采用Iodogen法对叶酸-青霉索G酰化酶（Folate—conjugated Penicillin G Amidase，F-PGA）和PGA进行^135I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内，观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示：标记产品纯化...采用Iodogen法对叶酸-青霉索G酰化酶（Folate—conjugated Penicillin G Amidase，F-PGA）和PGA进行^135I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内，观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示：标记产品纯化后放化纯度〉95％，且体内外稳定性较好；荷SKOV3肿瘤的裸鼠注射^135I-F-PGA后4～24h肿瘤显像较清晰，而注射^135I-PGA组所有时相均未见明显的肿瘤部位放射性浓聚影；^135I-F-PGA组的肿瘤与健侧肌肉的摄取比值（T／M）明显高于对照组（F=13．38，P=0．0146），且在非靶组织中清除较快。表明F-PGA在荷瘤鼠体内能特异性地与叶酸受体阳性的SKOV3实体肿瘤进行靶向结合，其T／NT〉1，有望用于靶向治疗。展开更多
文摘采用Iodogen法对叶酸-青霉索G酰化酶（Folate—conjugated Penicillin G Amidase，F-PGA）和PGA进行^135I标记。将纯化后的标记物由尾静脉注入荷SKOV3实体瘤裸鼠体内，观察F-PGA对叶酸受体阳性的SKOV3的靶向性。结果显示：标记产品纯化后放化纯度〉95％，且体内外稳定性较好；荷SKOV3肿瘤的裸鼠注射^135I-F-PGA后4～24h肿瘤显像较清晰，而注射^135I-PGA组所有时相均未见明显的肿瘤部位放射性浓聚影；^135I-F-PGA组的肿瘤与健侧肌肉的摄取比值（T／M）明显高于对照组（F=13．38，P=0．0146），且在非靶组织中清除较快。表明F-PGA在荷瘤鼠体内能特异性地与叶酸受体阳性的SKOV3实体肿瘤进行靶向结合，其T／NT〉1，有望用于靶向治疗。
