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东莨菪素与β-环糊精及其衍生物的分子识别研究 被引量:1
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作者 马水仙 古捷 +4 位作者 夏沙 梅燕飞 陶欣 杨玉香 杨丽娟 《云南大学学报(自然科学版)》 北大核心 2025年第1期138-147,共10页
以天然药物东莨菪素(SC)为客体,β-环糊精(β-CD)及其衍生物(HP-β-CD、TM-β-CD)为主体,采用饱和溶液法分别制备SC/β-CD、SC/HP-β-CD和SC/TM-β-CD 3种包合物(SC/CDs).通过紫外−可见吸收光谱法(UV-Vis)研究SC/CDs的包合比、水溶性及... 以天然药物东莨菪素(SC)为客体,β-环糊精(β-CD)及其衍生物(HP-β-CD、TM-β-CD)为主体,采用饱和溶液法分别制备SC/β-CD、SC/HP-β-CD和SC/TM-β-CD 3种包合物(SC/CDs).通过紫外−可见吸收光谱法(UV-Vis)研究SC/CDs的包合比、水溶性及其稳定性.采用傅里叶红外光谱(FT-IR)、扫描电镜(SEM)和X射线粉末衍射(XRD)等方法对SC/CDs进行表征.利用核磁共振(^(1)H NMR、2D NMR)和分子对接对SC/CDs的包合模式进行模拟计算.结果表明,SC/CDs均制备成功,且SC的A环从CDs的大口端(H3)进入空腔内部,主−客体间以氢键和疏水作用力形成包合物,包合比均为1∶1.天然药物SC形成包合物后,其水溶性及稳定性均得到提高,且在pH=5.0的条件下更容易形成包合物,为SC药物制剂的应用提供实验依据. 展开更多
关键词 东莨菪素 Β-环糊精及其衍生物 分子识别 水溶性 稳定性 分子对接
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黄颜木素与羟丙基-β-环糊精主客体络合行为研究
2
作者 马水仙 周所鸾 +3 位作者 陶欣 胡承诺 钟雯雯 梅燕飞 《云南化工》 2025年第6期50-54,共5页
以天然药物黄颜木素(FT)为客体,β-环糊精衍生物(HP-β-CD)为主体,采用饱和溶液法制备了FT/HP-β-CD包合物。通过扫描电镜(SEM)和傅里叶红外光谱(FT-IR)对FT/HP-β-CD进行了表征;利用紫外-可见吸收光谱法(UV-Vis)分析了FT/HP-β-CD的包... 以天然药物黄颜木素(FT)为客体,β-环糊精衍生物(HP-β-CD)为主体,采用饱和溶液法制备了FT/HP-β-CD包合物。通过扫描电镜(SEM)和傅里叶红外光谱(FT-IR)对FT/HP-β-CD进行了表征;利用紫外-可见吸收光谱法(UV-Vis)分析了FT/HP-β-CD的包合比;采用核磁共振(^(1)H-NMR、2D-NMR)及分子对接模拟等方法推测了FT/HP-β-CD的包合模式。结果显示,FT/HP-β-CD包合物制备成功,包合比为1∶1,络合常数为1.6082×10^(4)L/mol;FT从HP-β-CD的小口端H5端进入空腔内部,主客体之间主要以氢键作用力形成。可为天然药物FT的应用提供理论参考。 展开更多
关键词 黄颜木素 羟丙基-Β-环糊精 包合作用 环糊精包合物 分子对接
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用脉冲辐解法研究尼古丁的化学活性 被引量:6
3
作者 汪世龙 王玫 +2 位作者 孙晓宇 李文哲 倪亚明 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第3期481-483,共3页
首次运用电子脉冲辐解技术研究尼古丁分子的化学活性。实验表明 ,在尼古丁分子中存在有多个活性点 ,它们可分别与水合电子、氢自由基、羟基自由基作用 ,生成不同的中间产物 ,得到不同的吸收峰 ,并测定了它们的生成反应速率常数。尼古丁... 首次运用电子脉冲辐解技术研究尼古丁分子的化学活性。实验表明 ,在尼古丁分子中存在有多个活性点 ,它们可分别与水合电子、氢自由基、羟基自由基作用 ,生成不同的中间产物 ,得到不同的吸收峰 ,并测定了它们的生成反应速率常数。尼古丁分子易与水合电子、氢自由基、羟基自由基作用这些特性可以解释尼古丁分子所具有的一些生理活性 ,同时为尼古丁分子的改性工作提供理论基础。 展开更多
关键词 脉冲辐解法 尼古丁 化学活性 1-甲基-2-(3’-吡啶烷) 生物碱
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微波法从黄连中提取黄连素的工艺研究 被引量:11
4
作者 黄学仁 李超柱 +1 位作者 陈艳辉 易义群 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2013年第3期395-397,394,共4页
为了研究微波法从黄连中提取黄连素的效果,分别考察不同微波功率、原料浸泡时间、料液比(g/mL,下同)、提取次数、微波辐射时间对黄连素提取率的影响。结果微波法从黄连中提取黄连素的最佳工艺条件为:提取功率500W,原料浸泡时间24 h,料液... 为了研究微波法从黄连中提取黄连素的效果,分别考察不同微波功率、原料浸泡时间、料液比(g/mL,下同)、提取次数、微波辐射时间对黄连素提取率的影响。结果微波法从黄连中提取黄连素的最佳工艺条件为:提取功率500W,原料浸泡时间24 h,料液比1∶120,提取次数2次,微波辐射时间3 min,提取率达5.61%,提取效果较好。与硫酸法、石灰法、乙醇浸取法相比,不仅提高了提取速度,并且更加环保。 展开更多
关键词 黄连素 微波法 工艺条件
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一锅法合成开链片螺素—吡咯异喹啉羧酸乙酯 被引量:4
5
作者 王爱玲 韩闰 +3 位作者 张晓辉 胡皆汉 由业诚 李德鹏 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1335-1339,共5页
Lamellarins isolated from oceanic mollusc are a kind of pyrrole hexacyclic alkaloids.Not only have lamellarins an interesting structural feature,but also exhibit a wide various of significant biological activities.The... Lamellarins isolated from oceanic mollusc are a kind of pyrrole hexacyclic alkaloids.Not only have lamellarins an interesting structural feature,but also exhibit a wide various of significant biological activities.The open-chain lamellarins have the same structure as lamellarin which shown potent cytotoxicity cytotoxic potential.ethyl 1-(3,4-dimethoxyphenyl)-8,9-dimethoxy-2-(2,4,5-trimethoxyphenyl)pyrroloisoquinoline-3-carboxylate as a new compound and an inter mediate for synthesis of lamellarin was prepared via acylation and esterification in one pot after reaction of 1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxyisoquinoline and 2-bromo-1-(2,4,5-trimethoxyphenyl)ethanone.The products were identified by means of IR,UV,NMR and MS measurement. 展开更多
关键词 开链片螺素 一锅法 合成 1-(3 4-二甲氧基苯基)-8 9-二甲氧基-2-(2 4 5-三甲氧基苯吡咯异喹啉-3-羧酸乙酯
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二次萃取蒸馏法提取废次烟叶中烟碱的研究 被引量:9
6
作者 路绪旺 崔鹏 姚育翠 《应用化工》 CAS CSCD 2006年第1期48-50,53,共4页
采用二次萃取蒸馏法,提取废次烟叶中的烟碱。废次烟叶经过浸提、萃取、硫酸反萃、二次萃取和减压蒸馏等处理以提取烟碱,用紫外分光光度法分析了烟碱含量。结果表明,较佳的工艺条件为:以4.5 g/L的NaOH溶液浸泡粉碎后的烟叶,置于60℃水浴... 采用二次萃取蒸馏法,提取废次烟叶中的烟碱。废次烟叶经过浸提、萃取、硫酸反萃、二次萃取和减压蒸馏等处理以提取烟碱,用紫外分光光度法分析了烟碱含量。结果表明,较佳的工艺条件为:以4.5 g/L的NaOH溶液浸泡粉碎后的烟叶,置于60℃水浴中振荡3.5 h,过滤得浸提液;滤渣再次浸提,并将两次浸提液合并。调节浸提液pH≥13,用正己烷按照体积比1∶2萃取浸提液3次。有机相用20%硫酸溶液反萃,调节pH≥13后,用正己烷二次萃取,合并有机相,减压蒸馏,以回收有机溶剂,残液即为含量40%的烟碱产品,提取率达75%。 展开更多
关键词 烟碱 废次烟叶 二次萃取蒸馏法
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微波辅助法合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物 被引量:6
7
作者 尹晓刚 吴小云 +2 位作者 王野 陈治明 陈卓 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2016年第3期79-84,共6页
路易斯酸固载蒙脱土催化,微波辅助条件下以芳香醛、乙酰乙酸乙酯及脲为原料,通过Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。使用单因素法考察催化剂、溶剂对产率的影响,正交试验法优化反应温度、时间及原料摩尔比。实验结果表明:... 路易斯酸固载蒙脱土催化,微波辅助条件下以芳香醛、乙酰乙酸乙酯及脲为原料,通过Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。使用单因素法考察催化剂、溶剂对产率的影响,正交试验法优化反应温度、时间及原料摩尔比。实验结果表明:在反应温度90℃,微波时间10min,芳香醛、乙酰乙酸乙酯和脲的摩尔比为1.2∶1∶1,催化剂为氯化铜固载蒙脱土,催化剂用量为10%(醛摩尔比)的最优条件下,产率最高可达95.7%,催化剂重复使用3次后产率仍可达84.0%。产物通过红外、核磁、熔点进行表征。与现有合成方法相比,微波辅助法具有收率高、用时短等优点,具有潜在的应用前景。 展开更多
关键词 BIGINELLI反应 微波辅助法 固载路易斯酸蒙脱土
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超声辅助法合成芦竹碱 被引量:3
8
作者 尹晓刚 吴小云 +2 位作者 王野 陈治明 陈卓 《广西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2016年第1期106-111,共6页
以二甲胺、甲醛及吲哚为原料,对超声条件下合成芦竹碱的方法进行研究,考察催化剂、溶剂、温度、超声时间、原料物质的量之比等对产率的影响。实验结果表明:在反应温度45℃,超声时间5min,乙酸作催化剂,二甲胺、甲醛、吲哚和催化剂物质的... 以二甲胺、甲醛及吲哚为原料,对超声条件下合成芦竹碱的方法进行研究,考察催化剂、溶剂、温度、超声时间、原料物质的量之比等对产率的影响。实验结果表明:在反应温度45℃,超声时间5min,乙酸作催化剂,二甲胺、甲醛、吲哚和催化剂物质的量之比为2.0∶2.0∶1.0∶2.5的最优条件下,芦竹碱的产率为98.4%,并通过红外、核磁等对产物进行表征。对反应进行了放大,结果表明反应在十克级产率未明显下降。与现有合成芦竹碱的方法相比,超声辅助法合成芦竹碱具有操作简便、收率高、用时短等优点,有潜在的应用前景。 展开更多
关键词 芦竹碱 超声 曼尼希反应
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超声法合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物 被引量:3
9
作者 尹晓刚 吴小云 +2 位作者 王野 陈治明 陈卓 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第8期684-688,共5页
以取代芳醛(1a^1h),乙酰乙酸乙酯(2)和脲(3)为原料,MMT/Cu Cl2为催化剂,乙醇为溶剂,在超声条件下经Beginelli反应合成了8个3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物(4a^4h),其结构经1H NMR和IR确证。以4a为例,分别采用单因素法和正交实验法研究了... 以取代芳醛(1a^1h),乙酰乙酸乙酯(2)和脲(3)为原料,MMT/Cu Cl2为催化剂,乙醇为溶剂,在超声条件下经Beginelli反应合成了8个3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物(4a^4h),其结构经1H NMR和IR确证。以4a为例,分别采用单因素法和正交实验法研究了催化剂、溶剂、反应温度、超声时间和物料比r[n(1a)∶n(2)∶n(3)]对4a产率的影响。结果表明:在最优反应条件(1a 2.4 mol,r=1.2∶1.0∶1.0,MMT/Cu Cl220 mol%,Et OH 1m L,于90℃超声15 min)下,4a产率88.4%。MMT/Cu Cl2循环使用3次,产率基本不变。 展开更多
关键词 3 4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物 BIGINELLI反应 超声合成 正交实验 循环性能
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微波辅助法合成Hantzsch酯 被引量:2
10
作者 尹晓刚 吴小云 +2 位作者 王野 陈治明 陈卓 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第9期820-823,共4页
以芳香醛、乙酰丙酮及碳酸氢铵为原料,固载路易斯酸蒙脱土为催化剂,通过微波辅助法催化合成了5个Hantzsch酯类化合物,其结构经1H NMR和IR确证。考察了催化剂、溶剂、温度、时间和氮源对产率的影响。结果表明:反应温度60℃,微波辐照时间1... 以芳香醛、乙酰丙酮及碳酸氢铵为原料,固载路易斯酸蒙脱土为催化剂,通过微波辅助法催化合成了5个Hantzsch酯类化合物,其结构经1H NMR和IR确证。考察了催化剂、溶剂、温度、时间和氮源对产率的影响。结果表明:反应温度60℃,微波辐照时间10 min,n(芳香醛)∶n(乙酰乙酸乙酯)∶n(碳酸氢铵)=2.0∶2.0∶1.0,氯化镍固载蒙脱土为催化剂(10%),产率高达97.8%。 展开更多
关键词 微波辅助法 固载路易斯酸蒙脱土 合成 Hantzsch酯
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农膜用新型蓝光转光剂2-戊烯-4,6-二((1-苯基)-1,3-丁二烯基)-1,3,5-均三嗪的合成及表征 被引量:4
11
作者 罗桂林 肖尊宏 谭冠华 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2010年第3期93-95,共3页
用乙腈、乙醇、苯、肉桂醛、正丁醛等合成了新的化合物2-戊烯-4,6-二((1-苯基)-1,3-丁二烯基)-1,3,5-均三嗪,并通过IR和H NMR确定了该化合物的组成结构,其荧光光谱图表明:在328 nm的紫外光激发下,此化合物在425nm处能发出很好的蓝光,恰... 用乙腈、乙醇、苯、肉桂醛、正丁醛等合成了新的化合物2-戊烯-4,6-二((1-苯基)-1,3-丁二烯基)-1,3,5-均三嗪,并通过IR和H NMR确定了该化合物的组成结构,其荧光光谱图表明:在328 nm的紫外光激发下,此化合物在425nm处能发出很好的蓝光,恰好是有吸收、转化光能作用的叶绿素a的主要吸收峰之一,此化合物有望成为一种新的蓝光光转换剂添加到聚乙烯中应用到农膜上,从而很好的利用光能。 展开更多
关键词 1 3 5-均三嗪 蓝光 合成 光转换剂
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农膜用转光剂2,4,6-三(芴烯基)-1,3,5-均三嗪的合成 被引量:3
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作者 罗桂林 田林锋 +3 位作者 罗永清 陈兵兵 陈丽 解鹤 《湖北农业科学》 2016年第24期6560-6562,共3页
合成了一种新型的化合物,名称为2,4,6-三(芴烯基)-1,3,5-均三嗪(TFT),分别运用红外光谱、紫外光谱和分子荧光光谱探讨了这种化合物的光谱特征。结果表明,在325和380 nm的紫外光激发下,此化合物在固态和溶液中均能在410~500 nm范围... 合成了一种新型的化合物,名称为2,4,6-三(芴烯基)-1,3,5-均三嗪(TFT),分别运用红外光谱、紫外光谱和分子荧光光谱探讨了这种化合物的光谱特征。结果表明,在325和380 nm的紫外光激发下,此化合物在固态和溶液中均能在410~500 nm范围内发出较强的光,有望作为一种转光剂应用到农膜中。 展开更多
关键词 农膜 合成 均三嗪 转光剂
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光学活性α-取代(2-吡啶基)甲胺的对映选择性合成 被引量:1
13
作者 宓爱巧 肖勋 +1 位作者 吴兰均 蒋耀忠 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1992年第8期817-821,共5页
以2-羟基蒎烷-3酮(2)为手性助剂,与2-氨甲基吡啶(3)缩合得到中间体酮亚胺4,经去质子化、不对称烷基化、转胺反应得到光学活性α-取代(2-吡啶基)甲胺(1),对映体过量值为89—98%.并提出了过渡态模型,对对映选择性合成反应作了较为合理的解释.
关键词 α-取供 吡啶基 甲胺 立体控制合成
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超声辅助水溶液中合成1,4-二氢吡啶衍生物 被引量:1
14
作者 尹晓刚 吴小云 +2 位作者 王野 陈治明 陈卓 《河北大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2017年第4期386-392,共7页
以芳香醛、乙酰乙酸乙酯(乙酰丙酮)及碳酸氢铵为原料,研究超声条件下蒙脱土固载路易斯酸催化合成1,4-二氢吡啶衍生物.单因素筛选法考察催化剂、溶剂、温度、超声时间、氮源对产率的影响.反应在水溶液中顺利进行,在反应温度80℃,超声时间... 以芳香醛、乙酰乙酸乙酯(乙酰丙酮)及碳酸氢铵为原料,研究超声条件下蒙脱土固载路易斯酸催化合成1,4-二氢吡啶衍生物.单因素筛选法考察催化剂、溶剂、温度、超声时间、氮源对产率的影响.反应在水溶液中顺利进行,在反应温度80℃,超声时间15 min,芳香醛、乙酰乙酸乙酯及碳酸氢铵的物质的量比为1.2∶2.0∶1.0,催化剂为蒙脱土固载氯化铝,催化剂(醛的物质的量分数为10%)的最优条件下,合成的1,4-二氢吡啶衍生物产率最高可达93.7%.催化剂循环使用3次后产率仍可达85.9%.产物通过红外、核磁、熔点进行表征.该方法与现有合成方法相比,具有操作简便、收率高、用时短等优点,有潜在的应用前景. 展开更多
关键词 1 4-二氢吡啶 超声 韩奇反应
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I_2负载蒙脱土催化合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物 被引量:1
15
作者 吴小云 尹晓刚 +2 位作者 王野 陈治明 陈卓 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第10期987-991,共5页
以芳香醛、乙酰乙酸乙酯及脲为原料,I_2负载蒙脱土为催化剂,合成7种3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。优化溶剂、催化剂、温度、反应时间及原料物质的量比得到最优条件:在无溶剂条件下,反应15 min完成,反应温度为90℃,芳香醛、乙酰乙酸乙... 以芳香醛、乙酰乙酸乙酯及脲为原料,I_2负载蒙脱土为催化剂,合成7种3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮衍生物。优化溶剂、催化剂、温度、反应时间及原料物质的量比得到最优条件:在无溶剂条件下,反应15 min完成,反应温度为90℃,芳香醛、乙酰乙酸乙酯和脲的物质的量比为1.0∶1.0∶1.0,催化剂用量为10 mol%(醛物质的量比)。产物结构通过红外、核磁、熔点进行表征,产率最高可达94.7%。 展开更多
关键词 蒙脱土 I2 3 4-二氢嘧啶-2(1H)-酮 BIGINELLI反应
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新颖Cyclen全同取代衍生物的合成 被引量:1
16
作者 王爱健 席海涛 +2 位作者 孙小强 张秀芹 陈强 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期584-586,590,共4页
以无水碳酸钾为缚酸剂,1,4,7,10-四氮杂环十二烷(Cyclen)和含溴亲电试剂为原料合成了几种新颖的Cyclen全同取代衍生物。与以三乙胺或二异丙基乙胺为缚酸剂相比,具有后操作简单、条件温和、产率高、环境友好等优点。产物经1HNMR、MS表征... 以无水碳酸钾为缚酸剂,1,4,7,10-四氮杂环十二烷(Cyclen)和含溴亲电试剂为原料合成了几种新颖的Cyclen全同取代衍生物。与以三乙胺或二异丙基乙胺为缚酸剂相比,具有后操作简单、条件温和、产率高、环境友好等优点。产物经1HNMR、MS表征了其结构。 展开更多
关键词 1 4 7 10-四氮杂环十二烷 衍生物 合成
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新型光转换剂2,4,6-三((1-苯基)-1,3-丁二烯基)-1,3,5-均三嗪的合成与表征 被引量:1
17
作者 罗桂林 肖尊宏 张林 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期451-452,456,共3页
用乙腈、无水乙醇、肉桂醛等化合物合成了标题化合物,并通过红外光谱、元素分析和1HNMR确定了化合物的组成结构,运用紫外和荧光光谱探讨了这种化合物的光谱特征,在375 nm的紫外光激发下,此合物在410~480 nm发出较强蓝光,有望成为一种... 用乙腈、无水乙醇、肉桂醛等化合物合成了标题化合物,并通过红外光谱、元素分析和1HNMR确定了化合物的组成结构,运用紫外和荧光光谱探讨了这种化合物的光谱特征,在375 nm的紫外光激发下,此合物在410~480 nm发出较强蓝光,有望成为一种新的蓝光光转换剂应用到农膜中。 展开更多
关键词 均三嗪 蓝光 合成 光转换剂
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用Hückel分子轨道法研究苯并吖啶类衍生物的致癌活性与电子结构的相关性
18
作者 莫述诚 陈洪 +2 位作者 沈致隆 赵英民 杨光中 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 1992年第2期1-6,共6页
本文对苯并[a]吖啶和苯并[c]吖啶衍生物中具有较确切致癌活性标度的40个化合物,进行了HMO计算。对计算所得的分子轨道参数进行了多元回归分析,建立了致癌活性与分子轨道参数的定量关系式。该式对致癌与非致癌物质的正确区分率为90%。
关键词 苯并吖啶 致癌性 分子轨道法
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7-氨基喹唑啉的合成
19
作者 李久明 雍建平 《光谱实验室》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期1814-1816,共3页
7-氨基喹唑啉是合成杂环药物的重要中间体。为了寻找经济的合成7-氨基喹唑啉的方法,本文以Pd/C和Zn粉共同作用还原4-氯-7-硝基喹唑啉制备7-氨基喹唑啉,产率达到52%。比文献报道的产率略高,最关键的是与文献报道的直接用Pd/C还原的方法... 7-氨基喹唑啉是合成杂环药物的重要中间体。为了寻找经济的合成7-氨基喹唑啉的方法,本文以Pd/C和Zn粉共同作用还原4-氯-7-硝基喹唑啉制备7-氨基喹唑啉,产率达到52%。比文献报道的产率略高,最关键的是与文献报道的直接用Pd/C还原的方法相比较,此法更经济。 展开更多
关键词 合成 7-氨基喹唑啉 Pd/C和Zn还原反应
原文传递
亚胺参与的Diels-Alder反应及其在生物碱全合成中的应用
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作者 荣国斌 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1989年第2期97-107,共11页
在通过Diels-Alder反应建立各种含氮六员环的反应中,亚胺是一个最有用的亲双烯试剂。该法应用简便、并显示出较好的位置选择性和立体选择性。对其在生物碱类合成中的应用也作了综述。
关键词 亚胺 D-A反应 生物碱 全合成
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