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在线制备^(11)C-Triflate-CH_3 被引量:21
1
作者 张锦明 田嘉禾 +1 位作者 王武尚 刘伯里 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第2期124-128,共5页
采用在线装置将11C-CH3I转化成11C-Triflate-CH3,并利用两者间脂溶性的区别,用HPLC方法分析转化效率和放化纯度。该方法在线转化效率大于95%,转化效率与温度有关,与气流无关(20~80 mL/min);11C-Triflate-CH3标记受体类药物标记率明显高... 采用在线装置将11C-CH3I转化成11C-Triflate-CH3,并利用两者间脂溶性的区别,用HPLC方法分析转化效率和放化纯度。该方法在线转化效率大于95%,转化效率与温度有关,与气流无关(20~80 mL/min);11C-Triflate-CH3标记受体类药物标记率明显高于11C-CH3I;一次装入该转换装置的试剂平均使用次数超过120次。 展开更多
关键词 甲基化 ^11C-三氟甲基磺酰甲烷 ^11C-碘代甲烷
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^(177)Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和^(177)Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer的制备及生物评价 被引量:4
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作者 史继云 余子璘 +2 位作者 贾兵 赵慧云 王凡 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第4期214-218,223,共6页
制备了177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性、标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响。薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表... 制备了177Lu-DOTA-Bz-RGD dimer和177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGD dimer,并比较4个PEG分子的引入对标记条件标记化合物体外稳定性、标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内生物分布的影响。薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)分析结果表明,反应液pH分别为4.0和6.0时,100℃反应15~20 min,两种标记化合物的标记率均>95%。在生理盐水体系中,二者均保持良好的稳定性,放置72 h放化纯度仍>90%。HPLC的分析结果和脂水分配系数lgPow的测定结果显示,177Lu-DOTA-Bz-PEG4-RGDdimer的脂溶性有所提高。引入4个PEG分子没有显著改变标记化合物的药代动力学性质及其在小鼠体内的生物分布。 展开更多
关键词 ^177Lu RGD二聚体 PEG 标记 生物分布
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^(188)Re-DTPA-DG的制备及其在荷瘤裸鼠体内的分布 被引量:1
3
作者 陈跃 熊青峰 +4 位作者 何菱 黄占文 郑时龙 李举联 秦大莲 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第1期33-35,共3页
制备了188Re-DTPA-DG,并观察了其在荷MCF-7乳腺癌裸鼠体内的分布。188Re-DTPA-DG制备时采用正交实验设计,结果表明,10mgDTPA-DG、100μL0.5mol/L葡萄糖酸钠溶液、100~200μL370MBq/mL新鲜淋洗的高铼酸盐、400μLpH5.0磷酸缓冲溶液、4mgS... 制备了188Re-DTPA-DG,并观察了其在荷MCF-7乳腺癌裸鼠体内的分布。188Re-DTPA-DG制备时采用正交实验设计,结果表明,10mgDTPA-DG、100μL0.5mol/L葡萄糖酸钠溶液、100~200μL370MBq/mL新鲜淋洗的高铼酸盐、400μLpH5.0磷酸缓冲溶液、4mgSnCl2·2H2O,37℃恒温箱中反应3h为最佳标记条件。在此条件下,放化纯度为95%。标记物体外稳定性较好,室温放置6h,其放化纯度仍>92%。188Re-DTPA-DG在荷瘤裸鼠体内的分布结果显示,其在肿瘤中的摄取较高,静脉注射188Re-DTPA-DG后12h,肿瘤与周围肌肉的摄取比值(T/NT)高达12.76,显示出良好的肿瘤靶向性。 展开更多
关键词 ^188Re-DTPA-DG MCF-7乳腺癌 生物分布
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^(125)I标记的[Tyr^3]-Octreotide在小鼠体内的分布及其药代动力学研究 被引量:1
4
作者 朱然 范我 +3 位作者 许玉杰 张友九 胡明江 朱本兴 《苏州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2006年第5期725-727,733,共4页
目的探讨125I Ch-T法标记生长抑素类似物奥曲肽的方法,观察其在小鼠体内的生物学分布。方法用Ch-T法进行[Tyr3]-octreotide的125I标记,标记完成后加入NH4HAc以防止标记物的再氧化。Sephadex G-10分离纯化,纸层析测定放化纯,并行小鼠体... 目的探讨125I Ch-T法标记生长抑素类似物奥曲肽的方法,观察其在小鼠体内的生物学分布。方法用Ch-T法进行[Tyr3]-octreotide的125I标记,标记完成后加入NH4HAc以防止标记物的再氧化。Sephadex G-10分离纯化,纸层析测定放化纯,并行小鼠体内分布和药代实验。结果125I-[Tyr3]-octreotide比活度为5.92 TBq/mmol,标记率为76%,放化纯为95%。注射后1.0 h血液中放射性下降了90%,肠道、肝脏和肾脏中均有浓集,标记物24 h内排出体外。结论125I的Ch-T法标记[Tyr3]-octreotide放化纯高,方法简便,标记物的稳定性尚可1。25I-[Tyr3]-octreotide在小鼠体内血液清除快,药代动力学符合二室开放模型,T12α为5.28 min,T12β为141.3 min,经肠-肝途径和泌尿系统排除。 展开更多
关键词 生长抑素 放射性 生物分布 药代动力学
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^(125)I-rFlic及^(125)I-rFlicΔ180-400的制备及其在同种移植排斥监测中的作用 被引量:2
5
作者 薛莹 张超 +2 位作者 梁婷 宋静 侯桂华 《山东大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2016年第10期34-39,共6页
目的探讨放射性碘125标记基因重组鞭毛蛋白(^(125)I-rFlic)及其片段(^(125)I-rFlicΔ180-400)在同种移植模型中的生物学分布及靶向性。方法用1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯基甘脲(Iodogen)碘化标记rFlic及rFlicΔ180-400,分析标记率及稳定... 目的探讨放射性碘125标记基因重组鞭毛蛋白(^(125)I-rFlic)及其片段(^(125)I-rFlicΔ180-400)在同种移植模型中的生物学分布及靶向性。方法用1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯基甘脲(Iodogen)碘化标记rFlic及rFlicΔ180-400,分析标记率及稳定性,进行放射性配基结合分析;构建小鼠同种/同系皮肤移植模型,于术后第8天尾静脉注射标记物,分析生物学分布和药代动力学特征,进行全身磷屏自显影显像。结果成功制备^(125)I-rFlic及rFlicΔ180-400,且具有较好的体外稳定性;^(125)I-rFlicΔ180-400对移植受体脾细胞亲和力更高。生物学分布结果显示,与^(125)I-rFlic组相比,^(125)I-rFlicΔ180-400注射组24 h的移植皮片/对侧正常皮片(T/NT)明显升高,P=0.014 8。药代动力学结果表明,与^(125)I-rFlic相比,^(125)I-rFlicΔ180-400代谢更快。全身磷屏自显影显像显示,注射后6 h的同种移植皮片放射性浓聚较1 h更明显;与^(125)I-rFlic组相比,^(125)I-rFlicΔ180-400组移植皮片显像更加清晰。注射后24 h两组均可得到清晰移植皮片显像。结论^(125)I-rFlic与^(125)I-rFlicΔ180-400在移植皮片处高度特异性浓聚,可成功显示同种移植急性排斥,而后者比前者拥有更快的代谢率和更快的特异性浓聚。 展开更多
关键词 放射性碘 鞭毛蛋白 TOLL样受体5 同种移植急性排斥
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整合素α_vβ_3放射性配体^(99)Tc^m-TP1326的制备及其正常兔显像研究 被引量:6
6
作者 查林 冯世斌 +6 位作者 郑磊 黄定德 罗朝学 陈杰 谢来平 厉红民 李前伟 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期235-238,共4页
目的制备99Tcm-TP1326,鉴定其理化性质,研究其在兔体内的示踪动力学及组织器官分布特点。方法化学合成制备GA(D)GG-Aba-RGD-4CK(TP1326),并以氯化亚锡为还原剂进行99Tcm标记,纸层析法测定标记率;采用体外稳定性实验、血清蛋白结合实验及... 目的制备99Tcm-TP1326,鉴定其理化性质,研究其在兔体内的示踪动力学及组织器官分布特点。方法化学合成制备GA(D)GG-Aba-RGD-4CK(TP1326),并以氯化亚锡为还原剂进行99Tcm标记,纸层析法测定标记率;采用体外稳定性实验、血清蛋白结合实验及油/水分配实验鉴定标记物的理化性质;测定标记物经健康大耳兔静脉注射后不同时相血液放射性浓度,利用药代动力学分析软件判断其最佳房室模型,并得出药代动力学参数;经健康兔耳缘静脉注射99Tcm-TP1326,SPECT动态显像,观察主要组织器官的放射性分布变化。结果 99 Tcm-TP1326的标记率为(95.86±0.83)%,比活度为(38.62±0.32)TBq/mmol。室温放置4 h后放化纯度为(91.76±2.75)%;柱层析未见蛋白结合放射峰;油/水分配系数为-(1.76±0.06)。99Tcm-TP1326在健康兔体内动力学符合权重为1/c的二室模型,t1/2α、t1/2β分别为(3.115±0.771)、(76.978±22.460)min。SPECT显像示血池影消退迅速,放射性主要经肾脏清除,肠道、胃区、颈部未见明显放射性浓聚,脑呈低放射性本底。结论 99Tcm-TP1326标记方法简便,标记率高,体内外稳定性好,动力学特性优良,血液清除快,主要通过泌尿系统排泄,是一种具有潜在应用价值的肿瘤αvβ3受体分子显像剂。 展开更多
关键词 整合素ΑVΒ3 放射性核素锝 标记 示踪动力学 显像
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应用不对称PCR技术提高寡核苷酸基因芯片杂交效率 被引量:9
7
作者 张海燕 马文丽 +2 位作者 李凌 吴清华 郑文岭 《军医进修学院学报》 CAS 北大核心 2005年第4期266-268,共3页
目的:比较采用常规PCR和不对称PCR分别进行样品的掺入荧光标记,应用于60mer寡核苷酸芯片杂交,分析其对芯片杂交效率的影响。方法:以A/T克隆分别将NS1、NS2a、NS2b、NS4a和NS4b基因片段与pMD18-T载体连接,应用常规PCR和不对称PCR两种方... 目的:比较采用常规PCR和不对称PCR分别进行样品的掺入荧光标记,应用于60mer寡核苷酸芯片杂交,分析其对芯片杂交效率的影响。方法:以A/T克隆分别将NS1、NS2a、NS2b、NS4a和NS4b基因片段与pMD18-T载体连接,应用常规PCR和不对称PCR两种方法进行掺入荧光标记,将荧光标记样品与寡核苷酸芯片杂交,在相同条件下完成杂交清洗和芯片的扫描检测。结果:与常规PCR标记方法相比,采用不对称PCR技术标记单链样品与寡核苷酸芯片杂交,能提高芯片的杂交效率。结论:应用不对称PCR技术对样品进行荧光标记后,与寡核苷酸芯片杂交能提高芯片的杂交效率,有利于检测型寡核苷酸基因芯片的应用。 展开更多
关键词 聚合酶链反应 寡核苷酸类 基因
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单次化疗后肿瘤内^99Tc^m-Annexin V的分布与bcl-2、bax蛋白表达的相关性研究 被引量:3
8
作者 张欣 李亚明 +8 位作者 张延军 季晓鹏 陶莉 张剑英 赵贞贞 朱毅 杨春 赵明 田爱娟 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第1期36-40,共5页
采用^99Tc^m-rh-Annexin V作为核素凋亡显像示踪剂,观察小鼠单次化疗后肿瘤内bcl-2与bax蛋白的表达。结果显示,单次化疗后化疗组肿瘤组织的放射性摄取百分数(%/g)、阳性细胞数及bax蛋白表达均明显多于对照组(P〈0.01);bcl-2... 采用^99Tc^m-rh-Annexin V作为核素凋亡显像示踪剂,观察小鼠单次化疗后肿瘤内bcl-2与bax蛋白的表达。结果显示,单次化疗后化疗组肿瘤组织的放射性摄取百分数(%/g)、阳性细胞数及bax蛋白表达均明显多于对照组(P〈0.01);bcl-2蛋白表达两组间差异无显著性(P=0.220);化疗组bcl-2/bax明显高于对照组(P〈0.01)。相关性研究表明,对照组与化疗组肿瘤组织的放射性摄取百分数与TUNEL阳性细胞数均呈明显正相关(r=0.801,r=0.769)。对照组肿瘤组织内bax蛋白表达与放射性摄取及TUNEL阳性细胞数均呈明显正相关(r=0.849、0.652),bcl-2/bax比值与放射性摄取百分数及TUNEL阳性细胞数均呈明显负相关(r=-0.820、-0.694)。以上结果提示,肿瘤组织内^99Tc^m-rh-Annexin V的分布可以反映化疗后早期肿瘤组织细胞凋亡的状况以及凋亡调控蛋白bax表达水平的变化。 展开更多
关键词 ^99Tc^m-Annexin V bcl-2 BAX 表达 相关性
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生长抑素-葡聚糖的^(99)Tc^m标记及体外结合分析 被引量:6
9
作者 崔海平 翟士桢 杜进 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第2期83-86,91,共5页
采用还原氨化方法,将天然生长抑素(SMS)与葡聚糖(Dx20)偶联,并以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreoti-de)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了SMS-Dx20的IC50;以SnCl2为还原剂对SMS-Dx20进行99Tcm标记,并进行99Tcm-SMS-Dx20受体结合分析... 采用还原氨化方法,将天然生长抑素(SMS)与葡聚糖(Dx20)偶联,并以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreoti-de)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定了SMS-Dx20的IC50;以SnCl2为还原剂对SMS-Dx20进行99Tcm标记,并进行99Tcm-SMS-Dx20受体结合分析,考察其对生长抑素受体的亲和能力。结果表明:SMS-Dx20保持了对生长抑素2型受体的高亲和力;其IC50与奥曲肽的IC50(1.49 nmol/L)相近,为5.95 nmol/L;99Tcm-SMS-Dx20标记率>85%,经PD-10柱分离纯化,其放化纯度>98%;99Tcm-SMS-Dx20对生长抑素2型受体特异性结合为25%~40%,保持了较高的亲和力;SMS-Dx20适合于99Tcm标记,可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断的进一步研究。 展开更多
关键词 ^99Tcm 葡聚糖 生长抑素 受体 肿瘤
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国产氟多功能模块合成雌激素受体显像剂16α-[^(18)F]氟-17β-雌二醇 被引量:3
10
作者 孙传金 朱虹 方可元 《同位素》 CAS 2012年第3期155-159,共5页
采用国产氟多功能模块,以3-甲氧基甲基-16,17-O-磺酰基-表雌三醇-O-环状砜(3-O-(Methoxymethyl)-16,17-O-sulfuryl-16-epiestriol,MMSE)为前体,在国产氟多功能合成模块的密封体系下,经18F标记合成雌激素受体显像剂16α-[18 F]氟-17β-... 采用国产氟多功能模块,以3-甲氧基甲基-16,17-O-磺酰基-表雌三醇-O-环状砜(3-O-(Methoxymethyl)-16,17-O-sulfuryl-16-epiestriol,MMSE)为前体,在国产氟多功能合成模块的密封体系下,经18F标记合成雌激素受体显像剂16α-[18 F]氟-17β-雌二醇(18 F-FES)。结果显示:合成的18 F-FES,不校正合成效率为8.2%,校正合成效率为12.8%;合成时间约为70min,标记物18 F-FES放化纯度大于98%,体外稳定性良好。以上结果表明,国产氟多功能模块可制备18 F-FES溶液,制备的18 F-FES溶液符合放射性药物的质量要求。 展开更多
关键词 18F-FES 雌激素受体显像剂 雌二醇 国产氟多功能合成模块
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单管法^(11)C-CH_3I的合成条件优化及胆碱生产与临床应用 被引量:1
11
作者 何山震 王淑侠 +2 位作者 徐卫平 王思云 王朋 《同位素》 CAS 2010年第3期166-169,共4页
通过对合成11C-CH3I所用试剂的用量、反应的载气流量、压力和反应温度、蒸发时间等条件进行优化,进而用柱色层法合成了11C-胆碱。在反应条件为:Li Al H4和57%HI的用量分别为0.3 mL和0.5 mL,反应的最佳载气流量和压力分别为27 mL/min、0.... 通过对合成11C-CH3I所用试剂的用量、反应的载气流量、压力和反应温度、蒸发时间等条件进行优化,进而用柱色层法合成了11C-胆碱。在反应条件为:Li Al H4和57%HI的用量分别为0.3 mL和0.5 mL,反应的最佳载气流量和压力分别为27 mL/min、0.28 kPa,反应温度为180℃,蒸发时间为12 min下,11C-CH3I的校正后标记产率为62.2%±3.4%,放化纯度>95%。临床脑胶质瘤和前列腺瘤疑似患者各1例在18F-FDG显像24 h后分别接受11C-胆碱检查,并与18F-FDG显像结果对照。显像结果表明,18F-FDG检查示低代谢区11C-胆碱均呈高代谢,联合用药可以更准确地区分病变的性质。 展开更多
关键词 11C-CH3I 合成 胆碱 条件优化
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放射性碘-131胶囊分装机的研制开发 被引量:1
12
作者 柏海平 陈守强 宫霞霞 《中国辐射卫生》 北大核心 2007年第4期479-481,共3页
目的研制开发一种新型医用放射性碘131胶囊分装机。方法按照不同方剂量要求并利用计算机的控制原理实现自动化控制。结果在生产过程中,能够对每粒胶囊实施实时检测控制,并能实现生产过程的自动管理记录。结论该机的研发成功使患者可服用... 目的研制开发一种新型医用放射性碘131胶囊分装机。方法按照不同方剂量要求并利用计算机的控制原理实现自动化控制。结果在生产过程中,能够对每粒胶囊实施实时检测控制,并能实现生产过程的自动管理记录。结论该机的研发成功使患者可服用碘131胶囊,避免了服用碘-131液体对人体所带来的副作用。 展开更多
关键词 碘-131胶囊 放射性 自动分装 合模分模
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液闪法研究^(63)Ni-NiCl_2在大鼠体内的吸收、分布及排泄
13
作者 李湛 王颢 吴王锁 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第4期224-227,共4页
采用液体闪烁计数法研究了63Ni-NiCl2在大白鼠体内的吸收、分布以及排泄。结果显示:63Ni-NiCl2在大白鼠体内的血药时间-浓度曲线符合二房室开放模型,吸收速率常数Ka=6.18/h,分布相半衰期T1/2(α)=0.79 h,消除相半衰期T1/2(β)=40.68 h,... 采用液体闪烁计数法研究了63Ni-NiCl2在大白鼠体内的吸收、分布以及排泄。结果显示:63Ni-NiCl2在大白鼠体内的血药时间-浓度曲线符合二房室开放模型,吸收速率常数Ka=6.18/h,分布相半衰期T1/2(α)=0.79 h,消除相半衰期T1/2(β)=40.68 h,清除速率常数CL=0.42 mL.kg-1.h-1,达峰时间Tpeak=0.53h,达峰浓度Cmax=14.99 GBq/L,表观容积分布Vd=0.016 L/kg;在所测的12种组织中均有63Ni-NiCl2放射性摄取;在灌胃0.25 h时,肠、胃、腹膜后脂肪放射性摄取较高,3 h时,肠、胃、肝放射性摄取较多,生殖腺放射性摄取最少,24 h肝肺放射性摄取偏高;24 h内粪尿排出给药量的83.26%,其中经过尿液排出54.86%,经过粪便排出28.41%。 展开更多
关键词 ^63Ni—NiCl2 液闪法 吸收 分布 排泄
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CYP7B1与ER在胆汁淤积孕鼠胎鼠肝脏中的表达
14
作者 赵晋 时青云 +3 位作者 林宇庚 闫时 周新 林颖奇 《中国妇幼健康研究》 2012年第3期300-301,320,共3页
目的探讨雌激素受体(ERα、ERβ)与胆固醇7d羟化酶(CYP781)mRNA在妊娠期肝内胆汁淤积(ICP)孕鼠、胎鼠肝脏中的表达及其意义。方法对照组孕鼠30只注射精制植物油;研究组孕鼠30只注射17-α-乙炔雌二醇。两组孕鼠分别于妊娠第13天... 目的探讨雌激素受体(ERα、ERβ)与胆固醇7d羟化酶(CYP781)mRNA在妊娠期肝内胆汁淤积(ICP)孕鼠、胎鼠肝脏中的表达及其意义。方法对照组孕鼠30只注射精制植物油;研究组孕鼠30只注射17-α-乙炔雌二醇。两组孕鼠分别于妊娠第13天、17天、21天断尾采母鼠血检测,于妊娠第21天抽取母鼠、胎鼠血并提取肝脏组织。应用酶联免疫吸附试验检测两组孕鼠及胎鼠血清中胆酸水平;应用实时定量PCR技术检测两组胎鼠肝脏ERa、ERl3、CYP781mRNA的表达。结果①在妊娠第17天、21天研究组母鼠胆汁酸水平明显高于对照组(55.7±3.2μmol/Lvs23.4±1.2μmol/L。t=2.541,P〈0.05;61.4±2.4μmol/Lvs25.5±2.1μmol/L,t=2.621,P〈0.05);研究组胎鼠胆汁酸水平明显高于对照组(27.4±2.3μmol/Lvs11.54-2.6μmol/L,t=2.631,P〈0.05);②研究组胎鼠肝脏CYP781mRNA水平明显高于对照组(2.15±0.01vs0.25±0.02,t=2.563,P〈0.05);⑧研究组ER仅mRNA水平明显高于对照组(0.81±0.02vs0.35±0.01,t=2.534,P〈0.01)。结论ICP孕鼠胎鼠肝细胞ER旺、CYP781的表达升高,胆汁酸的合成与代谢调节机制存在障碍,可能是导致ICP胎儿围生儿死亡发生的原因之一。 展开更多
关键词 胆汁淤积 肝脏 胎鼠 雌激素受体 CYP7B1
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3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯的合成及其^(125)I标记 被引量:4
15
作者 刘振锋 汪勇先 +3 位作者 周伟 王丽华 夏姣云 尹端沚 《同位素》 CAS 北大核心 2005年第3期148-152,共5页
合成了3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE)和N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯(SIB),其产率分别为45.4%和71.4%,并用核磁、质谱、红外等对它们的结构进行了表征。对ATE进行了125I标记,得到S125IB,标记率可达93.0%,放化纯度>98.0%。本方... 合成了3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE)和N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯(SIB),其产率分别为45.4%和71.4%,并用核磁、质谱、红外等对它们的结构进行了表征。对ATE进行了125I标记,得到S125IB,标记率可达93.0%,放化纯度>98.0%。本方法为放射性药物碘的间接标记提供了重要参考。 展开更多
关键词 3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE) N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯(SIB) ^125I标记
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AD显像剂^(11)C-PIB合成效率的影响因素 被引量:5
16
作者 孙慧萍 周卫华 +3 位作者 张锦明 张晓军 陈英茂 田嘉禾 《同位素》 CAS 2012年第4期234-238,242,共6页
11 C-PIB是诊断阿尔茨海默病(AD)的特征靶Aβ斑块的正电子放射性药物,本工作系统研究了以11 CH3-Triflate为甲基化试剂合成11 C-PIB合成的影响因素。在国产碳多功能合成仪上,研究前体量、溶剂、反应温度及体系的pH等对11 C-PIB效率的影... 11 C-PIB是诊断阿尔茨海默病(AD)的特征靶Aβ斑块的正电子放射性药物,本工作系统研究了以11 CH3-Triflate为甲基化试剂合成11 C-PIB合成的影响因素。在国产碳多功能合成仪上,研究前体量、溶剂、反应温度及体系的pH等对11 C-PIB效率的影响,并对合成条件进行优化。结果显示:前体量、溶剂、反应温度及体系的pH均明显影响合成效率。优化后的合成条件为:丙酮为溶剂,前体浓度为5g/L,反应温度为常温,pH为中性。在此条件下,11 C-PIB的合成效率为65.2%±4.7%(n=8,校正效率),产品的放化纯度大于99%,比活度为70.6GBq/g(18.0TBq/mmoL)。从11 CO2到11 C-PIB的合成时间为30min,单次合成的产量为3.7GBq。以上结果表明,通过优化合成条件,可以稳定、高质量地合成11 C-PIB,以满足临床需要。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病(AD) PET 11C-PIB 合成效率
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NF-κB和TGF-β1在大鼠IgAN纤维化进展中的作用及机制研究 被引量:6
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作者 黄燕萍 高娜 +4 位作者 王祥 赵文静 孙艳 马丹萍 刘丽 《中国妇幼健康研究》 2015年第2期214-219,共6页
目的探讨核转录因子-κB(NF-κB)和转化生长因子-β1(TGF-β1)在IgA肾病(IgAN)纤维化进展中的作用及意义;观察大蒜素对IgAN的治疗作用,并探究其可能的治疗机制。方法选择健康雌性SD大鼠32只,随机抽取8只作为正常对照组,其余24只建立IgA... 目的探讨核转录因子-κB(NF-κB)和转化生长因子-β1(TGF-β1)在IgA肾病(IgAN)纤维化进展中的作用及意义;观察大蒜素对IgAN的治疗作用,并探究其可能的治疗机制。方法选择健康雌性SD大鼠32只,随机抽取8只作为正常对照组,其余24只建立IgAN纤维化模型。干预前,再将24只IgAN纤维化模型组大鼠随机分为模型对照组、高剂量大蒜素治疗组和低剂量大蒜素治疗组,每组8只。分别于不同时间点收集大鼠尿液、血液以检测尿蛋白定量、血清肌酐含量;用ELISA法检测血清中NF-κB和TGF-β1的浓度;取肾组织分别做普通光镜染色及免疫荧光检查。结果①成功建立了IgAN纤维化大鼠模型;②NF-κB和TGF-β1在IgAN纤维化进展中血清浓度进行性增高,二者呈线性正相关(干预14天:r=0.983,P<0.01;干预28天:r=0.849,P<0.01),且分别与临床检测指标24小时尿蛋白定量、血肌酐均具有正相关性(NF-κB与24小时尿蛋白定量:干预14天r=0.524,干预28天r=0.871;NF-κB与血肌酐:干预14天r=0.622,干预28天r=0.776,均P<0.05。TGF-β1与24小时尿蛋白定量:干预14天r=0.521,干预28天r=0.815;TGF-β1与血肌酐:干预14天r=0.643,干预28天r=0.869,均P<0.05);③大蒜素可以降低IgAN纤维化大鼠尿蛋白定量和血肌酐水平,减少、减轻肾脏病理损伤,降低血清中NF-κB和TGF-β1的浓度水平。结论该课题在国内首次成功建立了IgAN纤维化大鼠模型;血清NF-κB和TGF-β1的水平变化可以作为动态评价IgAN纤维化进展的指标;大蒜素能降低尿蛋白定量、血肌酐水平,减轻病理损伤,降低血清中NF-κB和TGF-β1的浓度水平,可能是通过抑制NF-κB活化、下调TGF-β1浓度水平的机制而达到延缓IgAN纤维化进展的目的 。 展开更多
关键词 IGA肾病 纤维化 核转录因子-ΚB 转化生长因子-Β1 大蒜素
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^(99)Tc^m-环丙沙星一步法药盒的制备及其动物体内分布 被引量:2
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作者 余媛 朱霖 +2 位作者 蒋宁一 汪建军 张弘 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第2期92-95,99,共5页
确定了99Tcm-环丙沙星(ciprofloxacin,CPF)的最佳标记条件,在此基础上制备了环丙沙星冻干品药盒,并初步观察了99Tcm-CPF在炎症模型小鼠体内的分布。结果显示最佳标记条件为:盐酸环丙沙星的用量大于4 mg;SnCl2.2H2O的用量大于100μg,体... 确定了99Tcm-环丙沙星(ciprofloxacin,CPF)的最佳标记条件,在此基础上制备了环丙沙星冻干品药盒,并初步观察了99Tcm-CPF在炎症模型小鼠体内的分布。结果显示最佳标记条件为:盐酸环丙沙星的用量大于4 mg;SnCl2.2H2O的用量大于100μg,体系pH为3.0~3.5,反应时间约10 min。最佳标记条件下制备的99Tcm-CPF放化纯度>95%,室温放置6 h,其放化纯度无明显变化;药盒分别在0~8℃冷藏及-18℃冷冻保存3个月后再标记,标记物的放化纯度仍>95%;小鼠炎症模型实验结果显示,注射后4 h脓肿与肌肉放射性摄取比为4.30±0.31。 展开更多
关键词 ^99TC^M 环丙沙星 炎症 药盒
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CA19-9双位点夹心免疫放射分析法的建立 被引量:2
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作者 燕强奋 陈永利 王衍真 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第1期16-19,共4页
采用两株CA19—9单克隆抗体,一株用于^125I标记、另一株包被于试管作为固相抗体,用血清稀释CA19—9抗原,制备标准品,建立了CA19—9双位点夹心免疫放射分析方法(IRMA)。分析采用两步法,本方法最小检测限为2.0U/mL,批内、批间... 采用两株CA19—9单克隆抗体,一株用于^125I标记、另一株包被于试管作为固相抗体,用血清稀释CA19—9抗原,制备标准品,建立了CA19—9双位点夹心免疫放射分析方法(IRMA)。分析采用两步法,本方法最小检测限为2.0U/mL,批内、批间变异系数分别为6.4%~9.5%和6.0%~12.6%;样品添加实验结果显示,回收率为88.1%~106.1%;血清样品倍比稀释后的测定值和稀释度的相关系数为0.990。CA19—9浓度至11800U/mL时测定未见“弯钩”效应。69例健康人血清样品测定值为0.3~29.6U/mL(x^-±s为7.4±5.8U/mL),和法国CIS公司的CA19—9免疫放射分析药盒同时测定84例人血清样品,二者测定值相关方程为了y=1.32x-17.6,相关系数r=0.896。 展开更多
关键词 肿瘤标志物 CA19—9 免疫放射分析 单克隆抗体
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[-20-^3H]佛波醇-12-肉豆蔻酯-13-乙酯的合成 被引量:1
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作者 吴久伟 廖莎 +1 位作者 蔡晓冬 沈德存 《同位素》 CAS 北大核心 2005年第3期153-156,共4页
用MnO2将佛波醇-12-肉豆蔻酯-13-乙酯氧化,然后利用新制的NaB3H4氚化还原合成[20-3H]佛波醇-12-肉豆蔻酯-13-乙酯。所得产物经HPLC纯化后放化纯度>98%,其比活度达0.654 TBq/g。纯化产物在-20℃放置90天仍保持稳定。本法简单易行,标... 用MnO2将佛波醇-12-肉豆蔻酯-13-乙酯氧化,然后利用新制的NaB3H4氚化还原合成[20-3H]佛波醇-12-肉豆蔻酯-13-乙酯。所得产物经HPLC纯化后放化纯度>98%,其比活度达0.654 TBq/g。纯化产物在-20℃放置90天仍保持稳定。本法简单易行,标记过程中也不产生异构体。 展开更多
关键词 [-20-^3H]佛波醇-12-肉豆蔻酯-13-乙酯 氚化还原 NaB^3H4
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