地屈孕酮的合成研究进展

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作者 李岩 翟鑫 +4 位作者 杜乐 夏志强 丁始安 菅美云 汪玉琳 《合成化学》 2025年第4期278-290,共13页

地屈孕酮是首个用于治疗反复流产的口服孕激素药物,以其良好的安全性和显著的临床疗效,在辅助生殖和妇女健康领域得到了广泛应用。随着市场需求的不断增长,地屈孕酮的合成工艺研究成为制药工作者关注的焦点。本文根据不同的起始物料分... 地屈孕酮是首个用于治疗反复流产的口服孕激素药物,以其良好的安全性和显著的临床疗效,在辅助生殖和妇女健康领域得到了广泛应用。随着市场需求的不断增长,地屈孕酮的合成工艺研究成为制药工作者关注的焦点。本文根据不同的起始物料分类对地屈孕酮的合成方法进行归纳总结,重点聚焦于光催化反应这一核心环节,分析其研究现状及技术难点,旨在为地屈孕酮的工业化及相关甾体激素研究与开发提供指导。 展开更多

关键词 地屈孕酮 首选药物 口服孕激素 合成工艺 光催化反应

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地屈孕酮的合成研究进展

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作者 王荣 毛理江 +1 位作者 王友富 高明章 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第5期1067-1075,共9页

地屈孕酮是一种常见的孕激素类药物。本文从合成地屈孕酮的原料来源,论述了合成地屈孕酮的方法研究进展。地屈孕酮的合成方法按起始原料来源可以分为两类方法:以甾体化合物为起始原料以及以非甾体化合物为起始原料的合成方法。以甾体化... 地屈孕酮是一种常见的孕激素类药物。本文从合成地屈孕酮的原料来源,论述了合成地屈孕酮的方法研究进展。地屈孕酮的合成方法按起始原料来源可以分为两类方法:以甾体化合物为起始原料以及以非甾体化合物为起始原料的合成方法。以甾体化合物为起始原料的合成方法又可以分为合成路线中中间体不需要光化学反应来进行构型异构化以及合成路线中间体的立体构型转化需要紫外光光照来实现。文中对地屈孕酮的合成方法及放大进行了展望。 展开更多

关键词 地屈孕酮 甾体化合物 光化学反应 合成 综述

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基于适配体功能化ICPs/CDs比率荧光探针可视化检测孕酮

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作者 冯瑞华 李斯迪 +2 位作者 周思玮 白研 贺锦灿 《分析测试学报》 北大核心 2025年第8期1641-1650,共10页

该研究开发了一种核酸适配体功能化无限配位聚合物(CDs-Tb/GMP@Apt ICPs)比率荧光探针,通过适配体特异性识别孕酮。该探针中ICPs提供检测信号,碳点(CDs)提供内标信号。当加入孕酮后,ICPs在489 nm和545 nm处的荧光猝灭,CDs在445 nm处的... 该研究开发了一种核酸适配体功能化无限配位聚合物(CDs-Tb/GMP@Apt ICPs)比率荧光探针,通过适配体特异性识别孕酮。该探针中ICPs提供检测信号,碳点(CDs)提供内标信号。当加入孕酮后,ICPs在489 nm和545 nm处的荧光猝灭,CDs在445 nm处的荧光稳定,通过ICPs与CDs的荧光比率变化检测孕酮,降低背景干扰。并基于此原理,构建了一种智能手机辅助的微型管内检测装置(Lab-in-a-tube),在15~300nmol/L范围内,孕酮浓度的对数值与试纸片颜色的比值B/(R+G+B)呈线性关系,检出限为7.2 nmol/L。将该方法应用于地表水与生物样品中孕酮的测定,加标回收率为97.3%~104%,相对标准偏差为1.2%~4.7%。该探针选择性好、抗干扰能力强,借助智能手机辅助检测,操作简便,降低了对大型仪器的依赖,适用于现场快速检测,为孕酮的现场检测及污染防控提供了新技术。 展开更多

关键词 无限配位聚合物 可视化 碳点 适配体 孕酮

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钝顶螺旋藻中藻蓝蛋白提取纯化新工艺 被引量：12

4

作者 林红卫 覃海错 +2 位作者 伍正清 黄文榜 梁宏 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 1998年第1期18-20,共3页

用０３ｍｍｏｌ／Ｌ的十二烷基苯磺酸钠提取钝顶螺旋藻中的藻蓝蛋白，提取率达到了９８％。再在硅藻土５４５柱上分级洗脱，进一步经ＤＥＡＥ—纤维素柱纯化，其纯度达到了４１（指可见区最大吸收与２８０ｎｍ处之比），最大吸收峰... 用０３ｍｍｏｌ／Ｌ的十二烷基苯磺酸钠提取钝顶螺旋藻中的藻蓝蛋白，提取率达到了９８％。再在硅藻土５４５柱上分级洗脱，进一步经ＤＥＡＥ—纤维素柱纯化，其纯度达到了４１（指可见区最大吸收与２８０ｎｍ处之比），最大吸收峰在６１９ｎｍ，室温荧光发射峰在６４３ｎｍ。 展开更多

关键词 钙顶螺旋藻 藻蓝蛋白 蛋白 提纯 工艺 螺旋藻

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合成生物技术生产甾体激素中间体的研究展望 被引量：20

5

作者 刘夺 张莹 +1 位作者 周晓 元英进 《生命科学》 CSCD 2013年第10期958-965,共8页

甾体类药物是销售额仅次于抗生素的世界第二大类药物,不同的甾体药物分子结构均由甾体激素中间体衍生而来。甾体激素中间体的传统生产方法包括植物提取皂素法和化学全合成法,其对环境有害,反应产物结构不唯一且成本较高,不利于工业化生... 甾体类药物是销售额仅次于抗生素的世界第二大类药物,不同的甾体药物分子结构均由甾体激素中间体衍生而来。甾体激素中间体的传统生产方法包括植物提取皂素法和化学全合成法,其对环境有害,反应产物结构不唯一且成本较高,不利于工业化生产。目前主要的生产工艺是利用微生物对特殊原料进行转化的半合成法,但会遇到微生物酶转化率低、发酵周期长等问题。合成生物学的出现为构建利用糖为唯一碳源生产甾体激素中间体的人工细胞提供了理论上的可行性和可靠的技术支持。重点综述了合成生物技术在甾体激素中间体生产中的应用,以有利于工业发酵的酿酒酵母、分枝杆菌等为底盘细胞,通过引入外源合成功能模块,实现胆甾醇、雄烯二酮等甾体激素中间体的生物合成,并对合成生物技术在医药生产方式转变中的应用进行了展望,以期推动甾体类药物生物制造技术的进步。 展开更多

关键词 甾体激素中间体 植物提取皂素法 化学全合成法 半合成法 合成生物技术

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薯蓣皂甙元的研究进展 被引量：20

6

作者 李辉 倪晋仁 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2010年第1期60-65,共6页

薯蓣皂甙元是合成多种甾体激素类药物和甾体避孕药的重要医药化工原料,被誉为"药中黄金"。由于植物资源分布的优势,中国是薯蓣皂甙元的主要生产国,年产量约3 000 t,占世界总产量的60%,其中2/3直接出口。该文对薯蓣皂甙元的相... 薯蓣皂甙元是合成多种甾体激素类药物和甾体避孕药的重要医药化工原料,被誉为"药中黄金"。由于植物资源分布的优势,中国是薯蓣皂甙元的主要生产国,年产量约3 000 t,占世界总产量的60%,其中2/3直接出口。该文对薯蓣皂甙元的相关研究进行了总结,内容包括薯蓣属植株生物合成薯蓣皂甙元的机理及影响因素研究、薯蓣皂甙元的提取分离和鉴定检测方法,以及其药理毒理功效,以期为高值、高效地开发利用薯蓣皂甙元的药用价值提供参考。 展开更多

关键词 薯蓣皂甙元 生物合成 分离提取 药理毒理 医药原料

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罗库溴铵的合成工艺研究 被引量：5

7

作者 贾景雨 韩增影 +1 位作者 马帅 曹胜华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1417-1421,共5页

合成了罗库溴铵并对其工艺进行优化。以表雄酮为起始原料,经消除、溴代、环氧化、吡咯烷基化、还原、开环、乙酰化、烯丙基溴成季铵盐共八步反应合成了肌松药罗库溴铵。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达24.77%... 合成了罗库溴铵并对其工艺进行优化。以表雄酮为起始原料,经消除、溴代、环氧化、吡咯烷基化、还原、开环、乙酰化、烯丙基溴成季铵盐共八步反应合成了肌松药罗库溴铵。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达24.77%。改进后的合成方法及工艺降低了成本、简化了操作、提高了产率,更加适用于工业化生产。 展开更多

关键词 罗库溴铵 合成 工艺 优化

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同位素稀释液相色谱串联质谱法测定血清睾酮 被引量：5

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作者 张天娇 王玉飞 +9 位作者 曾洁 张江涛 周伟燕 闫颖 赵海舰 汪静 王冬环 马嵘 胡翠华 张传宝 《临床检验杂志》 CAS CSCD 2016年第12期892-896,共5页

目的建立一种用同位素稀释液相色谱串联质谱法(ID-LC/MS/MS)测定血清睾酮的候选参考方法。方法以[16,17,17-d3]睾酮为内标,用重量法准确地与血清混合,用乙酸乙酯-正己烷混合溶剂提取,以羟丙基-β-环糊精水溶液对提取液作净化处理,用液... 目的建立一种用同位素稀释液相色谱串联质谱法(ID-LC/MS/MS)测定血清睾酮的候选参考方法。方法以[16,17,17-d3]睾酮为内标,用重量法准确地与血清混合,用乙酸乙酯-正己烷混合溶剂提取,以羟丙基-β-环糊精水溶液对提取液作净化处理,用液相色谱串联质谱分析,质谱选择离子监测模式检测睾酮与内标的特定碎片离子,用包括法定量。结果血清睾酮测定的批内、批间和总变异系数(CV)的均值(范围)为0.84%(0.22%~2.00%)、1.01%(0.48%~2.37%)和1.37%(0.53%~3.09%)。参考物质ERM DA-345a和NIST SRM 971测定结果与认定值的平均偏差范围为-2.0%^+1.8%。结论用ID-LC/MS/MS建立了血清睾酮的测定方法,方法准确、精密、简便,有望作为血清睾酮测定的参考方法。 展开更多

关键词 睾酮 同位素稀释 质谱法

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南海疏枝刺柳珊瑚中甾醇类化合物的研究 被引量：3

9

作者 高程海 漆淑华 +2 位作者 罗雄明 王萍 张偲 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 2011年第6期1006-1010,共5页

本文对采自海南三亚海域的疏枝刺柳珊瑚(Echinogorgia pseudossapo)化学成分进行研究,分离到11个甾醇类化合物。经波谱数据分析,分别鉴定为cholest-5-en-3β-ol(1),24-methylene-cholest-4-ene-3β,6β-diol(2),24-norcholesta-22-en-3... 本文对采自海南三亚海域的疏枝刺柳珊瑚(Echinogorgia pseudossapo)化学成分进行研究,分离到11个甾醇类化合物。经波谱数据分析,分别鉴定为cholest-5-en-3β-ol(1),24-methylene-cholest-4-ene-3β,6β-diol(2),24-norcholesta-22-en-3β-ol(3),acanthovagasteroid A(4),calicoferol E(5),calicoferol F(6),6-hydroxy-cholest-4-ene-3-one(7),echinoflorasterol(8),echissaposterol(9),24-methylcholest-5-en-3β,7α-diol(10)和24-methylcholest-5,22(E)-dien-3β,7α-diol(11)。除化合物8外,其余化合物均首次从该种海洋动物中分离得到。 展开更多

关键词 柳珊瑚 Echinogorgia pseudossapo 甾醇 波谱分析

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食品中胆固醇氧化物研究进展 被引量：5

10

作者 周建科 陆敏 李敬霞 《河北大学学报（自然科学版）》 CAS 2004年第5期550-555,共6页

论述了食品中胆固醇氧化物的研究进展,包括胆固醇氧化物的形成、种类及含量、加工过程中应采取的预防措施以及分析检测方法.引用参考文献29篇.

关键词 食品 胆固醇氧化物 测定

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蜂蜡中油菜素甾醇物的化学结构鉴定 被引量：2

11

作者 田伟生 夏奕 +2 位作者 罗雍容 蒋捷先 宋洪生 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1997年第5期469-473,共5页

本文报道从国产蜂蜡提取物-油菜素甾醇物中获得24-表油菜甾醇内酯。其化学结构通过高分辨核磁共振谱解析以及与合成样品的比较而确定。

关键词 油菜甾醇内酯 甾体 植物生长激素 蜂蜡 甾醇

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雌二醇酯类衍生物的合成与抗肿瘤活性研究 被引量：2

12

作者 刘观艳 程克光 +4 位作者 邓胜平 刘延成 初相伍 陈健辉 马璐 《广西师范大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2013年第1期62-66,共5页

以雌二醇为原料,经酯化反应分别引入肉桂酸酯和琥珀酸单乙酯,一共合成了4个雌二醇酯类衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。活性研究结果显示:在化合物测试浓度为10.0μmol/L条件下,有肉桂酸酯基团和雌二醇3位酚羟基或17位醇羟基游离的... 以雌二醇为原料,经酯化反应分别引入肉桂酸酯和琥珀酸单乙酯,一共合成了4个雌二醇酯类衍生物,并对其进行了抗肿瘤活性研究。活性研究结果显示:在化合物测试浓度为10.0μmol/L条件下,有肉桂酸酯基团和雌二醇3位酚羟基或17位醇羟基游离的化合物1和3对测试肿瘤细胞株的抑制活性比5-FU强很多,特别是3位酚羟基游离的雌二醇-肉桂酸酯化合物1对两种乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的抑制率分别高达73.91%和67.93%。 展开更多

关键词 雌二醇 肉桂酸酯 琥珀酸单乙酯 抗肿瘤

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雌甾的双羟甲基化和双咪唑甲基化反应 被引量：3

13

作者 谢如刚 鄢家明 +1 位作者 张祝君 韩明成 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1992年第4期396-399,共4页

雌笛A环的羟甲基化和咪唑甲基化是两类重要反应,能增大雌甾的亲水性能,改变雌甾的化学性质和生理活性。在进行甾体仿酶模型的设计合成时。

关键词 雌甾 双羟甲基化 双咪唑甲基化

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相转移催化氧化酮羟化反应合成两种甾体药物 被引量：2

14

作者 冯书晓 齐凯言 +2 位作者 王俊岭 马军营 郭亚菲 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期258-263,共6页

以含有17(20)甾体烯烃(1a和2a)为研究对象,对比考察了不同氧化体系以及含有过氧硫酸盐的均相和非均相溶液体系的氧化效果,设计了一种n-Bu4NHSO4/CH2Cl2/H2O相转移催化RuCl3/Oxone氧化酮羟化反应体系,制备得到17α-羟孕酮(1)和醋酸去氧... 以含有17(20)甾体烯烃(1a和2a)为研究对象,对比考察了不同氧化体系以及含有过氧硫酸盐的均相和非均相溶液体系的氧化效果,设计了一种n-Bu4NHSO4/CH2Cl2/H2O相转移催化RuCl3/Oxone氧化酮羟化反应体系,制备得到17α-羟孕酮(1)和醋酸去氧皮质酮(2)两种甾体药物,收率分别达到69%和60%。该双相溶剂体系避免了水和酸性离子对反应的影响,具有步骤简单,副产物少的特点,适用于甾体激素药物α-羟基酮侧链的引入和合成。 展开更多

关键词 甾体药物 相转移催化 氧化酮羟化反应 OXONE α-羟基酮

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甾体C_(22,23)-双键四氧化锇氧化 （英文） 被引量：1

15

作者 李良 张洪彬 +2 位作者 戴晓畅 赵静峰 胡玮 《化学研究与应用》 CAS CSCD 1999年第5期527-528,共2页

本文首次报道用四氧化饿氧化甾体Ｃ２２，２３位双键得到Ｃ２２，２３位顺式二羟化产物的同时，还得到Ｃ２２，２３二羰基化合物。其结构经光谱分析确定。

关键词 四氧化锇 甾体 氧化 芸苔素甾醇

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以雄烯二酮为原料合成醋酸可的松的两种路线比较 被引量：3

16

作者 冯书晓 杨春梅 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期444-449,共6页

以新型甾醇基雄烯二酮为起始原料,分别采用Wittig法和Horner-Wittig法,合成了醋酸可的松,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。两种路线的对比分析表明:Horner-Wittig反应法步骤少(6步反应),收率高(42%),操作简便,更有利于工业化... 以新型甾醇基雄烯二酮为起始原料,分别采用Wittig法和Horner-Wittig法,合成了醋酸可的松,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。两种路线的对比分析表明:Horner-Wittig反应法步骤少(6步反应),收率高(42%),操作简便,更有利于工业化生产。 展开更多

关键词 雄烯二酮 醋酸可的松 Horner-Wittig反应 药物合成

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17α-OH-孕甾-4-烯-3,20-二肟的合成与结构归属 被引量：1

17

作者 赵竹青 张海霞 +3 位作者 孙冬梅 陈志宝 阮洪生 葛文中 《黑龙江八一农垦大学学报》 2013年第2期88-91,107,共5页

利用甾体原料17α-OH黄体酮与盐酸羟胺反应,合成了17α-OH-孕甾-4-烯-3,20-二肟,并对其进行1H NMR和13C NMR检测,通过DEPT、HMBC、HSQC和1H-1H COSY等2D NMR技术将其1H NMR和13C NMR数据进行比较详细的解析和归属,指出其NMR特征。

关键词 合成 甾体二肟 检测 二维核磁共振 归属

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14α-羟基甾体衍生物的波谱学结构表征 被引量：1

18

作者 王利 王艳红 葛文中 《黑龙江八一农垦大学学报》 2008年第5期78-81,共4页

利用总状毛霉对黄体酮进行生物转化得到14α-羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮和7α,14α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮。利用IR、MS和2D-NMR实验技术(HMBC、HSQC、1H-1H COSY)等波谱方法对生物转化产物的结构进行了详细研究,对14α-羟基甾体衍生... 利用总状毛霉对黄体酮进行生物转化得到14α-羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮和7α,14α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮。利用IR、MS和2D-NMR实验技术(HMBC、HSQC、1H-1H COSY)等波谱方法对生物转化产物的结构进行了详细研究,对14α-羟基甾体衍生物的13C化学位移进行了归属。运用X-射线单晶衍射方法确定7α,14α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮的空间构型,并进行了晶体结构分析。 展开更多

关键词 甾体 14α-羟基甾体 生物转化 波谱分析 单晶

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丹参(Salvia miltiorrhiza)中一对具有新奇结构的立体异构体的结构测定 被引量：1

19

作者 岑颖洲 《暨南大学学报（自然科学与医学版）》 CAS CSCD 1997年第5期40-44,共5页

为了进一步弄清丹参的化学成分，应用化学和色谱分离方法从丹参中分离到一个白色粉末固体，经综合运用先进的波谱分析手段，包括１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ、１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ、ＣＯＬＯＣ、ＮＯＥ等二维核磁共振谱确定了它们的化学结构为... 为了进一步弄清丹参的化学成分，应用化学和色谱分离方法从丹参中分离到一个白色粉末固体，经综合运用先进的波谱分析手段，包括１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ、１Ｈ－１３ＣＣＯＳＹ、ＣＯＬＯＣ、ＮＯＥ等二维核磁共振谱确定了它们的化学结构为一对具有螺环缩酮内酯结构的新二萜类立体异构体化合物． 展开更多

关键词 丹参 螺环缩酮内酯 二萜 立体异构体

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17β-雌二醇-黄素腺嘌呤二核苷酸结合物的合成 被引量：1

20

作者 周乐 史远刚 +1 位作者 李键 王建辰 《西北农业大学学报》 CSCD 北大核心 1999年第4期44-47,共4页

根据ＡＲＩＳ的需要，设计出标题物的分子结构模型。以黄素－５′－单磷酸、６－酮－１７β－雌二醇羧甲基肟和Ｎ６－（６－氨基己基）腺苷－５′－单磷酸为原料，经过３步反应合成出标题物。采用酶激活试验和免疫抑制试验确证了标题物... 根据ＡＲＩＳ的需要，设计出标题物的分子结构模型。以黄素－５′－单磷酸、６－酮－１７β－雌二醇羧甲基肟和Ｎ６－（６－氨基己基）腺苷－５′－单磷酸为原料，经过３步反应合成出标题物。采用酶激活试验和免疫抑制试验确证了标题物的结构。 展开更多

关键词 17Β-雌二醇 黄素腺嘌呤二核苷酸 ARIS PGLIA

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