MS/MS技术对给予自发性高血压大鼠(SHR)不同释药部位静宁微丸后的入血、入脑及入肠成分进行定量分析。方法建立SHR大鼠的血浆、脑组织和肠组织中药物成分的含量测定方法,并对不同释药部位静宁微丸(胃溶、肠溶、结肠溶)的入血、入脑及入肠成分进行定量检测。结果本研究建立的含量测定方法专属性良好;各成分在0.1~100 ng·mL^(-1)内线性关系良好(r>0.99);基质效应与提取回收率的RSD均小于14.9%;24 h稳定性、反复冻融稳定性、长期稳定性RSD均小于12.7%。不同释药部位静宁微丸给药后,大鼠血浆、脑和结肠中戈米辛J含量最高,回肠中细叶远志皂苷含量最高。太子参环肽B、细叶远志苷A和五味子乙素等5种成分在血浆、脑组织和肠组织的分布趋势也存在差异。结论通过综合对比分析不同释药部位静宁微丸在血、脑及肠中的成分异同,为挖掘治疗注意缺陷多动障碍的活性成分,揭示其药效物质基础提供依据。 展开更多
关键词 静宁微丸 UPLC-QTRAP-MS/MS 入血成分 入脑成分 入肠成分
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胍类强碱TBD在有机合成中的应用和展望
4
作者 谢媛媛 柯雯希 《浙江工业大学学报》 北大核心 2025年第1期58-70,共13页
有机强碱非金属胍类催化剂是近年来有机催化领域的一大研究热点,该类型催化剂具有绿色环保、制备简单、操作安全、价格低廉和催化性能良好等优点。其中,1,5,7-三氮杂双环-[4.4.0]癸-5-烯(TBD)由于可形成两个N—H键,在攫取质子引发反应... 有机强碱非金属胍类催化剂是近年来有机催化领域的一大研究热点,该类型催化剂具有绿色环保、制备简单、操作安全、价格低廉和催化性能良好等优点。其中,1,5,7-三氮杂双环-[4.4.0]癸-5-烯(TBD)由于可形成两个N—H键,在攫取质子引发反应的同时可活化中间体物质,催化性能通常优于其他胍类碱催化剂,在药物合成、有机化学和精细化工等领域具有较为广阔的应用前景。基于此,文章综述了TBD催化的相关有机化学反应,总结了部分反应的机制,并阐述了TBD的催化优势和发展趋势。 展开更多
关键词 TBD催化 氧化反应 胺化反应 加成反应 聚合反应 羰基化反应 环化反应
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放射性同位素^(14)C标记瑞德西韦的合成
5
作者 余志扬 杨征敏 +4 位作者 李梦雪 宋明钰 周兵 秦雨馨 李书琰 《核化学与放射化学》 北大核心 2025年第1期93-102,I0004,共11页
为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光... 为制备瑞德西韦药代动力学研究所必需的放射性示踪剂,以N,N-二甲基[^(14)C]甲酰胺为同位素原料,经亲电取代、分子间环化、碘代、亲核加成、羟基保护等十步放射性反应,反相高效液相色谱(HPLC)纯化和手性HPLC拆分获得目标物(217.7 MBq,光学纯度(ee)>99%),总放化收率为4.3%。经核磁共振氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和在线放射性高效液相色谱(HPLC-FSA)分析确认,目标物为[吡咯并三嗪环-4-^(14)C]瑞德西韦。放射性薄层成像分析(TLC-IIA)、离线放射性高效液相色谱分析(HPLC-LSC)、在线放射性高效液相色谱-二极管阵列检测器/质谱联用(HPLC-FSA/PDA/MS)、液体闪烁测量(LSC)和HPLC-MS/MS分析表明,所得标记物的放化纯度和化学纯度均大于98%,比活度为2069.8 MBq/mmol,放射性/非放射性单一杂质含量均小于1%,该标记物可作为示踪剂,用于瑞德西韦的放射性药代动力学等研究。 展开更多
关键词 同位素标记合成 瑞德西韦 ^(14)C 放射性示踪剂 抗病毒剂
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齐墩果酸二氟甲酯的合成及其抗肝纤维化作用
6
作者 王娟 郑兴 +5 位作者 张思 王冠 戴玲 于樱姿 姚旭 郑自通 《药学研究》 2025年第6期543-546,共4页
目的评估新化合物齐墩果酸二氟甲酯(DFOA)对四氯化碳(CCl_(4))诱导小鼠肝纤维化损伤的保护作用。方法制备DFOA,并确认其结构,将84只小鼠分为正常对照、肝纤维化模型及DFOA低、中、高剂量组和阳性对照组,CCl_(4)建模,灌胃给药4周。检测... 目的评估新化合物齐墩果酸二氟甲酯(DFOA)对四氯化碳(CCl_(4))诱导小鼠肝纤维化损伤的保护作用。方法制备DFOA,并确认其结构,将84只小鼠分为正常对照、肝纤维化模型及DFOA低、中、高剂量组和阳性对照组,CCl_(4)建模,灌胃给药4周。检测血清肝功能指标[谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)]并进行肝脏组织病理学分析。结果DFOA可降低ALT和AST,提高ALB水平,减轻了肝脏损伤和纤维化。结论DFOA对CCl_(4)诱导的肝纤维化具有显著的保护作用,具有保肝、降转氨酶和抗纤维化潜力。 展开更多
关键词 齐墩果酸 小鼠 齐墩果酸二氟甲酯 肝纤维化
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人参皂苷的结构修饰及其活性研究进展 被引量：3
7
作者 谢蕊秀 余远迪 +1 位作者 杨柳 邓余 《食品工业科技》 北大核心 2025年第15期458-469,共12页
人参皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老和抗氧化等多种生物活性,在生物、化学、食品及医药领域得到了广泛的研究,但人参皂苷的水溶性差、半衰期短等缺点限制了它的应用。通过修饰人参皂苷的苷元及糖链优化其生物活性和药代动力学性质是当前... 人参皂苷具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老和抗氧化等多种生物活性,在生物、化学、食品及医药领域得到了广泛的研究,但人参皂苷的水溶性差、半衰期短等缺点限制了它的应用。通过修饰人参皂苷的苷元及糖链优化其生物活性和药代动力学性质是当前人参皂苷研究的一个热点。针对人参皂苷开展的结构修饰主要包括酯化、氧化、杂环化和配合物修饰等策略。本文对近年来人参皂苷的结构修饰及其活性展开综述,为人参皂苷衍生物的设计合成及应用提供借鉴。 展开更多
关键词 人参皂苷 结构修饰 生物活性 构效关系
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百蕊草乙酸乙酯部位化学成分及其抗菌活性 被引量：1
8
作者 李华珍 周修腾 +5 位作者 麻淑芳 周小龙 荆聪 廖司仪 舒广文 杨新洲 《华中师范大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第4期602-610,共9页
为探究檀香科植物百蕊草(Thesium chinense Turcz.)的化学成分,探寻其中的活性化合物,综合应用正相硅胶柱层析、HP-20大孔树脂柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC(高效液相色谱)等多种分离手段对百蕊草的乙酸乙酯提取部位进... 为探究檀香科植物百蕊草(Thesium chinense Turcz.)的化学成分,探寻其中的活性化合物,综合应用正相硅胶柱层析、HP-20大孔树脂柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC(高效液相色谱)等多种分离手段对百蕊草的乙酸乙酯提取部位进行分离纯化,从该部位提取物中分离得到以下20个化合物,根据波谱数据鉴定为升麻素(1)、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、山奈酚(4)、[7-Hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-4-oxo-4H-chromen-5-yl]-acetic acid(5)、5-carbomethoxymethyl-4′,7-dihydroxyflavone(6)、香草酸(7)、反式阿魏酸(8)、肉桂酸(9)、正十五烷酸(10)、咖啡酸乙酯(11)、4-羟基肉桂酸(12)、脱落酸(13)、(+)-去氢催吐萝芙木醇(14)、3-甲氧基-1H-吡咯(15)、D-半乳糖醇(16)、橙黄胡椒酰胺乙酸酯(17)、香草酸乙酯(18)、anacolosine(19)、(-)-5-O-阿魏酰奎宁酸甲酯(20).除化合物2、3、4外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到,这丰富了百蕊草的化学成分,为探究百蕊草的药效物质基础、临床应用及质量控制提供了理论基础. 展开更多
关键词 百蕊草属 百蕊草 化学成分 抗菌活性
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基于LC-MS的细胞代谢组学技术分别评价艾迪注射液质量标志物组合物的抗肿瘤作用和心脏毒性保护作用
9
作者 陈梅 王开靓 +7 位作者 朱建华 孙佳 潘洁 刘春花 李勇军 黄勇 郑林 陆苑 《中国现代应用药学》 北大核心 2025年第19期3334-3342,共9页
目的探讨课题组前期从艾迪注射液(Aidi injection,AD)中筛选出的12个Q-markers(6个抗肿瘤,6个心脏毒性保护)是否对AD原方的2种治疗作用具有代表性。方法基于前期工作基础,将这2种作用的Q-markers分别按照AD原方相同的浓度配制成不同的... 目的探讨课题组前期从艾迪注射液(Aidi injection,AD)中筛选出的12个Q-markers(6个抗肿瘤,6个心脏毒性保护)是否对AD原方的2种治疗作用具有代表性。方法基于前期工作基础,将这2种作用的Q-markers分别按照AD原方相同的浓度配制成不同的抗肿瘤Q-markers组合物和不同的心脏毒性保护作用Q-markers组合物,对比AD原方,在Huh7、HUVEC和H9c2细胞上,采用常规CCK8法分别评价组合物的抗肿瘤作用,以及组合物的心脏毒性保护作用。同时采用UHPLC-Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS进行细胞代谢组学研究,分析细胞代谢谱,结合PLS-DA模型计算分析平均距离值,评价抗肿瘤Q-markers组合物与AD原方的相似性,结合PLS-DA模型计算分析相对平均距离值,评价心脏毒性保护作用Q-markers组合物与AD原方的相似性。结果CCK8和细胞代谢组学实验结果趋势基本一致,显示5个抗肿瘤Q-markers组合物(斑蝥素、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、黄芪皂苷Ⅱ和人参皂苷Rg2)优于6个抗肿瘤Q-markers组合物和AD原方,5个心脏毒性保护作用Q-markers组合物(刺五加苷E、紫丁香苷、人参皂苷Rd、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和壬二酸)优于6个Q-markers组合物和AD原方。结论斑蝥素、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、黄芪皂苷Ⅱ和人参皂苷Rg2可作为AD抗肿瘤作用的潜在Q-markers,刺五加苷E、紫丁香苷、人参皂苷Rd、毛蕊异黄酮葡萄糖苷和壬二酸可作为AD心脏毒性保护作用的潜在Q-markers,它们具有同等或优于原方的抗肿瘤和心脏毒性保护作用效果。 展开更多
关键词 艾迪注射液 质量标志物 抗肿瘤作用 心脏毒性保护作用 UHPLC-Q-Exactive Plus Orbitrap HRMS 细胞代谢组学
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LC-MS/MS与CLIA检测伏立康唑血药浓度的结果比较
10
作者 戚听听 胡楠 +5 位作者 凌静 董露露 杨旭萍 徐嘉浩 邹素兰 蒋艳 《中国现代应用药学》 北大核心 2025年第19期3440-3446,共7页
目的评价液相色谱-串联质谱法(liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)与化学发光免疫分析法(chemiluminescence immunoassay,CLIA)测定人血浆伏立康唑浓度结果的差异性、相关性和一致性,为临床监测伏立康唑血药浓... 目的评价液相色谱-串联质谱法(liquid chromatography-tandem mass spectrometry,LC-MS/MS)与化学发光免疫分析法(chemiluminescence immunoassay,CLIA)测定人血浆伏立康唑浓度结果的差异性、相关性和一致性,为临床监测伏立康唑血药浓度及个体化用药提供参考。方法收集伏立康唑血药浓度达稳态后的患者血液样本153例,离心后取血浆,分别用LC-MS/MS和CLIA 2种方法测定伏立康唑血药浓度,并对2种方法测定的结果进行统计学分析。结果CLIA测得的伏立康唑浓度为4.61(2.95,6.67)μg·mL^(-1),低于LC-MS/MS测得的伏立康唑浓度4.85(3.44,6.66)μg·mL^(-1),且Wilcoxon配对检验结果显示差异有统计学意义(Z=-4.175,P<0.001);Spearman相关分析结果显示,CLIA与LCMS/MS所测伏立康唑血药浓度的相关系数为0.970(P<0.01);Passing-Bablok回归分析结果显示,CLIA与LC-MS/MS检测伏立康唑血药浓度的回归方程为C_(CLIA)=-0.436+1.035CL_(C-MS/MS);Bland-Altman散点图分析结果显示,CLIA与LC-MS/MS检测伏立康唑血药浓度的差值中,有5.23%(8/153)的差值散点在一致性界限(±1.96 SD)之外;山形图山顶对应的2种方法测得的差值也趋向于0;Kappa分析显示CLIA和LC-MS/MS检测伏立康唑血药浓度的临床符合率为94.12%(144/153),一致性系数Kappa=0.884。结论CLIA与LC-MS/MS测定的伏立康唑血药浓度具有良好的相关性和一致性,但CLIA测定的结果总体上低于LC-MS/MS,因此临床用不同方法测定伏立康唑血药浓度时,对不同测定方法的差异应予以关注并作相应调整。 展开更多
关键词 伏立康唑 血药浓度 液相色谱-串联质谱法 化学发光免疫分析法
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基于UPLC-Q-TOF-MS/MS与自动解析算法的3种抗病毒药物快速筛检
11
作者 李奕晓 陈苏微 +3 位作者 周淳 胡坪 肖雪 章弘扬 《分析测试学报》 北大核心 2025年第12期2462-2469,共8页
该研究基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术建立了奈玛特韦、利托纳韦和奥司他韦的快速分析方法,对上述3种抗病毒药物进行了二级质谱碎裂机理精细分析。通过机器学习构建的自动解析算法实现了标样非依赖... 该研究基于超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术建立了奈玛特韦、利托纳韦和奥司他韦的快速分析方法,对上述3种抗病毒药物进行了二级质谱碎裂机理精细分析。通过机器学习构建的自动解析算法实现了标样非依赖性鉴定,即使在血清1%加标水平下仍有100%检出率,对低丰度碎片离子表现出足够的识别能力。在模型测试中,该系统能有效区分目标化合物与基质干扰物,展现出良好的特异性。采用该方法成功从实际药品中分离鉴定出奈玛特韦、利托纳韦和奥司他韦,匹配得分均高于85。该研究为抗病毒药物质量监控提供了新思路和技术支持。 展开更多
关键词 抗病毒药物 质量监控 液质联用 裂解机理 机器学习 模型测试
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海南粗榧正丁醇部位中酚类成分及抗炎活性研究
12
作者 薛飞霞 颜浩 +5 位作者 梅文莉 杨理 蔡彩虹 戴好富 王昊 王力生 《天然产物研究与开发》 北大核心 2025年第6期1055-1061,共7页
为了研究海南粗榧乙醇提取物正丁醇部位中的化学成分及其抗炎活性,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相等多种色谱技术,从海南粗榧正丁醇部位中分离得到6个酚类成分,利用质谱、核磁共振等波谱学方法鉴定其结构分... 为了研究海南粗榧乙醇提取物正丁醇部位中的化学成分及其抗炎活性,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相等多种色谱技术,从海南粗榧正丁醇部位中分离得到6个酚类成分,利用质谱、核磁共振等波谱学方法鉴定其结构分别为(4S,5R,8R,9S,10S)-4-(4-羟基-3-甲氧苯基)-1,6-二氧杂螺[4.5]癸烷-8,9,10-三醇(1)、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3,4-二甲氧基苯基-1-O-β-D-呋喃糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、5-(3″,4″-二甲氧基苯基)-3-羟基-3-(4′-羟基-3′-甲氧基苄基)-4-羟甲基-二氢呋喃-2-酮4′-O-α-L-鼠李吡喃糖苷(4)、1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-[4-(3-羟丙基)-2-甲氧基苯氧基]-丙-1,3-二醇(5)、(+)-异落叶松脂素(6),其中化合物1为新化合物,化合物2~6首次从海南粗榧中分离得到。利用脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞RAW 264.7抗炎模型测试化合物抑制细胞产生NO的活性,结果表明化合物5具有一定的抗炎活性,IC50值为37.58±2.11μmol/L,阳性对照槲皮素的IC50值为7.34±0.55μmol/L。 展开更多
关键词 三尖杉科 海南粗榧 酚类 抗炎活性
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α-倒捻子素C3和C6位衍生物的合成及其抑制磷酸二酯酶4活性
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作者 陈思竹 王雪 +5 位作者 吴银飞 黄尚瑛 于思 黄仪有 曹影影 何细新 《中山大学学报(自然科学版)(中英文)》 北大核心 2025年第3期26-35,共10页
以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性... 以α-倒捻子素为先导化合物,对其C-3及C-6位羟基进行结构修饰,经烷基化、水解反应引入不同碳链长度的羧酸酯、羧酸、酰胺取代基,设计并合成了18个衍生物。采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制磷酸二酯酶4(PDE4)活性。活性测试结果表明5个衍生物(2a~6a)的PDE4抑制活性优于α-倒捻子素,其中7碳链长度的羧酸类衍生物5a的活性最强(IC_(50)319 nmol/L)。 展开更多
关键词 α-倒捻子素 衍生物 磷酸二酯酶4
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高碳糖中2-羟基亚乙基导向基脱除新方法
14
作者 刘利华 李东伟 +2 位作者 王鹏 宋妮 李明 《中国海洋大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第8期111-115,共5页
本文发展了一种在温和条件下高效脱除高碳糖中2-羟基亚乙基导向基的方法,该方法首先利用m-CPBA/TEMPO/TBAB反应体系将2-羟基亚乙基导向基转化为半缩醛甲酸酯,随后在Et 3 N/MeOH条件下选择性水解甲酸酯得到半缩醛中间体,经进一步转化最... 本文发展了一种在温和条件下高效脱除高碳糖中2-羟基亚乙基导向基的方法,该方法首先利用m-CPBA/TEMPO/TBAB反应体系将2-羟基亚乙基导向基转化为半缩醛甲酸酯,随后在Et 3 N/MeOH条件下选择性水解甲酸酯得到半缩醛中间体,经进一步转化最终实现目标基团的脱除。该方法在室温下进行,具有广泛的底物适用范围,能够以49%~63%的产率实现8个不同种类高碳糖中2-羟基亚乙基导向基的脱除,为高碳糖的合成提供了有效的方法。 展开更多
关键词 2-羟基亚乙基 半缩醛 高碳糖
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含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类c-Met激酶抑制剂的合成与抗肿瘤活性
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作者 吴霜 林思雨 +5 位作者 李楠 林艺涵 丁实 陈烨 刘举 沈继伟 《高等学校化学学报》 北大核心 2025年第4期35-44,共10页
基于4-苯氧基喹啉类Type II型小分子c-Met激酶抑制剂的结构特点,设计并合成了13个含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类化合物.采用迁移率改变法(MTS)测试了目标化合物对c-Met激酶的抑制活性.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549,PC-3,... 基于4-苯氧基喹啉类Type II型小分子c-Met激酶抑制剂的结构特点,设计并合成了13个含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类化合物.采用迁移率改变法(MTS)测试了目标化合物对c-Met激酶的抑制活性.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的体外抗增殖活性.体外抗肿瘤活性实验结果表明,大部分化合物对c-Met激酶和4种肿瘤细胞株均具有较好的抑制活性.其中化合物6f和6k具有优秀的抑制c-Met激酶活性[c-Met的半数抑制浓度(IC_(50))分别为14.50和15.68 nmol/L].化合物6f对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的IC_(50)值分别为0.93,7.81,12.88和2.58μmol/L;化合物6k对A549,PC-3,AGS和MKN45细胞的IC_(50)值分别为0.67,6.60,3.04和0.88μmol/L.抗肿瘤作用机制研究结果表明,化合物6k可诱导MKN45和A549细胞发生细胞凋亡,并能够抑制2种肿瘤细胞的迁移能力. 展开更多
关键词 药物分子设计 c-Met抑制剂 4-苯氧基喹啉 缩氨基脲 抗肿瘤活性
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星点设计-效应面法优化鼠尾草酸自微乳载药系统
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作者 张丽芬 李凌娜 +5 位作者 李蓉 周小魏 何杰 李刚 王振华 马成俊 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2025年第2期208-216,共9页
旨在建立鼠尾草酸自微乳载药系统(CA-SMEDDS)以扩大鼠尾草酸(CA)的临床应用。通过饱和溶解度和伪三元相图初步确定自微乳配方,再利用星点设计-效应面法进一步优化自微乳处方,并对该自微乳的初步稳定性、体外释放、大鼠口服生物利用度进... 旨在建立鼠尾草酸自微乳载药系统(CA-SMEDDS)以扩大鼠尾草酸(CA)的临床应用。通过饱和溶解度和伪三元相图初步确定自微乳配方,再利用星点设计-效应面法进一步优化自微乳处方,并对该自微乳的初步稳定性、体外释放、大鼠口服生物利用度进行评价。CA-SMEDDS最佳处方各辅料的质量分数为:油相(油酸乙酯)23.16%、乳化剂(EL-35)54.44%、助乳化剂(PEG400)22.40%。初步稳定性实验表明,CA-SMEDDS在4℃和25℃避光放置条件下稳定性较好;体外释放研究表明,在模拟胃液和模拟肠液的无酶释放介质中,其释放速率均显著高于CA原药;大鼠体内药动学研究结果表明,与CA组相比,CA-SMEDDS相对生物利用度提高了0.86倍。CA-SMEDDS的制备工艺稳定,显著改善了CA的溶出速度,提高了口服生物利用度。 展开更多
关键词 鼠尾草酸 自微乳给药系统 星点设计 效应面法 体外释放 生物利用度
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人参皂苷Re磷脂复合物的制备及其体外释放和体内药动学评价
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作者 赵梦健 任慧娟 +5 位作者 周小魏 李梅 何杰 李刚 王振华 马成俊 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2025年第3期291-299,共9页
采用溶剂蒸发法探究人参皂苷磷脂复合物(Re-PC)的制备工艺,在单因素实验的基础上,采用Box-Behnken响应面法进一步优化得出最佳工艺条件。此条件下制得的Re-PC,通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和油水分配系数测定来分析其理化性质,再通过... 采用溶剂蒸发法探究人参皂苷磷脂复合物(Re-PC)的制备工艺,在单因素实验的基础上,采用Box-Behnken响应面法进一步优化得出最佳工艺条件。此条件下制得的Re-PC,通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和油水分配系数测定来分析其理化性质,再通过体外消化和释放、大鼠体内药动学来评价其药代动力学特性。结果表明,Re-PC的最佳制备工艺条件为:四氢呋喃为反应溶剂、药脂比1∶2、反应时间2.6 h、反应温度45℃、人参皂苷Re的质量浓度2.8 mg/mL,制得的Re-PC中人参皂苷Re与磷脂的复合率可达91.80%;FT-IR分析证明人参皂苷Re和磷脂分子间发生了氢键结合;与人参皂苷Re相比,Re-PC的油水分配系数提高1.29倍,生物可及率和累计释放速率分别由74.80%、33.18%提高到83.32%、53.54%;药动学结果显示,Re-PC较人参皂苷Re的C_(max)、AUC_(0~t)和AUC_(0~∞)显著增加(P<0.01),相对口服生物利用度提高1.74倍。建立的Re-PC制备工艺简单可行,人参皂苷Re的脂溶性和口服生物利用度显著提高。 展开更多
关键词 人参皂苷RE 磷脂复合物 制备工艺 体外释放 药代动力学
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指纹图谱定性分析与多成分定量分析相结合的3种金荞麦制剂质量比较
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作者 何梦 李余佳 +3 位作者 曹溢 戴莹 秦楠 窦志华 《分析测试学报》 北大核心 2025年第12期2449-2461,共13页
采用指纹图谱定性分析与多成分定量分析相结合的方法对金荞麦片(FDRT)、金荞麦胶囊(FDRC)和威麦宁胶囊(WMNC)3种金荞麦制剂进行质量比较研究。利用高效液相色谱法测定20批FDRT、11批FDRC和15批WMNC的指纹图谱,标定共有峰40个,采用超快... 采用指纹图谱定性分析与多成分定量分析相结合的方法对金荞麦片(FDRT)、金荞麦胶囊(FDRC)和威麦宁胶囊(WMNC)3种金荞麦制剂进行质量比较研究。利用高效液相色谱法测定20批FDRT、11批FDRC和15批WMNC的指纹图谱,标定共有峰40个,采用超快速液相色谱-四极杆飞行时间质谱共鉴定了67个成分,其中6个鞣质类成分(原花青素B1、B3、C2、B2、C1和A2)、3个酚类成分(没食子酸、原儿茶酸和原儿茶醛)、4个黄酮类成分(儿茶素、表儿茶素、表儿茶素没食子酸酯和芦丁)采用对照品比对确认。以量化共有峰面积为变量,分别进行层次聚类分析、主成分分析、正交偏最小二乘判别分析,结果均显示FDRT和FDRC与WMNC存在明显质量差异,FDRT与FDRC也存在一定质量差异。对采用对照品比对确认且分离度较好的10个成分进行定量测定,发现除FDRC和WMNC中儿茶素及FDRT和FDRC中原花青素A2的平均含量无明显差异(P>0.05)外,3种FDR制剂中10个成分的平均含量均有显著差异(P<0.01或P<0.05),其中没食子酸、原儿茶酸及原儿茶醛为FDRC>FDRT>WMNC,原花青素B1和原花青素B3为FDRC>WMNC>FDRT,表儿茶素、原花青素C1及表儿茶素没食子酸酯为WMNC>FDRC>FDRT,儿茶素为FDRC和WMNC>FDRT,原花青素A2为WMNC>FDRC和FDRT。3种FDR制剂的主要成分基本相同,但存在质量差异,且FDRT和FDRC与WMNC差异明显。 展开更多
关键词 金荞麦片 金荞麦胶囊 威麦宁胶囊 质量比较 指纹图谱 超快速液相色谱-四极杆飞行时间质谱 模式识别 多成分定量分析
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奥沙利铂前药合成用铂(Ⅳ)中间体的合成、结构及抗癌活性
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作者 高安丽 郭旭虎 +2 位作者 王华伟 余娟 周鹏 《贵金属》 北大核心 2025年第3期33-39,共7页
奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)。本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制... 奥沙利铂前药是目前铂类药物研究的一个热点,而合成该前药必须经历一个铂(Ⅳ)中间体—顺式,反式,顺式-草酸·二羟基·[(1R,2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ)。本论文以奥沙利铂为起始原料,通过与过量的过氧化氢进行轴向氧化反应,研制出铂(Ⅳ)中间体的合成新方法,产率为88%,纯度大于98%。采用元素分析、红外光谱(FT-IR)、核磁共振谱(^(1)H/^(13)C NMR)及X射线单晶衍射分析表征了其组成和结构。晶体结构分析结果表明,此配合物的单晶结构含有3分子结晶水,为斜方晶系,P212121空间群,配合物为铂(Ⅳ)中心与两个胺基氮原子、两个羟基氧原子以及草酸根氧原子形成的六配位、轻微扭曲的八面体构型,其中2个羟基处于反位。应用标准MTT法测试了这种铂(Ⅳ)配合物对3种人癌细胞株(SW480、A549和SKOV3)增殖的抑制作用。结果表明铂(Ⅳ)配合物对这3种人癌细胞株均未表现出明显的体外抗癌活性。 展开更多
关键词 奥沙利铂前药 顺式 反式 顺式-草酸·二羟基·[(1R 2R)-(-)-环己二胺]合铂(Ⅳ) 合成 表征 体外抗癌活性
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基于网络药理的恩格列净治疗肥胖2型糖尿病合并射血分数降低型心力衰竭的临床和分子机制研究
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作者 董细红 岳琳 +3 位作者 王翠英 李丽 赵金涛 靳莎莎 《药物生物技术》 2025年第5期608-619,共12页
探讨恩格列净在肥胖2型糖尿病(obese type 2 diabetes mellitus, O-T2DM)合并射血分数降低型心力衰竭(heart failure with reduced ejection fraction, HFrEF)患者中的临床疗效及其潜在分子机制。选取2022年6月至2024年6月期间于本院接... 探讨恩格列净在肥胖2型糖尿病(obese type 2 diabetes mellitus, O-T2DM)合并射血分数降低型心力衰竭(heart failure with reduced ejection fraction, HFrEF)患者中的临床疗效及其潜在分子机制。选取2022年6月至2024年6月期间于本院接受治疗的123例肥胖T2DM合并HFrEF患者,随机分为观察组(61例)和对照组(62例)。观察组给予恩格列净联合常规治疗,对照组接受常规治疗,治疗周期为3个月,比较两组患者的血糖、心功能及炎症指标的变化。同时,通过网络药理学方法筛选恩格列净的潜在靶点及其相关通路,结合分子对接技术验证其作用机制。结果显示,观察组在HbA1c、FPG、2hPG、BNP及hs-CRP等指标方面显著优于对照组(P<0.05),且观察组不良反应发生率(9.8%)低于对照组(17.7%)。网络药理学分析发现,恩格列净的关键靶点包括EGFR、ACE和GAPDH,其主要通过调控PI3K-Akt信号通路、HIF-1信号通路及糖代谢相关通路实现多重作用,分子对接结果进一步验证了恩格列净与这些靶点的高亲和力结合。恩格列净在O-T2DM合并HFrEF的治疗中具有显著的临床疗效和良好的安全性,其多靶点、多通路的协同作用机制为未来的个性化治疗和新药开发提供了理论依据。 展开更多
关键词 恩格列净 肥胖型2型糖尿病 射血分数降低型心力衰竭 网络药理学 分子机制 多靶点 多通路
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